Terapeutica Medicamentosa em Odontologia Slides22pp

08/12/2009
PREFEITURA MUNICIPAL DE FLORIANPOLIS SECRETARIA MUNICIPAL DE SADE DIRETORIA DE ATENO PRIMRIA SADE GERNCIA DE ASSISTNCIA FARMACUTICA
PREFEITURA MUNICIPAL DE FLORIANPOLIS SECRETARIA MUNICIPAL DE SADE DIRETORIA DE ATENO PRIMRIA SADE GERNCIA DE ASSISTNCIA FARMACUTICA
Princpios de Prescrio
Medicamentosa em Odontologia
... o medicamento o instrumento teraputico mais utilizado no processo sade-doena
nos critrios epidemiolgicos, de eficcia, efetividade, segurana, comodidade e aspectos farmacoeconmicos dos frmacos, avaliando
Eduardo Meurer
Graduado em Odontologia - UFSC Especialista em Radiologia Odontlogica - UFSC Mestre e Doutor em Cirurgia Bucomaxilofacial - PUCRS Fellow International Team For Oral Implantology Membro Titular do Colgio Brasileiro de CTBMF Chefe do Servio de CTBMF Hospital Regional HRSJ Acadmico de Medicina - UNISUL
as
condies
necessrias
para
aquisio,
armazenamento, distribuio e dispensao dos mesmo
A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA
Farmacodinmica
Farmacodinmica
O que a droga faz no corpo ? O que a droga faz no corpo ?

Droga + Receptor Droga + receptor clula bacteriana Receptor = Enzimas, c. nucleico, protenas Agonistas e Antagonistas
A farmacodinmica o estudo das aes farmacolgicas, dos efeitos fisiolgicos e mecanismo de ao da droga no organismo.
CONCEITOS DE FARMACOLOGIA PARA TERAPUTICA MEDICAMENTOSA
Farmacodinmica
Farmacocintica
O que a droga faz no corpo ?
O que o corpo faz com a droga ?

A farmacocintica estuda os fatores que
AINES ... Anestesicos locais
afetam,
em
funo
do
tempo,
concentrao plasmtica no local de ao de uma droga no organismo, sendo influenciada pelos parmetros de absoro, distribuio, metabolismo e eliminao.
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Farmacocintica
Farmacocintica
Anestsicos - tempo de incio de acao, Alterao do PH na Inflamao
Movimentao
Movimentao Sangue
Sangue Difuso por membranas Filtrao Difuso (PH - ) Transporte ativo Difuso facilitada

Farmacocintica
Farmacodinmica Farmacocintica Absoro Distribuio Biotransformao Excreo Biodisponibilidade
Movimentao Sangue Difuso por membranas Filtrao Difuso (PH - )
Absoro
Absoro
Solubilidade da droga (solues aquosas so absorvidas mais rapidamente), Concentrao da soluo (solues mais concentradas so mais absorvidas), rea da superfcie de contato para absoro; Perfuso do local de administrao.
Tempo de Latncia
Ponto de entrada da droga no organismo ou a passagem da droga de seu local de administrao para a corrente sangunea ou plasma.
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A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA desvantagens
indicaes, vantagens e

Absoro
Vias de administrao / Odontologia: Oral (VO); Intramuscular (IM); Subcutnea (SC); Endovenosa (IV); Inalatria (ou pulmonar); Tpica
Sublingual, retal tb sao usadas

Tempo de Latncia

rgos ricos em vasos inclui o crebro, e o fgado, os quais embora representem total do corpo, recebem 75% do dbito cardaco. Para medicamentos cujo local de ao o crebro, como caso do xido nitroso, a rpida distribuio para o SNC resulta em efeitos ansiolticos extremamente rpidos. Lipossolubilidade e tamanho das molculas Ligaao a proteinas efeito e tambem aumentar o tempo
Distribuio
Distribuio
o movimento do medicamento entre os compartimentos corporais

Perfuso tecidual; Gradiente de concentrao da medicao entre os compartimentos; Estrutura qumica da droga; Grau de ligao com protenas plasmticas.
Perfuso tecidual;
Local de infeco - Angina

Biotransformao / Metabolizao
A biotransformao ou metabolizao de uma para droga uma para molcula sua mais excreo, facilmente normalmente, consiste na transformao eliminada atravs dos rins, principal rgo excretor.
Diazepam, ansioltico mais utilizado em Odontologia, produz compostos ativos e por isso apresenta uma meia-vida prolongada e tempo de sedao muitas vezes excessivo para procedimentos odontolgicos.
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A biotransformao ou metabolizao de uma para droga uma para molcula sua mais excreo, facilmente normalmente, consiste na transformao eliminada atravs dos rins, principal rgo excretor.
Diazepam, ansioltico mais utilizado em Odontologia, produz compostos ativos e por isso apresenta uma meia-vida prolongada e tempo de sedao muitas vezes excessivo para procedimentos odontolgicos.
ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS
CIDOS SALICLICOS:
METABOLIZADO PELAS ESTERASES GASTRICAS E PLASMTICSA EM ON SALICILATO QUE 80% A 90 % SE LIGA A PROTENAS PLASMTICAS (ALBUMINAS) MEIA VIDA 15 A 20 MINUTOS PORM SEU METABLITO MEIA VIDA DE 2 A 3 HORAS
Ativa
- Biotransformao - Inativa
Inativa - Biotransformao - Ativa


Enzimas microssomiais nas duas fases.

Enzimas microssomiais nas duas fases.
Reaes de Fase I: oxidao, reduo e

hidrlise, convertendo a droga em um metablito hidrossolvel ou uma forma intermediria;
Acetaminofeno (Paracetamol): - P-450 metablito txico - Acmulo intracelular ligao a protenas e cidos nucleicos - necrose macia de clulas hepticas - 3 a 5 dias aps ingesto de doses txicas
Reaes de Fase II: a conjugao, em

que um grupo qumico adicionado a um metablito, aumentando a sua polaridade sem passar por reaes de metabolizao tornando-se mais polares para serem excretadas.
As reaes de hidrlise ocorrem no plasma

ou em tecidos, geralmente envolvendo molculas com ligaes ster, menos freqentemente amida. Assim, no esto relacionadas com as enzimas microssomais hepticas. A articana, anestsico com grupos amida e ster, hidrolizada no
Excreo
Compreende
eliminao
do
medicamento do organismo, inalterado ou na forma de metablitos.
plasma pelas esterases, enquanto que a prilocana, anestsico do tipo amida, sofre
hidrlise no fgado.
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Excreo
Filtrao glomerular Secreo tubular ativa Reabsoro tubular passiva
Excreo
Vescula Biliar Reaes de Fase II Pulmo Leite

Biodisponibilidade
Farmacodinmica Farmacocintica Absoro Distribuio Biotransformao Excreo Biodisponibilidade a frao da dose ingerida de um medicamento que tem acesso circulao sistmica, ou seja, relaciona-se com a quantidade absorvida e com a velocidade com que ocorre a absoro.
Bioequivalncia
METABOLIZAO AO ABSORO MEIA VIDA EXCREO DOSE
A bioequivalncia mostra que duas formulaes do mesmo frmaco

ACETOAMINOFENO FIGADO Analgesico antipirtico central(?) e perifrico Intestino delgado 2 a 4h RIM 1000mg vo
possuem a mesma eficcia clnica e, portanto, uma pode ser substituda pela outra.
METABOLIZAO AO
TEMPO ABSORO
MEIA VIDA
EXCREO
DOSE 15 a 60mg VO intervalo 4 a6 max 360mg/d
CODENA
FIGADO
Analgsico central
10 a 30 minutos
2,5h a 3h
RIM
Lei no 9.787, de 1999
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ABSORO
METABOLIZAO
MEIA VIDA
Aao
EXCREO
DOSE
METABOLIZAO DICLOFENACO FGADO
AO Antifl.
ABSORO
MEIA VIDA 2h
EXCREO
DOSE 50 75mg vo 400mg 600mg

PENICILINA K+ PENICILINA PRO Rpida elevados nveis sricos 60% lgao proteica 50% protenas plasmticas Pico max 1h Baixa ligao proteica 20% Figado bactericida RIM IM
IBUPROFENO
Figado
Analg. Antifl.
PLASMA (albumina plasmtica) TGI Pico conct. plasmtica 1h a 2h (albumina do plasma 99%)
2h
RIM
PENICILINA BENZATINA
Figado
30minutos
bactericida
RIM
1.200.000M 28dias 500mg vo 875mg vo
AMOXACILINA
Figado
1,3h
bactericida
RIM
NIMESULIDA
Figado
Analg. Antif. Antipr
2h a 5h
Rim (>80%)
100mg vo
CEFALEXINA TGE disponibilidade de 37% Pico 2h a 3h Ligao proteica 51%
bactericida
AZITROMICINA
Heptica (bile)
500mg vo
A PRESCRIO NO SUS

ETAPAS DO PROCESSO DE PRESCRIO - OMS
Fundamentos da prescrio
ETAPAS DO PROCESSO DE PRESCRIO
Legislao da prescrio
Definio do problema
Tipos de Receita Lei dos Genricos
Especificao dos objetivos teraputicos Seleo do tratamento mais eficaz e seguro para um paciente especfico Prescrio: medidas medicamentosas e no-medicamentosas Informao ao paciente sobre a teraputica Monitoramento do tratamento
Fundamentos
A prescrio pressupe o conhecimento prvio da farmacologia dos medicamentos a serem utilizados:
Prescrio: Definio
uma ordem escrita, dirigida ao farmacutico, que define
1 2
Textos bsicos de farmacologia 1. Dicionrio de Especialidades Farmacuticas (DEF)
como um medicamento deve ser fornecido ao paciente A prescrio um documento legal pelos quais se responsabilizam quem prescreve (cirurgio-dentista) e quem
3
Bases de dados especializadas: PubMed, Biblioteca Cochrane do Brasil, Clinical Evidence, Anvisa, CAPES, Ministrio da Sade, OMS, FDA.
dispensa (farmacutico) o medicamento
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Legislao da prescrio
Lei dos Genricos

Lei 9787/99 Medicamento Genrico
A prescrio de medicamentos no Brasil normatizada por LEIS, PORTARIAS e RESOLUES Leis Federais 5.991/73 e 9.787/99 RDC ANVISA 80/2006 e 16/2007 Medicamentos controlados: Portaria SVS/MS 344/98
Produto igual ou comparvel ao de referncia (ou inovador ou original ou de marca) em quantidade de princpio ativo, concentrao, forma farmacutica, modo de administrao e qualidade, que pretende ser com ele intercambivel. geralmente produzido aps expirao ou renncia da patente e de direitos de exclusividade, comprovando sua eficcia, segurana e qualidade atravs de testes de biodisponibilidade e equivalncia teraputica
A PRESCRIO NO SUS
Medicamento Similar
Medicamento que utiliza denominao genrica, apresenta o mesmo frmaco,
concentrao, forma farmacutica e via de administrao que o medicamento
de referncia ou de marca, mas no tem com ele, comprovada sua
bioequivalncia. No pode, por isso, ser com ele intercambivel.
Legislao da prescrio: Normas gerais

A prescrio deve ser feita em tinta, em letra clara (forma), por extenso e legvel - evitar rasuras Receitas geradas em impressoras tambm so aceitas Cuidado com vrgulas e pontos Evitar abreviaturas: EX: escrever via oral ao invs de VO; uma caixa ao invs de 1 cx.; a cada 2 horas ao invs de 2/2 h
TIPOS DE RECEITA
USAR RECEITURIO ADEQUADO
Receita comum maior parte dos medicamentos
Receita magistral medicamentos manipulados
Receiturios especficos para a prescrio de frmacos controlados
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PARTES DA RECEITA
PARTES DA RECEITA
2. Super-inscrio:
1. Cabealho: Impresso Inclui o nome e o endereo do profissional ou da instituio (clnica, hospital) Registro profissional (CRO) e CPF ou CNPJ Pode conter a especialidade do profissional
Nome e endereo do paciente Idade quando julgar adequado
Smbolo Rx que significa receba ou pode-se usar:
Uso interno vias enterais (via oral) Uso externo vias parenterais, tpicas
PARTES DA RECEITA
PARTES DA RECEITA
4. Sub-inscrio:
3. Inscrio: Nome do frmaco seguir normas Forma farmacutica comprimido, drgeas, cpsulas, suspenso Concentrao g, mg, ml
Indica a quantidade total a ser fornecida, no caso de medicamentos controlados 5. Adscrio: Orientaes do profissional para o paciente 6. Data e assinatura Acompanhada de carimbo
*A receita tem validade de 30 dias
Face a Face Cirurgia Bucomaxilofacial Rua Vitor Meirelles, 600 Sala 1005 So Jos, Santa Catarina CRO 740 Sra. Maria da Silva Rua Primavera, 555 Florianpolis Rx (uso interno ou uso externo) Nome farmacolgico 500 mg (Nome fantasia 500 mg) Tomar 1 (um) comprimido, por via oral, a cada 4 horas, para o alvio da dor
Cabealho
Dr. Eduardo Meurer Rua Victor Meirelles, 600, Sala 1005 So Jos, Santa Catarina CRO 4396 Clnica Face a Face Preparar para: Sra. Maria da Silva Rua Primavera, 555 Porto Alegre, Rio Grande do Sul
Super-inscrio
Inscrio Adscrio
Digluconato de clorexidina 0,12 %

So Jos, 25 de maio de 2009
So Jos, 09 de maio de 2009

Assinatura e carimbo do profissional
Data e assinatura Assinatura e carimbo do profissional
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Regras da prescrio
A prescrio de medicamentos deve ser feita, preferencialmente, pelo nome farmacolgico: Denominao Comum Brasileira ANVISA Denominao Comum Internacional OMS
Por que utilizar o nome farmacolgico ?
Evita confuses h muitos nomes comerciais para um mesmo princpio ativo Facilita a busca de informaes sobre o medicamento, inclusive de fontes internacionais Permite ao paciente a compra de um medicamento de menor custo
No Sistema Pblico de Sade, a prescrio pelo nome genrico OBRIGATRIA
Permite a substituio de medicamento pelo farmacutico
Prescrio de medicamentos controlados
Em 2002, a ANVISA atualizou a lista de substncias que devem ser prescritas em formulrios especiais: Formulrio de notificao A, feito em amarelo
Portaria 344/ 12 de maio de 1998 Prescrio de frmacos controlados, apenas para uso odontolgico A prescrio destes medicamentos deve ser feita em formulrios especficos NOTIFICAO DE RECEITA
Listas A1, A2 e A3
Listas B1 e B2
Formulrio de notificao B, feito em azul
Listas C1 - C5
Receita de Controle Especial
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Notificao de receita A: no mximo 5 ampolas de medicamento para uso injetvel ou quantidade correspondente a 30 dias de tratamento para outras formas farmacuticas
O controle da dor e do edema O processo inflamatrio Analgsicos
Notificao de receita B: no mximo 5 ampolas de medicamento para uso injetvel ou quantidade correspondente a 60 dias de tratamento para outras formas farmacuticas. A validade mxima da receita de 30 dias, apenas na Unidade Federativa que concedeu a numerao
Analgsicos de ao central Antiinflamatrios no esteroidais Antiinflamatrios inibidores seletivos da cox2 Corticoesterides

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS O controle da dor e do edema
COMPORTAMENTO DOLOROSO SOFRIMENTO DOR NOCICEPO
Experincia sensorial e emocional desagradvel, associada a dano presente ou potencial, ou descrita em termos de tal.
International Association for the Study of pain.
Tipo de fibra
MODALIDADE DO ESTMULO ESTMULO TIPO DE RECEPTOR RECEPTOR SENSORIAL
Funo
Dimetro m 12-2-
Tipo A Alpha
Propriocepo, motor Tato e presso
Mielinizao Velocidade de conduo m/s Espessa 70-120
Bloqueio sensitivo +
Tato
Presso
Mecanorreceptor
Corpsculos de VaterPacini, Meissner e Merkel
Beta
5-12
espessa
30-70
++
Gamma
Muscular Dor e temperatura Prganglionar autnoma
3-6 2-5
Espessa Espessa
15-30 12-30
++ +++
Temperatura
Quantidade de calor
Termorreceptor
Receptores de Krause (frio) e de Ruffini (calor)
A -Delta
Dor
Estmulos intensos e substncias qumicas
Tipo B
<3
Fina
3-15
++++
Nociceptor
Terminaes nervosas livres

Tipo C Raiz dorsal Simptica Dor 0,4 a 1,2 Nenhuma 0,5-2,3 ++++
Posganglionar
0,3-1,3
Nenhuma
0,7-2,3
++++
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Nociceptores e a traduo de estmulos dolorosos.
Histamina;
Os nociceptores so ativados por estmulos que tm o
potencial de causar leso do tecido:
Ativadores perifricos
Serotonia. Bradicinina Cloreto de Potssio; Hidrognio

Oral Maxillofacial Surg Clin N Am 18 (2006) 139 150
Estimulao mecnica extensa Temperaturas elevadas
Privao de oxignio Produtos qumicos
Subst. P (sinais flogsticos)
Histamina;
Ativadores perifricos
Serotonia. Bradicinina Cloreto de Potssio; Hidrognio Subst. P (sinais flogsticos)

Aulus Cornelius Celsus c. 25 B.C.-c. 50
PROSTAGLANDINAS sensibilizadores

Inflamao e Reparo
Podem ser prejudiciais
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HM Dez dias de evoluo Drenagem h 2 dias Afebril Disfagia Pouca dor Trismo severo (abertura de 1 cm) Consistncia lenhosa palpao
Drenagem intrabucal... Amoxicilina 500mg VO 8/8 (2 cp inicial) Metronidazol 500mg VO 8/8 Dipirona Alimentao Hidratao Higiene oral Encaminhada ao servio social
Fosfolpides
Fosfolipase A2
cido araquidnico
5-Lipooxigenase Ciclooxigenases
15 - HPETE
Lipoxina A Lipoxina B
5 - HPETE
Leucotrieno A4 (LTA4)
PGG2
Peroxidase
PGH2
Tromboxane (TxA2) Prostaciclina (PGI2) Prostaglandina
Leucotrieno B4 (LTB4)
LTC4 LTD4
LTE4
PGE2 PGF2
PGD2
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Controle da dor
O controle da dor e do edema O processo inflamatrio
Controlar Processo Inflamatrio Reduzir processo local e central
Analgsicos Analgsicos de ao central Antiinflamatrios no esteroidais Antiinflamatrios inibidores seletivos da cox2
Mas... Evitar efeitos colaterais
Corticoesterides

ANALGSICOS
No devemos correr atrs da dor

Opiides No Opiides
Central Perifrico
Se necessrio ? Se dor ?
Analgsicos No Opiides
5-Lipooxigenase
Fosfolpides
Fosfolipase A2
cido araquidnico
Ciclooxigenases
Inibir Prostaglandinas
15 - HPETE
5 - HPETE
PGG2
Peroxidase
PGH2
Tromboxano (TxA2) Prostaciclina (PGI2)
PG
LTC4 LTD4
Prostaglandina
LTE4
PGE2 PGF2
PGD2
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Antiinflamatrios No Hormonais
Classificao Qumica (I)
Antiinflamatrios No Hormonais
Classificao Qumica (I)
cidos Carboxlicos
cidos Enlicos
cido Fenmico Pirazolonas
No Acdicos
Coxibs
cido Saliclico e steres Aspirina
cido Actico
cido Propinico Cetoprofeno Naproxeno Ibuprofeno
Oxicams
Meloxicam Piroxicam
Nabumetona Nimesulida
Celecoxib Rofecoxib Valdecoxib Etoricoxib Parecoxib Lumiracoxib
cido Fenilactico Diclofenaco
cidos Carbo e Heterocclico Indometacina Etodolac
Fenilbutazona Dipirona Paracetamol

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS
O controle da dor e do edema O processo inflamatrio Analgsicos Analgsicos de ao central Antiinflamatrios no esteroidais Antiinflamatrios inibidores seletivos da cox2 Corticoesterides
CIDOS SALICLICOS: Aspirina, Diflunisal, Benorilato, Salicilato de Metila
cido Acetil Saliclico: AAS Salicilato de Sdio: Enterosalicil Salicilamida: Benesal Diflunisal: Dolobid Benorilato: Benoral
ANALGSICO DE MAIOR EFICCIA AT A DEC 70
CIDOS SALICLICOS:
CIDOS SALICLICOS:
METABOLIZADO PELAS ESTERASES GASTRICAS E PLASMTICSA EM ON SALICILATO QUE 80% A 90 %
ANALGSICO, ANTIPIRTICO E ANTIINFLAMATRIO
SE LIGA A PROTENAS PLASMTICAS (ALBUMINAS) MEIA VIDA 15 A 20 MINUTOS PORM SEU METABLITO MEIA VIDA DE 2 A 3 HORAS
AO: INIBIO DA SNTESE DAS PROSTAGLANDINAS
ABSORO RPIDA TGI POSOLOGIA: 500MG 6/6H
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CIDOS SALICLICOS:
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
ANALGSICO E ANTIPIRTICO MAIS ATIVO NA CICLOXIGENASE DO SNC ABSORVIDO NO INTESTINO DELGADO MEIA VIDA 2HA 4H BIOTRANSFORMAO NO FGADO LIGAO COM PROTENAS PLASMTICAS <40% EXCREO PELOS RINS
DESCONFORTO GSTRICO INIBIO DA AGREGAO PLAQUETRIA
POTNCIA SEMELHANTE A ASPIRINA COMO ANALGSICO E ANTIPIRTICO
Doses: 500 mg Intervalos: 4/4 hs Dose Mxima: 4 g dirios. Dose hepatotxica: 10 15 g DL: 20 25 g Crianas: 10 mg/Kg (40-480 mg/dia) No exceder 5 tomadas/dia Superdosagem: Dano Heptico Grave Necrose Tubular Renal Coma hipoglicmico O risco de superdosagem maior se administrado com lcool.
NO CLASSIFICADO COMO ANTIINFLAMATRIO
NO INIBE AGREGAO PLAQUETRIA
Acetaminofeno (Tylenol): - P-450 metablito txico - Acmulo intracelular ligao a protenas e cidos nucleicos - necrose macia de clulas hepticas - 3 a 5 dias aps ingesto de doses txicas - administrao de antioxidantes
Fenamatos: cido mefenmico
AC. MEFENMICO PONSTAN FLUFENMICO TECRAMINE
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Fenamatos: cido mefenmico

Propriedades analgsicas e antipirticos Mais txico No deve ser usado por mais de uma semana e jamais em crianas.
Pirazolonas: Fenil Butazona Dipirona
DIPIRONA Novalgina, Baralgin Anador, Buscopan, Bromalgina, Dorflex Lisador, Neosaldina
Aps administrao oral, a dipirona sdica completamente hidrolisada em sua poro ativa, (4-N-metilaminoantipirina -MAA).
Dipirona

Analgsico e antipirtico. Mecanismo de ao central e perifrico combinados.
Dipirona

Ligao s protenas plasmticas 58% Durao de efeito aproximadamente 4 a 6 horas, independentemente da via usada
Nveis plasmticos so obtidos rapidamente dentro de poucas horas
Biotransformao heptica Excreo renal.
Biodisponibilida de 90%, sendo um pouco maior VO quando comparada IV.
Dipirona
Apresentao em formas injetveis Apresentao: comprimidos, supositrio, injetvel Dose: 500 mg/comp.; 500 mg/ml. Dose mx.: 4g/dia
Dipirona
Hipersensibilidade Agranulocitose induzida por dipirona
sdica uma ocorrncia de origem imuno-alrgica, durvel por pelo menos 1 semana. Embora essa reao seja muito rara, pode ser severa com risco de vida, podendo ser fatal. No depende da dose e pode ocorrer em qualquer momento durante o tratamento.
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PAINEL INTERNACIONAL DE AVALIAO DA SEGURANA DA DIPIRONA. Braslia, 3 e 4 de julho de 2001.
PAINEL INTERNACIONAL DE AVALIAO DA SEGURANA DA DIPIRONA. Braslia, 3 e 4 de julho de 2001.
1)-H consenso de que a eficcia da DIPIRONA como analgsico e antitrmico inquestionvel; 2)-H consenso que os riscos atribudos sua utilizao em nossa populao at esta data, so baixos, e que os dados cientficos disponveis apontando a ocorrncia destes riscos no so suficientes para indicar uma alterao do status regulatrio (venda sem presecrio);
3)- Os dados apresentados neste painel permitem aos participantes conclurem que os riscos da DIPIRONA so similares, ou menores, que o de outros analgsicos/antitrmicos disponveis no mercado; 4)- A mudana de regulamentao atual da DIPIRONA incorreria em aspectos negativos para a populao, aumentando os riscos de utilizao de outros frmacos indicados para a mesma finalidade teraputica;
http://www.anvisa.gov.br/divulga/informes/dipirona.htm
http://www.anvisa.gov.br/divulga/informes/dipirona.htm
Codena
AO CENTRAL EFICCIA POR VIA ORAL ANALGSICO E ANTITUSSGENO METABOLIZADA NO FGADO EXCREO PELA URINA DOSE ANALGSICA RECOMENDADA 30 A 60MG VO NO TEM AO ANTIINFLAMATRIA!!! EFEITO DE 3 A 6 HORAS
Codena
Belacodid, Codelasa, Gotas Binelli,
Pambenyl, Setux, Tussaveto, Belpar, Tylex.
Tylex (paracetamol + Codena )
Codeina
NUSEAS, CONSTIPAO, TONTURA, SEDAO USO PROLONGADO (>8 SEMANAS) DEPENDENCIA FSICA
TYLEX 7,5 mg/30 mg Composio Comprimidos de 7,5 mg e 30 mg Paracetamol 500 mg; fosfato de codena 7,5 mg ou 30 mg
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Cloridrato de Tramadol Cloridrato de Tramadol

um analgsico opiide que atua sobre o SNC.
Tramal Composio Comprimidos de 50 a 100 mg
Este medicamento alivia a dor atravs da sua ao sobre as clulas nervosas especficas na medula espinhal e no crebro. DOSE: 50 A 100 mg VO e IV
Sade
Dipirona sdica
ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS Sade
RELAO MUNICIPAL DE MEDICAMENTOS ESSENCIAIS 500mg comprimido Centros de (ATUALIZADO EM 27/08/2009)
Tramadol
NUSEAS, TONTURA, SEDAO
Dipirona sdica
Sade
500mg/mL soluo oral gotas frasco 10mL
Centros de
Paracetamol
Sade
500mg comprimido
Centros de
Paracetamol
Sade
Centros de
Histria dos AINEs

75 milhes de prescries ao ano. 30 milhes de pessoas os consomem
AES FARMACOLGICAS DOS AINES
Reduz a sntese dos mediadores da inflamao Reduz mediadores qumicos do sistema da calicrena
US$ 10 bilhes anuais Inibe a aderncia dos granulcitos Estabiliza lisossomas Inibe a migrao de leuccitos polimorfonucleares e Macrfagos para os stios onde h inflamao.
A guerra dos COXIBs
Cresce a taxas superiores a 20% ao ano.
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Antipirtica

Efeito Analgsico
EFEITO ANTIPIRTICO: Reduz a temperatura corporal elevada Bloqueia a produo de PG induzida pelos pirognios Bloqueia a resposta no SNC interleucina-1
Inibio da ao sensibilizante das PG

Efeito Sobre as Plaquetas
Inibio da sntese do tromboxano Inibem a agregao plaquetria e prolongam o tempo de sangramento

Ceiling effect / Efeito Teto

Ceiling effect / Efeito Teto
O aumento da dose
No incrementa seu efeito Teraputico
O aumento da dose
No incrementa seu efeito Teraputico
AUMENTO DOS EFEITOS ADVERSOS
CIDOS PROPINICOS: Naproxeno, Ibuprofeno, Fenbufeno, Cetoprofeno

IBUPROFENO
MAIOR EFEITO MXIMO QUE 650MG DE ASPIRINA MEIA VIDA 2H 90% LIGAO S ALBUMINAS PLASMTICAS INIBE O SISTEMA DA ENZIMA CICLOOXIGENASE DOSE ANALGSICA 400MG, 6/6h DOSE ANTIINFLAMATRIO 600MG 12/12h METABOLIZADO NO FGADO EXCRETADO NA URINA
Efeitos adversos: Irratao gstrica Prurido, exantemas, cefalia, edema perifrico Agranulocitose e anemia aplstica
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NIMESULIDA

(AINE) pertence classe das sulfonanilidas Efeitos antiinflamatrio, antipirtico e analgsico Inibidor seletivo. Preferencialmente inibe a enzima COX-2 Mnima atividade sobre a COX-1 Bem absorvida quando administrada via oral.
NIMESULIDA
dose de 100 mg de nimesulida 12/12h. Pico de concentrao plasmtica 2 a 3 horas. Mais de 97,5% se liga s protenas plasmticas. A meia-vida 2 a 4h . Metabolizada no fgado. Excretada rins
OXICAMS: Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam
CIDOS ACTICOS: Indometacina, Sulindaco

INDOMETACINA- INDOCIN SULINDACO CLINORIL Potente inibidor das PGs, nao analgsico de uso geral, e contra-indicada em crianas. TIL EM SITUAES ESPECIAIS: Artrite gotosa aguda, espondilante anquilosante, osteoartrite de quadril Efeitos TGI: dor abdominal, diarria, hemorragia digestiva Efeitos Centrais: cefalia, , tonteiras, confuso.
Meia vida: 45 horas Reaes adversas: tonturas, zumbidos, cefalia e exantema til na artrite reumatide Dose mdia: 20 mg.
CIDOS FENILACTICO: Diclofenaco, Aceclofenaco

DICLOFENACO: VOLTAREN , CATAFLAN Potente inibidor da ciclooxigenase: com propiedades antiinflamatrias, antipirticas e analgsicas. T1/2: 1-2 h. -Maior potncia que o naproxeno -Uteis em osteroartrites, artrite reumatides, dores musculo-esquelticas agudas Efeitos Adversos: sangramento gastrointestinal oculto, Dor gastrointestinal e ulcerao gstrica.
Inibidores da COX-2 Celecoxibe, Lumiracoxibe, Eterocoxibe, Prexige ... Meloxican
20
08/12/2009
Fosfolpides
Fosfolipase A2
AINE-EFEITOS INDESEJADOS COMUNS:
cido araquidnico
5-Lipooxigenase Ciclooxigenases
GASTRO INTESTINAIS - Piroxicam maior risco de hemorragias ordem decrescente de hemorragia: diclofenaco, ibuprofeno, COX-2
15 - HPETE
5 - HPETE
PGG2
Peroxidase
CUTNEOS- c. Mefenmico e sulindaco RENAIS- nefropatia analgsica ( nefrite crnica e necrose papilar renal) OUTROS distrbios da medula ssea, hepticos, asma. Aumento da Presso Arterial
PGH2
Tromboxano (TxA2) Prostaciclina (PGI2)
LTC4 LTD4
Prostaglandina
LTE4
PGE2 PGF2
PGD2
SNTESE DA PROSTAGLANDINA
Efeitos Adversos Tipicamente Associados aos AINHs

Gastrintestinal Dispepsia/dor lceras Sangramentos, perfurao Plaquetas Diminuio de agregao Aumento do sangramento
AINES
EFEITOS GASTROINTESTINAIS A absoro dos salicilatos lesa as clulas da mucosa
e quebra o equlibrio entre elas o cido cloridrico estomacal e os derivados salicilatos lesam os tecidos subjacentes. Inibio das prostaglandinas da srie torna o
Heptico Alteraes enzimticas Hepatotoxicidade
Renal Diminuio da filtrao glomerular Retm liquido Aumenta resistncia perifrica Acumula sdio
estmago mais suscetvel leso.
Podem provocar hemorragias gastrintestinais.
AINES
cido Araquidnico AINHs
COX-1 Constitutiva COX-2 Induzida Constitutiva
AINHs Considerados Mais Seletivos na Inibio de COXs (no consensual)

Meloxicam Nimesulide
Celecoxib
Induzida
Etodolac Coxibs
Valdecoxib
PGs
PGs
PGs
Atividade plaquetria Funo renal
Citoproteo GI
Inflamao Dor Febre
Funo
renal
Rofecoxib Etoricoxib Parecoxib Lumiracoxib
21
08/12/2009

Controle da Dor Medicaes Adjuvantes
Corticides
Anestsicos ?
Dipirona sdica
Sade
RELAO MUNICIPAL DE MEDICAMENTOS ESSENCIAIS (ATUALIZADO EM 27/08/2009)
500mg/mL soluo injetvel IM, IV ampola 2mL
Centros de
RELAO MUNICIPAL DE MEDICAMENTOS ESSENCIAIS (ATUALIZADO EM 27/08/2009)
Dipirona sdica
Sade
Medicamento
500mg comprimido Centros de
Apresentao
Local de acesso
Diclofenaco Potssico
15mg/mL soluo oral gotas frasco 10mL 25mg/mL soluo injetvel IM ampola 3mL
Centros de Sade Centros de Sade
Dipirona sdica
Sade
Centros de
Diclofenaco Sdico
Paracetamol
Sade
500mg comprimido
Centros de
Ibuprofeno Nimesulida ?????
300mg comprimido 100mg comprimido ??
Centros de Sade Centros de Sade
Paracetamol
Sade
Centros de
22

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