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PRINCIPALES CONCEPTOS

Farmacología. Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de las drogas o
fármacos en los organismos vivos.

Droga o fármaco. Del griego pharmakon es, en el más amplio sentido, toda sustancia química
capaz de interactuar con un organismo vivo y desde el punto de vista médico es toda sustancia
utilizada para el tratamiento, prevención, curación o diagnóstico de una enfermedad. Esta
definición dada por la Organización Mundial para la Salud (OMS), en 1968, establece la
sinonimia entre droga y medicamento, por lo que puede denominarse también agente
farmacológico. Además, se considera fármaco toda sustancia, cualquiera que sea su origen,
con características apropiadas para constituir un medicamento, es decir, también se le llama
fármaco al principio activo del medicamento.

Principales ramas

La farmacología abarca diversos campos, donde sedestacan:

1. Farmacognosia.
2. Farmacodinamia.
3. Farmacocinética.
4. Terapéutica.
5. Toxicología.
6. Farmacoeconomía.
7. Farmacoepidemiología.
8. Farmacovigilancia.
9. Biofarmacia
10. Farmacología molecular.
11. Farmacogenética.

Farmacognosia. Estudia el origen, características, composición química de las drogas y de sus


constituyentes en su estado natural, con lo que asegura su identificación. Estas drogas no
sufren ningún proceso a no ser su recolección y secado. En la actualidad, y en los países de
gran desarrollo, su interés es mayormente histórico, ya que han sido sustituidas por la síntesis
química. No obstante, en países en desarrollo o en estados de emergencias, la farmacognosia
tiene un lugar destacado.

Farmacodinamia. Es el estudio de cómo actúan las drogas sobre los seres vivos, en sus
procesos fisiológicos y bioquímicos, así como el mecanismo por el cual los realiza; su
conocimiento es esencial para su uso en la clínica.

Farmacocinética. Comprende el estudio de la absorción, distribución, metabolismo o


biotransformación y excreción de las drogas. Este conocimiento es esencial para la adecuada
administración de un fármaco; su desconocimiento puede originar fracasos terapéuticos,
carencia de beneficios en el paciente y, aun más, la producción de efectos dañinos en este. La
farmacodinamia y la farmacocinética constituyen las ramas más importantes de la
farmacología.

Terapéutica. Es el "arte" de aplicar los medicamentos y otros medios físicos, dietéticos y


psíquicos al tratamiento de las enfermedades. En el caso de la farmacología solo es de interés
la farmacoterapia, la cual aparece comprendida bajo el epígrafe de indicaciones terapéuticas o
simplemente indicaciones. Todas las indicaciones deben estar basadas en conocimientos
científicos, lo que constituye la base racional de la terapéutica.

Toxicología. Constituye por sí misma una vasta disciplina que incluye el origen, acciones,
investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones; guarda estrecha relación con la
medicina legal y la medicina industrial. Sin embargo, dado que al utilizar un fármaco, aun en
dosis adecuadas, pueden presentarse reacciones adversas o indeseables, pues siempre que se
utilizan corremos un riesgo, no puede dejar de mencionarse cuando se trata de describir
farmacológicamente un compuesto.

Farmacoeconomía.Aplica análisis económicos al campo de los medicamentos, actualmente se


le considera dentro de una disciplina más amplia, llamada evaluación de tecnologías sanitarias,
y para ello utiliza conceptos muy bien establecidos como la eficacia, efectividad y
disponibilidad. Se considera como eficacia el beneficio o utilidad de un medicamento para los
pacientes de una determinada población bajo condiciones ideales de uso. Por su parte, la
efectividad va encaminada a los resultados en la población a la que va dirigida, se apoya en su
uso en la práctica habitual y, por tanto, mide utilidad. La disponibilidad se refiere a si el
medicamento es asequible a los pacientes que pudieran beneficiarse de él.

Farmacoepidemiología. Se puede definir como la ciencia que estudia el impacto de los


medicamentos en poblaciones humanas, utilizando métodos epidemiológicos, lo cual resulta
entonces de la conjunción de la farmacología y la epidemiología. La farmacoepidemiología se
ha desarro-llado a partir de la farmacovigilancia, muy ligada a la etapa posterior de la
comercialización (ensayos clínicos fase IV).

Farmacovigilancia. Está dada por el conjunto de métodos, que tienen como objetivo la
identificación y valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo o crónico de un
medicamento en el conjunto de la población o en subgrupos específicos de ella.

Biofarmacia. Se ocupa del diseño óptimo de formulaciones y de su influencia en los procesos


de farmacodinamia y farmacocinética.

Farmacología molecular. Estudia las relaciones entre la estructura química de una droga y su
actividad biológica, de forma tal que su conocimiento permite predecir en otras drogas, con
estructuras similares, acciones farmacológicas, e incluso cambiarlas para obtener mejores
resultados clínicos con menores efectos tóxicos, etc.

Farmacogenética. Se dedica al estudio de las alteraciones transmitidas por herencia que


afectan la actividad de las drogas empleadas en dosis terapéuticas, para desarrollar métodos
simples que permitan diagnosticar estas alteraciones antes de administrar el medicamento.

I. DEFINICIONES
a. La farmacología es la ciencia de la interacción a un nivel molecular de los químicos con
los seres vivos.
b. La toxicología es el área de la farmacología que trata con los efectos indeseados de los
químicos en los seres vivos.
c. Los fármacos son químicos que alteran la función de los seres vivos por interacciones a
nivel molecular. Estos cambios funcionales suelen ser benéfi cos (terapéuticos) o
tóxicos.
d. Los sitios de unión de los fármacos son los componentes de los seres vivos con los que
los fármacos interactúan. Si la unión de un fármaco produce un cambio funcional, el
sitio donde ocurre se llama receptor. Si no hay alteración en la función después de la
unión del fármaco, se le nombra sitio de unión inerte.
e. La farmacocinética describe las acciones de los sistemas biológicos en los fármacos,
incluyendo la absorción, distribución y eliminación.
f. La farmacodinámica describe las acciones detalladas de los fármacos en los sistemas
vivos.

II. PRINCIPIOS DE FARMACOCINÉTICA


A. Movimiento de los fármacos en el cuerpo

1. Los fármacos, para que los absorba y distribuya el organismo humano, cruzan barreras como
la pared intestinal y la hematoencefálica. Esto requiere difusión pasiva o transporte activo.

2. La difusión pasiva a través de membranas de lípidos requiere cierto grado de solubilidad en


los lípidos.

a. La solubilidad en los lípidos la determina, en parte, la carga eléctrica de la molécula.


b. Para los ácidos y bases débiles (las cuales incluyen la mayor parte de los fármacos), la
carga es determinada por el pH del medio, de acuerdo con la ecuación de Henderson-
Hasselbalch:

Log (forma protonada/forma no protonada) = pKa - pH

donde la forma protonada de un ácido débil carece de carga y es más liposoluble. La


forma no protonada de una base débil es más liposoluble y carece de carga.

3. El transporte activo de los fármacos por moléculas acarreadoras especiales ocurre si los
fármacos se estructuran en relación con moléculas endógenas, como los aminoácidos o los
azúcares. Algunos fármacos muy grandes o muy polares (vitamina B 12, hierro) forman un
complejo con las proteínas y se transportan activamente hacia el interior de las células por
endocitosis.

4. El tamaño de la molécula del fármaco también afecta el movimiento de un fármaco a través


del cuerpo.

a. Las moléculas muy pequeñas (litio, alcohol y gases) se difunden rápido a las distintas
partes del cuerpo.
b. Las moléculas de proteína grandes (enzimas trombolíticas y toxina botulínica) se
difunden poco.

B. Absorción

1. Los fármacos pueden administrarse directo en su sitio de acción o absorberse por la


circulación para distribuirse a sitios de acción distantes.

2. Existen numerosas vías de administración.

a. La administración intravenosa provee absorción instantánea y completa.


b. La vía oral es la vía de administración más frecuente por su comodidad; sin embargo, la
mayor parte de los fármacos presentan una absorción lenta y menos completa que por
otras vías.
c. La mayor parte de las otras vías de administración (p. ej., intramuscular, subcutánea y
rectal) cae entre ambos extremos.
d. La vía transdérmica, en la cual un fármaco desde un vehículo especial se libera
lentamente, se utiliza para obtener una acción prolongada.

ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO

Las formulaciones especiales se utilizan con frecuencia para modificar la tasa de absorción de
los fármacos. Por ejemplo, la inyección intramuscular de fármacos disueltos en aceite provee
una absorción lenta; la ingesta oral de fármacos encapsulados, que se disuelven despacio,
provee, de manera similar, una absorción lenta y continua.

3. El efecto de primer paso se refiere a la eliminación que ocurre cuando un fármaco lo


absorbe primero el intestino y pasa a través del hígado vía la circulación portal. Como el hígado
es el principal órgano metabolizador de fármacos en el cuerpo, los metaboliza con facilidad
logrando un gran efecto de primer paso y una baja biodisponibilidad.

4. La biodisponibilidad (F) para cualquier vía de administración se calcula de una gráfica de


concentración plasmática contra el tiempo. El área bajo la curva de la concentración
plasmática (AUC) se utiliza para cuantificar la absorción hacia la circulación sistémica:

F = AUC(vía)/AUC(IV)

C. Distribución

1. Una vez que el torrente sanguíneo absorbe los fármacos, éstos se distribuyen a otros
tejidos.

2. La tasa y extensión de la distribución depende de muchos factores.

a. Flujo sanguíneo al tejido: los tejidos con un alto flujo sanguíneo (vísceras, cerebro y
músculo) reciben cantidades significativas del fármaco en corto tiempo. Los órganos
con una perfusión pequeña (hueso y grasa) lo reciben con más lentitud.
b. Tamaño del órgano: los órganos muy grandes (p. ej., el músculo esquelético) pueden
absorber grandes cantidades de fármaco si se le permite llegar al estado estable.
c. Solubilidad del fármaco: los fármacos con solubilidad alta en las grasas alcanzan, en
estado estable, concentraciones mayores en tejidos con un gran contenido graso (p.
ej., tejido adiposo y cerebro).
d. Unión: los fármacos que se unen a macromoléculas en un tejido pueden tener una
distribución restringida. Por ejemplo, los que se unen ávidos a la albúmina plasmática
(p. ej., la warfarina) pueden restringirse con eficacia al compartimiento vascular.
e. Volumen de distribución: el volumen de distribución (Vd) de un fármaco es una
constante proporcional definida como Vd = cantidad de fármaco en el
cuerpo/concentración plasmática.

D. Eliminación

1. Los fármacos se eliminan (su acción concluye) en formas moleculares inactivas por el
metabolismo o por excreción. Los metabolitos de los fármacos eventualmente son excretados,
pero el término de su acción es de mayor importancia.

2. La mayor parte de los fármacos siguen una cinética de eliminación de primer orden, esto es,
la tasa de eliminación es proporcional a la concentración plasmática.
a. Sólo tres fármacos clínicos importantes siguen una cinética de eliminación de orden
cero, esto es, la tasa de eliminación es fija e independiente de la concentración
plasmática.
b. La cinética de orden cero se aplica al etanol en todas las concentraciones clínicas
importantes y a la fenitoína y aspirina en concentraciones altas.

3. La eliminación de los fármacos que siguen una cinética de primer orden se caracteriza por la
depuración, Cl, una constante de proporcionalidad. La depuración se define como

CI = tasa de eliminación/concentración plasmática

4. La vida media (t½) de eliminación de los fármacos que siguen a una eliminación de primer
orden se define como el tiempo requerido (después de una distribución completa) para que la
cantidad de fármaco en cualquier compartimiento caiga 50%. Se puede obtener si se deriva de
las gráficas de concentración plasmá-tica contra tiempo (fig. 1-3), o calcularla como:

t 1/2 = 0.693 X Vd / CI

5. Para la mayor parte de los fármacos, la eliminación se lleva a cabo por metabolismo
hepático o excreción renal.

a. Pocos fármacos son metabolizados por los riñones.


b. La excreción de fármacos y sus metabolitos ocurre con regularidad por la orina, sin
embargo, algunos se secretan por la bilis.
c. Los gases con frecuencia se excretan por los pulmones.

6. El metabolismo de los fármacos involucra dos grandes vías químicas.

a. Las vías de fase I involucran alteraciones que hacen al fármaco más reactivo y capaz de
combinarse con grupos polares conjugados.
b. Las vías de fase II incluyen la conjugación de un grupo polar (sulfato, acetato y
glucuronato) a la molécula del fármaco.

7. La fase I del metabolismo con regularidad involucra a uno o más miembros de la gran familia
de enzimas hepáticas del citocromo P-450 (CYP450). Las enzimas del citocromo catalizan la
oxidación (lo más importante), la reducción y la hidrólisis.

8. Los miembros más importantes de esta familia CYP450 (1A2, 2C9, 2D6 y 3A4) y

otros son susceptibles a inhibición por ciertos fármacos y a amplificación (inducción) por otros.
La inhibición o inducción producen importantes interacciones fármaco-fármaco.

E. Regímenes de dosificación

1. El cálculo del régimen de dosificación requiere el conocimiento de la concentración


plasmática terapéutica efectora y de los parámetros farmacocinéticos para el fármaco en el
paciente.

2. La dosis de carga debe “llenar” el volumen de distribución del fármaco (Vd) para alcanzar la
concentración plasmática efectora (Cp):

Dosis de carga =Vd X Cp

F
3. La dosis de mantenimiento debe sustituir al fármaco que se elimina del cuerpo a través del
tiempo para mantener una concentración plasmática efectora estable (Cp), lo cual involucra a
la depuración (Cl):Dosis de mantenimiento = Cl X Cp

a. El intervalo en la dosificación para un régimen de dosis de mantenimiento por lo


general se basa en la vida media del fármaco, de tal manera que las concentraciones
pico y estacionarias no varíen en exceso de la Cp efectora.
b. La mayor parte de los fármacos orales se administran una o más veces al día, rara vez
más de cuatro veces.
c. Los fármacos con vida media muy corta se administran por una vía diferente (p. ej.,
infusión intravenosa) o en fórmulas de liberación lenta o prolongada.

CORRECCIÓN EN LOS REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN

 La corrección en los regímenes de dosificación puede ser necesaria en un paciente


específico tomando en cuenta las variaciones en la farmacocinética.
 La enfermedad afecta en forma significativa la depuración de los fármacos. Por
ejemplo, los pacientes con
 una enfermedad hepática o renal grave suelen presentar una disminución en la
depuración de fármacos que se eliminan por estas vías.
 En contraste, el volumen de distribución rara vez cambia de manera significativa con la
enfermedad.

III. PRINCIPIOS DE FARMACODINÁMICA


A. Tipos de receptor

1. Los receptores de los fármacos pueden dividirse en cinco grupos.

2. Estos grupos tienen diferentes localizaciones y efectos.

B. Interacciones fármaco-receptor

1. La mayor parte de los fármacos agonistas (activadores del receptor) y antagonistas


(bloqueadores del receptor) se unen al receptor con enlaces débiles y reversibles.

2. Unos cuantos antagonistas forman enlaces covalentes fuertes, creando una acción
irreversible.

C. Relaciones dosis-respuesta graduadas

1. Cuando un fármaco antagonista se aplica en dosis crecientes a un sistema que responde


muy bien y los incrementos en la actividad se graban, se obtiene entonces una curva dosis-
respuesta. La unión del fármaco a sus receptores sigue una curva similar.

2. Dos propiedades importantes del fármaco se derivan de: la concentración o dosis para el
efecto máximo medio (EC50 o ED50) y el efecto máximo (Emáx).

a. La EC 50 es una medición de la potencia del fármaco y la afinidad por su receptor.


b. El Emáx es la medición de la respuesta máxima que se espera de un fármaco en este
sistema.
c. Las mediciones que corresponden a las gráficas de concentración-unión son Kd y
Bmáx.

D. Relaciones dosis-respuesta cuantitativas

1. Cuando una intensidad específica de una respuesta a un fármaco debe definirse y las dosis
requeridas para obtenerla se miden en una población grande de sujetos, las variaciones
biológicas resultan en un rango de dispersión de estasdosis (fig. 1-5).

2. La dosis definida puede tener un efecto terapéutico o tóxico. La comparación de la dosis


media para producir un efecto tóxico se utiliza para determinar el índice terapéutico (IT)

3. El índice terapéutico en ocasiones se utiliza en investigación para comparar la seguridad de


diferentes miembros de una familia de fármacos.

E. Antagonismo fármaco-fármaco

1. Un fármaco que se une a un receptor sin activarlo actúa como antagonista.

2. De manera similar, un fármaco que se une a cualquier porción de la molécula del receptor y
lo inactiva por una acción química, producirá antagonismo a la acción de los agonistas.

3. Antagonismo farmacológico competitivo: la unión reversible a un receptor que es superada


por un agonista, aumenta el EC50 medida del fármaco agonista pero no tiene efecto sobre el E

4. Antagonismo farmacológico irreversible: si la unión irreversible no es superada a cualquier


concentración del agonista disminuirá en consecuencia el Emáx, pero no afectará la EC 50 para
los agonistas (fig. 1-6B). Sin embargo, si existen receptores sobrantes, la EC50 se desvía hacia
la derecha por dosis pequeñas del agonista hasta que todos los receptores sobrantes se
bloqueen. Incrementos posteriores en la dosis del antagonista disminuirán el Emáx.

5. Antagonismo fisiológico: la unión de un fármaco antagonista a un receptor que produce el


efecto opuesto a los de otro fármaco antagonista que actúa como segundo receptor se llama
antagonismo fisiológico. Los efectos en el Emáx y en la EC 50 son farmacodependientes y dosis
dependientes.
ANTAGONISTAS FISIOLÓGICOS

 Los antagonistas fisiológicos pueden ser muy efectivos y de acción rápida.


 Por ejemplo, la adrenalina es el tratamiento de elección en la anafilaxis.
 En esta condición potencial fatal, la adrenalina actúa como antagonista fisiológico a los
leucotrienos y otros mediadores que no actúan en los receptores de adrenalina.

6. Antagonismo químico: un fármaco que se une químicamente a un agonista y evita que actúe
sobre sus receptores es un antagonista químico.

F. Efecto de agonista parcial

1. Algunos fármacos de una misma familia se unen al mismo receptor, pero no todos producen
el mismo efecto máximo (Emáx).

2. Los fármacos que producen un menor efecto completo observado para ese sistema de
receptores, aun cuando se administren dosis que saturen completamente los receptores, se
llaman agonistas parciales.

3. Los agonistas parciales que se unen de manera reversible a los mismos receptores,

actúan como antagonistas farmacológicos competitivos cuando se combinan con agonistas


totales.

IV. REGULACIÓN Y DESARROLLO DE FÁRMACOS


A. En Estados Unidos la Food and Drug Administration (FDA) es la agencia gubernamental que
regula las condiciones en que se desarrollan, prueban y comercializan los fármacos previstos
para uso médico.

B. Las pruebas de fármacos siguen un patrón de pruebas en animales y ensayos en humanos.

C. En Estados Unidos, los fármacos de prescripción contienen instrucciones complejas de


acuerdo a su uso.

1. Algunos fármacos sólo pueden comprarse con las instrucciones de la persona


queprescribe (prescripción).
2. Los fármacos más simples y seguros, los de venta libre al público, se comercializan para
su venta sin necesidad de una prescripción.

D. En Estados Unidos, los fármacos controlados son considerados con un potencial significativo
para uso ilícito (debido a su potencial adictivo y otras razones).

1. Los fármacos controlados se clasifican de acuerdo al peligro social percibido.


2. Los fármacos controlados clase I, que se emplean para investigación, son prohibidos
para su prescripción u otro uso.
3. Los fármacos controlados clase II incluyen fármacos altamente adictivos (opioides y
estimulantes fuertes) que, sin embargo, tienen importantes usos médicos.
4. Los fármacos controlados clases III, IV y V incluyen los que son progresivamente menos
adictivos.
EJEMPLOS DE ANTIBIÓTICOS.

a. ERITROMICINA

Nombres comerciales: Bronsema®, Eritrogobens®, Eritroveinte®, Lagarmicin®, Pantomicina®.

Nombre genérico: Eritromicina

Contraindicaciones y advertencias

 Generales. No es recomendable su uso en pacientes con insuficiencia renal o hepática.


 Alergias o hipersensibilidad. No se use en personas alérgicas a la Eritromicina.
 Mezcla con Alcohol. No se han reportado complicaciones en su combinación con la
Eritromicina.
 Mezclar con otros medicamentos. No mezclarse con terfenadina, astemizol, cisaprida,
pimozida, verapamilo o diltiazem.

DOSIS Y USOS RECOMENDADOS POR EDAD

Presentación 1 a 12 años Adultos Veces al día


Tabletas 30-50 mg/kg/día 250 mg-4 g 4
Suspensión 30-50 mg/kg/día No disponible 4
Gel 1 aplicación 1 aplicación 2
Tabletas con bromhexina No disponible 1 tableta 2-4
Suspensión bromhexina ½ cucharada/5kg No disponible 2-4
Gel con Tretinoina 1 aplicación 1 aplicación 1

b. TETRACICLINA

Nombres comerciales: Acromicina, Berciclina, Senociclin, Tetrex, etc.

Nombre genérico: Tetraciclina.

Contraindicaciones y advertencias

 Generales. No se use si padece lupus eritematoso, trastornos del hígado o riñón.


 Alergias o hipersensibilidad. No se use en personas alérgicas a la Tetraciclina,
Dixiciclina o Minociclina.
 Mezcla con alcohol. El alcohol incrementa el riesgo de efectos secundarios y retarda el
efecto del medicamento contra las bacterias.
 Mezclar con otros medicamentos. No se recomienda su uso con Fenoximetilpenicilina
y otras penicilinas, Acicretina, Tretinoína, Isotretinoína, Caolín con Pectina, Vitamina A,
Subsalicinato de Bismuto, Insulina, Gliclazida, Glibenclamida, diuréticos,
anticoagulantes, anticonceptivos orales, Atovacuona, Metoxiflurano, además de
antiácidos basados en el bismuto, aluminio, hierro, magnesio, calcio o zinc, además de
otros.
Dosis y usos recomendados por edad
PRESENTACIÓN 9 A 12 AÑOS ADULTOS VECES AL DÍA
Tabletas No 250 a 1000 mg 2–3
Cápsulas 25 a 50 mg/kg/día 1 a 2 g/día 4/2–4
Solución inyectable 5 a 12.5 mg/kg 100 a 250 mg 2 – 3 / 1 – 3

c. AMOXICILINA

Nombres comerciales: Amoxil, Doxamil, Limoxin.

Nombre genérico: Amoxicilina.

Contraindicaciones y advertencias de la Amoxicilina

 Generales. Su uso se debe suspender si se presenta una súper infección.


 Alergias o hipersensibilidad. No debe utilizarse en pacientes alérgicos a la penicilina o
cefalosporinas.
 Mezcla con alcohol. Tomar con moderación no representa un problema mayor con la
Amoxicilina, sin embargo, hacerlo en exceso puede hacer que se presenten algunos de
los efectos secundarios del medicamento, como naúseas, diarrea o vómito. El alcohol
también puede afectar las defensas del organismo para combatir la infección.
 Mezclar con otros medicamentos. No se recomienda su uso combinado con ácido
acetilsalicílico o Aspirina, fenilbutazona, probenecid, metotrexato, indometacina,
cimetidina, famotidina o ranitidina. Si se está medicando con Alopurinol puede
ocasionar erupciones cutáneas. Si se aplica una vacuna contra la salmonela, esto se
debe hacer por lo menos 24 horas después de la última dosis de Amoxicilina.

PRESENTACIÓN 0 A 12 AÑOS ADULTOS VECES AL DÍA


Cápsulas 50 a 100 mg / kg / día. 250 a 875 mg 3
Suspensión oral 50 a 100 mg por kg / día. 250 a 875 mg 3
 Polvo para suspensión oral Disuelto a 50 a 100 mg / kg / día. 250 a 875 mg 3
Dosis y usos recomendados por edad

d. CLORANFENICOL

Nombres comerciales: Solvaris y Cloran.

Nombre genérico: Cloranfenicol

Contraindicaciones y advertencias
 Generales. Antes de iniciar tratamiento con Cloranfenicol, debe conocerse el estado
general del paciente, en particular su función hepática y tener en cuenta sus efectos
tóxicos.
 Alergias o hipersensibilidad. No se use en personas alérgicas al Cloranfenicol.
 Mezcla con Alcohol. No se conocen interacciones con el alcohol.
 Mezclar con otros medicamentos. Debido al efecto que tiene no debe de mezclarse
con anticoagulantes, ya que altera el mecanismo de coagulación. Tampoco debe
mezclarse con fenitoina, penicilinas, cefalosporinas y aminoglucósidos. De igual
manera no debe mezclarse con eritromicina. Disminuye los efectos de anticonceptivos
orales.

Dosis y Usos Recomendados Por Edad

Para usarse en 1 a 12 años Adultos Veces al día


Tabletas 6.25 mg/kg 12.5 mg / kg 4
Suspensión 12.5 mg/ 6 kg No aplica 4
Ampolletas 50-100 mg/kg/ día 50 mg/kg/día 4
Solución oftálmica 2 gotas 2 gotas 4
Ungüento 1 cm 1 cm 4

EJEMPLOS DE ANTIFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

a. KETOROLACO

Nombres comerciales: Dolac, Godek, Supradol, Rapix y otros.

Nombre genérico: Ketorolaco, Trometamina Ketorolaco.

Contraindicaciones y advertencias

 Generales. No se use en caso de tener úlceras o hemorragias en el tracto digestivo.


Tampoco en pacientes deshidratados, con riesgo de daño renal o insuficiencia.
Prohibido su uso durante el parto o como preventivo del dolor antes o durante
cirugías. En niños operados de las amígdalas tampoco se debe utilizar después de la
operación.
 Alergias o hipersensibilidad. No se use en personas alérgicas al Ketorolaco o a la
aspirina.
 Mezcla con alcohol. Tomar alcohol durante el tratamiento aumenta el riesgo de sufrir
hemorragias estomacales.
 Mezclar con otros medicamentos. No se debe mezclar con medicamentos para
insuficiencia cardiaca como los inhibidores de la Enzima Convertidora de la
angiotensina. Está también contraindicado el Probenecid y la Furosemida.

Dosis y usos recomendados por edad

PRESENTACIÓN 0 A 12 AÑOS ADULTOS VECES AL DÍA


Tabletas 10 mg 10 mg 4 / 4 – 6
Tableta sublingual No. 30 mg. 1–2
 Gotas para ojos 1 gota. 1 a 2 gotas 4
Solución inyectable 1 mg / kg. 30 mg. 4 – 6

b. NAPROXENO

Nombres comerciales: Flanax, Naproxen, Analgen, Alliviax.

Nombre genérico: Naproxeno o Naproxeno Sódico.

Contraindicaciones y advertencias

 Generales. El Naproxeno es un medicamento que tiene serios riesgos de afectar el


aparato digestivo, por lo que no se debe usar en personas con historial de gastritis o
úlceras. Especiales cuidados en personas fumadoras y alcohólicas por lo mismo,
además de si tiene colesterol alto o padece diabetes. Tampoco se sugiere en personas
que han sufrido infartos o predispuestas a ello, con insuficiencia en el hígado o los
riñones.
 Alergias o hipersensibilidad. No se use en caso de ser alérgico al Naproxeno, a la
aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos.
 Mezcla con alcohol. Beber alcohol aumenta el riesgo de úlceras o gastritis y otros
efectos secundarios adversos. Al usarse en artritis reumatoide pudiera tener un efecto
favorable y permitir una menor dosis del antiinflamatorio.
 Mezclar con otros medicamentos. No se use en combinación con aspirina, productos
con litio, furosemida, Metotrexato, niferipino, verapamil, colchicina, sales de oro,
probenecid, cefotetan, moxalactam, cefoperazona, cefamandole, plicamycin, insulina y
otros.

PRESENTACIÓN 2 A 12 AÑOS ADULTOS VECES AL DÍA


Cápsulas, grageas o tabletas. 100 – 250 mg a partir de 5 años. 250 a 550 mg. 2 – 3 / 3 – 4
Suspensión oral. 2.5  a 7.5 ml 250 a 500 mg. 3–4
 Supositorios. 5 a 10 mg/kg. No. 2–3

Dosis y usos recomendados por edad

c. DEXAMETASONA

Nombres comerciales: Alin, Metax, Beminex.

Nombre genérico: Dexametasona.

Contraindicaciones y advertencias

 Generales. La Dexametasona no debe aplicarse en personas que tengan una infección


viral o bacterial como, por ejemplo, varicela, herpes, viruela, sarampión, etc., ya que
en algunos casos agrava la infección y puede ocasionar la muerte. No se use si se
padecen úlceras gastrointestinales, tuberculosis activa, insuficiencia renal o
hipertensión arterial.
 Alergias o hipersensibilidad. No se use en pacientes alérgicos a los corticoides o los
sulfitos.
 Mezcla con alcohol. El organismo se hace más sensible con la Dexametasona, por lo
que si se ingiere alcohol se puede incrementar el riesgo de diversos síntomas, como
mareos, arritmias y otros.
 Mezclar con otros medicamentos. Se deben hacer ajustes en caso de que esté
tomando fenobarbital, efedrina o rifampicina.

Dosis y usos recomendados por edad

PRESENTACIÓN 0 A 12 AÑOS ADULTOS VECES AL DÍA


Tabletas 0.01 a 0.1 mg/kg. 0.75 a 0.9 mg 4
Solución inyectable No se ha establecido. 0.5 a 20 mg./día 3–6
 Solución ocular 1 gota por ojo. 1 a 2 gotas por ojo. 6 – 12
Unguento Cantidad mínima posible. Cantidad mínima posible. 1–2

d. INDOMETACINA

Nombres comerciales: Antalgin, Indaflex, Indocid, Malival.

Nombre genérico: Indometacina.

Contraindicaciones y advertencias

 Generales. No se debe utilizar en personas que padezcan asma, inflamación de las


mucosas nasales, úlceras gástricas, úlceras intestinales o urticaria. Se debe tener
especial atención en personas con alta presión arterial, padecimientos del corazón,
colesterol alto o diabetes.
 Alergias o hipersensibilidad. No se recomienda a personas alérgicas a este
medicamento, al ácido acetilsalicílico, más conocido como aspirina, así como a otros
antiinflamatorios no esteroideos.
 Mezcla con alcohol. La Indometacina tiene muy frecuentes efectos sobre el tracto
digestivo, por lo que al combinarse con alcohol estos riesgos se incrementan y puede
causar incluso hemorragias.
 Mezclar con otros medicamentos. No se tome si está en tratamiento con diflusinal,
metotrexato, ciclosporina y varios más, si no se tienen las precauciones especiales
adecuadas

Dosis y usos recomendados por edad

PRESENTACIÓN 0 A 12 AÑOS ADULTOS VECES AL DÍA


Cápsulas 2 mg / kg / día 50 a 200 mg / día 2 – 3
 Supositorios No 100 mg 1–2
 Crema Cubrir con capa la superficie Cubrir con capa la superficie 2 – 4
afectada. afectada.

EJEMPLOS DE HEMOSTATICOS

a. FITOMENADIONA.

Nombres comerciales: Konakión; Mestil KA;Tanvimil K; Rupek; Vitamina K Biol; Vitamina K


Veinfar

Nombre genérico: vitamina k

 Dosis oral en adultos:

En adultos la dosis debe ser establecida por su médico en cada caso ya que cambia en función
de la edad, el peso corporal, la causa de la enfermedad y la respuesta al tratamiento con
fitomenadiona.

 Dosis oral en niños:

Prevención de la enfermedad hemorrágica del recién nacido: 2 mg en dosis única al nacer y


repetir la dosis de 2 mg entre 4 y 7 días después. Si sólo reciben lactancia materna recibirán
una tercera dosis de 2 mg entre 4 y 6 meses después del nacimiento.

Niños mayores de 1 año: de 0,5 a 1mg en dosis única.

Las recomendaciones de dosis para las presentaciones multicomponentes pueden variar en


función del resto de componentes del preparado.

Las ampollas de 2 mg (pediátricas) y de 10 mg pueden utilizarse tanto por vía inyectable como
por vía oral. Para su administración en niños, se debe romper el cuello de la ampolla de 2 mg
(pediátrica) e introducir en ella el dispensador incluido en el envase. Se carga el dispensador
hasta el tope marcado con la solución de la ampolla para conseguir la dosis de 2 mg y se
administra directamente en la boca del niño. Es conveniente que lave con agua el dispensador
después de su uso.

b. TRANEXÁMICO, ÁCIDO

Nombres comerciales: Amchafibrin, Lysteda

Nombre genérico: Tranexámico, Ácido

DOSIS

 Inyección I.v. lenta: 0,5-1 g 2-3 veces/día dependiendo de la indicación.


 I.m.: Dosis de choque 0,5-1 g/4-6 h. M antenim : 0,5 g/8-12 h.
 Oral: 1-1,5 g/8-12 h. Las ampollas se pueden beber.
 Extracción dental: enjuagues, tragando el líquido después, con 1 g/6 h ó 15-25
mg/kg/8-12 h.
 NIÑOS: Inyección i.v. lenta: 10-15 mg/kg/8 h. « O ra l: 15-25 mg/kg/6-8 h x 2-8 días.

c. AMINOCAPROICO, ÁCIDO

Nombres comerciales: Amicar (Lederle, Australia) Amicar (Lederle, Canadá) Amicar (Lederle,
Sudáfrica) Amicar (Lederle, USA) Capracid (Bonomelli, Italia) Capramol (Choay, Francia)
Caproamin (Fides, España) Caprolisin (Malesci, Italia) Ekaprol (Difrex, Australia) Epsikapron
(KabiVitrum, Inglaterra)Epsikapron (Kabi, Suecia) Hemocaprol (Delagrange, España).

Nombre genérico: Aminocaproico, Ácido

DOSIS.

 I.v.: Bolo i.v. lento de 4 g repetible, si es preciso, cada 4-6 h. Alternativamente en


infusión i.v. lenta de 4-12 g disueltos en G 5% o glucosalino (evitar levulosa).
 Oral: 12-24 g/día repartidos a intervalos regulares; m an ten im 4-8 g/día. La am p
puede ingerirse directamente o diluida en agua azucarada, caldo o leche.
 NIÑOS: O ral, i.v.: 100 mg/kg varias veces al día.
DEDICATORIA

A dios todopoderoso porque gracias a él he logrado culminar este trabajo.

A mis padres, porque ellos siempre están a mi lado brindándome su apoyo y sus consejos para
hacer de mí una mejor persona y salir adelante.

A mi hermano por sus palabras y brindarme su apoyo en cada momento.


AGRADECIMIENTO

Agradezco a Dios, que me brindo salud, perseverancia, fortaleza y una grandiosa familia.
Quiero agradecer a mi familia por su apoyo incondicional en todo el momento de mi vida.
Quiero agradecer a la prestigiosa Universidad Nacional de la Amazonía Peruana y a cada uno
de sus docentes por brindarme los conocimientos que me ayudan a desarrollar mi carrera
profesional y que con el pasar de los años se convirtieron en nuestro ejemplo a seguir.

Quiero agradecer al CD. Jorge Bardales Ríos por su comprensión y paciencia; y por brindarme
sus conocimientos.
INTRODUCCION

¿Que es la Farmacología? Se trata de una ciencia que analiza y descifra los aspectos más
relevantes de la química con el fin de poder producir estructuras moleculares de cepas de
enfermedades en forma de retrovirus, para así poder combatir los síntomas y afecciones de
una enfermedad. La farmacología es una ciencia de amplio espectro que analiza elementos
químicos, sus combinaciones y sus efectos en los seres vivos, con el fin benéfico de siempre,
buscar soluciones de enfermedad. La farmacología utiliza métodos de investigación y
experimentos, basados en los fundamentos establecidos por la enfermedad para lo que son
diseñados, esta visión, permite que la farmacología cope todos los recursos posibles para
afrontar cualquier anomalía o variante en la enfermedad.
INDICE
PRINCIPALES CONCEPTOS
I. DEFINICIONES
II. PRINCIPIOS DE FARMACOCINÉTICA
A. Movimiento de los fármacos en el cuerpo

B. Absorción

ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO

C. Distribución

D. Eliminación

E. Regímenes de dosificación

CORRECCIÓN EN LOS REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN

III. PRINCIPIOS DE FARMACODINÁMICA


A. Tipos de receptor

B. Interacciones fármaco-receptor

C. Relaciones dosis-respuesta graduadas

D. Relaciones dosis-respuesta cuantitativas

E. Antagonismo fármaco-fármaco

ANTAGONISTAS FISIOLÓGICOS

F. Efecto de agonista parcial

IV. REGULACIÓN Y DESARROLLO DE FÁRMACOS


EJEMPLOS DE ANTIBIÓTICOS.

a. ERITROMICINA
b. TETRACICLINA
c. AMOXICILINA
d. CLORANFENICOL
EJEMPLOS DE ANTIFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

a. KETOROLACO
b. NAPROXENO
c. DEXAMETASONA
d. INDOMETACINA

EJEMPLOS DE HEMOSTATICOS

a. FITOMENADIONA.
b. TRANEXÁMICO, ÁCIDO
c. AMINOCAPROICO, ÁCIDO

BIBLIOGRAFIA

 BERTRAM KATZUNG, MD, PhD Y ANTHONY TREVOR, PhD, “FARM ACOLOGÍA” 2 DA.
EDICION, EDITORIAL McGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES, S.A. de C.V.
 Luis F. V illa,” MEDIMECUM guía de terapia farmacológica”, EDITORIAL Adis a Wolte rs
Kluwer business.
“EL AÑO DEL DIÁLOGO Y LA RECONCILIACIÓN
NACIONAL”
UNIVERSIDAD DE LA AMAZONIA PERUANA.
FACULTAD DE ODONTOLOGÍA

TRABAJO MONOGRÁFICO: FARMACOLOGIA

CURSO: CIRUGÍA I

DOCENTE: DR. JORGE BARDALES RÍOS

ALUMNO: BRAYAN HIDALGO AMASIFUEN

CODIGO: 2155416

NIVEL: V

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