Universidad autónoma de santo

domingo
(UASD)

Asignatura:
Farmacología
(Sábados)

Facilitadora:
Víctor Manuel grullon

Sustentado por:
Marielva paulino Bonilla

Matricula:
100242915

Temas:
Sistema nervioso simpático y sus
receptores

Sistema nervioso simpático y sus receptores

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B1: Se localiza principalmente en el corazón, y en el aparato
yuxtaglomerular del riñón
Su estimulación resulta en taquicardia y contractilidad aumentada del
miocardio. También en activación del sistema renina-angiotensina

B2: Entre variadas localizaciones mencionaremos el hígado, el músculo

liso de los bronquios, y del útero, Su estimulación resulta en
broncodilatación, relajación útero, glicogenólisis.

En gral, la estimulación de los receptores Beta resulta en estimulación

cardiaca y relajación bronquiolar.

Alfa1: Entre variadas localizaciones mencionaremos vasos de la piel y

mucosas, vasos viscerales, músculo radial iris.
Su estimulación resulta en vasoconstricción y aumento de la resistencia
periférica, aumento en la tensión arterial, midriasis.

Alfa 2: Se localiza en terminal nerviosa presipnática. Es estimulado por la

norepinefrina liberada a la sipnasis y actúa para inhibir la liberación de
norepinefrina por la neurona estimulada.

Las neuronas adrenérgicas liberan norepinefrina como neurotransmisor. Se

encuentran en el Sistema nervioso central y los ganglios simpáticos
periféricos.
En el citoplasma de la neurona el aminoácido tirosina es convertido en
dopamina. La dopamina es transportada a una vesícula donde es
convertida en norepinefrina. (En la médula adrenal la norepinefrina es
convertida en epinefrina). Al ocurrir el potencial de acción la norepinefrina
es liberada a la sinapsis, se une al receptor postsipnatico o al receptor
presinaptico.

La norepinefrina puede ser retomada a la neurona por medio de una bomba

na/k atpasa. Esta bomba puede ser inhibida por medio de cocaína o
antidepresivos triciclicos

Dentro de la neurona la enzima mao puede inactivar a la norepinefrina. En

la sinapsis el neuroransmisor es inactivado por la comt.

Mecanismo de acción de los agonistas adrenèrgicos:

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Agonistas de acción directa: Estas drogas actúan directamente en los
receptores alfa o beta produciendo efectos similares a esos que ocurren al
estimularse un nervio simpático o liberación de epinefrina desde la médula
adrenal. (Epinefrina, norepinefrina, fenilefrina)

Agonistas de acción indirecta: Causa la liberación de norepinefrina desde

la vesícula de la neurona adrenérgica. Esta noradrenalina liberada atraviesa
la sinapsis y estimula los receptores alfa o beta. Incluyen anfetamina y
tiramina.
Agonistas de acción mixta: Estimulan directamente los receptores y
además estimulan la liberación de norepinefrina desde la vesícula
adrenergica.ej efedrina.

Agonistas de acción directa:

Usos terapéuticos

Epinefrina: Se sintetiza a partir del aminoácido tirosina en la médula

adrenal. A dosis baja estimula principalmente los receptores beta
Acciones cardiovasculares:
 Aumenta fuerza contracción de miocardio y la frecuencia cardíaca
(B1) aumentando el gasto cardiaco. Útil en paro cardiaco
Contrae los vasos de piel y mucosas (alfa1), dilata los vasos del músculo
esquelético (B2). El efecto final es aumento de la tensión arterial
sistólica y disminución de la diastólica.

Acciones sistema respiratorio:

Broncoespasmo:
Provoca una broncodilatacion poderosa al estimular directamente el
músculo liso bronquial. Esta acción contrarresta cualquier
broncoconstricción alérgica. En caso de un shock anafiláctico, esto
puede salvarle.
En el caso de un ataque asmático agudo, la epinefrina revierte
rápidamente la disnea, mejora los volúmenes respiratorios.

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Junto a anestésicos: La epinefrina se le agrega en proporción de
1/100,000. Así se produce vasoconstricción en el sitio de la inyección y
se prolonga la duración de acción del anestésico.

Farmacología: Rápido comienzo de acción, breve duración de acción.

Se administra subcutánea, por inhalación, tópica. La administración oral
es inefectiva pues la comt de células intestinales la inactiva rápidamente
por tanto su biodisponibilidad es muy limitada.

Efectos adversos:
SNC: cefalea, ansiedad, tremores
Arritmias cardiacas
Hemorragia cerebral por vasoconstricción y aumento de la tensión
arterial.
Dopamina: Es el precursor de la norepinefrina. Se produce en los
núcleos basales en el Snc donde actúa como neurotransmisor. Además
de estimular receptores alfa y beta también tiene receptores
dopaminergicos en vasos mesentéricos y vasos renales.
En el corazón tiene efectos inotropicos y cronotropicos positivos. A
dosis muy alta provoca vasoconstricción por estimulación receptores
alfa 1.
A dosis normales dilata vasos renales y viscerales, por eso es útil en el
tratamiento del shock en que la actividad simpática aumentada puede
resultar en daño renal, promueve la diuresis.
Usos: Se administra en infusión continua en el shock, también es útil en
la insuficiencia cardiaca congestiva.

Fenilefrina: Actúa sobre receptores alfa 1. Es un vasoconstrictor que

aumenta la tensión arterial. No tiene efectos directos en el corazón.
Tópicamente produce midriasis. Al producir vasoconstricción capilares
nasales produce descongestión nasal.
Efectos adversos: dosis altas produce cefalea hipertensiva y arritmias
cardiacas.

Agonistas Beta 2:

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Albuterol: Se usa como un broncodilatador
Ritodrina (miolene): Relaja las contracciones uterinas en labor de parto
prematura.

AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA

ANFETAMINA: estimula notablemente el sistema nervioso central, de

ahí su uso por los droga-adictos
Libera dopamina y noradrenalina de la vesícula presinaptica. La
dopamina les provoca alteración de la conducta. La noradrenalina actúa
sobre receptores alfa1 y B1 periféricos con lo que provoca incremento
de la tensión arterial. Las anfetaminas provocan insomnio, un estado de
alerta, disminución en la fatiga, disminución del apetito
Usos:
 síndrome de déficit de atención
 narcolepsia
 control de apetito (uso controversial hoy día)

Efectos adversos:
Snc:
 psicosis, delirio, insomnio, mareos
Cardiovascular:
 palpitaciones, angina
 arritmias, hipertensión

Tiramina: no tiene usos terapéuticos, presente en quesos y vinos

fermentados, contraindicado en ptes que toman inhibidores de la mao

Agonistas de acción mixta

Efedrina: acción agonista directa sobre receptores Beta y alfa. Libera

noradrenalina de la terminación nerviosa.

Usos:
 hipotensión luego de anestesia raquídea (provoca
vasoconstricción y estimulación cardiaca)
 prevención de ataques de asma
 descongestionante nasal por su acción vasoconstrictora local

Acción Snc:
 estado alerta, insomnio, disminución fatiga
Agentes bloqueadores beta adrenergicos

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Mecanismos de acción
Se unen al receptor adrenergico y evitan que estos sean activados por las
catecolaminas endógenas (adrenalina, noradrenalina)

Propanolol:
Mecanismos de acción
Antagoniza competitivamente a las catecolaminas en los
receptores B1y B2
Acciones:
Sistema cardiovascular:
El propanolol provoca una disminución en la frecuencia cardíaca y en
la fuerza de contracción miocárdica. La disminución del trabajo
cardiaco es útil en pacientes que sufren angina. Disminuye el gasto
cardíaco y ambas tensiones la diastólica y la sistólica.

Bronquios: El bloqueo de los receptores B2 en las vías respiratoria

puede llevar a constricción del músculo liso bronquiolar. Esto puede
desencadenar una crisis obstructiva respiratoria en un asmático.

Metabolismo glucosa.
La inhibición de la glicogenólisis (bloqueo B2), puede resultar en
hipoglucemia severa en un paciente diabético.

Usos terapéuticos:
 hipertensión esencial
 angina
 infarto miocardio: en presencia de un infarto el propanolol evita que
las catecolaminas estimulen el tejido enfermo, acelera la
recuperación del tejido isquemico y disminuye la incidencia de
arritmias mortales.

Atenolol:
Mecanismo de acción.
A dosis terapéutica bloquea selectivamente los receptores B1 en el
corazón y no ocurre el bloqueo a nivel bronquial, de ahí su utilidad en
pacientes asmáticos o fumadores hipertensos. Al no afectar la
glicogenólisis son útiles en pacientes diabéticos.

Usos terapéuticos
 hipertensión en diabéticos
 hipertensión en fumadores y asmáticos

AGENTES BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOS

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Fenoxibenzamina

MECANISMOS DE ACCION.
Bloquean de forma irreversible y no competitiva los receptores alfa
adrenergicos, esto evita la activación de estos receptores por las
catecolaminas endógenas, lo que resulta en disminución del tono vascular y
de la resistencia vascular periférica, con la consiguiente disminución en la
tensión arterial. El efecto dura hasta que el cuerpo sintetice nuevos
receptores alfa 1(unas 24 horas)
USOS TERAPEUTICOS
 HIPERTENSIÓN ARTERIAL POR FEOCROMOCITOMA. El
feocromocitoma es un tumor de la médula adrenal productor de
grandes cantidades de adrenalina, esto resulta en hipertensión severa.

Terazocina: bloqueador alfa 1 selectivo. Útil en hiperplasia prostática

Prazocina: bloqueador alfa 1 selectico

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 Ejercicios
1) Los receptores simpáticos en el Corazón son principalmente de tipo
adrenérgicos

2) La estimulación de un receptor Beta por la noradrenalina o la

adrenalina resulta en aumento de la fuerza contracción cardiaca y
aumento de la frecuencia cardiaca.

3) La adrenalina o la dopamina al estimular los anteriores receptores El

propanol resulta en aumento de la frecuencia cardiaca y aumento
fuerza contracción cardiaca

4) El bloqueo de los anteriores receptores con propanolol resulta en

(aumento, disminución) de la fuerza de contracción cardiaca y en
(aumento, disminución) de la frecuencia cardíaca aumenta

5) Los receptores simpáticos en el músculo liso bronquial y en el

músculo liso uterino son de tipo alfa1, alfa2.

6) La estimulación de los receptores simpáticos una estimulación

cardiaca en el bronquio resulta en broncodilatacion.

7) La adrenalina o el albuterol al estimular el receptor simpático

bronquial resulta en (constricción, dilatación) bronquial y podrían
usarse en casos de broncoconstricción una dilatacion

8) El bloqueo de los anteriores receptores con propanolol podría

resultar en (constricción, dilatación) de las vías respiratorias
construcion

9) La estimulación de los receptores simpáticos _una alteración de

bloqueo en los reseltores en el útero resulta en relajación del
músculo liso uterino.

10.-La ritodrina al estimular el receptor simpático B2 en útero resulta

en (constricción, relajación) músculo liso uterino y puede utilizarse
en casos de labor de parto prematuro. Una construcción

11.-El albuterol es un agonista adrenérgico de los receptores en

hiperplasia---------bronquiales. Su estimulación resulta en
broncodilatacion

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 12.-La fenilefrina al estimular los receptores beta y alfa es un vaso
contractor en mucosa nasal resulta en constricción capilar,
descongestión nasal.

13.-La dopamina tiene receptores de tipo B1 y B2 reseptores

dopaminergicos en riñones y vasos viscerales. La estimulación de estos
receptores tiene un efecto protector del riñón en casos de shock.

14.-Un agonista adrenérgico de acción indirecta útil en casos de

narcolepsia es una acción cardiovasculares.

15.-La agonitas de accionmixta es un agonista adrenérgico de acción

mixta útil en casos de hipotensión post anestesia raquídea.

16) La estimulación de los receptores simpáticos de tipo B1 y B2 en

mucosa nasal resulta en constricción y capilar y descongestión nasal.

17) La fenilefrina al estimular los receptores alfa provoca descongestión

nasal

18) En el músculo radial del iris los receptores simpáticos son de tipo
Alfa1.

19) La fenilefrina al usarla tópicamente en el ojo provoca

noradrenalina de la terminación nerviosa de la pupila.

20) La dopamina es un precursor de la norepinefrina y esta a su vez en

precursora de la efinefrina.

21) La dopamina estimula receptores de tipo del sn en el corazón lo

que resulta en aumento de la fuerza contracción cardiaca y aumento
de la frecuencia cardiaca. A nivel de vasos sanguíneos viscerales
estimula receptores adrenergicos de tipo alfas becta y a nivel vasos
renales estimula receptores de tipo Alfa1 lo que resulta en
protección al riñón en casos de shock.

22) La anfetamina actúa de forma indirecta al liberar dopamina y

noradrenalina de la vesícula presinaptica

23) En el tratamiento del desorden de sueño llamado narcolepsia se ha

utilizado la droga agonista adrenérgica de acción indirecta llamada
epinefrinal.

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24) La efedrina actúa de forma mixta al estimular directamente el Beta
y alfa adrenérgico y de forma indirecta al provocar liberación del
neurotransmisor de la vesícula presináptica

25) El medicamento de elección en la hipotensión postanéstesica

raquídea es en fumadores y asmáticos.

26) Los bloqueadores no competitivos de receptores en la adrenalina

se han usado en el tratamiento de la hipertensión provocada por
el______________________, un tumor de médula adrenal productor
de grandes cantidades de adrenalina.

27) El propanolol es un asmático competitivo de los receptores b1 y b2.

28) Al bloquear el receptor B1 en el corazón resulta en (aumento,

disminución) de la frecuencia cardíaca (aumento, disminución) de la
fuerza contracción miocardio y (aumento, disminución) del gasto
cardíaco y la tensión arterial aumenta

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