ANTIBIÓTICOS

INHIBIDORES DE
PARED
Dra. Cecilia Pereyra
BACTERIAS SEGÚN TINCION GRAM
 PARED BACTERIANA: FUNCIONES

Evitar el shock osmótico, manteniendo el

gradiente entre la bacteria y la pared

Dar forma a la bacteria

Intercambio de sustancias entre el
interior y exterior celular
Crecimiento y fisión binaria
Estructura comun: PEPTIDOGLICANO
 ANTIBIOTICOS INHIBIDORES
DE LA PARED CELULAR
ANTIBIOTICOS

B- GLUCO
FOSFO
LACTA PEPTID
MICINA
MICOS OS
POLIMIXINA
 ANTIBIOTICOS INHIBIDORES
DE LA PARED CELULAR
ANTIBIOTICOS Inhiben la etapa final de
la síntesis de la pared:

Impide la formación de
los entrecruzamiento de
las cadenas de
peptidoglicano

B- GLUCO
(por carboxipeptidasas y
transpeptidasas)
FOSFO ↓
LACTA PEPTID B-LACTAMICOS SE UNEN

MICINA A PROTEINAS

MICOS OS
(PBP- proteinas fijadoras
de penicilinas)

POLIMIXINA
 BETA LACTÁMICOS
MECANISMOS DE RESISTENCIA

1. INCAPACIDAD PARA PENETRAR EN EL

LUGAR DE ACCION: PORINAS (ej: Bacilos
gram Negativos)

2. PRODUCCION DE PBP CON BAJA AFINIDAD

(Ej: Estafilococo, Enterococo)

3. PRODUCCION DE ENZIMAS INACTIVADORAS:

BETA-LACTAMASAS
 BETA LACTÁMICOS
FARMACOCINETICA

A : Diferencias en la biodisponibilidad (mejor

absorción vía oral Cefalosporinas/
Aminopenicilinas)
D: Circulación unido a proteínas. Buena penetración
en los tejidos (LCR. Líquidos corporales. Placenta)
E: Renal sin modificación (filtración y secreción
tubular activa). Se ajusta dosis en insuficiencia
renal
 BETA LACTAMICOS:
REACCIONES ADVERSAS

• Neutropenia
• Eosinofilia
• Disfunción plaquetaria

Diarreas
asociadas a ATB

• Exantema maculopapular
Reacciones de
Hipersensibilidad
• Exantema urticariforme
• Fiebre
• Vasculitis
• Dermatitis exfoliativa
• Sme Stevens Johnson
CLASIFICACIÓN BETA- LACTAMICOS
PENICILINAS CEFALOSPORINAS CARBAPENEMES
BENCILPENICILINAS 1°Generación IMIPENEM
Penicilina G Cefalotina MEROPENEM
Penicilina V Cefazolina ERTAPENEM
Cefalexina DORIPENEM
AMINOPENICILINA 2°Generación
Ampicilina Cefuroxima
Amoxicilina Cefaclor
UREIDOPENICILINA 3°Generación
Piperacilina Ceftriaxona
Ceftazidime
4°Generación
Cefepime
5°Generación
Ceftarolina

MONOBACTAMICOS INHIBIDORES DE BETA LACTAMASAS

Aztreonam Acido clavulánico
Sulbactam
Tazobactam
 AMOXICILINA- AMPICILINA-
CLAVULANICO SULBACTAM
Buena absorción GI. Adm EV/ VO
Vida media:1h Vida media 1 hora
Union proteinas; 18-25% Excreción renal
Excreción renal Relación 2:1
Relación:
1 gr/500 mg
250/125 mg Usos: Neumonia de la
500/125 mg comunidad, Infeccion piel y
875/125 mg partes blandas, Inf. intra-
Usos: Otitis media aguda. abdominales, pélvicas,
Sinusitis, bronquitis. Inf Infecciones urinarias
urinaria. Inf piel y partes
blandas leve
 DROGAS ESPECTRO

BENCILPENICILINAS Penicilina G Cocos Gram + : S. pyogenes, S.

Penicilina V viridans. S. pneumoniae
De liberacion rápida: Bacilos Gram +: C. diphteriae,
Penicilina G potasica. Penicilina G sodica Listeria, B. anthracis
De liberación prolongada: Diplococos Gram –: Neisseria spp. T.
Penicilina G benzatinica. Penicilina G procainica pallidium, Anaerobio
AMINOPENICILINA Ampicilina IDEM PENICILINA
Amoxicilina +
Enterococo, E. coli, H. influenzae.
UREIDOPENICILINA Piperacilina IDEM AMINOPENICILINA
+
Pseudomonas aeruginosa

 Absorción: pobre por vía oral. Rápida IM (sal sódica o potásica).

Penicilinas de liberación prolongada: lenta absorción.
 Distribución: Extracelular. Alcanzan concentraciones útiles en LCR en
meningitis. Unión proteica: 30-60% Vida media: 30 minutos
 Excreción: 90% secreción tubular. 10% filtración glomerular. REDUCIR
LAS DOSIS EN INSUFICIENCIA RENAL!
 ENDOCARDITIS
INFECCIONES PERIODONTOGENAS
INFECCION PIEL Y PARTES BLANDAS S.pyogenes
INFECCIONES POR Clostridium spp
INFECCIONES DE VIA AEREA SUPERIOR
 Generación Ejemplos Espectro Estabilidad
BETA LACTAMASAS
Cefalotina Cocos Gram + +
PRIMERA Cefazolina No es activo contra
Cefalexina Enterococos
Cefaclor IDEM C1°G ++
SEGUNDA Cefuroxima Menor potencia
Gram + y mayor
sobre Gram –
Anaerobios
Cefotaxima Menos activas +++
TERCERA Ceftriaxona contra Gram + y
más por Gram -
TERCERA Ceftazidima Pseudomonas
antipseudomona aeruginosa.
CUARTA Cefepima ++++

NO SON ACTIVOS PARA

SAMR, S. epidermidis MR, L. monocytogenes, Legionella,
C. difficile, Campylobacter jejuni
 • Profilaxis Quirúrgica.
• Infecciones de piel y
Infecciones intrahospitalarias
• Respiratorias
Usos partes blandas
• Infección urinaria en
• Urinaria embarazadas
• Abdominal • Faringoamigdalitis
• Meningea
C4G
• Piel y partes blandas

• Enfermedad pélvica

•
C3G
Meningitis de la comunidad
C1G
inflamatoria
• Inf intraabdominal
• Neumonía de la comunidad • Neumonía de la
• Inf por Neisseria gonorrhae comunidad
• Infecciones en
inmunosuprimidos
C2G • Inf orofaringeas
 Imipene ●

●
Adm: IV
Vida media: 1 h
E: Renal. Dipeptidasas en Tubulo contorneado

m
proximal hidroliza el ATB. Se suministra Cilastatina
●
EA: CONVULSIONES

ESPECTRO: S.aureus. Enterococo. Estreptococo. Listeria monocytogenes. Enterobacterias.

P.aeruginosa. Bacteroides fragilis. Bacilos no fermentadores (Acinetobacter spp)

Merope ●

●
Adm: IV
Mayor ESTABILIDAD A T°Ambiente
No requiere cilastatina.

nem
●
EA: NO disminuye el umbral convulsivo.
●
Dosis máxima para SNC
 ¿QUÉ
DEBEMOS
SABER
DE LOS
ATB?
1- Familia a la que pertenece B-LACTAMICOS
2- Espectro de acción (amplio/reducido) DEPENDE DE
GRUPO DE ATB
3- Efecto antimicrobiano BACTERICIDA
4- Mecanismo de acción INHIBIDORES DE LA PARED
CELULAR
5- Relación farmacocinética/Farmacodinamia TIEMPO
DEPENDIENTE
6- Resistencia BETA LACTAMASA- BAJA AFINIDAD PBP
 ANTIBIOTICOS INHIBIDORES
DE LA PARED CELULAR
ANTIBIOTICOS

VANCOMICINA
B- GLUCO TEICOPLANINA
FOSFO
LACTA PEPTID
MICINA
MICOS OS
POLIMIXINA
 ANTIBIOTICOS INHIBIDORES
DE LA PARED CELULAR
ANTIBIOTICOS
Unión alta afinidad al
dipéptido
D-alanin D-alanina
B- GLUCO (precursor de la pared
FOSFO bacteriana)

LACTA PEPTID del nucleótido de Park

MICINA
MICOS OS
POLIMIXINA
 VANCOMICINA/TEICOPLANINA
ESPECTRO DE ACCIÓN

Cocos Gram +
. a u r eus
S s tente
●
S. aureus. S. epidermidis. Streptococos pyogenes,
o res i
i l i n
Metic
●
S. pneumoniae, S. viridans. Enterococo spp

Bacilos Gram +

●
Corynebacterium dyphteriae

Anaerobios

●
Clostridium (C.difficile. C.perfringens). Actinomyces
 GLUCOPÉPTIDOS
FARMACOCINÉTICA
VANCOMICINA
Adm: BD oral NULA
Unión proteínas: 30%
E: RENAL (Filtración
Glomerular)
Vida media: 4 a 9 horas
Tejidos: SNC solo atraviesa con
meninges inflamadas (7-30%)
OJO en ptes con insuficiencia
renal se prolonga vida media
120-190 horas
TEICOPLANINA
Adm: EV- INTRAMUSCULAR
Unión proteínas: 90 %
E: RENAL
Vida media: 50- 130
HORAS
Tejidos: Mayor
penetración. Altos niveles
en riñón, pulmón, piel,
hueso. NO útil para SNC.

PUEDE DOSAR EN SANGRE

VANCOCINEMIA Valle: 20-30 mg/dl
 VANCOMICINA
REACCIONES ADVERSAS

• Sme cuello rojo (red neck) por

infusión rápida
• Irritación local

OTOTOXICIDA
D
• Toxicidad a nivel nervio
acústico (Acufenos.
Perdida audición)

Nefrotoxicidad • Efecto dependiente de

la concentracion
 ANTIBIOTICOS INHIBIDORES
DE LA PARED CELULAR
ANTIBIOTICOS

B- GLUCO
FOSFO
LACTA PEPTID Inhibe con alta
selectividad a precursores
MICINA del peptidoglicano
MICOS OS
POLIMIXINA
 FOSFOMICINA

Espectro S.aureus. Estreptococo. P.aeruginosa. Salmonella.

●

Shigella. Bacilos gram negativos multiresistentes

FC
●
BD 30-40%. No UNION A PROTEINAS. Adm Oral/EV
●
Vida media 2 hs
●
E: Renal

EA
●
Digestivos. Aumento transaminasas. Hipersensibilidad
(Eosinofilia. Rash cutaneo)
●
Alto contenido de sodio en inyectables
 ANTIBIOTICOS INHIBIDORES
DE LA PARED CELULAR
ANTIBIOTICOS

B- GLUCO
FOSFO
LACTA PEPTID
MICINA
MICOS OS
POLIMIXINA B
POLIMIXINA
POLIMIXINA E
 ANTIBIOTICOS INHIBIDORES
DE LA PARED CELULAR
ANTIBIOTICOS

B- GLUCO Interrumpe la continuidad

FOSFO de la membrana celular

de bacterias Gram
LACTA PEPTID negativas
MICINA Se une a moléculas

MICOS OS aniónicas de los LPS

desplazando al Ca+ y al
Mg+ de la membrana

POLIMIXINA externa
Permite la salida de su
contenido
 POLIMIXINAS (COLISTIN)

Espectro Bacilos gram negativos Multiresistentes

●

(Acinetobacter spp. P.aeruginosa. Enterobacterias).

FC
●
Adm EV/Inhalatorio/ TOPICO
●
Vida media 2 hs
●
E: Renal

EA Nefrotoxicidad
●

●
Neurotoxicidad (mareos, parestesias)