ACIDO VALPROICO

Mecanismo de acción
Aumenta los niveles cerebrales de
GABA, disminuye los de
aminoácidos excitadores y modifica
la conductancia del potasio.
Indicaciones terapéuticas
Epilepsias: generalizadas primarias:
convulsivas, no convulsivas o
ausencias y mioclónicas. Parciales
con sintomatología elemental
(comprendidas las formas Bravais-
Jacksonianas) o compleja.
Parciales secundariamente
generalizadas. Formas mixtas y epilepsias generalizadas secundarias (West y
Lennox-Gastaut).
Reservar la vía IV para situaciones urgentes o si no es posible la vía oral.
Además, la forma de liberación prolongada está indicada en el tto. de episodios
maníacos asociados a trastorno bipolar cuando el litio está contraindicado o no
se tolera.
Farmacocinética
Se absorbe con rapidez y por completo después de su administración oral.
Alcanza una concentración plasmática máxima al cabo de 1 a 4 horas, aunque
se puede retardar si viene en comprimidos entéricos o si se ingiere con
alimentos.
Casi todo el valproato (95 %) sufre metabolismo hepático; menos del 5 % se
excreta sin cambios. La vida media del fármaco es de casi 15 horas, pero se
reduce en los pacientes que toman otros antiepilépticos.
Modo de administración
Comprimidos: tragar enteros sin masticar ni triturar con agua en 1 ó 2 tomas,
preferentemente en el curso de las comidas.
Solución oral: tomar con medio vaso de agua azucarada o no, pero nunca con
bebidas carbonatadas, y preferentemente durante las comidas.
Cápsulas: tragar enteras con un poco de líquido.
Granulado de liberación prolongada: debe tragarse con líquido (p. ej. agua) o
mezclarse con alimento blando (como yogurt o puding). Recomendable en
pacientes con dificultad de deglución (p.ej. niños). No masticar.
Advertencias y precauciones
I.R. En lupus eritematoso sistémico valorar beneficio-riesgo. Se ha comunicado
I.H. grave, riesgo máx. En lactantes y niños < 3 años con lesión cerebral,
retraso psíquico o enf. Metabólica o degenerativa genética: evaluar antes de
iniciar tto. La función hepática y monitorizarla periódicamente durante los 6
primeros meses del mismo. En niños < de 3 años se recomienda en
monoterapia y se debe evitar uso concomitante con salicilatos por riesgo de
toxicidad hepática. Suspender en caso de pancreatitis. Realizar pruebas
hematológicas antes de iniciar tto., de intervención quirúrgica y en caso de
hematomas o hemorragias espontáneos. No ingerir alcohol. Ante sospecha de
una deficiencia enzimática del ciclo de la urea, realizar exámenes metabólicos.
Posible ganancia de peso al inicio del tto. Cambios de tto. O interrupción de
forma gradual. No administrar a niñas y mujeres con capacidad de gestación
excepto que no se pueda utilizar otra alternativa terapéutica y se cumplan las
condiciones del plan de prevención de embarazos. En mujeres embarazadas
no se debe utilizar en el trastorno bipolar. En caso de epilepsia solamente si no
es posible otra alternativa terapéutica. El plan de prevención de embarazos
incluye: la evaluación de la posibilidad de embarazo en todas las mujeres, y el
entendimiento y aceptación por parte de la paciente de las condiciones del tto.
(Que incluyen el uso de métodos anticonceptivos, pruebas de embarazo
regulares y consulta con el médico en el caso de planificar un embarazo o
existencia del mismo). El tto. Deberá revisarse al menos anualmente. Vigilar la
aparición de signos de ideación y comportamiento suicida. En pacientes en los
que se sospecha o que presentan enf. Mitocondrial (se puede desencadenar o
empeorar los signos clínicos de estas enf. mitocondriales subyacentes
causadas por mutaciones del ADN mitocondrial, así como del gen nuclear que
codifica polimerasa gamma) realizar pruebas de mutaciones de la polimerasa
gamma de acuerdo con la práctica clínica actual para la evaluación diagnóstica
de dichos trastornos. Puede haber en lugar de una mejora, un empeoramiento
reversible de la frecuencia y gravedad de las convulsiones (incluyendo status
epilépticos), o el inicio de nuevos tipos de convulsiones con valproato.
Insuficiencia hepática
Contraindicado en hepatitis aguda y crónica, antecedente familiar de hepatitis
severa, especialmente medicamentosa e I.H. severa. se han dado lesiones
hepáticas o pancreáticas letales, principalmente en niños < 3 años, con
epilepsia severa o asociada a lesiones cerebrales, retraso psíquico o enf.
Metabólica o degenerativa genética.
Efectos sobre la capacidad de conducir
El ácido valproico actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir:
somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de
reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea
recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar
maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la
sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas
Anemia, trombocitopenia; aumento de peso; temblor; trastornos
extrapiramidales, estupor, somnolencia, convulsiones, fallo de memoria,
cefalea, nistagmo, mareo. ; Sordera; náuseas, dolor abdominal, diarrea;
hipersensibilidad, alopecia (transitoria, relacionada con dosis); hiponatremia;
hemorragia; lesión hepática; dismenorrea; estado de confusión, agresividad,
agitación, trastornos de la atención.