UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE YUCATÁN

FACULTAD DE QUÍMICA

CAMPUS DE CIENCIAS DE LA SALUD

LIC. QUÍMICO FARMACÉUTICO BIÓLOGO

6° SEMESTRE

FARMACOLOGÍA APLICADA

Dra. Amanda Sanchez

Br. María del Carmen Sobrado Magaña

ADA 4
SEMINARIO
Antagonistas colinergicos y acciones múltiples (Biperideno)
Adamantanos (actividad antiparkinsoniana)

28/02/2020
Antagonistas colinergicos y acciones
múltiples

Biperideno

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Parkinson
Se piensa que bloquea parcialmente los
receptores colinérgicos del cuerpo
estriado en los ganglios basales,
contribuyendo de esta forma a restaurar
el balance de los sistemas
dopaminérgicos y colinérgicos.El
Biperideno mejora fundamentalmente
los síntomas motores de la enfermedad
de Parkinson, con escaso efecto sobre
los cognitivos. Mejora la rigidez
muscular y el temblor. También reducen
la salivación y el sudor.
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Tipo de receptor y actividad del
fármaco
El tipo de receptor en el que
actúa es un nicotínicos,
haciendo un efecto de
antagonista sobre la
acetilcolina impidiendo así que
se produzca la contracción
muscular.

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 Antagonistas colinergicos y acciones múltiples (Biperideno)
Biperideno
(5-Norboren-alfa-fenilpiperidina-propanolol)
Es una amina terciaria antimuscarínica, se utiliza
como medicamento antiparkinsoniano, ya que
produce una serie de estímulos generando una
inhibición de acetilcolina dentro del sistema
nervioso central, sin necesidad de pasar por la
barrera hematoencefálica. También se usa en
psiquiatría para la profilaxis y el tratamiento de los
síntomas extrapiramidales causados por
antipsicóticos.
Bertram G. Katzung, MD, PhD.Farmacología básica y clínica.Mc Graw Hill.12a. edición. 2012.
Mecanismo de acción
Normalmente existe un equilibrio entre el nivel de
dopamina (transmisor químico del impulso
nervioso) y de acetilcolina. Una disminución de los
niveles de dopamina, que se produce en la
enfermedad de Parkinson, provoca altos niveles de
acetilcolina.
Anticolinérgico; Bloqueando los receptores de
acetilcolina, la cual equilibra la actividad
dopaminérgica de la sustancia negra del encéfalo
(nigroestriado) que acompaña al Parkinson.
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Contraindicaciones
⬩ Hipersensibilidad conocida
al principio activo o a
cualquiera de sus
excipientes.
⬩ Obstrucción intestinal,
megacolon o íleo.
⬩ Glaucoma de ángulo
cerrado

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Adamantanos (actividad
antiparkinsoniana)

Amantadina

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 Adamantanos

Compuesto cristalino incoloro con un olor parecido al alcanfor. Tiene la fórmula C10H16, es un
cicloalcano y también el diamantoide más simple.
Los derivados del adamantano son útiles en medicina, p.ej. amantadina, memantina y
rimantadina.

Landa, S.; Machácek, V. (1933). Collection Czech. Chem. Commun.

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 Adamantanos (actividad antiparkinsoniana)

Amantadina (1-amino-adamantano) Mecanismo de acción

Fármaco antiviral, tiene propiedades
antiparkinsonianas (descubiertas de manera
accidental). Su forma de acción en el
parkinsonismo está poco definida, pero puede
potenciar la función dopaminérgica por influencia
en la síntesis, emisión o recaptación de la
dopamina. Se ha comunicado que antagoniza los
efectos de la adenosina en los receptores de
adenosina A2A, que pueden inhibir la función del
receptor D2. También se ha demostrado la
liberación de catecolaminas desde las reservas
periféricas.
La forma en que ejerce su acción antiparkinsoniana no
se conoce con exactitud, pero se postula que induce la
liberación de dopamina desde las terminaciones de las
neuronas cerebrales, junto a una estimulación de la
respuesta de la norepinefrina.
Antagonista no competitivo de los receptores NMDA,
que actúan sobre la transmisión glutamatérgica,
corrigiendo el desbalance entre las vías glutamatérgica
y dopaminégica; por ello, potencia respuesta
dopaminérgica del SNC, libera dopamina y
noradrenalina almacenadas e impide recaptación.

Florez J, Armijo JA, Mediavilla A. Farmacología humana. Elsevier Masson 2008.

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Contraindicaciones
⬩ Precaución en los pacientes con
insuficiencia renal.
⬩ Puede empeorar los problemas
mentales asociados a las psicosis,
pudiendo producirse
alucinaciones, confusión y
pesadillas.
⬩ Debido a sus efectos
anticolinérgicos la amantadina
puede ocasionar midriasis. No se
debe administrar a pacientes con
glaucoma.
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 Referencias
1. Bertram G. Katzung, MD,
PhD.Farmacología básica y clínica.Mc
Graw Hill.12a. edición. 2012.
2. Florez J, Armijo JA, Mediavilla A.
Farmacología humana. Elsevier
Masson 2008.
3. Landa, S.; Machácek, V. (1933).
Collection Czech. Chem. Commun.

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