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Antiepilépticos

Guilherme Carvalho Rocha

Epilepsia
- Alterações neurológicas caracterizadas por crise epilépticas periódicas
- Crises parciais (simples, complexas) vs crises generalizadas (pequeno mal, grande mal)
- Estado de mal epiléptico: crises contínuas initerruptas, emergência clínica
- Mecanismos patogênicos:
1. Aumento da transmissão excitatória
2. Redução da transmissão inibitória
3. Plasticidade sináptica
4. Comportamento elétrico anômalo: desvio despolarizante paroxístico (DPP)

Principais mecanismos de ação


- Potencialização do GABA  efeito inibitório
- Inibição da função dos canais de Na+  impede a despolarização
- Inibição dos canais de Ca2+  impede a liberação de neurotransmissores

Carbamazepina
- Inibidor dos canais de Na+
- Útil em crises parciais complexas, dor neuropática e transtorno bipolar
- Acelera o metabolismo de outros fármacos

Fenitoína
- Inibidor dos canais de Na+
- Metabolismo saturável, farmacocinética imprevisível
- Muitos efeitos adversos, requer monitorização

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Valproato
- Inibidor dos canais de Ca2+ do tipo T
- Inibe a maioria dos tipos de crise, mas é especialmente útil contra crises de ausência (“pequeno
mal”) assim como outros outros inibidores dos canais de Ca2+ do tipo T
- Utilizado em epilepsias infantis (baixa toxicidade e ação sedativa) e transtorno bipolar

Etossuximida
- Inibidor dos canais de Ca2+ do tipo T
- Efetiva seletivamente contra crises de ausência
- Pode precipitar crises tônico-clônicas em pacientes susceptíveis

Fenobarbital
- Barbitúrico: potencializa a ação do GABA
- Raramente utilizado: efeito sedativo potente e intervalo terapêutico estreito

Vigabatrina
- Inibidor irreversível da GABA transaminase
- Aumenta o conteúdo de GABA no cérebro
- Útil em pacientes resistentes aos fármacos clássicos

Lamotrigina
- Inibidor dos canais de Na+
- Semelhante à fenitoína e à carbamazepina, porém com perfil terapêutico mais amplo

Felbamato
- Mecanismo incerto: potencializa a ação do GABA e bloqueia receptores NMDA
- Amplo espectro clínico

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Gabapentina e pregabalina
- Inibem os canais de Ca2+ do tipo P/Q
- Eficazes em crises parciais e dor neuropática
- Seguros em relação à sobredosagem; efeitos adversos em geral menos intensos

Topiramato
- Vários mecanismos: bloqueio de canais de Na+ e K+, potencialização do GABA, bloqueio de
receptores AMPA
- Poucos efeitos adversos

Outras aplicações
- Arritmias cardíacas: fenitoína (não utilizada clinicamente)
- Transtorno bipolar: valproato, carbamazepina, lamotrigina, topiramato
- Profilaxia da enxaqueca: valproato, gabapentina, topiramato
- Transtornos de ansiedade: gabapentina
- Dor neuropática: gabapentina, pregabalina, carbamazepina, lamotrigina

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