Farmacologia – 11 ottobre

La scelta

 Del tipo di farmaco

 Della forma farmaceutica
 Della via e della modalità di somministrazione
 Dello schema posologico

Sono di pertinenza del medico

Se si vuole sostituire il farmaco con un farmaco generico, si può fare solo nel momento in cui nella
prescrizione non c’è scritto che il farmaco non può essere cambiato.

TOSSICOLOGIA, branca della Farmacologia che studia gli effetti dannosi causati agli esseri viventi da agenti
chimici, fisici, biologici.

Studi di tossicologia acuta, subacuta (3 mesi), cronica

Studi di:

 Mutagenesi: mutazioni del patrimonio genetico

 Teratogenesi: modificazioni strutturali del feto
 Carcinogenesi: induzione di tumore

Es. in sala operatoria si viene a contatto con farmaci anestetici, nonostante sia protetto vi è il rischio di
assunzione di una certa quantità di anestetici generali: molecole chimicamente attive e che se si
accumulano nell’organismo -> danno a lungo termine.

I farmaci prima di essere somministrati devono essere sottoposti a esperimenti di tossicità acuta, subacuta,
cronica.

Nella donna gravida lei usa o non usa questo farmaco, per via del feto.

In farmaci epilettici sono teratogeni, la gravidanza deve essere preventivamente valutata con il neurologo->
scegliere i farmaci che sono meno pericoloso per il feto.

Carcinogenesi-> effetto collaterale in soggetti affetti da tumore che vanno incontro a terapie antitumorali, si
potrebbe avere una nuova insorgenza di tumore

VELENO: sostanza che causa effetti nocivi sui processi biologici delle cellule viventi (se il farmaco viene
somministrato in dosi più alte, o per la via non corretta, il farmaco può trasformarsi in veleno e avere effetti
nocivi sul nostro corpo)

TOSSINA: veleno di origine biologica, prodotto da piante (es. tossine presenti in alcune bacche, piante di
alloro che sono velenose per la presenza delle bacche) o animali (es. tossina botulinica, tossine contenute
nel veleno dei serpenti)

I FARMACI POSSIEDONO PROPRIETA’ (formula chimica tridimensionale)

 Fisiche (peso molecolare)

 Fisico-chimiche (idrofilia, lipofila)
 Chimiche

Che condizionano la loro via di somministrazione, la loro farmacocinetica e la loro capacità di interagire con
il loro bersaglio biologico.
  I farmaci biotecnologici non possono essere somministrati per bocca, essendo aminoacidi vengono
digeriti, ma se il peso molecolare è grosso, il farmaco non riuscirà mai a passare attraverso la
barriera.
 Il peso molecolare determina la facilità con cui il farmaco attraverserà le barriere.
La maggior parte dei farmaci ha un PM (peso molecolare) < 1000 dalton (passano più facilmente le
membrane cellulari).
 La maggior parte dei farmaci sono acidi o basi deboli, il cui grado di ionizzazione influenza la
capacità del farmaco di diffondere attraverso le membrane cellulari.

Quando si somministra un farmaco non rimane nel luogo in cui si deposita, per esempio se somministro
benzodiazepina (Valium), il principio attivo viaggia fino al bersaglio che per questo farmaco è il sistema
nervoso centrale. Per arrivare dallo stomaco al SNC, deve attraversare una serie di barriere biologiche.
Farmaco svolge la sua azione nel SNC, dove le cellule sono ricche di sfingolipidi -> sostanza lipofila. Non si
può somministrare in via intramuscolare, che è una zona idrofila, ambiente acquoso -> azione sedativa nel
giro di 30 minuti bisogna darla per bocca.

Composizione chimica tale per cui per il suo assorbimento deve esserci il pH ideale: a stomaco vuoto il ph è
acido, oscilla intorno a 3, se invece deve essere assunto a pH basico -> stomaco pieno, perché l’HCL viene
tamponato. Alcuni farmaci non risento del pH dello stomaco.

Non abbiamo la certezza che pur avendo somministrato la giusta dose non si è certi di ottenere il giusto
effetto terapeutico.

ES. il paziente deve assumere un farmaco prima di fare colazione che avviene alle otto, quindi deve essere
somministrato almeno 30 minuti prima di mangiare -> il farmaco riesce ad agire. Nel caso in cui il paziente
abbia già mangiato, il periodo di tempo di 2 ore dovrebbe essere sufficiente per avere lo stomaco vuoto.

Se assunto con Malox (antiacido) si modifica il pH da acido a basico, tamponando l’acidità de succhi gastrici.
Con un bicchiere d’acqua i succhi gastrici vengono diluiti, e il farmaco viene disciolto prima e va via prima
dallo stomaco.

I GLICOSIDI DIGITALICI cardioattivi hanno una porzione molecolare comune rappresentata dal nucleo
steroideo che contiene un lattone insaturo in posizione c17 e uno o più residui glicosidici in c3. Alterazioni
strutturali nelle molecole di zucchero modificano proprietà fisico-chimiche della sostanza, quindi la
farmacocinetica. Insaturo e indispensabile per l’attività inotropa positiva, aglicone e modificano
idrosolubilità e liposolubilità del glicoside.

AZIONE FARMACOLOGICA

Per poter compiere in modo selettivo (azione farmacologica mirata su un ben preciso bersaglio biologico)
ed efficace la sua azione un farmaco deve:

1. raggiungere il sito (bersaglio) in cui svolgere la sua attività

2. essere in questo sito in quantità (concentrazione) adeguata -> quando un farmaco passa
nell’organismo, la dose di farmaco diventa una concentrazione tissutale (plasmatica del farmaco)

Se uno di questi passaggi non avviene, il farmaco non farà alcuna azione.

L’AZIONE FARMACOLOGICA DIPENDE DA:

1. concentrazione che il farmaco raggiunge a livello del sito di azione: posologia

2. la durata della sua azione farmacologica: tempo necessario del farmaco di rimanere dell’organismo
3. intensità della sua azione: efficace o dura poco
DIPENDONO DA QUATTRO PROCESSI

1. Assorbimento dal sito di somministrazione: sono diversi a seconda della via di somministrazione
(orale -> inghiottire; intramuscolare -> iniezione; endovenosa -> farmaco nella grande circolazione)
2. Distribuzione nell’organismo: il farmaco viene veicolato dal sangue tramite il legame con le
proteine plasmatiche, lo trasporta in tutti i distretti dell’organismo
3. Metabolismo: degradarlo ai fini di allontanarlo dall’organismo, serie di eventi biochimici mediante i
quali il nostro organismo modifica la composizione chimica del farmaco e lo rende più facile da
eliminare
4. Eliminazione: le principali vie di eliminazioni sono le urine (80%), di natura idrofila, e le feci (20%) se
è di natura lipofila.

Altre vie di eliminazione minore sono:

 Sudore, ma è raro (elimina la callicina, principio attivo dell’aglio)

 Saliva, ci sono farmaci che essendo ben eliminati nella saliva permettono di monitorarne la
concentrazione plasmatica proprio facendo un dosaggio del farmaco sulla saliva del paziente, si può
analizzare la saliva senza fare il prelievo del sangue (farmaci antiepilettici)
 Lacrime, colorate (nel caso in cui venga messo in terapia con alcuni farmaci particolari)
 Respiro, gli anestetici generali per via inalatoria entrano nel nostro organismo attraverso i polmoni
e lasciano l’organismo attraverso l’aria espirata (anche alcuni elementi del metabolismo dell’alcol
vengono smaltiti così)
 Latte materno, acqua e lipidi in cui si possono sciogliere famaci idrofili e farmaci lipofili. La donna
deve evitare di prendere farmaci consultando il medico o se è obbligata prenderli è sconsigliato
allattare al seno.

LA FARMACOCINETICA, in che modo un farmaco si muove e transita all’interno dell’organismo

1. ASSORBIMENTO: passaggio del farmaco dall’esterno dell’organismo al circolo sanguigno sistemico,

attraversando le membrane cellulari (sito di somministrazione->circolazione sistemica)
2. DISTRIBUZIONE: il farmaco veicolato dal sangue si distribuisce nell’organismo, localizzandosi nei
fluidi interstiziali extravascolari ed extracellulari

I farmaci liposolubili o elettricamente neutri si distribuiscono facilmente con meccanismo di diffusione

semplice; gli altri con meccanismi più complessi.

ASSORBIMENTO

 Farmaco entra nella bocca-> deglutita -> stomaco (piccola parte) -> intestino tenue (maggior parte)
-> capillare che irrora il villo intestinale -> nelle grosse vene e nella vena porta -> metabolizzato nel
fegato -> riversato nella grande circolazione
 Farmaco sottolinguale, il farmaco viene assorbito direttamente dal pavimento della bocca e arriva
nella vena cava (nel giro di 3 minuti arriva la giusta quantità di farmaco all’organo bersaglio)

Assorbimento sistemico il farmaco deve arrivare nella vena cava per essere diretto in tutto l’organismo.