METOCLOPRAMIDA La metoclopramida es un frmaco gastrocintico con propiedades antiemticas.

Aunque sta qumicamente emparentado con la procainamida, la metoclopramida no posee efectos antiarrtmicos ni anestsicos locales. La metoclopramida fue inicialmente desarrollada para el tratamiento de las nuseas del embarazo, pero tambin es utilizada en el tratamiento de las nuseas y los vmitos inducidos por la quimioterapia, en la gastroparesia diabtica y en todos aquellos desrdenes en los que el trnsito digestivo est disminudo. Mecanismo de accin: a diferencia del betanecol, la metoclopramida incrementa la motilidad gstrica sin aumenat las secreciones gstricas. La metoclopramida aumenta la actividad colinrgica perifrica, bien liberando acetilcolina en las terminaciones nerviosas postganglinicas, bien aumentando la sensibilidad de los receptores muscarnicos sobre el msculo liso. La vagotoma no inhibe los efectos de la metoclopramida sobre el tracto digestivo, y paradjicamente mientras que dosis bajas del frmaco estimulan la actividad mecnica del tracto digestivo, las dosis elevadas la inhiben. Los efectos de la metoclopramida sobre el tono del esfnter esofgico inferior, unidos a la mayor velocidad del vaciado gstrico, reducen el reflujo de gastro esofgico. Como consecuencia de todas estas acciones, el resultado global es una notable mejora y coordinacin de la motilidad digestiva. La metoclopramida bloquea los receptores dopaminrgicos, especialmente los de tipo D2 en el rea de excitacin de los quimioreceptores, sin presentar actividad antipsictica o tranquilizante. Igualmente la metoclopramida es menos sedante que otros antagonistas de la dopamina. Los efectos antiemticos de la metoclopramida resultan del antagonismo dopaminrgico central y de sus efectos gastrocinticos. Adems, la metoclopramida posee efectos antagonistas sobre los receptores 5-HT3, tambin implicados en los mecanismos de la nusea y el vmitos. El bloqueo de la dopamina en el sistema nervioso central produce efectos extrapiramidales, y a nivel de la pituitaria y el hipotlamo estimula la secrecin de prolactina. Los efectos de la metoclopramida sobre las glndulas a renales incrementa la secrecin de aldosterona. Frmacocintica: la metoclopramida se administra por va oral, parenteral e intranasal. Despus de la administracin oral, la metoclopramida se absorbe rpidamente alcanzndose los mximos niveles plasmticos en las 2 horas despus de la dosis. La biodisponibilidad asciende al 80%. Despus de la inyeccin intravenosa, los efectos antiemticos se manifiestan en 1-3 minutos, mientras que despus de la administracin intramuscular los efectos se observan a los 10-15 minutos. La metoclopramida es excretada en la leche materna, atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoenceflica. Se une a las protenas del plasma tan slo en 30%. La metoclopramida

prcticamente no es metabolizada pero se excreta en forma de conjugado con sulfatos o cido glucurnico. En las 72 horas siguientes a un tratamiento oral, el 85% del frmaco se excreta en la orina sin alterar o en forma de conjugado, y 5% se elimina en las heces. La semi-vida de eliminacin, que oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los pacientes con insuficiencia renal.

INDICACIONES Y POSOLOGA Prevencin de la nausea y vmito subsiguientes a una operacin quirrgica: Administracin parenteral Adultos: 10 mg i.m. o iv. al final de la operacin, repitiendo la dosis cada 4-6 horas. Tambin puede utilizarse una dosis de 20 mg Nios: 0.10.2 mg/kg i.v. repitiendo cada 68 horas. Tambin se ha utilizado una dosis de 0.25 mg/kg i.v. administrada despus de la induccin de la anestesia por inhalacin Prevencin de la nausea y vmito inducidos por la quimioterapia del cncer: Infusin intravenosa:

Adultos: 12 mg/kg i.v. 30 minutos antes de la quimioterapia. Puede ser repetida dos veces a intervalos de 2 horas y, si prosiguen los vmitos, pueden repetirse 3 veces ms a intervalos de 3 horas. Una vez suprimidos los vmitos, las dosis de mantenimiento son de 1 mg/kg a intervalos de 3 horas hasta 3 veces adicionales Nios: 12 mg/kg i.v. cada 24 horas. El pretratamiento con difenhidramina puede reducir el riesgo de sntomas extrapiramidales

Tratamiento de la gastroparesia diabtica: Administracin oral o parenteral: Adultos: 10 mg p.os., i.v o i.m cuatro veces al da 30 minutos antes de las comidas y a la hora de acostarse Para facilitar la intubacin intestinal y ayudar al vacado en las radiografas gastrointestinales Administracin intravenosa:

Adultos: 10 mg i.v. en una dosis nica Nios entre 614 aos: 2.55 mg en una dosis nica. La dosis no debe exceder 0.5 mg/kg/da Nios < 6 years: 0.1 mg/kg i.v. en una dosis nica. La dosis no debe exceder 0.5 mg/kg/da

Tratamiento del reflujo gastroesofgico Administracin oral:

Adultos: 1015 mg p.os. 4 veces al da, 30 minutos antes de las comidas y al acostarse. En los pacientes de la tercera edad puede ser suficiente una dosis de 5 mg. No se aconsejan tratamientos de una duracin supeiror a las 12 semanas Nios y neonatos: 0.40.8 mg/kg/da divididos en 4 dosis

Tratamiento de la migraa antes de la administracin de dihidroergotamina para prevenir las nauseas o como alternativa a otras terapias antimigraosas Administracin parenteral:

Adultos: 10 mg i.m o i.v. en una dosis nica

Tratamiento del hipo (singultus) persistente o intratable: Administracin oral o parenteral:

Adultos: 10 mg i.m. o p.os, repitiendo la dosis cada 6 horas si fuera necesario. Se

CONTRAINDICACIONES. La metoclopramida no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad o intolerancia a este frmaco. Dado que la metoclopramida es estructuralmente parecida a la procainamida, se deber administrar con precaucin a los pacientes con hipersensibilidad conocida a la procainamida. La metoclopramida est contraindicada en pacientes con alguna obstruccin intestinal o con perforacin del tracto digestivo, y debe ser utilizada con precaucin en casos de hemorragias gastrointestinales. Est contraindicada en pacientes con feocromocitoma debido a que incrementa la produccin de catecolaminas, con el correspondiente riesgo de una crisis hipertensiva. Dependiendo de la dosis, la metoclopramida puede inducir varias reacciones sobre el sistema nervioso central, sobre todo en pacientes con epilepsia o con enfermedad de Parkinson. Los pacientes de la tercera edad son relativamente

propensos a desarrollar diskinesia tarda por lo que estos pacientes debern ser tratados con precaucin. Cuando se administra en dosis altas puede ocasionar somnolencia, debindose advertir de este efecto a los pacientes que conduzcan o que manejen maquinaria. Los nios y los adolescentes son ms propensos a desarrollar efectos extrapiramidales, recomendandose restringir el uso de este frmaco a la intubacin del intestino delgado. La metoclopramida debe ser utilizada con precaucin en los pacientes con disfuncin renal reduciendo las dosis en funcin de la aclaramiento de creatinina. Algunos cnceres de mama son dependientes de la prolactina por lo que la metoclopramida se deber administrada con precaucin a las pacientes con historias de cncer de mama, debido a sus efectos estimulantes sobre la secrecin de prolactina. De igual forma la metoclopramida puede causar infertilidad en hombres y mujeres secundarias a una hperprolactinemia. La metoclopramida se clasifica dentro de la categora B de de riesgo en el embarazo. No hay ninguna evidencia, ni en animales y en el ser humano, que sugiera efectos teratognicos o txicos cuando se utiliza durante el embarazo. De hecho, este frmaco es prescrito frecuentemente en el tratamiento de las nuseas y vmitos del embarazo. Debido a que la metoclopramida se excreta en la leche materna, se debe administrar con cuidado durante la lactancia. La Academia Americana de Pediatra acepta para la madre dosis de hasta 10 mg tres veces al da, que suponen una ingestin de un a 45 mg/kg/da para el lactante, dosis mucho menores que las que se utilizan teraputicamente INTERACCIONES Debido a efectos sobre el vaciado gstrico, la metoclopramida puede aumentar la absorcin de otros frmacos en el intestino delgado, como por ejemplo el paracetamol, la aspirina, el diazepam o la tetraciclina. Pero tambin, la metoclopramida puede afectar la biodisponibilidad de algunos frmacos como la atovaquona, o la digoxina, otros frmacos que se absorben el estmago. El consumo de alcohol puede incrementar los efectos depresores de la metoclopramida sobre el sistema nervioso central. Igualmente la utilizacin concomitante de metoclopramida con otros frmacos como los ansiolticos, sedantes o hipnticos pueden aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central. Los frmacos con actividad anticolinrgica o antimuscarnica antagonizan los efectos estimulantes de la metoclopramida sobre el tracto digestivo. Algunos de estos frmacos son la atropina, la benztropina, diciclomina, flavoxato, glicopirrato y escopolamina. Algunos antihistamnicos H1, algunas

fenotiazinas, y algunos antidepresivos triciclicos tambin antagonizan los efectos de la metoclopamida en mayor o menor grado. Otros frmacos que pueden antagonizar los efectos sobre la motilidad gstrica de la metoclopramida son el difenoxilato, la loperamida, y algunos antagonistas del calcio como el diltiazem y el verapamil La administracin concomitante de metoclopramida y ciclosporina incrementa la biodisponibilidad de esta ltima en el 30%. Se debern tomar precauciones y monitorizar cuidadosamente los niveles plasmticos de ciclosporina con objeto de evitar sus efectos txicos, si se administra conjuntamente metoclopramida. Puede ocurrir una interaccin parecida con el tacrolimus o el sirolimus. La metoclopramida incrementa la excrecin de catecolaminas por lo que se debe administrar con precaucin a sujetos con hipertensin y a pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa. Al ser la metoclopramida un antagonista dopaminrgico, puede inhibir los efectos de los agonistas de la dopamina tales como la amantadina, bromocriptina, levodopa, pergolide, ropinirol o pramipexol. Por el contrario, si se administra con otros frmacos antagonistas receptores de dopamina, puede producirse efectos extrapiramidales o distnicos aditivos. Algunos frmacos antagonistas de la dopamina son las fenotiazinas, los tioxantenos, la amoxapina, loxapina, el droperidol o el haloperidol. Como la metoclopramida modifica el trnsito intestinal de los alimentos puede afectar los niveles de glucosa en sangre de los diabticos, lo que puede obligar a modificar las dosis de insulina o de antidiabticos orales. Debido a efectos sobre la secrecin de prolactina, la metoclopramida no se debe administrar concomitantemente con frmacos que ocasionen hiperprolactinemia. REACCIONES ADVERSAS En general la metoclopramida es bien tolerada y los efectos secundarios observados en el 10% de los pacientes suelen ser fatiga somnolencia y sedacin. Cuando las dosis aumentan a 1-2 mg por kilo (por ejemplo para el tratamiento de la nusea inducida por la quimioterapia) las reacciones adversas aumentan llegando a afectar hasta al 70% de los pacientes. Con menos frecuencia se han descrito insomnio, confusin, depresin y cefaleas. Ocasionalmente se han descrito convulsiones, si bien no se ha esclarecido por completo su relacin con el frmaco. La reacciones extrapiramidales y las reacciones distnicas agudas ocurren slo en el 0.2% de los casos. Los efectos extrapiramidales incluyen acatisia, muecas faciales, tortcolis, crisis de giros o oculares, o trismo. Los adolescentes y los adultos jvenes son ms propensos a estas reacciones que suelen ser dosis-dependientes. Los

sntomas extrapiramidales se producen en las 24 a 48 horas siguientes al tratamiento y desaparecen 24 de horas despus de la discontinuacin del mismo. La administracin de difenhidramina o benztropina suele reducir estos sntomas. Se han comunicado casos de diskinesia tarda cuando la metoclopramida se administra crnicamente. La diskinesia tarda suele ser ms frecuente en las mujeres ancianas y puede ser reversibl Debido a sus efectos colinrgicos, la metoclopramida puede ocasionar nuseas o diarrea. Puede desarrollarse hiperprolactinemia en hombres y mujeres ocasionando ginecomastia en los hombres y aumento del tamao de las mamas en las mujeres. Estos efectos suelen ser irreversibles al discontinuar el tratamiento. Los niveles de prolactina vuelve a la normalidad en una semana y los dems efectos se ven reduciendo en unas pocas semanas. Los efectos cardiovasculares reportados incluyen bloqueo auriculo-ventricular, hipotensin, hipertensin, bradicardia sinusal y taquicardia suparaventricular. Otros efectos ms raros son las reacciones de hipersensibilidad cmo el rash, el angioedema, la urticaria o el broncoespasmo. Las reacciones adversas sobre el sistema urinario incluyen frecuencia e incontinencia. Se han descrito aumentos transitorios de la retencin de lquidos secundarios a un incremento de la secrecin de aldosterona inducida por la accin farmacolgica de la metoclopramida. Sin embargo el edema no suele ser clnicamente significativo.

PRESENTACION

PRIMPERAN PRIMPERAN PRIMPERAN PRIMPERAN

Comp. 10 mg SANOFI-SYNTHELABO Gotas 2,6 mg/ml SANOFI-SYNTHELABO Sol. iny. 10 mg SANOFI-SYNTHELABO Sol. oral 1 mg/ml SANOFI-SYNTHELABO

Asociada a otros frmacos

AEROFLAT Comp. mastic.(Simeticona + metoclopramida) MADAUS SUXIDINA Comp. (Dimeticona, Enzimas amilolticas lipolticas proteolticas, Metoclopramida clorhidrato, Oxazepam). SEID

SIMETICONA La simeticona un agente antiflatulento, activo por va oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presin de un exceso de gases. Qumicamente es un polmero linear de siloxanos metilados, con un nmero de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. La simeticona no se absorbe por va oral. Mecanismo de accin: la simeticona actua dispersando y previniendo la formacin de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensin superficial de las burburjas. Se trata de un agente antiespumante. Farmacocintica: la simeticona no se absorbe y es eliminada en las heces. Por tratarse de una molcula inerte, no es transformada por la flora gastrointestinal

INDICACIONES Y POSOLOGA Tratamiento de la dispepsia y flatulencia. Preparacin del intestino para un estudio radiogrfico Para el alivio de los sntomas debidos a gases como presin, distensin o sensacin de plenitud: Adultos: 40125 mg por va oral despus de las comidas y al acostarse. Mxima dosis: 500 mg/da Nios de 212 aos: 40 mg por va oral cuatro veces al da Nios de < 2 aos: 20 mg por va oral 4 veces al da. Dosis mxima: 240 mg/da Se puede administrar mezclada con leche, bebidas o alimentos. Para mejorar la visualizacin radiogrfica o ultrasonogrfica del tracto digestivo superior: despus de 4 horas en ayunas 400 ml por va oral de una suspensin de simeticona conteniendo 7.5 mg/ml. en 15 minutos. La prueba se debe comenzar a los 10 minutos de finalizada la administracin. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Ninguna INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS No se han comunicado interacciones con otros frmacos o plantas medicinales. REACCIONES ADVERSAS No se han comunicado PRESENTACIONES

FLATORIL Cps. ALMIRALL PRODESFARMA (asociada a cleboprida) FLATORIL Emulsin oral ALMIRALL PRODESFARMA (asociada a cleboprida)

WILLIAN PA GINECO Y OBSTETRICIA EL PEA PARA PEDIATRIA PARA NEONATO HAY UN LIBRO KE SE IAMA TAPIA