AINEX

Tabletas Antiinflamatorio no esteroideo (Nimesulide)

DESCRIPCION: Cada TABLETA de AINEX contiene: 100 mg de Nimesulide.

ACCIONES: Nimesulide es un antiinflamatorio no esteroideo de la clase de las sulfonanilidas. Nimesulide posee efectos antiinflamatorios, antipirticos y analgsicos. Nimesulide posee un mecanismo de accin nico y su actividad antiinflamatoria recae en mltiples factores. Nimesulide es un inhibidor selectivo de la sntesis de las prostaglandinas; in vitro e in vivo, inhibe selectivamente la isoforma COX-2 de la enzima, que se expresa durante la inflamacin, con una actividad mnima contra la isoforma COX-1, que desempea un papel protector sobre la mucosa gstrica. Adicionalmente, Nimesulide posee otras caractersticas bioqumicas,

responsables de sus propiedades clnicas, que incluyen: inhibicin de la fosfodiesterasa (PDE) tipo IV, generacin reducida del anin superxido (O2), captacin de cido hipocloroso, inhibicin de proteinasas (elastasa, colagenasa), prevencin de la inactivacin del inhibidor de alfa-1-proteinasa, inhibicin de la liberacin de histamina a partir de basfilos y de mastocitos humanos e inhibicin de la actividad de la histamina.

INDICACIONES Y USO: AINEX est indicado en el tratamiento de los sntomas inflamatorios en pacientes con osteoartritis y enfermedades reumticas y para el

alivio del dolor agudo y las molestias asociadas a trauma, odontalgias, intervenciones quirrgicas y dismenorrea.

POSOLOGIA Y ADMINISTRACION: Adultos y nios de 12 aos de edad y mayores: AINEX Tabletas: 100 mg 2 veces al da. Se recomienda administrar el frmaco despus de una comida. Adolescentes (de 12 a 18 aos): Con base al perfil cintico en adultos y en las caractersticas farmacodinmicas de Nimesulide, no es necesario ajustar la dosis en esta poblacin de pacientes. Nios menores de 12 aos: AINEX est contraindicado en estos pacientes (ver CONTRAINDICACIONES).

La posologa diaria puede dividirse en dos o tres administraciones sobre la base de la edad, el peso corporal y el cumplimiento del paciente. La duracin del tratamiento es, dependiendo de la indicacin, hasta un mximo de 5 das. Generalmente, no se debe exceder los siete das en el tratamiento del dolor agudo y la fiebre. Para el tratamiento sintomtico en osteoartritis, se deben instituir ciclos peridicos de tratamiento durante los episodios dolorosos. Como es el caso con todos los antiinflamatorios no esteroideos, se recomienda que se use la menor dosis posible, por el menor tiempo posible.

Poblaciones especiales: Ancianos: No hace falta disminuir la dosis en ancianos, sin embargo, como con todos los productos, los pacientes mayores de 65 aos deben recibir la menor dosis eficaz (100 mg, dos veces al da). Pacientes con deterioro de la funcin renal: Se ha demostrado que Nimesulide presenta el mismo patrn farmacocintico en pacientes con insuficiencia renal moderada (depuracin de creatinina de 30 a 80 ml/minuto), que en voluntarios sanos. Por consiguiente, no se requiere reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada. Sin embargo, Nimesulide no debe

ser administrada en casos de insuficiencia renal severa (ver tambin CONTRAINDICACIONES). Pacientes con deterioro de la funcin heptica: AINEX est contraindicado en pacientes con deterioro de la funcin heptica (vea

CONTRAINDICACIONES).

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Y CON ALIMENTOS: Se debe tener precaucin en pacientes con alteraciones hepticas. AINEX no debe ser administrado concomitantemente con agentes potencialmente

hepatotxicos. La ingesta de alimentos no interfiere con la absorcin ni con la biodisponibilidad del frmaco. Debe evitarse el uso de Nimesulide en pacientes que estn bajo tratamiento con medicamentos que contienen cido clavulnico o dentro de los dos meses de haber sido tratados con estos medicamentos. Durante la terapia con AINEX, se debe recomendar a los pacientes evitar el uso de otros analgsicos. El uso simultneo de distintos antiinflamatorios no esteroidos no est recomendado. La administracin concomitante con anticoagulantes, incluso con el cido acetil saliclico, puede causar efectos aditivos. Por lo tanto, esta combinacin no se recomienda y est contraindicada en pacientes con trastornos severos de la coagulacin (ver CONTRAINDICACIONES). Si esta combinacin no puede ser evitada, se debe monitorear estrechamente la actividad anticoagulante. AINEX puede antagonizar los efectos de los diurticos y, en particular, bloquear el incremento de la actividad de la renina plasmtica inducida por la furosemida. En el anlisis farmacocintico de Nimesulide en pacientes que reciban tratamiento concomitante con furosemida, se demostr una diferencia mnima en el volumen de distribucin, sin significancia clnica. El uso concomitante de furosemida y AINEX requiere precaucin en pacientes con patologa renal y cardaca susceptibles.

Se ha informado que los antiinflamatorios no esteroides reducen la depuracin del litio, dando lugar a concentraciones plasmticas elevadas y toxicidad por este elemento. Si se prescribe AINEX, en un paciente que est recibiendo litio, se deben vigilar estrechamente las concentraciones sricas de litio. No se han observado interacciones in vivo clnicamente significativas con glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina y una preparacin anticida (combinacin de hidrxido de aluminio y de magnesio). AINEX inhibe la CYP2C9. Las concentraciones plasmticas de medicamentos que son sustratos de esta enzima pueden elevarse cuando se usa AINEX concomitantemente. Se requiere precaucin si se administra AINEX menos de 24 horas antes o despus del tratamiento con metotrexate, ya que el nivel srico de ste puede aumentar y, por ende, tambin su toxicidad. Debido a su efecto sobre las prostaglandinas renales, los inhibidores de la sintetasa de prostaglandinas, como AINEX, pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. La administracin concomitante de AINEX con tolbutamida, cido valproico o salicilatos puede afectar las concentraciones sricas y la respuesta teraputica del Nimesulide. Estudios in vitro han mostrado que la tolbutamida, el cido valproico y los salicilatos desplazan el Nimesulide de sus sitios de unin de las protenas plasmticas. Sin embargo, a pesar de un posible efecto en niveles plasmticos, estas interacciones no han demostrado importancia clnica.

EVENTOS ADVERSOS: Los eventos adversos se describen de acuerdo a lo reportado en los estudios clnicos e incluyen: Comunes (>1%, <10%): diarrea, nusea, vmito, elevacin de enzimas hepticas (transaminasas). Poco comunes (>0,1%, <1%): mareo, hipertensin, disnea, estreimiento, flatulencia, gastritis, prurito, rash, sudoracin aumentada, edema. Raros (>0,001%, <0,01%): anemia, eosinofilia, hipersensibilidad, hipercalemia, ansiedad, nerviosismo, pesadillas, visin borrosa, taquicardia, hemorragia,

fluctuacin de la presin arterial, flushing, eritema, dermatitis, disuria, hematuria, retencin urinaria, malestar, astenia. Posterior a la comercializacin de AINEX, se han reportado los siguientes eventos adversos: Muy raros (<0,001%): trombocitopenia, prpura, pancitopenia, anafilaxia, cefalea, somnolencia, encefalopata (sndrome de Reye), trastornos visuales, vrtigo, asma, broncoespasmo, dolor abdominal, dispepsia, estomatitis, melenas, sangrado gastrointestinal, ulceracin y perforacin duodenal,

ulceracin y perforacin gstrica, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales), ictericia, colestasis, urticaria, edema angioneurtico, edema facial, eritema multiforme, sndrome de Stevens Johnson, necrlisis txica epidrmica, falla renal, oliguria, nefritis intersticial e hipotermia.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al Nimesulide. Historia de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, broncoespasmo, rinitis, urticaria y angioedema) como respuesta a la aspirina o a otros frmacos antiinflamatorios no esteroideos. Historia de reacciones hepticas a AINEX. Ulcera pptica activa, historia de lceras recurrentes, hemorragia

gastrointestinal o enfermedad intestinal inflamatoria y otros trastornos de sangrado activo. Trastornos cerebrovasculares y otros trastornos de sangrado activo. Trastornos severos de la coagulacin. Insuficiencia cardiaca severa. Insuficiencia renal severa. Insuficiencia heptica. Nios menores de 12 aos. Embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES: Los efectos indeseables pueden reducirse administrando la dosis mnima eficaz por el menor tiempo posible. Los pacientes que reciben antiinflamatorios no esteroideos a largo plazo, deben ser sometidos a supervisin mdica regular para vigilar posibles eventos adversos. En raras ocasiones, se ha asociado el uso de AINEX con reacciones hepticas serias, incluyendo casos fatales espordicos. Los pacientes que presentan sntomas asociados con lesin heptica durante el tratamiento con Nimesulide, (por ejemplo, anorexia, nuseas, vmitos, dolor abdominal, fatiga, orina oscura o ictericia) deben suspender el tratamiento. Debe aconsejarse a los pacientes que consulten inmediatamente si presentan falta de apetito, nuseas, vmito, dolor estomacal, fatiga, orina oscura o color amarillo de la piel o los ojos. Los pacientes que presenten una alteracin de la funcin heptica deben suspender el tratamiento. Estos pacientes no deben recibir de nuevo Nimesulide. El dao heptico, en la mayora de los casos es reversible, se ha reportado seguido de exposiciones cortas al medicamento. La administracin concomitante de medicamentos hepatotxicos conocidos y el abuso de alcohol deben ser evitados durante el tratamiento con AINEX, ya que pueden aumentar el riesgo de reacciones hepticas. Durante la terapia con AINEX, debe recomendarse a los pacientes que se abstengan de usar otros analgsicos. El uso simultneo de diferentes antiinflamatorios no esteroideos no est recomendado. El sangrado o ulceraciones gastrointestinales pueden ocurrir en pacientes en tratamiento con AINEX. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, la hemorragia gastrointestinal o las lceras/perforaciones pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin sntomas de advertencia o historia previa de eventos gastrointestinales. Si ocurre sangrado o ulceracin gastrointestinal, AINEX debe ser suspendido. Nimesulide debe usarse con precaucin en pacientes con trastornos gastrointestinales, incluyendo historia de lcera pptica, historia de hemorragia gastrointestinal, colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn.

En pacientes con insuficiencia renal o cardiaca es necesario proceder con precaucin, ya que el uso de antiinflamatorios no esteroideos puede causar deterioro de la funcin renal. Debe practicarse una evaluacin de la funcin renal antes de iniciar el tratamiento y repetirse peridicamente despus. En caso de deterioro de la funcin renal, el tratamiento debe suspenderse. Debido a que Nimesulide puede interferir con la funcin plaquetaria, debe usarse con precaucin en pacientes con ditesis hemorrgica. Sin embargo, AINEX no es un sustituto del cido acetil saliclico para la profilaxis cardiovascular. Los adolescentes no deben recibir productos que contienen Nimesulide si presentan sntomas de infeccin viral, ya que el Nimesulide se puede asociar a sndrome de Reye en algunos pacientes. Pacientes ancianos son particularmente sensibles a los eventos adversos de los antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo hemorragia y perforacin

gastrointestinal y deterioro de las funciones renal, cardiaca y heptica. Se sugiere monitoreo clnico apropiado; no se recomienda el uso prolongado de antiinflamatorios no esteroideos. AINEX debe usarse con precaucin en pacientes con historia de lcera pptica o enfermedad intestinal inflamatoria. Como los antiinflamatorios no esteroideos pueden interferir con la funcin plaquetaria, deben usarse con precaucin en pacientes con hemorragia intracraneal y ditesis hemorrgica. El tratamiento debe ser evaluado a intervalos regulares y suspendido si no se observa beneficio clnico. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden enmascarar fiebre relacionada con una infeccin bacteriana subyacente. El uso de AINEX puede deteriorar la fertilidad femenina, y no se recomienda en mujeres que intentan concebir. En mujeres que tienen dificultades para la concepcin, o que estn en estudios para infertilidad, debe considerarse la suspensin de AINEX. Efectos sobre la capacidad de conducir vehculos y usar maquinarias: AINEX no afecta o afecta despreciablemente la capacidad para conducir vehculos o usar maquinarias. Sin embargo, los pacientes que experimentan mareo, vrtigo o

somnolencia luego de la administracin de Nimesulide deben abstenerse de conducir vehculos u operar maquinaria.

USO DURANTE EL EMBARAZO Y EL PERIODO DE LACTANCIA: El uso de AINEX est contraindicado en el embarazo (vea CONTRAINDICACIONES). Como con otros antiinflamatorios no esteroideos, el uso de AINEX no se

recomienda en mujeres que intentan concebir (vea PRECAUCIONES). Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos que inhiben la sntesis de prostaglandinas, Nimesulide puede causar el cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensin pulmonar, oliguria, oligoamnios, riesgo aumentado de sangrado, atona uterina y edema perifrico. Se han reportado casos aislados de falla renal en neonatos hijos de mujeres que recibieron AINEX al final del embarazo. Adicionalmente, estudios realizados en conejas, sugieren una toxicidad reproductiva atpica y no hay datos adecuados del uso de AINEX en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el riesgo potencial para humanos es desconocido y la formulacin de este medicamento durante el embarazo est contraindicada. Se desconoce si AINEX es excretado por la leche materna. AINEX est contraindicado durante la lactancia (vea CONTRAINDICACIONES).

SOBREDOSIS: Los sntomas que se presentan despus de una sobredosis con antiinflamatorios no esteroideos usualmente se limitan a letargia, somnolencia, nusea, vmito y dolor epigstrico y son generalmente reversibles con medidas de apoyo. Puede presentarse sangrado gastrointestinal. Puede presentarse hipertensin, falla renal aguda, depresin respiratoria y coma, pero es raro. Las reacciones anafilcticas se han reportado con la ingesta teraputica de antiinflamatorios no esteroideos y pueden ocurrir posterior a una sobredosis. En caso de sobredosis, debe instituirse tratamiento sintomtico y de apoyo. No existen antdotos especficos. No hay datos disponibles sobre el uso de hemodilisis para eliminar el Nimesulide, pero dado su alto grado de unin a protenas plasmticas (hasta 97,5%), es muy poco probable que la dilisis sea

til en casos de sobredosis. La induccin de emesis y/o administracin de carbn activado (60-100 g en adultos) y/o catrticos osmticos pueden estar indicados en los pacientes atendidos dentro de las primeras cuatro horas despus de la ingesta del medicamento o en aquellos con sintomticos o con una gran sobredosis. La diuresis forzada, alcalinizacin de la orina, hemodilisis, o hemoperfusin pueden ser intiles debido a la alta unin a protenas. Las funciones renales y hepticas deben ser monitoreadas.

PRESENTACIONES: Tabletas: Caja por 10 tabletas (Reg. INVIMA No. M011587 R1).

ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura inferior a 30C.

Mayor informacin disponible a solicitud del cuerpo mdico: En Bogot, Tel. 4175466.

Avenida (Carrera) 68 No. 17 64 / E-mail: division.medica@spcorp.com Bogot, Colombia