EMULSIONES Sistemas heterogneos de dos o ms fases lquidas, constituidas por un lquido continuo y otro dispersado en finas gotculas.

La diferencia de tensin entre la fase acuosa y oleosa es la que determina la inmiscibilidad entre ambas fases. Hay que disminuir la tensin interfsica utilizando emulgentes. Los tensioactivos es un emulgente que disminuye la tensin interfsica. VENTAJAS DE LAS EMULSIONES y Liberacin controlada del ppio activo y Proteccin del ppio activo frente a la oxidacin e hidrlisis y Enmascarar caractersticas organolpticas desagradables del ppio activo. CARACTERSTICAS GENERALES * Regla de Bancroft: la fase externa de una emulsin es aquella en la que se disuelve el emulgente. Tween 80 = hidrfilo Los componentes de la fase oleosa se aaden en orden decreciente de su pto de fusin (de mayor a menor) as evitamos oxidaciones y enranciamientos. TIPOS DE EMULSIN Oleo-acuosa: O/A: oil in water Acuo-oleosa: A/O: water in oil Silicnica: S/A o A/S Signo: porcentaje del componente que ms hay: 85-95% de agua = fase externa acuosa O/A 85-95% de aceite = fase externa oleosa A/O Emulsiones mltiples: tenemos 3 lquidos inmiscibles. Es una emulsin dentro de otra. Son muy estables termodinmicamente. APLICACIONES * Inyectables: dimetro < 1microm. Son mayoritariamente O/A aunque tambin hay A/O * En cremas y emulsiones para analgsicos, esteroides, antihistamnicos * En dermofarmacia se usan ms las O/A. * Las A/S se usan para sobres. * En cremas evanescentes, body milk, aftersafes, blsamos. * Leches aunque son menos consistentes. FORMACIN DE UNA EMULSIN Las fuerzas de atraccin entre molculas similares >>> fuerzas de atraccin entre las de distinta naturaleza. Son termodinmicamente inestables por lo que hay que aadir un emulgente: tensioactivos coloides hidrfilos y partculas slidas. Caractersticas de los tensioactivos: y Solubles al menos en una de las fases del sistema. y La concentracin de la interfase es mayor que la disuelta en lquido. y Se forma una monocapa en la interfase. y Se forman micelas a una CMC y Algunos poseen propiedades como: detergencia, poder espumgeno, humectante, emulgente, solubilizante o dipersante. Coloides protectores: y Hidrfilos que se dispersan o hinchan en agua. y No disminuyen la tensin interfsica, tiene un efecto protector mediante una pelcula multimolecular que se forma en la interfase. y Favorecen las emulsiones de fase externa acuosa. y Accin emoliente. y Aumenta la viscosidad por lo tanto son estabilizantes. y Los de mayor poder estabilizante son los teres derivados de la celulosa. Partculas slidas: y Slidos muy divididos: se adsorben en la interfase y actan como coemulgentes. Se aaden junto con tensioactivos y/o macromolculas (que aumentan la viscosidad) y Arcillas coloidales: bentonita, veegum y Tamao partcula <<<< al tamao de las gotculas que forman la emulsin

Forman una barrera mecnica Si las partculas estn cargadas pueden formar una barrera elctrica. Importante que la partcula slida est humectada. ngulo = 0 la partcula pasa a la fase oleosa ngulo = 180 pasa a la fase acuosa ngulo = 90 humectacin ideal. 27. EMULGENTES. CLASIFICACIN ANIN ACTIVOS: en contacto con el agua se disocian y la parte activas de la molcula va a ser el anin. Jabones: se forman por saponificacin o esterificacin de un cido graso y un catin. Alcalinos: metales de Na, K, NH4+. cidos grasos como oleico, palmtico o esterico. Por ejemplo: oleato sdico. Dan emulsiones de fase externa acuosa, son irritantes y no se pueden usar va interna slo va tpica como blsamos, pomadas y linimentos. Alcalinotrreos: jabones metlicos. Cationes como Ca y Mg. Por ejemplo: linimento oleocalcreo. Dan emulsiones de fase externa oleosa. Orgnicos o aminados: por esterificacin de un cido graso con trietalonamida. Son txicos y no se usan por va oral sino para cremas, pomadas y emulsiones. Por ejemplo: oleato de T.E.A Sales alcalinas de los cidos biliares: steres procedentes de cidos que excreta la vescula biliar: cido clico, gliclico, tauroclico unidos a un metal como en Na. Emulsionan grasas y accin colagoga. Dan emulsiones de fase externa acuosa. Compuestos de azufre: fase externa acuosa. Derivados del sulfrico: alquil-sulfato alcalino que se forma por dos reacciones: alcohol graso + cido sulfrico metal alcalino que reaccin con de sulfrico. Por ejemplo: Texapan Z ( laurilsulfato sdico = mistol) es detergente, espumante y emulsionante, tambin es irritante. Derivados sulfonados: alquilsulfanatos: por ejemplo: dowsato sdico (dioctilsulfosuccinato sdico). Se usa para hacer cpsulas que tienen efecto laxante. Otros emulgentes anin activos: Derivados de aa: N- acilsarcocinato: elaboracin de dentfricos que es detergente y anticaries. Derivados fosfricos: para elaboracin de emulsiones y microemulsiones CATIN ACTIVOS: en agua se disocian y la parte de la molcula que tiene accin emulgente es el catin. Los de ms aplicacin son las sales de amonio cuaternario. Tienen propiedades emulgentes y desinfectantes o antispticas, bactericidas. Se usan en colirios, gotas nasales, cremas y formas farmacuticas de administracin por va oral. Son incompatibles con emulgentes anin activos, electrlitos, sustancias oxidantes y con los Span y Tween. Por ejemplo: bromuro de bentalconio y bromuro de cetrimonio. ANFTEROS: su comportamiento est determinar por el pH del medio. Son compatibles con otros emulgentes y no son irritantes. Lecitinas: a bajas concentraciones dan emulsiones de fase externa acuosa y a altas de fase externa oleosa. Se usan para administracin por va interna, nutricin parenteral o fitoterapia. Se forman por reacciones: c. Graso + glicerina + c. Fosfrico + colina = lecitina + colamina = cefalina Derivados de betana: alquilbetanas y sulfobetanas: son detergentes y emulgentes. Protenas (O/A) Albmina de huevo Casena: leche Gelatina: hay sinttica Phormagel EMULGENTES NEUTROS Alcoholes: Alcoholes grasos superiores: emulsiones A/O. Por ejemplo en alcohol cetlico. Alcoholes esternicos: colesterol, lanolina (se utilizan sus derivados) y alcoholes de la lana. Polietilenglicol: dan emulsiones O/A. Peden ser lquidos o slidos dependiendo del grado de polimerizacin. Son solubilizantes, emulgentes y excipientes Esteres: Derivados acclicos: monoestearato de glicerilo que da A/O Derivados cclicos:
y y y

Derivados de sorbitano: son los Span y dan emulsiones A/O Span 20: procede del c. Laurico = monolaurato de sorbitano Span 80: procede del c. Oleico = monoleato de sorbitano. Insolubles en agua Derivados de polioxietilensorbitol: son los Tween. Dan emulsiones O/A Tween 20: monolaurato de polioxietilensorbitol Tween 80: monoleato de polioxietilensorbitol. Son los polisorbatos. Los Tween y Span son emulgentes con propiedades solubilizantes y tambin excipientes Siliconas: son tanto emulgentes como emulgentes. Dimeticonas: hidrorrepelentes Fenildimeticonas: lubrificantes Dimeticonas copoliol: emulgentes humectantes y lubrificantes Ciclometiconas: excipientes. VISCOSIZANTES Polmeros hidrocarbonados cidos: dan emulsiones O/A: goma arabiga y de tragacanto; pectinas; alginatos Polmeros hidrocarbonados neutros: almidn. Dan emulsiones O/A Derivados de celulosa: viscosizantes y tensioactivos. Metilcelulosa; carboximetilcelulosa. Derivados acrlicos: carbopoles (forman geles); polivinilpirrolidona( viscosizante) Emulgentes insolubles: bentonita; veegum; xido de silicio. Forman geles tixotrpicos. 28. ELABORACIN DE EMULSIONES MODUS OPERANDI 1 separar los componentes liposolubles e hidrosolubles 2 seleccionar el o los emulgentes 3 preparar cada una de las fases por separado 4 fundir la fase oleosa en orden decreciente del pto de fusin 5 homogeneizar la fase acuosa 6 fase acuosa sobre oleosa 7 los ppios activos y productos termolbiles al final FACTORES DE EMULSIFICACIN * Temperatura de fases * orden y velocidad de adicin * viscosidad TCNICAS DE EMULSIFICACIN Mtodo de inversin de fases O/A: el emulgente se disuelve en la fase A. Adicionamos acuosa sobre oleosa y se forma un ncleo A/O pero segn aadimos A hay un pto de inversin de fases y pasa a ser O/A A/O: emulsin inicial O/A y final A/O HOMOGENEIZACIN Se hace por molinos coloidales. En frmulas magistrales se utilizan morteros y agitadores de paletas. A nivel Industrial: y Agitadores electrnicos: aspan que giran. y Agitadores de turbina: rotor (mvil) + estator ( fijo). y Otros: volteo de frascos; electromagnticos; agitacin por vibracin; emulsionadores ultrasnicos. Homogeneizadores: de vlvula: regula el tamao de partcula. Son discontinuos rotatorios o molinos coloidales: continuos. TEMPERATURA DE INVERSIN DE FASES TIF La TIF depende de la emulsin y el tensioactivo. Es la temperatura a la cual la emulsin cambia de signo La naturaleza de la fase oleosa, la concentracin de emulgente y la temperatura modifican el HLB del emulgente. PSEUDOEMULSIONES Carecen de las propiedades fisicoqumicas de una emulsin verdadera. Viscosizantes: goma arbiga, gelatina, metilcelulosa y derivados; alginatos. FORMAS DE INESTABILIDAD FSICAS DE LAS EMULSIONES.

Coalescemia: frecuente; irreversible; deficiencia en la pelcula interfsica. Las gotculas de la fase interna se unen formando una gota ms grande y se separa de la otra fase. Cremado: en emulsiones O/A, movimiento ascendente de las partculas de la fase interna oleosa. Es reversible por agitacin Sedimentacin: es raro Floculacin: agregacin de varias partculas. Es reversible. Para prevenirla aumentamos la viscosidad y el potencial Z que aumenta la repulsin de partculas. Inversin de fase: cambio del signo de la emulsin por un cambio de temperatura o electrolitos. Separacin de fases: si hay una separacin total ya no tiene solucin. 29. MICROEMULSIONES Sistemas homogneos liq/liq transparente y poco viscoso. Emulsin donde el tamao de partcula es muy pequeo. Necesitamos mucho emulgente. EMULSIN MICROEMULSIN Opaco 0.15-100 micrometros Por agitacin Transparente 1000 veces menor Formacin espontnea

Inestable estable * Apariencia micelar * Transparente, fluidas, extensibles y estables * Se usa para va parenteral y transdrmica * Son vectores COMPOSICIN. Fase acuosa: agua, propilenglicol, soluciones salinas Fase oleosa: aceites vegetales y steres de cidos grasos. Tensioactivos: inicos o no inicos Cotensioactivos: alcoholes, glicoles, derivados de propilenglicol ESTABILIDAD: estable gracias a los tensioactivos que presentan en grandes porciones. Por ejemplo el dioctilsulfosuccinato sdico; alcohol graso etoxilado (no inico). APLICACIONES: Solubilizantes, vectores farmacuticos y cosmticos. Inyectables por va parenteral. Son liposolubles. En parches (transdrmicos)