ANESTÉSICOS: Generales y Locales

Agente Anestésico Ideal

 Analgesia: Opioides, se medican antes de la cirugía o durante (morfina o fentanil)
 Amnesia  Pérdida de conciencia
 Relajación de los M esqueléticos: No despolarizantes derivados de Curare que revierten con
Ach y despolarizantes (succinilcolina).
 Supresión de los reflejos somáticos, autonómicos y endocrinos
 Estabilidad hemodinámica
Como tal no existe un fármaco que produzca todos estos efectos, por lo que generalmente se
combinan fármacos con acciones distintas que lleven al éxito del proceso quirúrgico.

Anestésicos Generales
Son muy utilizados en cirugía. Cabe caracterizar la anestesia general como la pérdida de
conciencia y de reactividad a estímulos dolorosos intensos, producidas de forma reversible por la
existencia de un determinado fármaco en el cerebro. Con la anestesia general se trata de
realizar manipulaciones quirúrgicas de muy diversa índole con la mínima molestia para el
paciente. Para ello se deben conseguir los siguientes efectos:
a. Insensibilidad al dolor
b. Pérdida de los reflejos de carácter somático (movimientos de extremidades, cambios
respiratorios) y vegetativo (modificaciones del ritmo cardiaco o de la salivación)
c. Amnesia completa d. Pérdida de conciencia
e. Relajación de la musculatura esquelética que puede llegar a parálisis completa
f. Que se mantengan los signos vitales dentro de su parámetro NL
Los anestésicos generales se dividen en 2 grupos en fx de su vía de administración: inhalados e
IV. Entre los volátiles o inhalados se incluyen el óxido nitroso, derivados halogenados y
anestésicos ya en desuso como éter etílico y cloroformo. Entre los anestésicos IV los más
representativos son el propofonol, barbitúricos, algunas benzodiacepinas (BDZ) y anestésicos
esteroideos.

 Fases de la Anestesia
1. Etapa I: Analgesia sin pérdida de la conciencia ni de reflejos.
2. Etapa II: Excitación o delirio, estado de hiperreflexia somática y visceral, hipersecreción
glandular, intensa motilidad, náuseas y vómitos, irregularidad cardiorrespiratoria y midriasis.
3. Etapa III: Anestesia quirúrgica, se subdividen en 4 planos, con progresiva pérdida de la
conciencia y de reflejos, regularización de la respiración y depresión creciente de esta
actividad y relajación muscular.
4. Etapa IV: Parálisis bulbar con depresión central generalizada (paro respiratorio).

Anestésicos Generales Inhalados

Son gases, sustancias que introducidas por inhalación a través de las vías respiratorias,
producen anestesia general. Se controla con la máquina y se administran con mascarilla, la
mayoría huelen mal y son irritantes. No son tan rápidos para causar efecto, duran varios min.
La base molecular de su acción se conoce poco. En la práctica clínica se prefiere provocar la
anestesia con compuestos IV y reservar los inhalatorios para el mantenimiento de la anestesia.

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Existe una relación directa entra la liposolubilidad del compuesto y la velocidad con que induce
la respuesta, entre más liposoluble más rápido consigue el efecto.
Se cree que el fármaco inhalado por ser liposoluble se disuelve en la capa de fosfolípidos de la
membrana de la neurona donde hay proteínas que son canales iónicos que se modifican por la
presencia de agente extraño (fármaco) alterando alguna de las propiedades de los canales
iónicos encargados del potencial transmembrana y de la activación de algunas neuronas. No hay
relación entre la estructura del fármaco y la actividad, ya que muchos efectos no se deben a la
interacción con receptores. La potencia se relaciona altamente con la solubilidad en los lípidos.
Algunos estimulan el transporte de Cl por canales acoplados a GABA.
La profundidad de la anestesia conseguida con un agente inhalatorio es fx de la presión parcial
que alcanza el anestésico en el cerebro; ésta es similar a la presión parcial en sangre arterial, la
cual depende de la presión parcial en el aire alveolar. Los factores que determinan la tensión del
gas anestésico en la sangre arterial y en el cerebro son:
 La concentración del anestésico en el aire inspirado
 La ventilación pulmonar que hace llegar y mantiene el anestésico en los alveolos
 La circulación pulmonar que regula el trasvase del anestésico desde el alveolo hacia la
sangre arterial
 El paso del anestésico desde la sangre hacia los tejidos, incluido el SN.
Relación entre las regiones α. Helicoidales de las subunidades del receptor GABAA y los
anestésicos generales.
 Agentes:
 Óxido nitroso: Es un buen compuesto que generalmente se combina.
 Gases halogenados, más utilidad en la actualidad:
- Halotano (ha sido desplazado por hepatotoxicidad)
- Enfluorano - Desfluorano - Metoxifluora
- Isofluorano no
 Propiedades Farmacológicas
 El óxido nitroso es un gas cuya potencia anestésica es muy pequeña, requiere
concentraciones muy altas de gas inspirado reduciendo peligrosamente las concentraciones
de O2, la mayoría necesitan respirar el 80% de óxido nitroso para perder la conciencia. Tiene
la ventaja de producir una inducción y una recuperación rápida, ya que su solubilidad en
sangre es muy pequeña, y su capacidad analgésica es buena. En la práctica se reserva como
agente coadyuvante, no superando su concentración el 70% para evitar la hipoxia.
 Los demás reducen de forma independiente de la dosis la PA, siendo este efecto más intenso
con halotano y enfluorano. Ambos agentes deprimen además la contractilidad miocárdica. El
halotano sensibiliza el miocardio a la acción de las catecolaminas, por lo que eleva el riesgo
de arritmias.
 Todos los anestésicos inhalatorios deprimen la respiración de forma dependiente de la dosis
hasta la apnea. También deprimen la respuesta ventilatoria a la hipoxia y a la hipercapnia.
De ellos, el más potente depresor respiratorio es el enfluorano y el que menos deprime la
respuesta a hipoxia e hipercapnia es el isofluorano.
 El desfluorano es un potente irritante de las vías aéreas: produce tos, intensas secreciones,
laringospasmo y apnea.
 Los anestésicos inhalatorios halogenados potencian la acción de los bloqueantes
neuromusculares y tienen propiedades relajantes musculares por sí mismos. También

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 producen relajación del útero grávido, lo que favorece el sangrado después del parto o en las
operaciones de cesárea. El óxido nitroso no produce relajación miometrial.
 Inducción y Reversión del Efecto de los Agentes Anestésicos Inhalados
Se administra un compuesto través del aire respirado  llega al alveolo donde se da el
intercambio gaseoso  penetra a la sangre arterial, en pocas cantidades, es muy liposoluble.
Puede pasar fácilmente a tejidos y llegar al cerebro aún con niveles sanguíneos muy bajos. Llega
a cerebro gran cantidad por ser muy irrigado y por tener muchos fosfolípidos. En un corto
periodo de tiempo hay una buena concentración tisular cerebral a pesar de tener una baja
concentración sanguínea. Los otros órganos menos perfundidos se anestesian menos. Al ir
finalizando la cirugía se disminuye el gas, y el fármaco se redistribuye a otros órganos y va
disminuyendo en cerebro hasta que el paciente se despierta. Aquí el fármaco deja de hacer lo
que se quería pero aún no se ha eliminado, su cinética es totalmente diferente. La duración del
efecto no está determinada por metabolismo o eliminación sino por la redistribución desde el
cerebro a tejidos menos perfundidos, inicialmente la concentración del fármaco fue baja. Se rige
por los mismos principios de la inducción
 Efectos Secundarios de los Anestésicos Inhalados
 Disminuye la respuesta de quimiorreceptores a las elevaciones de PCO2 = disminuye la
respiración espontánea, paro respiratorio. El fármaco todavía no se ha eliminado al empezar
a reaccionar puede tener problemas de depresión respiratoria. Es importante hablarle y
estimular al paciente.
 Inotrópico Negativo: Halotano, enfluorano. En un paciente con fracción de eyección apenas
en el límite lo puede llevar a edema agudo de pulmón. Cualquier inhalado la puede provocar
 Hipotensión arterial: Halotano, enfluorano. Lleva a bajo el GC, esto se desea evitar en
personas mayores o con problemas cardiacos.
 Halotano sensibiliza a arritmias inducidas por catecolaminas
 Hepatotoxicidad: Halotano  Metoxifluorano tiene metabolitos
nefrotóxicos
 Convulsiones: Enfluorano
 Más náuseas y vómitos que los IV

Anestésicos Generales IV
La mayoría interactúa con receptores de membrana.
 Barbitúricos  Tiopental (rápido pero con metabolitos activos y duración larga),
benzoadiazepinas: Facilitan GABAA.
 Opioides (fentanil: inicia rápido, acción corta; alfentanil, morfina): μ
 Ketamina: Inhibe el receptor de  Propofol y Etomidato: Facilitan GABAA?
glutamato
Inducción de la anestesia rápida y se continua con un inhalado, pero su efecto es breve. Lo
lógico sería que en una cirugía de duración larga se usaría uno de acción larga pero en la
actualidad se prefieren los de acción corta que se administran por infusión continua y cuando
termina la cirugía se cierra. Por esto Propofol es uno de los preferidos en la actualidad. La
escogencia del fármaco depende del plan en cada paciente.
 Duración del Efecto Anestésico IV
 Metabolismo  Eliminación  Redistribución
 Efectos Secundarios de Anestésicos IV

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  Depresión respiratoria  Náuseas
 Depresión miocárdica  Vómitos
 Somnolencia
 Opioides y barbitúricos son más problemáticos, Propofol menos problemático pero siempre
existe el riesgo de paro.
 Benzodiazepinas: Depresión respiratoria y miocárdica
 Tiopental: Depresión respiratoria, inotrópico negativo, vasodilatación periférica,
antianalgesia, espasmo laríngeo, náuseas.
 Propofol: Depresión respiratoria y cardiovascular. Es el menos problemático.
 Etomidato: Dolor en el sitio de inyección, HTA, arritmias cardiacas, hipoventilación, espasmos
laríngeos

Anestésicos Locales
Se busca anestesia pero sin alterar el estado de conciencia del individuo. No se ocupa que
atraviese la barrera hematoencefálica. Acción in situ, local. Para evitar la sensación a nivel
periférico se bloquea los N modificando su potencial de membrana: hiperpolarizándolos, pero
puede dispararse el potencial de acción; bloquear canal de Na.
Bloquean la generación o la conducción de los potenciales de acción en las neuronas.
Previene la apertura de canales de Na (abiertos o inactivos)
 Tipos de Anestésicos Locales
A. Ésteres: Procaína, tetratacaína. Usualmente tienen una acción muy corta por la acción de las
esterasas, con frecuencia se asocian con problemas de alergia.
B. Amidas: Lidocaína, mepivacaína. Usualmente tienen acción más larga, son metabolizados en
el hígado.
 Usos
 Preparan el tejido para suturar  Endoscopía
 Biopsia  Procedimientos invasivos: Punción
lumbar (PL)
 Cesáreas  Infiltración local: Odontología
 Anestesia espinal o epidural  Antiarrítmico: Lidocaína (VI isquémico)
Se prefiere los de uso prolongado mientras se realiza el procedimiento: se consigue con un
fármaco que sea poco metabolizado y concentrarlo en el sitio donde se desea, generalmente se
asocia con vasoconstrictor para disminuir la distribución este, se prefiere en el de infiltración
local únicamente (tapa de hule, sin vasoconstrictor viene en ampolla).
 Efectos Secundarios de los Anestésicos Locales
 Hipotensión arterial  Reacciones de hipersensibilidad (ésteres)
 Inyección accidental IV: Se realiza succión antes para verificar que no esté en vasos
sanguíneos
 Bloque de la propagación del impulso en órganos y tejidos excitables: SNC (convulsión en
paciente con daño hepático donde disminuya el metabolismo hepático de lidocaína por poca
perfusión en pacientes con problema cardiaco), cardiaco, M liso vascular

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