FARMACOLOGIA DA DOR

DOR
Estresse Hormnios Outros gatilhos

TNC

Projees da Rafe a partir de vasos meningeos

Ativao das aferncias Ativa trigeminovasculares (NO)

TG

Liberao de Libera substncia P e CGRP

Inflamao Neurognica

(5-HT)

5-HT2B 5-HT7

5-HT2B Propagao da Informao nociceptiva

Prof Msc Claudio Moreira de Lima

FARMACOLOGIA DA DOR
A sensao As causas Tipos de dor Dor muscular Dor visceral Conceito atual

DOR
Conceito (Associao Internacional P/ o Estudo da Dor): ...uma experincia sensorial e emocional desagradvel, relacionada com leso tecidual real ou potencial, ou descrita em termos deste tipo de dano. SENSAO SUBJETIVA ...o tratamento da dor no deve estar limitado a eliminar da sensao dolorosa, mas sim, dar alvio ao paciente que apresenta dor.

Dor e nocicepo:

Nocicepo: percepo de estmulos nocivos pelo SNC. Existem duas vias nociceptivas: a) rpida: dor aguda, localizada; b) lenta: dor crnica, indistinta (queimao).

TIPOS DE DOR
Dor rpida (aguda, pontada,dor eltrica, etc); Dor lenta (queimao, dor surda, dor pulstil, dor nauseosa, dor crnica).

TIPOS DE DOR
A) Dor aguda: estmulo nocivo excessivo, originando sensao intensa e desagradvel. B) Dor crnica: dor que dura por mais tempo que a leso tecidual desencadeante. C) Hiperalgesia: maior intensidade de dor associado a um estmulo nocivo leve. Envolve tanto sensibilizao de terminaes nervosas nociceptivas perifricas (prostaglandinas, bradicinina....) quanto facilitao central da transmisso no nvel do corno dorsal e do tlamo (neuroplasticidade).

TIPOS DE DOR
E) Dor neuroptica: dor crnica provocada por danos nos neurnios nociceptivos (derrame, esclerose mltipla), com fraca resposta aos analgsicos opiides.

Receptores da dor
NOCICEPTORES ESTMULOS:

Mecnicos; Trmicos; Qumicos

A dor transmitida por:

F ib r a s

M ie lin a D i m e tro sim no 2 a 4 m 0 ,4 a 1 ,2 m

( d a r a iz d o r s a l)

V e lo c id . conduo 12 a 3 0 m /s 0 ,5 a 2 m /s

TIPOS DE FIBRAS
Fibras A (dor rpida) Fibras C (dor lenta)

Princpios Gerais no Tratamento da Dor

Nocicepo (sensao de sentir a dor via receptor nociceptivo) Estmulos Nocivos Exgenos (mecnicos, qumicos, fsicos, biolgicos) Endgenos (Inflamao, exposio de dentina, isquemia tecidual)

Princpios Gerais no Tratamento da Dor

Caracterizao da dor: Temporal: Aguda / crnica Topogrfica: localizada/generalizada Fisiopatolgica: orgnica/psicognica Intensidade: leve/moderada/severa

MEDIADORES E TRANSMISSORES ENVOLVIDOS NA DOR

Substncia P (neurnios) Bradicinina (plasma) Prostaglandinas (clulas) NO (clulas) Ach Serotonina Histamina Angiotensina

SISTEMA P/ CONTROLE DA DOR

Medidas para controle da dor

MEDICAMENTOSAS Neurolticos NO MEDICAMENTOSAS Psicolgicas

Anestsicos Fisioterpicas Gerais / Locais Analgsicos Neurocirrgicas No-opiides/ Opiides Coadjuvantes Outras Ansiolticos/Antidepressivos/ Relaxantes musculares Agentes Especficos

Manejo Seqencial de dor

Analgsicos No-opiides Associao de analgsicos no-opiides e opiides Analgsicos Opiides

Drogas utilizadas para o controle farmacolgico da dor

Analgsicos opiides Analgsicos perifricos
Tipo I Tipo II

Tipo III Mecanismo de ao: Tipo I: Antagonistas de nociceptores. Ex: Antagonista H1 Tipo II: Previnem hiperalgesia. Ex:Inibidores de COX

Tipo III: Bloqueadores de nociceptores. Ex: Dipirona

ANALGSICOS NO-OPIIDES
Classificao Caractersticas Escolha do Frmaco Prescrio

No se deve associar dois analgsicos no-opiides pelo risco de soma de efeitos indesejveis sem benefcio analgsico.

Classificao dos Analgsicos No-opiides

DERIVADOS DO CIDO SALICLICO: cido Acetilsaliclico (simples/revestido/tamponado) Diflunisal (no disponvel comercialmente no BR) Derivados no-acetilados: trissalicilato de colina e magnsio, salicilato de Na, salsalato, c.salilsaliclico. DERIVADO DO PARA-AMINOFENOL: Paracetamol DERIVADO DA PIRAZOLONA: Dipirona

Classificao dos Analgsicos No-opiides

NOVOS ANTIINFLAMATRIOS NO-ESTERIDES: Fenoprofeno, ibuprofeno, cetoprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, oxaprozina. Cetorolaco, diclofenaco cido mefenmico, flufenmico, meclofenmico, tolfenmico, etofenmico Piroxicam, meloxicam, tenoxicam

SALICILATOS
AAS (Aspirina) Efeitos: Analgsico / Antitrmico / Antiinflamatrio Antiadesivo Plaquetrio Absoro: Rpida por V.O. (c. Fracos) Estmago/poro sup. intest. Delgado Retal errtica Biotransformao: todos tecs, pp/ heptica. Excreo: urinria (urina alcalina > eliminao)

SALICILATOS X Gravidez
S/ efeitos teratognicos em baixas doses Uso prolongado: baixo peso ao nascimento Outros efeitos: Aumento mortalidade perinatal Anemia Hemorragia anteparto e ps-parto Gestao prolongada Partos Complicados No deve ser utilizado em gestantes, ou quando usado, suspenso antes da poca prevista para o parto.

Salicilatos Efeitos Indesejveis

Locais: Irritao mucosas e pele (gastrite, lceras) No deve ser utilizado sobre a mucosa oral. Sistmicos: Reaes de hipersensibilidade Distrbios da Hemostasia Intoxicao (salicilismo) Sndrome de Reye Alteraes equilbrio cido-bsico e hidroeletroltico

Salicilatos Contraindicaes
Doena Ulcerosa Pptica / Gastrite Distrbios coagulao: Hemofilia, defic. Vitamina K Uso de Anticoagulantes Orais (relativa) Doena Heptica Grave Uso cauteloso: Em crianas e jovens, com viroses (influenza, varicela) pelo risco da S. Reye. Asmticos Portadores de Gota

Derivados do Para-aminofenol
PARACETAMOL ACETAMINOFEN Analgsico/Antipirtico SEM ATIVIDADE ANTIINFLAMATRIA Absoro: rpida por VO Metabolizao: Heptica Excreo: Renal Praticamente sem efeitos colaterais nas doses usuais.

Derivado da Pirazolona
DIPIRONA (Novalgina, Baralgin) Analgsico/Antitrmico Sem efeito antiinflamatrio nas doses usuais. Absoro/Metabolizao/Excreo = anteriores USO ABOLIDO EM DIVERSOS PASES DEVIDO A SEUS EFEITOS COLATERAIS GRAVES. Apresentao em formas injetveis

Derivado da Pirazolona

Efeitos colaterais: Reaes de hipersensibilidade Agranulocitose/aplasia medular (0,8 - 23,7%)

Antiinflamatrios No-esterides
Ao: inibio sistema enzimtico da cicloxigenase Alternativas intermedirias entre o AAS e analgsicos opiides. Efeitos colaterais: - Problemas gstricos (gastrite, lcera, pirose). - Induo de broncoespasmo (= AAS) - Reaes de hipersensibilidade - Leses Renais

Agente Diclofenaco

Comercial

Pr-dose 50 mg 200 mg 400 mg 500 mg 20 mg 20 mg 7,5/15

Intervalo 8/8 hs 6/6 hs 6/6 hs 12/12 hs 24/24 hs 24/24 hs 24/24 hs

Voltarem, biofenac, cataflam Fenoprofeno Trandor Ibuprofeno Naproxeno Piroxicam Tenoxicam Meloxicam Artril/motrin Flanax/naprosyn Feldene/flogene Tilatil Movatec