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Nitrocompuestos.

Cátedra I de Farmacología.
Gastón Martín Suárez.
Clasificación.
Nitroimidazoles
5-Nitroderivados: 2-Nitroderivados:

-Metronidazol -Benznidazol
-Secnidazol
-Tinidazol
Clasificación

„ Nitrotiazoles „ Nitrofuranos

-Nitazoxanida -Nitrofurantoina

-Nitrofurazona

-Furazolina
Farmacodinamia

„ Se activan por reducción a radicales citotóxicos.

„ Actúan principalmente en medios Anaerobios.

„ Algunos actúan en medios microaerofilos y


aerobios.
Acción antiparasitaria y espectro.
„ Nitroimidazoles y Nitrotiazoles:

Efecto bactericida y parasiticida.

Furazolina – Nifurtimox : Parasiticida

„ Nitrofuranos: Biostáticos
Espectro
„ Nitroimidazoles „ Nitrotiazoles

„ Anaerobios Gram +
„ Protozoos
„ Anaerobios Gram –
„ Helmintos
„ Gram –
microaerofilos
„ Protozoarios
Espectro.

„ Nifurtimox y „ Nitrofurantoina:
benznidazol:
„ E. coli
„ Tripanosoma „ Enterobacter
cruzi „ Klebsiella
Farmacocinetica
„ Todos se admnistran por vía Oral.
„ Administración por vía vaginal o rectal.
„ Bd Oral Alta
„ Prodrogas
„ Pasan BHE
„ UP Nitroimidazoles: unión escasa
Nitrofuranos, Nitrotiazoles.
UP en alto porcentaje
Farmacocinetica
„ Metabolismo Hepático
(excepto tinidazol)
„ Poseen Metabolitos ACTIVOS.
„ En gral. Poseen excreción Nitrofurantoina:
Única que se concentra
RENAL. En ORINA

„ Algunas drogas poseen circuito


enterohepático.
Efectos Adversos.
„ En gral. Son bien toleradas.

„ GASTROINTESTINALES!!! Son los más


FRECUENTES
„ ALERGICOS
No olvidar Efecto
DISULFIRAMICO!!!!

„ NEUROLOGICOS
„ HEMATOLOGICOS
„ LOCALES
Principales Indicaciones
Giardia
„ Infecciones por: Tricomonas
Amebiasis

„ Infecciones severas por Anaerobios

„ Colitis Pseudomenbranosa!!!
Indicaciones…
„ Vaginitis bacteriana.

„ Triple terapia en H. Pylori (Metronidazol)

„ ITU a gérmenes sensibles ( Nitrofurantoina)

„ Antichagasicos ( Benznidazol)
Repasando…
„ Farmacodinamia…

„ Espectro de Acción…

„ Farmacociné tica...

„ Efectos Adversos…

„ Principales Indicaciones…
Nitazoxanida:
Nuevo agente Antiparasitario

„ Descripta por primera vez en 1984 como una


droga contra Cestodes…

„ Su desarrollo se reinicio en 1994


Farmacodinamia…

„ Inhibe a la Piruvato Ferredoxina


oxidorreductasa Enzima crucial en
el metabolismo del parasito.

„ Los productos de su activación


NO
inducen Mutaciones en el ADN.
Farmacocinética
„ Administración por Vía Oral…

Se Absorbe PARCIALMENTE en el TGI.


„ Rápidamente hidrolizada a su metabolito
ACTIVO TIZOXANIDA
„ UP : 99 %
„ Se excreta en Orina, BILIS y HECES!!!!
ESPECTRO!!!
„ Protozoarios „ Helmintos

„ Giardia „ Enterobius

„ Tricomonas vermicularis
„ Amebas „ Ascaris
lumbricoides
Cryptosporidium
„ Taenia spp.
parvum
Efectos adversos…
„ Bien tolerados
„ Principalmente Dolor abdominal
Diarrea
Gastrointestinales
Vómitos

„ No posee efectos Hematológicos


Muchas Gracias…

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