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Opioides CLÍNICA
en la práctica médica, editado 1
por laANALGÉSICOS
DE LOS Asociación Colombiana
OPIOIDESpara el
MARIANA Estudio
VALLEJO del &Dolor, ACED. Bogotá,
FRANKLIN RUIZ
Colombia © 2009.
ASPECTOS BÁSICOS
DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA
DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
MARIANA VALLEJO
FRANKLIN RUIZ
µ κ δ
mu kappa delta
(MOR) (KOR) (DOR)
Péptidos Receptores y
Familias Analgesia
transmisores afinidad
Encefalinas Metencefalina delta>mu Espinal,
Leuencefalina supraespinal,
periférica
Endorfinas Betaendorfina mu>delta>> Supraespinal,
kappa periférica
Dinorfinas Dinorfina A kappa>>mu Espinal,
Dinorfina B supraespinal
Endomorfinas Endomorfina 1 mu >> kappa Espinal,
Endomorfina 2 supraespinal
Orfanina FQ Nociceptina ORL 1 Espinal
Hiperalgesia
supraespinal
MECANISMO DE ACCIÓN
Actividad intrínseca
EFICACIA CLÍNICA
• Morfina • Nalorfina
• Metadona • Pentazocina
• Fentanilo • Nalbufina
• Codeína
• Tramadol Agonistas parciales
• Dihidrocodeína • Buprenorfina
• Oxicodona
• Tapentadol Antagonistas
• Naloxona y naltrexona
8 OPIOIDES EN LA PRÁCTICA MÉDICA
los opioides. Los efectos adversos de los analgésicos opioides son predecibles
y es fácil anticiparlos haciendo profilaxis. Cuando los efectos adversos se
presentan deben tratarse oportunamente.
Los efectos adversos pueden ser menores (o poco serios) como náusea,
vómito, estreñimiento, mareo y confusión; estos efectos son previsibles,
por lo tanto se pueden evitar haciendo profilaxis y cuando se presentan se
pueden controlar. Con el uso de opioides también se pueden producir efec-
tos adversos mayores o serios, como depresión respiratoria y dependencia
psicológica (adicción); estos efectos también son previsibles y pueden evi-
tarse con el uso correcto del fármaco, por ejemplo seleccionando la forma
de administración y el tipo de paciente candidato a recibir opioides.
Medidas básicas
– Nutrición rica en fibra/suplementos de fibra (plántago)
– Abudante suministro de líquidos
– Evitar el sendentarismo, estimular actividad física suficiente
Terapia farmacológica
– Picosulfato de sodio 10-20 gotas
– Macrogol 1-3 x un frasco
– Lactulosa 3 x 1 (15-30 ml)
– Sorbitol
10 OPIOIDES EN LA PRÁCTICA MÉDICA
Otros síntomas: los opioides pueden ocasionar prurito que puede ser
tratado con antihistamínicos (p.e. cetirizina) (Tabla 7); también pueden in-
ducir mioclonias que se alivian con el uso de opioides alternos o en casos
severos con clonazepan.
Inductores Inhibidores
Antirretrovirales Eritromicina
Carbamazepina Ketoconazol / Fluconazol
Fenitoína Fluoxetina
Rifampicina Ranitidina
Hypericum (Hierba de San Juan) Quinidina
Ajo / melatonina / jugo de toronja
ADENDUM
te del SNC, puede producir efectos que van desde disforia e irritabilidad
hasta convulsiones. Estas acciones no son mediadas por receptores opioides
y por lo tanto el uso de naloxona no es útil en estos casos. Estos efectos se
han observado aún en jóvenes sanos a quienes se les ha administrado dosis
suficientemente altas en el postoperatorio. Por lo tanto, la meperidina debe
reservarse para uso a corto plazo. Estos hallazgos llevaron al retiro de la
meperidina del listado de medicamentos esenciales de la OMS.
REFERENCIAS
Intervención Comentarios
Meperidina 300 mg c/2-3 h 100 mg c/3 h No 100 mg c/3 h No recomendada 0.75 mg/kg c/2-3 h
recomendada
Metadona 20 mg c/6-8 h 10 mg c/6-8 h 20 mg c/6-8 h 10 mg c/6-8 h 0.2 mg/kg c/6-8 h 0.1 mg/kg c/6-8 h