FARMACO FARMACOCINÉTICA

Acetilcolina Via intraocular

A Betanecol Via Oral (tabletas)

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A Carbacol Via Oral (tabletas)
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A Cevimelina
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R Pilocarpina Vía Oftalmica (Ungüento o gotas)
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Acción indirecta:
irreversible del Ecotiopato Vía Oftalmica (Ungüento o gotas)
acetilcolinesterasa

Atropina

La atropina tiene una vida media de 4 horas

Tiene metabolismo hepático
ABSORCION, DESTINO Y EXCRECION
Se absorben con rapidez del tracto
Escopolamina gastrointestinal

Homatropina

Metabolismo hepático principalmente por

hidrolisis enzimática.
Atropina
Vida media de 4 hrs
Se elimina por la orina
 Atraviesa la barrera placentaria
Benztrópina

El efecto máximo es hasta de 25-75min

Ciclopentolano (Cicloplejia) y 30-60min (Midriasis)

Se administra por inhalación oral o aplicación

intranasal, después de la inhalación la mayor parte
Ipratropio
de la dosis es ingerida y excretada por las heces.

Las máximas concentraciones en el plasma se

alcanzan de 4 a 6 hrs, después de dosis repetidas,
las condiciones de equilibrio se alcanzan a los 3
Oxibutinina días. Se metaboliza por los sistemas enzimáticos
del citocromo p450 del hígado y de la pared
intestinal
 Metabolismo hepático mediado por las enzimas
Darifenacina Citocromo p450 CYP2D6 Y CYP3A4.

Se hidroliza de forma rápida y extensa por

esterasas plasmáticas inespecíficas
transformándose en el derivado 5-hidroximetil-
Fesotirodina
A tolterodina. El fármaco se absorbe de 2 a 8
N semanas de tratamiento
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a Se distribuye por todo el cuerpo, puede atravesar
r la barrera placentaria y la hematoencefálica
í Escopolamina Se metaboliza por el hígado y se excreta por vía
n renal
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Se metaboliza en el hígado.
Solifenacina

La mayor parte de la dosis inhalada se deposita en

el tracto gastrointestinal y una pequeña parte del
pulmón, donde se absorbe rápidamente. El 14% se
Tiotropio
elimina por la orina y el resto por las heces Vida
media de 5-6 días.
 Se convierte en un metabolito activo: 5-
hidrexometilico. Muestra un metabolismo elevado
de primer paso y se han identificado 2 vías
Tolterodina hepáticas: Oxidacion y N-desalquilacion. Estas vías
metavolicas están medidas por el CYP450, CYP 2D6
Y CYP3A4. 17% via orinaria y 80% via renal.

Se absorbe a través del tracto GI

Su acción comienza en 1 hra La duración de su
acción es de 1 hrs
Trihexifinidol
Duracion de su acción de 6-12hrs
FI de eliminación de 3-5hrs FT eliminación de 32
hrs

Su Efecto máximo se evidencia a los 20-40min.

Duracion de acción: midriasis (2-4hrs)Cicloplejia
Tropicamida
(7hrs)

Para alcanzar la concentración máxima tarda de 3-

6hrs
Cloruro de trospio Se excreta por la orina.
Su semivida de eliminación es de 5-15hrs
 FARMACODINÁMIA
Produce contracción del músculo
liso que rodea al iris, originando
contracción pupilar.
USO TERAPEUTICO CONTRADICCIONES EFECTOS SECUNDARIOS
Carece de importancia terapéutica por
multiplicidad de acción.
Miosis rápida y completa. Edema corneal, Bradicardia, Hipotención,
↓ Frecuencia, Hipersensibilidad Disea e Hiperhidrosis.
gasto cardiaco y presión arterial. ↑
Secreción salival, motilidad intestinal,
musculo detrusor (orina).

Parasimpaticomimético,
muscarínico ↑ motilidad y tono En Tx urológico, estimular la Efectos estimulación
intestinal. Estimula musculo vejiga atónica, en postparto o en la colinérgica generalizada.
detrusor, relaja trígono y retención urinaria Sialorrea, ↓ presión arterial.
esfínter (micción)

Acciones muscarinicas y nicotínicas

Efectos en sistema cardiovascular y
GI.
Liberación adrenalina medula
suprarrenal. Imita efectos Ach
(miosis)
Agonista
parasimpaticomimético y
muscarínico. Efecto particular
en los receptores M1 y M3.
Activa receptores M3 del SN
parasimpático, estimula la
secreción de las glándulas
salivales.
Actividad muscarínica.
Miosis, contracción musculo
ciliar.
Estimulante secreciones
(sudor, lagrima, saliva).
Disea, desmayos y baja frecuencia cardiaca
Rara vez se utiliza con fines por debajo de los 50 l/m
terapéuticos. Agente miótico para
A las dosis que se administran en
tratar el glaucoma.
oftalmología, son escasos o nulos.
Produce descenso de la presión
intraocular.
Tx de boca seca y especialmente
asociado con el síndrome de
Sjögren.
Oftalmología
Xerostomía, síndrome de
Sjögren. Visión borrosa, ceguera nocturna y dolor en
Glaucoma, ↓ presión frente
intraocular
Se une de modo covalente
por su grupo fosfato al OH Para el tratamiento crónico
de la Serina, en el lugar del glaucoma de ángulo
activo de la abierto se aplica El uso de este fármaco se ve limitado por
acetilcolinesterasa, A directamente una solución el riesgo potencial de producir cataratas
continuación la enzima oftálmica del fármaco en el
queda permanentemente ojo.
inactiva

Pueden empeorar un glaucoma de ángulo

cerrado. Dilata los vasos cutáneos
principalmente a dosis tóxicas

Manifestada como somnolencia amnesia

fatiga y sueño sin actividad onírica con
una reducción en la fans REM.

Efectos Midriáticos y
Glaucoma de Angulo cerrado
Ocasiona Midriasis cicloplejicos. Sequedad de boca
Miastenia Gravis
Antiespasmódico Antiespasmódico Visión Borrosa
Íleo paralitico
Incremento o descenso de la Bradicardia Estenosis Pilórica Taquicardia
FC Intoxicaciones por Retención urinaria
Hipertrofia Prostática
organofosforados.
 Somnolencia
Mareos
Disminuye rigidez muscular Sofocos
Parkinson
La sudoración No para menores de 3 años Nauseas
Se utiliza como coadyuvante.
La producción de saliva Nerviosismo
Visión borrosa
Boca seca
Estreñimiento
Bloqueo de los receptores Hipersensibilidad al Bradicardia
muscarínicos situados en el Iritis ciclopentolato Retención urinaria
musculo liso del esfínter del iris Iridociclitis Glucoma de Angulo estrecho Dilatación pupilar
y del musculo del cuerpo ciliar Queratitis Angulo previo sin glucoma Sequedad de la boca
ocacionandole Traumatismos Niños con sindromes organicos Nauseas
relajación(midriasis) cerebrales Vómitos
Mareos
Cefalea
Alivio sintomáticos de rinorrea Tos
en la rinitis alérgica y no Hipersencivilidad a la Faringitis
Bloquea los receptores
alérgica atroprina, ipratropio o algunos Sequedad de boca
muscarínicos en el pulmones
de sus excipientes
inhibiendo broncoconstricción Ayuda en el tratamiento de la Estreñimiento
crisis de broncoespasmo. No esta indicado como Dearrea
y la secreción de moco en las
Lactantes y recién nacidos monofarmaco en el Bomitos
vías aéreas
prematuros afectos de tratamiento inicial de episodios Vision borrosa
displacía broncopulmonar. agudos de broncoespasmos Nauseas
Mareos
Incontinencia urinaria Astenia
Ejerce directamente un efecto Aumento de la frecuencia Colitis ulcerosa aguda Sequedad de la boca
antipasmodico a nivel de urinaria en niños con vejiga Miastenia gravis Estreñimiento
musculo lisoinhibe la acción inestable debido a vejiga Glucoma de ángulo estrecho Nauseas
muscarínica deel acetilcolina hiperactiva idiopática o Alteraciones gastrointestinales Molestias Abdominales
sobre la musculatura citada. disfunción neurógena de la de tipo obstructivo Disgeusia
vejiga Arritmias cardiacas

Disminuye la presión
Contracción de los músculos
intravesical
lisos de la vejiga y la Incrementa la capacidad de la
estimulación de la secreción de
vejiga
la saliva.
Vejiga hiperactiva.
Tratamiento de los síntomas
Actúa deprimiendo las que se puede producir en un
contracciones involuntarias del paciente con síndrome de
musculo destrusor. vejiga hiperactiva. (Aumento
de la frecuencia urinaria)
Boca seca
Pacientes con retención Dispepsia
urinaria Dolor abdominal
Retención Gástrica Nauseas
Glucoma no controlado de Diarrea
Angulo estrecho Astenia
Ojos secos
Retención urinaria Sequedad en la boca
Retención Gratrica Estreñimiento
Glucoma de angulo estrecho Retención urinaria
no controlado Sequedad en los ojos
Colitis ulcerosa grave Sequedad en la garganta
Megacolon toxico Tos
Insuficiencia hepática grave Dolor de espalda
 Premedicacion en la anestesia
para reducir la salivación
Obstrucción apailorica, íleo
excesiva
paralitico, megacolon, atonía
Prevención de nauseas y Sequedad de boca
Antagoniza la acetilcolina en vómitos potoperativos intestinal Disfagia
los receptores muscarínicos de Tratamiento de vómitos en Taquicardia secundaria e Estreñimientos
la piel, tracto GI, Tracto insuficiencia cardiaca o
relación con quimioterapia Disminución de sudoración
respiratorio, SNC y el ojo. tirotoxicosis
Inhibición de la motilidad Miastenia gravis Cefalea
excesiva e hipertonia del Uropatía obstructiva
Tracto GI en el síndrome de
colon irritable.

Nauseas
Incontinencia de urgencia y/o
Retención urinaria Disopeepsia.
Reduce la actividad de la vejiga aumento de la frecuencia Trastornos GI Graves Dolor abdominal
urinaria y urgencia en
hiperactiva. Miastenia Gravis Nauseas
pacientes con síndrome de Glaucoma de ángulo estrecho. Disopeepsia.
vejiga hiperactiva.
Dolor abdominal

De acción prolongada con una

Sinusitis
gran afinidad hacia los
Tratamiento de Glaucoma de Angulo estrecho. Faringitis
receptores M1 a M3. En las
mantenimiento de la Hiperplasia Prostática Taquicardia
vías respiratorias inhibe los
enfermedad pulmonar Obstrucción del cuello de la Estreñimiento
receptores M3 de las células destructiva. vejiga. Retención urinaria
Musculares lisas lo que
Glaucoma
ocasiona una broncodilatación
 Sequedad en la boca
Retención urinaria
Estreñimiento
Glaucoma de Angulo estrecho
El efecto ocurre 1 hra después Malestar estomacal
Tratamiento de la vejiga no controlado
de la administración oral. Visión borrosa
hiperactiva Miastenia Gravis
Cefalea
Colitis ulcera grave
Mareos
Megacolon Toxico
Sequedad en la boca

Somnolencia
Antiparkisoniano Enfermedad de Parkinson Obstrucción orinaría. Mareos
Tiene efecto antiespasmódico Para el control de reacciones Obstrucción intestinal Malestar estomacal
Vomitos
directo sobre el musculo liso. extrapiramidales inducidas por Hipertrofia prostática benigna
Diarrea
En dosis bajas deprime el SNC . fármacos. Glaucoma de ángulo estrecho Estreñimiento
Obstrucción urinaria

Bloquea las respuestas del Estreñimiento

Bradicardia transitoria
musculo esfinteriano del iris y
del musculo acomodativo del Midriasis Hipersensibilidad al fármaco Urgencia miccional
Cicoplejia Glaucoma de ángulo estrecho Retención urinaria
cuerpo ciliar a la estimulación
Dilatación pupilar
del acetilcolina
Sequedad de la boca

Tratamiento somático de la Retención urinaria

Disminuye el tono del musculo incontinencia de urgencias y/o Afección GI severa Sequedad de la boca
liso del tracto gastrointest aumento de la frecuencia Miastenia Gravis Dispepsia
urinaria en pacientes con Taquiarritmia estreñimiento
vejiga hiperactiva. Glucoma de ángulo estrecho