Asignatura de Farmacología

Laboratorio
VI Ciclo de Estudios Semestre Académico 2019-II

PRÁCTIA N°2

SINERGISMO Y
ANTAGONISMO
ALUMNOS
Bustamante Vásquez Alexis
Marchand Ramos María Alejandra
Ruiz Llontop Miriam
Vásquez Picón Dayana
Vega Arévalo Manuela

Chiclayo – Perú

Agosto, 2019
Índice
INTRODUCCIÓN................................................................................................................ 4

OBJETIVOS...................................................................................................................... 5

SINERGISMO.............................................................................................................5

MARCO TEÓRICO..........................................................................................................5

EXPERIMENTO Nº 1: Sinergismo de Suma...........................................................................6

PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA E HIPÓTESIS................................................................6

RESULTADOS:..............................................................................................................7

DISCUSIÓN :............................................................................................................... 12

EXPERIMENTO Nº 2: Sinergismo de potenciación................................................................12

PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA E HIPÓTESIS..............................................................12

PROCEDIMIENTO........................................................................................................ 12

RESULTADOS............................................................................................................. 13

DISCUSIÓN................................................................................................................. 17

ANTAGONISMO........................................................................................................17

MARCO TEÓRICO........................................................................................................17

EXPERIMENTO Nº 3: Antagonismo competitivo...................................................................18

PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA E HIPÓTESIS..............................................................18

PROCEDIMIENTO........................................................................................................ 18

RESULTADOS............................................................................................................. 19

DISCUSIÓN................................................................................................................. 21

EXPERIMENTO Nº 4:.....................................................................................................22

PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA E HIPÓTESIS..............................................................22

PROCEDIMIENTO........................................................................................................ 22

RESULTADOS............................................................................................................. 22

DISCUSIÓN................................................................................................................. 25

CONCLUSIONES............................................................................................................. 25

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS.......................................................................................26
 INTRODUCCIÓN

connuación, se diseñan
medicamentos que interaccionen
con la diana. Por medio del
diseño racional de medicamentos,
los ciencos buscan
desarrollar un medicamento que
sea
sumamente especíco de una
diana parcular en una
enfermedad, con la esperanza de
lograr
un mejor resultado terapéuco
con poten
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lograr
un mejor resultado terapéuco
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En este laboratorio hablaremos de las interacciones farmacológicas las cuales que se producen a nivel de
la unión fármaco-receptor, aparecen cuando se administran 2 fármacos que ejercen su efecto en un
mismo receptor, en receptores diferentes que provocan efectos contrarios o efectos sumativos. Pueden
ser de 2 tipos: sinergismo y antagonismo. El sinergismo se conoce como el aumento de la acción
farmacológica de una droga por el empleo de otra. Se pueden tener dos tipos de sinergismo. De suma: la
respuesta farmacológica obtenida por la acción combinada de dos drogas es igual a la suma de sus
efectos individuales. De potenciación: la respuesta farmacológica obtenida es igual a la suma de las
acciones individuales de dos drogas. Agonismo es el efecto que se da cuando dos fármacos
administrados aun organismo tienen idéntica respuesta farmacológica. Son fármacos que tienen afinidad
y eficacia. Antagonismo es cuando dos fármacos administrados a un mismo organismo tienen efectos
farmacológicos contrapuestos. Hay diferentes tipos:

 Antagonismo farmacológico: dos fármacos luchan por el mismo receptor inhibiendo uno de ellos
la acción farmacológica del otro por ocupación pura y simple del receptor.
 Antagonismo fisiológico: dos fármacos ocupan sus propios receptores y como las acciones
farmacológicas de ellos se contraponen queda contrarrestada la acción farmacológica del
antagónico.
 Antagonismo químico: el antagonismo y excepcionalmente no se hace a nivel de receptores sino
a nivel del torrente sanguíneo por medio de reacciones químicas. Esta es la base de las
sustancias antitóxicas. El antagonismo también puede ser:
 Competitivo reversible: La unión del antagonista con el receptor resulta reversible y puede
lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la dosis del agonista.
 Competitivo irreversible: La unión del antagonista con el receptor resulta irreversible y no puede
lograrse el desplazamiento del antagonista.
OBJETIVOS

 Identificar los efectos de la interacción de dos fármacos para el sinergismo de sumación y de

potenciación.
 Identificar la interacción farmacodinámica de antagonismo y sus diversas clasificaciones.

SINERGISMO

MARCO TEÓRICO
Cuando la interacción da lugar al aumento de efecto de uno o de los dos fármacos se habla de efecto
sinérgico Una sinergia de suma es cuando el efecto final es aproximadamente igual a la suma de los
efectos de ambos fármacos. Cuando el efecto final es mucho mayor del esperado por esta suma se trata
de una sinergia de potenciación. Este concepto es el reconocido por la mayoría de los autores, aunque
otros reservan el término de sinergia sólo para cuando existe potenciación. Así, se aplica el término
de efecto aditivo a la sinergia de suma, mientras que el término de efecto sinérgico se aplica a la sinergia
de potenciación.

 Sinergia de suma: cuando 2 fármacos agonistas con una similar actividad intrínseca actúan para
conseguir un efecto máximo con dosis mínima, es decir, cuando se administran 2 fármacos y se
consigue un efecto máximo con la dosis mínima de cada fármaco. Es decir, aumenta la actividad
farmacológica debido a la suma de los efectos individuales de cada fármaco.
Ejemplo: antiinflamatorios para conseguir el efecto de 1g de paracetamol, con 350 mg de
paracetamol y 350 mg de Aspirina. (1)

 Sinergia de potenciación: Se considera que solamente uno de los fármacos presenta actividad
intrínseca, es decir que es capaz de producir el efecto; el otro fármaco es capaz de “ayudar” a
que ese efecto se realice con mayor facilidad, pero de por sí, no posee actividad. Es decir,
aumenta la actividad farmacológica, en este caso el efecto es superior a la suma de los efectos
de cada fármaco implicado.
Ejemplo: Uso de penicilinas en conjunto con inhibidores de las betalactamasas existen bacterias
capaces de producir estas enzimas, las cuales hidrolizan a las penicilinas, impidiendo su efecto;
si se administra un inhibidor de dichas enzimas aisladamente, no se apreciará un efecto notable,
sin embargo, estas sustancias serán capaces de hacer que las penicilinas actúen más
favorablemente, puesto que no se verán destruidas. (2)
EXPERIMENTO Nº 1: Sinergismo de Suma

PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA E HIPÓTESIS

¿Qué tipo de interacción encontraremos al administrar la Histamina y el Carbacol en el íleo de Guinea
pig? En el siguiente experimento se busca conocer el efecto de 2 fármacos, la Histamina y el Carbacol,
en íleo aislado de Guinea pig. Al inicio, ambos fármacos serán analizados por separado, para luego,
ambos serán aplicados juntos al íleo. Con los datos adquiridos durante el experimento se podrán
comparar resultados, con lo cual se busca conocer si existe un sinergismo de suma entre ambos
fármacos.

Materiales

- Fármacos: Histamina y Carbacol

- Especie: Íleon aislado de Guinea pig
- Software: Organ Bath Simulator, V2.2, Dr. John Dempster, University of Strathclyde,
Escocia, Reino Unido
- Metodología: Simulación mediante Software.
PROCEDIMIENTO

Un sistema de órganos aislados permite la evaluación de los efectos de una sustancia en una porción
específica de tejido. Esto se logra aislando el órgano de una especie animal; en esta práctica se utilizará:
“Guinea pig”, y se obtiene de esta una porción de íleon de aproximadamente 3 cm, este se lleva a la copa
del baño de órganos aislados, el cual contiene una sustancia nutricia específica denominada solución de
Krebs‐ Henseleit, la cual además cuenta con aireación continua con oxígeno, y es mantenida a una
temperatura constante de 37 °C. En estas condiciones, uno de los extremos del íleon es sujetado a la
base de la copa que lo hospeda, y el otro es conectado a un transductor, que convierte los movimientos
de contracción y relajación del intestino aislado en magnitud de fuerza (gramos-fuerza).

Se administrará en el íleon aislado, diferentes concentraciones de Pilocarpina y Atropina, como se detalla

a continuación:

1. Realice un trazado basal durante 10 segundos.

2. En estado basal, determinar 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) de la fuerza de
contracción del íleon aislado y calcular el promedio y registrar. (Nota: no se consideran los valores
negativos de relajación)
3. A continuación, instilar en el baño de órgano aislado, 0.1 ml de Histamina 10‐7 Moles/litro, y realizar un
trazado de 10 segundos.

4. Determinar para 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) la fuerza de contracción del íleon
aislado para Histamina, calcular el promedio y registrar.

5. Seguidamente, realizar un lavado del baño de órgano aislado, luego realizar un trazado de 10
segundos o hasta que vuelva al estado basal.

6. Paso siguiente, instilar en el baño de órgano aislado, 0.05 ml de Carbacol 10‐7 Moles/litro, y realizar un
trazado de 10 segundos.

7. Determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”), la fuerza de contracción del íleon
aislado para Carbacol, calcular el promedio y registrar.

8. Seguidamente, realizar un lavado del baño de órgano aislado, luego realizar un trazado de 10
segundos, y repetir la misma acción.

9. A continuación, instilar concomitantemente, 0.05 ml de Carbacol 10‐7 Moles/litro y 0.1 ml de Histamina

10‐ 7 Moles/litro, y realizar un trazado de 10 segundos.

10. Determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”), la fuerza de contracción del íleon
aislado para la combinación de Histamina y Carbacol, calcular el promedio y registrar.

11. Graficar los resultados en gráfica de barras y sustentar los fenómenos observados.

RESULTADOS:
Paso 1: En estado basal, determinar 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) de la
fuerza de contracción del íleon aislado y calcular el promedio y registrar.
 Tiempo en segundos Fuerza de contracción
3’’ 0.15633 mgs
6’’ - 0.18564 mgs
9’’ - 0.11724 mgs
Promedio 0.15633 mgs

Paso 2: A continuación, instilar en el baño de órgano aislado, 0.1 ml de Histamina 10‐7

Moles/litro, y realizar un trazado de 10 segundos. Determinar para 3 puntos de medición
en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) la fuerza de contracción del íleon aislado para Histamina,
calcular el promedio y registrar.
 Tiempo en segundos Fuerza de contracción
13’’ 0.78163 mgs
16’’ -0.03908 mgs

19’’ -0.03908 mgs

Promedio 0.78163 mgs

Paso 3: Instilar en el baño de órgano aislado, 0.05 ml de Carbacol 10‐7 Moles/litro, y realizar un
trazado de 10 segundos. Determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”), la
fuerza de contracción del íleon aislado para Carbacol, calcular el promedio y registrar.
 Tiempo en segundos Fuerza de contracción
43’’ 0.14656 mgs
46’’ 0.55691 mgs

49’’ 0.97704 mgs

Promedio 0.56017 mgs

Seguidamente, realizar un lavado del baño de órgano aislado, luego realizar un trazado de 10 segundos,
y repetir la misma acción.

Instilado de 0.05ml de Carbacol

Baño de órgano
aislado

A continuación, instilar concomitantemente, 0.05 ml de Carbacol 10‐7 Moles/litro y 0.1 ml de Histamina 10

-7 Moles/litro, y realizar un trazado de 10 segundos. Determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al
3”, 6” y 9”), la fuerza de contracción del íleon aislado para la combinación de Histamina y Carbacol,
calcular el promedio y registrar. Graficar los resultados en gráfica de barras y sustentar los fenómenos
observados.
 Tiempo en segundos Fuerza de contracción
83’’ 1.1041 mgs
86’’ 0.94773 mgs

89’’ 1.3092 mgs

Promedio 1.120343 mgs

Resultados en gráficos de barras:

Experimento 1: Sinergismo
Tiempo en segundos de Suma
Promedio
1.2
Estado basal 0.15633
1 Histamina 0.1ml 0.78163
Carbacol 0.05 ml 0.56017
0.8
Histamina 0.1ml y
1.120343
0.6
Carbacol 0.05 ml

0.4

0.2

0
Estado basal Histamina 0.1ml Carbacol 0.05 ml Histamina 0.1ml y
Carbacol 0.05 ml
DISCUSIÓN:
Se evaluó la fuerza de contracción del íleon a diferentes concentraciones de dos agonistas
colinérgicos, la histamina y el carbacol. En primer lugar, evidenciamos que al comparar la fuerza
de contracción entre la histamina y el carbacol existe una diferencia de 0.22146 mgs, causada
por la cantidad de fármaco que se administra, 0.1ml y 0.05 ml respectivamente (dosis-
respuesta). Teóricamente el sinergismo de suma se define como el aumento de la actividad
farmacológica (contracción) provocada por la suma de los efectos individuales de cada fármaco;
en el experimento se demuestra claramente este efecto aumentado de fuerza de contracción al
administrar simultáneamente dos fármacos con el mismo fin. La histamina y el carbacol
evidenciaron su efecto sinérgico aditivo en la fuerza de contracción incrementándola, puesto que
son fármacos que actúan en un mismo receptor. Una combinación de fármacos, tiene la
posibilidad de presentar algún tipo de interacción que pueda ser beneficiosa como es el caso
presentado, pero de no ser así los efectos adversos para el mismo pueden ser graves, es
importante considerar las interacciones farmacológicas

EXPERIMENTO Nº 2: Sinergismo de potenciación

¿Existe un sinergismo de potenciación entre Neostigmina y la Aceticolina? En este siguiente experimento
se busca, al igual que en el primer experimento, la forma en la que actúan ambos fármacos por separado
o de manera sinérgica en 3 gatos de 7 Kg promedio. Y así poder comprobar si administrado ambos
fármacos podemos conseguir un efecto superior que la que se alcanzaría administrándolas por separado.

MATERIALES
- Fármacos: Neostigmina y Acetilcolina.
- Especie: Gato de 7 kg promedio.
- Software: The Virtual Cat V2.6.1, Dr. John Dempster, University of Strathclyde, Escocia,
Reino Unido.
- Metodología: Simulación mediante Software
PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA E HIPÓTESIS
PROCEDIMIENTO
Se procedió a anestesiar un gato, para esto se administró por vía intraperitoneal, Pentobarbital sódico 50
mg/kg. Seguidamente, se introdujo una cánula endotraqueal y se conectó al animal a una máquina de
ventilación artificial asistida. Asimismo, se colocó una cánula en la vena braquial izquierda, la cual fue
utilizada para la administración de las drogas de estudio. Seguidamente, se realizó la canalización de la
arteria carótida izquierda, en ésta se introdujo un transductor de presión arterial, el cual fue conectado a
un computador y registró la presión arterial.

En estas condiciones, se administra al gato, diferentes concentraciones de Neostigmina y Acetilcolina,

como se detalla a continuación:
1. Realice un trazado basal durante 600 segundos.

2. En estado basal, determinar para un punto de medición, la presión arterial sistólica (PAS), la presión
arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM = [2*PAD]+PAS/3). Registrar.

3. A continuación, administrar por vía endovenosa 0.2 mg/kg de Neostigmina, y realizar un trazado de 600
segundos. De la misma forma, determinar para un punto de medición representativo la presión arterial
sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media. Registrar.

4. Abrir un nuevo “gato”, y repetir los pasos 1 y 2.

5. Paso siguiente, administrar por vía endovenosa 0.5 µg de Acetilcolina, y realizar un trazado de 600
segundos. De la misma forma, determinar para un punto de medición representativo, la presión arterial
sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM). Registrar.

6. Abrir un nuevo “gato”, y repetir los pasos 1 y 2.

7. Seguidamente, administrar concomitantemente por vía endovenosa, 0.2 mg/kg de Neostigmina y 0.5 ug
de Acetilcolina y realizar un trazado de 600 segundos. determinar para cada punto de medición, la presión
arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM). Registrar.

8. Presentar los resultados en gráficos de barras y sustentar los fenómenos observados.

RESULTADOS
Paso 1: Realice un trazado basal durante 600 segundos.
Paso 2: En estado basal, determinar para un punto de medición, la presión arterial sistólica
(PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM = [2*PAD]+PAS/3).
Registrar.

Resultados:

PAS= 133 mmHg.

PAD= 75 mmHg.
PAM = [2*PAD]+PAS/3 = 92 mmHg.

Paso 3: A continuación, administrar por vía endovenosa 0.2 mg/kg de Neostigmina, y realizar un
trazado de 600 segundos. De la misma forma, determinar para un punto de medición
representativo la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión
arterial media. Registrar.

Resultados:
PAS= 111 mmHg.
PAD= 69 mmHg.
PAM = 50 mmHg.

Paso 4: Abrir un nuevo “gato”, y repetir los pasos 1 y 2. Paso siguiente, administrar por vía
endovenosa 0.5 μg de Acetilcolina, y realizar un trazado de 600 segundos. De la misma forma,
determinar para un punto de medición representativo, la presión arterial sistólica (PAS), la
presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM). Registrar.
Resultados:
PAS= 129 mmHg.
PAD= 70 mmHg.
PAM = 87 mmHg.

Paso 5: Abrir un nuevo “gato”, y repetir los pasos 1 y 2. Seguidamente, administrar

concomitantemente por vía endovenosa, 0.2 mg/kg de Neostigmina y 0.5 ug de Acetilcolina y
realizar un trazado de 600 segundos. determinar para cada punto de medición, la presión arterial
sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM). Registrar.
Resultados:

PAS= 104 mmHg.

PAD= 41 mmHg.
PAM = 60 mmHg.

PAS 133
ESTADO BASAL PAD 75
PAM 92
PAS 111
NEOSTIGMINA
PAD 69
0.2 mg/ Kg.
PAM 50
PAS 129
ACETILCOLINA
0.5 ug
PAD 70
PAM 87
NEOSTIGMINA PAS 104
0.2 mg/ Kg. y PAD 41
ACETILCOLINA
0.5 ug. PAM 60

Resultados en gráficos de barras:

Experimento 2: Sinergismo de potenciación

133
129

111
104

92
87

75
69 70

60

50
41
DISCUSIÓN
La administración intravenosa de acetilcolina (0.5 ug) produce hipotensión arterial debido a los
efectos muscarínicos de este fármaco en el endotelio vascular.
La neostigmina, por su lado, es un medicamento que tiene la propiedad de inhibir a las
colinesterasas, en particular la acetilcolinesterasa, por lo que ejerce acción semejante a la
producida por la estimulación de las fibras colinérgicas que liberan acetilcolina y también en un
potente hipotensor. La neostigmina preserva a la acetilcolina de su destrucción enzimática y
acumulada en las sinapsis respectivas. La acetilcolina es metabolizada por la acetilcolinesterasa,
su administración conjunta con agentes anticolinesterasa, como la neostigmina, produce un
típico caso de sinergismo de potenciación, con grandes efectos parasimpáticos. Como resultado
de su administración conjunta se evidenció la potente disminución de la presión arterial, cuyos
valores son menores que los obtenidos por la administración individual de cada fármaco.

ANTAGONISMO
MARCO TEÓRICO
Es el fenómeno por el cual el efecto alcanzado al administrar dos o más drogas a un mismo individuo o
sistema produce un efecto contrario o disminuye la acción de uno o más fármacos aplicados.

Tipos:

1. Antagonismo Químico: Es el fenómeno mediante el cual dos sustancias se combinan para dar
lugar a una tercera sustancia de poca actividad o inerte. Un ejemplo es el dimercaprol (quelante)
y los metales pesados, ya que los metales inhiben los sistemas enzimáticos por combinación con
los diversos SH de la célula, y el dimercaprol reacciona con los diversos metales, formando
mercapturos cíclicos con poco poder disociativo (se usa en intoxicaciones con arsénico, plomo,
oro, mercurio, níquel).(3)
2. Antagonismo Fisiológico: Es el fenómeno mediante el cual dos sustancias logran sus efectos por
mecanismos complejos de integración sobre sistemas diferentes, produciendo respuestas
totalmente contrarias. Un ejemplo lo constituyen la procaína y la efedrina, en donde la
hipotensión provocada por la administración intrarraquídea de procaína, como consecuencia de
una vasodilatación, es contrarrestada por la administración de efedrina que estimula el músculo
liso vascular produciendo vasoconstricción. (3)
3. Antagonismo Farmacocinético: Este tipo de antagonismo se describe como un fenómeno donde
el antagonista reduce la concentración del fármaco activo en su lugar de acción. Puede
aumentar la velocidad de degradación metabólica del fármaco activo como por ejemplo la
reducción del efecto anticoagulante de la warfarina cuando se administra al mismo individuo
fenobarbital, el cual aumenta su metabolismo hepático. También puede ser cuando un fármaco
 disminuye la velocidad de absorción de otro fármaco a nivel de tubo digestivo o cuando un
fármaco aumenta la excreción renal de otro. (3)
4. Antagonismo Farmacológico: Es un fenómeno de neta competencia entre dos sustancias con
afinidad común hacia el sitio de acción, que en la mayoría de los casos son receptores. Como
ejemplo podemos citar el curare (d- tubocurarina) y la acetilcolina, en donde la d- tubocurarina 3
ocupa los receptores de la unión neuromuscular sensibles a acetilcolina, impidiendo la acción de
esta última. (3)
a. Antagonismo competitivo reversible: cuando dos fármacos, generalmente parecidos en
cuanto a su estructura molecular, tienen afinidad por un mismo receptor pero sin
activarlo de tal modo que impide la acción de un agonista. A una concentración
determinada del agonista, el grado de ocupación del receptor disminuirá en presencia
del antagonista. Sin embargo, como ambos compiten entre sí, se puede reestablecer la
ocupación (y por consiguiente la respuesta tisular) aumentando la concentración del
agonista. Debido a ello se dice que el antagonismo es superable. (3)
b. Antagonismo competitivo irreversible: Se produce cuando el antagonista se disocia muy
lentamente y la ocupación por el antagonista apenas varía al añadir agonista. Este
antagonismo es no superable. (3)
c. Antagonismo no competitivo: Los antagonistas bloquean un mismo punto de la cadena
de acontecimientos que hacen que el agonista produzca una respuesta. Por ejemplo,
fármacos como el verapamilo y nifedipino que impiden la entrada de iones de calcio a
través de la membrana celular. (3)

3) Maribel Bravo. Universidad Centroccidental “Lisandro Alvarado” Departamento de Ciencias Básicas

Área de Farmacología Práctica SINERGISMO Y ANTAGONISMO. INTERACCIÓN DE FÁRMACOS.Vol 4.
Unidad I. Febrero 2017.

EXPERIMENTO Nº 3: Antagonismo competitivo

PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA E HIPÓTESIS
¿Durante la experimentación, se logrará conocer si hay un antagonismo competitivo entre la pilocarpina y
la atropina? Como es conocido, muchos fármacos que son administrados en un organismo pueden
ocasionar diversas interacciones, dentro de las cuales tenemos el antagonismo competitivo, en la cual un
fármaco se une a un receptor sin activarlo y competirá contra cualquier agonista por estos sitios de unión.
En este experimento se estudiará la interacción farmacológica entre la pilocarpina y la atropina en un
Íleon aislado de Guinea pig.

Materiales

- Fármacos: Pilocarpina y Atropina

 - Especie: Íleon aislado de: “Guinea pig”
- Software: Organ Bath Simulator, V2.2, Dr. John Dempster, University of Strathclyde,
Escocia, Reino Unido
- Metodología: Simulación mediante Software
PROCEDIMIENTO
Se administrará en el íleon aislado, diferentes concentraciones de Pilocarpina y Atropina, como se detalla
a continuación:

1. Realice un trazado basal durante 10 segundos.

2. En estado basal, determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) la fuerza de
contracción del íleon aislado, calcular el promedio y registrar.

3. Instilar en el baño de órgano aislado, 0.1 ml de Pilocarpina 10‐6 Moles/litro, y realizar un trazado de 10
segundos.

4. Seguidamente, Instilar en el baño de órgano aislado, 0.5 ml de Atropina 10‐7 Moles/litro, y realizar un
trazado de 10 segundos. Determinar igualmente de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) la
fuerza de contracción del íleon aislado para Pilocarpina más Atropina, calcular el promedio y registrar.

5. Presentar los resultados en gráficos de barras y sustentar los fenómenos observados.

RESULTADOS
Paso 1: En estado basal, determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) la
fuerza de contracción del íleon aislado, calcular el promedio y registrar.
 Tiempo en segundos Fuerza de contracción
3’’ 0.15633 mgs
6’’ 0.01954 mgs
Paso 2: Instilar en el
baño de 9’’ 0.01954 mgs órgano
Promedio 0.065136 mgs

aislado, 0.1 ml de Pilocarpina 10‐6 Moles/litro, y realizar un trazado de 10 segundos.

Paso 3: Seguidamente, Instilar en el baño de órgano aislado, 0.5 ml de Atropina 10 ‐7 Moles/litro,

y realizar un trazado de 10 segundos. Determinar igualmente de 3 puntos de medición en el
tiempo (al 3”, 6” y 9”) la fuerza de contracción del íleon aislado para Pilocarpina más Atropina,
calcular el promedio y registrar.

Tiempo en segundos Fuerza de contracción

23’’ 0.77186 mgs
26’’ 0.61553 mgs
29’’ 0.78163 mgs
Promedio 0.72300 mgs
Resultados en gráficos de barras:

Experimento 3: Antagonismo competitivo

0.8

0.7

0.6

0.5

0.4

0.3

0.2

0.1

0
Estado basal Policarpina 0.1 ml
y Atropina 0.5 ml

DISCUSIÓN
El antagonismo competitivo es un tipo de interacción donde, dos fármacos con efectos diferentes
(agonista y antagonista) tienen como receptor fisiológico a una misma molécula. La atropina, una
molécula que bloquea la acción de la acetilcolina (antagonista) y la pilocarpina un fármaco
agonista de los receptores muscarínicos; cabe mencionar, que la atropina es un inhibidor
colinérgico muscarínico reversible, por lo que sus efectos pueden ser revertidos compitiendo
contra concentraciones mayores agonistas colinérgicos. El efecto de esta interacción se debió
representar por la caída de la contracción muscular debido a que, es el antagonista quien se
encuentra en mayor cantidad a comparación que el agonista, en el experimento no se pudo
comprobar el antagonismo competitivo.

EXPERIMENTO Nº 4:
PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA E HIPÓTESIS
¿Cuál es la interacción farmacológica entre la histamina y la atropina? En el último experimento se tendrá
en cuenta 2 fármacos, la atropina y la histamina. Con los que se buscará comprobar el antagonismo no
competitivo, en el cual un fármaco tiene afinidad pero carece de actividad intrínseca o eficacia para
activar un receptor.

Materiales
- Fármacos: Histamina y Atropina
- Especie: Íleon aislado de Guinea pig
- Software: Organ Bath Simulator, V2.2, Dr. John Dempster, University of Strathclyde, Escocia,
Reino Unido
- Metodología: Simulación con software.
PROCEDIMIENTO
Se administrará en el íleon aislado, diferentes concentraciones de Pilocarpina y Atropina, como se detalla
a continuación:

1. Realice un trazado basal durante 10 segundos.

2. En estado basal, determinar el número de contracciones del íleon aislado y registrar en la tabla de
recolección de datos.

3. En estado basal, determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”), la fuerza de
contracción del íleon aislado, calcular el promedio y registrar.

4. Instilar en el baño de órgano aislado, 0.1 ml de Histamina 10‐7 Moles/litro, y realizar un trazado de 10
segundos.

5. Seguidamente, Instilar en el baño de órgano aislado, 0.1 ml de Atropina 10‐3 Moles/litro, y realizar un
trazado de 10 segundos.

6. Determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) y la fuerza de contracción del íleon
aislado para Histamina y Atropina, calcular el promedio y registrar.

7. Presentar los resultados en gráficos de barras y sustentar los fenómenos observados.

RESULTADOS
Paso 1: En estado basal, determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y
9”), la fuerza de contracción del íleon aislado, calcular el promedio y registrar.
 Tiempo en segundos Fuerza de contracción
3’’ 0.02931 mgs
6’’ -0.09770 mgs
9’’ -0.12702 mgs
Promedio 0.02931 mgs

Paso 2: Instilar en el baño de órgano aislado, 0.1 ml de Histamina 10‐7 Moles/litro, y realizar un
trazado de 10 segundos.

Paso 3:
Seguidamente, instilar en el baño de órgano aislado, 0.1 ml de Atropina 10‐3 Moles/litro, y
realizar un trazado de 10 segundos. Determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y
9”) y la fuerza de contracción del íleon aislado para Histamina y Atropina, calcular el promedio y
registrar.

Tiempo en segundos Fuerza de contracción

23’’ 0.61553 mgs
26’’ 0.28334 mgs
29’’ 0.029311 mgs
Promedio 0.309393 mgs

Resultados en gráficos de barras:

Experimento 4: Antagonismo no competitivo

0.35

0.3

0.25

0.2

0.15

0.1

0.05

0
Estado basal Histamina 0.1 ml
y Atropina 0.1 ml

DISCUSIÓN
En el antagonismo no competitivo, el fármaco antagonista bloquea el efecto del agonista más
allá del sitio receptor, o sea en la cadena de reacciones que desencadena el agonista para
producir un efecto (el antagonista actúa en un sitio diferente del receptor dentro del sistema
efector. La histamina es nuestro agonista, sus efectos se pudieron comprobar a través del
software, visualmente se aprecia el aumento en la fuerza de contracción en comparación con el
estado basal; luego, al administrar la atropina (antagonista) se observó el descenso en la
tonicidad del músculo.
CONCLUSIONES

 Logramos Identificar los efectos de la interacción de dos fármacos para el sinergismo de

sumación en el cual aumenta la actividad farmacológica debido a la suma de los efectos
individuales de cada fármaco mientras que en el de potenciación aumenta la actividad
farmacológica, en este caso el efecto es superior a la suma de los efectos de cada
fármaco implicado.

 En el caso de la interacción farmacodinamia de antagonismo y sus diversas clasificaciones

logramos encontrar que este es un fenómeno donde el efecto que se alcanzó al
administrar dos o más drogas a un mismo individuo o sistema produjo un efecto
contrario o incluso disminuyo la acción de uno o más fármacos aplicados.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Farmacología: SINERGISMO FARMACOLÓGICO [Internet]. Farmacología. 2015 [citado 12 de julio

de 2020]. Disponible en: http://defarmacologia.blogspot.com/2015/10/sinergismo-farmacologico.html
2. Martínez Celdran LM, Guevara Ferrando J, Moreno Royo L. ¿Conocemos todas las interacciones
farmacológicas?: el transportador OATP1B1. FC. 28 de diciembre de 2018;10(4):29-32.
3. Maribel Bravo. Universidad Centroccidental “Lisandro Alvarado” Departamento de Ciencias Básicas
Área de Farmacología Práctica SINERGISMO Y ANTAGONISMO. INTERACCIÓN DE
FÁRMACOS.Vol 4. Unidad I. Febrero 2017.