Antidepressivos, ansiolíticos e hipnóticos

Guilherme Carvalho Rocha

Fármacos antidepressivos

Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT

- Fluoxetina, citalopram, sertralina
- Inibem a recaptação de serotonina pelo terminal pré-sináptico, aumentando a disponibilidade do
neurotransmissor na fenda
- Grupo mais prescrito devido ao baixo perfil de efeitos adversos
- Aplicam-se a outros distúrbios como ansiedade e TOC

Antidepressivos tricíclicos
- Amitriptilina, imipramina, nortriptilina
- Competem pelo transportador de monoaminas, inibindo a recaptura de NE e de 5-HT, com
pouco efeito sobre a dopamina
- Também afetam receptores muscarínicos e histamínicos
- Efeitos adversos anticolinéricos, sedativos e cardiovasculares
- Sobredosagem é comum em tentativas suicídio e pode causar arritmias ventriculares

Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT e NE

- Venlafaxina, duloxetina
- Muito utilizados por unirem boa eficácia terapêutica ao baixo perfil de efeitos adversos
- Eficazes em vários distúrbios: ansiedade, climatério, dor neuropática, fibromialgia
- Também há risco de superdosagem

Inibidores da recaptação de NE
- Bupropiona: também atua sobre a dopamina, utilizada no tratamento da dependência de
nicotina
- Reboxetina, atomoxetina: altamente seletivos para NE, baixa eficácia na depressão
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Inibidores dos receptores de monoamina
- Mirtazapina, trazodona, mianserina
- Atuam em receptores α, H1 e de 5-HT

Inibidores da monoamino-oxidase
- Fenelzina, tranilcipromina, iproniazida, moclobemida
- Inibem as enzimas MAO-A e B, responsáveis pela degradação pré-sináptica das monoamias
- Aumentam o conteúdo de 5-HT > NE > dopamina
- “Reação do queijo”: ingestão de tiramina causa efeitos simpáticos graves devido à inibição da
MAO intestinal

Fármacos ansiolíticos
- Utilizam-se antidepressivos, benzodiazepínicos, buspirona, antiepilépticos e antipsicóticos
atípicos no tratamento da ansiedade

Benzodiazepínicos
- Diazepam, lorazepam
- Pouca diferença no perfil de atividade, sendo o perfil farmacocinético mais importante na prática
- Possuem antagonista específico: flumazenil
- Mecanismo: moduladores alostéricos positivos dos receptores GABAA, potencializando o efeito
inibitório do GABA pelo aumento do influxo de Cl- responsável por estabilizar o potencial de
repouso
- Diferenças na ligação às proteínas plasmáticas e lipossolubilidade determinam duração e efeito
de “ressaca”
- Fármacos de curta duração são utilizados como hipnóticos, enquanto os de longa duração são
utilizados como ansiolíticos e anticonvulsivantes
- Efeitos adversos: sonolência, confusão mental, amnésia, descoordenação
- Causam tolerância e dependência, de forma que o desmame deve ser gradual
- Sobredosagem isolada é pouco perigosa, mas pode levar à depressão respiratória grave se
combinados com outros depressores, como o álcool

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Buspirona
- Mecanismo: agonista parcial dos receptores 5-HT1A, autorreceptores inibitórios, que sofrem
dessensibilização, permitindo o aumento dos níveis de 5-HT
- Perfil de efeitos adversos diferente dos BZDs: não causam sedação, incoordenação, tolerância
ou dependência, mas sim náuseas, vômitos, cefaleia e inquietação

Fármacos hipnóticos

Benzodiazepínicos
- Utilizados BZDs de curta duração (lorazepam, temazepam) ou maior duração (diazepam) se
houver ansiedade diúrna associada
- Podem causar redução do sono REM, piorando a qualidade do sono
- Devem ser usados por curto período de tempo

Outros fármacos
- Zaleplon, zolpidem, zoplicona: mecanismo de ação semelhante aos BZDs, porem efeito mais
rápido e curto, com baixo efeito ansiolítico
- Clometiazol: modulador alostérico positivo dos receptores GABAA, atuando em local diferente
dos BZDs
- Agonistas dos receptores de melatonina (melatonina, ramelteon): ocorrem níveis altos de
melatonina durante a noite
- Antagonistas dos receptores de orexina (suvorexiant): ocorrem níveis altos de orexina durante
o dia
- Anti-histamínicos (difenidramina, prometazina, doxepina): bloqueio de receptores H1 causa
sedação como efeito colateral

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