UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN

CRISTÓBAL DE HUAMANGA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

E.F.P. FARMACIA Y BIOQUÍMICA

PRACTICA N°5: Tema: Farmacocinética.

ASIGNATURA: Farmacología CF-443 – Práctica.

DOCENTE: TINCO JAYO, Johnny Aldo.

ESTUDIANTES: BEJAR SUAREZ, Fredy Ismael.

CANCHARI ZAMBRANO, Julio Cesar.

CUADROS QUISPE, Thania Luz.

PALOMINO PEREZ, Diana Maricruz.

AYACUCHO – PERÚ
2020
 PRÁCTICA 5
FARMACOCINÉTICA
I. OBJETIVOS:
 Observar la influencia del vehículo en el tiempo de latencia.
 Determinar la presencia de metabolitos de un fármaco en la orina.
 Observar la influencia del grado de ionización en la absorción de una
droga.
 Observar la influencia del vaciamiento gástrico sobre la velocidad de
absorción de un medicamento.
II. MARCO TEÓRICO:
La farmacocinética se caracteriza fundamentalmente, entre otros aspectos,
por la construcción de modelos que representan un sistema de
compartimientos en el organismo y en los cuales se supone que se distribuye
el fármaco una vez ingresado a él.
Un compartimiento puede ser un grupo de tejidos con características
fisiológicas y fisicoquímicas similares, tales como flujo sanguíneo, afinidad
por fármacos, etc., que examinaremos más adelante. Después de su
introducción al torrente sanguíneo, por un proceso de absorción o bien con
una inyección intravenosa, el fármaco se distribuye en estos
compartimientos.
Este proceso de distribución es, por lo general, rápido y se caracteriza por
ser reversible. De este modo, el fármaco presente en la sangre se encuentra
en estado de equilibrio con el fármaco en otros líquidos, tejidos u órganos de
distribución. Como consecuencia de este equilibrio, los cambios de
concentración del fármaco en la sangre indican cambios de concentración
en otros compartimientos.
En cambio, la transferencia de fármacos de la sangre a la orina o a otros
compartimientos de excreción, así como los procesos de biotransformaci6n
de los fármacos en el plasma o tejidos a productos metabólicos, la mayoría
de las veces inactivos, suelen ser irreversibles. Esta irreversibilidad da lugar
al proceso denominado eliminación, que comprende todos aquellos
mecanismos que determinan la eliminación del fármaco desde el organismo
ya sea por excreción urinaria, metabolismo o eliminación por otras vías
(pulmones, sudor, etc.)

III. CUESTIONARIO:
1. Cuáles son los mecanismos de absorción de las drogas y cómo es
la absorción por las vías indirectas.
Para que una droga cumpla su función farmacológica en el sitio de acción
es necesario que sufra los mecanismos de la absorción. Esto implica
obligadamente de dicha droga a través de membranas biológicas
semipermeables para finalmente, alcanzar la sangre. Desde la sangre se
distribuyen, circulan, se metabolizan y finalmente, los metabolitos o
moléculas de la misma droga inalterada sufren el proceso de excreción.
Solo una parte muy limitada de la terapéutica corresponde a drogas que
actúan localmente sobre todo en dermatología por aplicación tópica para
efectos locales en la piel y mucosas o en gastroenterología con fármacos
que actúan en la luz intestinal como los antiácidos.
 2. Qué entiende por Citocromo P-450.
2.1. Es un pigmento de naturaleza hemoprotéica presente en los
microsomas hepáticos de diferentes especies, capaz de unirse al
CO tras ser reducido por NADPH o por ditionita.
2.2. Su función catalítica se relaciona con el metabolismo de algunos
fármacos y compuestos tóxicos.
2.3. El sistema P-450 presenta una enorme versatilidad funcional que
se refleja tanto en la gran variedad de procesos que puede
catalizar, como en el elevado número de substratos que es capaz
de metabolizar.
2.4. Si bien el P-450 interviene fundamentalmente en reacciones de
oxidación, también es capaz de catalizar reducciones,
hidrataciones o hidrólisis. Salvo contadas excepciones, el P-450
requiere oxígeno molecular y NADPH para oxidar el substrato. Se
trata de reacciones de monooxigenación en las que sólo uno de
los átomos de oxígeno es incorporado en la molécula del
substrato, mientras que el otro es reducido hasta agua.
3. Defina vida media, volumen de distribución, tiempo máximo y rango
terapéutico.
Es el tiempo necesario para que la concentración sanguínea de un fármaco caiga
a la mitad de la máxima concentración alcanzable (pico máximo).
Vida media La importancia de la vida media radica en que es un indicador de la metabolización
y eliminación de la droga, y es uno de los parámetros a considerar en el momento
de determinar la posología.
Usado para cuantificar la distribución de un medicamento en todo el cuerpo
posterior a la administración vía oral o parenteral.
Volumen de
Volumen, en el cual, la cantidad administrada de fármaco necesitaría estar
distribución
uniformemente distribuida para que en todos los órganos o compartimentos haya
una concentración de éste igual a la que hay en el plasma sanguíneo.
Tiempo Parámetro farmacocinético que representa el tiempo requerido para alcanzar la
máximo concentración máxima del fármaco en la sangre después de su administración por
(Tmáx) una vía extravascular.
Relación entre la dosis de un medicamento que produce efecto terapéutico y la
que provoca efecto tóxico. Debido a la falta de precisión para definir lo que
Rango
constituyen los efectos terapéuticos y tóxicos, es preferible usar otros índices,
terapéutico
incluso el intervalo de concentraciones terapéuticas, el factor determinado de
seguridad, el índice terapéutico, etc.

4. Explique brevemente la farmacocinética del AAS.

4.1. El ácido acetil salicílico se absorbe parcialmente en el estómago
por vía oral y principalmente a nivel intestinal; las concentraciones
máximas plasmáticas son detectables a los 30 minutos y son
máximas a las dos horas posteriores a la administración oral.
4.2. Se distribuye de manera amplia en el organismo incluyendo el
líquido sinovial espinal y peritoneal, saliva y leche materna.
4.3. Penetra de forma lenta la barrera hematoencefálica y atraviesa
lentamente la placenta; se fija en 50% a las proteínas
plasmáticas.
4.4. Se metaboliza principalmente en el hígado en metabolitos activos
y por conjugación con ácido glucurónico en el intestino delgado,
hígado, vejiga, riñón, pulmón y bazo. Los salicilatos se eliminan
del organismo mediante excreción renal.
5. ¿Qué entiende por curva de evolución plasmática de un fármaco?
La sangre actúa como un vehículo por el cual se distribuyen los fármacos en el
organismo. Entonces esta curva de evolución del nivel sanguíneo obtenida después
de administrar una dosis única por vía extravascular como la vía oral. En la fase
ascendente la velocidad entrada del fármaco a la sangre es mayor que la de salida,
en la fase descendente ocurre lo contrario ya que el hígado y el riñón por ejemplo
comienzan a depurar este fármaco.

6. ¿Qué entiende por clearance renal, hepático?

El aclaramiento se podría definir como parte de una sustancia

que desaparece de un volumen en una unidad de tiempo.
Aunque también se podría decir, que el aclaramiento es aquella
parte del volumen que queda libre de una sustancia por unidad
Clearance de tiempo.
renal El aclaramiento renal es la cantidad de sangre que queda libre
de una sustancia por su paso por el riñón en una unidad de
tiempo. La importancia de este parámetro es que nos puede
informar del funcionamiento del riñón.

Es el volumen de plasma que el hígado puede depurar de una

sustancia determinada por unidad de tiempo.
Se expresa generalmente en mililitros por minuto.
Con mucha frecuencia este concepto se aplica a la capacidad
Clearance
del hígado para limpiar la sangre o plasma de un determinado
hepático
fármaco o medicamento. Este proceso puede ser realizado por
el hígado mediante 2 mecanismos, expulsando la sustancia al
tubo digestivo a través de la bilis, o metabolizándola mediante
reacciones químicas, por ejemplo oxidación o hidrolisis.

7. ¿Qué entiende por interacción farmacocinética?

Las interacciones farmacocinéticas son las que se producen sobre uno o varios de
los procesos cinéticos de: absorción, distribución, metabolización o eliminación. Con
este tipo de interacciones lo que sucede en último término es que se modifica la
cantidad del fármaco que llega a ponerse en situación de actuar sobre el receptor.
Cuando la cantidad de uno de los fármacos implicados en la interacción, que alcanza
el receptor aumente se producirá una interacción de sinergia y cuando suceda lo
contrario una interacción de antagonismo.

IV. BIBLIOGRAFÍA:
 GOODMAN, GILMAN. Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9na
ed. Editorial Mc Graw Hill.
 FLORES J. Farmacología Humana. 3ra ed. Editorial. Buenos Aires:
MASSON S.A. 1997.