Protenas transmembranosas

La actividad de los neurotransmisores es mediada por interaccin con los miembros de un nmero limitado de familias de receptores. Estas familias incluyen los ligandos de canales inicos de apertura, los receptores asociados a protena G, factor de crecimiento que tienen actividad tirosina quinasa y los receptores esteroideos que son macromolculas intracelulares que funcionan para transportar esteroides dentro del ncleo donde actan para modular la actividad transcriptora.

Figura 2: Clases de receptores. Tomado de "Basic Neurochemistry" (GJ. Siegel) Los ligandos de canales inicos de apertura son receptores heteromricos que contienen mltiples subunidades. El anlisis hidrofbico sugiere que cada uno incluye muchas hlices transmembrana. El miembro prototpico de esta familia de receptores es el receptor colinrgico nicotnico. Este receptor est compuesto por cinco subunidades, dos cadenas a y una cadena b, d y g.

Figura 3: Caractersticas estructurales de los receptores colinrgicos. Tomado de "Basic Neurochemistry" (GJ. Siegel) El receptor b-adrenrgico, fue el primer miembro aislado, clonado y secuenciado de lo que se conoce como la superfamilia de receptores asociados a la protena G. Los miembros de esta familia, tienen secuencias y estructuras muy similares.

Figura 4: Diagrama esquemtico generalizado del receptor asociado a la protena G. Tomado de "Basic Neurochemistry" (GJ. Siegel)

Los miembros de la familia de receptores asociados a la protena G, actan a travs de un mecanismo que implica la intervencin del guanidn trifosfato. Al menos se han identificado, por ahora, cuatro familias de protenas G.

Figura 5: Estructura y composicin de la protena G. Tomado de "Basic Neurochemistry" (GJ. Siegel)

La modulacin de los niveles intracelulares de AMP cclico y los cambios en la hidrlisis fosfoinositol son reacciones mediadas por una protena G asociada a receptores. La estimulacin e inhibicin de la actividad de la Adenil ciclasa implica reacciones semejantes en las cules, el GTP se une a la subunidad a de Gs o Gi. El resultado final es un cambio en la actividad de la Adenil ciclasa y un cambio en los niveles intracelulares de AMP cclico. El AMP cclico, sucesivamente se une a la subunidad reguladora de la protena quinasa A, permitiendo que la fosforilacin mediada por la subunidad cataltica de quinasa A, se produzca. La terminacin de la seal implica hidrlisis enzimtica de AMP cclico por la fosfodiesterasa y la conversin de GTP en GDP por la actividad de la GTPasa en las subunidades a de las protenas G. El complejo ternario compuesto por agonista, receptor y protena G, representa un estado de alta afinidad del receptor. En otros casos, se da la activacin mediada por el transmisor de la fosfolipasa C. Esto produce la escisin del fosfatidil inositol bifosfato. Tanto el diacilglicerol (DAG) como el inositol trifosfato (IP3) resultantes de esta reaccin, son activos biolgicamente. El diacilglicerol, que contiene dos molculas de cido graso, se difunde en el plano de la membrana y activa una encima, protena quinasa C. El inositol trifosfato, por otro lado, causa liberacin de Ca2+ desde los almacenes en el retculo endoplasmtico. La especificidad de las reacciones mediadas por un receptor, depende de la naturaleza del transmisor, de receptor y del sistema de mensajeros asociado. Por ejemplo, la Acetilcolina

puede interactuar con diferentes receptores muscarnicos para inhibir la actividad de la Adenil ciclasa, o activar la actividad de la fosfolipasa C o los canales de potasio. La noradrenalina y la serotonina pueden actuar para estimular o inhibir la actividad de la Adenil ciclasa, estimular la actividad de la fosfolipasa C y estimular o inhibir los canales de potasio o calcio.

Receptor celular
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Esquema de receptor transmembrana. E: espacio extracelular; I: espacio intracelular; P: membrana plasmtica. En citologa, el trmino receptores designa a las protenas que permiten la interaccin de determinadas sustancias con los mecanismos del metabolismo celular. Los receptores son protenas o glicoprotenas presentes en la membrana plasmtica, en las membranas de los orgnulos, en el citosol celular o en el ncleo celular, a las que se unen especficamente otras sustancias qumicas llamadas molculas sealizadoras, como las hormonas y los neurotransmisores.

La unin de una molcula sealizadora a sus receptores especficos desencadena una serie de reacciones en el interior de las clulas (transduccin de seal), cuyo resultado final depende no solo del estmulo recibido, sino de muchos otros factores, como el estadio celular, la presencia de patgenos, el estado metablico de la clula, etc.