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UNIDAD 3: DERMATOLOGÍA
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UNIDAD 1.
METABOLISMO Y SISTEMA ENDOCRINO
Metabolismo óseo:
El hueso es un tejido con múltiples funciones, tales como albergar el sistema
hematopoyético, sostener el peso corporal, soportar los músculos, locomoción, proteger
los órganos vitales, reaccionar a los traumatismos, es el restaurador principal de la
homeostasis del calcio, el fósforo, el magnesio y otros minerales y oligoelementos.
Composición ósea
El hueso se clasifica:
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La remodelación ósea varía según la edad del individuo; durante la primera infancia se
produce un aumento del hueso nuevo sobrepasando la destrucción del hueso viejo;
durante la pubertad existe un aumento global del hueso cortical y de la masa ósea total;
durante la vida adulta y el envejecimiento ocurre una pérdida paulatina de la masa ósea
por un aumento de la pérdida del hueso viejo el cual no es sustituido por el hueso nuevo
con el consecuente adelgazamiento progresivo de la cortical y el ensanchamiento de la
cavidad medular.
La resistencia ósea está dada en un 70% por la densidad ósea y en un 30% por la calidad
del hueso.
La densidad ósea (evaluada por la densitometría) está determinada por el pico de masa
ósea y la pérdida de masa ósea. La calidad del hueso está determinada por la micro
arquitectura, la tasa de recambio, la geometría del hueso, y el grado de mineralización.
Tejido óseo
Está constituido en un 65% por hidroxiapatita, que es el contenido inorgánico del hueso,
que se deposita en la matriz orgánica. Está compuesta por fosfato cálcico, carbonato
cálcico, con pequeñas cantidades de magnesio, flúor y sodio.
Las células del tejido óseo son los osteocitos, los osteoblastos, los osteoclastos y las
células de revestimiento. El componente mineral da rigidez y el colágeno da resistencia.
Matriz ósea
1. Los osteoclastos (células óseas que remueven el hueso viejo), activados por los
osteoblastos (células óseas formadoras de hueso), reabsorben el hueso excavando huecos
en el hueso trabecular o esponjoso.
2. Los osteoblastos formadores de hueso, rellenan estos huecos secretando matriz ósea.
3. La matriz ósea se mineraliza depositándose en ella cristales de fósforo y calcio.
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Sustancias que intervienen en la formación del hueso:
PTH–Parathormona: Regulador fisiológico del metabolismo del calcio y del fósforo, es una
hormona secretada por la glándula paratiroides que acelera la resorción ósea,
estimulando a los osteoclastos. El estímulo para su secreción es la hipocalcemia
Glucocorticoides: A concentraciones altas o por tratamientos prolongados, provocan
resorción ósea no compensada por formación ósea. Esto origina descalcificación y
posterior osteoporosis.
Déficit de estrógenos circulantes: El descenso de estrógenos (síndrome menopáusico)
puede provocar osteoporosis por déficit de fijación de calcio. Hay resorción ósea no
compensada por formación ósea.
Déficit de Vitamina D, de calcio y fósforo circulantes: Su baja concentración, produce
descalcificación. Puede darse por alimentación inadecuada o, más frecuentemente en
síndromes de malabsorción e hígado graso.
Déficit de PTH-Parathormona circulante o hipoparatiroidismo.
Otros:
Cigarrillo, aumenta el catabolismo del estradiol e induce a menopausias tempranas;
asimismo los fumadores son generalmente más delgados, motivos que influyen
negativamente sobre la masa ósea.
Alcohol en exceso parece ser un factor de riesgo significativo especialmente en hombres,
se han reportado tasas reducidas de formación ósea por disminución de la testosterona
que empeoran la pérdida ósea.
Café (más de tres tazas diarias) favorece el desarrollo de osteoporosis al ocasionar
hipercalciuria.
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ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL METABOLISMO ÓSEO
RAQUITISMO:
Etiología
Pasar poco tiempo al aire libre o vivir en climas con baja exposición solar.
La utilización de protectores solares.
No tener un aporte suficiente de alimentos que contienen vitamina D, como
sucede en los casos de intolerancia a la lactosa, por hacer una dieta vegetariana
estricta o por un bajo consumo de pescado de mar
Durante la lactancia materna, no recibir suplementos con vitamina D, puesto que
la leche humana no contiene la cantidad apropiada de vitamina D.
Incapacidad del organismo para producir y utilizar la vitamina D debido a una
enfermedad, la más frecuente la enfermedad celíaca
Otra causa de raquitismo es la carencia dietética de calcio y fósforo, poco frecuente en los
países desarrollados porque el calcio y el fósforo se encuentran en la leche y en los
vegetales de hoja verde.
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Tratamiento
Por lo general, es combinado:
Dieta rica en calcio, fósforo y Vit.D: Los alimentos que contienen vitamina D3 en cantidad
son: pescado, quesos sobre todo los blandos, los lácteos, champiñones la yema del huevo.
En muchos países se recurre a la fortificación artificial de la leche con vitamina D3.
Ejercicio físico
Farmacológico: tratamiento con dosis de Vit. D para normalizar los valores de Ca y fosfatos
en sangre.
OSTEOPOROSIS
Reducción de la masa ósea con alteración de la estructura esquelética. El hueso se
fractura fácilmente al menor traumatismo
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TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
BIFOSFONATOS
Alendronato (N.C: Regénesis, Fosamax)
Risedronato (N.C: Ribastamín)
Ibandronato (N.C: Femorel)
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VITAMINA D
Ergocalciferol Vit.D2 (N.C: Raquiferol)
CALCITONINA
Calcitonina (N.C: Calcitonina Sandoz subcutánea o intranasal)
SALES DE CALCIO
Citrato de calcio (N.C: Calcimax)
Carbonato de calcio (N.C: Calcio base Dupomar)
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Asociaciones: Citrato de calcio+Vit.D3 (N.C: Citramar)
Alendronato+Vit.D3 (Fosamax Plus)
ARTROSIS
A medida que desaparece el cartílago, el hueso reacciona y crece por los lados,
produciendo la deformación de la articulación.
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SUSTANCIAS CONSTITUYENTES DE LOS CARTÍLAGOS Y TRATAMIENTOS
GLUCOSAMINA
Molécula natural del organismo, presente en el líquido que rodea las articulaciones, que
es utilizada en la síntesis de las proteínas que integran la matriz del cartílago articular y del
ácido hialurónico presente en el líquido sinovial.
CONDROITIN SULFATO
El condroitin sulfato es uno de los constituyentes principales del cartílago y se caracteriza
por su extraordinaria capacidad de fijar agua, aumentando la cantidad de líquido sinovial
en el mismo. Gracias a esta característica permite asegurar las propiedades funcionales
mecánico-elásticas del cartílago. Las mejorías se observan luego de 8-12 semanas de
tratamiento.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de manifestaciones funcionales de artrosis y
poliartrosis.
Tratamientos: es de reemplazo de lo que falta en el cartílago.
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El docente propondrá a la clase, casos de la práctica farmacéutica, que deberán ser
resueltos durante el transcurso de la misma mediante discusión directa con los alumnos.
Un paciente luego de una densitometría y de estar medicado hace dos años con
bifosfonatos, pregunta por qué el médico le agrega comprimidos de Citrato de
Calcio+Vit.D?
Los pacientes preguntan por qué los fijadores de calcio como los bifosfonatos, deben
tomarse en ayunas y esperar 30 minutos sentados o parados?
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Diabetes
Cuando los valores de glucemia son mayores a los normales (hiperglucemia), es signo de
que hay alteración del metabolismo de los hidratos de carbono, acompañado también de
la aparición de glucosuria (valores de azúcar en orina superiores a los normales), por
disminución de la producción de insulina de las células beta del páncreas
Los síntomas principales de la diabetes mellitus son emisión excesiva de orina (poliuria),
aumento anormal de la necesidad de comer (polifagia), incremento de la sed (polidipsia),
y pérdida de peso sin razón aparente.
Fisiopatología
Las células metabolizan la glucosa para convertirla en una forma de energía útil; por ello el
organismo necesita recibir glucosa (a través de los alimentos), absorberla (durante la
digestión) para que circule en la sangre y se distribuya por todo el cuerpo, y que
finalmente, de la sangre vaya al interior de las células para que pueda ser utilizada.
Esto último sólo ocurre bajo los efectos de la insulina, una hormona secretada por
el páncreas.
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En la DM (diabetes mellitus) el páncreas no produce o produce muy poca insulina (DM
Tipo I) o las células del cuerpo no responden normalmente a la insulina que se produce
(DM Tipo II).
Clasificación
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El embarazo es un cambio en el metabolismo del organismo, puesto que el feto utiliza la
energía de la madre para alimentarse, oxígeno entre otros. Lo que conlleva a tener
disminuida la insulina, provocando esta enfermedad.
Cuadro clínico
Diagnóstico
Se basa en la medición única o continúa (hasta 2 veces) de la concentración
de glucosa en plasma (glucemia).
La OMS estableció los siguientes criterios para establecer con precisión el diagnóstico:
Síntomas clásicos de la enfermedad (poliuria, polidipsia, polifagia y pérdida de peso) más
una toma sanguínea casual o al azar con cifras mayores o iguales de 200mg/dl (11,1
mmol/L)
Medición de glucosa en plasma (glucemia) en ayunas mayor o igual a 126mg/dl (7,0
mmol/L). "Ayuno" se define como no haber ingerido alimentos en al menos 8 horas.
La prueba de tolerancia a la glucosa oral (curva de tolerancia a la glucosa). La medición en
plasma se hace dos horas posteriores a la ingesta de 75g de glucosa en 375 ml de agua; la
prueba es positiva con cifras mayores o iguales a 200 mg/dl (11,1 mmol/l).
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Seguimiento
Además de un estudio médico adecuado, existen exámenes de laboratorio para
monitorizar los órganos afectados en la diabetes mellitus (mediante control del nivel de
glucosa, función renal, dislipidemia, etc.):
El tiempo de vida de los glóbulos rojos es aproximadamente de 120 días. Esta medición
expresa el nivel de azúcar en promedio de 2 a 3 meses atrás, por lo que es un parámetro
aceptable para seguir el control de un paciente. Por este motivo se recomienda solicitar
dicho examen tres o cuatro veces al año.
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Tratamiento
Un tratamiento completo de la diabetes debe incluir no solo una dieta sana y ejercicio
físico moderado y habitual, sino también un control médico constante. Asimismo conviene
eliminar otros factores de riesgo cuando aparecen al mismo tiempo, como la
hipercolesterolemia.
Dieta
Mantener una dieta sana es una de las mejores maneras que se puede tratar la diabetes.
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Alimentos convenientes
Son los alimentos que pueden ser consumidos por la persona diabética sin exceder la
cantidad ordenada por el nutricionista: Arroz, pastas, papa, avena, cebada, lenteja,
garbanzo, soja, arvejas, habas, panes integrales y galletas integrales o de soja.
En las frutas son convenientes las fresas, mandarina, melón, piña, pera, manzana, moras,
naranja, durazno, uvas.
Alimentos inconvenientes
Carbohidratos simples como el azúcar, miel, melazas, chocolates, postres endulzados con
azúcar, helados, bocadillos, mermeladas, dulces en general y gaseosas corrientes.
También son inconvenientes las grasas de origen animal como las carnes grasas,
embutidos, mantequilla, crema de leche, mayonesas, manteca, piel de pollo y quesos
doble crema
Ejercicio físico
El ejercicio es otra cosa muy importante en el tratamiento de la diabetes, ya que la
persona debe bajar de peso y la actividad física es necesaria en este procedimiento. El
ejercicio también afecta los niveles de insulina que produce el cuerpo y sensibiliza los
tejidos a la insulina.
Medicamentos
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DROGAS HIPOGLUCEMIANTES (disminuyen los niveles de glucemia)
BIGUANIDAS.
METFORMINA (DBI, Islotin)
Es efectiva como las sulfonilureas para tratar a diabéticos tipo II. Se la utiliza combinada a
las sulfonilureas en pacientes que no logran buen control sólo con sulfonilureas o en
aquellos pacientes que tengan intolerancia a las sulfonilureas.
Indicada:
a) para diabetes no insulinodependientes, en especial del obeso;
b) en diabetes insulinodependientes combinada con aplicación de insulina y
c) en pacientes con intolerancia a las sulfonilureas.
Efectos adversos de la metformina: son anorexia, náuseas y vómitos (que junto con la
lipólisis, producen disminución de peso), distensión abdominal, flatulencia, sabor metálico
en la boca y diarrea, en general transitorios.
Sus efectos adversos digestivos disminuyen si es administrada junto con las comidas o
inmediatamente después.
Anemia perniciosa por reducir la absorción de vitamina B12 y ácido fólico.
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SULFONILUREAS
CLORPROPAMIDA Diabinese comp.
GLIBENCLAMIDA. Euglucon ® comp.
GLIPIZIDA Minodiab ® comp
GLICLAZIDA Diamicron ® comp
GLIMEPIRIDE Glemaz comp
Son las drogas más utilizadas como hipoglucemiantes orales en los pacientes diabéticos
tipo II sobre todo en los pacientes de peso normal o con ligera obesidad. Reducen la
glucemia intensificando la secreción de insulina.
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MEGLITINIDAS
REPAGLINIDA (Novonorm.)
Es un nuevo grupo de drogas utilizadas en los diabéticos tipo II. Poco se sabe sobre éste
grupo. Se la considera útil en ancianos y pacientes con falla renal.
GLITAZONAS
PIOGLITAZONA (Pioglit ®)
ROZIGLITAZONA (Avandia ® comp)
INHIBIDORES DE Α-GLUCOSIDASA.
ACARBOSA. Glucobay comp
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Mecanismo de acción: retardan la digestión y la absorción de los hidratos de carbono,
bloqueando enzimas en el intestino llamadas alfa-glucosidasas (produciendo lentitud
en la absorción de azúcares y así mantener niveles más bajos de glucemia). La acarbosa
inhibe a las alfa-glucosidasas. Reducen el índice de digestión de los polisacáridos en el
intestino delgado proximal, disminuyendo principalmente los niveles de glucosa
posprandial
Debe administrarse con cada comida.
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, gases),
disminución del apetito.
Contraindicaciones: en intolerancia a la droga, embarazo y lactancia.
Interacciones medicamentosas: no con drogas hiperglucemiantes, no administrar con
antiácidos, ni enzimas digestivas, pues alteran o reducen la acción de la acarbosa en el
intestino.
ESTIMULADORES DE INCRETINAS
VILDAGLIPTINA (Zomarist comp)
Insulina
Es un polipéptido que se sintetiza en las células beta del páncreas, permanece en el
páncreas unido al zinc, y se segrega frente al estímulo de la ingesta de glucosa.
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Es muy importante, que el paciente realice controles de glucemia periódicos o diarios, y
así saber la dosis a aplicar, también mantener la dieta y lo aconsejado por el diabetólogo,
para mantener estable el nivel de glucemia y evitar episodios graves.
TIPOS DE INSULINAS
El tipo de insulina recetada para el paciente, dependerá del cuadro del paciente, de la
tolerancia a dicha insulina, de si le es fácil el método de control y dosificación (si puede
solo o necesita de alguien que lo ayude, como en el caso de niños o gerontes postrados),
de si se realiza los controles necesarios y si se está aplicando la dosis adecuada, entre
otras cosas.
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en forma crónica insulina NPH, para controlar mejor los picos de glucemia. Para ello se
la administra una hora antes de la ingesta.
La insulina corriente se utiliza para la administración continua subcutánea de insulina
con bomba de infusión continua.
-Insulinas lentas son la ultralenta y la insulina protamina zinc, sus vidas medias muy
prolongadas hacen que sea dificultoso encontrar la dosis de mantenimiento exacta y se
las utiliza poco hoy en día por dicha razón.
NUEVAS INSULINAS
Insulina de acción prolongada de absorción lenta, sus efectos duran 24 horas. Tiene
menor potencia que la insulina humana. Es un líquido claro, opaco (no transparente).
No debe ser mezclada con otros tipos de insulina al ser aplicada.
Efectos adversos: dolor en el sitio de aplicación.
Ventajas: Se administra una vez por día por la noche vía subcutánea.
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Insulina de acción rápida que comienza a actuar y alcanza su mayor pico de acción en
forma más rápida que la insulina corriente. Se usa 15 minutos antes de las comidas por
vía subcutánea.
El frasco contiene 100 U por ml.
Efectos adversos: dolor en el lugar de aplicación.
Ventajas: alcanza el pico de acción en una hora y su acción dura en total 4 horas.
(Contra 6 a 8 horas de la insulina corriente). Ha permitido además disminuir mucho la
variabilidad de absorción de la insulina corriente. Puede mezclarse con otro tipo de
insulina.
Todos los equipos o glucómetros nuevos de cualquier marca, junto con las lapiceras con
lancetas o agujas (para tomar la muestra de sangre), como las lapiceras dosificadoras de
insulina a cartucho, tienen el mismo mecanismo de uso.
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Se ha tomado como ejemplo demostrativo el Accu-Chek Performa y Active:
Algunos aparatos, tienen un reloj de arena que destella indicando que se ha aplicado
suficiente sangre; si es necesario aplicar más, puede hacerlo dentro de los 5 segundos. Los
resultados aparecerán en el display.
Además de los dedos, el sistema Accu-Chek performa puede ser utilizado para mediciones
en sitios alternativos, palma de la mano, brazo, antebrazo, muslo y pantorrilla.
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Accu-Chek Active: Kit con glucómetro, lapicera con lanceta, envase de tiras reactivas y
tiras reactivas, el chip.
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Bomba de infusión de insulina.
Las bombas de insulina son dispositivos pequeños y portátiles que administran insulina de
acción rápida las 24 horas del día. Con un tamaño similar al de un teléfono móvil, las
bombas de insulina administran la insulina a través de un tubo pequeño (catéter) y una
cánula (denominados equipo de infusión) que se implanta bajo la piel. La cantidad de
insulina administrada se puede ajustar para satisfacer las necesidades de cada paciente.
Puede determinar el tamaño del bolus usando una función de las bombas de insulina que
ayuda a calcular los bolus adecuados basándose en la cantidad de carbohidratos ingerida,
la insulina remanente en el paciente y la tasa de glucemia antes de la ingesta.
Aunque se use una bomba de insulina, sigue siendo necesario monitorizar los niveles de
glucemia a lo largo del día. Establecerá las dosis de insulina y las ajustará en función de la
ingestión de alimentos y del programa de ejercicio que siga. Tendrá que cambiar el equipo
de infusión cada 2 o 3 días.
La terapia con bomba de insulina está indicada para personas de todas las edades con
diabetes tipo 1. Está financiada por el Sistema Nacional de Salud. No obstante, su médico
le indicará su idoneidad para esta terapia.
Beneficios y riesgos
Antes de usar una bomba de insulina, se debe recibir formación en su uso. Esta formación
con un enfermero o educador de diabetes se puede hacer en varias sesiones. Con su
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formador, puede aprender a adaptar la bomba de insulina a su estilo de vida y objetivos
de terapia. También debe saber qué hacer en caso de complicaciones.
ANEXO
Complicaciones agudas
Coma Diabético
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Esta situación provoca diuresis osmótica y deshidratación, la cual pone en peligro la vida
del paciente.
Hipoglucemia: Disminución del nivel de glucosa en sangre por debajo de los 50 mg/dL.
Puede ser consecuencia de ejercicio físico no habitual o sobreesfuerzo, sobredosis de
insulina, cambio en el lugar habitual de inyección, ingesta insuficiente de hidratos de
carbono, diarreas o vómitos, etc.
Complicaciones crónicas
Daño de los pequeños vasos sanguíneos (microangiopatía)
Daño de los nervios periféricos (polineuropatía)
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Pie diabético: heridas difícilmente curables y la mala irrigación sanguínea de los pies,
puede conducir a laceraciones y eventualmente a la amputación de las extremidades
inferiores.
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Daño renal Desde la nefropatía incipiente hasta la Insuficiencia renal crónica terminal
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Hígado graso o Hepatitis de Hígado graso (Esteatosis hepática)
Cardiopatía: Debido a que el elevado nivel de glucosa ataca el corazón ocasionando daños
y enfermedades coronarias.
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Dermopatía diabética: o Daños a la piel.
Enfermedad periodontal. Uno de los mecanismos para explicar la relación entre diabetes
mellitus y periodontitis sugiere que la presencia de enfermedad periodontal puede
perpetuar un estado de inflamación crónica a nivel sistémico
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Casos de la práctica farmacéutica
El docente propondrá a la clase, casos de la práctica farmacéutica, que deberán ser
resueltos durante el transcurso de la misma mediante discusión directa con los alumnos.
Paciente diabético tipo II, medicado, que consulta: por qué puede ser que
esté hiperglucémico si no ha dejado de tomar la medicación?
Paciente que refiere que hace una semana que no hace control de glucemia
y pregunta si debe seguir aplicándose la misma dosis.
Paciente que porta en su cuerpo bomba de insulina y consulta si puede
colocarle cualquier insulina, ya que la recetada está en falta de droguería.
Pacientes diabéticos que utilizan lapiceras dosificadoras y consultan si
deben guardarlas en la heladera.
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SISTEMA ENDÓCRINO
Introducción
Las hormonas
Son sustancias químicas liberadas a la sangre por ciertas glándulas, las denominadas por
ello glándulas de secreción interna o endócrinas, que actúan sólo sobre los órganos que
tienen células con receptores específicos para ellas.
Estos órganos son los órganos blanco u órganos diana de la hormona. Un receptor
específico es una molécula especial que gracias a su estructura se puede combinar con
una determinada hormona e iniciar así una serie de reacciones. El resultado es que las
hormonas controlan específicamente la actividad interna de los diferentes tipos de
células. De esta forma se regula, por ejemplo, el metabolismo celular, la maduración
sexual del niño, el crecimiento del adolescente o la presión sanguínea.
A diferencia del sistema nervioso que origina respuestas muy rápidas, como por ejemplo
levantar un brazo, y de corta duración, mantenerlo levantado, las hormonas producen
respuestas lentas, el crecimiento de los huesos, y de larga duración, por ejemplo el
crecimiento de estos huesos durante toda la adolescencia.
El sistema Endocrino
Es el conjunto de todas las glándulas endocrinas. Las principales son: hipotálamo, hipófisis,
tiroides, paratiroides, suprarrenales, páncreas, ovarios y testículos.
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Hipotálamo: Es una región del cerebro que cuando recibe impulsos nerviosos puede
producir varios tipos de hormonas. La mayoría de ellas actúan sobre la glándula hipófisis.
Hipófisis: Es una glándula que se encuentra en el hipotálamo y unida a él. Segrega muchas
hormonas diferentes, la mayoría de las cuales actúan sobre las otras glándulas endocrinas,
por lo cual se puede decir que prácticamente dirigen todo el sistema endocrino. Se puede
diferenciar una parte anterior denominada adenohipofisis y una parte posterior
denominada neurohipófisis
Tiroides: Es una glándula situada en la base del cuello. Produce la hormona tiroxina, que
actúa acelerando el metabolismo celular, y la hormona calcitonina, que favorece el
depósito de calcio en los huesos.
Paratiroides: Esta glándula está formada por cuatro grupos de células situados sobre la
glándula tiroides. Segrega la hormona parathormona, que provoca que los huesos liberen
calcio a la sangre.
Suprarrenales: Son dos glándulas pequeñas que se encuentran cada una de ellas sobre un
riñón. Producen las hormonas aldosterona, que favorece la reabsorción de sodio en los
riñones, el cortisol, que favorece el paso de aminoácidos a glucosa y la adrenalina, que
prepara al cuerpo para la acción.
Páncreas: Esta glándula, además de segregar el jugo digestivo pancreático, por lo cual es
una glándula exocrina, también es una glándula endócrina, dado que produce la
hormona insulina que posibilita que las células puedan captar la glucosa presente en la
sangre.
Ovarios: Estos órganos además de producir los óvulos también tienen función glandular
endocrina, puesto que producen las hormonas denominadas estrógenos que regulan los
caracteres sexuales femeninos secundarios (voz aguda, glándulas mamarias, caderas
anchas, piel con escasa pilosidad, etc.).
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HORMONAS SEXUALES - ANTICONCEPTIVOS
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HORMONAS SEXUALES
Estrógenos
Los estrógenos se sintetizan principalmente en la capa granulosa de los ovarios, pero
también se sintetizan estrógenos en la placenta, en la cápsula suprarrenal y en el testículo.
La síntesis ovárica es estimulada por la hormona folículo estimulante (FSH).
Existen tres estrógenos naturales: estradiol, estrona y estriol. El más potente de ellos es
el estradiol, seguido de la estrona. En el hígado el estradiol se convierte en estrona.
Los estrógenos naturales se absorben bien por cualquier vía, sin embargo, no se
administran por vía oral, ya que se metabolizan con rapidez. Los esteroides sintéticos y los
compuestos no esteroideos se metabolizan lentamente y se administran por vía oral. Los
metabolitos se eliminan por riñón y heces.
Al comienzo del ciclo menstrual los niveles de FSH (hormona estimulante del folículo) son
elevados porque debe ejercer su acción permitiendo la maduración del folículo ovárico,
este produce y libera estrógenos cuya cantidad se va elevando hasta que a la mitad del
ciclo (día 14-15) se produce la ovulación. En este momento los niveles de estrógenos
empiezan a descender, los niveles de FSH son bajos y los LH (hormona luteinizante) son
máximos. Esta última hormona facilita la aparición del cuerpo lúteo, el cual se encarga de
producir progesterona que prepara al útero para la llegada del óvulo fertilizado, en caso
de que haya embarazo.
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Acciones farmacológicas de los estrógenos
Son los responsables del desarrollo de los caracteres sexuales secundarios femeninos
(útero, mamas, vagina, vello, etc.), favorecen el crecimiento óseo y regulan la distribución
de la grasa dando la configuración femenina a la mujer. Además controlan el ciclo
reproductor femenino actuando sobre:
- Útero: Aumento del tamaño y peso por hipertrofia del miometrio y del endometrio.
- Vagina: Hipertrofia e hiperplasia de la mucosa vaginal. Aumentan el contenido salino del
moco cervical, y este cristaliza en hojas de helecho.
- Glándulas mamarias: Estimulan el crecimiento de los conductos mamarios,
- Efectos metabólicos: Tienen acción anabólica débil que es la responsable de la retención
de líquidos que suele observarse en la segunda mitad del ciclo menstrual.
Además reducen la tolerancia a la glucosa.
Usos terapéuticos
Insuficiencia ovárica: Se utilizan para desarrollar los caracteres sexuales
secundarios.
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Síndrome menopáusico: Su uso es debatido actualmente. Mejoran los síntomas
menopáusicos (sofocos por inestabilidad vasomotora, vaginitis atrófica y
osteoporosis).
No se pueden administrar si existe cáncer estrógeno-dependiente.
Vaginitis senil atrófica.
Dismenorrea: Si no se controla con AINES se usan estrógenos asociados a
gestágenos (anticonceptivos).
Supresión de la lactancia.
Cáncer de mama: En algunos de ellos, cuando falla la radioterapia y la cirugía,
estos fármacos pueden mejorar la calidad de vida.
Cáncer de próstata: Pueden estar indicados cuando existan metástasis
Anticonceptivos.
Efectos indeseables
Su aparición depende de la dosis, la duración del tratamiento, y de si se administra
conjuntamente con gestágenos. Los más frecuentes son:
- Náuseas matutinas que desaparecen a los 15-20 días de tratamiento. Si se empieza con
dosis bajas la frecuencia de aparición es menor.
- También puede aparecer sangrado uterino, tensión mamaria y feminización con
ginecomastia en los varones tratados de cáncer de próstata.
ANTIESTROGENOS
El tamoxifeno se utiliza en el tratamiento de tumores mamarios estrógenos dependientes.
Se absorbe bien por vía oral y se metaboliza en el hígado eliminándose por heces y orina.
Puede producir náuseas, vómitos, sofocos, prurito, dermatitis.
GESTAGENOS
Después de la ovulación, el cuerpo lúteo sintetiza grandes cantidades de progesterona,
que es el gestágeno natural. Durante el embarazo, la progesterona se forma en la
placenta. Hay que administrarla en soluciones oleosas por vía parenteral.
De este modo su acción dura 24 horas. Los productos sintéticos pueden administrarse por
vía oral y algunos de ellos prolongan u acción durante 2-3 meses. Se metabolizan en el
hígado y se excretan principalmente por orina, aunque un 20% se elimina por heces.
Uso clínico
- Hemorragia funcional femenina: Aparece en jóvenes que aún no han regulado su ciclo y
en pre menopáusicas.
- Dismenorrea: Cuando no es suficiente el uso de AINES, se administran gestagenos junto
con estrógenos, para impedir la ovulación.
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- Endometriosis: Hoy se usa más el danazol, que es un inhibidor de la síntesis de
gonadotropinas, especialmente en la mujer, por lo que tiene acción antiestrogénica.
- Abortos espontáneos: si se deben a deficiencia del cuerpo lúteo.
- Como anticonceptivos y en el tratamiento de cáncer de mama y de endometrio.
Efectos indeseables
Los preparados con acción androgénica pueden inducir la aparición de hirsutismo y acné.
ANTICONCEPTIVOS
Tanto los estrógenos como los progestágenos inhiben la ovulación y la asociación de
ambos produce una eficacia anticonceptiva casi del 100%. Se pueden utilizar solos.
Los progestágenos orales solos se denominan mini píldora y a los de estrógenos solos se
les llama píldora del día después o postcoitales.
Pastillas
Tienen hormonas que impiden la ovulación
Se toma una pastilla todos los días, hasta terminar la caja
Las cajas pueden contener 21 o 28 pastillas
En la caja de 21, hay una semana de descanso
No se recomiendan en HTA.
No protege del VIH/SIDA ni del resto de las infecciones de transmisión sexual.
Inyectables
Tienen hormonas que evitan que la mujer ovule.
La primera inyección se aplica entre el primero y el quinto día de la menstruación,
y después una vez al mes, siempre en esa misma fecha.
También hay de aplicación trimestre
No protege del VIH/SIDA ni del resto de las infecciones de transmisión sexual.
Subcutáneo
Un nuevo método anticonceptivo subcutáneo está disponible en la Argentina: se trata de
una varilla blanda del tamaño de un fósforo que libera permanentemente la hormona
etonogestrel. Una de sus ventajas es que puede ser removida en cualquier momento y
recuperar el ciclo menstrual en no más de tres semanas.
Entre los principales beneficios que reporta este nuevo método anticonceptivo
encontramos, en primer lugar, su alto nivel de eficacia, y en segundo lugar, el hecho de
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que su acción no depende de la autoadministración por parte de la mujer, por lo que no
puede haber error en su uso.
Menos efectos secundarios: Además de ser más efectivo, este método subcutáneo tiene la
ventaja de no causar efectos secundarios: a diferencia de los métodos con pastillas o
inyectables la hormona liberada no es estrógeno, por lo que se evitan sus efectos
secundarios y es compatible con la lactancia.
Un dato importante a tener en cuenta es que existen algunos motivos médicos por los que
se desaconseja el uso de este método, incluyendo riesgos cardiovasculares severos,
trombosis venosas y antecedentes de neoplasia por el uso de hormonas.
Preparados postcoitales
Se utilizan cuando se ha tenido una relación sexual no prevista. Se administran dosis
elevadas de estrógenos (levonorgestrel) solas. La administración se empieza dentro de las
72 horas después del coito.
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TIPO EJEMPLOS EFECTO
Efectos indeseables
- Accidentes trombo embólicos, infarto de miocardio e hipertensión arterial.
- Teratogenicidad. Están contraindicados durante el embarazo. Si se sospecha embarazo
debe cesar inmediatamente la administración.
- Sangrado uterino anormal, partos múltiples.
Contraindicaciones
- Enfermedades cardiovasculares
-Antecedentes de enfermedad trombo embólica.
- Antecedentes de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.
- Coagulopatías, inmovilización, hipertensión arterial grave, hiperlipidemias.
- Neoplasias hormono-dependientes.
- Alteraciones hepáticas graves.
- Otras: sospecha embarazo, mujeres mayores de 35 años, sobre todo si son fumadoras,
diabetes con vasculopatías.
Hay que manejarlos con cuidado en pacientes obesas, con varices, en las afectadas de un
síndrome lúpico, en las epilépticas y en las que tienen historial depresivo.
Espermicidas vaginales
Son fármacos que se aplican localmente en la vagina antes del contacto sexual para
destruir la capacidad de fecundación de los espermatozoides. El más usado es el cloruro
de benzalconio, antiséptico tensioactivo que destruye o inmoviliza a los espermatozoides.
También se usa el nonoxinol.
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Observaciones prácticas
- Explicarle a las pacientes la importancia que tiene cumplir las pautas de tratamiento y
pasar las revisiones que el médico le indique.
- Señalarles que le pueden aparecer náuseas matutinas, pero que tienden a desaparecer
en las tres primeras semanas. Para disminuir su aparición debe administrarse la píldora
después de cenar. Si las náuseas no desaparecen en el tiempo indicado deben volver a la
consulta.
- Advertirles que si les aparecen dolor y parestesias en las piernas, trastornos visuales,
dolor abdominal, dolor torácico o dolor de cabeza intenso, deben consultar rápidamente
al médico. Pueden ser síntomas de trastornos circulatorios. También deben informar al
médico si aprecian la aparición de edemas.
- Advertir a las mujeres que usen anticonceptivos orales que deben dejar su uso cuando el
médico lo establezca.
- Explicarles que para obtener la máxima eficacia deben cumplir estrictamente el
tratamiento. Si se les olvida tomar un comprimido deben tomarlo en cuanto sea posible.
- Deben acudir a consulta si no aparece el periodo en el tiempo previsto. Puede haber
embarazo y entonces tienen que abandonar el tratamiento anticonceptivo.
- Avisar a las mujeres que dejen el tratamiento con anticonceptivos orales que deben usar
otro método anticonceptivo durante los 3-4 meses siguientes. Así evitarán los embarazos
múltiples.
- Durante el verano, la administración debe hacerse por la tarde-noche para evitar la
aparición de cloasma.
Esta hormona no se administra por vía oral porque sufre un intenso fenómeno de primer
paso hepático. Se administra en forma de parches transdérmicos y en inyección i.m. Por
vía oral se administran derivados de la hormona con acción anabolizante.
Acciones farmacológicas
- Estimulan el crecimiento y desarrollo de los caracteres sexuales masculinos.
- Favorecen la espermatogénesis.
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- Acción anabólica porque impiden el catabolismo proteico. Estimulan el crecimiento óseo
y el desarrollo muscular por lo que aumentan el volúmen de la musculatura, el peso y la
fuerza corporal.
- También estimulan el crecimiento y la secreción de las glándulas sebáceas. En ellas se
pueden formar tapones que favorecen la aparición de acné.
- Estimulan la eritropoyesis.
Uso clínico
- Hipogonadismo masculino. Desaparece la sintomatología pero no aumenta la
espermatogénesis.
- Criptorquidia (ausencia de los testículos en las bolsas escrotales debido a que aún se
encuentran en el abdomen).
- Hipertrofia prostática.
- Cáncer de mama inoperable.
- Oligospermia.
- En ciertas anemias resistentes a otras terapias.
- Acción anabolizante. Si el paciente tiene niveles normales de testosterona no tiene
objeto su uso. Los andrógenos incrementan la masa muscular en mujeres, pero en los
hombres todos los receptores están ocupados por lo que las dosis tienen que ser muy
elevadas para que se produzca este efecto. A estas dosis los efectos indeseables son muy
frecuentes. Todos los efectos indeseables de estos fármacos son más frecuentes en
mujeres por lo que su uso es más peligroso en ellas.
Efectos indeseables
- Virilización en niños y mujeres (vello facial, acné, voz grave).
- Feminización en varones y niños debido a que al metabolizarse aparecen compuestos
con actividad estrogénica.
- Alteraciones hepáticas graves que cursan con ictericia.
- A dosis elevadas puede producir retención de líquidos.
- Otros efectos indeseables menos frecuentes son: ginecomastia, amenorrea, policitemia,
cefalea, nerviosismo, priapismo, etc.
Observaciones prácticas
- Advertir a las pacientes que puede aparecer vello facial y acné pero, que estos efectos
son reversibles y desaparecen al acabar la terapia.
- Indicar a las mujeres que vuelvan a la consulta si le surgen síntomas de virilización tales
como agravamiento de la voz.
- Explicarles que si les aparece amenorrea consulten al médico. A las pre menopáusicas les
puede aparecer irregularidades menstruales y a las postmenopáusicas puede
presentárseles sangrado uterino.
- Las pacientes en edad fértil deben llevar un tratamiento anticonceptivo porque estos
fármacos son tóxicos para el feto. Advertirles que lo cumplan estrictamente.
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- Indicar a los pacientes masculinos que si aparece priapismo vuelvan a consulta.
- Señalarles que si se presentan náuseas, prurito o ictericia lo comuniquen de inmediato.
Pueden ser síntomas de daño hepático.
- Pesar a los pacientes y buscar signos de edema. Informarles de que si se les hinchan los
tobillos o aumentan peso lo pongan en conocimiento del médico. Puede haber retención
de líquidos.
Anticonceptivos orales.
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HIPOTIROIDISMO - HIPERTIROIDISMO
T3 T4
Hipotiroidismo
Las manifestaciones clínicas son poco específicas. Los síntomas precoces del
hipotiroidismo en el adulto son inespecíficos y de inicio insidioso. Entre ellos se encuentra
la letargia, el estreñimiento, la intolerancia al frío, rigidez y contractura muscular, el
síndrome del túnel carpiano y la metrorragia.
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Hipertiroidismo
Hipotiroidismo neonatal
Las hormonas tiroideas se sintetizan continuamente y esta síntesis está controlada por el
hipotálamo y por la hipófisis. Cuando los niveles de hormonas tiroideas en sangre
disminuyen, el hipotálamo produce la hormona liberadora de tirotropina (TRH). La TRH
pasa a la hipófisis y estimula a receptores específicos que inducen la liberación de la
hormona estimulante del tiroides (TSH). Esta llega a la glándula tiroides y estimula la
secreción de T3 y T4.
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Uso de hormonas tiroideas
Los niños con hipotiroidismo congénito presentan retraso mental y del crecimiento óseo.
Este cuadro se denomina cretinismo.
Puede producir trastornos del ritmo cardíaco con taquicardia, arritmias, dolor anginoso.
También puede producir, intranquilidad, sudoración, cefalea y pérdida de peso.
FÁRMACOS ANTITIROIDEOS
Consejos prácticos
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- A los pacientes que usan I-tiroxina se les debe indicar que tomen el fármaco con el
estómago vacío.
- Explicarles que no debe dejar el tratamiento sin consultar al médico.
- Indicarles que si aparece taquicardia, dolor precordial, insomnio o nerviosismo deben
volver a consulta. Puede ser necesario reducir la dosis.
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UNIDAD 2.
APARATO GENITOURINARIO
OXITÓCICOS
Se conocen con este nombre a los fármacos que estimulan la contracción uterina, de
forma selectiva. La respuesta del útero no es constante, variando según las influencias
hormonales. Fuera del embarazo, el útero es muy poco sensible a los oxitócicos, y la
sensibilidad aumenta según avanza el mismo, hasta ser máxima en el momento del parto.
Clasificación
Oxitocina - Alcaloides del cornezuelo - Prostaglandinas (E2 Y F2alfa)
Oxitocina
Se sintetiza en el hipotálamo y se almacena en la neurohipófisis. Su liberación depende de
varios factores entre los que se encuentran la distensión vaginal, la succión mamaria, la
PGE2 y los estrógenos.
No puede administrarse por vía oral ya que es destruida por los enzimas digestivos. En
cambio, se absorbe rápidamente por vía parenteral. Se utiliza por vía i.m., i.v., en gotas o
nebulizaciones nasales, y en pastillas para absorción a través de la mucosa bucal.
Acciones farmacológicas
- Sobre el útero: Su acción fundamental es estimular la contracción del músculo liso
uterino. La contracción es dosis dependiente y cuando se dan dosis elevadas se puede
presentar una contracción mantenida que conduzca a la tetanización uterina.
- Sobre la glándula mamaria: También estimula la contracción de las células mioepiteliales
que recubren los conductos de la glándula mamaria, estos se contraen y la leche pasa a los
senos, donde se almacena.
- Sobre los vasos: La oxitocina produce relajación del músculo liso vascular, cuando se
administran dosis elevadas, apareciendo descenso de la P.A., taquicardia refleja y
aumento del gasto cardíaco.
- Sobre el riñón: Aumenta la reabsorción de agua en el túbulo distal. Por esta razón
nodebe administrarse junto con grandes volúmenes de líquidos, ya que puede presentarse
intoxicación hídrica.
Uso clínico
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Es el fármaco de elección para inducir el parto, porque aumenta la fuerza de la
contracción uterina, pero hay que administrado por vía i.v. lenta y vigilando
continuamente las contracciones, para impedir que se comprometa la circulación fetal.
También es útil en la hemorragia postparto. El fármaco de elección es la metilergometrina,
pero si no se tiene a mano, se puede usar oxitocina.
Otros usos son el tratamiento de la atonía uterina, para promover la lactancia y para
aliviar la tumefacción mamaria tras el parto, cuando no se sigue la lactancia así como para
expulsión de feto muerto.
Efectos indeseables
- A dosis elevadas puede causar hipotensión con taquicardia y aumento del gasto
cardíaco, ya que, aunque es un vasoconstrictor potente de los vasos uterinos dilata los
vasos de la piel y el riñón.
- Rotura uterina por contracción mantenida.
- Muerte fetal por anoxia o distrés fetal.
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Prostaglandinas (PGE2 YPGF2alfa)
F2alfa Dinoprost
E2 Dinoprostona
Las prostaglandinas son los estimulantes uterinos más potentes que se conocen.
Aumentan la amplitud y la frecuencia de las contracciones uterinas.
El efecto oxitócico lo presentan en todas las fases del embarazo, aunque la sensibilidad del
útero es mayor durante el parto. La oxitocina sólo presenta efecto oxitócico durante el
parto.
Son una alternativa a la oxitocina en la inducción del parto a término. Se usan en infusión
endovenosa, aunque la E2 también puede administrar e por vía oral.
Puesto que la acción oxitócica de estos fármacos se presenta a todo lo largo del embarazo,
se utilizan para provocar aborto, en expulsión de feto muerto y en mola hidatídica.
Los efectos indeseables más frecuentes son problemas gastrointestinales y la producción
de dolor intenso debido a la contracción, que se controla administrando estimulantes
beta2.
RELAJANTES UTERINOS
Distintos fármacos pueden producir relajación uterina, pero los más usados son los
estimulantes adrenérgicos beta2, que disminuyen el tono y la actividad contráctil tanto
espontánea como la inducida .por los fármacos oxitócicos.
Los beta-estimulantes más usados son: Hexoprenalina, Ritodrina, Fenoterol y
Terbutalina.
Se usan en el tratamiento del parto prematuro y en el parto que cursa con hipertonía
uterina para evitar el riesgo fetal que esto supone. El fenoterol y la terbutalina son losque
menos efectos indeseables presentan. Pueden producir hipotensión y taquicardia refleja,
materna y fetal. También pueden aparecer mareos, náuseas y temblores.
Estos fármacos elevan la glucemia por lo que hay que usarlos con cuidado en diabéticas, a
las que suele ser necesario ajustarle la dosis de insulina.
55
valores normales en un corto espacio de tiempo (no después de 10 días después del
parto).
La hipertensión gestacional será, por tanto, una patología de naturaleza relativamente
benigna, ya que es limitada en el tiempo. Normalmente, ocurre en la última fase del
embarazo y periparto, de forma que cualquier manifestación hipertensiva que
ocurraantes de la vigésima semana de gestación tiene pocas posibilidades de ser una
hipertensión gestacional.
Un dato importante a tener en cuenta es el límite o valor que se establece para poder
diagnosticar una hipertensión.
Aunque disponer de unos límites rígidos puede conducir a veces a equivocaciones, se
acepta que una presión sistólica de 140 mm Hg o más, diastólica de 90 mm Hg o más,
incremento de 30 mm Hg o más en la sistólica aunque no alcance los 140 mm Hg,
incremento de 15 mm Hg o más en la diastólica aunque no alcance los 90 mm Hg, son
todos signos claros de proceso hipertensivo.
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Para el tratamiento de la hipertensión y del edema no se deben utilizar los diuréticos,
puesto que alteran el equilibrio electrolítico, de por sí ya afectado, además, reducen la
perfusión renal y útero-placentaria.
Sulfato de magnesio
Esta sal tiene acción espasmolítica uterina, aunque no se conoce su mecanismo de acción.
Se usa en la prevención y control de las convulsiones de la eclampsia, siempre que no
exista lesión renal.
Observaciones prácticas
- Cuando se administra oxitocina en infusión i.v. se vigilará continuamente el flujo de la
infusión, así como a la paciente porque el parto puede progresar con gran rapidez.
- Vigilar continuamente el ritmo cardíaco del feto.
- Informar al médico si las contracciones son muy potentes o muy prolongadas.
- Si se administran alcaloides oxitócicos se vigilará estrechamente el pulso y la presión
arterial de la paciente.
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Además influyen otros factores, sobre todo en personas mayores de 70 años, como la
obesidad, la tensión alta, el aumento de glucosa en la sangre y la alteración de las grasas
en la sangre.
Estos elementos son importantes, ya que si están presentes, aumenta el volumen de
forma más rápida y mucho más, casi cuatro veces superior, que en otras personas que no
los presenten.
Se trata de un proceso lento, por lo que los síntomas aparecen progresivamente.
Tratamiento
- A base de hormonas (Finasteride): Con esta medicina se logra disminuir en muchos
casos hasta casi un 40 por ciento del volumen de la próstata. Si el tratamiento funciona se
mantiene durante toda la vida del paciente. Es un compuesto sintético, inhibidor
específico de la enzima esteroide 5alfa-reductasa, que convierte la testosterona en el
potente andrógeno 5alfa-dihidrotestosterona (DHT).
En el hombre, una dosis simple oral de 5mg produce una rápida reducción en las
concentraciones séricas de DHT, con un efecto máximo observable horas después de la
primera dosis. La dosificación diaria de 5mg de finasteride durante 24 meses redujo las
concentraciones séricas de DHT en aproximadamente 70%.
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El examen rectal digital en todos los pacientes con hipertrofia prostática benigna debe
realizarse antes de iniciar la terapéutica con finasteride y posteriormente repetirse
conregularidad. Pese a que el finasteride produce un descenso del antígeno prostático
específico (PSA) sérico en pacientes con hipertrofia prostática benigna, aun en presencia
de cáncer prostático, esta disminución no debe interpretarse como un efecto benéfico
sobre el cáncer de próstata. Considerando que el fármaco se metaboliza ampliamente en
el hígado, se deben tener ciertas precauciones con su administración a pacientes con
insuficiencia hepática.
Consejos prácticos
- Evitar ingerir grandes cantidades de líquido en poco tiempo, y evitar las comidas
copiosas.
- Tener calma aunque se tarde algunos segundos en comenzar a orinar. Ejercer una
presión progresiva de los músculos abdominales, nunca brusca o excesiva.
- Beber líquido con intervalos de tiempo, para evitar infecciones y la formación de
cálculos.
- Eliminar las comidas con alimentos muy fuertes (embutidos, picantes, salazones y
especies).
- Disminuir la ingestión de alcohol, su efecto irritante sobre la próstata y conductos
urinarios, es conocido ya desde hace tiempo.
- Orinar siempre que se sienta necesidad, no demorar la micción.
- Evitar permanecer sentado mucho tiempo. Se aconsejan los paseos diarios con el fin de
descongestionar el área pélvica y perineal.
- Evitar largos desplazamientos en medios de locomoción sin efectuar descansos de unos
10 minutos para caminar y orinar. Evitar montar a caballo, bicicleta o motocicleta.
- Procurar mantener relaciones sexuales con regularidad, a ser posible completas, es decir,
con eyaculación, esto le ayudará a disminuir la congestión pélvica.
- Evitar el estreñimiento, e intentar mantener un ritmo intestinal diario.
INCONTINENCIA URINARIA
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La incontinencia urinaria (IU) es la pérdida involuntaria de orina. Problema que se puede
manifestar en diferentes circunstancias, con varios niveles de severidad y en relación con
etiologías distintas. Afecta a un gran número de personas, la mayoría de ellas son mujeres.
Tratamiento
Se debe comentar con el paciente las estrategias del tratamiento, en general se comienza
por los métodos menos invasivos como son los cambios en el estilo de vida y la realización
de ejercicios, si no se logran los resultados deseados se propondrán otros métodos. Las
recomendaciones sobre estilos de vida se basan en pérdida de peso, limitar la ingesta de
líquidos a dos litros por día, evitar cafeína, alcohol y tabaco, sólo la primera de estas
recomendaciones está basada en estudios.
Tratamiento farmacológico:
Hay varios grupos de fármacos que se utilizan si no se obtienen buenos resultados con el
tratamiento con ejercicios.
Estrógenos: utilizados por vía tópica mejoran los síntomas en mujeres con IU tras la
menopausia, la eliminación de la atrofia vaginal puede contribuir a disminuir la
hiperactividad de la vejiga.
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Anticolinérgicos: los fármacos anticolinérgicos con efectos antimuscarínicos son los
fármacos más utilizados para el tratamiento de la IUU. Actúan aumentando la capacidad
de la vejiga, disminuyendo la sensación de urgencia sin eliminar las contracciones
involuntarias del detrusor y disminuyendo los síntomas de incontinencia La elección del
fármaco depende de la eficacia, de los efectos secundarios, de la presencia de otras
enfermedades y del coste. La falta de respuesta con un fármaco no excluye respuesta con
otro. Los anticolinérgicos utilizados con este fin son: Oxibutinina, Tolterodina, cloruro de
Trospio, Solifenazina y Fesoterodina. Una vez administrado un fármaco se debe reevaluar
su eficacia a intervalos regulares, sus efectos pueden manifestarse durante las cuatro
primeras semanas motivo por el que no debe incrementarse la dosis ni abandonar el
tratamiento durante este periodo, si no hay respuesta pasado este tiempo y los efectos
secundarios son poco importantes se puede intentar un incremento de la dosis, o utilizar
otro preparado.
Su uso está contraindicado en: retención urinaria, glaucoma no controlado, miastenia
gravis, retención gástrica y diarrea severa. Los efectos secundarios más frecuentes son
sequedad de boca, retención de orina, visión borrosa, estreñimiento, hipotensión postural
y confusión. Interacciona con los fármacos que son inhibidores potentes del CYP 3A4
(antifúngicos, macrólidos, Ciclosporina, Vinblastina).
61
UNIDAD 3.
DERMATOLOGIA
FUNCIONES DE LA PIEL
1) Proteccion.
2) Termoregulacion
3) Sentido del tacto.
Estado de la piel
Tamaño de la superficie
Zona de aplicación
PIEL SECA
Causa Multifactorial
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Se debe devolver el agua y evitar que se evapore
Se usará: Jabones no alcalinos, cremas acuosas, limpiadores no jabonosos,
emolientes, aceites, geles de baño.
PRURITO
Picaduras de Insectos
Procesos Inflamatorios
Enfermedades Orgánicas
Corte de uñas
Lavado frecuente de las manos
Usar talco mentolado o medicamentos de venta libre y de aplicación tópica
conteniendo antihistamínicos
Actuar sobre la causa.
DERMATITIS
DERMATITIS ATOPICA
Esta es una dolencia no contagiosa, muy molesta, de difícil tratamiento, que afecta a
varios miembros de una familia y que puede asociarse al asma y a otras alergias. Se
caracteriza por prurito ("picazón") importante. Comienza en los lactantes, a los 2 o 3
meses de edad y puede persistir por años.
Consejos
63
DERMATITIS DE CONTACTO
Es una causa común de prurito. Aparece en los lados de los dedos y menos
frecuentemente en las palmas, con enrojecimiento y sequedad en una zona de la
piel, en la que se pueden formar vesículas.
Las amas de casa, el personal médico, los lava copas, las peluqueras y todos
aquellos que frecuentemente tienen sus manos en contacto con agua pueden
presentar esta patología.
Lo más aconsejable es evitar la exposición directa a irritantes, lavar las manos con
agua tibia, sin jabón y secarlas bien. No usar, en lo posible, limpiadores potentes.
Usar guantes que sean de plástico por fuera y de algodón por dentro. Usar guantes
para lavar la cabeza o para usar productos capilares, para cortar frutas cítricas,
tomates, papas o para usar solventes y removedores. No usar anillos en la limpieza
y tener en cuenta que los anillos de níquel pueden producir dermatitis. Usar
guantes en el invierno.
Irritación de la piel de los bebés en la región del pañal. Se manifiesta por piel enrojecida y
prurito, que altera el sueño del bebé.
Causas
Puede ser bombachas de goma, pañales ajustados, irritación por la materia fecal o por
perfumes, cremas o acondicionadores.
Consejos
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Para limpiar la cola, usar óleo calcáreo o aceite de cocina, y no agua, excepto
durante el baño del bebé. Secar siempre muy bien la piel con una tela suave
La dermatitis del pañal puede tratarse con protectores de la piel como óxido de
zinc o dimeticona que forman una capa entre la piel y la fuente de la irritación.
Siempre debe consultar a su pediatra
No colocar maicena ya que favorece el crecimiento de hongos.
ACNE
Tipos de ACNE
VULGARIS
NEONATAL
OCUPACIONAL
COSMETICO
Consejos
El tratamiento general del acné consiste en usar jabones de cara que no contengan
humectantes y en evitar (dentro de lo posible) los factores que
pueden favorecer o empeorar el acné.
Factores
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Humedad prolongada o sudoración abundante
Irritación o fricción de ropas, correas o elementos usados en eventos deportivos
Refregar las mejillas o el mentón con la mano frecuentemente
Cosméticos grasosos o cosméticos capilares que derivan del petróleo
Angustia o estrés
Lavado vigoroso de .la piel
Algunos medicamentos
Algunos productos químicos industriales como el coaltar o el aceite de petróleo.
Farmacos usados.
SEBORREA Y CASPA
Tratamiento
Recordar que el lavado inadecuado del cabello y el clima seco empeoran estos cuadros.
CALLOSIDADES
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Engrosamientos localizados de la piel que aparecen en las zonas de fricción y presión de
los pies. Están rodeadas por piel normal y generalmente son indoloras, aunque en
ocasiones pueden producir un dolor invalidante cuando el calzado presiona sobre ellas.
VERRUGAS
Enfermedad infectocontagiosa de la piel causada por un virus. Se presentan como una
elevación rugosa de la piel que aparece en cualquier parte del cuerpo, especialmente en
manos, dedos y pies. En general, su presencia es molesta, especialmente cuando son
grandes.
Las verrugas plantares (de los pies) pueden provocar dolor y malestar.
Alrededor de un tercio desaparecen en 6 meses y más de la mitad en 2 años, pero como
son contagiosas una verruga en un lugar del cuerpo puede provocar verrugas en otras
partes.
Patología caracterizada por prurito y escamas en los pies. Comienza como una infección
por hongos, pero las bacterias también contribuyen en esta patología. Es más frecuente
en deportistas varones, y es más común en el verano.
Medidas Higiénica
Consejos
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4) Mantener el tratamiento el tiempo necesario para obtener la curación. El tratamiento
ha de mantenerse el tiempo suficiente para que el tejido se recambie, desapareciendo
todas las células infectadas.
Modo de aplicación
Pie de atleta: líquido por la noche y polvo por la mañana y por la tarde.
Espolvorear medias y calzado
En casos intensos, puede usarse la pomada durante la noche y cubrir con una
media de algodón
La loción se aplica también en las micosis ungueales y zonas con pelos; mientras
que la pomada se utiliza 2 a 3 veces por día en zonas lampiñas
Los derivados imidazólicos se aplican uno a dos veces por día
El tolnaftato se aplica 2 veces/día
Antes de la aplicación, se recomienda lavar los pies con abundante agua y jabón,
secar muy bien pero delicadamente para no producir lesiones por fricción y utilizar
calzado adecuado.
QUEMADURAS DE SOL
Radiaciones UVA
Radiaciones UVB
UVB afectan sólo a la capa superficial, y son los responsables de las quemaduras de
la piel. Demoran de esta manera el bronceado, y con la exposición prolongada,
pueden ocasionar, además, cáncer cutáneo.
Cambian de intensidad en relación al momento del día y a la estación del año
(mayor acción al mediodía y en verano).
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Evitar la exposición solar entre las 11 y 15 horas
Usar pantallas solares con un factor de protección alto
Usar anteojos con lentes absorbentes de rayos UV
Proteger a los niños y asegurarse que utilicen una pantalla efectiva. Igualmente,
hay que tener presente que, por más alto que sea el factor de una pantalla solar, la
protección nunca será total
Evitar la exposición solar si se están tomando medicamentos que lo hacen
sensibles al sol (por ejemplo ciertos antibióticos como tetraciclinas)
Puede ir desde una leve inflamación de la piel (enrojecimiento y ardor) hasta
lesiones graves con ampollas. La persona afectada puede sentir cefaleas, mareos,
fiebre, vómitos, y, eventualmente, shock
Comienza en general a las 2 horas de la exposición, llegando al máximo entre las
20-48 horas para disminuir gradualmente en los siguientes 3 a 5 días.
PANTALLAS SOLARES
Las pantallas solares, también llamadas filtros, son productos que protegen la piel contra
la agresión de los rayos UVA y UVB. Estos productos tienen, en su etiqueta, un número
(FPS) que indica el grado de protección solar que brindan.
Pantallas fisicas
Oxido de zinc, dióxido de titanio, caolín
Pantallas quimicas
Acido para aminobenzoico (PABA): UVB, puede producir alergia
Benzofenona: UVB y 60% UVA. Podría provocar rash cutáneo
Derivados del AS: Tienen 1/3 de acción del PABA. Pero no produce reaccione
alérgicas.
PANTALLAS SOLARES
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Índice ultravioleta (UVI): Es la estimación promediada de la radiación ultravioleta B
solar máxima, en la superficie de la tierra a la hora del mediodía.
Todos los protectores solares aún los resistentes al agua deben ser re aplicados luego de:
2 horas de exposición continua al sol
Nadar
Secarse con las toallas después de practicar deportes o al salir del agua
Hacer ejercicios físicos
Transpirar en exceso
PEDICULOSIS
Enfermedad está producida por los piojos: insectos pequeños, aplanados y carentes de
alas
Las localizaciones favoritas del Piojo son el pelo de la nuca para el piojo de la cabeza, las
fibras del vestido y los vellos torácicos y axilares para el piojo del cuerpo.
Consejos.
Los niños lleven el pelo recogido y que no intercambien gorros, peines, vinchas o
elementos afines.
Tratamiento.
Peine Fino
Productos a base de Piretroides
Aceites esenciales
Lindano.
No usar cuando:
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PIRETROIDES - Dosificación
Por lo general:
PROTECTORES:
Dar preferencia a los antibióticos más antiguos, con el fin de guardar los nuevos,
por lo general más potentes, para el caso de aparición de resistencias.
72
Evitar el uso tópico de antibióticos que también se utilicen por vía sistémica, ya
que una alergia provocada por el uso tópico, prohíbe el uso por vía sistémica.
ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES
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UNIDAD 4.
ANTIMICROBIANOS E INMUNIDAD
INFECTOLOGIA Y VACUNA
Patologías infecciosas
Las patologías infecciosas, son aquellas que son causadas por agentes contaminantes
constituidos por microorganismos de diversa índole, que ingresan al organismo por
diversas vías, ya sea en forma directa o por medio de vectores, siendo capaces de producir
alteraciones funcionales de diversa índole y gravedad, conforme a los órganos y sistemas
que estén involucrados en su ataque.
Los mecanismos por los cuales los microorganismos pueden causar una enfermedad, son
múltiples, pero básicamente se los puede considerar desde dos formas principal
Mecanismo invasivo
Mecanismo toxicogénico
74
en los últimos 30-40 años. Sin embargo, tanto los antibióticos como los quimioterápicos
antibacterianos, son posiblemente los agentes farmacológicos de peor utilización en la
terapéutica farmacológica.
Agrupación bacteriana
75
Algunos géneros bacterianos se agrupan de una manera característica. Esta agrupación se
debe a la tendencia de las células hijas a permanecer parcialmente adheridas después de
la división celular.
76
CLASIFICACIÓN GENERAL DE AGENTES ANTIBACTERIANOS. ANTIMICÓTICOS.
ANTIVIRALES
77
V- RIFAMICINAS
Prototipo: Rifampicina
VI- TETRACICLINAS
Prototipo: Clortetraciclina
VIII- MACRÓLIDOS
Prototipo: Eritromicina
X- ANTIMICÓTICOS Y ANTIFÚNGICOS
Anfotericina B, Imidazoles (Ketoconazol, fluconazol, itraconazol), Griseofulvina,
Fluocitosina, Nistatina.
XI- ANTIVIRÓSICOS
Aciclovir, Amantadina, Vidarabina, Idoxuridina, Interferón, Azidotimidina.
ANTIBIÓTICOS
78
Actinomicetos: Como la estreptomicina.
Sintéticos o semisintéticos: Como la carbenicilina, mezlocilina, ampicilina.
79
Polimixinas
ANTIBIOTICOS BETALACTÁMICOS
PENICILINAS
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS.
CEFALOSPORINAS
NUEVOS BETALACTÁMICOS: CARBAPENEMS Y MONOBACTAMS.
PENICILINAS
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El núcleo de penicilina en sí es el principal requerimiento estructural para la actividad
biológica, si el anillo B (llamado betalactámico), es destruido por enzimas llamadas
betalactamasas, el producto resultante, carece de actividad antibacteriana.
Los productos de origen biológico, en este caso la penicilina, debido a la gran variabilidad
en su origen se expresan en Unidades Internacionales U.I. Así logramos que diferentes
partidas de penicilina tengan siempre la misma potencia.
En este caso la unidad de estandarización de la penicilina G es la unidad Oxford, en la cual
un ug. de penicilina equivale a 1667 unidades (1 U= 0.6 ug. del preparado standard
internacional ).
Preparados sintéticos o biosintéticos se expresarán en mg o gr
1) GRUPO PENICILINA G:
Principalmente activas contra cocos Gram + y Gram -; y sobre bacilos Gram +. Son
destruídas por la penicilinasa de los estafilococos, y de bacilos Gram -, que también
producen esta enzima.
- Bencilpenicilina o penicilina G (sales sódicas o potásicas)
- Benzilpenicilina Procaína
- Benzilpenicilina Benzatina
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- Oxacilina
- Cloxacilina
- Dicloxacilina
- Nafcilina
RESISTENCIA BACTERIANA
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Además La resistencia bacteriana puede ser natural o adquirida. Este último caso suele ser
el resultado de uso inadecuado o abuso de antibióticos, dosis insuficientes y corta
duración de los tratamientos. El uso de antibióticos para la conservación de alimentos o
en medicina veterinaria puede también aportar pequeñas dosis de antibióticos, capaces
de generar los mecanismos de resistencia en los gérmenes.
Las penicilinas son los antibióticos más eficaces que existen y son los de mayor utilización
en terapéutica antimicrobiana.
Grupo Penicilina G: La penicilina G, se usa por vía intravenosa o intramuscular, es de
elección para infecciones como faringitis producida por estreptococos del grupo A,
profilaxis en el largo plazo de la fiebre reumática y tratamiento de las sífilis primaria,
secundaria, latente, terciaria y congénita. Infecciones de piel, tracto respiratorio, tejidos
blandos; septicemia, endocarditis, meningitis por gérmenes sensibles.
La administración oral de penicilina V, está indicada en infecciones del aparato
respiratorio o estructuras asociadas como faringe, oídos y senos.
Grupo Penicilinas de espectro ampliado: El prototipo es la ampicilina
La ampicilina (500 mg. c/6 -8 hs.), se utiliza para infecciones de las vías urinarias por
bacterias coliformes Gram -, o en infecciones mixtas de las vías respiratorias como por ej.:
sinusitis, bronquitis, otitis, etc.
REACCIONES ADVERSAS
Las penicilinas poseen menor toxicidad que cualquier otra droga. El efecto colateral más
importante consiste en las reacciones de hipersensibilidad, que es el efecto adverso más
frecuente y hace que las penicilinas sean la causa más común de alergia por drogas.
Cualquier preparado que contenga penicilina puede inducir sensibilización alérgica
(incluyendo alimentos y cosméticos).
Las manifestaciones alérgicas incluyen: rash máculopapular o urticarial, fiebre,
broncoespasmo, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-
Jhonson y anafilaxia (la incidencia varía entre 0.7 y 10 %, según diferentes estudios)
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Las siguientes características deben considerarse en lo referente a hipersensibilidad
alérgica a las penicilinas:
1) Ocurren en cualquier dosis
2) la reacción alérgica, es mayor al recibir la segunda dosis, en general.
3) En otros casos, menos frecuentes, la reacción alérgica, es leve o nula, después de recibir
la 2a o 3er dosis.
4) las reacciones de hipersensibilidad alérgica, pueden aparecer sin exposición previa
conocida a la penicilina, aunque la presencia de anticuerpos, sea sin dudas, la
consecuencia de contactos previos (hongos del género penicilium en alimentos, presencia
de penicilina en la leche de vaca, hongos del género penicilium en la piel, etc.).
5) En muchos casos de reacciones alérgicas leves moderadas, hay una tendencia a su
desaparición progresiva sin necesidad de interrumpir el tratamiento (importante para el
tratamiento de la sífilis).
6) En muchos casos de reacciones alérgicas graves, se debe suspender la penicilina, y solo
en casos muy raros se debe prohibir su uso.
7) Las reacciones anafilácticas, son menores por vía oral, que por vía parenteral.
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de espectro ampliado. También puede ocurrir superinfección o enteritis por crecimiento
de gérmenes resistentes.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Inhibidores de betalactamasas
-Ácido clavulánico
-Sulbactam
-Tazobactam
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el sitio de la inyección, también puede aparecer flebitis, tromboflebitis e inflamación en el
sitio de la inyección.
CEFALOSPORINAS
- Poseen un mayor espectro de actividad que las penicilinas del grupo G. Son activas
también contra microorganismos Gram negativos.
- Son antibióticos que en general son más resistentes a las betalactamasas. Algunas
cefalosporinas son fuertemente resistentes a estas enzimas.
- En general, las cefalosporinas poseen mayores efectos adversos y tóxicos que las
penicilinas.
- Las cefalosporinas, son agentes de un costo significativamente mayor, en general, que
las penicilinas.
- Las cefalosporinas son los antibióticos más comúnmente prescriptos en los hospitales,
aproximadamente el 30-50% de los antibióticos prescriptos a pacientes hospitalizados son
cefalosporinas.
CLASIFICACIÓN
Vía oral
Cefradina (Velocef).
Cefalexina (Belian)
Cefadroxilo (Cefacar)
Vía parenteral
Cefalotina (keflin)
Cefaloridina (Ceflorin)
Cefapirina (Cefatrexil)
Cefazolina (Cefamicin)
Cefradina (Velocef)
Vía oral
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Cefaclor (Cefral)
Cefuroxima (Cefurox)
Cefatrizina (Ceforexan)
Vía parenteral
Cefamandol (Kefadol)
Cefotetam
Cefuroxima
Ceforanida
Cefonicid
Cefmetazole
Vía parenteral
Cefotaxima (Claforam)
Ceftriaxona (Acantex)
Ceftazidima (Fortum)
Ceftizoxima (Ceftix)
Cefoperazona (Cefobid)
VENTAJAS DE LAS CEFALOSPORINAS:
1. Son bactericidas al igual que las penicilinas, inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana
2. Son efectivas con estafilococos productores de penicilinasas, son relativamente
resistentes a las cepas de estafilococos productoras de betalactamasas
3. Tienen amplio espectro de actividad, son activas contra muchas bacterias Gram + y
Gram –
4. Poseen alto índice terapéutico, Por vía parenteral proveen buenos niveles plasmáticos.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
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Estas cefalosporinas poseen un espectro antibacteriano mayor que las de la primera
generación. Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario. Infecciones de piel y
tejidos blandos.
Cefalosporinas de tercera generación:
NUEVOS BETALACTÁMICOS
MONOBACTAMS
Aztreonam
Efectos adversos: El aztreonam posee efectos adversos similares a los demás
betalactámicos. Sin embargo y de acuerdo a su estructura química, no produce
hipersensibilidad cruzada con las penicilinas y cefalosporinas, por lo que puede ser
utilizado en pacientes alérgicos a otros antibióticos.
CARBAPENEMS
Imipenem
AMINOGLUCÓSIDOS
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Los aminoglucósidos son un grupo de antibióticos bactericidas y de espectro reducido,
que fue buscado científicamente tratando de completar el espectro antimicrobiano para
gérmenes Gram negativos.
Poseen propiedades farmacocinéticas comunes, por ej. ninguno se absorbe prácticamente
por vía oral, tampoco penetran bien al líquido cefalorraquídeo y todos se excretan bien
por el riñón normal. Se utilizan para gérmenes Gram -.
CLASIFICACIÓN
Efectos adversos:
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los pacientes que padecen miastenia gravis. El antídoto para este efecto tóxico es la
neostigmina.
D) HIPERSENSIBILIDAD: Los fenómenos de hipersensibilidad son poco frecuentes con la
utilización de éstos agentes.
LINCOMICINA (Frademicina)
CLINDAMICINA (Dalacin C)
LINCOMICINA
Indicaciones: Infecciones por gérmenes grampositivos. Neumopatías. Infecciones
estafilocócicas, osteomielitis, sepsis por microorganismos anaerobios, peritonitis,
infecciones pelvianas, obstétricas y ginecológicas.
CLINDAMICINA
Indicaciones: Tratamiento de infecciones óseas por estafilococos; infecciones
Genitourinarias, gastrointestinales y neumonías por anaerobios; septicemias por
anaerobios, estafilococos y estreptococos; infecciones de piel y tejidos blandos por
gérmenes susceptibles.
Efectos adversos: Diarrea. Algunos pacientes han desarrollado una colitis
seudomembranosa, caracterizada por diarrea, dolor abdominal, fiebre y heces con moco y
sangre. Exantemas: de tipo sarampionoso, pruriginoso, generalizado. Alteraciones
sanguíneas: trombocitopenia y granulocitopenia. Bloqueo neuromuscular.
ANTIBIÓTICOS POLIPEPTÍDICOS
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Efectos adversos: Estos antibióticos tienen efectos tóxicos comunes, la nefrotoxicidad es
la más frecuente y grave.
La neurotoxicidad (parestesias, incoordinación) y las reacciones de hipersensibilidad no
son tan comunes.
Usos terapéuticos: Estos antibióticos se utilizan en infecciones de piel, mucosas, ojos y
oídos causados por microorganismos susceptibles. También en otitis externas o úlceras
corneanas causadas por Pseudomonas.
RIFAMPICINA
TETRACICLINAS
CLORANFENICOL
MACRÓLIDOS
INTRODUCCIÓN
Estos antibióticos son de amplio espectro, todos son bacteriostáticos, inhiben el desarrollo
de gérmenes Gram + y Gram -, inhiben la síntesis proteica bacteriana actuando sobre la
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subunidad 30 S o 50 S del ribosoma bacteriano. Aunque tienen mecanismo de acción
semejante, difieren en su estructura química.
TETRACICLINAS
Las tetraciclinas forman un grupo de agentes con una estructura química y acciones
farmacológicas comunes.
CLASIFICACIÓN
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caso se forma un complejo de calcio, que lleva a una hipoplasia de esmalte dentario. El
riesgo es mayor cuando se administra a embarazadas a partir del 5to mes y a niños
menores de 8 años de edad, debido a que son las etapas de calcificación de dientes
temporarios y permanentes.
-Las tetraciclinas por su capacidad de formar quelatos se depositan en el esqueleto
humano del feto o de niños pequeños, pudiendo producir un retraso hasta de un 40% del
crecimiento óseo. Este es otro motivo importante que contraindica el uso de tetraciclinas
en el embarazo y en niños pequeños.
-Superinfección: Es otro efecto colateral a tener en cuenta, ocurre por el desarrollo de
cepas bacterianas resistentes o levaduras de hongos oportunistas. Puede ocurrir tanto con
administración oral como parenteral. El aparato más afectado es el gastrointestinal y la
infección más común es la candidiasis.
Está contraindicada en:
a) Mujeres embarazadas;
b) Niños menores de doce años, para infecciones comunes
Asegurarse la fecha de vencimiento de la droga.
USOS TERAPÉUTICOS: La utilización de tetraciclinas, es bastante limitada en medicina,
debido a sus efectos tóxicos. En líneas generales podemos decir que son de primera
elección para:
Brucelosis. Infecciones del tracto genitourinario causadas por N. gonorrhoeae, faringitis,
neumonía, otitis media aguda y sinusitis causada por H. influenzae; infecciones de piel y
tejidos blandos causadas por S. aureus, sífilis, uretritis no gonocócica, infecciones del
tracto urinario causadas por Klebsiella y Escherichia coli.
En dermatología, se utilizan con bastante éxito para tratar el acné, debido a su efecto
bacteriostático y amplio, y a la disminución de la cantidad de ácidos grasos de la piel.
CLORANFENICOL
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-Alteraciones de la médula ósea: La toxicidad hematológica, se manifiesta por una acción
depresora de la médula ósea, puede ocurrir leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia,
anemia aplástica, o aplasia medular, siendo éste el trastorno más grave.
-Reacciones de hipersensibilidad: Son poco frecuentes. Pueden aparecer: rash cutáneo,
fiebre y angioedema.
-Efectos tóxicos en el recién nacido En los neonatos, sobre todo los prematuros, la
utilización del cloranfenicol, produce una enfermedad que se conoce con el nombre de
Síndrome gris del recién nacido , que comienza el 2º y 9º día de iniciado el tratamiento,
con vómitos, eliminación de materias fecales verdes y blandas ,distensión abdominal,
anorexia, respiración irregular y rápida, cianosis. Luego se ponen flácidos, con hipotermia,
y coloración grisácea en la piel.
La muerte se produce en un 40 %, y ocurre generalmente al 5º día. Los que se recuperan,
no presentan secuelas.
ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS
Los macrólidos son antibióticos de amplio espectro, aunque no tan amplio como las
tetraciclinas y el cloranfenicol. Son esencialmente bacteriostáticos.
CLASIFICACIÓN
Eritromicina
Estearato(Pantomicina) oral
Estolato (Ilosone) oral
Etilsuccinato (Pantomicina) im
Lactobionato (Pantomicina) iv
Oleandomicina (Sigmamicina)
Espiramicina (Rovamicina)
Midecamicina (Aboren)
Roxitromicina (Rulid)
Claritromicina (Klaricid)
Azitromicina
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MECANISMO DE ACCIÓN: El mecanismo de acción de los macrólidos es similar al del
cloramfenicol, se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
Los macrólidos son antibióticos de amplio espectro, activos contra bacterias Gram
positivas y negativas.
Pueden ser bacteriostáticos o bactericidas según el microorganismo y la concentración de
la droga.
FARMACOCINÉTICA: La eritromicina base, se absorbe bien en la parte superior del
intestino delgado. Es destruída por el jugo gástrico por lo que es común la administración
de cápsulas con revestimiento entérico. La presencia de contenido gástrico, en general,
demora la absorción de eritromicina.
Efectos colaterales y toxicidad: La eritromicina, en general es considerada como uno de
los antibióticos menos tóxicos, comúnmente usados.
Trastornos gastrointestinales. Trastornos hepáticos. Reacciones alérgicas: Son poco
frecuentes. La eritromicina cruza la placenta, no se han descripto efectos teratogénicos,
también pasa la leche materna.
USOS TERAPÉUTICOS: Las eritromicinas son de primera elección en las siguientes
infecciones:
Neumonía. Neumonías atípicas producidas por Legionella pneumophila (enfermedad de
los legionarios). La eritromicina es también usada en infecciones de vías urinarias,
genitales y conjuntivales producidas por Clamydias, especialmente durante el embarazo.
En el Coqueluche, administradas al comienzo de la enfermedad, disminuyen su duración,
siendo la eritromicina capaz de eliminar los microorganismos de nasofaringe.
NUEVOS MACRÓLIDOS
CLARITROMICINA Y AZITROMICINA
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QUIMIOTERÁPICOS. NITROFURANOS. QUINOLONAS
TUBERCULOSIS. LEPRA
SULFONAMIDAS
Las sulfas fueron las primeras drogas usadas efectivamente para combatir las infecciones.
Debido a la aparición de resistencia bacteriana y al descubrimiento de fármacos más
activos y menos tóxicos, las sulfas fueron dejadas de lado por mucho tiempo.
Sin embargo actualmente, con la recuperación de la sensibilidad de algunas bacterias y la
aparición de la trimetoprima que se puede combinar con las sulfas y actuar
sinérgicamente con ellas, las sulfas han reconquistado algunas indicaciones importantes
en quimioterapia antimicrobiana.
CLASIFICACIÓN:
I-DE ABSORCIÓN Y EXCRECIÓN RÁPIDA:
Acción corta: se utilizan principalmente para infecciones urinarias
Sulfacetamida (Albucid) (colirio)
Sulfisoxasol (Gantrisin)
Sulfadiazina (Afonisan)
Sulfametizol (Urobiotic)
II- DE ACCIÓN INTERMEDIA: Su absorción y excreción es más lenta que las de acción corta.
Su mayor uso es en la asociación trimetoprima. El sulfametoxazol se asocia con la
trimetoprima, por tener ambos una vida media similar. Las tabletas o suspensiones
contienen 400 mg. de sulfametoxazol y 80 mg. de trimetoprima (una relación de 5:1). Esta
combinación, por su mayor eficacia ha desplazado casi totalmente al resto de las sulfas de
uso sistémico.
Sulfametoxazol + Trimetoprima (Bactrim)
Sulfametrol + Trimetoprima (Lidaprim)
Sulfadiazina + Tetroxoprima (Berco)
Sulfamoxol + Trimetoprima (Dibactil)
III- DE ABSORCIÓN RÁPIDA Y EXCRECIÓN LENTA: Acción prolongada, se reservan para usos
especiales y en terapéutica general. Son más tóxicas que las anteriores.
Sulfadimetoxina (Madribon)
Sulfametoxipiridazina (Lederkin).
Sulfametoxidiazina (Bayrena)
IV- NO ABSORBIBLES: Se utilizan para quimioterapia intestinal.
Ftalilsulfatiazol (Ef- tiazol).
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Succinilsulfatiazol (Pectil)
V- DE USOS ESPECIALES:
Mafenida (Sulfamilon) Se absorben por piel, se usan en quemados.
Sulfadiazina argéntica (Silva dene) Se absorben por piel, se usan en quemados.
Salicilazo-sulfapiridina (Azulfidine). Se usa para colitis ulcerosa, generalmente.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Las sulfas son análogos estructurales del ácido para-aminobenzoico (PABA). La acción de
las sulfonamidas es bacteriostática. Actúan como antagonistas competitivos del ácido
paraaminobenzoico, debido a que se unen a una enzima que es necesaria para la
condensación del PABA y pteridina.
Por su mecanismo de acción, las sulfas son bacteriostáticas, y no bactericidas. La presencia
de mecanismos inmunológicos normales, es necesaria para completar la acción de las
sulfas.
ACCIÓN SINÉRGICA CON TRIMETOPRIMA: Uno de los agentes más activos que ejerce
efecto sinérgico cuando se usa con las sulfonamidas es trimetoprima. Es un inhibidor
potente y selectivo de una enzima microbiana, que reduce el dihidrofolato a
tetrahidrofolato.
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primeras. Si se demuestra que una epidemia de meningitis, es sensible a las sulfas, puede
usarse sulfisoxazol o sulfadiazina, por vía IV.
- Uso profiláctico: En prostatitis, vaginitis (S + TMP: se concentran en secreción vaginal);
en fiebre reumática, (en alérgicos a penicilina).
La sulfadiacina argéntica, se utilizan en forma tópica, en quemados, para reducir la
septicemia.
- Colitis ulcerosa: Se utiliza la sulfazalacina (salicilaso-sulfapiridina) en colitis ulcerosa,
enteritis, y otras enfermedades inflamatorias intestinales, se utiliza por vía oral
- Dermatitis herpetiforme: En general, esta afección responde a la sulfapiridina.
NITROFURANOS
CLASIFICACIÓN
Nitrofurantoína (Furadantina) prototipo
Nitrofurasona (Furacín, Neo Pelvicilín, Vagisan) (tópico, pomadas, gasas
furacinadas)
Nifuroxima (Ercefurol, Neo Pelvivilín) (óvulos).
Furazolidona (Sirben, Endomicina) (tópico gastrointestinal)
Los nitrofuranos son bacteriostáticos y bactericidas, tanto para bacterias Gram +, como
para muchas Gram -.
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REACCIONES ADVERSAS: Toxicidad directa: Anorexia, náuseas, y vómitos, son los efectos
colaterales principales (y frecuentes) de la nitrofurantoína oral. Reacciones alérgicas:
Pueden ocurrir erupciones cutáneas, infiltración pulmonar, y otras reacciones de
hipersensibilidad.
QUINOLONAS
QUINOLONAS DE LA PRIMERA GENERACIÓN
Ácido nalidíxico
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dolor abdominal, émesis o diarrea. También se halló candidiasis oral, y colitis
pseudomembranosa, pero es muy raro.
-Pueden producir reacciones cutáneas (0,6 a 1,4%), incluso foto sensibilidad.
-Los efectos adversos más frecuentes en SNC (0,9 a 1,6%), son: cefalea, mareo, agitación,
somnolencia, depresión, etc.
-Ocasionalmente pueden producir artralgia transitoria. También pueden producir
hipersensibilidad, desde prurito hasta shock anafiláctico. Pueden producir aumento
reversible de transaminasas (3% de los pacientes)
USOS TERAPÉUTICOS: La fluoroquinolonas son bactericidas contra una amplia gama de
microorganismos Gram negativos, son menos activas contra Gram positivos. Son efectivas
por vía oral y muchas veces sustituyen fármacos más costosos administrados por vía
parenteral.
Estos agentes se indican como de primera línea en infecciones graves de las vías urinarias,
exacerbaciones infecciosas agudas de fibrosis quística, salmonelosis invasiva, estado de
portador, osteomielitis aguda causada por gramnegativos, otitis externa maligna,
infecciones causadas por N.gonorreae resistente a penicilina y sepsis grave causada por
Gram negativos resistentes (sobre todo P. Aeruginosa), también en la profilaxis de los
contactos de personas con infección meningocóccica.
FÁRMACOS ANTITUBERCULOSOS
Isoniacida.
Pirazinamida
Rifampicina.
Etambutol.
Estreptomicina.
100
La isoniacida presenta toxicidad hepática pudiendo provocar un cuadro ictérico
con hepatitis que puede ser grave. Otros efectos indeseables son náuseas y
vómitos, alteraciones hemáticas y síntomas alérgicos cutáneos (urticaria,
erupciones).
RIFAMPICINA: Es un antibiótico bactericida de amplio espectro que actúa frente a
las micobacterias y frente a un gran número de bacterias Gram (+) y Gram (-). El
bacilo tuberculoso crea resistencia frente a ella y la rapidez con que ésta aparece
se demora si se administra conjuntamente con otro fármaco antituberculoso. Se
absorbe bien por vía oral aunque la presencia de alimentos disminuye su
absorción.
ETAMBUTOL: Es un compuesto activo solamente frente a las micobacterias. Se
comporta como bacteriostático. Suprime el crecimiento de los gérmenes
resistentes a isoniacida y estreptomicina.
Si se emplea sólo aparecen resistencias con rapidez. Es un fármaco poco tóxico.
Entre los efectos indeseables más frecuentes se encuentran: Disminución de la
agudeza visual y pérdida de la percepción del color verde. Neuritis periférica con
parestesias. Rash, prurito, molestias gastrointestinales. En casi la mitad de los
pacientes aumenta la concentración plasmática de urato, debido a que disminuye
la excreción urinaria de ácido úrico.
ESTREPTOMICINA: Fue el primer fármaco realmente efectivo en el tratamiento de
la tuberculosis. Sin embargo, su efectividad se vio aumentada cuando s
descubrieron otros fármacos
PIRAZINAMIDA: Se absorbe bien por vía oral, se distribuye ampliamente y
atraviesa la BHE. Es bactericida y los gérmenes crean con facilidad resistencia
contra el fármaco. Disminuye la eliminación de ácido úrico, por lo que aumenta la
concentración plasmática de uratos. Además puede producir toxicidad hepática
que se manifiesta en forma de hepatitis, con elevación de las transaminasas. Otros
efectos indeseables son: alergia, alteraciones digestivas, fotosensibilización.
FÁRMACOS ANTILEPROSOS
La lepra es una enfermedad que sigue siendo un problema médico en algunas zonas como
África, Asia. En el tratamiento de esta enfermedad se usan tres fármacos: rifampicina,
dapsona y clofamizina.
La dapsona es una sustancia de estructura química semejante a las sulfamidas que se
absorbe bien por vía oral y que se distribuye por todo el organismo. Se usa en el
tratamiento de la lepra lepromatosa, en la cual existe una gran cantidad de bacilos y en la
tuberculoide (la cantidad de bacilos es pequeña). Puede producir toxicidad hemática,
intolerancia digestiva y exacerbación de la lepra.
La clofamizina es un colorante que tiñe de rojo la piel y las excretas. Su efecto no se
observa hasta después de un mes de tratamiento. Se administra por vía oral y puede
producir cefalea y alteraciones digestivas.
101
USO RACIONAL DE LOS ANTIBIOTICOS
Por uso racional de los medicamentos se entiende su uso correcto y apropiado. Para que
haya un uso racional, el paciente tiene que recibir el medicamento adecuado y la dosis
debida durante un periodo de tiempo suficiente, al menor costo para él y para la
comunidad.
El uso incorrecto de los medicamentos ocurre en todos los países, es nocivo para los
pacientes y constituye un desperdicio de recursos. Entre sus consecuencias se encuentran:
La resistencia a los antimicrobianos. El uso excesivo de antibióticos aumenta la
resistencia a los antimicrobianos y el número de medicamentos que dejan de ser
eficaces para combatir las enfermedades infecciosas. La resistencia prolonga las
enfermedades y las estancias hospitalarias, y puede llegar a causar la muerte
Las reacciones adversas a los medicamentos y los errores de medicación. Las
reacciones adversas a los medicamentos originadas por su uso erróneo o por
reacciones alérgicas pueden ser causa de enfermedad, sufrimiento y muerte.
El desperdicio de recursos. Un 10 a 40% de los presupuestos sanitarios nacionales
se gasta en medicamentos. La compra de medicamentos directamente por el
usuario puede causar graves dificultades económicas a los pacientes y a sus
familias. Si los medicamentos no se prescriben y usan adecuadamente, se
desperdician miles de millones de dólares de fondos públicos y personales.
102
Factores que contribuyen al uso incorrecto de los medicamentos
La OMS asesora a los países para que ejecuten programas nacionales de fomento del uso
racional de los medicamentos mediante estructuras y medidas de política, información y
educación, tales como:
creación de organismos nacionales que coordinen las políticas sobre el uso de los
medicamentos y hagan un seguimiento de sus repercusiones;
103
capacitación para la toma de decisiones relacionadas con los medicamentos;
elaboración de listas de medicamentos esenciales para ser utilizadas en la
adquisición de medicamentos y en los vademécum de obras sociales;
creación de centros periféricos y hospitalarios de vigilancia de medicamentos y
tratamientos, que apliquen intervenciones para mejorar el uso de los
medicamentos y efectúen un seguimiento de sus efectos;
inclusión en los estudios universitarios y terciarios de conceptos de farmacoterapia
basados en problemas concretos;
inclusión de la formación médica continua como requisito para ejercer la
profesión;
oferta de información pública independiente y no sesgada sobre los
medicamentos, tanto para el personal sanitario como para los consumidores;
fomento de la educación de la población en materia de medicamentos;
eliminación de los incentivos económicos que facilitan la prescripción incorrecta,
como los propiciados por los laboratorios a través de sus visitadores médicos;
formulación de reglamentaciones que garanticen que las actividades de promoción
se ajustan a criterios éticos;
financiación suficiente para garantizar la disponibilidad de medicamentos y
personal sanitario.
La estrategia más eficaz para mejorar el uso de los medicamentos en la atención primaria
consiste en una combinación de la formación y la supervisión del personal sanitario, la
educación de los consumidores y el suministro de medicamentos apropiados en
cantidades suficientes. Separadamente, todas estas intervenciones tienen un impacto
reducido.
Uso irracional de antibióticos: generación de microorganismos resistentes
La resistencia a los antibióticos y otros antimicrobianos es el fenómeno por el cual un
microorganismo deja de verse afectado por un antimicrobiano al que anteriormente era
sensible. La resistencia surge por mutación del microorganismo o adquisición de genes de
resistencia. Los microorganismos resistentes son inmunes a los efectos de los antibióticos,
los antivíricos o los antipalúdicos, de modo que los tratamientos habituales se vuelven
ineficaces y las infecciones persisten y pueden transmitirse a otras personas.
El uso inadecuado e irracional de los antimicrobianos crea condiciones favorables a la
aparición y propagación de microorganismos resistentes. Ello ocurre, por ejemplo, cuando
los pacientes no toman el tratamiento completo con el antimicrobiano recetado o cuando
dicho medicamento es de mala calidad.
Consecuencias alarmantes
104
La resistencia a los antibióticos reduce la eficacia del tratamiento, con lo que los enfermos
persisten infectados por más tiempo, hecho que a su vez propicia la propagación de los
microorganismos resistentes a otras personas.
Encarece la asistencia médica.
Cuando las infecciones dejan de responder a los medicamentos de primera línea, hay que
recurrir a productos más caros. La prolongación de la enfermedad y del tratamiento, a
menudo en hospitales, también aumenta los costos asistenciales y la carga económica
sobre las familias y la sociedad.
Pone en riesgo los logros de la sociedad en materia de asistencia sanitaria.
En efecto, hace peligrar los adelantos de la medicina moderna. En ausencia de
antimicrobianos eficaces para el tratamiento y la prevención se pondría en peligro el éxito
de tratamientos como el trasplante de órganos, la quimioterapia antineoplásica o las
grandes intervenciones quirúrgicas.
Afecta a la seguridad sanitaria y perjudica el comercio y las economías.
El aumento del comercio y los viajes internacionales permite que los microorganismos
resistentes se propaguen rápidamente a países y continentes lejanos.
Pautas para el uso de antimicrobianos
Utilizar antibióticos solamente cuando sea probable que resulten beneficiosos.
Es importante entender que, aunque son medicamentos muy útiles, los antibióticos
producidos para combatir las infecciones bacterianas no sirven para las infecciones virales.
Algunos consejos útiles para recordar son:
Ø No tomar un antibiótico para una infección viral como el resfriado o la influenza.
Ø No guardar algo del antibiótico para tomarlo la próxima vez que se enferme.
Desechar lo que sobre del medicamento una vez que se haya completado el
tratamiento que se recetó.
Ø Tomar el antibiótico exactamente como lo indique el médico.
Ø No saltar dosis.
Ø Terminar el tratamiento que se recetó aun cuando se está sintiendo mejor.
Ø Si se interrumpe el tratamiento antes de tiempo, algunas bacterias pueden
sobrevivir y volver a infectar.
Ø No tomar un antibiótico que le hayan recetado a otra persona. Puede que ese
antibiótico no sea adecuado para tratar su enfermedad. Tomar el medicamento
equivocado puede demorar el inicio del tratamiento correcto y facilitar la
multiplicación de las bacterias.
Ø Si el médico determina que usted no tiene una infección bacteriana, pregúntele
cómo puede ayudarlo a aliviar los síntomas. No presione para que le recete un
antibiótico.
AGENTES ANTIMICÓTICOS
AGENTES ANTIVIRALES
105
INTRODUCCIÓN
Micosis cutánea
Son enfermedades infecciosas de la piel causadas por hongos. Las más frecuentes están
producidas por hongos del tipo levadura (Cándida), que causan las candidiasis, y por
hongos del tipo moho (Dermatofitos), que causan las dermatofitosis o tiñas. Existen otros
tipos de micosis que son más raras en nuestro medio.
¿Cómo se producen?
El organismo aloja normalmente una serie de microorganismos (bacterias y hongos).
Algunos le son útiles, mientras que otros, cuando las circunstancias les son favorables,
pueden multiplicarse rápidamente y causar infecciones. Las infecciones por hongos están
provocadas por levaduras o mohos microscópicos que viven en la piel, el pelo y las uñas.
-El muguet oral es una forma de candidiasis que afecta a las mucosas de la boca y que se
da especialmente en tratados con corticoides inhalados (asma) y en inmunodeprimidos.
106
Las micosis cutáneas producen enrojecimiento local, picor y escozor en la zona afectada y
a veces también agrietamiento y fisuras en la piel. La apariencia de la piel es característica
y orienta claramente al dermatólogo.
CLASIFICACIÓN DE ANTIMICÓTICOS
ANFOTERICINA B
Ø AZOLES
1. Imidazoles
Ketoconazol (Orifungal)
Econazol (Micolis)
Butoconazol
Oxiconazol
Sulconazol
Bifonasol (Mycospor)
Isoconazol (Mupaten)
Miconazol (Daktarin)
Clotrimazol (Empecid)
1. Triazoles
Terconazol
Itraconazol (Sporanox)
Fluconazol (Triflucan)
Ø NO AZOLES
FLUOCITOSINA (Ancotil)
GRISEOFULVINA (Griseovin)
NISTATINA (Micostatin)
En general, todos los antimicóticos son relativamente tóxicos, existe una necesidad de
búsqueda de nuevos agentes, a causa de la frecuencia cada vez mayor de infecciones
micóticas diseminadas en pacientes inmunodeprimidos.
ANFOTERICINA B
Espectro antimicótico: La anfotericina B tiene un amplio espectro antifúngico sobre
micosis profundas o sistémicas
Mecanismo de acción: Los antibióticos poliénicos (Anfotericina B y Nistatina), se unen
firmemente a los esteroles de las membranas celulares del hongo, principalmente al
107
ergosterol, esta interacción, produce poros o canales en las membranas celulares, de este
modo aumenta la permeabilidad celular y se pierden los componentes intracelulares
produciendo, daño celular irreversible.
Farmacocinética: la vía de elección es la i.v., generalmente por goteo lento.
Efectos adversos: La anfotericina B produce irritación del endotelio venoso, dolor y
tromboflebitis en el sitio de la inyección. La anfotericina B puede producir numerosos
efectos adversos, los más comunes son fiebre y azoemia. Trastornos renales. Trastornos
hematológicos. Trastornos generales: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea y calambres
abdominales, escalofríos, cefalea, fiebre, convulsiones y dolores musculares.
Ø AZOLES: IMIDAZOLES Y TRIAZOLES
Desde la aparición de estos compuestos la terapéutica (1978) de las dermatomicosis ha
cambiado, debido a que estos agentes poseen amplio espectro antimicótico, su gran
potencia redujo la duración del tratamiento de las micosis
Mecanismo de acción: Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa. De este modo los
imidazoles y triazoles deterioran la síntesis del ergosterol de la membrana del hongo, se
rompe la unión estrecha de los fosfolípidos, afectando las funciones de las enzimas de
membrana e inhibiendo el crecimiento fúngico.
IMIDAZOLES
KETOCONAZOL: Es un imidazol activo por vía oral, a diferencia del clotrimazol y
miconazol que son activos solo por vía tópica, este último también puede utilizarse
por vía i.v. pero es sumamente tóxico.
Interacciones: con ciclosporina interfiriendo con el metabolismo de esta que
puede llegar a niveles tóxicos y producir nefrotoxicidad. También puede potenciar
el efecto de la warfarina.
Efectos colaterales: Los más frecuentes son náuseas, anorexia y vómitos y son
dosis dependientes, se los puede reducir administrando la dosis con alimentos, al
acostarse o en dosis divididas. Un 4% de pacientes puede sufrir reacción alérgica.
Cerca del 10% de las mujeres presentan irregularidades menstruales, en los
hombres se ha observado ginecomastia, disminución de la libido y la potencia. En
casos de sospecha de afección hepática deben hacerse controles estrictos. El
ketoconazol es teratogénico en ratas, por lo que está contraindicado durante el
embarazo y la lactancia, debido a que se elimina por la leche materna.
Usos terapéuticos: El ketoconazol es el fármaco de elección para el tratamiento de
la blastomicosis, histoplasmosis, coccidiodomicosis. Es el agente de elección en las
candidiasis mucocutáneas crónicas. Es útil en las candidiasis oral y esofágica,
aunque no da resultados en pacientes inmunodeprimidos.
MICONAZOL: Es también un derivado imidazol, aunque además de la vía tópica
viene una forma i.v. de administración, no se utiliza en la actualidad por sus
efectos tóxicos y debido a la aparición de agentes más potentes y con menos
efectos colaterales.
TRIAZOLES: El itraconazol y fluconazol son triazoles para administración sistémica. Poseen
un espectro antimicótico más amplio que los imidazoles y menores efectos colaterales
sobre la biosíntesis de esteroles o sobre la función hepática.
108
ITRACONAZOL: El itraconazol es un triazol emparentado con el ketoconazol,
también se administra por vía oral (o tópica), posee menos efectos colaterales y
más amplio espectro.
Interacciones: La inducción enzimática por rifampicina, disminuye la concentración
plasmática de itraconazol. No interacciona con ciclosporina, a diferencia de
ketoconazol.
Efectos colaterales: Es bien tolerado en dosis de 200 mg. Pueden aparecer náuseas
vómitos en un 10-15% de los pacientes. Otros efectos colaterales menos
frecuentes son: erupciones cutáneas, prurito, debilidad, mareos, vértigo,
parestesias, impotencia. A diferencia del ketoconazol estos triazoles nuevos
(itraconazol y fluconazol) parecen afectar poco el eje funcional hipófisis-testiculo-
adrenal. Este agente no se recomienda durante el embarazo y la lactancia.
Usos terapéuticos: Posee las mismas indicaciones que el ketoconazol
FLUCONAZOL: El fluconazol es un bis-triazol fluorado.
Farmacocinética: Se administra por vía oral o i.v. La absorción por vía
gastrointestinal es casi completa, se obtienen las mismas concentraciones
plasmáticas que por vía i.v.
Usos terapéuticos: El fluconazol está indicado en infecciones sistémicas severas,
incluyendo meningitis criptocóccica, candidiasis vaginal, mucosa o sistémica en
pacientes normales e inmunocomprometidos. El fluconazol se presenta en
cápsulas de 50 mg para el tratamiento de candidiasis oral o de mucosas. También
hay cápsulas de 150 mg, recomendadas para el tratamiento en una sola dosis de
candidiasis vaginal y cápsulas de 200 mg para el tratamiento de candidiasis
sistémica o criptococosis. También se presentan preparados de 200 mg de
fluconazol para administración i.v.
Efectos colaterales: Los más comunes (2- 6%) son náuseas, cefalea y dolor
abdominal.
Embarazo: no se han registrado efectos fetales adversos en animales de
experimentación, pero no se recomienda su utilización en el embarazo. No se
recomienda tampoco durante la lactancia.
NO AZOLES
GRISEOFULVINA
Mecanismo de acción: La griseofulvina detiene la mitosis del hongo
Tiene gran afinidad por tejidos enfermos, como el fármaco es tóxico para los hongos, evita
que la queratina recién formada carezca de ellos.
Efectos colaterales: Entre los más frecuentes se presenta la cefalea que suele ser intensa
(15%). Otras manifestaciones sobre SNC: neuritis periférica, letargo, confusión mental,
fatiga, síncope, vértigo, visión borrosa y aumentos de los efectos depresores del alcohol. A
nivel gastrointestinal puede provocar: náuseas, vómitos, diarrea, pirosis, flatulencia, boca
seca y estomatitis angular. También se ha observado hepatotoxicidad.
Usos terapéuticos: La griseofulvina es útil en infecciones producidas por dermatofitos en
piel, pelos y uñas. También es útil en el “pie de atleta” que afecta piel y uñas, aunque es
preferible el tratamiento tópico. No debe usarse en infecciones que respondan al
109
tratamiento tópico debido a que la griseofulvina en dosis altas es carcinogénica y
teratogénica en animales de experimentación.
NISTATINA
Mecanismo de acción: consiste en su unión a los esteroles en la membrana celular
fúngica, que ocasiona la incapacidad de la membrana para funcionar como barrera
selectiva, con la pérdida de constituyentes celulares esenciales.
No se absorbe en el tracto gastrointestinal y se excreta casi totalmente con las heces
como fármaco inalterado. No se absorbe cuando se aplica en forma tópica sobre piel o
membranas mucosas intactas.
Indicaciones: Vía oral: tratamiento de la candidiasis orofaríngea. Vía tópica: tratamiento
de la candidiasis mucocutánea. Vía vaginal: tratamiento de la candidiasis vulvovaginal.
Reacciones adversas: Vía oral: diarrea, náuseas, vómitos, gastralgia. Vía tópica: irritación
de la piel. Vía vaginal: irritación vaginal.
Interacciones: Por ser un fármaco que no se absorbe no presenta interacciones con otros.
AGENTES ANTIVIRALES
INTRODUCCIÓN
Los virus se reproducen dentro de las células y poseen pocas características propias como
para ser inhibidos en forma selectiva.
CLASIFICACIÓN ANTIVIRALES
ACICLOVIR
OSELTAMIVIR
GANCICLOVIR
AMANTADINA
RIMANTADINA
RIBAVIRINA
IDOXURIDINA
TRIFLURIDINA
VIDARABINA
FOSCARNET
ACICLOVIR: Es el agente más activo contra el virus del herpes simplex y varicela-
Zóster.
Mecanismo de acción: es una prodroga que cuando se activa se incorpora al DNA
viral e inhibe la DNA polimerasa viral, deteniendo la replicación. El ganciclovir tiene
mecanismo de acción semejante al aciclovir y existe resistencia cruzada entre estas
drogas.
110
Espectro antiviral: El aciclovir (ACV) es activo contra el virus del herpes simplex tipo
I y II, el virus de varicela-Zóster y el de Epstein- Barr, pero NO posee actividad
contra citomegalovirus.
Se administra por vía oral, parenteral y tópica. Puede interaccionar a nivel renal
con otras drogas como por ejemplo el metotrexato disminuyendo su excreción
Efectos colaterales: Cuando se administra por vía oral los efectos adversos más
frecuentes son náuseas, diarrea, vómitos y/o cefalea. Cuando se administra
localmente en lesiones genitales puede causar ardor. Por vía intravenosa puede
provocar irritación en el punto de la venoclisis y flebitis, disfunción renal reversible
y en raros casos encefalopatía.
Gripe o Influenza
La gripe o influenza es una enfermedad aguda altamente contagiosa producida por el virus
de la influenza A, B o C. Se caracteriza por fiebre, postración, dolores musculares
generalizados (más pronunciados en espalda y piernas) e inflamación de la mucosa
respiratoria.
La influenza puede ser esporádica o epidémica (cada 1 a 4 años). El período de
incubación es breve (1 a 3 días) y el comienzo súbito, acompañado de escalofríos, fiebre,
de 38°C a 39°C, dos a tres días de duración y cefalea.
La persistencia de fiebre, tos y otros síntomas respiratorios durante más de 5 días, sugiere
una neumonía bacteriana secundaria. Sinusitis, otitis media, bronquitis son
complicaciones que pueden asociarse a la gripe.
Normalmente la influenza cursa sin complicaciones y con una recuperación completa a los
7 a 10 días de comenzado el cuadro clínico. Aunque el paciente queda inmune
temporalmente a la cepa viral que le produjo la enfermedad, puede sufrir otro episodio
causado por un agente diferente.
La utilización de vacunas conteniendo las clases (cepas) prevalentes de los virus son
eficaces para reducir la incidencia de la enfermedad.
Una vez comenzado el cuadro clínico, las vacunas son inefectivas y el tratamiento es
sintomático. Se recomienda:
• Reposo en cama hasta por lo menos dos días después de haber cedido el cuadro febril.
• Tomar abundante cantidad de líquidos para compensar las pérdidas que se producen
por la transpiración.
• Utilizar analgésicos, antiinflamatorios antipiréticos para mitigar la fiebre y los dolores
musculares. Suele ser útil un baño con agua tibia.
• Eventualmente se podrán utilizar expectorantes mucolíticos.
La consulta médica es necesaria e impostergable cuando:
• La fiebre persiste más de 48-72 horas.
• Existe dolor de garganta que dificulta o impide tragar.
• Se sienten mareos permanentemente.
• Empeora o dura más de 7 a 10 días.
• Afecta a niños o ancianos.
111
OSELTAMIVIR
IDOXURIDINA y TRIFLURIDINA
Farmacocinética: Se utilizan por vía tópica en soluciones oftálmicas, la idoxuridina produce
dolor, prurito, inflamación y fotofobia.
Usos terapéuticos: el uso principal y primario de estos agentes es en la queratitis
herpética.
ANTIPROTOZOARIOS.
ANTIHELMÍNTICOS
El parasitismo es una relación en la que una especie biológica vive a expensas de otra y en
asociación de dependencia con ella. A pesar que microorganismos como las bacterias
pueden estar comprendidas en esta definición, el término parásito se usa por lo general
para referirse solo a los protozoos y los helmintos. Son típicamente organismos
eucarióticos y tienen ciclos vitales complejos. Las enfermedades producidas por parásitos
112
son diversas y entre ellas se encuentran el paludismo, la amebiasis, tricomoniasis, las
infecciones por helmintos y las infecciones por artrópodos.
Enfermedad de Chagas
113
otros animales como los humanos infectados, animales domésticos como gatos, perros,
ratones domésticos y animales salvajes pueden servir también como reservorios.
Tratamiento
PALUDISMO
114
Primaquina: Es un fármaco sintético que no tiene acción sobre la sintomatología
clínica, pero que impide la transmisión de la enfermedad a partir de los individuos
enfermos. Además, evita las recaídas. Suele usarse combinada con otro
antipalúdico. Se absorbe bien por vía oral y por vía parenteral. Puede producir
alteraciones gastrointestinales, cefaleas y, en individuos predispuestos, puede
aparecer anemia hemolítica.
Mefloquina: Es un antipalúdico eficaz frente a los plasmodios resistentes a otros
fármacos. Se utiliza por vía oral como profiláctico y también en el tratamiento del
ataque agudo. Puede provocar calambres gastrointestinales, vértigo y cefalea.
AMEBIASIS
TRICOMONIASIS
A este grupo pertenecen las lombrices y las tenias que pueden infectar a los humanos. Las
infecciones por áscaris (lombrices) son frecuentes en niños en edad escolar que se
infectan al consumir alimentos o ingerir tierra contaminados con huevos del parásito.
Los helmintos son gusanos cilíndricos (nematodos) o planos (platelmintos).
Los gusanos planos se dividen en tenias o gusanos acintados (cestodos) y distomas
(trematodos). El sistema nervioso de los helmintos presenta importantes diferencias con
el de los vertebrados, las cuales constituyen la base de la toxicidad selectiva de la mayoría
de los fármacos utilizados para tratar las infestaciones por parásitos (antihelmínticos).
115
El Levamisol produce una parálisis espástica que permite que los parásitos sean
expulsados.
La Ivermectina (izquierda, abajo), y la piperazina producen una parálisis flácida en los
parásitos.
El Praziquantel, un agente muy eficaz, induce la contracción muscular y una parálisis
espástica contra los trematodos y los cestodos.
Fármacos antihelmínticos
116
La Ivermectina se une a los receptores gabaérgicos de los invertebrados con una
afinidad 100 veces mayor que por los receptores de los vertebrados y puede paralizar los
parásitos. Se administra por vía oral y tiene pocos efectos colaterales. Una única dosis del
fármaco cada 6 a 12 meses controla la oncocerciasis, aunque no la cura.
El Praziquantel se administra por vía oral y no tiene serios efectos indeseables. Es muy
eficaz contra muchos trematodos y cestodos (pero no contra los nematodos).
Observaciones prácticas
- Administrar los fármacos junto con las comidas para minimizar la irritación
gastrointestinal que producen.
- En los pacientes tratados con Metronidazol y Paramomicina hay que estar pendientes
por si aparecen síntomas indicativos de sobreinfección por cándidas (estomatitis, glositis,
vaginitis, etc.).
- Explicarle al paciente tratado con Metronidazol que el fármaco tiñe la orina de marrón-
rojizo, pero que esto no debe intranquilizarle.
- No tomar alcohol durante el tratamiento con Metronidazol.
- Las infecciones por parásitos son muy frecuentes en escolares. La mejor prevención es
mantener una buena higiene corporal. Advertir a la madre para que los niños pongan en
práctica las siguientes medidas:
a. Lavarse las manos antes de comer y después de defecar.
b. Tener siempre las uñas cortas.
c. Lavarse adecuadamente la zona perianal.
117
Estos síntomas no son los únicos que se pueden presentar, cerca del 75 % de los pacientes
presentan alteración del estado mental, que puede oscilar desde el letargo hasta el coma.
Meningitis viral
Los virus representan alrededor del 80 % o más de las causas de la meningitis, siendo por
tanto, la más frecuente en las afecciones de la meningitis. Se considera que la meningitis
causada por virus es casi siempre benigna y suele curarse sin ningún tratamiento
específico. Llegando a tal punto, que la mayoría de las personas alrededor del mundo ha
padecido de meningitis viral a lo largo de su vida y no se ha dado cuenta.
Mayormente son infectados por virus no muy conocidos por nombre, tales como
enterovirus: virus coxsackie y echovirus, adenovirus, los virus atenuados de algunas
vacunas, etc., o virus muy conocidos: el virus de la gripe, el virus herpes, el de la varicela,
el de la parotiditis, sarampión, etc. Para este tipo de virus, no se tienen tratamiento, salvo
el de la varicela y el del herpes y tienden a curarse solas sin dejar secuelas.
Meningitis bacteriana
La Candida, Histoplasma, Coccidioides y Cryptococcus son algunos hongos que pueden con
frecuencia causar meningitis. La mayoría de estos casos de meningitis fúngica ocurre en
sujetos que ya tienen una enfermedad que suprime su sistema inmune, tal como
pacientes con sida o con cáncer. Por lo general, los hongos que causan meningitis se
localizan en el ambiente y se transmiten por vía aérea. La meningitis coccidioidal puede
ser mortal si se deja cursar sin tratamiento.
Las bacterias y los virus no son los únicos causantes de la meningitis, también existen
otras afecciones como: bacteria de la tuberculosis, hongos, parásitos, paludismo, etc.
118
Aunque la causa más frecuente sean los microorganismos, tales como virus, bacterias,
hongos o parásitos, también puede hablarse de meningitis cuando la inflamación a este
nivel se debe a determinadas enfermedades, intoxicaciones, etc. Cabe señalar también,
que algunas otras bacterias, agentes químicos, e incluso, células tumorales pueden causar
meningitis. La encefalitis y el absceso cerebral pueden acompañar a la meningitis como
complicación, debido a la extensión de la bacteria a las estructuras cerebrales vecinas. Los
pacientes con fractura de base de cráneo pueden contraer meningitis pues se pone al
sistema nervioso central en contacto con bacterias de la nariz y garganta.
INMUNIDAD. VACUNAS
Este sistema es el encargado de poner en marcha todos los mecanismos necesarios para
que un individuo susceptible, frente a ciertos agresores, se transforme en inmune
permitiéndole ejercer su defensa frente a ellos.
Está constituido por:
Órganos: Primarios (medula ósea y timo) Secundarios (ganglios, bazo, amígdalas y placas
de Peyer en el intestino)
Células; Linfocitos B: Dependientes de la medula ósea, intervienen en la formación de
anticuerpos y en la memoria inmunológica
Linfocitos T: Encargados de la inmunidad celular
Moléculas: Inespecificas y Especificas (inmunoglobulinas)
119
Funcionamiento del sistema inmunitario
Este sistema se pone en funcionamiento a partir del momento en que los distintos
estímulos antigénicos impactan en el organismo. Su función es defensiva y se caracteriza
por poder diferenciar los estímulos propios del organismo de aquellos que le son extraños
y ante los cuales responde (Capacidad de distinguir distintas variedades de estímulos
extraños). Guarda la memoria de esa respuesta para repetirla en contactos posteriores
frente a estímulos similares.
Tipos de inmunidad
120
Anticuerpo (Ac): Sustancias propias del organismo producidas por el sistema inmunitario y
que son la respuesta ante el estímulo de un antígeno.
121
La inmunidad Adquirida o adaptativa donde hay un proceso de estímulo-respuesta
puede ser:
Inmunización Activa: Es la inmunidad mediada por anticuerpos, es decir que ante el
estímulo antigénico, se producen los anticuerpos. Puede ser:
Activa Espontánea cuando el estímulo antigénico es producido por un agente infeccioso
(por lo general, creamos espontáneamente anticuerpos luego de haber adquirido alguna
enfermedad, sin haber mediado vacunación).
Activa Artificial Cuando el estímulo antigénico es producido por una Vacuna (creamos
anticuerpos artificialmente frente al estímulo mediado por los microorganismos o
antígenos de la vacuna).
Inmunizacion Pasiva: Es la inmunidad mediada por anticuerpos, pero éstos son
anticuerpos son preformados en otro organismo huésped e inoculados en el individuo.
Memoria Inmunológica
Una vez producida la reacción inmunológica antígeno anticuerpo hay una Respuesta
Inmunológica Primaria. Es el primer contacto del organismo con el antígeno (vacuna).
Estos anticuerpos se siguen produciendo gracias a la memoria inmunológica de las células
(linfocitos) los cuales ante un segundo estimulo antigénico, responderán desencadenando
una respuesta inmunológica con una mayor producción de anticuerpos, en mayor nivel y
especificidad.
Hay una Respuesta Inmunológica Secundaria: Cuando habiendo tenido una respuesta
primaria, ante el segundo contacto entre el organismo y el antígeno, se produce una
respuesta inmediata ante la agresión. En el caso de las Vacunas, la respuesta secundaria
se traduce con las dosis sucesivas o de refuerzo.
122
Hay una Memoria Inmunológica: Es la memoria que tienen las células del sistema
inmunológico para que, transcurrido el tiempo, reconozcan a los antígenos y formen los
anticuerpos correspondientes para combatirlos.
VACUNA
Hay vacunas con sistema de Unidosis: vacunación que administrando una sola dosis
produce la cantidad de anticuerpos necesarios como para impedir la aparición de la
enfermedad (ej: BCG).
Hay vacunas combinadas o simultáneas: vacunación administrando varios tipos de
antígenos, produciendo la cantidad y variedad de anticuerpos necesarios para impedir la
aparición de las enfermedades relacionadas con los antígenos (ej: Triple viral).
Vacunas con sistema de Multidosis: vacunación administrando varias dosis, indicadas
para vacunas que necesitan de varios estímulos antigénicos para conseguir una
concentración adecuada de anticuerpos, siguiendo el plan de vacunación. Para ello se
aplican varias dosis (ej: Sabin).
Las vacunas además de los antígenos, tienen en la preparación: antibióticos (eritromicina)
para evitar el crecimiento de bacterias inadecuadas, formol para eliminar
microorganismos invasores, y merthiolate como antiséptico (evita la descomposición de
las vacunas y mantiene su estabilidad en el tiempo).
Tipos De Vacunas
a) Bacterianas:
123
Vivas Atenuadas BCG
Muertas COQUELUCHE, COLERA, TIFOIDEA
Anatoxinas DIFTERIA, TETANOS
Polisacáridos MENINGOCOCOS A+C, NEUMOCOCOS
Polisacáridos+Carrier HAEMOPHILUS
Proteínas de Membrana Externa MENINGOCOCO B
b) Virales:
Vivas Atenuadas POLIO ORAL, RUBEÓLA, PAROTIDITIS, SARAMPIÓN, FIEBRE
AMARILLA, FIEBRE HEMORRÁGICA
Inactivada Completa GRIPE, POLIO INYECTABLE, RABIA, HEPATITIS A.
Fraccion Antigénica HEPATITIS B.
Conclusiones
-Capacitación sobre las vacunas.
-Capacitación sobre técnicas y cuidados especiales.
-Disponer de sectores compatibles y bioseguros.
-Alentar a los pacientes a una inmunización segura y adecuada.
-Ser partidarios de la conciencia de la vacunación.
-Poseer bibliografía actualizada sobre inmunización.
124
- La mayoría se aplica en forma inyectable.
- Asepsia en la zona con alcohol de 70° o iodopovidona al 2,5 %,
Vías de administración
· Vía oral: utilizada para administrar Sabin. Se usan viales monodosis. En caso de vómito
dentro de 5-10 minutos se debe repetir la dosis.
· Vía Intradérmica o subcutánea: Estas vías se usan cuando las vacunas no están
resuspendidas en hidróxido o fosfato de aluminio, ya que pueden provocar reacción local,
inflamación, formación de granuloma y necrosis.
· Vía intramuscular: es la vía de elección. En niños menores de un año, se aplica en cara
anterolateral del muslo, en mayores de 1 año en el deltoides (brazo). La región glútea no
debe utilizarse.
Importancia de la cadena de frío
125
La cadena de frío es el proceso que permite mantener la capacidad inmunizante de una
vacuna desde su elaboración hasta su administración, mediante su conservación a la
temperatura adecuada en todo momento (entre +2 y +8° C). Para ello, se utiliza el
compartimento principal de la heladera y nunca en la puerta de la misma.
Precauciones y Recomendaciones
Cuándo no se debe aplicar una vacuna
-Cuando no hay prescripción médica, cuando hay fiebre, vómitos, cuadro gripal, resfríos,
cuadros de vías aéreas superiores o inferiores, alergias, o cuando están cursando alguna
enfermedad y el médico no lo autoriza.
126
CALENDARIO DE VACUNACIÓN DE LA REPÚBLICA ARGENTINA 2016
127
UNIDAD 5.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL- DEPRESION
DEPRESIÓN
El trastorno depresivo es una enfermedad mental que afecta al organismo, la conducta y
la autoestima, el ánimo y la manera de pensar. Indica debilidad personal y no es una
condición de la cual uno puede liberarse voluntariamente.
Síntomas
128
129
Evaluación diagnóstica y tratamiento
El primer paso para recibir un tratamiento adecuado para la depresión consiste en un
examen médico. Ciertos medicamentos, así como algunas enfermedades, pueden producir
los mismos síntomas que la depresión. El médico debe descartar esas posibilidades por
medio de un examen físico, entrevista del paciente y análisis de laboratorio. Si causas
físicas son descartadas, el médico debe realizar una evaluación psicológica o dirigir al
paciente a un psiquiatra o psicólogo.
La selección del tratamiento dependerá del resultado de la evaluación. Existe una gran
variedad de medicamentos antidepresivos y psicoterapias que se pueden utilizar para
tratar los trastornos depresivos.
Tratamiento Farmacológico
Consideraciones generales:
Tener en cuenta que es muy importante no tomar alcohol cuando se está en tratamiento
con antidepresivos porque puede interferir y dificultar su mecanismo de acción, así como
ningún otro depresor del S.N.C. como los barbitúricos, las benzodiazepinas o anestésicos
generales.
Los pacientes deben ser advertidos acerca de los efectos secundarios de los
antidepresivos. En general, pueden alterar la visión, producir somnolencia y otros
síntomas del SNC, por lo cual no deben manejar vehículos, operar maquinarias o
desarrollar cualquier actividad que requiera una actitud de alerta. El alcohol u otras
drogas pueden potenciar estos efectos.
Es frecuente que durante el tratamiento con este tipo de fármacos sea necesario asociar
otros medicamentos útiles en el control inicial de los síntomas.
La mayoría de los fármacos antidepresivos no modifican el estado de ánimo de individuos
normales, y no crean adicción.
130
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
131
Se encuentran contraindicados en pacientes que posean hipersensibilidad al principio
activo o a cualquiera de los excipientes, o reactividad cruzada a los antidepresivos
tricíclicos.
No deberá ser administrado en combinación con inhibidores de la MAO, por el riesgo de
padecer síntomas graves como crisis hipertensiva, fiebre, y Síndrome Serotoninérgico
(convulsiones, delirio, coma); ni junto a otros antidepresivos como los tetracíclicos y los
ISRS.
Drogas de referencia:
Amitriptilina (Tryptanol®)
Imipramina (Tofranil®)
Clomipramina (Anafranil®)
Nortriptilina (Karile®)
I
MIPRAMINA
Interacciones medicamentosas:
Antimicóticos orales, como la terbinafina.
Anticoagulantes: potencia el efecto anticoagulante.
Drogas simpaticomiméticas puede potenciar los efectos cardiovasculares de la adrenalina,
noradrenalina.
Estrógenos: pueden reducir los efectos.
CLOMIPRAMINA
Interacciones medicamentosas:
132
Bloqueantes adrenérgicos: Puede reducir o suprimir los efectos antihipertensivos de la
alfa-metildopa,
Agentes anticolinérgicos: pueden potenciar los efectos de fármacos antiparkinsonianos,
antihistamínicos, atropina, biperideno, sobre el SNC, ojos, intestinos y vejiga.
Diuréticos: puede producir hipokalemia (disminución del nivel de potasio).
ANTIDEPRESIVOS TETRACÍCLICOS
Droga de referencia:
MIANSERINA (Lerivon ®)
Droga de referencia:
TRANILCIPROMINA (Stelapar ®)
Los ISRS aumentan los niveles extracelulares del serotonina, inhibiendo su recaptación
por la neurona pre sináptica. De este modo incrementan el nivel de serotonina disponible
para unirse con el receptor postsináptico.
Reacciones Adversas:
Sistema Digestivo: Molestias gastrointestinales, náuseas, diarrea y dispepsia.
Desórdenes nutricionales y metabólicos: pérdida de peso.
Sistema Nervioso: Insomnio, nerviosismo, ansiedad, somnolencia, mareos, temblor,
disminución de la libido, pensamiento anormal, cefaleas.
Otros: aumento de la sudoración y sequedad de bucal
133
Drogas de referencia:
Fluoxetina
Citalopram
Escitalopram
Paroxetina
Sertralina.
134
Diabetes: puede alterar el control glucémico en pacientes con diabetes. Puede ser
necesario el ajuste de la dosis de insulina y/o hipoglucemiantes orales.
Interacciones Con Otras Drogas: Anticonvulsivantes, antidepresivos tricíclicos,
Neurolépticos, Tamoxifeno (reduce la eficacia del Tamoxifeno).
Drogas de referencia:
Venlafaxina
VENLAFAXINA
Advertencias: Deben transcurrir al menos 14 días entre la discontinuación de un IMAO y
el inicio del tratamiento con venlafaxina.
Hipertensión arterial: El tratamiento con Venlafaxina puede asociarse con un aumento
sostenido de la presión arterial. Se recomienda que los pacientes que reciben venlafaxina
sean controlados. Debe considerarse la reducción de la dosis o la interrupción del
tratamiento.
135
Aquellos pacientes tratados con Venlafaxina que presenten disnea progresiva, tos o
molestias en el tórax deben ser evaluados inmediatamente.
Interacciones medicamentosas: Clozapina aparición de reacciones adversas, incluyendo
convulsiones. Warfarina: aumentos del tiempo de protrombina.
Reacciones Adversas: náuseas, constipación, anorexia, diarrea, vómitos, dispepsia,
flatulencia.
Sistema Nervioso: somnolencia, sequedad bucal, vértigo. Deterioro miccional.
Drogas de referencia:
REBOXETINA
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SISTEMA NERVIOSO CENTRAL – ANSIEDAD
Tratamiento Farmacológico
1. Benzodiacepinas
Son drogas que actúan sobre la angustia la ansiedad y el pánico. Tienen un efecto
importante sobre el sueño ya que disminuyen el tiempo de latencia, disminuyen el
número de despertares nocturnos y aumenta el tiempo total del sueño.
Clasificación de Benzodiacepinas
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Las benzodiacepinas se pueden clasificar según su vida media (lapso necesario para que la
cantidad de dosis presente en el cuerpo o en el plasma sanguíneo se reduzca a la mitad)
en:
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Drogas antiepilépticas Puede administrarse simultáneamente, pero la adición
debe acompañarse de una cuidadosa valoración de la respuesta, pues aumenta el
riesgo de efectos secundarios (por ej. sedación, apatía).
Ranitidina: agentes que disminuyen la acidez gástrica no afectan
significativamente la farrnacocinética del clonazepam, como tampoco la fluoxetina.
Reacciones Adversas depresión del SNC: somnolencia, ataxia, trastornos de
comportamiento.
Con menor frecuencia se han reportado: insomnio, confusión, alucinaciones,
histeria, aumento o disminución de la libido, psicosis, intentos suicidas
Sobredosis: Los efectos varían en función de la edad, el peso corporal y la
respuesta al fármaco, desde cefalea, somnolencia, hasta cuadros severos de
confusión, ataxia, disminución de los reflejos, depresión respiratoria, colapso
circulatorio y coma.
CLOBAZAM (Karidium)
Dosis: 10 y 20 mg
Posología- Dosificación: La dosificación y la duración del tratamiento deben
ajustarse a la indicación, la severidad de la condición y la respuesta clínica
individual. Ansiedad La dosis inicial para adultos y adolescentes de más de 15 años
de edad es usualmente de 20 mg diarios. Si es necesario, la dosis puede
aumentarse. Generalmente no debe excederse una dosis diaria total de 30 mg los
comprimidos deben tragarse sin masticar y con aproximadamente medio vaso de
líquido. Si la dosificación está repartida a lo largo del día, la dosis más alta debe
tomarse al anochecer.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobazam o a cualquiera de los excipientes
- antecedentes de adicción a drogas o a alcohol (estaría aumentado el riesgo de
desarrollar dependencia) - miastenia gravis (riesgo de empeoramiento de la
debilidad muscular) - insuficiencia respiratoria severa (riesgo de empeoramiento) -
síndrome de apnea durante el sueño (riesgo de empeoramiento) - deterioro severo
de la función hepática (riesgo de precipitar encefalopatía) - durante el primer
trimestre de embarazo (para su uso durante el segundo y tercer mes de embarazo,
- durante el período de lactancia Los pacientes no deben ingerir alcohol durante el
tratamiento porque se aumenta el riesgo de sedación y otros efectos adversos.
Precauciones: puede causar depresión respiratoria,
Interacciones medicamentosas y otras interacciones: en dosis más altas, se puede
presentar un efecto potenciador mutuo si se toman otros medicamentos
depresores del sistema nervioso central [tales como neurolépticos, ansiolíticos,
Clonidina y relacionados (aumenta la depresión central), ciertos antidepresivos,
anticonvulsivantes, antihistamínicos sedativos, anestésicos, analgésicos hipnóticos
o narcóticos (por ejemplo metadona) u otros sedantes] o si se consume alcohol al
mismo tiempo.
Reacciones Adversas: Puede presentarse sedación llegando hasta fatiga y
modorra, especialmente al comienzo del tratamiento o cuando se usan dosis más
altas. También pueden presentarse enlentecimiento del tiempo de reacción,
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somnolencia, emociones apagadas, confusión, dolores de cabeza, sequedad en la
boca, constipación, pérdida de apetito, náuseas, vértigo, debilidad muscular, ataxia
o temblor suave de los dedos.
Sobredosis: La sobredosificación e intoxicación con Benzodiacepinas incluyendo
Clobazam puede llevar a depresión nerviosa central, asociada con somnolencia,
confusión y letargo, posiblemente conduciendo en forma progresiva a ataxia,
depresión respiratoria, hipotensión y, raramente, a coma. El riesgo de hecho fatal
está aumentado en casos de envenenamiento combinado con otros depresores del
SNC, incluyendo alcohol.
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Reacciones Adversas: Estos efectos están relacionados con las dosis y la
sensibilidad individual del paciente. Se describen: · Amnesia anterógrada ·
Sensación de ebriedad · Astenia, somnolencia (particularmente en ancianos y
niños), bradípsiquia. Hipotonía muscular
Sobredosificación: En el caso de una toma masiva, los signos de sobredosificación
se manifiestan por sueño profundo que puede llegar al coma, según la cantidad
ingerida. El pronóstico es benigno en ausencia de asociación con otros
psicotrópicos y la condición individual del paciente.
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Interacciones medicamentosas: Cuando se administra en forma concomitante el
Diazepam con el alcohol o con medicamentos de acción central (tales como
neurolépticos, tranquilizantes antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes,
analgésicos y anestésicos) sus acciones y efectos secundarios pueden reforzarse en
forma recíproca. Con los opiáceos, por ejemplo, el riesgo de depresión respiratoria
está aumentado. La Cimetidina y el Omeprazol disminuyen el clearance del
Diazepam. La fluvoxamina prolonga la vida media del diazepam. La Cisaprida
produce un aumento transitorio del efecto sedativo del Diazepam, lo que aumenta
el riesgo de somnolencia. La eliminación metabólica de la Fenitoína se ve también
afectada si se administra conjuntamente con Diazepam. Las variaciones en este
caso son imprevisibles, ya que las tasas plasmáticas de Fenitoína pueden verse
aumentadas con signos de toxicidad o bien pueden disminuir o quedar estables.
Una administración conjunta requiere una vigilancia de las mismas. Debe
advertirse los riesgos de realizar actividades que requieran un alerta mental
completo, sobre todo en conducción de vehículos u operación de maquinarias. Se
aconseja verificar la respuesta individual antes de conducir un vehículo o realizar
tareas complejas.
Reacciones Adversas: Las más comunes, consisten en somnolencia, ataxia, fatiga y
debilidad muscular, las cuales habitualmente dependen de las dosis empleadas.
Sobredosis: La intoxicación aguda con este fármaco aislado, prácticamente no
existe, pues una sobredosificación solo da lugar a somnolencia, confusión y sueño
del que el paciente puede ser despertado fácilmente.
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Precauciones en pacientes que reciben otros fármacos depresores del sistema
nervioso central y en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Evitar su
administración en pacientes con depresión del sistema nervioso, somnolencia,
coma, insuficiencia respiratoria. No utilizarlo en el tratamiento de cuadros
psicóticos dado que la desinhibición puede generar conductas agresivas. En
pacientes severamente deprimidos que reciban Diazepam, se deben tomar los
recaudos necesarios.
Interacciones: Debe recomendarse al paciente no asociarlo con otros depresores
del S.N.C., ni ingerir alcohol. Los fármacos antiepilépticos pueden aumentar el
metabolismo de las benzodiacepinas. Se puede observar sinergismo con los
anestésicos generales. Los opioides pueden potenciar los efectos sedantes de las
benzodiacepinas, por ende, de administrarse conjuntamente, se deberá disminuir y
controlar las dosis de ambos fármacos. Los anticonceptivos orales pueden inhibir el
metabolismo de las benzodiacepinas. El Cisapride puede aumentar la absorción de
las benzodiacepinas.
Efectos Adversos: Se ha descripto fatiga, somnolencia, ataxia, que generalmente
disminuyen con la administración crónica. En forma infrecuente se ha observado:
vértigo, cefalea, temblores, disartria, exantema, náuseas, ictericia, retención
urinaria, alteraciones de la líbido, incontinencia gastrointestinal, amnesia
anterógrada, astenia, bradipsiquia, depresión, constipación, hipotonía muscular. Se
ha descripto también una reacción paradojal luego de su administración
(Particularmente en niños y ancianos) con: hiperexcitabilidad. Irritabilidad,
agresividad, excitación, alucinaciones y erupción cutánea de tipo máculo papular,
pruriginosa. En estos casos se recomienda suspender el tratamiento.
El uso prolongado (particularmente en altas dosis) puede generar un estado de
dependencia psíquica. El abandono del tratamiento en forma brusca puede
originar un síndrome de abstinencia. Este cuadro puede producirse más
rápidamente con las benzodizepinas de vida media corta que con las de vida media
larga.
Sobredosis: Puede producir somnolencia, confusión, coma y disminución de los
reflejos. Ante una sobredosis se recomienda el monitoreo de signos vitales, lavado
gástrico inmediato, medidas generales de soporte. También se recomienda la
administración de Flumazenil (un antagonista específico de las benzodiacepinas),
con la precaución de vigilar la vía aérea, la recurrencia de los síntomas y el riesgo
de convulsiones.
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Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida a las
benzodiacepinas. Insuficiencia respiratoria descompensada Intoxicación alcohólica
aguda. Coma. Menores de 18 años
Precauciones: Depresión: Las benzodiacepinas actúan esencialmente sobre el
componente ansioso de la depresión. Utilizadas solas no constituyen el
tratamiento de la depresión y eventualmente pueden enmascarar los signos.
Alcohol: Durante la duración del tratamiento se desaconseja la ingesta de bebidas
alcohólicas. En caso de insuficiencia hepática, la administración de una
benzodiacepina puede acarrear una encefalopatía. En personas con insuficiencia
respiratoria conviene tener en cuenta el efecto depresor de las Miastenia: la
administración de una benzodiacepina agrava los síntomas. La asociación de varias
benzodiacepinas es inútil con riesgo de incrementar la farmacodependencia, ya sea
su indicación ansiolítica o hipnótica.
Interacciones medicamentosas: Alcohol: evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y
medicamentos que contengan alcohol. El alcohol aumenta el efecto sedante de las
benzodiacepinas. Otros depresores del sistema nervioso central: derivados
morfínicos (analgésicos y antitusivo), barbitúricos, ciertos anti depresores,
antihistamínicos H1 sedantes, ansiolíticos no benzodiazepínicos, neurolépticos,
clonidina y emparentados. Cisaprida: aumento transitorio del efecto sedante de las
benzodiacepinas por aumento de la velocidad de absorción. El uso concurrente con
antiácidos podría demorar, aunque sin disminuir, su absorción, pudiendo alterar su
eficacia. Con Eritromicina, Isoniazida, Cimetidina ó Disulfiran puede resultar en
aumento de la concentración plasmática de las primeras y prolongación de su vida
media de eliminación por lo cual debe ser considerada la reducción de la dosis en
estos casos.
Embarazo y lactancia: No se recomienda la administración de estos medicamentos
durante el período de embarazo y lactancia. Conducción de vehículos y utilización
de máquinas Se advierte a los conductores de vehículos y usuarios de máquinas
respecto de los riesgos de somnolencia relacionados con el empleo de este
medicamento. Las asociaciones pueden potenciar el efecto sedante.
Efectos colaterales: Frecuentemente se han observado ataxia, hipotonía muscular,
somnolencia y mareos. La ataxia y somnolencia son dosis dependiente y
generalmente más severas durante la primera fase del tratamiento.
Ocasionalmente puede presentarse: Cansancio inusual; debilidad; dolor
abdominal; diarrea; náuseas y/o vómitos; xerostomía; disartria; sabor amargo;
cambios en la líbido; cefalea; visión borrosa u otros cambios en la visión;
incremento en las secreciones bronquiales; espasmos musculares; dificultad para
orinar; temblor; taquicardia; palpitaciones; confusión; alteraciones de la memoria;
dificultad para concentrarse; cambios de la conducta; sueños vívidos ó pesadillas;
tolerancia; dependencia.
Rara vez puede presentar reacciones alérgicas; discrasias sanguíneas incluyendo
neutropenia, trombocitopenia, anemia y agranulocitosis; distonias; disfunción
hepática; reacciones paradojales ( más frecuentes en niños, ancianos, pacientes
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con retardo mental, psicosis, ó con desordenes orgánicos cerebrales);
convulsiones; precordialgia; incontinencia.
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OXAZEPAM (Pausafren T) Oxazepam 15 mg Beta alanina 500 mg
Indicaciones: La B-Alanina actúa sobre los fenómenos de vasodilatación periférica
como un inhibidor no hormonal de las oleadas de calor de la menopausia.
Oxazepam es un ansiolítico, miorrelajante
Posología 1 comprimido por día, preferentemente antes de acostarse. En caso
necesario, 1 comprimido cada 12 horas o según indicación médica.
Contraindicaciones: No administrar a pacientes con alergia conocida a las
benzodiacepinas, insuficiencia respiratoria descompensados, insuficiencia hepática
o renal severas, miastenia gravis.
Advertencias: Dependencia: Todo tratamiento con benzodiacepinas puede
producir una farmacodependencia física y psíquica. Este estado puede producir,
ante la suspensión brusca del tratamiento, un fenómeno de abstinencia.
Precauciones: Depresión: las benzodiacepinas actúan esencialmente sobre el
componente ansioso de la depresión. Cuando se las utiliza solas, no constituyen un
tratamiento de la depresión y pueden eventualmente enmascarar los signos (los
estados depresivos pueden justificar un tratamiento antidepresivo).
Miastenia: la administración de una benzodiacepina agrava los síntomas. Se
recomienda utilizarlas excepcionalmente y bajo estricta supervisión médica.
Alcohol: la absorción de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada
durante el tratamiento.
En caso de insuficiencia renal puede ser necesario ajustar la posología.
En caso de insuficiencia hepática, la administración de una benzodiacepina puede
desencadenar encefalopatía.
En caso de insuficiencia respiratoria, es conveniente tener en cuenta el efecto
depresor de las benzodiacepinas.
Interacciones medicamentosas: Asociaciones desaconsejables: Alcohol: evitar la
toma de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol: aumento
por el alcohol del efecto sedantes de las benzodiacepinas.
La alteración de la vigilancia puede ser peligrosa para la conducción de vehículos y
máquinas. Asociaciones que requieren precauciones de empleo Otras
benzodiacepinas: el riesgo de aparición del síndrome de abstinencia es mayor por
la asociación de benzodiacepinas prescriptas como ansiolíticos o como hipnóticos.
Asociaciones a tener en cuenta Otros depresores del sistema nervioso central:
derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), barbitúricos, ciertos
antidepresivos, antihistamínicos H1 sedantes, carbamatos, Captodiame, Etifoxina,
mefenoxalona, neurolépticos, Clonidina y sustancias emparentadas.
El aumento de la depresión central puede tener consecuencias importantes
especialmente en casos de conducir automóviles o de utilizar maquinarias.
Reacciones adversas: Estos efectos están relacionados con la dosis administrada y
la sensibilidad individual de la paciente. Se describen para las benzodiacepinas. -
amnesia, anterógrada - sensación de ebriedad.
- astenia, somnolencia, bradipsiquia - hipotonía muscular - en algunos pacientes
pueden presentarse reacciones paradojales, tales como irritabilidad, agresividad,
excitación confusión onírica, alucinaciones - erupciones cutáneas de tipo
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máculopapulosas pruriginosas. - al igual que con otras benzodiacepinas, su uso
prolongado e ininterrumpido (especialmente dosis altas) puede conducir a una
farmacodependencia.
2. No Benzodiazepínicos
PREGABALINA
Dosis: 25 – 50 – 75 - 100 – 150 – 200 – 300 mg
Indicaciones: Tratamiento del dolor neuropático asociado a neuropatía diabética
periférica Tratamiento de la neuralgia pos herpética. Tratamiento adyuvante en
pacientes adultos con convulsiones de inicio parcial. Tratamiento de la
fibromialgia. Tratamiento de la ansiedad generalizada en adultos (según criterios
DSM IV).
POSOLOGÍA y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis diaria debe administrarse en
dos a tres tomas diarias. Tratamiento del dolor neuropático asociado con
neuropatía periférica diabética: Dosis inicial: 75 mg 2 veces al día ó 50 mg 3 veces
al día. En función de la respuesta y tolerancia del paciente, la dosis podrá
incrementarse, dentro de la primera semana, a 150 mg 2 veces al día ó 100 mg 3
veces al día. Dosis máxima recomendada: 300 mg/día. Forma de administración: El
producto puede administrarse con o fuera de las comidas.
Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a Pregabalina
(ej. angioedema) o a cualquier otro componente del producto.
Precauciones: Aumento de peso. Efectos oftalmológicos. Falla renal. Insuficiencia
cardíaca congestiva.
Tratamiento del dolor neuropático central debido a lesiones de la médula espinal:
se observó un incremento de la incidencia de reacciones adversas en general y del
SNC (especialmente somnolencia)
Reducción de la función gastrointestinal
Reacciones Adversas: Las reacciones adversas comúnmente observadas, fueron:
mareos, somnolencia, sequedad bucal, edema, visión borrosa, aumento de peso,
trastornos del pensamiento (principalmente dificultad de concentración/atención).
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Causas
El trastorno bipolar afecta por igual a hombres y mujeres, y generalmente aparece entre
los 15 y 25 años. La causa exacta se desconoce, pero se presenta con mayor frecuencia en
parientes de personas que padecen dicho trastorno.
En la mayoría de las personas con trastorno bipolar, no hay una causa clara para los
episodios maníacos o depresivos. Los siguientes factores pueden desencadenar un
episodio maníaco en personas que son vulnerables a la enfermedad.
Cambios en el estilo de vida como un parto.
Medicamentos como antidepresivos o esteroides.
Períodos de insomnio.
Consumo de drogas psicoactivas.
Síntomas
La fase maníaca puede durar de días a meses y puede abarcar los siguientes síntomas:
Agitación o irritación
Autoestima elevada (delirios de grandeza, creencias falsas en habilidades
especiales)
Poca necesidad de descansar
Estado de ánimo notoriamente elevado
hiperactividad
incremento de la energía
falta de autocontrol
pensamientos apresurados
Compromiso exagerado en las actividades
Control deficiente del temperamento
Comportamientos imprudentes
incurrir en excesos de comida, bebida y/o consumo de drogas
deterioro de la capacidad de discernimiento
promiscuidad sexual
hacer gastos exagerados
Tendencia a distraerse fácilmente
La fase depresiva incluye los siguientes síntomas:
Estado de ánimo bajo diariamente
Dificultad para concentrarse, recordar o tomar decisiones
Trastornos en la alimentación
pérdida del apetito y pérdida de peso, o lo contrario:
consumo exagerado de alimentos y aumento de peso
Fatiga o desgano
Sentimiento de desesperanza y/o culpa y falta de valor
Pérdida de la autoestima
Tristeza permanente
Pensamientos frecuentes acerca de la muerte
Trastornos del sueño
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somnolencia excesiva
incapacidad para conciliar el sueño
Pensamientos suicidas
Apatía por las actividades que alguna vez fueron placenteras
Aislamiento de los amigos
Tratamiento
Actualmente no existe cura para el trastorno bipolar, pero puede ser controlado.
Los estabilizantes del estado de ánimo sirven para hacer que el estado de ánimo
permanezca estable sin altibajos y así mismo prevenir o mitigar episodios de manía o
depresivos. Entre los medicamentos de este tipo que han demostrado su eficacia está el
Litio que viene usándose desde hace mucho tiempo. En términos generales, los
estabilizadores del estado de ánimo son más eficaces en el tratamiento y la prevención de
episodios maníacos asociados al trastorno bipolar.
1 - Litio (CEGLUTION)
Las sales de LITIO han sido usadas desde hace mucho tiempo como tratamiento de
primera línea en el tratamiento del trastorno bipolar. Además se ha comprobado que
reduce el riesgo de suicidio.
Aunque el litio es uno de los estabilizantes del estado de ánimo más eficaces, produce
muchos efectos secundarios similares a los que experimentan los que ingieren demasiada
sal de mesa, como elevación de la presión sanguínea, retención de agua y estreñimiento.
Se precisan análisis de sangre regulares cuando se está tomando litio para determinar los
niveles correctos ya que la dosis terapéutica está próxima a la dosis tóxica.
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Efectos secundarios
El litio está vinculado con náuseas, diarreas, problemas de memoria, ganancia de peso y
otros. El aumento de la dosis corresponde con más efectos secundarios, pero dosis
menores (dentro de la ventana terapéutica) tienen pocos o ningún efecto secundario
2 - Los anticonvulsivantes
Los anticonvulsivos o anticonvulsivantes son unos fármacos que originalmente se usaban
con enfermos de epilepsia pero no se tardó en descubrir su eficacia en el tratamiento de
los trastornos del humor. Entre los anticonvulsivantes más efectivos para la estabilización
del humor figuran el Ácido valproico, la Carbamacepina y la Lamotrigina otros
anticonvulsivos más recientes son la Oxcarbazepina Y Topiramato
Otros anticonvulsivos eficaces en algunos casos y que están siendo estudiados serían:
Fenitoina, Levetiracetam, Pregabalina Y Valnoctamida.
3 - Los antipsicóticos
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Dentro de los antipsicóticos cabe incluir dos tipos: los tradicionales y un grupo de
antipsicóticos nuevos o antipsicóticos de nueva generación llamados antipsicóticos
atípicos por tener características químicas diferentes de los antipsicóticos tradicionales.
Dentro del grupo de los antipsicóticos tradicionales cabe incluir los siguientes fármacos:
Clorpromazina clorhidrato, Haloperidol, Perfenazina, Tiotixeno, Trifluoperazina
El conjunto de antipsicóticos atípicos está creciendo enormemente en los últimos tiempos
y entre ellos cabe incluir los siguientes:
Risperidona (RISPERIN) Olanzapina (MIDAX) Quetiapina (SEROQUEL) Aripiprazol
(IRAZEM) Clozapina (LAPENAX)
4 - Los antidepresivos
No son estabilizadores del estado de ánimo y deben evitarse en pacientes bipolares porque
aumentan la frecuencia del ciclado, favorecen la aparición de episodios mixtos y pueden
producir viraje a manía. Cuando su uso es imprescindible deben usarse solo durante las
crisis y asociados a un estabilizador del ánimo. Los antidepresivos como su propio nombre
indica son medicamentos que se usan para combatir la depresión o estados depresivos
más o menos profundos.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL – EPILEPSIA - PARKINSON
EPILEPSIA
Definición
Las crisis pueden ser convulsivas o no convulsivas. No todas las personas que padecen una
crisis epiléptica se diagnostican de epilepsia. Se consideran epilépticos cuando padecen
por lo menos dos ataques, los cuales no siempre son asociados a los temblores motores
de una convulsión.
Una crisis epiléptica ocurre cuando una actividad anormal eléctrica en el cerebro causa un
cambio involuntario de movimiento o función del cuerpo, de sensación, en la capacidad
de estar alerta o de comportamiento. La crisis puede durar desde unos segundos hasta
varios minutos.
Síntomas
Los síntomas de una crisis epiléptica dependen del lugar en el cerebro en el cual ocurre la
alteración de la actividad eléctrica.
Etiología
La epilepsia se produce por un desequilibrio en la actividad eléctrica de las neuronas de
alguna zona del cerebro. Puede tener muchas causas; en unos casos es debida a lesiones
cerebrales de cualquier tipo (traumatismos craneales, secuelas de meningitis, tumores,
etc.) pero en muchos casos no hay ninguna lesión, sino únicamente una predisposición de
origen genético a padecer las crisis. Con tratamiento médico es posible el control de las
crisis en un elevado porcentaje de pacientes. El hecho de tener una convulsión no implica
epilepsia.
Tratamiento Farmacológico
Los anticonvulsivos según su mecanismo de acción pueden dividirse:
1- Drogas antiepilépticas específicas que actúan modificando la conducción de iones
a nivel de la membrana excitable. A éste grupo pertenecen las FENITOINAS,
CARBAMAZEPINA y el VALPROATO
2- Drogas antiepilépticas no específicas. tienen efecto depresor sobre el SNC al
relacionarse con la acción del ácido gamma aminobutírico (GABA), BARBITÚRICOS
(fenobarbital), BENZODIAZEPINAS (diazepam y clonazepam)
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Precauciones: Pacientes con disfunción Hepática: Puede presentar toxicidad ya que se
metaboliza en hígado. Pacientes con exantema, lupus o Síndrome de Stevens-Johnson.
Pacientes diabéticos: Aumenta niveles de glucosa ya que inhibe la liberación de insulina.
Pacientes con trastornos osteóporoticos (osteomalacia) interfiere en el metabolismo de la
Vitamina D.
Interacciones con drogas: Drogas que aumentan los niveles séricos de Fenitoína: Alcohol,
Amiodarona, Cloranfenicol, Diazepam, Estrógenos, Fenotiazidas, fenilbutazona, salicilatos,
sulfonamidas. Drogas que disminuyen los niveles séricos de Fenitoína: Carbamazepina,
Sulfacrato, algunos antiácidos. Drogas que pueden aumentar o disminuir los niveles
séricos de fenitoína: Carbamazepina, Fenobarbital, Valproato sódico, Acido valproico.
Drogas que ven alterada su eficacia por la fenitoína: corticoides, anticoagulantes
cumarinicos, Digitoxina, Doxyciclina, Estrógenos, Furosemida, anticonceptivos orales,
Quinidina, Rifampicina, Teofilina y Vitamina D.
Reacciones Adversas: Organismo en general: reacción anafiláctica y anafilaxis. Sistema
nervioso central: ataxia, dicción arrastrada, disminución de la coordinación y confusión
mental, mareos, insomnio, nerviosismo transitorio, contracciones motoras, cefaleas,
parestesia y somnolencia. Sistema del tejido conectivo: aspereza de los rasgos faciales,
dilatación de los labios, hiperplasia gingival y enfermedad de Peyronie. Sistema
Hematopoyético: complicaciones hematopoyéticas, trombocitopenia, leucopenia,
granulocitopenia, agranulocitosis, y pancitopenia, macrocitosis y anemia
Inmunología/hepatología: síndrome de hipersensibilidad, hepatotoxicidad
Sobredosis: La dosis letal de fenitoína en adultos se estima en 2 a 5 gramos, no se conoce
la dosis letal en niños.
Marcas Comerciales: EPAMIN – LOTOQUIS – FENITOINA DENVER FARMA – FENITENK –
CARBAMAZEPINA
Acción Terapéutica: Anticonvulsivante con efecto psicotrópico y antineurálgico específico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a principio activo, y a los antidepresivos tricíclicos.
Debe evitarse administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO); Generalmente contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Precauciones: El tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica con cuidado en
pacientes con crisis mixtas, En el caso de un empeoramiento de las crisis, deberá
suspenderse el tratamiento con Carbamazepina.
Se deberá informar a los pacientes acerca de los primeros síntomas de toxicidad y sobre
los potenciales problemas neurológicos, así como también sobre las posibles reacciones
hepáticas o dermatológicas.
Se han reportado pérdidas hemáticas en mujeres que toman anticonceptivos orales; el
uso de la Carbamazepina puede afectar la seguridad de los anticonceptivos orales.
Aparición de anemia aplásica y agranulocitosis. Muy raras veces se han descripto
erupciones cutáneas graves, donde deberá suspenderse inmediatamente el tratamiento.
Marcas Comerciales: ACTINERVAL, CARBAMAT, CARBAMAZEPINA DENVER FARMA,
TEGRETOL
ÁCIDO VALPROICO
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Indicaciones: Indicado como monoterapia y terapia adyuvante de crisis parciales
complejas en pacientes adultos y pediátricos.
Contraindicaciones: El divalproato de sodio no deberá ser administrado a pacientes con
enfermedad hepática o disfunción hepática significativa con hipersensibilidad conocida a
la droga. El Divalproato de sodio está contraindicado en pacientes con trastorno conocido
del ciclo de la urea.
Marcas Comerciales: VALCOTE
FENOBARBITAL (Barbitúricos)
Indicaciones: Anticonvulsivo, hipnótico, sedante En adultos, tanto en monoterapia como
en asociación con otro tratamiento antiepiléptico: - tratamiento de epilepsias
generalizadas: crisis clónicas, tónicas, tónico-clónicas; - tratamiento de las epilepsias
parciales: crisis parciales con o sin generalización
Contraindicaciones: Absolutas Hipersensibilidad a los barbitúricos. Insuficiencia
respiratoria severa. Voriconazol, Saquinavir, Relativas: alcohol, Anticonceptivos Embarazo
y Lactancia.
Interacciones :Asociaciones contraindicadas Voriconazol – Saquinavir - Ifosfamida
Asociaciones desaconsejadas - Alcohol - Estrógenos y progestágenos (anticonceptivos)
Asociaciones con precaución en el uso - Antagonistas del calcio - Anticoagulantes orales -
Antidepresivos imipramínicos - Corticoides (gluco-, mineralo-, por vía general) – Digitoxina
- Doxiciclina - Metadona - Montelukast - Teofilina Asociaciones a tener en cuenta
- Betabloqueantes - Otros depresores del SNC derivados morfínicos (analgésicos,
antitusivos y tratamientos de sustitución), benzodiacepinas, otros ansiolíticos, hipnóticos,
antidepresivos sedantes, neurolépticos, antihistamínicos H1 sedativos, antihipertensivos
centrales, - Carbamacepina - Derivados morfínicos (analgésicos, antitusivos y tratamientos
de sustitución), - Fenitoína
Reacciones adversas: Somnolencia al comienzo del día. - Dificultades al despertar,
sumadas a dificultades para articular la palabra. - Trastornos de la coordinación y del
equilibrio. - Vértigos con cefaleas, raramente. - Reacciones cutáneas, -
154
155
ENFERMEDAD DE PARKINSON
Definición
Es un trastorno neurodegenerativo crónico que conduce con el tiempo a una incapacidad
progresiva, producido a consecuencia de la destrucción, por causas que todavía se desconocen, de
las neuronas pigmentadas de la sustancia negra (ganglios basales).
Las manifestaciones motoras más evidentes en la enfermedad de Parkinson son:
Bradicinesia.
Alteración de la motricidad fina.
Micrografía, observándose que la letra manuscrita del paciente se hace cada vez más
pequeña e ilegible)
Hipofonía.
Sialorrea
Temblor en reposo
Rigidez muscular
Signo o Fenómeno de la Rueda dentada.
Alteración de la postura.
Inestabilidad postural.
Depresión y ansiedad.
Apatía.
Alteraciones cognitivas.
Trastornos del sueño.
Alteraciones sensoriales y dolor.
Pérdida o disminución del sentido del olfato.
Trastornos de la función autonómica.
156
otra porción corporal, mientras tanto, el estado de salud general del paciente se mantiene
en buenas condiciones.
Temblor en reposo.
Hipertonía Muscular (rigidez muscular).
Bradicinesia, con lentitud en los movimientos voluntarios e involuntarios, pero
principalmente dificultad para comenzar y terminarlos.
Pérdida de reflejos posturales.
Síntomas
Se inicia de forma insidiosa con temblor de un miembro, que se extenderá a otro miembro
del mismo lado. Empieza de forma unilateral, a veces durante años incluso, para luego
extenderse al lado contralateral.
Posteriormente aparece una rigidez que invade los músculos del tronco. El paciente
adquiere una posición estática y cuando se mueve lo hace con pasos cortos y cuando
quiere apurar su paso, toma la figura de un torpe trote. Gradualmente los movimientos se
vuelven más lentos y limitados en rango.
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Tratamiento Farmacológico
Los fármacos y procedimientos quirúrgicos alivian de manera sostenida los síntomas de la
enfermedad, el temblor, la rigidez y la lentitud motriz.
LEVODOPA-CARBIDOPA
Acción Farmacológica: Antiparkinsoniano.Es un precursor de la Dopamina, es
transformada en ésta dentro del cerebro. Como la levodopa administrada vía oral se
metaboliza ampliamente, debía ser administrada en altas dosis produciendo efectos
indeseables Para evitar el metabolismo de la levodopa y hacerla más disponible en el
cerebro se la asocia con CARBIDOPA que evita que se metabolice. Esta combinación es el
mejor tratamiento para la mayoría de los pacientes que sufren Parkinson. El problema de
esta asociación es que después de 5 años de tratamiento aproximadamente el 50% de los
pacientes sufren un notable retroceso en la enfermedad. Ya que hay una recurrencia
gradual de la aquinesia, se acorta la duración de la acción de cada dosis, aparecen los
efectos on-off en cuanto a la movilidad-inmovilidad.
Contraindicaciones: Está contraindicado en el embarazo y lactancia, trastornos psicóticos
severos y glaucoma de ángulo cerrado; pacientes bajo tratamiento con IMAO y melanoma
maligno.
Interacciones: Puede presentarse hipotensión postural sintomática cuando se agrega
levodopa-carbidopa a pacientes tratados con drogas antihipertensivas. Para los pacientes
que reciban inhibidores de la MAO, ver Contraindicaciones.
Reacciones Adversas: Las reacciones adversas más comunes de carácter serio son los
movimientos coreiformes, distónicos e involuntarios. Otras son cambios mentales, que
incluyen ideación paranoica y episodios psicóticos, depresión con o sin desarrollo de
tendencias suicidas y demencia. Un efecto común menos serio lo constituyen las náuseas.
Las reacciones adversas menos frecuentes irregularidades cardíacas y/o palpitaciones,
158
episodios hipotensivos ortostáticos, episodios bradiquinéticos, anorexia, vómitos y
vértigo.
AMANTADINA
Se piensa que su mecanismo de acción es bloqueando la recaptación de la Dopamina y
también aumentando la liberación de Dopamina. Ha sido utilizado en los estadios iniciales
de la enfermedad, tanto en monoterapia como asociado a Levodopa/Carbidopa en forma
intermitente.
SELEGILINE
Se ha propuesto que puede retrasar la necesidad de iniciar la combinación
Levodopa/Carbidopa en los estadios tempranos de la enfermedad. También parece ser
útil cuando aparecen efectos indeseables debidos a esta combinación, en los estadios
finales.
AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS
Andropirinole, Bromocriptina, Piribedil, Pergolide, Pramipexole, Apomorfina, Ropirinol,
Cabergolina.
Son fármacos que activan los receptores dopaminérgicos directamente. Pueden ser
tomados solos o en combinación con Levodopa/Carbidopa.
INHIBIDORES DE LA COMT
Tolcapone, Entacapone
Deben ser tomadas con Levodopa. Prolongan la duración de la remisión de síntomas
bloqueando la acción de la Catecol-O-Metiltransferasa. Esta enzima, a su vez, bloquea la
acción de la Dopamina antes de llegar al cerebro. El efecto final: más Dopamina
disponible.
159
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
160
Introducción:
En su forma típica, se caracteriza por una pérdida de la memoria inmediata y de otras capacidades
mentales, a medida que mueren las neuronas y se atrofian diferentes zonas del cerebro. La
enfermedad suele tener una duración media aproximada después del diagnóstico de 10 años,
aunque esto puede variar en proporción directa con la severidad de la enfermedad al momento
del diagnóstico.
Actualmente, estos inhibidores (I-ChE) son las principales drogas para el tratamiento
específico de la EAz. Su uso se basa en el presunto déficit colinérgico que provoca la
enfermedad, con lo que se intenta incrementar la disponibilidad sináptica de acetilcolina
por la inhibición de sus principales enzimas catalíticas, la acetilcolinesterasa y
butirilcolinesterasa. Los I-ChE se clasifican a partir de la reversibilidad y duración de la
inhibición de las colinesterasas:
161
FÁRMACOS DE CORTA DURACIÓN
Inhibidores reversibles
TACRINA: Mejora los síntomas cognitivos y conductuales en pacientes con Demencia Tipo
Alzheimer leve y moderada.
Contraindicaciones: enfermedad hepática
Efectos secundarios: la toxicidad hepática aparece en la mitad de los pacientes, por lo cual
se requiere una monitorización constante mediante el análisis de sangre a todos los
pacientes que consuman esta droga. Otros efectos menos frecuentes e intensos son:
náuseas, vómitos, crisis, cólicos, diarrea, mareos y síncope.
Inhibidores no reversibles
RIVASTIGMINA: Mejoría de las funciones cognitivas, así como en la participación de las
actividades de la vida diaria, se utiliza en casos de severidad leve y moderada.
Efectos secundarios: estos aumentan en relación a la dosis, no son severos y disminuyen
con la reducción de la dosis: Náuseas y vómitos. Mareos. Fatiga. Incontinencia urinaria,
mialgia. Sudoración. Alteraciones de la visión.
Inhibidores no reversibles
METRIFONATO: Puede mejorar el estado físico y mental de pacientes con la enfermedad
de moderada a severa.
Efectos adversos: dolor abdominal, distensión abdominal, bradicardia, diarrea, calambres
en las piernas, náuseas y rinitis.
NIVEL TERAPÉUTICO 2
Estrategia profiláctica para retrasar el inicio de la demencia o prevenir el deterioro
cognitivo adicional una vez desencadenado el proceso
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MEMANTINA
La memantina es un fármaco derivado de la amantadina que pertenece a la familia de los
antagonistas de receptor de NMDA.
NIVEL TERAPÉUTICO 3
Tratamiento sintomático para restablecer, aunque parcial o provisoriamente, las
capacidades cognitivas, las habilidades funcionales y el comportamiento de los pacientes
con demencia.
Antioxidantes
SELEGILINA Y VITAMINA E: Han demostrado eficacia en producir un cierto retraso en la
evolución de la enfermedad ya que han presentado evidencias de que el estrés oxidativo
contribuye a la patogénesis de la EAz, lo que justificaría el empleo de agentes
antioxidantes; la vitamina E (a-tocoferol en dosis de 1000 unidades internacionales (U.I.)
dos veces al día) como la selegilina (a dosis de 5 mg dos veces al día), retrasando asimismo
la institucionalización de los pacientes. No hay efecto aditivo entre ellos, no debiendo
prescribirse simultáneamente. La vitamina E es mejor tolerada que la selegilina. Ninguno
de estos dos agentes ha demostrado producir mejoras en el plano cognitivo.
NIVEL TERAPÉUTICO 4
Terapéutica complementaria para el tratamiento de las manifestaciones no cognitivas de
la demencia, como depresión, psicosis, agitación psicomotora, agresividad y trastorno del
sueño.
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Varias sustancias psicoactivas fueron propuestas para preservar o restablecer la cognición,
el comportamiento y las habilidades funcionales del paciente afectado por demencia. Sin
embargo, los efectos de las drogas actualmente aprobadas para el tratamiento de la EAz
se limitan al retraso de la evolución natural de la enfermedad, lo que sólo permite una
mejoría temporaria del estado funcional del paciente
PREDNISONA Y ESTRÓGENOS: Pese a que varios estudios epidemiológicos sugieren
efectos protectores frente al desarrollo de enfermedad de Alzheimer por parte de
esteroides y estrógenos, hasta ahora los ensayos clínicos llevados a cabo para
corroborarlo han arrojado resultados negativos.
ESTATINAS
Algunos estudios clínicos habían sugerido que existe menor riesgo de EAz en pacientes
tratados con estatinas con el objetivo de reducir los niveles séricos del colesterol, pero
estudios epidemiológicos recientes descartan esta asociación.
GINKGO-BILOBA
Es una hierba medicinal con propiedades antioxidantes y de mejora del flujo sanguíneo
cerebral. Algunos pequeños estudios muestran que podría mejorar ligeramente la
memoria de los pacientes con enfermedad de Alzheimer
Depresión: Una depresión mayor con demencia puede ser una manifestación precoz de la
enfermedad de Alzheimer en personas mayores. Algunos autores piensan incluso que se
puede retrasar la progresión de la enfermedad utilizando un doble tratamiento a base de
antidepresivos, sobre todo Fluoxetina, y Donepecilo.
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Síntomas psicóticos: Éstos incluyen fugas, irritabilidad y agresiones, alucinaciones, etc.
Han venido siendo tratados con los fármacos antipsicóticos tradicionales, como el
Haloperidol, que pueden presentar graves efectos secundarios. Actualmente se prefieren
los antipsicóticos de nueva generación, tipo Risperidona u Olanzapina, que mejoran
significativamente estos síntomas sin tantos efectos secundarios. La Carbamezepina y
otros anticonvulsivantes pueden ser también efectivos en la agitación y demencia.
Trastornos del sueño: Parecen ser mejorados mediante a la exposición a una luz intensa
durante las horas del día. También se están empezando a realizar ensayos con
Melatonina, hormona que contribuye a desencadenar el sueño en las horas nocturnas. En
general pueden ser tratados con benzodiacepinas de acción intermedia o corta, como el
Lorazepam, que también serán útiles por su efecto ansiolítico. Se desaconsejan las de
acción larga, tipo Diazepam.
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