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Adrenolticos. Inhibe la accin de la adrenalina. Simpticoltico. Que tiene accin destructiva o paralizante sobre el sistema simtico; opuesto a simpaticomimtico.

Antagonistas Bloqueadores Alfa 1 Prazosin Trimazosin Bloqueadores Alfa 2 Yohimbina Tolazolina Bloqueadores 1 y 2 Fentolamina Labetalol

No reversibles Bloqueadores Alfa 1 Fenoxibenzamina Antagonistas Bloqueadores Beta 1 Metoprolol Acebutalol Alprenolol Atenolol Bloqueador Beta 2 Butoxamina

Bloqueadores 1 y 2 Propanolol Timolol Nadolol Pindolol Bloqueadores PostGanglionares Guanetidina Reserpina Metildopa Inhibidor de la monoaminooxidasa Pargilina

Los antagonistas de los receptores alfa se pueden clasificar en dos categoras generales: reversibles e irreversibles. Los antagonistas reversibles se pueden disociar del receptor alfa; los agentes irreversibles no pueden hacerlo. La fentolamina y la tolazolina son ejemplos de antagonistas reversibles. El prazosin y el labetalol, medicamentos usados principalmente por sus efectos antihipertensivos, as como varios derivados del cornezuelo del centeno, son tambin bloqueadores reversibles alfa adrenoreceptores. La fenoxibenzamina, que es un agente relacionado con las mostazas nitrogenadas, forma un intermediario reactivo etilenoimonio que se une de manera covalente al sitio receptor alfa, produciendo un bloqueo irreversible.

Los medicamentos incluidos en esta categora comparten la caracterstica comn de antagonizar los efectos de las catecolaminas enlos adrenoreceptores beta. Los medicamentos que bloquean a los receptores beta lo hacen en forma competitiva y reducen la posibilidad de ocupacin del receptor por las catecolaminas y por otros agonistas beta. La mayor parte de los medicamentos bloqueadores beta en uso clnico son antagonistas puros; es decir, la ocupacin de un receptor beta por tales medicamentos no produce la activacin del receptor. Sin embargo, ciertos agentes de esta clase producen activacin parcial del receptor aunque en menor grado que los agonistas puros, adrenalina y noradrenalina. Otra diferencia importante entre los numerosos agentes bloqueadores de receptores beta se relaciona con sus afinidades relativas a los receptores 1 y 2. Otras diferencias principales entre los antagonistas beta se relacionan con sus caractersticas farmacocinticas y sus efectos inespecficos de estabilizantes de membrana celular.

Receptores alfa Llevan a cabo su efecto por ocupacin o bloqueo de los receptores y as interfieren con la actividad de los neurotransmisores adrenrgicos y no permiten la despolarizacin postsinptica. Receptores beta La reserpina depleta el neurotransmisor. La metildopa acta como flaso neurotransmisor. Induce la presencia de un falso neurotransmisor.

Bloqueadores Alfa Sistema cardiovascular Disminucin de la resistencia vascular perifrica y la consiguiente disminucin de la presin arterial Sistema nervioso Miosis Diaforesis adrenrgica disminuida Obstruccin nasal Sistema digestivo Reactivacin del peristaltismo y de las secreciones

Bloqueadores Beta Sistema cardiovascular Reducen la presin arterial Inotropia Cronotropia Sistema respiratorio Bronco constriccin con Beta 2 Sistema Nervioso Disminucin de la presin intraocular

Sistema endocrino Disminuye la lipolisis y glucogenolisis Sistema digestivo IDEM

Bloqueadores Alfa Se absorben rapidamente por va oral o parenteral una vez administrados comienzan a ser metabolizados principalmente a nivel heptico son excretados por va renal. Bloqueadores Beta Bien absorbidos por va oral. Llegan a saturar los sistemas enzimticos a nivel heptico por lo que sus concentraciones plasmticas aumentan, sin embargo son rpidamente metabolizados y eliminados por va renal. El propanolol cruza la barrera hematoenceflica.

Bloqueadores Alfa 1 Urgencias hipertensivas Enfermedad vascular perifrica Vasoconstriccin perifrica excesiva Obstruccin urinaria por hipertrofia prosttica Diagnstico y tratamiento del feocromocitoma

Bloqueadores Alfa 2 Hipertensin arterial Enfermedad isquemica cardiaca Cardiomiopatia obstructiva Aneurisma disecante de la aorta Glaucoma Hipertiroidismo Migraas

Bloqueadores Beta 1 Hipertensin arterial Bloqueadores Beta 2 Hipertensin arterial

Bloqueadores Alfa Administrarlos con medicamentos colinomimticos Pacientes con insuficiencia heptica o renal

Bloqueadores Beta Desconocimiento de la farmacocintica

Bloqueadores Alfa Hipotensin arterial severa Diarrea Bloqueadores Beta Sedacin Trastornos del sueo Depresin Mareo Cansancio

Diarrea Parestesias Mialgias Sibilancia asmatica Bradicardia Hipotensin arterial severa Hipoglicemia Boca seca Impotencia sexual

Bloqueadores Alfa Dosis calculada en miligramos para un adulto de 70 kg. en promedio. Fentolamina Por va oral 50 mg., cada 6 horas al da.

Bloqueadores Beta Propanolol Va oral 10 a 30 mg., cada 8 horas., I.V. 1 a 3 mg. Reserpina Va oral 0.25 mg., cada 12 horas I.M. a I.V. de 1a 5 mg., cada 6 horas en emergencia hipertensiva. Alfametildopa Va oral 250 mg., cada 8 horas por 2 das, se ajusta la dosis de 500 mg. a 2 g. al da. Pargilina Va oral 25 a 50 mg., al da.