ALBENDAZOL

Valoracin de Albendazol por el Mtodo Volumtrico 1.- Objetivos: 1.1.- Objetivo General: Determinar el porcentaje de albendazol KRONOS en comprimidos masticables por el mtodo volumtrico. 1.2.- Objetivos Especficos: 1. Valorar albendazol en comprimidos de 400mg del Laboratorio KRONOS por el mtodo volumtrico. 2. Comparar las concentraciones obtenidas por nuestro grupo con la de los otros grupos, para determinar los errores cometidos. 3. Determinar la cantidad de albendazol de Laboratorio EUGLUCON, cumple con las especificaciones establecidas en la USP 32. 2.- Marco Referencial Terico FUNDAMENTO: El albendazol es un compuesto que pertenece a la familia de los benzoimidazoles. Se emplea en el tratamiento de infecciones causadas por parsitos (cestodos, nematodos, etc). El albendazol inhibe la enzima fumarato reductasa, del parasito, lo que provoca una menor absorcin de glucosa.

2.1.- Fundamento de la valoracin Los grupos ster y amidas son susceptibles de hidrolizarse en medios cidos o bsicos.

2.2.- Informacin del Medicamento NOMBRE CLASE TERAPEUTICA CLASIFICACION CASS DENOMINACION QUIMICA, FORMULA MOLECULAR, ALBENDAZOL DERIVADOS DEL IMIDAZOL (ANTIHELMINTICOS) 54965-21-8 Formula: C12H15N3O2S Peso molecular es 265.34.

ALBENDAZOL
ESTRUCTURAL Y PROPIEDADES FISICOQUIMICAS Es un polvo blanco a blanquecino. Es soluble en dimetilsulfxido, cidos fuertes y bases fuertes. Ligeramente soluble en metanol, cloroformo, acetato de etilo y acetonitrilo. Prcticamente insoluble en agua.

se caracteriza por presentar una accin antiparasitaria mltiple asociada a un amplio margen de seguridad. Presenta un efecto vermicida, larvicida y ovicida frente a varias especies de nematodos, cestodos y trematodos. Se conoce que albendazol inactiva a la tubulina mediante bloqueo irreversible de receptores especficos localizados en su estructura molecular. Se suprime, de esta manera, el intercambio metablico nutricional entre la membrana y las estructuras internas de la clula. Otra de las acciones farmacolgicas del albendazol es la de inhibir a la fumarato reductasa, enzima que participa activamente en la sntesis de ATP, fuente de energa indispensable para que la clula pueda llevar a cabo sus mltiples funciones. La supresin de estos dos mecanismos bioqumicos explica el efecto letal, no slo para los parsitos adultos sino tambin para las larvas en sus diferentes estadios y para los huevos (efecto larvicida y ovicida). se administra va oral y en la luz intestinal ejerce su accin sobre los parsitos adultos. Sin embargo, a diferencia de otros bencimidazlicos, se absorbe en forma ms o menos rpida. Este hecho explica la accin selectiva en varias parasitosis tisulares como la cisticercosis, larva migrans e hidatidosis. La concentracin plasmtica mxima se encuentra luego de 2-3 h. de su administracin. El 28% de la dosis administrada se elimina a travs de la orina en las primeras 24 horas y el 47%, luego de 2-3 das. Vermigen se metaboliza en el hgado y da lugar a la aparicin de 2 metabolitos activos: el albendazol-sulfxido y el albendazol-sulfona que son los que ejercen la accin antiparasitaria extraintestinal. Comprimidos Suspensones

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

CONSTANTES FARMACOCINETICAS

FORMAS FARMACUTICAS DE USO

ACCION FARMACOLOGICA Como antiparasitario, el albendazol causa alteraciones degenerativas en las clulas del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unin especfico de la tubulina, inhibiendo as la polimerizacin y

ALBENDAZOL
MECANISMO DE ACCIN ensamblaje de los microtbulos. La prdida de los microtbulos intracelulares conlleva a una deficiente captacin de glucosa por los parsitos susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos, consumiendo as los depsitos de energa del gusano. Los cambios degenerativos en el retculo endoplsmico, la mitocondria de la capa germinal y la subsecuente liberacin de lisosomas resulta en una disminucin en la produccin del ATP, que es la forma energtica requerida para la supervivencia de los helmintos. Debido a esa disminucin en la produccin de energa, el parsito queda inmvil y, eventualmente, muere. Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la enzima fumarato reductasa, el cual es especfico para los helmintos. Esta accin puede ser considerada secundaria al efecto sobre los microtbulos, debido a la disminuida absorcin de glucosa. Esta accin sobre la enzima ocurre especialmente en presencia de un ambiente bajo en NADH, que es una coenzima asociada a muchas reacciones de xido-reduccin. El albendazol tiene efectos larvicidas en las necatoriasis y efectos ovicidas en la ascariasis, anquilostomiasis y trichuriasis. el ltimo da del mes IDENTIFICACION: Punto de Fusion: 208 260 C CONTROL DE CALIDAD METODO ANALITICO UV: 200 400nm VALORACION En medios anhidros: c/mL HClO4 0.1N= 26.35mg Albendazol HPLC

POSOLOGA

Es efectivo (tratamiento de eleccin) contra: USOS

Platelminto o Duelas/trematodos

ALBENDAZOL
Tenia/cestodos 1 Equinococosis Nematodos o Anquilostomas o Toxocariasis o Trichuriasis o Oxiuriasis
o

Existen informes de efectos embriotxicos y teratognicos asociados al uso de los bencimidazlicos en animales de experimentacin y que se explican, en parte por su particular mecanismo de accin. Aunque no existen estudios ni evidencia de tales efectos en la especie humana, sin embargo, con fines de precaucin se aconseja no utilizarlo en madres embarazadas durante los primeros 41 das de gestacin. PRECAUCIONES USO As mismo, en razn de la presencia de metabolitos activos derivados de Albendazol en varios tejidos y secreciones orgnicas, es preferible no administrar a madres lactantes. Aunque Albendazol se presenta como una suspensin homognea y estable, luego de un prolongado tiempo de reposo puede aparecer un ligero sobrenadante. Por tanto, debe agitarse el envase antes de usar su contenido. El Albendazol puede causar vrtigo, cefalea, fiebre, nuseas, vomito, o alopecia temporal. En raras ocasiones puede causar dolor farngeo persistente, cefalea severa, convulsiones, problemas visuales, ictericia cutnea o conjuntival, orina obscura, dolor abdominal, problemas de coagulacin, cambios de humor, rigidez cervical, cambio en el volumen urinario. Tambin son factibles las reacciones alrgicas. Pruebas de sangre y funcin heptica tienen que ser obtenidos regularmente en pacientes que reciben albendazol

EFECTOS INDESEADOS

3.- Marco Prctico 3.1.- Informacin del medicamento Nombre Genrico Nombre Comercial Casa farmacutica Forma farmacutica Albendazol Albendazol Kronos Kronos Laboratorios C. Ltda Guayaquil Ecuador Comprimidos masticables

ALBENDAZOL
Concentracin Registro Sanitario Fecha de elaboracin Fecha de vencimiento Lote 400 mg 00563-1MAN-09-06 Septiembre- 2009 Septiembre- 2012 9122T45

3.2.- Procedimiento: Pesar el equivalente a 250mg Disolver con acido actico y aforar a 100ml Anadir 3 gotas de violeta de genciana y titular con acido perclrico 0,1N Observar el cambio de coloracin de violeta a verde. En la titulacin. Realizar lo descrito anteriormente por duplicado

4.- Clculos Peso de cada comprimido en gramos: 0.6473 0.6435 0.6469 0.6450 0.6460 0.6351 0.6549 0.6481 0.6391 0.6421 Peso Promedio:

0,6448g x = 0,4030g Equivalente:

400mg 250mg

ALBENDAZOL
1ml HClO4 0,1N = 26,53mg albendazol Porcentaje de albendazol: M1 = 0,4083 g M2 = 0,4044 g Blanco VHClO4 = 9,5ml VHClO4 = 9,1ml VHClO4 = 0,6ml

93.78%

90.43% 92%

5.- Resultados Boletn Organolpticos Especificaciones Color Olor Sabor Aspecto Peso Promedio Dureza Friabilidad Humedad Desintegracin Dimetro Ancho El p.a se debe encontrar entre 90 y 110% segn USP 32 Resultados Naranja Caracterstico Dulce Polvo compacto 0,6448g + 5% 10,3 kgf 0,3% 0,0,78% Son masticables 14,7mm 4,3mm 92%

Fsicos

0,6126g 0,6770g

Geomtricos Qumicos Concentracin de albendazol con el mtodo volumtrico

Grupo

Casa Farmacutica

Resultados (%)

ALBENDAZOL
1 2 3 4 Kronos Laboratorios C. Ltda Guayaquil Ecuador Kronos Laboratorios C. Ltda Guayaquil Ecuador Kronos Laboratorios C. Ltda Guayaquil Ecuador Kronos Laboratorios C. Ltda Guayaquil Ecuador 92

99 103

6.- Observaciones: La valoracin fue realizada en medio anhidro por lo que utilizamos acido actico para disolver la muestra y para aforar. El comprimido de 400 mg de albendazol es de difcil solubilidad por lo que fue necesaria una ardua agitacin y ligero calentamiento. Por utilizar acido actico se debe titular un blanco el cual es solo el acido actico y se corrige.

7.- Conclusiones: Se valoro albendazol en comprimidos de 400mg del Laboratorio KRONOS por el mtodo volumtrico obteniendo 92% de concentracin de principio activo albendazol. , siendo un valor aceptable dentro de las especificaciones de la USP 32, 90 a 110% para comprimidos de albendazol. Por lo tanto el principio activo de los comprimidos analizados de albendazol est siendo utilizado en la cantidad y concentracin adecuada. Los grupos que analizamos Albendazol del Laboratorios KRONOS por el mtodo volumtrico determinamos que si cumple con las especificaciones que son de 90 a 110% de albendazol; teniendo porcentajes de 92% para el primer grupo, 99% para el tercer grupo, 103% para el cuarto grupo de albendazol.

8.- Discusiones: En el clculo del porcentaje de albendazol obtenemos una pequea diferencia entre las primera alcuota y la segunda alcuota, esto se debe a que no es de fcil solubilidad (USP 32), por lo q la segunda alcuota se titulo con menor volumen ya que no se tiene una solucin homognea. Adems se comprueba esto ya que en la primera alcuota se titulo con mayor volumen ya que en este se encontraba sedimentada la muestra que no se disolvi. Y al realizar una media entre las dos alcuotas se puede aprobar el lote Referencias Bibliogrficas:

http://www.slideshare.net/juanjoc_mm09/monografa-de-suspensin-oral-de-abendazol

ALBENDAZOL
http://www.anmat.gov.ar/fna/monografias/pt/Albendazol-comp.pdf http://tinitus.com.ar/Sitio/Sp/Servicios/Vademecum/Farmacopea_Argentina/Especif/sp_Vadem ecum_Farmacopea_Drogas_albendazol.htm