Antibacterianos

Guilherme Carvalho Rocha

Sulfonamidas
- Sulfametoxazol, sulfassalazina, sulfadiazina de prata
- Mecanismo: análogos do PABA, inibem a síntese de ácido fólico
- Efeito bacteriostático
- Não tem efeito se infecção for purulenta

Trimetropina
- Mecanismo: falso-substrato para a di-hidrofolato redutase bacteriana, também inibe a síntese de
ácido fólico, mas em uma etapa diferente
- Efeito bacteriostático
- Efeito aditivo ao das sulfonamidas

Antibióticos beta-lactâmicos
- Mecanismo: fixam-se às proteínas de ligação à penicilina, inibindo as transpeptidases que
cruzam as cadeias de peptideoglicano, impedindo a renovação da parede celular
- Efeito bactericida: a perda da integridade da parede leva ao desequilíbrio osmótico
1. Penicilinas (benzilpenicilina, meticilina, amoxicilina, piperaciclina): principais fármacos do
grupo, causam poucos efeitos adversos, mas o desenvolvimento de resistência é crescente
2. Cefalosporinas: divididas em gerações, algumas muito efetivas contra bactérias Gram-
negativas, podem atravessar a barreira hematoencefálica (cefotaxima, cefuroxima, ceftriaxona)
3. Carbapenemos (imipenem, meropenem, ertapenem): fármacos de amplo espectro, úteis
contra Gram-negativos resistentes
4. Monobactâmicos (aztreonam): resistente à maioria das β-lactamases, espectro incomum e
específico contra bacilos Gram-negativos aeróbios (Pseudomonas, Neisseria meningitidis,
Haemophilus influenzae)

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Glicopeptídeos
- Vancomicina, teicoplamina
- Mecanismo: bloqueio da ligação cruzada das cadeias de peptideoglicano por ligação direta às
moléculas
- Efetivos contra Gram-positivos em infecções graves por bactérias resistentes ou pacientes
alérgicos aos β-lactâmicos
- Graves efeitos adversos: ototocixidade e nefrotoxicidade

Tetraciclinas
- Tetraciclina, demeclociclina, limeciclina, doxiciclina, minociclina, tigeciclina
- Mecanismo: bloqueio do receptor de t-RNA na subunidade 30S
- Amplo espectro contra Gram-positivas ou negativas; Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia,
espiroquetas e protozoários
- Quelantes de íons metálicos, não podem ser administradas com leite
- Muitos efeitos adversos

Cloranfenicol
- Mecanismo: ligação e inibição da subunidade 50S
- Largo espectro contra Gram-positivos e negativos e Rickettsiae
- Uso em infecções graves por H. influenzae resistente, meningite e conjuntivie
- Efeitos adversos graves: pancitopenia e síndrome cinzenta do recém-nascido

Aminoglicosídeos
- Gentamicina, estreptomicina, amicacina, tobramicina, neomicina
- Mecanismo: ligam-se à subunidade 30S e inibem a leitura do RNAm
- Úteis contra Gram-negativos e alguns gram-positivos

Macrolídeos
- Eritromicina, claritromicina, azotromicina
- Mecanismo: ligam-se à subunidade 50S e inibem a translocação ribossômica
- Espectro semelhante às penicilinas
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Quinolonas
- Ciprofloxacina, levofloxacina, ofloxacina, norfloxacina, moxifloxacina, ácido nalidíxico
- Mecanismo: inibem a topoisomerase II (DNA girase bacteriana)
- Amplo espectro contra Gram-positivos e negativos e organismos resistentes

Metronidazol
- Mecanismo: inibe a síntese de DNA
- Classicamente antiprotozoário, utilizado contra infecções anaeróbias graves

Clindamicina
- Mecanismo: ligação e inibição da subunidade 50S
- Ativa contra Gram-positivos resistentes à penicilina e anaeróbios

Oxazolidinonas
- Linezolida
- Mecanismo: impede a formação do complexo 70S
- Amplo espectro, mais útil contra Gram-positivas resistentes

Polimixinas
- Polimixina B e colistimetato
- Mecanismo: alteram a membrana celular devido a propriedades detergentes
- Alta toxicidade no SNC e renal

Agentes antimicobacterianos
- Para tuberculose: isoniazida, rifampicina, etambutol, pirazinamida, cicloserina
- Para hanseníase: dapsona, clofazimina

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