Fármacos que actúan sobre receptores Farmacoquímica

dopaminérgicos

DOPAMINA
FACULTAD DE CIENCIAS FARMACÉUTICAS • Es uno de los neurotransmisores catecolaminérgicos más
Y BIOQUÍMICA importantes del SNC porque desempeña un papel
fundamental en la comunicación entre células nerviosas
adyacentes.
• Se produce en muchas partes del sistema nervioso,
FARMACOQUÍMICA especialmente en la sustancia negra.
• Es también una neurohormona liberada por el hipotálamo,
donde su función principal es inhibir la liberación de
FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE RECEPTORES prolactina del lóbulo anterior de la hipófisis.
DOPAMINÉRGICOS
• Los efectos fisiológicos de la dopamina son dosis
dependiente.
Mg. Q.F. OSCAR MUGURUZA
Prof. Oscar Muguruza

FUNCIONES MECANISMO DE ACCIÓN

Sistema nervioso central Sistema nervioso Los efectos periféricos de la dopamina Los receptores D2 parecen tener mayor importancia

• Actividad locomotora periférico están mediados por receptores D1

postsinápticos que se localizan en la
en el SNC pues intervienen en diferentes procesos
fisiológicos y fisiopatológicos.

• Afectividad • Tono vascular fibra muscular lisa de algunos vasos

sanguíneos y su activación produce
Los receptores D2 presinápticos de la dopamina
que se encuentran en las terminaciones

• Regulación • Motilidad gastrointestinal vasodilatación. simpáticas postganglionares, al ser activados

producen inhibición de la liberación de
Neuroendocrina • Función renal noradrenalina y por lo tanto reducen la actividad
simpática.
• Ingestión de agua y • Función cardíaca FAMILIA D1 FAMILIA D2
alimentos D1 y D5 D2, D3 y D4

Estimulan a la adenilciclasa con A través de la proteína G inhiben a la

intervención de la proteína G conduciendo adenilciclasa y disminuyen la formación de
a la producción de AMPc y la hidrólisis de AMPc, cierran los canales de Ca2+ y abren los
fosfatidilinositol y, por lo tanto, de K+, lo que en conjunto reduce la actividad
incrementan la actividad celular. neuronal
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RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS Tipos

• Con base en sus características moleculares se han descrito 5
subtipos de receptores para dopamina, los cuales han sido agrupados
en 2 familias farmacológicas denominadas D1 y D2, a partir del efecto
de agonistas y antagonistas selectivos. D1 D2
• Se engloban dentro de la superfamilia de receptores que presentan
siete dominios transmembrana y que están acoplados a proteínas G.
• Los efectos farmacológicos de la dopamina dependerán del tipo de Activan la Inhiben la
receptor al que se una así como al sitio donde se localice el receptor . adenilciclasa adenilciclasa
• En los Receptores D1, D5: Estimulan a la adenilciclasa conduciendo a
la producción de AMPc y la hidrólisis de fosfatidilinositol y, por lo tanto ,
incrementan la actividad celular. D1 D5 D2 D3 D4
• En los Receptores D2,D3,D4: Inhiben a la adenilciclasa. Disminuyen la
formación de AMPc, cierran los canales de Ca+2 y abren los de K+, lo
que en conjunto reduce la actividad neuronal.
• Los receptores dopaminérgicos son pre y postsinápticos.
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Fármacos que actúan sobre receptores Farmacoquímica
dopaminérgicos

Funciones AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS

Receptores dopaminérgicos D1 Receptores dopaminérgicos D2
Grupo terapéutico Grupo Fármaco
D1 centrales D1 periféricos D2 centrales D2 periféricos
Son postsinápticos. Están localizados en Son principalmente Se localizan en farmacológico
Se localizan en núcleo músculo liso arteriolar postsinápticos. terminales nerviosas
caudado, putamen, de vasculatura renal, Están localizados en los autonómicas Vasopresor --- Dopamina
sustancia negra, mesentérica, coronaria núcleos de la base,
tubérculo olfatorio, núcleo y cerebral. cuerpo estriado, Antiparkinsoniano Ergóticos bromocriptina, lisuride,
amigdalino, núcleo sustancia negra, globus
acumbens, corteza pallidus, bulbo olfatorio,
pergolida y cabergolina
cerebral, sistema límbico, en zona quimiorreceptora
hipotálamo, tálamo. gatillo del bulbo, en No ergóticos Ropinirol, pramipexol y
hipotálamo e hipófisis
posterior.
rotigotina
Función Función Función Función
Estimulación de la Son principalmente Inhiben canales de Inhiben la liberación de
actividad locomotora vasodilatadores, Ca++ y activan canales de catecolaminas de las
extra piramidal. incrementan los flujos K+. terminales simpáticas.
sanguíneos.

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ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

• Korolkovas Andrejus Burckjalter. Compendio de Química Farmacéutica, Editorial
Grupo Grupo Fármaco Reverté, sexta Edición, Madrid. 2008.
terapéutico farmacológico • Delgado Cirilo Antonio, Minguillon LLombart Cristina, Joglar Tamargo Jesús.
Introducción a la Química Terapéutica, Díaz santos Ediciones, 1ª Edición, Madrid.
Antipsicóticos Fenotiazinas Clorpromazina, Trifluoperazina, 2003.
tioridazina • Galvis Pérez Juan A. Panorama Actual de la Quima Farmacéutica, Universidad de
Sevilla Ediciones, 1ª Edición, Madrid. 2004.
Butirofenonas Haloperidol, droperidol • López, Jesús. Farmacología Humana. Edit. Interamericana- Mc Graw Hill. Cuarta
edición. Barcelona. 2003.
Dibenzepinas Clozapina • Foye, William. Principios de Química Farmacéutica. Edit. El Manual Moderno S.A.
Procinéticos Benzamidas Sulpirida, metoclopramida México D.C. 2003.
• Katzung, Beltrán. Farmacología básica y clínica. Edit. Medica Panamericana. Novena
edición. México. 2005.
• Camacho Quesada, María Encarnación. Química Farmacéutica, Editorial Universidad
de Granada, 10° Edición, Madrid – España. 2008.
• Yates Karstegl Tamara. Fármaco Química: Relación estructura Química y Actividad
biológica, Editorial Universidad de Concepción, 1° Edición, Santiago de Chile. 2008.
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