La ACTH es polipptido de 39 aminocidos cuya secuencia vara segn las especies.

De los 39 aminocidos, slo 13 tienen actividad biolgica conocida. La ACTH estimula dos de las tres zonas de la corteza suprarrenal que son la zona fascicular donde se secretan los glucocorticoides (cortisol y corticosterona) y la zona reticular que produce andrgenos como la dehidroepiandrosterona (DHEA) y la androstenediona. La ACTH es permisiva, aunque no necesaria, sobre la sntesis y secrecin de mineralcorticoides.

La ACTH es sintetizada por clulas basfilas de la hipfisis anterior o adenohipfisis por estmulo del factor hipotalmico estimulante de la corticotropina (CRH), a partir de un precursor que es la preopiomelanocortina, que tambin da lugar a opiceos endgenos como betaendorfinas y metaencefalinas, lipotropina (LPH) y hormona estimulante de melanocitos (MSH). La regulacin de la sntesis de ACTH se produce de la siguiente manera: En situacin de estrs fsico o psicolgico como el dolor, el cansancio, miedo o cambios de la temperatura, es estimulada intensamente la secrecin del factor hipotalmico CRH (del ingls corticotropin releasing hormone), que por medio de la ACTH se va a la liberacin de glucocorticoides. Tambin estimulan la sntesis de ACTH otras hormonas como la argininavasopresina (AVP), las catecolaminas, la angiotensina II, la serotonina, la oxitocina, el pptido natriurtico atrial (ANF), la colecistoquinina, y el pptido vasoactivo intestinal (VIP), entre otros. La ACTH se fija a los receptores de membrana de la glndula corticosuprarrenal. Esta unin produce un aumento de la concentracin intracelular de AMPc, que activa a la adenilciclasa (una protena quinasa), que a su vez activa las enzimas (enzima P450scc) responsables de la transformacin del colesterol en pregnenolona, un precursor de los glucocorticoides. La ACTH tambin estimula, entre otras protenas necesarias para la esteroidognesis, los receptores para la lipoprotena LDL, y en la suprarrenal fetal, la hidroximetil glutamil coenzima reductasa (HMG-CoA), necesaria para la sntesis de novo del colesterol. La tasa plasmtica de ACTH presenta un ciclo circadiano, con una secrecin mayor durante el da y menor durante la noche. Existe un pico de mxima secrecin de 7 a 9 de la maana. Esto indica que dicha hormona y los glucorticoides son muy importantes para la normal actividad vigil. El desfase del ciclo circadiano de la ACTH con la hora del lugar es la causa del malestar fsico y psquico surgido tras los viajes intercontinentales, sobre todo si son desde el este al oeste.

La semivida de la ACTH en la sangre humana es de unos diez minutos. El anlisis de ACTH se usa como indicador de la funcin hipofisaria y es til en el diagnstico diferencial de: -Enfermedad de addison -Sndrome de cushing -Hiperplasia adrenal congnita