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oppure…
Es.
• allucinogeni (LSD, marijuana)
• oppioidi (analgesici narcotici come morfina ed eroina)
• amfetamine
• cocaina
Farmaci e sport
1967 1987
1. Stimolanti 4. Beta bloccanti
2. Narcotici analgesici 5. Diuretici
6. Trasfusioni ematiche
7. Corticosteroidi
1975
8. Alcool
3. Steroidi anabolizzanti
1989
9. Ormoni peptidici
10. Manipolazione farmacologica
delle urine
11. Marijuana
WORLD ANTI-DOPING AGENCY
LA “Lista Proibita 2017”
vs.
Non so, vediamo, sarà più credibile la posizione di Elena Cattaneo, neosenatrice a vita, cha fa ricerca da
sempre e ha ad oggi 257 articoli scientifici su Medline, alcuni su riviste internazionali di altissimo livello, o
quella di Michela Vittoria Brambilla, che ha frequentato la facoltà di Filosofia, è stata Ministro del Turismo col
governo Berlusconi e non sa che differenza passa tra un cromosoma e un mitocondrio?
http://www.salvalasperimentazioneanimale.it/
http://www.nature.com/nm/journal/v19/n10/full/nm1013-
1204.html?WT.ec_id=NM-201310
Sperimentazione animale
La stragrande maggioranza della comunità scientifica ritiene necessario il ricorso alla sperimentazione
animale :
I maggiori progressi della medicina siano stati raggiunti nel XX secolo grazie all'impiego di animali (The
Royal Society, 2004)
Neanche i computer più sofisticati possono riprodurre le complesse e spesso ignote interazioni che
sussistono tra organi, cellule e molecole dell’organismo umano (National Research Council, 2004)
Proibire i test sugli animali metterebbe in pericolo la stessa scienza (Davies, 2015)
Organizzazioni animaliste, come negli USA la People for the Ethic Teatment of Animals (PETA) e in Italia la
Lega Anti Vivisezione (LAV), contestano le legittimità della sperimentazione animale:
E’ crudele, di scarsa rilevanza scientifica, non adeguatamente regolamentata e non in linea con i tempi.
Provoca dolore e sofferenze inutili agli animali, visto che i modelli animali sono troppo differenti dagli
esseri umani per poter generare risultati validi (Vitale, 2010)
Alcuni farmaci si sono dimostrati innocui sugli animali ma estremante tossici negli umani (es. talidomide)
2. La ricerca biomedica in Italia non si fa quasi più nelle industrie farmaceutiche, si fa per il 90% nelle
Università e negli Istituti Scientifici, al solo scopo di progredire le conoscenze. Queste ricerche sono
finanziate, al 80-90% da fondi regionali, ministeriali, europei o da fondazioni (come Telethon o
l’AIRC) o associazioni di pazienti che operano senza scopo di lucro. Detto per inciso, un ricercatore in
Italia guadagna 1/100 di quel che guadagna un tronista o un presentatore di Sanremo.
3. Essere contrari al sacrificio di qualche roditore per tentare di salvare migliaia di vite umane e non
avere dire niente da dire di fronte a disinfestazioni o derattizzazioni o, peggio, mangiare carne o
pesce, è un clamoroso esempio di ipocrisia.
4. Questa legge NIENTE a che vedere con i test sui cosmetici, sulla macellazione (su cui ben pochi
hanno qualcosa da ridire), sulle mattanze di cetacei o tonni o foche o visoni, né con gli istinti sadici di
criminali. Né con i filmati truculenti palesemente fasulli che girano si internet spacciandoli per
esempi di sperimentazione animale.
5. Rinviare di tre anni questo divieto solo italiano, contestato severamente dalla Comunità Europea,
è solo un piccolo passo se si pensa che molti progetti quinquennali in tal modo non potranno essere
finanziati. Ma permette al Parlamento di modificare e approvare una legge che regolamenti la
sperimentazione animale in modo serio e in linea con le conoscenze scientifiche del XXI secolo.
Fasi dello sviluppo di un farmaco
Fasi dello sviluppo di un farmaco (II)
Studio prospettivo (di coorte)
La farmacovigilanza in Italia
Quality-adjusted life year (QALY) associata a terapia
Farmaci e sport: cenni storici sull’abuso
• III secolo A.C.: Galeno descrive l’uso di stimolanti in atleti greci per
le loro prestazioni sportive
B=C
La concentrazione di farmaco che arriva all’organo bersaglio
dipende a sua volta dalla dose somministrata.
A=C
L’effetto biologico di un farmaco dipende dalla sua concentrazione
all’organo bersaglio.
La concentrazione di farmaco che
arriva all’organo bersaglio dipende
dall’insieme di 4 processi:
a) ASSORBIMENTO
b) DISTRIBUZIONE
c) METABOLISMO
d) ESCREZIONE
Costituita da un doppio
strato fosfolipidico.
I fosfolipidi di
membrana sono
quattro:
Fosfatidil-colina
Fosfatidil-serina
Fosfatidil-etanolamina
Fosfatidil-inositolo
I meccanismi molecolari attraverso cui può avvenire il passaggio di
farmaci attraverso la membrana plasmatica sono i seguenti:
A B C D E
Farmaci Farmaci
idrofili lipofili
Ambiente
idrico
Ambiente
lipidico
A. Diffusione passiva
B. Diffusione attraverso canale idrofilo
C. Diffusione mediante carrier
(o Trasporto attivo)
D. Endocitosi
E. Endocitosi con recettore
DIFFUSIONE PASSIVA
1. Il farmaco è LIPOFILO
- ha cioè un alto coefficiente di ripartizione nei lipidi
H+
O2-
Cl-
Na+
O2-
H+
Acido % %
Per acidi: pKa – pH = log [NI] pH benzoico Nonionized Anilina Nonionized
[I-] COOH NH3+
1 99.9
Per basi: pKa – pH = log [I+] 2 99 0.1
[NI] 3 90 1
4 50 10
5 COO- 10 NH2 50
6 1 90
L’eq. di H&H ci dice che: 7 0.1 99
gli acidi e le basi si ionizzano in
maniera opposta al variare del
pH dell’ambiente
forma NON ionizzata = passaggio delle membrane
CUORE
CIRCOLAZIONE SISTEMICA
vena cava inferiore
vene epatiche
FEGATO C
I
S
vena porta R
I
C
S
O
T
L
INTESTINO E
A
M
Z
I
I
C
O
A
FARMACO N
E
Escrezione renale
Interazioni tra farmaci
A) farmacocinetiche B) farmacodinamiche
escrezione
Agonismo
assorbimento Agonismo parziale
Antagonismo competitivo
metabolismo: Antagonismo non competitivo
Induzione enzimatica Sinergismo
distribuzione Inibizione enzimatica Effetto additivo
Modulazione allosterica
Escrezione renale: influenza del pH urinario
Urina alcalina:
Aumento
escrezione acidi
(barbiturici in
overdose)
Urina acida:
Aumento
escrezione basi
(amfetamina in
doping)
FARMACODINAMICA
FARMACO
Occorre distinguere:
ESOCITOSI Ca2+-dipendente
SINTESI e immagazzinamento
della dopamina Botulino e tetano
Trasmissione sinaptica: cessazione della risposta
2. IDROLISI ENZIMATICA
3. RICAPTAZIONE da parte di un
TRASPORTATORE
I trasportatori
I trasportatori sono proteine presinaptiche che favoriscono la ricaptazione
(reuptake) dei neurotrasmettitori dallo spazio sinaptico per far cessare la
loro azione
Sono il bersaglio di importanti farmaci inibitori: come la cocaina,
l’amfetamina e gli antidepressivi triciclici (TCA) e SSRI
Gli inibitori dei trasportatori aumentano la concentrazione di
neurotrasmettitori nello spazio sinaptico potenziano la loro azione
Recettori presinaptici
3. Inibitori dell’immagazzinamento
(amfetamina)
4. Inibitori del rilascio (botulino,
tetano, recettori presinaptici,
inibizione presinaptica)
8. Agonisti e antagonisti del
recettore postsinaptico
(morfina, naloxone)
10. Inibitori degli enzimi di
degradazione (inibitori AchE)
11-12. Inibitori della ricaptazione
(cocaina, amfetamina,
antidepressivi)
13. Agonisti e agonisti del recettore
presinaptico (clonidina)
Neurotrasmettitori e ormoni del sistema nervoso periferico
Adrenalina
Acetilcolina (ACh) e noradrenalina (NA): neurotrasmettitori liberati da terminali presinaptici nella sinapsi
Adrenalina: ormone secreto da ghiandola endocrina (midollare surrene) nel sangue