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LA PENICLINA

LA PENICILINA
La penicilina es un antibitico que encuentra su origen en un hongo denominado Penicillum Notatum. Como antibitico, la penicilina mata bacterias e impide que stas continen con su crecimiento, sin embargo, slo tiene el poder de combatir a aquellos microorganismos patgenos que se encuentran en crecimiento y multiplicacin, y no a esos que an se encuentran en estado latente. La penicilina y sus benficas propiedades fueron descubiertas accidentalmente por el afamado bacterilogo britnico Alexander Fleming en el ao 1928, el que se dio cuenta que la presencia de ciertos hongos en sus cultivos de bacterias inhiban su crecimiento. No obstante, para poder producir grandes volmenes del antibitico fue necesaria la cooperacin y aportes de otros grandes bacterilogos, tambin britnicos, como Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey. La penicilina es capaz de combatir efectivamente a las bacterias responsables de causar numerosas enfermedades, entre las que podemos encontrar los neumococos, los estreptococos, los gonococos, los meningococos, el clostridium tetani y la espiroqueta. Los dos ltimos son los responsables de causar ttanos y sfilis, respectivamente. Por lo general, cuando a un paciente se le administra la penicilina no son muchos los riesgos que corre, sin embargo, si se presenta algn tipo de complicacin, sta podra resultar ser bastante severa. Entre los peligros ms graves estn las reacciones anafilcticas, que en otras palabras se trata de una fuerte y peligrosa reaccin alrgica a este antibitico. Si se manifiesta este tipo de alergia a la penicilina, es muy probable que el paciente tenga reacciones similares con todo el conjunto de frmacos de este tipo. Sin embargo, las consecuencias de la reaccin alrgica son mucho ms tenues si la penicilina ha

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LA PENICLINA sido administrada por la va oral en vez de ser administrada en forma intravenosa. Debido a las graves consecuencias de esta alergia es de suma importancia que aquellas personas que padezcan de esta condicin porten siempre algn tipo de identificacin que indique que son alrgicos a la penicilina.

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LA PENICLINA

TIPOS DE PENICLINA
1.- PENICILINA CLEMIZOL

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Composicin La Penicilina clemizol de 1000.000 U.I. contiene nicamente penicilina clemizol; en cambio, la de 4000.000 asocia penicilina G sdica cristalina (3600.000 U.I.) con 400.000 U.I. de penicilina clemizol.

INDICACIONES TERAPUTICAS La Penicilina clemizol est indicada en el tratamiento de infecciones causadas por grmenes sensibles a la penicilina G; se exceptan las cepas productoras de penicilinasa. La Penicilina clemizol es til en los casos de infecciones severas o moderadas que requieren concentraciones plasmticas elevadas de penicilina G. Est especialmente indicada en las infecciones estreptoccicas del grupo A localizadas en el tracto respiratorio superior, piel o tejido celular subcutneo; en la escarlatina y erisipela; en las neumonas y otitis media producidas por neumococos.

CONTRAINDICACIONES La Penicilina clemizol est contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y/o cefalosporinas.

PRECAUCIONES GENERALES Antes de utilizar Penicilina clemizol debe investigarse cuidadosamente sobre antecedentes de hipersensibilidad para antibiticos betalactmicos (penicilinas, cefalosporinas) u otros alergenos; en estos casos el uso de Penicilina clemizol puede desencadenar una reaccin alrgica grave: shock anafilctico, asma

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LA PENICLINA bronquial o edema angioneurtico. Estas complicaciones requieren tra-tamiento de urgencia a base de vasoconstrictores (epinefrina), glucocorticoides y oxigenoterapia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS La penicilina es una sustancia qumica que se caracteriza por ser poco txica; en cambio, posee un alto poder de sensibilizacin. En efecto, las reacciones indeseables ms frecuentes son las de hipersensibilidad que a su vez pueden ser graves o moderadas. Entre las primeras se citan al shock anafilctico, asma bronquial y edema angioneurtico; estas reacciones requieren tratamiento de urgencia y contraindican el uso de penicilinas o cefalosporinas. Entre las reacciones moderadas se mencionan a la urticaria, diversas formas de erupciones drmicas, erupcin maculopapular y un sndrome parecido a la enfermedad del suero que se identifica por alza trmica, edema, artralgias y postracin general. En virtud del contenido del clemizol sustancia que confiere al preparado la caracterstica de depsito y que, adems, pertenece a la categora de antihistamnicos con alto poder sedante, puede aparecer en el paciente somnolencia, sensacin de cansancio y disminucin de la actividad refleja. La penicilina clemizol, en virtud de su efecto irritante, produce dolor luego de la administracin I.M. Asimismo pueden presentarse superinfecciones por grmenes resistentes al antibitico; especialmente estafilococos

productores de betalactamasa.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIN Dosificacin La Penicilina clemizol debe administrarse exclusivamente por va I.M. profunda en el cuadrante supero-externo de la regin gltea. Cuando la administracin es repetida debe alternarse el sitio de la inyeccin. Realizada la puncin y antes de administrar la Penicilina clemizol debe efectuarse una aspiracin con la jeringuilla; en el caso de que se observe sangre o cambio de color del contenido no debe inyectarse el mismo. Debe escogerse otro sitio y repetir la maniobra con idnticas precauciones. Las dosificaciones recomendadas son

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LA PENICLINA las 4000.000 Nios Nios de mayores entre 5 U.I. de y 10 10 cada aos: aos: 12 500.000 250.000 siguientes: horas. U.I. U.I.

Adultos: Un frasco de 1000.000 de U.I. cada 24 horas. Un frasco de

Menores de 5 aos y lactantes: 20.000 U.I./kg/da.

PRESENTACIONES Frasco ampolla de Penicilina clemizol 1000.000 U.I. incluye ampolla de disolvente. Caja por 10. Frasco ampolla de Penicilina clemizol 4000.000 U.I. incluye ampolla de disolvente. Caja por 10.

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2.- PENICILINA BENZATNICA

Categora farmacolgica: antibitico (grupo de las penicilinas naturales)

Forma farmacutica: inyeccin im

Nivel de distribucin: venta por receta medica

Composicin: cada bulbo contiene 1 200 000 unidades de penicilina G benzatnica.

Farmacologa: mecanismo de accin: la penicilina G benzatnica ejerce una accin bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicacin activa. Acta por inhibicin en la biosntesis del mucopptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. Ejerce una intensa actividad "in vitro" contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros microorganismos sensibles a la penicilina G son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y Leptospira. El Treponema pallidum es extremadamente sensible a la accin bactericida de la penicilina G. La duracin promedio de actividad antimicrobiana demostrable en el plasma es de 26 das.

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LA PENICLINA Farmacocintica: la penicilina G benzatnica tiene una solubilidad muy baja, es estable en solucin acuosa, inyectada por va intramuscular da origen a niveles sanguneos que duran 2 semanas (dosis de 600 000 U) y an 7 semanas con dosis de 1 200 000 U lo que traduce que es liberada lentamente de los sitios de inyeccin intramuscular. El frmaco es hidrolizado a penicilina G. Esta combinacin de hidrlisis y absorcin lenta resulta en concentraciones en el suero sanguneo mucho ms bajas, pero mucho ms prolongadas, que las de otras penicilinas parenterales. Despus de la administracin de 1 200 000 U concentraciones sanguneas semejantes pueden persistir durante 14 das; cuatro semanas despus de esta administracin todava pueden detectarse concentraciones sanguneas de 0,003 U/mL. Aproximadamente el 60 % de la penicilina G se fija a las protenas sricas. Distribucin: el frmaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones ms altas se encuentran en los riones, con cantidades menores en el hgado, la piel y los intestinos. La penicilina penetra en menor grado en todos los dems tejidos y en lquido cefalorraqudeo. Eliminacin: en presencia de la funcin renal normal, el frmaco es eliminado rpidamente por excrecin tubular. En neonatos, lactantes pequeos e individuos con deterioro de la funcin renal la excrecin se retarda considerablemente. La excrecin de la penicilina se efecta 20 % por el glomrulo y 80 % por los tbulos renales (transporte activo). Metabolismo: parcialmente metabolizada en el hgado.

Indicaciones: tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la penicilina como: infecciones estreptoccicas (del grupo A), amigdalitis, faringitis, imptigo, escarlatina y erisipela. Infecciones por Triponema pallidum, Clostridium, Bacillus anthracis. Prevencin y tratamiento de las infecciones secundarias o amigdalectoma y por extraccin de caries dentarias. Profilaxis de la fiebre reumtica. Tratamiento profilctico de seguimiento de cardiopata reumtica y glomerulonefritis aguda. Infecciones del tracto respiratorio superior, sfilis y gonorrea.

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LA PENICLINA Contraindicaciones: no se debe administrar a personas con historia de asma y/o alergia a cualquiera de las penicilinas o a la procana ni en infecciones por grmenes resistentes. No se inyecte en ni cerca de un nervio o una arteria.

Precauciones: se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilcticas) graves y ocasionalmente mortales, en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Si se presenta una reaccin alrgica el frmaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados con los agentes habituales; es decir, aminas presoras, antihistamnicos y corticosteroides.

Embarazo/lactancia: las penicilinas atraviesan la barrera placentaria, el efecto en el feto es desconocido. Se excretan en la leche materna siendo poco conocido el efecto en los lactantes, por lo que durante el embarazo y la lactancia debe ser administrado slo si es necesario, despus de evaluar el riesgo/beneficio. Siempre que se presenten reacciones alrgicas, la penicilina debe ser descontinuada a menos que, en opinin del mdico, la afeccin que est siendo tratada sea potencialmente mortal y solamente sea tratable con penicilina.

Advertencias: no debe mezclarse con otro antibitico en la misma jeringuilla antes de su administracin. La inyeccin intramuscular debe ser profunda.

Interacciones: la tetraciclina, un antibitico bacteriosttico, puede antagonizar el efecto bactericida de la penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante de estos frmacos. La velocidad de excrecin de las penicilinas es reducida por la administracin concomitante de probenecid; el probenecid prolonga y eleva las concentraciones sanguneas de las penicilinas. El cloranfenicol, la eritromicina y la neomicina disminuyen el efecto de la penicilina. La aspirina y la fenilbutazona aumentan el efecto de la penicilina por disminuir su unin a protenas plasmticas.

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LA PENICLINA Reacciones adversas: la penicilina es una sustancia de baja toxicidad, pero tiene un ndice significativo de sensibilizacin. Se han reportado las siguientes reacciones de hipersensibilidad asociadas con el uso de penicilina: exantemas, que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa, urticaria, edema, larngeo, reacciones tipo enfermedad del suero, como escalofros, fiebre, edema, artralgia y postracin. Frecuentemente las nicas reacciones observadas pueden ser fiebre y eosinofilia. Se ha reportado anafilaxia grave y, a menudo, fatal. Otras reacciones poco frecuentes, y generalmente asociadas con las dosis altas de penicilina parenteral son: anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia, neuropata y nefropata. Igual que con otros tratamientos para sfilis, se ha reportado reaccin de JarischHerxheimer.

Posologa: el polvo debe ser reconstituido. La suspensin debe ser administrada antes de 24 horas despus de su reconstitucin, agitando enrgicamente el bulbo antes de aspirar la dosis. Descrtese cualquier porcin no utilizada. Adminstrese por inyeccin intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glteo, utilizando una aguja No. 18 a 20, de 1 - 1/2 pulgadas de longitud. Se debe proceder con cuidado para evitar la administracin intravenosa o intraarterial, o la inyeccin en o cerca de nervios perifricos o vasos sanguneos importantes, pues esa inyeccin puede producir lesin neurovascular. En los lactantes y nios pequeos podra ser preferible aplicar la inyeccin en la regin mediolateral del muslo. Cuando se repitan las dosis, se debe variar el sitio de inyeccin. Antes de inyectar la dosis, se debe aspirar para asegurar que el bisel de la aguja no est dentro del vaso sanguneo. Si se ha penetrado un vaso sanguneo puede no observarse sangre ni el "color tpico de la sangre", slo una mezcla de sangre y la penicilina G benzatnica. La aparicin de cualquier alteracin del color es razn suficiente para retirar la aguja e inyectar en otro sitio. Si no aparece sangre ni alteracin del color, inyctese lentamente el volumen del frmaco. Interrumpirse la aplicacin de la dosis si el sujeto se queja de dolor inmediato intenso en el sitio de la inyeccin o si, especialmente en los lactantes y nios pequeos, se presentan sntomas o signos que sugieran presencia de dolor intenso. Debido a
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LA PENICLINA la alta concentracin de material suspendido en este producto, si la inyeccin no se aplica a una velocidad lenta y constante, la aguja puede obstruirse. Infecciones de vas respiratorias por estreptococos (del grupo A) (por ejemplo, faringitis) y pioderma estreptoccica: una sola inyeccin de 1 200 000 unidades para los adultos. Una sola inyeccin de 900 000 unidades para los nios de mayor edad. Una sola inyeccin de 300 000 a 600 000 unidades para los lactantes y nios con un peso molecular de 27 kg (60 libras). Infecciones venreas: sfilis: primaria, secundaria y latente: 2,4 millones de unidades (1 dosis). Sfilis tarda (terciaria y neurosfilis): 2,4 millones de unidades a intervalos de 7 das para un total de 3 dosis. Congnitas: menos de 2 aos de edad: 50 000 unidades/kg de peso corporal. De 2 a 12 aos de edad, ajustar la dosis con base en el esquema posolgico para adultos. Profilaxis: para fiebre reumtica y glomerulonefritis: despus de un cuadro agudo, se recomienda la administracin intramuscular de penicilina G benzatnica a los nios y adultos en una dosis de 1,2 millones de unidades cada 4 semanas. Aunque la tasa de recurrencia de la fiebre reumtica con esta teraputica es relativamente baja, el mdico debe considerar la administracin de una inyeccin cada 3 semanas para: 1) Un paciente que, a pesar de la terapia instituida, experimente una recurrencia con el esquema de 4 semanas; 2) Cualquier paciente con historia de recurrencias mltiples; 3) Los pacientes con lesin valvular seria; 4) Los pacientes que residan en reas donde la frecuencia de recurrencia de la fiebre reumtica sea elevada. El mdico debe considerar los beneficios potenciales de la inyecciones ms frecuentes contra la posibilidad de reducir la colaboracin del paciente en el tratamiento con este esquema.

Sobredosificacin: no se ha reportado ningn caso de sobredosificacin con la penicilina G benzatnica. Por lo general, las penicilinas tienen toxicidad directa mnima para el hombre. Sin embargo, la naturaleza viscosa de las suspensiones de penicilina G benzatnica puede causar cualquiera de los efectos neurovasculares locales. Como no existe un antdoto, el tratamiento debe ser sintomtico y de apoyo.

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3.-PENICILINA PROCAINICA

ACTIVIDAD

FARMACOLOGICA

MECANISMO

Antibitico beta lactmico, con accin bactericida. Acta bloqueando la reparacin y sntesis de la pared bacteriana. Activa frente a la mayora de los cocos aerbicos, Gram positivos y Gram negativos, as como frente a algunos bacilos Gram positivos, aerbicos y anaerbicos. Tambin es activa frente a la mayor parte de las espiroquetas. Es un precursor qumico de la

bencilpenicilina.

FARMACOCINETICA La bencilpenicilina procana forma un depsito tisular, de donde libera bencilpenicilina, alcanzndose la concentracin mxima plasmtica en 2 horas. Es ampliamente distribuida por todos los tejidos del organismo, especialmente si estn inflamados. Atraviesa en pequea proporcin la barrera hemato enceflica, y en mucha mayor cantidad la placentaria. Se une a las protenas plasmticas en una proporcin del 50%. Se metaboliza el 25% de la dosis administrada, eliminndose mayoritariamente con la orina, con un 75% de la dosis sin modificar. La semivida de eliminacin es de 5 horas.

INDICACIONES Carbunco, difteria, endocarditis bacteriana, erisipela, fiebre recurrente, gonorrea, infecciones cutneas y de tejidos blandos, pneumona, sfilis. Profilaxis de endocarditis bacteriana.

POSOLOGIA Adultos - adolescentes: IM, 600.000 a 1.200.000 UI diarias (en caso de

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LA PENICLINA gonorrea): dosis nica 4.800.000 UI divididas en 2 sitios de inyeccin y 1 g de probenecid VO. Recin nacidos: 50,000 UI/kg/24 horas.

CONTRAINDICACIONES

PRECAUCIONES

Contraindicada en alergia a penicilinas y/o procana u otros anestsicos locales de tipo ster. Deber someterse a un riguroso control clnico, con determinaciones analticas peridicas, a los pacientes con historial de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibiticos o asma bronquial. INTERACCIONES/INTERFERENCIAS ANALITICAS

Este medicamento puede reducir la eficacia teraputica de las tetraciclinas y los antibiticos macrlidos; el efecto y/o la toxicidad de este medicamento puede ser aumentada por los agentes uricosricos (probenecid, sulfinpirazona). Este medicamento puede interferir con la determinacin analtica del test de Coomb y protenas en sangre, y de protenas, glucosa, cido rico, cetoesteroides y cido delta aminolevulnico en orina.

EFECTOS

ADVERSOS

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, transitorios y leves. En la mayor parte de los casos los efectos adversos son de origen alrgico y se manifiestan dermatolgicamente. El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al del resto de las penicilinas, aunque las manifestaciones alrgicas son algo ms frecuentes, en especial por va parenteral. Los efectos secundarios que se manifiestan ms frecuentemente son los efectos locales (dolor en el punto de inyeccin) y las alteraciones alrgicas (erupciones exantemticas, prurito, enfermedad del suero, reaccin de Hoigne, reaccin de Jarisch Herxheimer; excepcionalmente reacciones anafilcticas). Con menor frecuencia pueden observarse alteraciones sanguneas (eosinofilia,

neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica), digestivas (nuseas, vmitos, diarrea y, excepcionalmente, colitis pseudomembranosa). El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algn episodio de diarrea intensa, acompaada de nuseas, vmitos, fiebre y/o calambres abdominales (riesgo de colitis

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LA PENICLINA pseudomembranosa). Tambin deber suspenderse el tratamiento en caso de hematuria, reaccin anafilctica o erupciones exantemticas extensas y crisis convulsivas.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

No administrar en ningn caso por va iv, debido al riesgo de necrosis vascular irreversible. En caso de aparicin de erupciones exantemticas poco extensas, slo es recomendable suspender el tratamiento en procesos infecciosos no complicados. TERATOGENICIDAD Estudios sobre animales, utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, no han registrado efectos embriotxicos o teratgenos en ninguna de las diversas especies animales estudiadas

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4.- PENICILINA G

Nombre comercial: Penicilina G Sdica Northia, Penicilina G Sdica Richet. Fco-amp. por 1, 2, 3, 5, 24 y 30.000.000 UI. Benzatnica por 1.200.000 o 2.400.000 UI. Clasificacin: Antibitico bactericida beta-lactmico (sensible a beta-

lactamasas), que inhibe la sntesis de la pared bacteriana. Indicaciones: Tratamiento de infecciones causadas por organismos

susceptibles -sfilis congnita, gonococcia, estreptococcia. til para enterococo sensible. Dosis: En infecciones por estreptococos grupo B (SGB), deben utilizarse dosis ms altas que las habituales.

(*)Duracin de tratamiento en sfilis congnita: 10-14 das. Intervalos entre dosis

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Vas de administracin: IV (Penicilina G cristalina), IM (Penicilina G benzatnica). Estabilidad: Conservar ampollas a menos de 40C, preferentemente entre 25 y 30C. Farmacocintica: Excrecin renal. Pobre penetracin al lquido

cefalorraqudeo, excepto cuando las meninges se encuentran inflamadas. Accin farmacolgica: Inhibe la sntesis de la pared bacteriana. Efectos adversos: No se ha visto hipersensibilidad en neonatos. La extravasacin puede producir escaras (se puede utilizar hialuronidasa alrededor de la periferia del rea afectada). Factor de riesgo cuando se administra durante el embarazo:: Categora B. Interacciones: Las tetraciclinas y cloranfenicol por ser bacteriostticos pueden antagonizar su efecto. El probenecid aumenta los niveles plasmticos por inhibir la secrecin tubular. Compatibilidades: Dx5%, Dx10%, S.F y NPT. Se puede administrar en paralelo: aciclovir, aminofilina, gluconato de calcio, clorhidrato de calcio, cloranfenicol, cimetidina, dopamina, enalaprilato, eritromicina, fluconazol, furosemida, heparina, hidrocortisona, lidocana, meticilina, metronidazol, morfina, clorhidrato de potasio, y ranitidina. Incompatibilidades: Emulsiones lipdicas. Antibiticos aminoglucsidos,

anfotericina B, metoclopramida, y bicarbonato de sodio. Precauciones / Advertencias: Monitorear los niveles sricos de sodio y potasio cuando se utilizan altas dosis y en pacientes con insuficiencia renal.

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