7/4/2020 Selectividad del lugar de acción - Fármacos - Manual MSD versión para público general

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Zonas diana en el organismo: receptores celulares

Ciertas sustancias naturales presentes en el organismo, como los neurotransmisores y las hormonas,
tienen receptores diana específicos situados en la superficie de las células. Cuando estas sustancias se
unen al receptor de una célula, estimulan ese receptor para realizar su función, que es producir o
inhibir una acción específica en la célula. Los fármacos pueden localizar la diana específica y unirse a
estos receptores.
Algunos fármacos actúan como agonistas, estimulando al receptor, de la misma manera que lo hacen
las sustancias naturales del organismo, y otros actúan como antagonistas, bloqueando la acción de las
sustancias naturales sobre el receptor. Cada tipo de receptor tiene muchos subtipos, y los fármacos
pueden actuar sobre uno o varios subtipos de receptores.

Agonista
Fármacos que se dirigen
Tipo de receptor natural del Acción resultante
al receptor
organismo

Adrenérgicos

Reacciones de «huida o lucha»:

constricción de los vasos
sanguíneos de la piel, el tracto
Agonista: metoxamina y
digestivo y el aparato urinario
fenilefrina
Epinefrina y Degradación de la glucosa en el
Alfa 1 Antagonista: doxazosina,
norepinefrina hígado (liberando energía)
prazosina, tamsulosina y
Disminución de la actividad del
terazosina
estómago y del intestino
Contracción del músculo liso en el
aparato genital y urinario

Disminución de la secreción de
insulina, de la agregación
plaquetaria, de la constricción de
Epinefrina y Agonista: clonidina
Alfa 2 los vasos sanguíneos de la piel y el
norepinefrina Antagonista: yohimbina
intestino, y de la liberación de
norepinefrina por parte de los
nervios

*Los antidepresivos llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) actúan

potenciando los efectos de la serotonina, pero no son agonistas (no actúan sobre el receptor de
serotonina).

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Agonista: dobutamina e
isoproterenol
Aumento en la frecuencia Antagonista:
cardíaca, en la fuerza de betabloqueantes
Epinefrina y contracción del corazón y en la (utilizados para el
Beta 1
norepinefrina secreción de renina (una hormona tratamiento de la
implicada en el control de la hipertensión y las
presión arterial) enfermedades
cardíacas), como el
atenolol y el metoprolol

Dilatación del músculo liso en los

vasos sanguíneos, en las vías
Agonista: salbutamol
respiratorias y en los tractos
Epinefrina y (albuterol), isoetarina y
Beta 2 digestivo y urinario
norepinefrina terbutalina
Degradación del glucógeno en el
Antagonista: propranolol
músculo esquelético (liberando
glucosa para producir energía)

Colinérgicos

Disminución de la frecuencia
cardíaca y de la capacidad de
contracción del corazón
Constricción de las vías Agonista: betanecol y
respiratorias carbacol
Muscarínicos Acetilcolina Dilatación de los vasos sanguíneos Antagonista: atropina,
de todo el cuerpo ipratropio y
Aumento de la actividad del escopolamina
estómago, el intestino, la vejiga y
las glándulas salivales, lagrimales
y sudoríparas

Agonista: ninguno
utilizado habitualmente
Contracción del músculo
Nicotínicos Acetilcolina Antagonista: atracurio,
esquelético
pancuronio y
tubocurarina

Histaminérgicos

Producción de una respuesta Agonista: ninguno

alérgica utilizado habitualmente
Contracción de los músculos de Antagonista: cetirizina,
las vías respiratorias y del tracto clorfeniramina,
H1 Histamina
digestivo clemastina,
Dilatación de los vasos sanguíneos difenhidramina,
de pequeño calibre fexofenadina y
Somnolencia (sedación) loratadina

*Los antidepresivos llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) actúan

potenciando los efectos de la serotonina, pero no son agonistas (no actúan sobre el receptor de
serotonina).

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Agonista: ninguno
utilizado habitualmente
Estimulación de las secreciones
H2 Histamina Antagonista: cimetidina,
estomacales
famotidina, nizatidina y
ranitidina

Serotoninérgico

Constricción de los vasos

sanguíneos del cerebro
Estimulación de la actividad
Agonista parcial:
(motilidad) del tracto digestivo
buspirona
Contracción de los vasos
Agonista*: sumitriptán y
Serotonina sanguíneos
zolmitriptán
Efectos sobre el sueño, la
Antagonista: metisergida
memoria, la percepción sensorial,
y ondansetrón
la regulación de la temperatura, el
estado de ánimo, el apetito y la
secreción hormonal

Dopaminérgico

Implicación en el movimiento, el
estado de ánimo, la capacidad
reflexiva, el aprendizaje y la Agonista: pramipexol y
búsqueda de recompensa ropinirol
Dopamina
También aumenta el flujo Antagonista: olanzapina
sanguíneo hacia los riñones, lo y risperidona
que permite una mayor excreción
de orina

*Los antidepresivos llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) actúan

potenciando los efectos de la serotonina, pero no son agonistas (no actúan sobre el receptor de
serotonina).

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