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Antineoplastici

sono 10:
-Farmaci che formano legami covalenti con dna (alchilanti e composti di coordinazione del platino)
-antimetaboliti
-inibitori delle topoisomerasi
-che intereferiscono con il fuso mitotico
-antibiotici
-anticorpi monoclonali
-monoclonali coniugati
-inibitori tirosin chinasi
-agenti ormonali e antagonisti
-immunomodulatori

Farmaci che formano legami covalenti con dna


A.ALCHILANTI :
interagiscono con dna , rna, e proteine , con azione citostatica, citotossica, proapoptotica e
carcinogena .
1.mostarde azotate, 2.nitrosuree, 3.alchilsulfonati, 4. Etilenimine, 5. triazeni

1.Mostarde azotate :
melfalan:
trattamento palliativo mieloma multiplo e tumori ovaio non operabili.
Effetti collaterali :
mielosoppressione, alopecia, carcinogenicità(è il più carcinogeno dei congeneri)

clorambucile:
leucemia linfocitica cronica , macroglobulinemia di Waldenstrom.
Effetti collaterali:
mielotossicità; mucositi, ad alte dosi effetti tossici su SNC.

Ciclofosfamide:
meccanismo d'azione
– prima nelle cell epatiche dove avviene conversione in un idrossi derivato
poi nel cicroclo ematico e infine i tessuti periferici dove si decompone in acroleina e mostarda
fosforamidica che reagiscono con agenti nucleofili (dna). Acroleina riduce il glutatione
intracellulare.
Indicazioni:
k mammella metastatizzanti e terapia neoadiuvante con metotrexato e doxorubicina.
Linfomi
leucemia linf cronica.

Effetti collaterali:
mielosoppressione, alopecia,
sterilità, dismenorrea e amenorrea,
cistiti emorragiche
aumento secrezione ADH
leucemie
Ifosfamide:
analogo del ciclofosfamide
indicazioni :
sarcomi tessuti molli , ossa, tumori testicolari

Effetti collaterali:
gli stessi del ciclofosfamide con maggiore neurossicità e nefrotossicità.

2.Nitrosuree
passa la BEE
carmustina e lomustina:
meccanismo d'azione –
formazione di due intermedi reattivi : cloro-etildiazo-idrossido (il principale effettore)che reagisce
con gruppi amminici e l'isocianato che impedisce la riparazione dna, la maturazione mrna e riduce il
glutatione intracellulare.

Indicazioni:
neoplasie SNC ( a livelli intracranico), linfomi non Hodking , e mieloma multiplo .

Effetti collaterali:
mielosoppressione, leucemie mieloidi acute, trattamento prolungati danno fibrosi polmonare, danni
renali, cardiaci.

nitrosuree glicosilate :
come la streptozocina
indicazioni:
tumori neuendoricni insulino secernenti e carcinoide metastatico.

3Alchil-sulfonati
busulfano :
meccanismo d'azione –
con i gruppi metansulfonati reagiscono con quelli sulfidrici di proteine e formano legami crociati
con dna.
Indicazioni:
palliativo leucemia mieloide cronica.
Con ciclofosfamide per terapia di condizionamento ( pretrattamento volto a prevenire il rigetto e
crea spazio nella cavità midollare ) prima del trapianto di midollo in pazienti con leucemie croniche

effetti collaterali:
mielodepressione ,fibrosi polomonare, pigmetazione cutanea, mucositi, atrofia
testicolare,disfunzioni epatiche.
Con ciclofosfamide tossicità cardiaca
con tioguanina tossicità epatica.

4.Etilenimine
tiotepa:
metabolizzata a etanolamina che forma addotti con dna (azione radiomimetica)
indicazioni:
versamenti neoplastici
istillazione intratecale tumori vescali.
Effetti collaterali:
mietossicità e neurotossicità

5.Triazeni
dacarbazina (schema ABVD)

procarbazina :
indicazioni:
linfomi Hodking in fase avanzata
effetti collaterali :
neurotossicità , immunodepressione, e potente mutageno ( nel MOPP si sono osservati
adenocarcinomi e leucemie acute, azoospermia e anovulazione.)

temozolomide :
indicazioni :
tumori SNC (gliomi maligni, astrocitomi , oligodendriomi)
effetti collaterali:
mielodepressione e altri effetti comuni modesti.

B.Composti coordinazione del platino