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Material Técnico
Identificação
Grau: Farmacêutico (X) Cosmético () Alimentício ( )
Correção: Aplicar fator de correção para teor e para umidade de acordo com lote adquirido conforme
verificado no certificado de análise e também sob avaliação farmacêutica da prescrição
DCB: 05128.
CAS: 70288-86-7.
Especificação Técnica / Denominação Botânica: Teor de Ivermectina em base anidra de 95,0 a 102 %,
com umidade <= 1,0 %
Aplicações (Humana)
Propriedades:
Antiparasitário.
Anti-inflamatório.
Indicações:
Tópica:
Rosácea: relacionada ao ácaro Demodex.
Oral:
Estrongiloidíase intestinal: causada por um parasita denominado Strongyloides stercoralis.
Oncocercose: causada por um parasita denominado Onchocerca volvulus.
Filariose (elefantíase): causada pelo parasita Wuchereria bancrofti.
Ascaridíase (lombriga): causada pelo parasita Ascaris lumbricoides.
Escabiose (sarna): causada pelo ácaro Sarcoptes scabiei.
Pediculose (piolho): causada pelo ácaro Pediculus humanus capitis.
Oral: Para estrongiloidíase, filariose, ascaridíase, escabiose, pediculose a dosagem recomendada numa
única dose oral visa fornecer aproximadamente 200 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. A
dosagem recomendada para o tratamento da oncocercose é uma dose oral única que visa fornecer
aproximadamente 150 mcg de ivermectina por quilo de peso corporal.
Aplicações (Veterinária)
Propriedades:
Antiparasitário.
Vias de Administração / Posologia ou Concentração: Via oral (VO) e via transdérmica (VT).
Cães e Gatos:
Microfilaricida: 50-200 mcg/kg, VO, 1 vez ao dia, durante 2 semanas.
Prevenção da Dirofilariose: 6-12 mcg/kg, VO, 1 vez ao mês.
Demodicose: 0,4-0,6 mg/kg, VO, por 3-4 semanas a cada 24 horas.
Demais parasitoses: 0,2-0,3 mg/kg, VT, a cada 8 horas, por 7-14 dias.
Ferrets:
Controle parasitário: 200-400 mcg/kg, VO ou VT, com intervalo de 14 dias.
Controle de ácaro de ouvido: 500-1000 mcg/kg dividido em 2 doses, massagear a orelha.
Prevenção da Dirofilariose: 6 mcg/kg, VO, 1 vez ao mês.
Coelhos: 200-400 mcg/kg, VO ou VT, a cada 8-10 dias, repetir em 10-14 dias.
Observações Gerais:
Não aplicável.
Farmacologia
Mecanismo de Ação:
Humanos:
Sua aplicação tópica pode ser associada com prurido, ressecamento e sensação de queimação por um
curto período. Para seu uso oral as reações adversas são, em geral, de natureza leve e transitória. Durante
o tratamento podem ocorrer raramente as seguintes reações: diarreia e náusea, astenia, dor abdominal,
anorexia, constipação e vômitos. Relacionadas ao sistema nervoso central podem ocorrer: tontura,
sonolência, vertigem e tremor. As reações epidérmicas incluem: prurido, erupções e urticária. As reações
do tipo Mazzotti e oftálmicas, associadas ao tratamento da oncocercose ou à própria doença, não
devem ser esperadas em pacientes com estrongiloidíase.
Animais:
A ivermectina possui uma ampla margem de segurança para ruminantes, cavalos e porcos. Em cães,
tremores são notados nas doses de 500 mcg/kg e tremores mais intensos e ataxia nas doses de 10.000
mcg/kg. Em aproximadamente 5% de cães, observou-se vômitos e tremores desenvolvidos de 1 a 4 horas
após o uso do fármaco. Casos de mortes são raros. Não é recomendada para uso em filhotes com até 6
semanas de idade. Pode ocorrer distúrbio visual, depressão, excesso de salivação convulsão ou coma.
Contraindicações / Precauções:
Humanos:
Não há relatos sobre interações medicamentosas com a ivermectina, no entanto, deve ser administrada
com cautela a pacientes em uso de fármacos que deprimem o sistema nervoso central. Não há estudos
adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Está enquadrada na categoria de risco C. Seu uso
tópico não foi avaliado em crianças.
Animais:
As doses clínicas de ivermectina são aprovadas para o tratamento de endoparasitas ou para prevenção
de dirofilariose. Não existem estudos comprovando problemas teratogênicos provocados por altas doses.
A ivermectina é excretada no leite. Seu uso é contraindicado para cães das raças: Collie, Old English
Sheepdog, Shetland Sheepdog e Australianou Sheepdog.
Referências Científicas
Ivermectina em Humanos
É um antiparasitário de amplo espectro, derivado das avermectinas, uma classe isolada de produtos de
fermentação do Streptomyces avermitilis. É uma mistura que contém no mínimo 90% de 5-O-dimetil-22,23-
diidroavermectina A1a e menos de 10% de 5-O-dimetil-25-di(1-metilpropil)-22,23-diidro-25-(1-
metiletil)avermectina A1a, geralmente conhecidos como 22,23 diidroavermectina B1a e B1b ou H2B1a e
H2B1b, respectivamente.
Uso Oral
É indicada para o tratamento de várias condições causadas por vermes ou parasitas. Estudos demonstram
que a ivermectina funciona no tratamento das seguintes infecções:
Uso Tópico
Em 2014 nos Estados Unidos, seu uso tópico a 1% foi aprovado pelo FDA (Food and Drug Administration)
para o tratamento de lesões inflamatórias na rosácea. Devido a sua natureza multifatorial, as modalidades
de tratamento para rosácea são geralmente ineficazes. A ivermectina atua no microbioma alterado, com
aumento da população do ácaro Demodex.
Existem duas formas de Demodex que habitam naturalmente a pele humana e são encontrados dentro ou
próximo da unidade pilossebácea: Demodex folliculorum e Demodex brevis. Este ácaro é encontrado em
maior número nos pacientes com rosácea.
Eficácia:
Segurança:
A ivermectina atua de forma eficaz e segura, apenas pequena porcentagem de pacientes apresentam
efeitos adversos e em menor intensidade quando comparada com outros tratamentos tópicos como o
ácido azelaico. Enquanto muitos tratamentos tópicos requerem uma aplicação duas vezes ao dia, o uso
de ivermectina a 1% requer apenas uma aplicação diária aumentando a adesão ao tratamento.
Farmacotécnica
Estabilidade (produto final):
Quando manipulado para uso tópico é sugerido pH entre 6.0-6.6 para evitar a hidrólise.
Solubilidade:
Oral: Excipiente padronizado pela farmácia para fármacos classe II, segundo a classificação BCS/WHO
Tópico: Utilizar Fitalite™.
Transdérmico em Animais: Utilizar PentraPet™.
Orientações Farmacotécnicas:
Para formulações tópicas e transdérmicas pode-se utilizar Transcutol® P como agente solubilizante.
Não aplicável.
Incompatibilidades:
Temperatura ambiente.
De acordo com critério de conservação do insumo definido pelo fabricante, sugerimos conservar o
produto final em temperatura ambiente, porém cabe também avaliação farmacêutica conforme a
formulação, sistema conservante e condições do produto.
Formulações
USO HUMANO
Uso Tópico
Uso Oral
Gerenciamento da Rosácea
Antiparasitário Oral
Papulopustular
Ivermectina 1%
Ivermectina 200 mcg/kg
HygroCaps™ 1 un Fitalite™ qsp 30 g
Posologia: Administrar 1 dose conforme Posologia: Aplicar nas regiões
orientação médica. afetadas 1 vez ao dia ou conforme
orientação médica.
USO VETERINÁRIO
Uso Transdérmico
Uso Oral
HygroCaps™: São cápsulas vegetais de hidroxipropil metilcelulose (HPMC), atualmente conhecida como
hipromelose. Têm um teor mais baixo de umidade do que as cápsulas de gelatina (4.0% - 6.0%) e um perfil
de dissolução equivalente mantêm sua integridade física quando cheia com materiais higroscópicos,
quando são expostas a condições de baixa umidade, são quimicamente inertes e não sofrem reações de
crosslinking.
Fitalite™: É um gel-creme hidrofílico natural muito leve, que contém fitossomas, corpúsculos oleosos de
origem vegetal, que proporcionam propriedades antioxidantes e emolientes únicas. Sensorial não oleoso e
elegante, compatível com grande número de ativos farmacêuticos (API’s) e dermacêuticos (DCI’s). É ideal
para prescrição médica individualizada e cuidados diários para a pele, atendendo as necessidades de
peles vulneráveis, sensíveis, normais e desidratadas. Formulado de acordo com os mais avançados
conhecimentos sobre segurança e tolerância de veículos tópicos, não contém ingredientes nocivos,
obsoletos ou controversos.