INFORMACION FARMACOLOGICA DRETOX CAPLETAS

ACETAMINOFEN

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Paracetamol: Despus de su administracin oral, su absorcin es rpida y completa en el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmticas despus de 30 a 60 minutos. Se fija poco a las protenas y se distribuye en todos los tejidos. Atraviesa la placenta y puede ser excretado por la leche materna. Su vida media plasmtica es de dos a tres horas y es metabolizado por enzimas hepticas a conjugados inactivos como glucornicos y sulfatos y a conjugados activos como N acetil-p- benzoquinolona. Este ltimo es un metabolito txico tanto para riones como para el hgado. Se inactiva por la conjugacin con el glutation. Su eliminacin se realiza por va renal dentro de las primeras 24 horas. Dextrometorfano: El bromhidrato de dextrometorfano es un derivado sinttico de la morfina utilizado exclusivamente como antitusivo. El dextrometorfano acta a nivel central elevando el umbral para la tos. Estudios controlados en humanos indican que su potencia para suprimir la tos, es similar a la de la codena. Sin embargo, a diferencia de la codena, raramente se produce somnolencia o trastornos gastrointestinales. A la dosis recomendada, el bromhidrato de dextrometorfano no tiene accin sedante, no induce adiccin, no produce depresin respiratoria y no inhibe la actividad del tracto respiratorio. Se absorbe rpidamente por va oral y se metaboliza casi totalmente a nivel heptico. Su vida media es de aproximadamente 1 hora. Los principales metabolitos son excretados por va renal. El dextrometorfano tiene un inicio de accin rpida observable a los 20 30 minutos de su ingestin. Esta accin se prolonga hasta por 6 horas. Maleato de clorfeniramina: La feniramina es un derivado de la alquilamina, es un antihistamnico sedante con propiedades antimuscarnicas y sedantes moderadas. Es utilizado como maleato para el alivio sintomtico de condiciones alrgicas incluyendo urticaria y angioedema, rinitis y conjuntivitis. El maleato de feniramina alcanza su concentracin pico en plasma de 1-2.5 horas; la vida media es 16-19 horas. 70-83% de la dosis oral es excretada en la orina sin cambios o como metabolitos. Clorhidrato de Fenilefrina: Es un agente simpaticomimtico principalmente con efectos directos en los receptores adrenrgicos. Tiene predominantemente un efecto alfaadrenrgico y, a dosis usuales, sin efectos estimulantes significativos sobre el sistema nervioso central. Su actividad vasoconstrictora es menor que la noradrenalina pero de mayor duracin. Es ms comnmente para el alivio sintomtico de la congestin nasal. La fenilefrina tiene slo una biodisponibilidad limitada debido a la absorcin irregular en el

tracto gastrointestinal y un efecto de primer paso en el intestino y el hgado, el cual es ocasionado por la monoaminooxidasa.

CONTRAINDICACIONES DRETOX CAPLETAS est contraindicado en las siguientes condiciones: Hipersensibilidad conocida a uno o ms de los ingredientes. Padecimientos pulmonares (incluyendo asma). Padecimientos cardiovasculares, hepticos o renales severos. Hipertensin severa. Adenoma de la prstata con formacin residual de orina. Obstruccin del cuello de la vejiga. Obstruccin ploro-duodenal. lcera pptica estenosante. Diabetes mellitus. Padecimientos pulmonares (incluyendo asma). Glaucoma de ngulo cerrado. Consumo excesivo de alcohol. Epilepsia. Embarazo y lactancia (vase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia). REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Los efectos secundarios ms comunes son sopor, mareos, boca o garganta secas, cansancio, dolor de cabeza, insomnio, irritabilidad y nerviosismo, taquicardia y palpitaciones. Pueden surgir ocasionalmente irritabilidad y alteraciones del sueo, en especial en nios. Pueden ocurrir alteraciones gastrointestinales incluyendo estreimiento, diarrea o distensin abdominal; y se han reportado nusea y vmito. Raros: Urticaria y otros exantemas cutneos. Paracetamol: El paracetamol (acetaminofn) es bien tolerado y sus efectos secundarios no son tan significativos como los de la aspirina.

Reacciones de hipersensibilidad: reacciones alrgicas. Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, constipacin. Efectos neurolgicos: cefalea, diaforesis, agitacin, fatiga, convulsiones. Efectos cardiovasculares: taquicardia.

flatulencia,

Efectos neumolgicos: posible aumento de la morbilidad en asma y rinitis alrgica con el uso frecuente. Dextrometorfano: Los efectos adversos adicionales de dextrometorfano incluyen

irritabilidad, especialmente en nios. Clorhidrato de Fenilefrina: Los efectos adversos adicionales debidos a la accin simpaticomimtica de la fenilefrina, pueden incluir presin arterial elevada (particularmente en pacientes hipertensos), bradicardia refleja, midriasis (con efecto sobre el glaucoma), y, son posibles los efectos sobre la endocrina y otros reguladores de la funcin metablica. Se han reportado dificultad para comenzar a orinar y estranguria. Maleato de clorfeniramina: Los efectos adversos adicionales debidos a los efectos anticolinrgicos perifricos de la feniramina incluyen boca seca, ojos secos, retencin de la orina e impedimento del flujo urinario en hombres. Los efectos centrales aparte de la somnolencia pueden incluir raramente coma, ataques, discinesia y cambios en la conducta. A diferencia de los antihistamnicos de segunda generacin, astemizol y terfenadina, la feniramina no ha sido asociada con la prolongacin del intervalo QTC ni con arritmias cardiacas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO

Paracetamol: Los niveles plasmticos de paracetamol son incrementados por los inhibidores de la monoaminooxidasa. El paracetamol incrementa los niveles plasmticos de opioides, alcohol, anestsicos generales, tranquilizantes como clordiazepxido y sedantes hipnticos. La absorcin de paracetamol puede ser acelerada por metoclopramida y su excrecin disminuye con la administracin de probenecid. Dextrometorfano: Se han reportado interacciones serias, incluyendo la muerte con el uso concurrente de inhibidores de la monoaminooxidasa (MA0). La quinidina y potencialmente amiodarona aumentan la concentracin en suero de dextrometorfano. Los inhibidores selectivos de recaptacin de serotonina (por ejemplo, fluoxetina, paroxetina) pueden producir sndrome serotoninrgico que pone en riesgo la vida. Clorhidrato de Fenilefrina: La fenilefrina puede tener posibles interacciones adversas con los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), a- y - bloqueadores, antihistamnicos tipo fenotiazina (por ejemplo, prometazina), agentes simpaticomimticos broncodilatadores, antidepresivos tricclicos (por ejemplo, imipramina), guanetidina o atropina, digitalis alcaloides de rauwolfia, indometacina, metildopa, otros estimulantes del SNC y posiblemente la teofilina. Efecto presor aumentado junto con los frmacos oxitcicos, y riesgo raro de arritmias cuando se usa en combinacin con algunos anestsicos generales han sido reportados. Existe la posibilidad de una elevacin excesiva de la presin sangunea en pacientes a quienes se les administra un I.V. de alcaloide del ergot. Maleato de clorfeniramina: Los antihistamnicos de primera generacin como la feniramina pueden aumentar los efectos depresores del SNC de varias otras sustancias (por ejemplo, inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresores tricciicos, alcohol, frmacos para el tratamiento del parkinson, barbitricos, tranquilizantes y narcticos). La feniramina tambin puede inhibir la accin de los anticoagulantes e interactuar con la progesterona, reserpina y diurticos tiazida. Los anticonceptivos orales pueden disminuir la eficacia de los antihistamnicos. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL

El uso de dosis altas de paracetamol o por tiempos prolongados provoca efectos indeseables en el mbito renal y heptico. Una dosis de 10 a 15 gramos de paracetamol provoca hepatotoxicidad y una dosis de 20 a 25 gramos puede ser mortal.(1,6) Los sntomas de intoxicacin aguda, en las primeras 24 horas, son nusea, vmito, anorexia, dolor abdominal, que pueden durar una semana. El dao txico heptico aparece a los dos o tres das con incremento de las aminotransferasas plasmticas, hiperbilirrubinemia y prolongacin del tiempo de protrombina. En ocasiones se puede relacionar con necrosis tubular renal aguda.

Se ha reportado el uso de feniramina y dextrometorfano en dosis altas como alucingenos, especialmente en adolescentes. Sin embargo, ninguna sustancia, es conocida como fsicamente adictiva. La sobredosis masiva con dextrometorfano puede resultar en depresin respiratoria, excitacin, confusin y psicosis txica. Los sntomas debidos a la potenciacin mutua del efecto parasimpaticoltico del antihistamnico y el efecto simpaticomimtico del clorhidrato de fenilefrina incluyen: somnolencia la cual puede estar seguida por agitacin (especialmente en nios); alteraciones visuales, nusea, vmito, dolor de cabeza, desrdenes circulatorios, coma, convulsiones, cambios en la conducta, hipertensin y bradicardia. Se ha reportado una psicosis del tipo atropina con sobredosificacin de feniramina. Medidas: Naloxona es un antdoto efectivo para la sobredosis de dextrometorfano. La hipertensin inducida por la fenilefrina puede ser aliviada por el agente bloqueador alfaadrenrgico (por ejemplo, fentolamina) y si ocurre bradicardia, atropina. El lavado gstrico, la administracin de carbn activado puede evitar la absorcin y estn indicados el uso de un anticonvulsivo o hemodilisis.