ANESTESIOLOGÍA

ANALGESICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
(AINES)
ESTUDIANTE: MARIA DEL PILAR ESTRELLA BRAVO
DOCENTE: OMAR DÍAZ VASQUEZ
 ANALGESICOS
Son medicamentos para calmar el dolor, producido por el daño sobre algún tejido del organismo,
causado por golpes, por procesos infecciosos que provocan inflamación o por enfermedades
diversas.

Analizando la palabra ANALGESICO, por una parte AN – significa No, y ALGIA – Dolor. Generalmente
la palabra analgésico se utiliza para referirse a todo mecanismo que consiga aliviar los dolores.

Los analgésicos se clasifican en:

 Analgésicos no narcóticos.
 Analgésicos narcóticos agonistas y antagonistas.
 Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos.
 Tratamiento analgésico escalonado.

Analgésicos menores, solos o asociados a

coadyuvantes.
Primer escalón: dolor leve
Analgésicos menores asociados a opiáceos
débiles (codeína)
Segundo escalón: dolor moderado
Opiáceos potentes (mórficos), casi siempre asociados
a analgésicos menores y a coadyuvantes.
Tercer escalón: dolor severo/insoportable
Los no narcóticos, bloquean la Los narcóticos, actúan directamente
producción de las sobre el sistema nervioso central,
prostaglandinas, y mediadores alivian el dolor mediante la
de la inflamacion. interaccion con las endorfinas .

Vía oral, en forma de píldora o como

vía oral Líquido, etc.

Se utilizan para aliviar el dolor Se aplican principalmente para

agudo o persistente de leve a tratar los casos de dolor crónico o
moderado a severo
moderado.
 ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS
(opiáceos débiles)
 Representan un grupo de fármacos (también denominados analgésicos
menores) con tres efectos comunes:

Analgésico Antiinflamatorio Antipirético.

Sin embargo, difieren en la importancia relativa que cada una de sus propiedades
representa en el conjunto de su efecto farmacológico; es por esto que de acuerdo a
su mecanismo de acción se pueden clasificar en tres grupos:

 Inhibidores periféricos de las prostaglandinas (AINES):

 Inhibidores centrales de las prostaglandinas
 Inactivadores del receptor sensibilizado
 Analgésicos no narcóticos más
empleados y sus dosis.
Dosis máxima
Fármaco Dosis
por día
Ácido acetil salicílico 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg
Acetil salicilato de lisina 900-1800 mg/4-6 horas 7200 mg
Paracetamol 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg
Metamizol 500-2000 mg/6-8 horas 6000 mg
Diclofenaco 25-50 mg/6-8 horas 150 mg
Indometacina 25-50 mg/8-12 horas 200 mg
Ketorolaco 10-30 mg/6-8 horas 90 mg
Ibuprofeno 200-400 mg/4-6 horas 2500 mg
Naproxeno 250-500 mg/8-12 horas 2000mg
Piroxicán 10-30 mg/día -----
Fenoprofeno 150-200 mg/4-6 horas -----
Dexketoprofeno trometamol 12.5 mg/4-6 horas o 25 mg/6-8 horas 120 mg
 Analgésicos narcóticos (Opiáceos
potentes)agonistas y antagonistas
Los analgésicos narcóticos son los fármacos más potentes que existen en la actualidad para aliviar el dolor.
Además, su espectro de acción es el más amplio de todos los analgésicos y constituyen el recurso más seguro
para aliviarlo rápidamente.

Según la potencia analgésica pueden

Existen tres grandes grupos según su agruparse en:
mecanismo de acción:
Narcóticos agonistas puros -Narcóticos débiles
Narcóticos agonistas/antagonistas -Narcóticos de acción intermedia
Narcóticos antagonistas puros (agonistas-antagonistas):
-Narcóticos potentes
 Analgésicos narcóticos; dosis e intervalos habituales.
Dosis parenteral (mg)
Nombre genérico Dosis oral (mg) Observaciones

-Nauseas frecuentes.
Codeína 30-60 cada 4 horas 30-60 cada 4 horas
-Puede verse asociada a paracetamol o ASA.
-Derivado de la dihidrocodeína con una potencia analgésica
Tartrato de hidrocodeína ---- 60-120 cada 8-12 horas
doble que la codeína.

Oxicodona ---- 5-10 cada 4-6 horas -Habitualmente en combinación con ASA o paracetamol.

-Se prefiere la vía oral por ser menos molesta y permitir al paciente
Morfina 10 cada 4 horas 60 cada 4 horas
preservar su independencia.

Morfina de liberación mantenida ---- 60-180 cada 8-12 horas -Preparado oral de liberación lenta.

Hidromorfona 1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas -Acción más breve que el sulfato de morfina
Levorfanol 2 cada 6-8 horas 4 cada 6-8 horas -Acción más prolongada que el sulfato de morfina.
Metadona 10 cada 6-8 horas 20 cada 6-8 horas -Acción sedante tardía por su larga hemivida.
-Su sobredosis produce depresión respiratoria rá_ pidamente,
Dextropropoxifeno ---- 150 cada 8-12 horas
sobre todo si se mezcla con alcohol.
-Efectos hemodinámicos, se contraindica en IMA y cardiopatía
Pentazocina ---- 50-100 cada 3 horas
isquémica.
0.2-0.4 cada 6-8 horas
Buprenorfina ---- -Escasa biodisponibilidad por vía sistémica.
(sublingual)
75-100 cada 3-4
Petidina 300 cada 4 horas -Se absorbe mal por vía oral.
horas

Butorfanol ---- 1-2 cada 4 horas -Pulverización intranasal.

Clorhidrato de tramadol ---- 50 cada 6-8 horas -Puramente antagonista.
Morfina:
 Narcótico de referencia estándar.
 Es hidrosoluble
 Se administra por vía oral,
intramuscular, intravenosa y
subcutánea.
 Un metabolito activo, la morfina-6-
glucurónido, que contribuye a su
acción analgésica, se puede
acumular en pacientes con
insuficiencia renal.
 Se puede desarrollar tolerancia y
dependencia física cuando se utiliza
por períodos prolongados.
 Por vía intratecal (peridural o
subaracnoidea) produce analgesia
intensa y prolongada.
Metadona:
 Levemente más potente que la
morfina
 Produce menos dependencia
y sedación. Tiene buena
absorción cuando
 se administra por vía oral.
 Su eliminación es prolongada,
siendo el narcótico con más
larga duración de acción, pero
existe el riesgo de
acumulación.
 La indicación por largo tiempo
en dolor no oncológico debe
ser restringida.
Codeína:
 Tiene alta eficacia y baja incidencia
e intensidad de efectos adversos por
vía oral.
 Considerado un narcótico débil, no
es eficaz en el tratamiento del dolor
de gran intensidad.
 Se puede desarrollar tolerancia, lo
que requiere aumentar la dosisy/o
frecuencia de administración.
 Es un excelente antitusígeno y
antidiarreico a dosis bajas y a dosis
altas que actúan como analgésico
muy eficaz.
Tramadol:
 Es un analgésico catalogado como un
narcótico atípico.
 Actúa a nivel central con un doble
mecanismo: es un agonista puro sobre
receptores opiáceos, con mayor afinidad
por los μ, y produce inhibición de la
recaptación neuronal denoradrenalina y
serotonina.
 Tiene alta absorción por vía oral.
 Se metaboliza en el hígado y elimina por el
riñón.
 Es 35 veces menos potente que la morfina.
 Su efecto farmacológico es parcialmente
antagonizado por naloxona.
Entre los efectos indeseables comunes a todos ellos tenemos:

Confusión, Vértigos e
Aumento de la presión
Náuseas y vómitos, inestabilidad, Delirio y
intracraneal, de las vías
Constipación alucinaciones en los
biliares
ancianos

Depresión respiratoria
(más grave en Embotamiento Retención urinaria
pacientes portadores
de EPOC)

Disforia Miosis Farmacodependencia

Se contraindican los narcóticos potentes en caso de:

Insuficiencia respiratoria grave, hepatocelular grave

Síndrome abdominal agudo de etiología desconocida

Traumatismo craneal e hipertensión endocraneal

Estados convulsivos

Intoxicación alcohólica aguda y delirium tremens

Niños menores de 30 meses

Tratamiento con IMAO (nialamida, isocarboxacida, tranilcipromina,

fenelzina).
Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos

1-COANALGÉSICO:
fármaco con acción analgésica
propia, aunque su uso
farmacológico primario no es
analgésico. (Antidepresivos y
anticonvulsivantes … )

2 -COADYUVANTE ANALGÉSICO:
fármaco sin acción analgésica
propia, pero que administrado
con analgésicos convencionales
contribuye a disminuir el dolor por
otros mecanismos.
(Corticoides…).
Estos se pueden clasificar de la siguiente forma:

Ansiolíticos Antidepresivos Anticonvulsivantes

Hipnóticos Neurolépticos Miscelánea

 Adyuvancia según tipo de dolor:
RESUMEN PRÁCTICO:
1. Dolor compresivo (crecimiento directo del tumor): Corticoides (2ªopción: AINE)

2. Dolor neuropático: Pregabalina, Gabapentina (300 mg inicial nocturno, 2400 mg/d máx)
50mg inicial, 400 mg/d máximo)

3.Dolor neuropático paroxístico/lancinante: Carbamazepina (100mg/12h inicial, 400 mg/12h

máx)
(2ªopción: Lamotrigina o Topiramato 50mg/d inicial, 200mg/12h máx)
4. Dolor neuropático refractario: Topiramato Vs Anestésico local

5. Dolor crónico asociado a ansiedad-crisis de pánico: BZD

(Diazepam 5mg/noche. Midazolam 5-10mg/iv. Alprazolam 0,25-0,5mg/8h)

6. Dolor óseo: Bifosfonatos (Ac.Zoledrónico 4mg/3-4s o Pamidronato 90mg/3-4s)

7. Espasmos musculares-hipo: Diazepam (2ªopción: Miorrelajantes)
 AINE’s
Fármacos, en su mayoría antiinflamatorios, con actividad analgésica y antitérmica.

Mecanismo de Acción
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y
COX-2).

Enzimas que producen endoperóxidos cíclicos

(PGG2 y PGH2) a partir de AA.

Inhibición de producción responsable de acción terapéutica

y efectos adversos.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Analgésica

Antitérmica

Antiinflamatoria

Antiagregante
plaquetaria

Uricosúrica
 ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES (AINES)

Son fármacos que por su mecanismo de acción se pueden agrupar en inhibidores no

selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de ciclooxigenasa – 2, es decir según
su acción frente a la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.

El AINE prototipo es el acido acetilsalicílico, su mecanismo de acción es inhibir la

actividad ciclooxigenasa de la PG al acetilar irreversiblemente un residuo de serina.

Otros AINEs son una gran variedad de ácidos orgánicos incluyendo los derivados del acido
propílico, derivados del acido acético y ácidos enolicos, todos competidores con el acido
araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa.
USOS: Para combatir la inflamación
producida por traumas y
enfermedades como artritis, artrosis
y en el proceso de inflamación de las
articulaciones.

EFECTOS ADVERSOS: • Generalmente producen

Dado a que los antiinflamatorios interfieren
con las prostaglandinas sus efectos
adversos se relacionan con los procesos en
que estas intervienen como es la cito
protección gástrica, la agregación
plaquetaria, la autorregulación vascular
renal y el mecanismo del parto.
irritación de la mucosa
gástrica y son causa de
ulcera péptica
manifestándose esto por
dolor estomacal y acidez.
ACCION DE LOS ANTIINFLAMATORIOS EN EL
CUERPO

El efecto de acción de todos los antiinflamatorios es de controlar el proceso

inflamatorio que nuestro propio cuerpo esta desarrollando como un mecanismo de
defensa ante un factor agresivo conocido o desconocido.

Básicamente el proceso inflamatorio se produce por la liberación de unas sustancias

llamadas prostaglandinas, que normalmente se hallan almacenadas en todas las
células del cuerpo, cuando un factor agresivo ataca el cuerpo este libera la
prostaglandina como medio de defensa y se presenta el cuadro típico de la
inflamación con hinchazón de la parte afectada, enrojecimiento y dolor.
El efecto de acción de un fármaco
antiinflamatorio depende de:

1.LA DOSIS
DE INICIO

2.LA RESPUESTA
DEL PACIENTE
AL FÁRMACO
 CLASIFICACIÓN DE AINES

A. Salicilatos: ácido acetil salicilico, diflunisal.

B. Pirazolonas: Dipirona, fenilbutazona, azapropazona.
C. Paramirofenol: Acetominofen o Paracetamol.
D. Indol: Indometacina, sulindaco, glucametacina, etodolaco,
E. Fenamatos: Ácido mefenámico, ácido niflúmico, clonixino.
F. Ácido propionico: Ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno.
G. Ácido arilacetico: Diclofenaco.
H. Oxicam: Piroxicam, Tenoxicam, Melloxicam.
 Ácido Acetilsalicílico (AAS)
 Fármaco prototipo. Cefaleas, otitis, sinusitis.

 Inhibe de forma irreversible las COX.

Postoperatorios, posparto.
Acciones: Analgésica
Antiagregante plaquetaria Dismenorrea.
Origen canceroso.
Antipirética
Antiinflamatoria

Vía A. Oral.
Reacciones
Absorción Estómago y duodeno.
adversas
Irritación gástrica, duodenal, náuseas,
Distribución BHE, Placenta. vómitos
Vida media: 15-20 min; salicilato: 3-20 h. Hemorragias

Metabolismo 1er Paso. Hidrólisis. Espasmo bronquial, rinitis

ac. Salicílico.
Urticaria, erupciones cutáneas
Excreción Orina con alcalinización.
Hepatitis, sordera, insuficiencia renal
 PARACETAMOL Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 periféricas

 Paraaminofenoles.
 “Acetaminofén”.
Acceso rápido a SNC Antiinflamatorio

Antiagregante
Vía A. Oral. Rectal. plaquetario
Absorción Intestino delgado. – Vaciado
gástrico.
Analgésico-Antitérmico
Distribución BHE.
Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo hepático 95%.
Ac. Glucorónico. Sustituto de AAS
Resfriado común.
Excreción Orina.

Rx. Adversas:
Gastritis, intolerancia a AAS, hemofilia.
 DERIVADOS ÁCIDO PROPIÓNICO
Grupo homogéneo.

IBUPROFENO NAPROXENO IBUPROFENO

Vía A. Oral.
Dolor agudo. Metabolismo Metabolismo
Fiebre. hepático.
Dismenorrea.
Antirreumático. Excreción Orina.
Artrosis.
Rx. Adversas: NAPROXENO
Lesión GI. Vía A. Oral.
Hemorragias. Metabolismo Hepático.
Mareo. Desmetilación,
Cefalea. conjugación.
Excreción Orina. <1% sin
metabolizar.