BOLLINERO ANTIBIOTICOS – 2019 UPE

01 - (23) CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS ANTIBIOTICOS SEGÚN EL MECANISMO DE ACCIÓN,

MECIONADO UN EJEMPLO DE CADA, MENCIONANDO SU MODO DE ACCIÓN, CITAR CUALES SON
BACTERICIDAS Y BACTERIOSTATICOS.

Mecanismo de acción Modo de acción

A) Inhibición de síntesis de paredes (SE DA POR 4 ETAPAS)

ATB  BACTERICIDAS

 β - lactamicos:  Acciones de transpeptidación (PBP  Presentan elevada

Afinidad pelas penicilinas y cefalosporinas. (+ Activos frente
Gran [+] debido que presentan mayor contenido en
Peptidoglicano en su estructura
 Fosfomicina y Ciclocerina:  Formación de precursor en el citoplasma.
 Bacitramicina:  Transporte do precursor atraves de la membrana.
 Vancomicina:  Formación del polímero lineal) impidiendo la acción de la
peptidoglicano-sintetasa.
 Glucopeptidos:
 Algunos antituberculosos (isoniazida, etambutol y pirazinamida)

B) Alteración de la membrana plasmática

ATB  BACTERICIDAS
 Polimixina:

 Antifungicos polienicos:
(anfotericina B, Nistatina e imidazoles): Modifica permeabilidad y provocan la salida y
entrada de iones que en altas concentraciones,
alteran el metabolismo bacteriano – son
bactericidas, mismo en fase estacionaria.

 Lipopeptidos (daptomicina) y ( en general son fármacos pocos selectivos y

tóxicos)
los ionoforos como la gramidicina:

(Gramidicina son formadores de poros – elevada toxicidad)

C) Inhibición de la síntesis proteica (Por transducción de la información genética codificada en el ARNm)

ATB  Por lo general tienen efecto bacteriostático con excepción
de los aminoglicosidos que son Bactericidas.

 Aminoglucosidios:  Inducen alteración de la lectura.

 Cloranfenicol y lincosamidas:
 Tetraciclinas (Doxiciclína, minociclina):
 Tigeciclina
 Macrolidos (eritromicina, clarotromicina)
 Se fija en el ribosoma 50s inhibiendo la enzima
peptidiltransferasa en la fase de transferencia y
bloqueando la acción de transpeptidación.
 Bloquean la unión del AA – ARNt al sitio A
 Inhibe la translocación bloqueando el
crecimiento de la cadena polipetídica e
 inhibiendo los sitios A y P
 Isoxazolidinonas (Iinezolid)  Inhibe la formación del enlace pepítidico bloqueado
la unión al sitio A

 Estreptograminas  Inhibe la formación del enlace peptídico

bloqueando la unión a los sitios A y P
 Otros (Acido fusidico, nitrofurantoina, mupirocina)  Impidiendo la translocación de la
síntesis proteica, pues modifican los factores que suministran energía necesaria para este
proceso.

D) La función de los ácidos nucleicos

 Puede hacerlo de 3 formas:
o Por interferencia en la replicación del ADN-QUILONAS
o Impidiendo la transcripción – RIFAMPICINA, ACTINOMICINA.
o Por inhibición de la síntesis de metabolitos esenciales.

E) Metabolitos esenciales  Son bactericidas rápidos e independientes del inoculo

y de la fase de crecimiento bacteriano.

 Las sulfamidas y las diaminopirimidinas  Bloquen la síntesis

( trimetoprima, pirimetamina y metotrexato).
 Las Rifampicinas y Quinolonas  Actúan sobre enzimas que participan en los
procesos de transcripción y replicación.
 Nitroimidazoles y Nitrofuranos,  Que actúan directamente sobre el ADN,
dañádolo.
Presentan toxicidad por su falta de selectividad para las células eucariotas.

02 – (4) PENICILINAS NATURALES: CLASIFICACIÓN, GENERALIDADES, VIDA MEDIA, ESPECTRO,

ANTIBACTERIANO, MECANISMO DE ACCIÓN, MODO DE ACCIÓN, USOS TERAPUETICOS, SON UTILES
PARA TRATAMIENTO DE LA MINIGISTIS?

CLASIFICACIÓN:

 Penicilina G Benzatinica (benzetacil)

 Penicilina G Cristalinas
 Penicilina G Procaína
 Penicilina V

GENERALIDADES:

As penicilinas naturais foram descobertas e não sintetizada. São ultilizadas de maneiras ampla, apresentado
pouco efeitos colaterais, podendo ser indicado para gestantes e neonatos.

Apresentam maior atividade contra microorganismo Gram-positivos, cocos gram-negativos, e anaeróbios não
produtores de β – lactamase.

Não são boas contra Staphylococcus!

São sensíveis a β-lactamese.

Obs: Nas meningites neonatais, não devemos usar a penicilina G Cristalina, uma vez que a mesma pode causar
encefalopatia.

São bactericidas

PENICILINA G BENZATINICA
VIA DE ADM: I.M

VIDA MEDIA: ½ LONGA (21 – 28 DIAS)

Ação lenta e efeito prolongado

Penetração ruim no SNC

Cobertura: Estrepto e enterococos, neisseirias (meningococo), anaeróbias e otros (P.ex., TREPONEMAS), Más
não cobre ESTAPHILOCOCOS.

Aplicação pratica:

Tratamento de sífilis (excepto neurosifilis), profilaxia p-febre reumática  seg/ a faringoamigalites de repetição
causa pelo S.pyogenis

Profilaxia p/endocardites causada pelo S. viridans

PENICILINA G CRISTALINA
Via adm: I.M/I.V.

Uso hospitalar  som ácidos resistentes

Usadas em infecciones mais agudas/ graves

Vida media: ½ curta (4 horas)

Boa penetração no SNC (Só quando a barreira BHE está inflamada.

Cobertura: Estrepto e enterococos , Nesseiria (menigococo), anaeróbios e otros (P.ex., Treponema) más não
cobre estaphi..

Aplicação pratica:

Infecções por S.pneumoniae  IVAS, PAC e meningite (Exceto em RN) S.pyogenis, piodermites e
faringoamigdalites. S. agalactiae  Meningites e sepse do RN. S. viridans endocardites

Profilaxias: procedimento cirúrgico, prevención da febre reumática

EFECTOS ADVERSOS: RASH CUTANEO, REACCIONES ANAFILATICAS

PENICILINA G PROCAINA
Via adm: I.M DE 12/12 HR

Vida media 8hr

Espectro de acción intermédio

Pouco usado na pratica

PENICILINA V
Via adm: V.O de 6/6 hr

Espectro de duração semelhante

Pouco usado na pratica

3- (02) PENICILINA SINTETICAS: GENERALIDADES, MODO DE ACCIÓN, MECANISMO ACCIÓN,

CLASIFICACIÓN, ESPECTRO ANTIBACTERIANO, FARMACOCINETICA, EFECTOS ADVERSOS.

GENERALIDADES:

Resistentes a la acción a la penicillinase de los estafilococos

Indicaciones: Por estaphilococos, abcesos, neumonias , osteomielites, menigitis, septicemias, endocar