ANTIVIRALES

Od.Viviana Karaben Ctedra de Farmacologa FOUNNE.

2008

Los virus son parsitos intracelulares obligados, su replicacin depende bsicamente de procesos de sntesis de la clula husped. Los virus son como secuestradores. Invaden las clulas vivas normales y las aprovechan para multiplicarse y producir otros virus como ellos

Por lo tanto los antivirales para ser eficaces deben bloquear la entrada o salida del virus en la clula o actuar en la clula husped. En muchas infecciones virales la replicacin mxima de virus se produce durante o antes de las manifestaciones clnicas. La eficacia clnica ptima depende del inicio temprano del tratamiento, y de la prevencin de la infeccin.

LA REPLICACION VIRAL:
adsorcin y penetracin en clulas husped susceptibles. Perdida de la cubierta del acido nucleico viral. Sntesis temprana de protenas reguladoras como la polimerasas de cidos nucleicos. Sntesis de ADN o ARN Sntesis tarda de protenas estructurales. Ensamblaje de partculas virales. Liberacin de la clula.

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CLASIFICACIN:
ANTIHERPESVIRUS -Aciclovir- Valaciclovir- Fanciclovir Ganciclovir- Foscarnet ANTIRROTROVIRUS: -Inhibidores de la transcriptasa inversa. Anlogos de los nuclesidos: AZT (zidovudina) -Inhibidores de la transcriptasas inversa no anlogos a los nucleosidos: nevirapina- efavirenz -Inhibidores de la proteasa: ritonavir- indinavirnelfinavir

ANTIVIRUS DE LA GRIPE: Amantadina FARMACOS ANTIVIRALES NO SELECTIVOS: ribavirina- lamivudinainterfern alfa.

ACICLOVIR:
Acta con el VHS1 y VHS2 y contra el virus de la varicela zoster. Esta disponible en preparados para administracin oral, intravenosa y tpica. La biodisponibilidad del preparado oral es del 15-20 %. Por va intravenosa hasta 10 veces superiores. Con la administracin tpica no se detectan concentraciones plasmticas.

Mecanismo de accin:

Inhibe la sntesis de ADN viral. Y la replicacin viral

USOS:
Herpes simple tipo I v II. Herpes genital recurrente. 200 mg 5 veces al da. Acorta la duracin de los sntomas. Para herpes labial recurrente se puede usar 400 mg 5 veces al da disminuye la duracin promedio del dolor, pero no el tiempo de curacin.

USOS:
La va IV se recomienda en la infeccin diseminada del recin nacido, en la encefalitis herptica y en las infecciones sistmicas de los inmunodeprimidos. Como profilaxis de las infecciones herpticas en pacientes trasplantados con infeccin latente. El herpes zoster cuando las lesiones llevan menos de 48-72 horas. En inmunodeprimidos o casos graves.

Reacciones adversas:
En la va tpica: sensacin de hormigueo y quemazn despus da cada aplicacin. Por va oral: en menos del 5 % de los pacientes se han descrito nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea y erupciones. Por va intravenosa: exantemas, sudoracin, vmitos y descenso de la presin arterial en algunos pacientes. *La afectacin renal y la neurotoxicidad son las reacciones adversas ms importantes.

Valaciclovir:
La escasa biodisponibilidad oral del aciclovir ha conducido a la sntesis de este derivado,

l-valilster de aciclovir.
Por va oral tiene una biodisponibilidad 3-5 veces superior a la del aciclovir. Tiene muy buena tolerancia y sus efectos adversos son los que corresponden al aciclovir.

Fanciclovir
Es un profrmaco del penciclovir. El penciclovir inhibe la sntesis del ADN de los Herpesvirus. Penetra en clulas infectadas y en no infectadas. Efectos adversos: Cefalea, nuseas, vmitos, exantemas y confusin mental.

Ganciclovir:
Es una anlogo del aciclovir activo contra todos los herpes virus. Es reservado para CMV donde es de 10 a 100 veces superior a la del aciclovir. Tiene alta toxicidad sistmica (depresin medula sea, exantema, fiebre y alteraciones neuropsiquitricas)

Foscarnet:
Su uso principal casos de herpes simples resistentes al aciclovir, y citomegalovirus resistentes al ganciclovir. Y para el HIV. Su resistencia viral es mnima pero su selectividad viral es baja. Se administra por infusin intravenosa. Es sumamente toxico causa dao renal, tambin flebitis, anemia, temblor, convulsiones.

FRMACOS ANTIRRETROVIRALES:
Son frmacos activos contra el HIV (retrovirus) permite prolongar la vida y retrasar las complicaciones del SIDA.

PERO NO CURA LA INFECCION.

Zidovudina (AZT)
En 1987 se desarrollo el 1 frmaco antirretroviral y en los ltimos 18 aos se introdujeron mas de 20 frmacos. AZT: Se indica en HIV combinado con otros frmacos antirretrovirales. Mejora el estado inmunolgico y disminuye la frecuencia de enfermedades oportunistas.

ANTIVIRUS DE LA GRIPE: AMANTADINA:

Es un inhibidor de la replicacin del virus de la influenza tipo A, no es activa para la tipo B, ni para la parainfluenza. Acta tempranamente en la prdida de la cubierta viral, y en un paso tardo en el ensamblaje viral.

Se absorbe bien por va oral (85-95 %) y se excreta sin modificaciones. Tiene una semivida de 12-17 hs. Usos: Profilaxis en pacientes de alto riesgo. Tratamiento de la influenza tipo A para disminuir a la mitad la duracin de la fiebre y sntomas sistmicos.

FARMACOS ANTIVIRALES NO SELECTIVOS:Ribavirina

Esta indicada por va oral o intravenosa para influenza tipo A y B. Para el virus del sarampin en pacientes inmunodeprimidos. Herpes virus Hepatitis aguda Para demorar la progresin del complejo relacionado con SIDA a SIDA.

INTERFERON:
Son citosina producidas por las clulas del husped en respuestas a las infecciones virales. Ejercen un efecto antiviral inespecfico. Afectando mltiple pasos de la replicacin viral. Se han producido sintticamente tres tipos de interferones alfa, beta y gama.

Indicaciones: Hepatitis B y C crnica: ayudan a la eliminacin del ADN del VHB. Sarcoma de Kaposi: Tricoleucemia Infecciones por herpes simple, zoster o citomegalovirus en apcientes inmunodeprimidos. * No es til por va oral, se usa la va subcutnea o IM.

Vacuna Anti- hepatitis B

Se recomienda:
Para los trabajadores de la salud. Personas que viven con alguien que padece esta enfermedad y otras personas que estn en alto riesgo. El virus de la hepatitis B puede causar dao a las clulas hepticas. La inmunizacin tambin se recomienda para todos los bebs y para los adolescentes que no han sido vacunados.