CURSO: FARMACOLOGA GENERAL

INTERACCIONES FARMACOLGICAS

INTERACCIN FARMACOLGICA

Toda

aquella

modificacin

que

se

produce

sobre

la

farmacocintica, el mecanismo de accin o el efecto de un frmaco, debido a la administracin concomitante de otros frmacos, alimentos, bebidas o contaminantes ambientales.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS Las curvas dosis-efecto tambin permiten evaluar el tipo de interaccin farmacolgica de dos o ms frmacos entre s, al evaluarse una misma variable biolgica. De acuerdo con la farmacometra, las interacciones farmacolgicas se clasifican en: 1. Indiferencia farmacolgica 2. Sinergismos: De adicin De potenciacin 3. Antagonismos Competitivo: Reversible Irreversible No competitivo Funcional Fisiolgico

CLASIFICACIN
1. Sentido de la interaccin 2. Consecuencias que produzcan 3. Naturaleza 4. Repercusin clnica 5. Frecuencia de aparicin Interacciones muy frecuentes. 1:10 a 1:100 Interacciones frecuentes. 1:1000 a 1:10000 Interacciones de baja frecuencia. 1:10 000 a 1:100000 Interacciones raras. 1:1000000 6. De acuerdo con la significancia clnica

1. Por el sentido de la interaccin Interacciones de sinergia:

Se incrementa el efecto del frmaco de dos tipos: de sumacin: Medicamentos o sustancias tienen el mismo mecanismo de accin. de potenciacin: Los frmacos producen el mismo efecto por mecanismos de accin diferentes. EjEmplos: AINES, CICLOSPORINA.

Interacciones de antagonismo:
Disminucin del efecto de los frmacos. Ineficacia de uno o de los dos frmacos implicados en la interaccin. Acetilcolina vs tropina Morfina vs naloxona Salbutamol vs propanolol

Efectos comparados de las drogas anticolinrgicas

AntiSialagog o Aumento Frecuencia Cardiaca Relajaci n Msculo liso Midriasis Cicloplegia Prevenci n Mareos Disminuci n Secrecin H+ Gstrica Cambios en la Frecuencia Cardiaca Fetal

Sedacin

Atropina Glicopirrolato Escopolamina

+ o +++

+ ++ +++

+++ ++ +

++ ++ +

+ o +++

+ o +++

+ + +

o o ?

(o = no, + = leve, ++ = moderado, +++ = marcado)

NALOXONA Interaccin y Toxicidad: reversin de la analgesia producida por opiceos; incremento de la actividad del sistema nervioso simptico, incluyendo taquicardia, hipertensin arterial sistmica, edema pulmonar y arritmias cardiacas; nusea y vmito relacionados con la rapidez de adminstracin y la dosis.

2. Por las consecuencias que produzcan

Interacciones benficas: Potencian la accin de un medicamento con la administracin de otro. Interacciones banales: Son aquellas que no tienen importancia clnica. Interacciones perjudiciales: Se presentan cuando las repercusiones clnicas de dichas interacciones son adversas. Se antagoniza el efecto de un frmaco por otra sustancia y el resultado no ayuda al paciente. Producen efecto txico o empeoran un efecto adverso.

3. Por la naturaleza
Interacciones farmacodinmicas:
Sobre el mecanismo de accin de un frmaco. 1- A nivel del receptor farmacolgico 2- A nivel de efectos farmacolgicos

Interacciones biofarmacuticas: biofarmacuticas:

Son aquellas que interfieren en la forma farmacutica del medicamento, sobre su: Integridad Liberacin Solubilizacin

Interacciones farmacocinticas
Se producen cuando interfieren a nivel de: Absorcin: a. Por quelacin o combinacin qumica (ciprofloxacino o tetraciclinas) b. Alteracin de la motilidad gastrointestinal c. Modificacin del pH d. Cambios del flujo sanguneo (insulina) Distribucin: por unin a protenas

Metabolismo : a.Induccin enzimtica - DIRECTA O AUTOINDUCCION - CRUZADA O HETEROINDUCCION b.Inhibicin enzimtica Eliminacin de un medicamento: a. A nivel de la reabsorcin tubular b. A nivel de la secrecin tubular

4. Por la repercusin Clnica

Muy graves Graves Leves Sin trascendencia

6. Por la significancia clnica

Interacciones de significancia clnica alta: Interaccin bien documentada. Resulta peligrosa para la vida del paciente. Antagoniza notablemente la respuesta farmacolgica. Interacciones de significancia clnica moderada: Interaccin que necesita ms estudios que la soporten. Posibles efectos sobre la salud del paciente y teraputico son pocos. Interacciones de significancia clnica baja: Interaccin en la cual existe escasa bibliografa. Posibles efectos sobre la salud del paciente son remotos. Probabilidad de interaccin es baja.

INTERACCIONES CON ALIMENTOS

La velocidad del vaciamiento gstrico puede estar disminuida por algunos tipos de alimentos: Comidas muy calientes o con alto contenido en grasa. Biodisponibilidad aumenta cuando se administran junto con alimentos: Mayor solubilidad en el estmago, un incremento en la disolucin, una reduccin de la fijacin a protenas o al aumento del flujo esplcnico que contribuye a una mayor absorcin.

Ejemplos
Zumo de pomelo inhibe CYP3A4. Vitamina C y D incrementa absorcin de Calcio y hierro Alimentos grasos facilitan absorcin de frmacos liposolubles.

INTERACCIONES CON OTRAS SUSTANCIAS El alcohol:

a) Las que se producen por modificaciones en el metabolismo. Metronidazol inhibe la aldehdo deshidrogenasa, enzima que cataliza la reaccin de oxidacin del acetaldehdo. Impide su transformacin en cido actico La acumulacin de acetaldehdo: nuseas, vmitos, sudoracin profusa, taquicardia, etc. Otros frmacos que producen similar cuadro son: tinidazol, cefalopsorinas, isoniazida, etc. b) Las que se producen por el efecto del alcohol sobre el SNC. 1. Medicamentos con acciones depresoras del SNC: opioides, benzodiazepinas, fenotiazinas, antihistamnicos, antidepresivos tricclicos.

FACTORES DE RIESGO

Polifarmacia Ancianos Insuficiencia renal y heptica Automedicacin Medicamentos de venta libre Productos herbales Suplementos nutricionales Polimorfismos genticos

(CLASIFICACION ADAPTADA DE LA EMITIDA POR LA ADMINISTRACIN DE ALIMENTOS Y MEDICAMENTOS DE U.S.A.)

A) No hay riesgo para el feto en el primer trimestre de embarazo. No hay pruebas de riesgo en los ltimos trimestres del embarazo. B) Sin riesgo para el feto. Se carece de estudios clnicos adecuados para mujeres embarazadas. C) Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentacin. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilizacin en mujeres embarazadas. LA TERAPIA MEDICAMENTOSA SLO ES VLIDA CUANDO EL PROBLEMA DE SALUD INDICA SIN LUGAR A DUDAS, LA NECESIDAD DE SU EMPLEO. D) Existen pruebas de riesgo para el feto humano. PUEDE ACEPTARSE EL RIESGO CUANDO LA PRESCRIPCIN INTRNSECA ES RACIONAL, A LO QUE SE AGREGA EN FORMA COALIGADA, UN PROBLEMA DE SALUD ESPECFICO E INDIVIDUAL.

X) Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del frmaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.

NE) Se carece de estudios actuales que fundamenten factores de riesgo. Lo anterior hace considerar que EN CADA CASO, se tome en cuenta lo anotado en los puntos D o X.

EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACODINAMICAS Los preparados farmacolgicos la asociacin de paracetamol con codena, en que ambos generan una sinergia y aumentan su capacidad analgsica. El uso de frmacos antagonistas para desplazar un txico de los receptores El uso de acetilcistena a grandes dosis para revertir una intoxicacin por paracetamol. El uso de naloxona para desplazar un mrfico de sus receptores y revertir, por ejemplo, una sobredosis de herona. Las interacciones perjudiciales si convierten en txico o en inefectivo un frmaco necesario para la persona. Los antidepresivos IMAO pueden precipitar crisis hipertensivas si se toman, a la vez, alimentos con alto contenido en tiramina, como el queso