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Farmacología. Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de las drogas o
fármacos en los organismos vivos.
Droga o fármaco. Del griego pharmakon es, en el más amplio sentido, toda sustancia química
capaz de interactuar con un organismo vivo y desde el punto de vista médico es toda sustancia
utilizada para el tratamiento, prevención, curación o diagnóstico de una enfermedad. Esta
definición dada por la Organización Mundial para la Salud (OMS), en 1968, establece la
sinonimia entre droga y medicamento, por lo que puede denominarse también agente
farmacológico. Además, se considera fármaco toda sustancia, cualquiera que sea su origen,
con características apropiadas para constituir un medicamento, es decir, también se le llama
fármaco al principio activo del medicamento.
Principales ramas
1. Farmacognosia.
2. Farmacodinamia.
3. Farmacocinética.
4. Terapéutica.
5. Toxicología.
6. Farmacoeconomía.
7. Farmacoepidemiología.
8. Farmacovigilancia.
9. Biofarmacia
10. Farmacología molecular.
11. Farmacogenética.
Farmacodinamia. Es el estudio de cómo actúan las drogas sobre los seres vivos, en sus
procesos fisiológicos y bioquímicos, así como el mecanismo por el cual los realiza; su
conocimiento es esencial para su uso en la clínica.
Toxicología. Constituye por sí misma una vasta disciplina que incluye el origen, acciones,
investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones; guarda estrecha relación con la
medicina legal y la medicina industrial. Sin embargo, dado que al utilizar un fármaco, aun en
dosis adecuadas, pueden presentarse reacciones adversas o indeseables, pues siempre que se
utilizan corremos un riesgo, no puede dejar de mencionarse cuando se trata de describir
farmacológicamente un compuesto.
Farmacovigilancia. Está dada por el conjunto de métodos, que tienen como objetivo la
identificación y valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo o crónico de un
medicamento en el conjunto de la población o en subgrupos específicos de ella.
Farmacología molecular. Estudia las relaciones entre la estructura química de una droga y su
actividad biológica, de forma tal que su conocimiento permite predecir en otras drogas, con
estructuras similares, acciones farmacológicas, e incluso cambiarlas para obtener mejores
resultados clínicos con menores efectos tóxicos, etc.
I. DEFINICIONES
a. La farmacología es la ciencia de la interacción a un nivel molecular de los químicos con
los seres vivos.
b. La toxicología es el área de la farmacología que trata con los efectos indeseados de los
químicos en los seres vivos.
c. Los fármacos son químicos que alteran la función de los seres vivos por interacciones a
nivel molecular. Estos cambios funcionales suelen ser benéfi cos (terapéuticos) o
tóxicos.
d. Los sitios de unión de los fármacos son los componentes de los seres vivos con los que
los fármacos interactúan. Si la unión de un fármaco produce un cambio funcional, el
sitio donde ocurre se llama receptor. Si no hay alteración en la función después de la
unión del fármaco, se le nombra sitio de unión inerte.
e. La farmacocinética describe las acciones de los sistemas biológicos en los fármacos,
incluyendo la absorción, distribución y eliminación.
f. La farmacodinámica describe las acciones detalladas de los fármacos en los sistemas
vivos.
1. Los fármacos, para que los absorba y distribuya el organismo humano, cruzan barreras como
la pared intestinal y la hematoencefálica. Esto requiere difusión pasiva o transporte activo.
3. El transporte activo de los fármacos por moléculas acarreadoras especiales ocurre si los
fármacos se estructuran en relación con moléculas endógenas, como los aminoácidos o los
azúcares. Algunos fármacos muy grandes o muy polares (vitamina B 12, hierro) forman un
complejo con las proteínas y se transportan activamente hacia el interior de las células por
endocitosis.
a. Las moléculas muy pequeñas (litio, alcohol y gases) se difunden rápido a las distintas
partes del cuerpo.
b. Las moléculas de proteína grandes (enzimas trombolíticas y toxina botulínica) se
difunden poco.
B. Absorción
ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO
Las formulaciones especiales se utilizan con frecuencia para modificar la tasa de absorción de
los fármacos. Por ejemplo, la inyección intramuscular de fármacos disueltos en aceite provee
una absorción lenta; la ingesta oral de fármacos encapsulados, que se disuelven despacio,
provee, de manera similar, una absorción lenta y continua.
F = AUC(vía)/AUC(IV)
C. Distribución
1. Una vez que el torrente sanguíneo absorbe los fármacos, éstos se distribuyen a otros
tejidos.
a. Flujo sanguíneo al tejido: los tejidos con un alto flujo sanguíneo (vísceras, cerebro y
músculo) reciben cantidades significativas del fármaco en corto tiempo. Los órganos
con una perfusión pequeña (hueso y grasa) lo reciben con más lentitud.
b. Tamaño del órgano: los órganos muy grandes (p. ej., el músculo esquelético) pueden
absorber grandes cantidades de fármaco si se le permite llegar al estado estable.
c. Solubilidad del fármaco: los fármacos con solubilidad alta en las grasas alcanzan, en
estado estable, concentraciones mayores en tejidos con un gran contenido graso (p.
ej., tejido adiposo y cerebro).
d. Unión: los fármacos que se unen a macromoléculas en un tejido pueden tener una
distribución restringida. Por ejemplo, los que se unen ávidos a la albúmina plasmática
(p. ej., la warfarina) pueden restringirse con eficacia al compartimiento vascular.
e. Volumen de distribución: el volumen de distribución (Vd) de un fármaco es una
constante proporcional definida como Vd = cantidad de fármaco en el
cuerpo/concentración plasmática.
D. Eliminación
1. Los fármacos se eliminan (su acción concluye) en formas moleculares inactivas por el
metabolismo o por excreción. Los metabolitos de los fármacos eventualmente son excretados,
pero el término de su acción es de mayor importancia.
2. La mayor parte de los fármacos siguen una cinética de eliminación de primer orden, esto es,
la tasa de eliminación es proporcional a la concentración plasmática.
a. Sólo tres fármacos clínicos importantes siguen una cinética de eliminación de orden
cero, esto es, la tasa de eliminación es fija e independiente de la concentración
plasmática.
b. La cinética de orden cero se aplica al etanol en todas las concentraciones clínicas
importantes y a la fenitoína y aspirina en concentraciones altas.
3. La eliminación de los fármacos que siguen una cinética de primer orden se caracteriza por la
depuración, Cl, una constante de proporcionalidad. La depuración se define como
4. La vida media (t½) de eliminación de los fármacos que siguen a una eliminación de primer
orden se define como el tiempo requerido (después de una distribución completa) para que la
cantidad de fármaco en cualquier compartimiento caiga 50%. Se puede obtener si se deriva de
las gráficas de concentración plasmá-tica contra tiempo (fig. 1-3), o calcularla como:
t 1/2 = 0.693 X Vd / CI
5. Para la mayor parte de los fármacos, la eliminación se lleva a cabo por metabolismo
hepático o excreción renal.
a. Las vías de fase I involucran alteraciones que hacen al fármaco más reactivo y capaz de
combinarse con grupos polares conjugados.
b. Las vías de fase II incluyen la conjugación de un grupo polar (sulfato, acetato y
glucuronato) a la molécula del fármaco.
7. La fase I del metabolismo con regularidad involucra a uno o más miembros de la gran familia
de enzimas hepáticas del citocromo P-450 (CYP450). Las enzimas del citocromo catalizan la
oxidación (lo más importante), la reducción y la hidrólisis.
8. Los miembros más importantes de esta familia CYP450 (1A2, 2C9, 2D6 y 3A4) y
otros son susceptibles a inhibición por ciertos fármacos y a amplificación (inducción) por otros.
La inhibición o inducción producen importantes interacciones fármaco-fármaco.
E. Regímenes de dosificación
2. La dosis de carga debe “llenar” el volumen de distribución del fármaco (Vd) para alcanzar la
concentración plasmática efectora (Cp):
F
3. La dosis de mantenimiento debe sustituir al fármaco que se elimina del cuerpo a través del
tiempo para mantener una concentración plasmática efectora estable (Cp), lo cual involucra a
la depuración (Cl):Dosis de mantenimiento = Cl X Cp
B. Interacciones fármaco-receptor
2. Unos cuantos antagonistas forman enlaces covalentes fuertes, creando una acción
irreversible.
2. Dos propiedades importantes del fármaco se derivan de: la concentración o dosis para el
efecto máximo medio (EC50 o ED50) y el efecto máximo (Emáx).
1. Cuando una intensidad específica de una respuesta a un fármaco debe definirse y las dosis
requeridas para obtenerla se miden en una población grande de sujetos, las variaciones
biológicas resultan en un rango de dispersión de estasdosis (fig. 1-5).
E. Antagonismo fármaco-fármaco
2. De manera similar, un fármaco que se une a cualquier porción de la molécula del receptor y
lo inactiva por una acción química, producirá antagonismo a la acción de los agonistas.
6. Antagonismo químico: un fármaco que se une químicamente a un agonista y evita que actúe
sobre sus receptores es un antagonista químico.
1. Algunos fármacos de una misma familia se unen al mismo receptor, pero no todos producen
el mismo efecto máximo (Emáx).
2. Los fármacos que producen un menor efecto completo observado para ese sistema de
receptores, aun cuando se administren dosis que saturen completamente los receptores, se
llaman agonistas parciales.
3. Los agonistas parciales que se unen de manera reversible a los mismos receptores,
D. En Estados Unidos, los fármacos controlados son considerados con un potencial significativo
para uso ilícito (debido a su potencial adictivo y otras razones).
a. ERITROMICINA
Contraindicaciones y advertencias
b. TETRACICLINA
Contraindicaciones y advertencias
c. AMOXICILINA
d. CLORANFENICOL
Contraindicaciones y advertencias
Generales. Antes de iniciar tratamiento con Cloranfenicol, debe conocerse el estado
general del paciente, en particular su función hepática y tener en cuenta sus efectos
tóxicos.
Alergias o hipersensibilidad. No se use en personas alérgicas al Cloranfenicol.
Mezcla con Alcohol. No se conocen interacciones con el alcohol.
Mezclar con otros medicamentos. Debido al efecto que tiene no debe de mezclarse
con anticoagulantes, ya que altera el mecanismo de coagulación. Tampoco debe
mezclarse con fenitoina, penicilinas, cefalosporinas y aminoglucósidos. De igual
manera no debe mezclarse con eritromicina. Disminuye los efectos de anticonceptivos
orales.
a. KETOROLACO
Contraindicaciones y advertencias
b. NAPROXENO
Contraindicaciones y advertencias
c. DEXAMETASONA
Contraindicaciones y advertencias
d. INDOMETACINA
Contraindicaciones y advertencias
EJEMPLOS DE HEMOSTATICOS
a. FITOMENADIONA.
En adultos la dosis debe ser establecida por su médico en cada caso ya que cambia en función
de la edad, el peso corporal, la causa de la enfermedad y la respuesta al tratamiento con
fitomenadiona.
Las ampollas de 2 mg (pediátricas) y de 10 mg pueden utilizarse tanto por vía inyectable como
por vía oral. Para su administración en niños, se debe romper el cuello de la ampolla de 2 mg
(pediátrica) e introducir en ella el dispensador incluido en el envase. Se carga el dispensador
hasta el tope marcado con la solución de la ampolla para conseguir la dosis de 2 mg y se
administra directamente en la boca del niño. Es conveniente que lave con agua el dispensador
después de su uso.
b. TRANEXÁMICO, ÁCIDO
DOSIS
c. AMINOCAPROICO, ÁCIDO
Nombres comerciales: Amicar (Lederle, Australia) Amicar (Lederle, Canadá) Amicar (Lederle,
Sudáfrica) Amicar (Lederle, USA) Capracid (Bonomelli, Italia) Capramol (Choay, Francia)
Caproamin (Fides, España) Caprolisin (Malesci, Italia) Ekaprol (Difrex, Australia) Epsikapron
(KabiVitrum, Inglaterra)Epsikapron (Kabi, Suecia) Hemocaprol (Delagrange, España).
DOSIS.
A mis padres, porque ellos siempre están a mi lado brindándome su apoyo y sus consejos para
hacer de mí una mejor persona y salir adelante.
Agradezco a Dios, que me brindo salud, perseverancia, fortaleza y una grandiosa familia.
Quiero agradecer a mi familia por su apoyo incondicional en todo el momento de mi vida.
Quiero agradecer a la prestigiosa Universidad Nacional de la Amazonía Peruana y a cada uno
de sus docentes por brindarme los conocimientos que me ayudan a desarrollar mi carrera
profesional y que con el pasar de los años se convirtieron en nuestro ejemplo a seguir.
Quiero agradecer al CD. Jorge Bardales Ríos por su comprensión y paciencia; y por brindarme
sus conocimientos.
INTRODUCCION
¿Que es la Farmacología? Se trata de una ciencia que analiza y descifra los aspectos más
relevantes de la química con el fin de poder producir estructuras moleculares de cepas de
enfermedades en forma de retrovirus, para así poder combatir los síntomas y afecciones de
una enfermedad. La farmacología es una ciencia de amplio espectro que analiza elementos
químicos, sus combinaciones y sus efectos en los seres vivos, con el fin benéfico de siempre,
buscar soluciones de enfermedad. La farmacología utiliza métodos de investigación y
experimentos, basados en los fundamentos establecidos por la enfermedad para lo que son
diseñados, esta visión, permite que la farmacología cope todos los recursos posibles para
afrontar cualquier anomalía o variante en la enfermedad.
INDICE
PRINCIPALES CONCEPTOS
I. DEFINICIONES
II. PRINCIPIOS DE FARMACOCINÉTICA
A. Movimiento de los fármacos en el cuerpo
B. Absorción
ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO
C. Distribución
D. Eliminación
E. Regímenes de dosificación
B. Interacciones fármaco-receptor
E. Antagonismo fármaco-fármaco
ANTAGONISTAS FISIOLÓGICOS
a. ERITROMICINA
b. TETRACICLINA
c. AMOXICILINA
d. CLORANFENICOL
EJEMPLOS DE ANTIFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
a. KETOROLACO
b. NAPROXENO
c. DEXAMETASONA
d. INDOMETACINA
EJEMPLOS DE HEMOSTATICOS
a. FITOMENADIONA.
b. TRANEXÁMICO, ÁCIDO
c. AMINOCAPROICO, ÁCIDO
BIBLIOGRAFIA
BERTRAM KATZUNG, MD, PhD Y ANTHONY TREVOR, PhD, “FARM ACOLOGÍA” 2 DA.
EDICION, EDITORIAL McGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES, S.A. de C.V.
Luis F. V illa,” MEDIMECUM guía de terapia farmacológica”, EDITORIAL Adis a Wolte rs
Kluwer business.
“EL AÑO DEL DIÁLOGO Y LA RECONCILIACIÓN
NACIONAL”
UNIVERSIDAD DE LA AMAZONIA PERUANA.
FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
CURSO: CIRUGÍA I
CODIGO: 2155416
NIVEL: V