Antihistamínicos

Son fármacos que inhiben el efecto de la histamina, una sustancia química que se encuentra
en todos los tejidos corporales y que se activa ante una reacción alérgica
Efectos farmacológicos a través del mecanismo de acción (ABDE)
Los antihistamínicos actúan como antagonistas competitivos de la histamina: se unen al
receptor H1 sin activarlo e impiden así que la histamina se una y los active. La unión de
muchos antihistamínicos es fácilmente reversible, pero algunos de ellos, como terfenadina
y astemizol, no se disocian fácilmente de los receptores1. Aunque hay moléculas
específicas que sí han demostrado efectos en este sentido, los antihistamínicos como grupo
no inactivan químicamente a la histamina, ni la antagonizan desde el punto de vista
fisiológico, ni previenen de ninguna forma su liberación

Clasificación
se clasifican en antihistamínicos clásicos o de 1.ª generación, y antihistamínicos no
sedantes o de 2.ª generación.
Los antihistamínicos clásicos o de primera generación son fármacos que penetran bien en el
SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan diversos efectos
indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos
(sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina); algunos de estos
efectos también se han utilizado con fines terapéuticos, como sus acciones de inhibición del
vómito y el mareo, o la acción de secar las mucosas para aliviar el goteo nasal. Por lo
general, los antihistamínicos clásicos se transforman rápidamente en el hígado en derivados
(o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o cuatro veces al día. Se
utilizan en todas las indicaciones comentadas antes, y forman parte además de una legión
de compuestos anticatarrales de venta con y sin receta, desde hace sesenta años. Alguno de
ellos puede usarse igualmente por vía parenteral (intramuscular o intravenosa), lo que
fomenta su empleo en la urticaria y otras reacciones alérgicas agudas.
Los antihistamínicos no sedantes o de segunda generación actúan más selectivamente sobre
los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que se consideran más seguros desde
el punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la conducción de vehículos y otras
actividades diarias que dependen del grado de somnolencia y lasitud. Además presentan, en
general, menos interacciones medicamentosas que los fármacos clásicos. Por otra parte, sus
características farmacológicas permiten en la mayor parte de los casos su uso en dosis única
diaria. Los antihistamínicos de 2.ª generación se emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis
alérgica y en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo como tratamiento de mantenimiento,
ya que existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles nasales y en colirio, pero
carecen de presentaciones por vía intramuscular o intravenosa
Interacciones
La mayoría de los antihistamínicos necesitan metabolizarse en el hígado y convertirse en
derivados, o [[metabolitos], activos o inactivos. Por ello, pueden tener interacciones con
muchos otros fármacos que necesitan las mismas vías metabólicas, como por ejemplo:
Antibióticos macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina. Antifúngicos (fármacos
usados en las infecciones por hongos). Antihistamínicos H2: cimetidina, ranitidina.
Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina y otros. Antirretrovirales (fármacos empleados en el
sida). Además, muchos antihistamínicos presentan interacciones con ciertas sustancias
presentes en los zumos de frutas, y todos ellos potencian en mayor o menor grado el efecto
del alcohol, los tranquilizantes y los hipnóticos (o fármacos contra el insomnio). Y por
último, todos aquellos fármacos que alargan el intervalo QT del electrocardiograma
deberían utilizarse con precaución al tomar antihistamínicos. Éstos incluyen, además de los
ya comentados: Antiarrítmicos. Antiparasitarios y antipalúdicos. Antieméticos (inhibidores
del vómito). Neurolépticos y psicotrópicos. Antidepresivos. Antibióticos del grupo
quinolona (moxifloxacino y similares).
Indicaciones Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de
enfermedades alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del
picor y del rascado de diversas causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones
alérgicas (picor de ojos, goteo de nariz, picor de piel) están causados por la acción de la
histamina. Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el tratamiento y prevención del
mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos, y en el tratamiento inicial del
insomnio y de la migraña. Se han empleado también como estimulantes del apetito, aunque
esta indicación se halla en entredicho. Los pocos antihistamínicos disponibles por vía
parenteral (intramuscular o intravenosa) se usan asimismo como complemento de la
adrenalina y los corticosteroides, en el tratamiento urgente de la anafilaxia, o choque
alérgico generalizado grave.
Contraindicaciones
Mareo
Resequedad en la boca
Somnolencia
Sentirse nervioso, excitado o irritable
Cambios en la visión, como visión borrosa
Disminución del apetito
Dosis