Actualización

Número 235
Médica Periódica www.ampmd.com Diciembre 2020

ACTUALIZACIÓN EN FARMACOTERAPIA
Dr. José Agustín Arguedas Quesada

BETAHISTINA
Descripción general

L
a betahistina es un medicamento que se utiliza en la práctica clínica para el tratamiento
del vértigo. Es un compuesto sintético con estructura química similar a la histamina.

Mecanismo de acción

Las investigaciones in vitro han sugerido que betahistina tiene diversos mecanismos de acción
farmacológica. Las acciones más estudiadas se refieren a su efecto sobre algunos tipos de
receptores de histamina, pues tiene una débil eficacia como agonista de los receptores H1 y
una moderada actividad como antagonista de los receptores H3, tanto en el sistema nervioso
central como en el sistema nervioso autónomo. No se han detectado acciones sobre los
receptores H2.

El antagonismo de los receptores pre-sinápticos H3 estimula la síntesis y la liberación de

histamina y de otros neurotransmisores. La combinación del efecto agonista directo de la
betahistina sobre el receptor H1 junto con la mayor disponibilidad de histamina endógena
resultante del efecto antagonista sobre los receptores H3 produce vasodilatación, que mejora la
microcirculación en la cóclea, actuando específicamente sobre el esfínter precapilar, lo que
sería beneficioso para reducir la presión en el espacio endolinfático y, por lo tanto, el acúmulo
excesivo de endolinfa en el oído interno que ocurre en la enfermedad de Menière.

Además, se postula que betahistina tiene un efecto inhibitorio directo sobre la actividad de las
neuronas del núcleo vestibular.

Farmacocinética

Se administra por la vía oral como diclorhidrato de betahistina. Se absorbe completa y

rápidamente, alcanzando las máximas concentraciones sanguíneas alrededor de 1 hora
después de su administración.

Casi no se liga a las proteínas del plasma. Se metaboliza rápidamente en el hígado, sin
evidencias de metabolismo pre-sistémico. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica y

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se eliminan por el riñón, en su mayoría durante las primeras 2 horas después de su
administración.

No existen estudios que hayan evaluado la cinética específicamente en los adultos mayores o
en los pacientes con hepatopatías o nefropatías.

Indicaciones y dosificación

Betahistina está disponible en forma de tabletas y en solución líquida para administración por la
vía oral. La dosis se ajusta de acuerdo con la respuesta terapéutica, hasta un máximo de 48
mg diarios. La dosis recomendada es de 8 a 16 mg 3 veces al día, o 24 mg 1 o 2 veces al día.
En aras de mejorar la tolerabilidad gastrointestinal es preferible que el fármaco se ingiera junto
o inmediatamente después de la ingesta de los alimentos.

Betahistina se usa para el tratamiento agudo de algunos tipos de vértigo, condición en la que
se ha detectado una reducción significativa de los síntomas en comparación con placebo. En
el caso del vértigo postural paroxístico benigno, las guías de manejo clínico indican que ningún
medicamento está indicado, excepto para el manejo sintomático agudo en los pacientes con
severos síntomas autonómicos.

También se usa en forma continua por períodos de varios meses como parte del tratamiento de
la enfermedad de Menière, aunque existen varios meta-análisis y pronunciamientos que lo
cuestionan debido a la escasez de evidencias que respaldan su beneficio; las evidencias se
limitan a estudios pequeños, publicados hace muchos años y con deficiencias metodológicas.
Además, un estudio aleatorizado publicado hace unos pocos años no mostró diferencia en la
incidencia de crisis de la enfermedad de Menière al cabo de 9 meses de tratamiento con dosis
altas o bajas del fármaco en comparación con placebo. A pesar de ello, algunos expertos lo
siguen recomendando para el manejo de esa entidad amparados en que puede producir una
mejoría sintomática global y en la idea de que el tratamiento temprano puede retardar la
progresión de la enfermedad, con un riesgo muy bajo de desarrollar efectos adversos
asociados al uso del fármaco.

Efectos adversos

La frecuencia de efectos adversos reportada es baja y en su mayoría de poca severidad,

relacionados a síntomas centrales o gastrointestinales. En los estudios aleatorizados la
incidencia de efectos adversos y el abandono del tratamiento por esa causa han sido similares
al tratamiento con placebo. Los efectos adversos más frecuentes a nivel central han sido
cefalea, insomnio y terrores nocturnos; las principales molestias gastrointestinales incluyen
náuseas, vómitos, dispepsia, dolor y distensión abdominal.

Existen reportes aislados de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo edema

angioneurótico, urticaria, brote cutáneo y prurito.

Precauciones e inconvenientes

El efecto vasodilatador puede provocar un leve descenso de la presión arterial en ciertos

pacientes.

El uso de betahistina está contraindicado en los pacientes portadores de feocromocitoma, ya

que podría inducir la liberación de catecolaminas. Debido a su similitud con la histamina se
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recomienda usarlo con precaución en presencia de asma bronquial, de enfermedad ácido
péptica, de urticaria y de rinitis alérgica.

Ya que su eliminación ocurre principalmente por el riñón, se recomienda usarlo con precaución
en presencia de insuficiencia renal, aunque no hay estudios específicos que hayan evaluado la
seguridad del fármaco en esa condición clínica.

No hay datos que sugieran interacciones medicamentosas mediadas por los citocromos P450,
pero sí existe la posibilidad de que su metabolismo disminuya cuando se usan inhibidores de la
monoamino-oxidasa, incluyendo a la monoamino-oxidasa B. Por ser un análogo de la histamina
se ha postulado la posibilidad de que su eficacia pueda disminuir cuando se usa
concomitantemente un antihistamínico.

Se desconoce su seguridad durante el embarazo, la lactancia, la niñez y la adolescencia.

Conclusión

La betahistina puede reducir los síntomas del vértigo por diferentes causas, pero se ha
cuestionado su eficacia para el tratamiento del síndrome de Menière. En general, es un
fármaco bien tolerado, pero no ha sido adecuadamente evaluado en algunos subgrupos de la
población.

Bibliografía complementaria

1. Adrion C, Fischer CS, Wagner J, et al. Efficacy and safety of betahistine treatment in patients with Meniere's
disease: primary results of a long term, multicentre, double blind, randomised, placebo controlled, dose defining
trial (BEMED trial). BMJ 2016; 352:h6816.
2. Bhattacharyya N, Gubbels SP, Schwartz SR, et al. Clinical practice guideline: benign paroxysmal positional
vertigo (update). Otolaryngol Head Neck Surg 2017;156(3_suppl):S1-47.
3. Claes J, Van de Heyning PH. A review of medical treatment for Ménière's disease. Acta Otolaryngol Suppl
2000; 544:34.
4. Harcourt J. Betahistine for Meniere’s disease. BMJ 2016;352:i46.
5. James AL, Burton MJ. Betahistine for Menière's disease or syndrome. Cochrane Database Syst Rev.
2001;(1):CD001873.
6. Kaski D, Agarwal K, Murdin L. Acute vertigo. BMJ 2019;366:I5215.
7. Murdin L, Hussain K, Schilder AG. Betahistine for symptoms of vertigo. Cochrane Database Syst Rev. 2016 Jun
21;(6):CD010696.
8. Nauta JJ. Meta-analysis of clinical studies with betahistine in Ménière's disease and vestibular vertigo. Eur Arch
Otorhinolaryngol. 2014 May;271(5):887-97.

Palabras claves
betahistina histamina neurotransmisores vértigo menière otorrinolaringología oído interno
antivertiginoso

Autoevaluación

1) Betahistina tiene acciones como antagonista del receptor:

a) H1
b) H2
c) H3
d) H4
e) Todas son correctas

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2) Una consecuencia de la acción de betahistina sobre los receptores de histamina en el
sistema nervioso es:

a) Inhibición de la síntesis de histamina

b) Vasoconstricción precapilar
c) Estímulo en la actividad de las neuronas del núcleo vestibular
d) Estímulo para la liberación de histamina
e) Ninguna es correcta

3) Se recomienda precaución con el uso de betahistina en los pacientes que padecen:

a) Asma bronquial
b) Úlcera péptica
c) Urticaria
d) Insuficiencia renal
e) Todas son correctas

4) El metabolismo de betahistina puede ser inhibido por el uso concomitante de:

a) Itraconazol
b) Azitromicina
c) Selegilina
d) Rifampicina
e) Ninguna es correcta

5) Una característica cinética de betahistina es que:

a) Tiene una pobre absorción oral

b) Sufre metabolismo hepático
c) Se liga extensamente a las proteínas del plasma
d) Se elimina principalmente por la bilis
e) Ninguna es correcta

Respuestas correctas

1) c
2) d
3) e
4) c
5) b

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