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AMBITO TÉCNICO II

Auxiliar Técnico de Farmacia

UNIDAD 1: METABOLISMO Y SISTEMA ENDOCRINO

Metabolismo óseo. Breve reseña sobre patologías donde está comprometido el


Metabolismo del calcio, formación y resorción ósea. Tratamiento farmacológico del grupo.
Metabolismo de los hidratos de carbono. Reseña sobre DIABETES I Y DIABETES II Etiología,
síntomas, tratamiento farmacológico, no farmacológico, complicaciones.
Hipoglucemiantes orales. Tipos, mecanismos de acción, diferenciación de los mismos.
Ventajas y desventajas de las asociaciones de HGO, efectos adversos. Interacciones
farmacológicas.
Insulinas. Tipos de Insulinas de última generación. Ventajas y desventajas. Manipulación
de equipos para el control personal de la diabetes. Manejo de las lapiceras dosificadoras,
ventajas y desventajas. Cadena de frio. Bomba de insulina. Casos de la práctica
farmacéutica relacionadas con el grupo farmacológico.
ENDOCRINO: Generalidades. Hipófisis. Breve reseña sobre anatomo-patología del sistema
endocrino. Glándula Hipófisis, Tiroides, Ovario, Testículo, Mama y Riñón. Hormonas
secretadas y patologías asociadas a la hipo e híper producción hormonal.
Ovario: Ciclo menstrual y embarazo. Drogas relacionadas. Anticonceptivos. Testículo,
Drogas relacionadas. Tiroides: Drogas relacionadas a la híper o hipo producción hormonal.
Tratamiento farmacológico. Casos de la practica farmacéutica relacionadas con las
patologías.

UNIDAD 2: APARATO GENITOURINARIO

Concepto general. Drogas estimulante de la contractilidad uterina. Relajantes uterinos.


Eclampsia. Drogas usadas. Prostatismo y adenoma benigno de próstata. Drogas
usadas.Incontinencia urinaria. Drogas usadas.

UNIDAD 3: DERMATOLOGÍA

Funciones de la piel. Prurito. Dernmatitis. Acne. Ceborrea y Capa. Callocidades. Verrugas.


Micosis Superficiales. Uso Tópico de antifungicos. Quemaduras de sol. Pantallas solares.
Pediculosis. Principios Activos usados en dermatología.
UNIDAD 4: ANTIMICROBIANOS E INMUNIDAD
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Definiciones. Generalidades de bacteriología. Descripción de las bacterias. Clasificación de
las bacterias según su estructura y según la tinción de Gram.
Clasificación de ATB, según sus mecanismos de acción y sus estructuras químicas. Factores
que determinan la respuesta a los antibióticos. Uso incorrecto de los ATB. Rams
característicos de cada grupo y terapia farmacológica. Uso racional de antibióticos. Uso
incorrecto de medicamentos. Consecuencias del uso incorrecto de medicamentos.
Resistencia. Reacciones adversas y errores de medicación. El desperdicio de recursos.
Factores que contribuyen al uso incorrecto de los medicamentos. Medidas para mejorar el
uso racional de los medicamentos. Uso irracional de antibióticos: generación de
microorganismos resistentes. Consecuencias alarmantes. Pautas para el uso de
antimicrobianos.
Micosis. Antivirales. Anti protozoarios. Antihelmínticos. Causas frecuentes de las micosis.
Drogas relacionadas. Antivirales Herpéticos, Virus Influenza. Casos de la práctica
farmacéutica asociados con el grupo farmacológico. Inmunidad. Antígeno. Anticuerpo.
Tipos de inmunidad. Vacunas. Tipos de vacunas. Formas de aplicación. Precauciones y
advertencias. Calendario Nacional de Vacunación.

UNIDAD 5: SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Depresión. Generalidades. Tratamiento farmacológico. Drogas, interacciones con


alimentos y otros fármacos. Efectos adversos de relevancia. . Casos de la práctica
farmacéutica, asociados con el grupo farmacológico.
Ansiedad. Generalidades. Drogas, interacciones con alimentos y otros fármacos. Efectos
adversos de relevancia. Tratamiento farmacológico. Casos de la práctica farmacéutica,
asociados con el grupo farmacológico.
Bipolaridad. Generalidades. Drogas, interacciones con alimentos y otros fármacos. Efectos
adversos de relevancia. Tratamiento farmacológico. Casos de la práctica farmacéutica,
asociados con el grupo farmacológico.
Epilepsia y Parkinson. Generalidades. Generalidades. Drogas, interacciones con alimentos
y otros fármacos. Efectos adversos de relevancia. Tratamiento farmacológico. Casos de la
práctica farmacéutica, asociados con el grupo farmacológico.
Alzheimer. Niveles terapéuticos de 1 a 4. Tratamiento sintomático. Casos de la práctica
farmacéutica.

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UNIDAD 1.
METABOLISMO Y SISTEMA ENDOCRINO

Metabolismo óseo:
El hueso es un tejido con múltiples funciones, tales como albergar el sistema
hematopoyético, sostener el peso corporal, soportar los músculos, locomoción, proteger
los órganos vitales, reaccionar a los traumatismos, es el restaurador principal de la
homeostasis del calcio, el fósforo, el magnesio y otros minerales y oligoelementos.

El esqueleto humano está en un continuo proceso de regeneración, el cual se lleva a cabo


manteniendo un equilibrio entre la formación y resorción ósea. Este proceso está
controlado por factores bioquímicos, mecánicos, celulares y hormonales con la
intervención de varios factores de crecimiento, creando mecanismos de retroalimentación
positivos y negativos.

Composición ósea

El hueso se clasifica:

1. Hueso trabecular o esponjoso: es metabólicamente activo, constituido por láminas de


hueso horizontal y vertical conformando una trama que confiere resistencia mecánica a la
estructura ósea. En la pérdida de masa ósea se adelgazan, se micro fracturan y se pierde la
conectividad entre las mismas, lo cual lleva a la pérdida de la resistencia mecánica e
incremento del riesgo de fractura. Se encuentra en las vértebras, la pelvis y otros huesos
planos.
2. Hueso cortical o compacto: se encuentra formado por túbulos de 2 mm de largo y 200
mm de diámetro entre los cuales se encuentran dispuestos los osteocitos En el centro de
esta estructura se localiza un canal que contiene los vasos sanguíneos. El hueso cortical se
encuentra fundamentalmente en los huesos largos y en la capa externa de los huesos
trabeculares.

Figura 1. Hueso esponjoso y compacto.

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La remodelación ósea varía según la edad del individuo; durante la primera infancia se
produce un aumento del hueso nuevo sobrepasando la destrucción del hueso viejo;
durante la pubertad existe un aumento global del hueso cortical y de la masa ósea total;
durante la vida adulta y el envejecimiento ocurre una pérdida paulatina de la masa ósea
por un aumento de la pérdida del hueso viejo el cual no es sustituido por el hueso nuevo
con el consecuente adelgazamiento progresivo de la cortical y el ensanchamiento de la
cavidad medular.

La resistencia ósea está dada en un 70% por la densidad ósea y en un 30% por la calidad
del hueso.

La densidad ósea (evaluada por la densitometría) está determinada por el pico de masa
ósea y la pérdida de masa ósea. La calidad del hueso está determinada por la micro
arquitectura, la tasa de recambio, la geometría del hueso, y el grado de mineralización.

Tejido óseo
Está constituido en un 65% por hidroxiapatita, que es el contenido inorgánico del hueso,
que se deposita en la matriz orgánica. Está compuesta por fosfato cálcico, carbonato
cálcico, con pequeñas cantidades de magnesio, flúor y sodio.

Las células del tejido óseo son los osteocitos, los osteoblastos, los osteoclastos y las
células de revestimiento. El componente mineral da rigidez y el colágeno da resistencia.

Matriz ósea

1. Los osteoclastos (células óseas que remueven el hueso viejo), activados por los
osteoblastos (células óseas formadoras de hueso), reabsorben el hueso excavando huecos
en el hueso trabecular o esponjoso.
2. Los osteoblastos formadores de hueso, rellenan estos huecos secretando matriz ósea.
3. La matriz ósea se mineraliza depositándose en ella cristales de fósforo y calcio.

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Sustancias que intervienen en la formación del hueso:

 Vitamina D: Estimula la absorción de Calcio y Fosfatos, favoreciendo la formación de


hueso.
Los seres humanos tienen dos fuentes de vitamina D:
Ergocalciferol (Vitamina D2) proveniente de la dieta
Colecalciferol (Vitamina D3) generado en la piel (que se activa con el sol o rayos UV).
Siendo esta la forma activa de la vitamina D
 Calcitonina: Es una hormona secretada por células de la glándula tiroides. Inhibe la
resorción ósea impidiendo la acción de los osteoclastos.
 Estrógenos: Estimulan la fijación del calcio en los huesos. Tienen importancia en el
mantenimiento de la integridad del hueso.
 Calcio y Fósforo: minerales, nutrientes provenientes de la dieta necesarios para fijarse en
los huesos y otorgarle su resistencia característica

Sustancias qué provocan resorción ósea:

 PTH–Parathormona: Regulador fisiológico del metabolismo del calcio y del fósforo, es una
hormona secretada por la glándula paratiroides que acelera la resorción ósea,
estimulando a los osteoclastos. El estímulo para su secreción es la hipocalcemia
 Glucocorticoides: A concentraciones altas o por tratamientos prolongados, provocan
resorción ósea no compensada por formación ósea. Esto origina descalcificación y
posterior osteoporosis.
 Déficit de estrógenos circulantes: El descenso de estrógenos (síndrome menopáusico)
puede provocar osteoporosis por déficit de fijación de calcio. Hay resorción ósea no
compensada por formación ósea.
 Déficit de Vitamina D, de calcio y fósforo circulantes: Su baja concentración, produce
descalcificación. Puede darse por alimentación inadecuada o, más frecuentemente en
síndromes de malabsorción e hígado graso.
 Déficit de PTH-Parathormona circulante o hipoparatiroidismo.
Otros:
Cigarrillo, aumenta el catabolismo del estradiol e induce a menopausias tempranas;
asimismo los fumadores son generalmente más delgados, motivos que influyen
negativamente sobre la masa ósea.
Alcohol en exceso parece ser un factor de riesgo significativo especialmente en hombres,
se han reportado tasas reducidas de formación ósea por disminución de la testosterona
que empeoran la pérdida ósea.
Café (más de tres tazas diarias) favorece el desarrollo de osteoporosis al ocasionar
hipercalciuria.

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ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL METABOLISMO ÓSEO

RAQUITISMO:

Se produce especialmente, por deficiencias de vitamina D, de calcio y fósforo (por mala


alimentación, falta de sol, etc.). En niños provoca raquitismo (su déficit genera una
inadecuada absorción de calcio y de fosfato provocando una inadecuada mineralización,
los huesos que se forman son blandos y se doblan al soportar peso, provocando
deformidades esqueléticas).

Etiología

Cuando el cuerpo carece de vitamina D es incapaz de regular adecuadamente los niveles


de calcio y fosfato. Si los niveles sanguíneos de esos minerales disminuyen, la
parathormona puede estimular la liberación de calcio y fosfato desde los huesos al
torrente sanguíneo para elevar los niveles, lo cual conduce al reblandecimiento y
debilitamiento de los huesos.

Las razones que impiden un aporte suficiente de vitamina D incluyen:

 Pasar poco tiempo al aire libre o vivir en climas con baja exposición solar.
 La utilización de protectores solares.
 No tener un aporte suficiente de alimentos que contienen vitamina D, como
sucede en los casos de intolerancia a la lactosa, por hacer una dieta vegetariana
estricta o por un bajo consumo de pescado de mar
 Durante la lactancia materna, no recibir suplementos con vitamina D, puesto que
la leche humana no contiene la cantidad apropiada de vitamina D.
 Incapacidad del organismo para producir y utilizar la vitamina D debido a una
enfermedad, la más frecuente la enfermedad celíaca

Otra causa de raquitismo es la carencia dietética de calcio y fósforo, poco frecuente en los
países desarrollados porque el calcio y el fósforo se encuentran en la leche y en los
vegetales de hoja verde.

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Tratamiento
Por lo general, es combinado:
 Dieta rica en calcio, fósforo y Vit.D: Los alimentos que contienen vitamina D3 en cantidad
son: pescado, quesos sobre todo los blandos, los lácteos, champiñones la yema del huevo.
En muchos países se recurre a la fortificación artificial de la leche con vitamina D3.
 Ejercicio físico
 Farmacológico: tratamiento con dosis de Vit. D para normalizar los valores de Ca y fosfatos
en sangre.

OSTEOPOROSIS
Reducción de la masa ósea con alteración de la estructura esquelética. El hueso se
fractura fácilmente al menor traumatismo

Las causas más frecuentes son:


 Deficiencia de estrógenos post menopáusicos
 Deterioro senil (por edad avanzada) de la resorción ósea (tanto en hombres como en
mujeres, aunque él % es mayor en mujeres).
 Elevado consumo de glucocorticoides.
 Alimentación inadecuada o gran delgadez (niveles pobres en Calcio, Fósforo y Vit.D).

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TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO

BIFOSFONATOS
 Alendronato (N.C: Regénesis, Fosamax)
 Risedronato (N.C: Ribastamín)
 Ibandronato (N.C: Femorel)

Acción terapéutica: Antiosteoporótico. Inhiben la resorción ósea.


Mecanismo de acción: son fijadores de calcio; se depositan en los lugares de formación
ósea.
Efectos adversos: trastornos digestivos como náuseas, dispepsia y dolor abdominal,
esofagitis, úlcera esofágica y reflujo gástrico (por ésta razón se recomienda administrarlo
en ayunas, con un mínimo de 200 cm3 de agua, treinta minutos antes del desayuno,
evitando acostarse luego de tomar la dosis).
Interacciones: con antiácidos que tengan Mg-Al, sucralfato, suplementos con calcio o
hierro, pueden interferir en la absorción de los bifosfonatos (por ello, se recomienda,
ingerir la dosis en ayunas y esperar 30 minutos antes de desayunar), con AINEs (por
incrementar la posibilidad de úlceras).
Contraindicaciones: hipersensibilidad o intolerancia a los bifosfonatos, gastritis, úlcera
gastro-esofágica, incapacidad del paciente para permanecer erguido o sentado por lo
menos 30 minutos.
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ESTROGÉNICOS (SERMS):
 Raloxifeno (N.C: Evista) es el primer SERMS autorizado para la prevención y el tratamiento
de la osteoporosis posmenopáusica. A dosis de 60 mg diarios, frenan pérdida de masa
ósea y reduce de forma significativa las fracturas vertebrales

Acción terapéutica: Antiosteoporótico.


Mecanismo de acción: Estos fármacos mantienen los efectos beneficiosos de los
estrógenos sobre el hueso.
Efectos adversos: Como los estrógenos, incrementan levemente el riesgo de trombosis
venosa profunda y trombo embolismo pulmonar, es que está contraindicado en mujeres
con estos antecedentes.
Interacciones: con anticoagulantes (cumarina, warfarina), colestiramina (inhibe la
absorción del raloxifeno).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Mujeres embarazadas, pre
menopáusicas o que puedan quedar embarazadas. Pacientes con antecedentes o
condiciones que favorezcan patologías trombo embolicas.

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VITAMINA D
 Ergocalciferol Vit.D2 (N.C: Raquiferol)

Acción terapéutica: Deficiencia de Vit.D. Antirraquítico.


Mecanismo de acción: aumenta la absorción de calcio y fósforo en el intestino delgado, lo
que permite incrementar la concentración sérica de estos iones y promueve la
mineralización del hueso.
Efectos adversos: Intolerancia a la droga, trastornos gastrointestinales (vómitos, náuseas,
boca seca, constipación), dolor muscular, dolor óseo y sabor metálico.
Interacciones: Los aceites minerales interfieren con la absorción del ergocalciferol, incluso
los preparados de vitamina D; administrar el ergocalciferol en la mañana y el aceite
mineral en la noche.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la vitamina D, hipercalcemia, síndrome de
malabsorción y función renal disminuida.

CALCITONINA
 Calcitonina (N.C: Calcitonina Sandoz subcutánea o intranasal)

Acción terapéutica: Regulación de la homeostasis mineral y del metabolismo esquelético.


Mecanismo de acción: Regula el metabolismo mineral antagonizando el efecto
hipercalcemiante de la parathormona. Reduce la movilización del calcio óseo cuando es
mayor la resorción en relación con la formación ósea, como en la osteoporosis. Estimula a
los osteoblastos.
Efectos adversos: náuseas (al comienzo del tratamiento) o inflamación en la zona de la
inyección.
Interacciones: con gluconato de calcio produce antagonismo en el tratamiento de la
hipercalcemia, y con Litio (disminuye la concentración de Litio en sangre).
Contraindicaciones: embarazo y lactancia, alergia a calcitoninas no humanas.

SALES DE CALCIO
 Citrato de calcio (N.C: Calcimax)
 Carbonato de calcio (N.C: Calcio base Dupomar)

Acción terapéutica: Aporte de calcio. Calciterápico.


Mecanismo de acción: aumento de depósitos de calcio en hueso, por aumento de calcio
circulante en sangre.
Efectos adversos: Intolerancia a las sales de calcio, trastornos gastrointestinales (náuseas,
vómitos, etc.).
Interacciones: no con sales de magnesio, ciprofloxacina, sales de hierro (pues disminuyen
la absorción del calcio). Se sugiere un intervalo de 2-3 hs entre ingesta de calcio y
bifosfonatos (pues disminuyen la absorción de los bifosfonatos).Alcohol, tabaco y café
pueden reducir la absorción del calcio.
Contraindicaciones: en hipercalcemia e hipercalciuria, en trastornos renales crónicos.

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Asociaciones: Citrato de calcio+Vit.D3 (N.C: Citramar)
Alendronato+Vit.D3 (Fosamax Plus)

Combinaciones: Alendronato, Vit.D, citrato de calcio, estrógenos.


Alendronato, estrógenos, Vit.D
Risedronato, Vit.D.

ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ARTICULACIONES

ARTROSIS

La artrosis es una enfermedad degenerativa de las articulaciones y produce el desgaste del


cartílago articular. Éste desgaste provoca la alteración del cartílago articular del hueso
opuesto de la articulación, el que finalmente sufre el mismo proceso de desgaste, incluso
los cartílagos pueden llegar a desaparecer (quedando hueso con hueso), provocando dolor
intenso.

A medida que desaparece el cartílago, el hueso reacciona y crece por los lados,
produciendo la deformación de la articulación.

En la artrosis se observa una reducción en los niveles locales de glucosamina debido a la


disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y a alteraciones metabólicas de las
células de la membrana sinovial y del cartílago, con lo que se altera la producción normal
de cartílago articular y ácido hialurónico.

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SUSTANCIAS CONSTITUYENTES DE LOS CARTÍLAGOS Y TRATAMIENTOS

 GLUCOSAMINA
Molécula natural del organismo, presente en el líquido que rodea las articulaciones, que
es utilizada en la síntesis de las proteínas que integran la matriz del cartílago articular y del
ácido hialurónico presente en el líquido sinovial.

El aporte exógeno de glucosamina en la artrosis estimularía la producción de


proteoglicanos y la síntesis de ácido condroitin sulfato, favoreciendo el crecimiento de las
superficies cartilaginosas articulares.

Indicaciones: Artrosis (primaria y secundaria). Osteocondroartrosis. Espondilosis.


Condromalacia rotular. Periartritis escapulo humeral. Las mejorías se observan luego de 8-
12 semanas de tratamiento.
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales.
Interacciones: la glucosamina puede reducir la absorción de penicilinas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los principios activos, embarazo y lactancia.

 CONDROITIN SULFATO
El condroitin sulfato es uno de los constituyentes principales del cartílago y se caracteriza
por su extraordinaria capacidad de fijar agua, aumentando la cantidad de líquido sinovial
en el mismo. Gracias a esta característica permite asegurar las propiedades funcionales
mecánico-elásticas del cartílago. Las mejorías se observan luego de 8-12 semanas de
tratamiento.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de manifestaciones funcionales de artrosis y
poliartrosis.
Tratamientos: es de reemplazo de lo que falta en el cartílago.

Glucosamina sulfato (N.C: Baliartrin, Mecanyl)


Efectos adversos: trastornos gastrointestinales.
Interacciones: la glucosamina puede reducir la absorción de penicilinas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los principios activos, embarazo y lactancia.

Asociaciones: Condroitín sulfato + Glucosamina Sulfato (N.C: Baliartrin Dúo, Mecanyl


Dúo)

Casos de la práctica farmacéutica

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El docente propondrá a la clase, casos de la práctica farmacéutica, que deberán ser
resueltos durante el transcurso de la misma mediante discusión directa con los alumnos.

Asimismo se podrán intercambiar experiencias con los alumnos que aporten


conocimientos a la clase.

 Un paciente luego de una densitometría y de estar medicado hace dos años con
bifosfonatos, pregunta por qué el médico le agrega comprimidos de Citrato de
Calcio+Vit.D?

 Los pacientes preguntan por qué los fijadores de calcio como los bifosfonatos, deben
tomarse en ayunas y esperar 30 minutos sentados o parados?

 En cuánto tiempo se observan mejorías en las articulaciones o disminución del dolor, en el


tratamiento con Condroitín sulfato+Glucosamina sulfato?

METABOLISMO DE HIDRATOS DE CARBONO


DIABETES MELLITUS

La diabetes mellitus (DM) es un conjunto de trastornos metabólicos, que afecta a


diferentes órganos y tejidos, es crónica y se caracteriza por un aumento de los niveles
de glucosa en la sangre: hiperglucemia.

La causan varios trastornos, siendo el principal la baja producción de la hormona insulina,


secretada por las células β de los Islotes de Langerhans del páncreas endocrino, o por su
inadecuado uso por parte del cuerpo, que repercutirá en el metabolismo de los hidratos
de carbono, lípidos y proteínas.

El páncreas es el órgano regulador de la glucemia en nuestro organismo (valor normal de


glucemia basal: 70-110 mg/100ml de sangre).

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Diabetes
Cuando los valores de glucemia son mayores a los normales (hiperglucemia), es signo de
que hay alteración del metabolismo de los hidratos de carbono, acompañado también de
la aparición de glucosuria (valores de azúcar en orina superiores a los normales), por
disminución de la producción de insulina de las células beta del páncreas

Los síntomas principales de la diabetes mellitus son emisión excesiva de orina (poliuria),
aumento anormal de la necesidad de comer (polifagia), incremento de la sed (polidipsia),
y pérdida de peso sin razón aparente.

La Organización Mundial de la Salud reconoce tres formas de diabetes mellitus: tipo


1, tipo 2 y diabetes gestacional (ocurre durante el embarazo), cada una con diferentes
causas y con distinta incidencia.

Fisiopatología

Las células metabolizan la glucosa para convertirla en una forma de energía útil; por ello el
organismo necesita recibir glucosa (a través de los alimentos), absorberla (durante la
digestión) para que circule en la sangre y se distribuya por todo el cuerpo, y que
finalmente, de la sangre vaya al interior de las células para que pueda ser utilizada.

Esto último sólo ocurre bajo los efectos de la insulina, una hormona secretada por
el páncreas.

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En la DM (diabetes mellitus) el páncreas no produce o produce muy poca insulina (DM
Tipo I) o las células del cuerpo no responden normalmente a la insulina que se produce
(DM Tipo II).

Clasificación

Diabetes mellitus tipo 1 (DM-1)


Este tipo de diabetes corresponde a la llamada antiguamente Diabetes Insulino
dependiente o Diabetes de comienzo juvenil. Se presenta en jóvenes y en adultos
también pero con menos frecuencia, no se observa producción de insulina debida a la
destrucción autoinmune de las células de los Islotes de Langerhans del páncreas Es más
típica en personas jóvenes (por debajo de los 30 años).

Diabetes mellitus tipo 2 (DM-2)


Es un mecanismo complejo fisiológico, aquí el cuerpo sí produce insulina, pero, o bien, no
produce suficiente, o no puede aprovechar la que produce y la glucosa no está bien
distribuida en el organismo (resistencia a la insulina), esto quiere decir que el receptor de
insulina de las células que se encargan de facilitar la entrada de la glucosa a la propia
célula están dañados.
Esta forma es más común en personas mayores de 40 años aunque cada vez es más
frecuente que aparezca en sujetos más jóvenes, y se relaciona con la obesidad;
anteriormente llamada diabetes del adulto o diabetes relacionada con la obesidad.
Puede estar presente con muy pocos síntomas durante mucho tiempo.

Diabetes mellitus gestacional


Aparece en el periodo de gestación en una de cada 10 embarazadas. Se presenta muy
pocas veces después del parto y se relaciona a trastornos en la madre y fallecimiento del
feto o macrosomía, producto con tamaño anormal grande causado por incremento
de glucosa , puede sufrir daños al momento del parto.

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El embarazo es un cambio en el metabolismo del organismo, puesto que el feto utiliza la
energía de la madre para alimentarse, oxígeno entre otros. Lo que conlleva a tener
disminuida la insulina, provocando esta enfermedad.

Cuadro clínico

Signos y síntomas más frecuentes:


Poliuria, polidipsia y polifagia.
Pérdida de peso a pesar de la polifagia. Se debe a que la glucosa no puede almacenarse en
los tejidos debido a que éstos no reciben la señal de la insulina.
Fatiga o cansancio.
Cambios en la agudeza visual.

Signos y síntomas menos frecuentes:


Vaginitis en mujeres, balanitis en hombres.
Aparición de glucosa en la orina con sabor dulce.
Ausencia de la menstruación en mujeres.
Aparición de impotencia en los hombres.
Dolor abdominal.
Hormigueo o adormecimiento de manos y pies, piel seca, úlceras.
Debilidad.
Irritabilidad.
Cambios de ánimo.
Náuseas y vómitos.
Mal aliento

Diagnóstico
Se basa en la medición única o continúa (hasta 2 veces) de la concentración
de glucosa en plasma (glucemia).

La OMS estableció los siguientes criterios para establecer con precisión el diagnóstico:
 Síntomas clásicos de la enfermedad (poliuria, polidipsia, polifagia y pérdida de peso) más
una toma sanguínea casual o al azar con cifras mayores o iguales de 200mg/dl (11,1
mmol/L)
 Medición de glucosa en plasma (glucemia) en ayunas mayor o igual a 126mg/dl (7,0
mmol/L). "Ayuno" se define como no haber ingerido alimentos en al menos 8 horas.
 La prueba de tolerancia a la glucosa oral (curva de tolerancia a la glucosa). La medición en
plasma se hace dos horas posteriores a la ingesta de 75g de glucosa en 375 ml de agua; la
prueba es positiva con cifras mayores o iguales a 200 mg/dl (11,1 mmol/l).

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Seguimiento
Además de un estudio médico adecuado, existen exámenes de laboratorio para
monitorizar los órganos afectados en la diabetes mellitus (mediante control del nivel de
glucosa, función renal, dislipidemia, etc.):

 Pruebas de laboratorio de rutina de seguimiento y para monitorizar complicaciones


en órganos blanco:
- Determinación de micro albuminuria en orina de 24 horas
- Hemoglobina glucosilada
- Perfil de lípidos
- Creatininuria, uremia, electrolitos plasmáticos
 Revisiones por especialistas que también ayudan a evitar complicaciones:
- Revisión oftalmológica, fondo de ojo con pupila dilatada.
- Revisión por cardiología, presión arterial, perfil lipídico y prueba de esfuerzo.
- Revisión del plan de alimentación por experto en nutrición.
- Revisión por podología por onicomicosis, tiña, uñas encarnadas (onicocriptosis)

 Hemoglobina glucosilada o glicosilada


Este examen ofrece un dato muy valioso en cuanto al control del paciente diabético.

Su principio básico es el siguiente: la hemoglobina es una proteína que se encuentra


dentro de los glóbulos rojos de la sangre y que se ocupa del transporte de oxígeno, el cual
lo toma a nivel pulmonar, y por esta vía la lleva al resto del cuerpo hacia todas las células
del organismo. Pero esta afinidad no es precisamente nada más con el oxígeno. La glucosa
se une también a ella sin la acción de insulina.

La misma fisiopatología de la diabetes nos indica que la glucosa se encontrará en niveles


muy elevados en sangre, por la deficiencia de insulina o por la incapacidad de esta para
poderla llevar a las células (resistencia a la insulina). Esa glucosa en exceso entra a los
glóbulos rojos y se une con moléculas de hemoglobina, glucosilándola. En sentido de
proporción, a mayor glucosa, mayor hemoglobina glucosilada o glicosilada.

El tiempo de vida de los glóbulos rojos es aproximadamente de 120 días. Esta medición
expresa el nivel de azúcar en promedio de 2 a 3 meses atrás, por lo que es un parámetro
aceptable para seguir el control de un paciente. Por este motivo se recomienda solicitar
dicho examen tres o cuatro veces al año.

El valor de la hemoglobina glucosilada para un diabético tipo 1 es de 6 a 6.6 % para una


glucemia de 120-126 mg/dl

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Tratamiento

En la diabetes tipo 1 y en la diabetes gestacional se aplica un tratamiento sustitutivo de


insulina o análogos de la insulina.

En la diabetes tipo 2 el tratamiento adecuado son los hipoglicemiantes orales, y cuando


estos dejan de responder puede aplicarse un tratamiento sustitutivo de insulina o
análogos.

Para conseguir un buen control de la Diabetes Mellitus, en todos sus tipos, es


imprescindible la educación terapéutica en Diabetes, que impartida por profesionales
sanitarios (médicos o enfermeras) persigue el adiestramiento de la persona con Diabetes y
de las personas cercanas a ella, para conseguir un buen control de su enfermedad,
modificando los hábitos que fuesen necesarios, para el buen seguimiento del tratamiento
(dieta + ejercicio físico + tratamiento medicamentoso -si precisa-).

Intervenciones en el estilo de vida


Los principales factores ambientales que incrementan el riesgo de diabetes tipo 2 son:
 La ingesta excesiva de alimentos
 Una forma de vida sedentaria
 Sobrepeso y obesidad.

Un tratamiento completo de la diabetes debe incluir no solo una dieta sana y ejercicio
físico moderado y habitual, sino también un control médico constante. Asimismo conviene
eliminar otros factores de riesgo cuando aparecen al mismo tiempo, como la
hipercolesterolemia.

Dieta
Mantener una dieta sana es una de las mejores maneras que se puede tratar la diabetes.

Se debe cuidar la cantidad de gramos de carbohidratos que come durante el día,


adaptándola a las necesidades de su organismo y evitando los alimentos con índice
glucémico alto. Lo que significa es que el diabético no debe hacer muchas comidas con
contenido de harina blanca. Elegir panes y pastas hechas de harina integral es no solo
mucho más saludable sino que también va a ayudar a la persona controlar mejor la
insulina que el cuerpo produce.

Alimentos muy convenientes


Son los que contienen mucha agua y pueden comerse libremente. Se encuentran en la
acelga, apio, alcaucil, berenjena, berros, brócoli, calabaza, cebolla, pepino, coliflor,
espárragos, espinacas, lechuga, pimentón, rábanos, repollo, palmitos y tomate.

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Alimentos convenientes
Son los alimentos que pueden ser consumidos por la persona diabética sin exceder la
cantidad ordenada por el nutricionista: Arroz, pastas, papa, avena, cebada, lenteja,
garbanzo, soja, arvejas, habas, panes integrales y galletas integrales o de soja.

En las frutas son convenientes las fresas, mandarina, melón, piña, pera, manzana, moras,
naranja, durazno, uvas.

En cuanto a los lácteos son convenientes la leche descremada, yogur dietético.


También son saludables las grasas de origen vegetal como el aceite de canola, de maíz, la
soja, el aceite de girasol, y de oliva. Las verduras como zanahoria, etc.

Alimentos inconvenientes
Carbohidratos simples como el azúcar, miel, melazas, chocolates, postres endulzados con
azúcar, helados, bocadillos, mermeladas, dulces en general y gaseosas corrientes.
También son inconvenientes las grasas de origen animal como las carnes grasas,
embutidos, mantequilla, crema de leche, mayonesas, manteca, piel de pollo y quesos
doble crema

Distribución horaria de las comidas


Hay que comer cada 3 a 4 horas (alimentación fraccionada) ya que de esta manera se
evita una hipoglucemia o baja en nivel de glucosa en la sangre. El alimento se ajusta a la
acción de los medicamentos para el tratamiento de la diabetes, sean estos
hipoglucemiantes orales o la acción de la insulina inyectada.

Ejercicio físico
El ejercicio es otra cosa muy importante en el tratamiento de la diabetes, ya que la
persona debe bajar de peso y la actividad física es necesaria en este procedimiento. El
ejercicio también afecta los niveles de insulina que produce el cuerpo y sensibiliza los
tejidos a la insulina.

Medicamentos

DROGAS HIPERGLUCEMIANTES (aumentan los niveles de glucemia)


 GLUCAGON
 CORTICOIDES (betametasona, dexametasona, hidrocortisona)
 ESTRÓGENOS Y ANTICONCEPTIVOS ORALES
 TIAZIDAS (diuréticos: como hidroclorotiazida).

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DROGAS HIPOGLUCEMIANTES (disminuyen los niveles de glucemia)

 BIGUANIDAS.
 METFORMINA (DBI, Islotin)

Combinaciones de Metformina: Con sulfonilureas, insulinas e incretinas


Asociaciones: Metformina+Glibenclamida (N.C: DBI Dúo)
Metformina+Glimepiride (N.C: Glemaz Met)
Metformina+Vildagliptin (N.C: Zomarist Met).

Es efectiva como las sulfonilureas para tratar a diabéticos tipo II. Se la utiliza combinada a
las sulfonilureas en pacientes que no logran buen control sólo con sulfonilureas o en
aquellos pacientes que tengan intolerancia a las sulfonilureas.

Indicada:
a) para diabetes no insulinodependientes, en especial del obeso;
b) en diabetes insulinodependientes combinada con aplicación de insulina y
c) en pacientes con intolerancia a las sulfonilureas.

Mecanismo de acción: Aumentan la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina,


actuando como normoglicemiante Si bien su mecanismo de acción está en discusión, está
comprobado que disminuye la glucemia debido a un aumento de la captación y utilización
de glucosa por el tejido muscular y adiposo en presencia de insulina; también se sabe que
disminuye la absorción intestinal de glucosa. La metformina no estimula la secreción
pancreática de insulina, por lo que no produce hipoglucemia. Reduce el sobrepeso del
paciente obeso por su efecto lipolítico, además de reducir la sensación de hambre, y de
reducir los triglicéridos plasmáticos.

Efectos adversos de la metformina: son anorexia, náuseas y vómitos (que junto con la
lipólisis, producen disminución de peso), distensión abdominal, flatulencia, sabor metálico
en la boca y diarrea, en general transitorios.
Sus efectos adversos digestivos disminuyen si es administrada junto con las comidas o
inmediatamente después.
Anemia perniciosa por reducir la absorción de vitamina B12 y ácido fólico.

Contraindicaciones: en hipersensibilidad a la droga, en pacientes muy delgados o con


problemas gastrointestinales o hepáticos o renales, embarazo.

Interacciones medicamentosas: Con la acarbosa: la metformina disminuye la


biodisponibilidad de la acarbosa por sus efectos adversos digestivos.
Con Vit. B12 y ácido fólico: la metformina reduce la absorción de los mismos.
Con drogas hiperglucemiantes: como corticoides, estrógenos, anticonceptivos orales,
tiazidas.

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 SULFONILUREAS
 CLORPROPAMIDA Diabinese comp.
 GLIBENCLAMIDA. Euglucon ® comp.
 GLIPIZIDA Minodiab ® comp
 GLICLAZIDA Diamicron ® comp
 GLIMEPIRIDE Glemaz comp

Asociaciones: Metformina+Glibenclamida (N.C: DBI Dúo)


Metformina+Glimepiride (N.C: Glemaz Met)

Son las drogas más utilizadas como hipoglucemiantes orales en los pacientes diabéticos
tipo II sobre todo en los pacientes de peso normal o con ligera obesidad. Reducen la
glucemia intensificando la secreción de insulina.

Las sulfonilureas se dividen en dos grupos:

De duración corta: Clorpropamida de vida media corta.


De duración intermedia. Glipizida y gliclazida tienen vidas medias intermedias.
De duración prolongada. Glibenclamida y glimepiride de vida media más larga

Mecanismo de acción: Estimulan a su receptor correspondiente en el páncreas, para


aumentar la secreción de insulina; por lo que éstas drogas requieren que haya un
remanente de células β capaces de secretar insulina para ejercer sus efectos. Van por
sangre en un 95% unida a la albúmina. Están indicadas para los pacientes diabéticos tipo II
con cierta función beta remanente y que no logran glucemias adecuadas con la dieta y el
ejercicio.
Efectos adversos: hipoglucemia, trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, cólicos),
aumento de peso por aumento de apetito.
Contraindicaciones: Están contraindicadas en el embarazo, en las diabetes con
destrucción pancreática total, en hiperglucemias importantes (donde es necesaria la
aplicación de insulina).
Interacciones medicamentosas: Drogas que aumenta el riesgo de hipoglucemias:
-Los salicilatos (como la aspirina), los fibratos, el dicumarol (anticoagulante), ya que
desplazan a las sulfonilureas de su unión con la albúmina.
-El alcohol y la aspirina potencian el efecto hipo glucémico.
Usos combinados y asociaciones con sulfonilureas: En el 50% de los pacientes en los que
fracasa la terapia con sulfonilureas el agregado de metformina permite un adecuado
control de las hiperglucemias.
Su combinación con: los inhibidores de la alfaglucosidasa (acarbosa) permite mejorar las
hiperglucemias postprandiales. También con rosiglitazona y pioglitazona. La metformina
puede combinarse o asociarse a sulfonilureas.

20
 MEGLITINIDAS
 REPAGLINIDA (Novonorm.)

Combinaciones de Repaglinida: puede combinarse con Metformina.

Es un nuevo grupo de drogas utilizadas en los diabéticos tipo II. Poco se sabe sobre éste
grupo. Se la considera útil en ancianos y pacientes con falla renal.

Mecanismo de acción: Estimulan la secreción de insulina Tienen rápido comienzo de


acción pero son de corta duración o efecto; actúan en el mismo receptor que las
sulfonilureas pero en otro sitio. Se administra al principio de las comidas para proveer un
pico de liberación de insulina durante la digestión con escaso riesgo de hipoglucemia
interprandial.
Efectos adversos: Puede producir hipoglucemia y aumento de peso.
Contraindicaciones: intolerancia a la droga, embarazo.
Interacciones medicamentosas: con drogas hiperglucemiantes (corticoides, estrógenos,
tiazidas, etc.).

 GLITAZONAS
 PIOGLITAZONA (Pioglit ®)
 ROZIGLITAZONA (Avandia ® comp)

Combinaciones con glitazonas:


Se pueden usar en combinación con hipoglucemiantes orales (metformina o sulfonilureas)
y con insulina

Mecanismo de acción: aumentan la sensibilidad a la insulina en músculos, hígado y tejido


adiposo. No producen hipoglucemia. Incrementan la sensibilidad del músculo, la grasa y el
hígado a la insulina.
Efectos adversos de glitazonas: hepatotoxicidad, aumento de peso, edemas,
modificaciones en valores de colesterolemia.
Contraindicaciones: en intolerancia a la droga, en hepatopatías, en cardiopatías severas.
Interacciones medicamentosas: con drogas hiperglucemiantes (corticoides,
anticonceptivos orales, tiazidas, etc.).

 INHIBIDORES DE Α-GLUCOSIDASA.
 ACARBOSA. Glucobay comp

Combinaciones: con Metformina y con Sulfonilureas.


con Insulinas (disminuyen la dosis de acarbosa).

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Mecanismo de acción: retardan la digestión y la absorción de los hidratos de carbono,
bloqueando enzimas en el intestino llamadas alfa-glucosidasas (produciendo lentitud
en la absorción de azúcares y así mantener niveles más bajos de glucemia). La acarbosa
inhibe a las alfa-glucosidasas. Reducen el índice de digestión de los polisacáridos en el
intestino delgado proximal, disminuyendo principalmente los niveles de glucosa
posprandial
Debe administrarse con cada comida.
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, gases),
disminución del apetito.
Contraindicaciones: en intolerancia a la droga, embarazo y lactancia.
Interacciones medicamentosas: no con drogas hiperglucemiantes, no administrar con
antiácidos, ni enzimas digestivas, pues alteran o reducen la acción de la acarbosa en el
intestino.

 ESTIMULADORES DE INCRETINAS
 VILDAGLIPTINA (Zomarist comp)

Asociaciones: con Metformina+Vildagliptina (N.C: Zomarist Met Combinaciones:


con Metformina, Sulfonilureas y Glitazonas

Es lo más novedoso para tratamientos de pacientes diabéticos tipo II. Hipoglucemiante


oral. Las incretinas son hormonas liberadas por el intestino que estimulan la secreción de
insulina.
Mecanismo de acción: la vildagliptina estimula la producción de incretinas en el intestino;
estas hormonas estimulan la secreción de insulina.
Efectos adversos: cefaleas, mareos, náuseas, hipoglucemia, aumento de peso, edemas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad o intolerancia a la droga, embarazo y lactancia,
niños < 18 años.
Interacciones: con drogas hiperglucemiantes (corticoides, anticonceptivos orales,
diuréticos tiazídicos, etc).
Precauciones y advertencias: No deberá administrarse a sujetos con diabetes tipo I, ni es
un sustituto de la insulina en pacientes que la requieren. No se recomienda su empleo en
pacientes con insuficiencia renal moderada o grave o con insuficiencia hepática. Se debe
emplear con precaución y monitoreo en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.

Insulina
Es un polipéptido que se sintetiza en las células beta del páncreas, permanece en el
páncreas unido al zinc, y se segrega frente al estímulo de la ingesta de glucosa.

El zinc es necesario para la cristalización y almacenamiento de la insulina.

22
Es muy importante, que el paciente realice controles de glucemia periódicos o diarios, y
así saber la dosis a aplicar, también mantener la dieta y lo aconsejado por el diabetólogo,
para mantener estable el nivel de glucemia y evitar episodios graves.

Mecanismo de acción: Hipoglucemiante que estimula consumo metabólico de glucosa,


inhibe gluconeogénesis y estimula formación de glucógeno.
La insulina aumenta la utilización de la glucosa en hígado (estimulando la síntesis de
glucógeno), en músculo (aumentando la síntesis de glucógeno) y en grasa (favoreciendo la
lipólisis; además estimula la síntesis de ácidos grasos y de LDL-colesterol malo). Produce
su efecto por interacción con su receptor específico ubicado en las células hepáticas,
musculares y adiposas. No se administra v.o, pues es inactivada a nivel TGI. Generalmente
se administra por vía s.c.
Efectos indeseables más comunes: Hipoglucemia se presenta con más frecuencia. Los
síntomas son: palidez, taquicardia, temblor de manos, sudor frío, visión borrosa,
obnubilación, convulsiones y coma hipoglucémico. A veces se presentan sólo alteraciones
de la conducta. Se trata administrando glucosa y los síntomas desaparecen.

TIPOS DE INSULINAS
El tipo de insulina recetada para el paciente, dependerá del cuadro del paciente, de la
tolerancia a dicha insulina, de si le es fácil el método de control y dosificación (si puede
solo o necesita de alguien que lo ayude, como en el caso de niños o gerontes postrados),
de si se realiza los controles necesarios y si se está aplicando la dosis adecuada, entre
otras cosas.

CLASIFICACIÓN POR SU ORIGEN


Las insulinas que se utilizan son
1) de origen bovino,
2) de origen porcino,
3) mezclas de origen bovino y porcino (llamadas insulinas standard)
4) insulina humana. La insulina humana se absorbe más rápidamente del tejido
subcutáneo y su comienzo de acción es más rápido. Además trae menor porcentaje de
alergias o resistencias a la insulina.
Actualmente el 75% de las insulinas utilizadas en los países desarrollados es de origen
humano. Se fabrican por ingeniería genética usando la bacteria Escherichia Colli

CLASIFICACIÓN POR LA VELOCIDAD Y DURACIÓN DE ACCIÓN


Se clasifican en: insulinas rápidas, intermedias y lentas
-Insulinas rápidas o de acción corta son las insulinas cristalinas, regulares o corrientes y
la llamada insulina semilenta (esta última casi no se usa en la actualidad). Suelen ser
transparentes.
La insulina cristalina, regular o corriente es la utilizada en situaciones de
descompensación diabética. Es el único tipo de insulina que se usa por vía
intravenosa. También se la puede utilizar para suplementar a los pacientes que utilizan

23
en forma crónica insulina NPH, para controlar mejor los picos de glucemia. Para ello se
la administra una hora antes de la ingesta.
La insulina corriente se utiliza para la administración continua subcutánea de insulina
con bomba de infusión continua.

-Insulinas intermedias son la insulina NPH (Neutral protamina Hagedorn) y la insulina


llamada lenta (casi no se usan en la actualidad). La insulina NPH es una suspensión de
insulina en un complejo con zinc y protamina en un buffer de fosfato.
Las insulinas NPH, son las primeras insulinas que se usaron, vienen en frasco ampolla,
necesitan estar entre 2º y 8ºC, aplicación con jeringa para insulina y así medir la
cantidad de unidades a aplicar, sin la exactitud que proveen las nuevas lapiceras
dosificadoras.

-Insulinas lentas son la ultralenta y la insulina protamina zinc, sus vidas medias muy
prolongadas hacen que sea dificultoso encontrar la dosis de mantenimiento exacta y se
las utiliza poco hoy en día por dicha razón.

NUEVAS INSULINAS

INSULINA GLARGINA (Lantus ® cartuchos x3ml)

Insulina humana de acción prolongada; logra concentración relativamente estable y


constante de insulina durante las 24 horas, con una sola aplicación diaria. Puede
asociarse a insulinas de acción corta o a hipoglucemiantes orales.
Se administra por vía subcutánea. No puede mezclarse o diluirse con otros tipos de
insulina.
Efectos adversos: mayor dolor en el sitio de la inyección que la NPH. Si el paciente
usaba NPH y se pasa a esta insulina se aconseja utilizar una dosis 20% menor.
Ventajas: Permite controlar a los pacientes con elevaciones persistentes de la
glucemia.

INSULINA DETEMIR (LEVEMIR ® Flexpen lapicera 5x3ml)

Insulina de acción prolongada de absorción lenta, sus efectos duran 24 horas. Tiene
menor potencia que la insulina humana. Es un líquido claro, opaco (no transparente).
No debe ser mezclada con otros tipos de insulina al ser aplicada.
Efectos adversos: dolor en el sitio de aplicación.
Ventajas: Se administra una vez por día por la noche vía subcutánea.

INSULINA LISPRO (HUMALOG ® frasco ampolla)


Asociación: Insulina Lispro+Insulina Protamina (N.C: Insulina Humalog Mix-
cartuchos 5x3ml)

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Insulina de acción rápida que comienza a actuar y alcanza su mayor pico de acción en
forma más rápida que la insulina corriente. Se usa 15 minutos antes de las comidas por
vía subcutánea.
El frasco contiene 100 U por ml.
Efectos adversos: dolor en el lugar de aplicación.
Ventajas: alcanza el pico de acción en una hora y su acción dura en total 4 horas.
(Contra 6 a 8 horas de la insulina corriente). Ha permitido además disminuir mucho la
variabilidad de absorción de la insulina corriente. Puede mezclarse con otro tipo de
insulina.

INSULINA ASPART (NOVOLOG ® Flexpen lapicera 5x3ml)

Insulina de acción rápida. Es similar a la insulina corriente humana, en presentación


aspartato. El frasco contiene 100 U por ml.
Efectos adversos: dolor en el lugar de aplicación.
Ventajas: Tiene el mismo efecto que la insulina corriente pero su comienzo de acción
es más rápido. La duración de su efecto es más corto (de 3 a 5 horas comparado con
las 5 a 8 horas de la corriente).
Puede usarse en las bombas de insulina.

VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE LAS NUEVAS INSULINAS

VENTAJAS: La graduación: permiten con las lapiceras a cartucho, la aplicación de


una dosis exacta y menor que las primeras insulinas (como las NPH); no requieren
cadena de frío, por ello son fácilmente transportables; el paciente puede medir su
glucemia con el glucómetro y dosificar en el momento; reducen o minimizan los
efectos adversos de las insulinas NPH (que producen hipoglucemias a repetición); y
para pacientes crónicos o discapacitados por diabetes, muchas de éstas insulinas
están subvencionadas por el estado (las obras sociales deben cubrir el 100% del
valor, o proveerlas en lugares adecuados sin costo alguno, o caso contrario, hacer
un descuento adicional al de la obra social).

DESVENTAJAS: el precio (son onerosas); se debe transportar todo el kit (aparato


medidor de glucemia, lapicera con lancetas para obtener la gota de sangre, tiras
reactivas, lapicera con cartucho de insulina).

MANIPULACIÓN DE EQUIPOS PARA EL CONTROL PERSONAL DE LA DIABETES

Todos los equipos o glucómetros nuevos de cualquier marca, junto con las lapiceras con
lancetas o agujas (para tomar la muestra de sangre), como las lapiceras dosificadoras de
insulina a cartucho, tienen el mismo mecanismo de uso.

25
Se ha tomado como ejemplo demostrativo el Accu-Chek Performa y Active:

El medidor de glucemia Accu-Chek Performa es muy fácil de usar, se puede comenzar a


utilizar inmediatamente, una vez colocada la batería correspondiente al aparato medidor
e insertado el chip que viene en el envase de las tiras reactivas (cada frasco de tiras
reactivas, trae impreso un número de código que coincide con el número que dispone el
chip, de ésta manera reconoce las tiras reactivas al insertarlas en el equipo). Además, el
equipo tiene fecha y hora, pre configurada en origen.

MEDICIÓN DE GLUCOSA EN SANGRE


Coloque la tira en el medidor, y verifique que el número de código coincida con el código
del envase de tiras reactivas. El símbolo de la gota aparece en el display.
Sacar la muestra de sangre, utilizando la lapicera con lanceta, apretar para poder colocar
la gota de sangre en la parte frontal de la tira reactiva (que es donde tiene una ranura, u
otro color la tira), no la aplique en la parte superior de la zona amarilla.

Algunos aparatos, tienen un reloj de arena que destella indicando que se ha aplicado
suficiente sangre; si es necesario aplicar más, puede hacerlo dentro de los 5 segundos. Los
resultados aparecerán en el display.

Además de los dedos, el sistema Accu-Chek performa puede ser utilizado para mediciones
en sitios alternativos, palma de la mano, brazo, antebrazo, muslo y pantorrilla.

El testeo en sitios alternativos requiere el uso de un capuchón especial.

Kit Completo Para Medición Y Dosificación


Consta de: estuche, glucómetro o aparato medidor de glucemia, envase con tiras
reactivas, lapicera para tomar la muestra con las lancetas y la lapicera dosificadora de
insulina. Además de la batería, manual, etc.

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Accu-Chek Active: Kit con glucómetro, lapicera con lanceta, envase de tiras reactivas y
tiras reactivas, el chip.

Algunas Características Del Equipo Medidor


Encendido automático al colocar la tira, apagado automático al sacar la tira en 5 segundos,
baterías: (1) 3V litio (CR2032), vida de la batería es de aproximadamente 2,000
mediciones, tiempo de lectura: 5 segundos, capacidad de memorias hasta 500 resultados
con fecha y hora, dimensiones 93 x 52 x 22 mm.

MANEJO DE LAS LAPICERAS DOSIFICADORAS


VENTAJAS Y DESVENTAJAS
Las lapiceras dosificadoras, llevan el cartucho de insulina (3ml); en un extremo poseen la
zona de graduación manual de la dosis, y en el otro extremo poseen la aguja de aplicación.
Una vez realizada la graduación manual a aplicar, sacar el capuchón que cubre la aguja, y
aplicar en el brazo o en la panza (haciendo un pequeño pliegue o pellizco en el lugar a
aplicar) y manteniendo apretado el botón disparador de la aguja, contar hasta 5. Luego,
soltar el botón disparador, y retirar. Tapar la lapicera y guardar.

VENTAJAS: la graduación: las lapiceras a cartucho, permiten la aplicación de una dosis


exacta y de menor cantidad que las primeras insulinas (como las NPH); no requieren
cadena de frío, por ello son fácilmente transportables; el paciente puede medir su
glucemia con el glucómetro y dosificar en el momento; reducen o minimizan los
efectos adversos de las insulinas NPH (que producen hipoglucemias a repetición); y
para pacientes crónicos o discapacitados por diabetes, muchas de éstas insulinas están
subvencionadas por el estado (las obras sociales deben cubrir el 100% del valor, o
proveerlas en lugares adecuados sin costo alguno, o caso contrario, hacer un descuento
adicional al de la obra social).

DESVENTAJAS: el precio (son onerosas); se debe transportar todo el kit (bolso


contenedor del aparato medidor de glucemia o glucómetro, lapicera con lancetas para
obtener la gota de sangre, tiras reactivas, lapicera con cartucho de insulina).

27
Bomba de infusión de insulina.

Las bombas de insulina son dispositivos pequeños y portátiles que administran insulina de
acción rápida las 24 horas del día. Con un tamaño similar al de un teléfono móvil, las
bombas de insulina administran la insulina a través de un tubo pequeño (catéter) y una
cánula (denominados equipo de infusión) que se implanta bajo la piel. La cantidad de
insulina administrada se puede ajustar para satisfacer las necesidades de cada paciente.

Puede programar la bomba de insulina de modo que administre la insulina


automáticamente las 24 horas del día (lo que se conoce como tasa basal) para controlar la
glucosa en sangre entre las comidas y durante el sueño. En respuesta a la comida, el
paciente se administra una dosis de bolus de insulina cuando come.

Puede determinar el tamaño del bolus usando una función de las bombas de insulina que
ayuda a calcular los bolus adecuados basándose en la cantidad de carbohidratos ingerida,
la insulina remanente en el paciente y la tasa de glucemia antes de la ingesta.

Aunque se use una bomba de insulina, sigue siendo necesario monitorizar los niveles de
glucemia a lo largo del día. Establecerá las dosis de insulina y las ajustará en función de la
ingestión de alimentos y del programa de ejercicio que siga. Tendrá que cambiar el equipo
de infusión cada 2 o 3 días.

La terapia con bomba de insulina está indicada para personas de todas las edades con
diabetes tipo 1. Está financiada por el Sistema Nacional de Salud. No obstante, su médico
le indicará su idoneidad para esta terapia.

Beneficios y riesgos

La bomba de insulina permite ajustar el tratamiento de manera inmediata y administrar


las dosis exactas necesarias en cada momento sólo con pulsar unos botones. Esto supone
una forma más fácil y flexible de gestionar el tratamiento que conduce a un mejor control.

Antes de usar una bomba de insulina, se debe recibir formación en su uso. Esta formación
con un enfermero o educador de diabetes se puede hacer en varias sesiones. Con su
28
formador, puede aprender a adaptar la bomba de insulina a su estilo de vida y objetivos
de terapia. También debe saber qué hacer en caso de complicaciones.

ANEXO

COMPLICACIONES DE LA DIABETES MELLITUS


Independiente del tipo de diabetes mellitus, un mal nivel de glucemia (azúcar en la
sangre) conduce a sufrir enfermedades agudas y enfermedades crónicas

Complicaciones agudas
Coma Diabético

Comprenden dos entidades clínicas: la cetoacidosis diabética y el coma hiperosmolar no


cetósico
Ambos tiene en común la elevación patológica de la osmolaridad sérica como
consecuencia del aumento de los niveles de glucosa sanguínea por encima de 250 mg/dL,
llegando a registrarse, en casos extremos más de 1 000 mg/dL.

29
Esta situación provoca diuresis osmótica y deshidratación, la cual pone en peligro la vida
del paciente.

Presentan deshidratación severa y alteraciones electrolíticas, el riesgo de


coma, convulsiones, insuficiencia renal aguda, choque hipovolémico, falla orgánica
múltiple y muerte.

Hipoglucemia: Disminución del nivel de glucosa en sangre por debajo de los 50 mg/dL.
Puede ser consecuencia de ejercicio físico no habitual o sobreesfuerzo, sobredosis de
insulina, cambio en el lugar habitual de inyección, ingesta insuficiente de hidratos de
carbono, diarreas o vómitos, etc.

Complicaciones crónicas
Daño de los pequeños vasos sanguíneos (microangiopatía)
Daño de los nervios periféricos (polineuropatía)

30
Pie diabético: heridas difícilmente curables y la mala irrigación sanguínea de los pies,
puede conducir a laceraciones y eventualmente a la amputación de las extremidades
inferiores.

Daño de la retina (retinopatía diabética)

31
Daño renal Desde la nefropatía incipiente hasta la Insuficiencia renal crónica terminal

32
Hígado graso o Hepatitis de Hígado graso (Esteatosis hepática)

Daño de los vasos sanguíneos grandes y pequeños (macroangiopatía) (microangiopatia)


trastorno de las grandes Arterias. Esta enfermedad conduce a infartos, apoplejías y
trastornos de la circulación sanguínea en las piernas. En presencia simultánea
de polineuropatía y a pesar de la circulación sanguínea crítica pueden no sentirse dolores.

Cardiopatía: Debido a que el elevado nivel de glucosa ataca el corazón ocasionando daños
y enfermedades coronarias.

33
Dermopatía diabética: o Daños a la piel.

Hipertensión arterial: Debido a la cardiopatía y problemas coronarios, consta que la


hipertensión arterial y la diabetes son enfermedades "hermanadas".

Enfermedad periodontal. Uno de los mecanismos para explicar la relación entre diabetes
mellitus y periodontitis sugiere que la presencia de enfermedad periodontal puede
perpetuar un estado de inflamación crónica a nivel sistémico

34
Casos de la práctica farmacéutica
El docente propondrá a la clase, casos de la práctica farmacéutica, que deberán ser
resueltos durante el transcurso de la misma mediante discusión directa con los alumnos.

Asimismo se podrán intercambiar experiencias con los alumnos que aporten


conocimientos a la clase.

 Paciente diabético tipo II, medicado, que consulta: por qué puede ser que
esté hiperglucémico si no ha dejado de tomar la medicación?
 Paciente que refiere que hace una semana que no hace control de glucemia
y pregunta si debe seguir aplicándose la misma dosis.
 Paciente que porta en su cuerpo bomba de insulina y consulta si puede
colocarle cualquier insulina, ya que la recetada está en falta de droguería.

Pacientes diabéticos que utilizan lapiceras dosificadoras y consultan si
deben guardarlas en la heladera.

35
SISTEMA ENDÓCRINO
Introducción

Las hormonas
Son sustancias químicas liberadas a la sangre por ciertas glándulas, las denominadas por
ello glándulas de secreción interna o endócrinas, que actúan sólo sobre los órganos que
tienen células con receptores específicos para ellas.

Estos órganos son los órganos blanco u órganos diana de la hormona. Un receptor
específico es una molécula especial que gracias a su estructura se puede combinar con
una determinada hormona e iniciar así una serie de reacciones. El resultado es que las
hormonas controlan específicamente la actividad interna de los diferentes tipos de
células. De esta forma se regula, por ejemplo, el metabolismo celular, la maduración
sexual del niño, el crecimiento del adolescente o la presión sanguínea.

A diferencia del sistema nervioso que origina respuestas muy rápidas, como por ejemplo
levantar un brazo, y de corta duración, mantenerlo levantado, las hormonas producen
respuestas lentas, el crecimiento de los huesos, y de larga duración, por ejemplo el
crecimiento de estos huesos durante toda la adolescencia.

El sistema Endocrino
Es el conjunto de todas las glándulas endocrinas. Las principales son: hipotálamo, hipófisis,
tiroides, paratiroides, suprarrenales, páncreas, ovarios y testículos.

36
Hipotálamo: Es una región del cerebro que cuando recibe impulsos nerviosos puede
producir varios tipos de hormonas. La mayoría de ellas actúan sobre la glándula hipófisis.

Hipófisis: Es una glándula que se encuentra en el hipotálamo y unida a él. Segrega muchas
hormonas diferentes, la mayoría de las cuales actúan sobre las otras glándulas endocrinas,
por lo cual se puede decir que prácticamente dirigen todo el sistema endocrino. Se puede
diferenciar una parte anterior denominada adenohipofisis y una parte posterior
denominada neurohipófisis

Tiroides: Es una glándula situada en la base del cuello. Produce la hormona tiroxina, que
actúa acelerando el metabolismo celular, y la hormona calcitonina, que favorece el
depósito de calcio en los huesos.

Paratiroides: Esta glándula está formada por cuatro grupos de células situados sobre la
glándula tiroides. Segrega la hormona parathormona, que provoca que los huesos liberen
calcio a la sangre.

Suprarrenales: Son dos glándulas pequeñas que se encuentran cada una de ellas sobre un
riñón. Producen las hormonas aldosterona, que favorece la reabsorción de sodio en los
riñones, el cortisol, que favorece el paso de aminoácidos a glucosa y la adrenalina, que
prepara al cuerpo para la acción.

Páncreas: Esta glándula, además de segregar el jugo digestivo pancreático, por lo cual es
una glándula exocrina, también es una glándula endócrina, dado que produce la
hormona insulina que posibilita que las células puedan captar la glucosa presente en la
sangre.

Ovarios: Estos órganos además de producir los óvulos también tienen función glandular
endocrina, puesto que producen las hormonas denominadas estrógenos que regulan los
caracteres sexuales femeninos secundarios (voz aguda, glándulas mamarias, caderas
anchas, piel con escasa pilosidad, etc.).

Testículos: Estos órganos además de producir espermatozoides también tienen función


glandular endócrina, puesto que producen la hormona testosterona que regula los
caracteres sexuales masculinos secundarios (voz grave, mayor masa muscular, piel con
abundante pilosidad, etc.).

37
38
HORMONAS SEXUALES - ANTICONCEPTIVOS

39
HORMONAS SEXUALES
Estrógenos
Los estrógenos se sintetizan principalmente en la capa granulosa de los ovarios, pero
también se sintetizan estrógenos en la placenta, en la cápsula suprarrenal y en el testículo.
La síntesis ovárica es estimulada por la hormona folículo estimulante (FSH).

Existen tres estrógenos naturales: estradiol, estrona y estriol. El más potente de ellos es
el estradiol, seguido de la estrona. En el hígado el estradiol se convierte en estrona.

NATURALES: Estradiol - Estriol - Estrona


SINTÉTICOS: Etinilestradiol - Dietilestilbestrol - Mestranol - Hexestrol - Quinestrol -
Benzestrol

Los estrógenos naturales se absorben bien por cualquier vía, sin embargo, no se
administran por vía oral, ya que se metabolizan con rapidez. Los esteroides sintéticos y los
compuestos no esteroideos se metabolizan lentamente y se administran por vía oral. Los
metabolitos se eliminan por riñón y heces.

Los barbitúricos y la rifampicina (barbitúricos en el tratamiento de la epilepsia y la


rifampicina en el tratamiento de la tuberculosis) son inductores del metabolismo de estas
sustancias y, si se administran conjuntamente, disminuyen su eficacia. Es necesario indicar
esto a la paciente por si desea consultar al ginecólogo para que le cambie el método
anticonceptivo.

Al comienzo del ciclo menstrual los niveles de FSH (hormona estimulante del folículo) son
elevados porque debe ejercer su acción permitiendo la maduración del folículo ovárico,
este produce y libera estrógenos cuya cantidad se va elevando hasta que a la mitad del
ciclo (día 14-15) se produce la ovulación. En este momento los niveles de estrógenos
empiezan a descender, los niveles de FSH son bajos y los LH (hormona luteinizante) son
máximos. Esta última hormona facilita la aparición del cuerpo lúteo, el cual se encarga de
producir progesterona que prepara al útero para la llegada del óvulo fertilizado, en caso
de que haya embarazo.

Si existe embarazo la progesterona se sigue sintetizando en la placenta. Si éste no se


produce el cuerpo lúteo sufre una involución, la parte superficial del endometrio se
desprende y aparece la hemorragia menstrual.

40
Acciones farmacológicas de los estrógenos
Son los responsables del desarrollo de los caracteres sexuales secundarios femeninos
(útero, mamas, vagina, vello, etc.), favorecen el crecimiento óseo y regulan la distribución
de la grasa dando la configuración femenina a la mujer. Además controlan el ciclo
reproductor femenino actuando sobre:
- Útero: Aumento del tamaño y peso por hipertrofia del miometrio y del endometrio.
- Vagina: Hipertrofia e hiperplasia de la mucosa vaginal. Aumentan el contenido salino del
moco cervical, y este cristaliza en hojas de helecho.
- Glándulas mamarias: Estimulan el crecimiento de los conductos mamarios,
- Efectos metabólicos: Tienen acción anabólica débil que es la responsable de la retención
de líquidos que suele observarse en la segunda mitad del ciclo menstrual.
Además reducen la tolerancia a la glucosa.

Usos terapéuticos
 Insuficiencia ovárica: Se utilizan para desarrollar los caracteres sexuales
secundarios.

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 Síndrome menopáusico: Su uso es debatido actualmente. Mejoran los síntomas
menopáusicos (sofocos por inestabilidad vasomotora, vaginitis atrófica y
osteoporosis).
No se pueden administrar si existe cáncer estrógeno-dependiente.
 Vaginitis senil atrófica.
 Dismenorrea: Si no se controla con AINES se usan estrógenos asociados a
gestágenos (anticonceptivos).
 Supresión de la lactancia.
 Cáncer de mama: En algunos de ellos, cuando falla la radioterapia y la cirugía,
estos fármacos pueden mejorar la calidad de vida.
Cáncer de próstata: Pueden estar indicados cuando existan metástasis
Anticonceptivos.
Efectos indeseables
Su aparición depende de la dosis, la duración del tratamiento, y de si se administra
conjuntamente con gestágenos. Los más frecuentes son:
- Náuseas matutinas que desaparecen a los 15-20 días de tratamiento. Si se empieza con
dosis bajas la frecuencia de aparición es menor.
- También puede aparecer sangrado uterino, tensión mamaria y feminización con
ginecomastia en los varones tratados de cáncer de próstata.

ANTIESTROGENOS
El tamoxifeno se utiliza en el tratamiento de tumores mamarios estrógenos dependientes.
Se absorbe bien por vía oral y se metaboliza en el hígado eliminándose por heces y orina.
Puede producir náuseas, vómitos, sofocos, prurito, dermatitis.

El clomifeno se usa para inducir la ovulación en la infertilidad femenina. Se absorbe bien


por vía oral y se excreta por orina y por heces. Los efectos indeseables más frecuentes son
los debidos a la supresión de los estrógenos (sofocos). También puede producir cefaleas,
sangrado uterino, erupciones, etc. Se utiliza en el tratamiento de la infertilidad femenina.

GESTAGENOS
Después de la ovulación, el cuerpo lúteo sintetiza grandes cantidades de progesterona,
que es el gestágeno natural. Durante el embarazo, la progesterona se forma en la
placenta. Hay que administrarla en soluciones oleosas por vía parenteral.

De este modo su acción dura 24 horas. Los productos sintéticos pueden administrarse por
vía oral y algunos de ellos prolongan u acción durante 2-3 meses. Se metabolizan en el
hígado y se excretan principalmente por orina, aunque un 20% se elimina por heces.

Uso clínico
- Hemorragia funcional femenina: Aparece en jóvenes que aún no han regulado su ciclo y
en pre menopáusicas.
- Dismenorrea: Cuando no es suficiente el uso de AINES, se administran gestagenos junto
con estrógenos, para impedir la ovulación.

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- Endometriosis: Hoy se usa más el danazol, que es un inhibidor de la síntesis de
gonadotropinas, especialmente en la mujer, por lo que tiene acción antiestrogénica.
- Abortos espontáneos: si se deben a deficiencia del cuerpo lúteo.
- Como anticonceptivos y en el tratamiento de cáncer de mama y de endometrio.

Efectos indeseables
Los preparados con acción androgénica pueden inducir la aparición de hirsutismo y acné.

Pueden participar en la aparición de los efectos indeseables de los anticonceptivos.


Algunos derivados producen toxicidad hepática.

ANTICONCEPTIVOS
Tanto los estrógenos como los progestágenos inhiben la ovulación y la asociación de
ambos produce una eficacia anticonceptiva casi del 100%. Se pueden utilizar solos.

Los progestágenos orales solos se denominan mini píldora y a los de estrógenos solos se
les llama píldora del día después o postcoitales.

Pastillas
 Tienen hormonas que impiden la ovulación
 Se toma una pastilla todos los días, hasta terminar la caja
 Las cajas pueden contener 21 o 28 pastillas
 En la caja de 21, hay una semana de descanso
 No se recomiendan en HTA.
 No protege del VIH/SIDA ni del resto de las infecciones de transmisión sexual.

Inyectables
 Tienen hormonas que evitan que la mujer ovule.
 La primera inyección se aplica entre el primero y el quinto día de la menstruación,
y después una vez al mes, siempre en esa misma fecha.
 También hay de aplicación trimestre
 No protege del VIH/SIDA ni del resto de las infecciones de transmisión sexual.

Subcutáneo
Un nuevo método anticonceptivo subcutáneo está disponible en la Argentina: se trata de
una varilla blanda del tamaño de un fósforo que libera permanentemente la hormona
etonogestrel. Una de sus ventajas es que puede ser removida en cualquier momento y
recuperar el ciclo menstrual en no más de tres semanas.

Entre los principales beneficios que reporta este nuevo método anticonceptivo
encontramos, en primer lugar, su alto nivel de eficacia, y en segundo lugar, el hecho de

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que su acción no depende de la autoadministración por parte de la mujer, por lo que no
puede haber error en su uso.

Menos efectos secundarios: Además de ser más efectivo, este método subcutáneo tiene la
ventaja de no causar efectos secundarios: a diferencia de los métodos con pastillas o
inyectables la hormona liberada no es estrógeno, por lo que se evitan sus efectos
secundarios y es compatible con la lactancia.

Un dato importante a tener en cuenta es que existen algunos motivos médicos por los que
se desaconseja el uso de este método, incluyendo riesgos cardiovasculares severos,
trombosis venosas y antecedentes de neoplasia por el uso de hormonas.

Preparados postcoitales
Se utilizan cuando se ha tenido una relación sexual no prevista. Se administran dosis
elevadas de estrógenos (levonorgestrel) solas. La administración se empieza dentro de las
72 horas después del coito.

¿Qué es la anticoncepción de emergencia?


Es un método utilizado inmediatamente después de una relación sexual no protegida para
prevenir un embarazo.

¿Cuándo utilizar un anticonceptivo de emergencia?


Debe ser utilizado lo más rápidamente posible a más tardar dentro de las 72 horas (3 días)
después de la relación sexual no protegida, especialmente si:
*se tuvo una relación sexual mientras algún miembro de la pareja no utilizaban un
método anticonceptivo.
*Si se olvidó tomar la píldora anticonceptiva más allá del tiempo máximo permitido: en
este caso hay que volver a leer el prospecto del anticonceptivo oral.
*Si el preservativo se rompió o no se utilizó.
*Si se tiene la impresión que el dispositivo intrauterino (DIU) fue expulsado.
*Si el diafragma se movió o se retiró demasiado pronto.
*Si fracasa el método de coitus interruptus o de control de la temperatura basal (Ogino-
Knaus).
*En caso de violación.

Interacciones: Los anticonceptivos orales presentan numerosas interacciones

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TIPO EJEMPLOS EFECTO

Anticonvulsivantes Fenacetina Reducción del efecto anticonvulsivante


Fenobarbital Sangrado disruptivo
Fenitoína Reducción del efecto
anticonvulsivante

Hipoglucemiantes Insulina Reducción del control diabetológico


Orales

Antibióticos Ampicilina Reducción del efecto antibiótico


Rifampicina Sangrado disruptivo

Efectos indeseables
- Accidentes trombo embólicos, infarto de miocardio e hipertensión arterial.
- Teratogenicidad. Están contraindicados durante el embarazo. Si se sospecha embarazo
debe cesar inmediatamente la administración.
- Sangrado uterino anormal, partos múltiples.

Contraindicaciones
- Enfermedades cardiovasculares
-Antecedentes de enfermedad trombo embólica.
- Antecedentes de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.
- Coagulopatías, inmovilización, hipertensión arterial grave, hiperlipidemias.
- Neoplasias hormono-dependientes.
- Alteraciones hepáticas graves.
- Otras: sospecha embarazo, mujeres mayores de 35 años, sobre todo si son fumadoras,
diabetes con vasculopatías.
Hay que manejarlos con cuidado en pacientes obesas, con varices, en las afectadas de un
síndrome lúpico, en las epilépticas y en las que tienen historial depresivo.
Espermicidas vaginales
Son fármacos que se aplican localmente en la vagina antes del contacto sexual para
destruir la capacidad de fecundación de los espermatozoides. El más usado es el cloruro
de benzalconio, antiséptico tensioactivo que destruye o inmoviliza a los espermatozoides.
También se usa el nonoxinol.

Su eficacia no es absoluta por lo que sólo se usan en determinadas circunstancias


(lactancia, pre menopausia). Son mucho menos efectivos que los anticonceptivos orales,
calculándose que en el 20% de los casos, su uso no evita el embarazo.

El efecto indeseable más frecuente es la aparición de irritación local.

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Observaciones prácticas
- Explicarle a las pacientes la importancia que tiene cumplir las pautas de tratamiento y
pasar las revisiones que el médico le indique.
- Señalarles que le pueden aparecer náuseas matutinas, pero que tienden a desaparecer
en las tres primeras semanas. Para disminuir su aparición debe administrarse la píldora
después de cenar. Si las náuseas no desaparecen en el tiempo indicado deben volver a la
consulta.
- Advertirles que si les aparecen dolor y parestesias en las piernas, trastornos visuales,
dolor abdominal, dolor torácico o dolor de cabeza intenso, deben consultar rápidamente
al médico. Pueden ser síntomas de trastornos circulatorios. También deben informar al
médico si aprecian la aparición de edemas.
- Advertir a las mujeres que usen anticonceptivos orales que deben dejar su uso cuando el
médico lo establezca.
- Explicarles que para obtener la máxima eficacia deben cumplir estrictamente el
tratamiento. Si se les olvida tomar un comprimido deben tomarlo en cuanto sea posible.
- Deben acudir a consulta si no aparece el periodo en el tiempo previsto. Puede haber
embarazo y entonces tienen que abandonar el tratamiento anticonceptivo.
- Avisar a las mujeres que dejen el tratamiento con anticonceptivos orales que deben usar
otro método anticonceptivo durante los 3-4 meses siguientes. Así evitarán los embarazos
múltiples.
- Durante el verano, la administración debe hacerse por la tarde-noche para evitar la
aparición de cloasma.

Hormonas sexuales masculinas


ANDRÓGENOS
En los testículos, los espermatozoides son producidos en los túbulos seminíferos por un
proceso que requiere tanto FSH como testosterona, esta última hormona sintetizada en
las células intersticiales (células de Leydig) en respuesta a la LH. La testosterona genera los
cambios que tienen lugar en el varón normal en la pubertad.

Esta hormona no se administra por vía oral porque sufre un intenso fenómeno de primer
paso hepático. Se administra en forma de parches transdérmicos y en inyección i.m. Por
vía oral se administran derivados de la hormona con acción anabolizante.

Clasificación y vía de administración


TESTOSTERONA vía IM
ESTANOZOLOL* vía ORAL
NANDROLONA* Via IM
* Menor actividad androgénica pero conservan la misma actividad anabolizante.

Acciones farmacológicas
- Estimulan el crecimiento y desarrollo de los caracteres sexuales masculinos.
- Favorecen la espermatogénesis.

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- Acción anabólica porque impiden el catabolismo proteico. Estimulan el crecimiento óseo
y el desarrollo muscular por lo que aumentan el volúmen de la musculatura, el peso y la
fuerza corporal.
- También estimulan el crecimiento y la secreción de las glándulas sebáceas. En ellas se
pueden formar tapones que favorecen la aparición de acné.
- Estimulan la eritropoyesis.

Uso clínico
- Hipogonadismo masculino. Desaparece la sintomatología pero no aumenta la
espermatogénesis.
- Criptorquidia (ausencia de los testículos en las bolsas escrotales debido a que aún se
encuentran en el abdomen).
- Hipertrofia prostática.
- Cáncer de mama inoperable.
- Oligospermia.
- En ciertas anemias resistentes a otras terapias.
- Acción anabolizante. Si el paciente tiene niveles normales de testosterona no tiene
objeto su uso. Los andrógenos incrementan la masa muscular en mujeres, pero en los
hombres todos los receptores están ocupados por lo que las dosis tienen que ser muy
elevadas para que se produzca este efecto. A estas dosis los efectos indeseables son muy
frecuentes. Todos los efectos indeseables de estos fármacos son más frecuentes en
mujeres por lo que su uso es más peligroso en ellas.

Efectos indeseables
- Virilización en niños y mujeres (vello facial, acné, voz grave).
- Feminización en varones y niños debido a que al metabolizarse aparecen compuestos
con actividad estrogénica.
- Alteraciones hepáticas graves que cursan con ictericia.
- A dosis elevadas puede producir retención de líquidos.
- Otros efectos indeseables menos frecuentes son: ginecomastia, amenorrea, policitemia,
cefalea, nerviosismo, priapismo, etc.

Observaciones prácticas
- Advertir a las pacientes que puede aparecer vello facial y acné pero, que estos efectos
son reversibles y desaparecen al acabar la terapia.
- Indicar a las mujeres que vuelvan a la consulta si le surgen síntomas de virilización tales
como agravamiento de la voz.
- Explicarles que si les aparece amenorrea consulten al médico. A las pre menopáusicas les
puede aparecer irregularidades menstruales y a las postmenopáusicas puede
presentárseles sangrado uterino.
- Las pacientes en edad fértil deben llevar un tratamiento anticonceptivo porque estos
fármacos son tóxicos para el feto. Advertirles que lo cumplan estrictamente.

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- Indicar a los pacientes masculinos que si aparece priapismo vuelvan a consulta.
- Señalarles que si se presentan náuseas, prurito o ictericia lo comuniquen de inmediato.
Pueden ser síntomas de daño hepático.
- Pesar a los pacientes y buscar signos de edema. Informarles de que si se les hinchan los
tobillos o aumentan peso lo pongan en conocimiento del médico. Puede haber retención
de líquidos.

Casos de la práctica farmacéutica

Eldocente propondrá a la clase, casos de la práctica farmacéutica, que deberán ser


resueltos durante el transcurso de la misma mediante discusión directa con los alumnos.
Asimismo se podrán intercambiar experiencias con los alumnos que aporten
conocimientos a la clase.

 Anticonceptivos orales.

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HIPOTIROIDISMO - HIPERTIROIDISMO

T3 T4

Hipotiroidismo

El hipotiroidismo es un trastorno endocrino producido por un déficit de hormonas


tiroideas, en la mayor parte de los casos debido a una alteración de la glándula tiroides.
En las zonas donde la ingesta de yodo es suficiente, la tiroiditis crónica autoinmune o
“enfermedad de Hashimoto” es la causa más común del hipotiroidismo. A nivel mundial,
la deficiencia de yodo sigue siendo la causa más frecuente, especialmente en los países
menos desarrollados. Más del 90 % de los hipotiroidismos son primarios y de estos, más
del 70 % son subclínicos.

Las manifestaciones clínicas son poco específicas. Los síntomas precoces del
hipotiroidismo en el adulto son inespecíficos y de inicio insidioso. Entre ellos se encuentra
la letargia, el estreñimiento, la intolerancia al frío, rigidez y contractura muscular, el
síndrome del túnel carpiano y la metrorragia.

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Hipertiroidismo

El hipertiroidismo es un tipo de tirotoxicosis caracterizado por un trastorno metabólico en


el que el exceso de función de la glándula tiroides conlleva una hipersecreción de
hormonas tiroideas: tiroxina (T4) libre o de triyodotironina (T3) libre, o ambas y niveles
plasmáticos anormalmente elevados de dichas hormonas.

Como consecuencia aparecen síntomas tales como:


-
Taquicardia
-
Pérdida de peso
-
Nerviosismo
-
Temblores

En los seres humanos, las principales causas de este padecimiento son:


-
Enfermedad de Graves o bocio tóxico difuso,
-
Adenoma tiroideo tóxico,
-
Bocio multinodular tóxico,
Tiroiditis subaguda

Hipotiroidismo neonatal

El hipotiroidismo congénito es probablemente la primera causa de retardo mental posible


de prevenir. Tiene una incidencia de 1:3.000 a 1:4.000 recién nacidos vivos; la mayoría de
los casos son esporádicos. Dado lo inespecífico de la sintomatología en el período
neonatal, se diagnostica solo el 5% de los afectados, que habitualmente corresponde a
hipotiroidismos intrauterinos prolongados. En la mayoría de los niños hipotiroídeos la
detección clínica es tardía, habitualmente después de 2 a 3 meses de vida, lo que aumenta
el riesgo de daño neurológico. El diagnóstico precoz sólo se logra a través de la pesquisa
sistemática neonatal.

HORMONAS TIROIDEAS y FÁRMACOS ANTITIROIDEOS


La glándula tiroides segrega dos hormonas, la triiodotironina (T3) y la tetraiodotironina o
tiroxina (T4). Estas hormonas juegan un papel primordial en el metabolismo basal, el
crecimiento y la temperatura corporal. Son sustancias iodadas y el iodo necesario para su
síntesis proviene de la dieta. Cuando esta es pobre en iodo se desarrolla un cuadro de
hipofunción glandular llamado hipotiroidismo

Las hormonas tiroideas se sintetizan continuamente y esta síntesis está controlada por el
hipotálamo y por la hipófisis. Cuando los niveles de hormonas tiroideas en sangre
disminuyen, el hipotálamo produce la hormona liberadora de tirotropina (TRH). La TRH
pasa a la hipófisis y estimula a receptores específicos que inducen la liberación de la
hormona estimulante del tiroides (TSH). Esta llega a la glándula tiroides y estimula la
secreción de T3 y T4.

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Uso de hormonas tiroideas

Fármacos usados en Hipotiroidismo

Se usan en el tratamiento de los hipotiroidismos. Pueden tener diversa etiología pero


todos cursan con aumento de peso, piel seca, bradicardia y somnolencia.

Los niños con hipotiroidismo congénito presentan retraso mental y del crecimiento óseo.
Este cuadro se denomina cretinismo.

La l-tiroxina se convierte en nuestro organismo en T3. Se administra por vía oral,


empezando por dosis pequeñas que poco a poco se van aumentando hasta encontrar la
dosis óptima para el paciente. El efecto empieza a notarse a partir de los 5-6 días.

Puede producir trastornos del ritmo cardíaco con taquicardia, arritmias, dolor anginoso.
También puede producir, intranquilidad, sudoración, cefalea y pérdida de peso.

El otro fármaco usado en el hipotiroidismo es la liotironina. Su efecto empieza antes que


con la l-tiroxina pero dura menos tiempo, por eso se usa cuando se necesita un efecto
rápido. Se usa por vía oral y sus efectos indeseables son similares a los que presenta la l-
tiroxina.

FÁRMACOS ANTITIROIDEOS

Se utilizan en el tratamiento de los hipertiroidismos. Todos ellos disminuyen la secreción


de las hormonas tiroideas. Se administran por vía oral y el ioduro potásico es el fármaco
de elección en las crisis tirotoxicócicas.

Las drogas utilizadas son:


- Propiltiouracilo - Carbimazol - Tiamazol o metimazol - Yoduro potásico

El tiamazol también se conoce como metimazol.

El yodo y el yoduro pueden producir hipersensibilidad, insomnio e impotencia. Se usan en


las crisis tirotoxicócicas y las tres semanas antes de la cirugía de tiroides. Los otros
fármacos se usan como tratamiento crónico del hipertiroidismo. Pueden producir
hipotiroidismo, cefalea, náuseas y reacciones alérgicas.

Consejos prácticos

- Explicarles a los pacientes que la eficacia del tratamiento depende de su estricto


cumplimiento.

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- A los pacientes que usan I-tiroxina se les debe indicar que tomen el fármaco con el
estómago vacío.
- Explicarles que no debe dejar el tratamiento sin consultar al médico.
- Indicarles que si aparece taquicardia, dolor precordial, insomnio o nerviosismo deben
volver a consulta. Puede ser necesario reducir la dosis.

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UNIDAD 2.
APARATO GENITOURINARIO

Fármacos oxitócicos y relajantes uterinos.

OXITÓCICOS
Se conocen con este nombre a los fármacos que estimulan la contracción uterina, de
forma selectiva. La respuesta del útero no es constante, variando según las influencias
hormonales. Fuera del embarazo, el útero es muy poco sensible a los oxitócicos, y la
sensibilidad aumenta según avanza el mismo, hasta ser máxima en el momento del parto.

Clasificación
Oxitocina - Alcaloides del cornezuelo - Prostaglandinas (E2 Y F2alfa)

Oxitocina
Se sintetiza en el hipotálamo y se almacena en la neurohipófisis. Su liberación depende de
varios factores entre los que se encuentran la distensión vaginal, la succión mamaria, la
PGE2 y los estrógenos.
No puede administrarse por vía oral ya que es destruida por los enzimas digestivos. En
cambio, se absorbe rápidamente por vía parenteral. Se utiliza por vía i.m., i.v., en gotas o
nebulizaciones nasales, y en pastillas para absorción a través de la mucosa bucal.

Acciones farmacológicas
- Sobre el útero: Su acción fundamental es estimular la contracción del músculo liso
uterino. La contracción es dosis dependiente y cuando se dan dosis elevadas se puede
presentar una contracción mantenida que conduzca a la tetanización uterina.
- Sobre la glándula mamaria: También estimula la contracción de las células mioepiteliales
que recubren los conductos de la glándula mamaria, estos se contraen y la leche pasa a los
senos, donde se almacena.
- Sobre los vasos: La oxitocina produce relajación del músculo liso vascular, cuando se
administran dosis elevadas, apareciendo descenso de la P.A., taquicardia refleja y
aumento del gasto cardíaco.
- Sobre el riñón: Aumenta la reabsorción de agua en el túbulo distal. Por esta razón
nodebe administrarse junto con grandes volúmenes de líquidos, ya que puede presentarse
intoxicación hídrica.

Uso clínico

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Es el fármaco de elección para inducir el parto, porque aumenta la fuerza de la
contracción uterina, pero hay que administrado por vía i.v. lenta y vigilando
continuamente las contracciones, para impedir que se comprometa la circulación fetal.
También es útil en la hemorragia postparto. El fármaco de elección es la metilergometrina,
pero si no se tiene a mano, se puede usar oxitocina.
Otros usos son el tratamiento de la atonía uterina, para promover la lactancia y para
aliviar la tumefacción mamaria tras el parto, cuando no se sigue la lactancia así como para
expulsión de feto muerto.

Efectos indeseables
- A dosis elevadas puede causar hipotensión con taquicardia y aumento del gasto
cardíaco, ya que, aunque es un vasoconstrictor potente de los vasos uterinos dilata los
vasos de la piel y el riñón.
- Rotura uterina por contracción mantenida.
- Muerte fetal por anoxia o distrés fetal.

Alcaloides del cornezuelo


El cornezuelo del centeno es un hongo que crece en este cereal y que produce diversas
sustancias con efectos sobre receptores adrenérgicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos.
Estos alcaloides poseen efectos bloqueantes adrenérgicos, efectos centrales que se
manifiestan con cefalea, vértigo y náuseas y efectos musculares, facilitando la contracción
de la musculatura lisa, fundamentalmente a nivel de los vasos y el útero. Los efectos del
cornezuelo del centeno sobre el embarazo se conocen desde muy antiguo y se utilizan
como oxitócicos desde hace unos 400 años.
Todos los alcaloides aumentan la contracción uterina de forma proporcional a la dosis
administrada. A dosis pequeñas la contracción se sigue de relajación, pero, según
aumenta la dosis la fase de relajación es menor. A dosis elevadas se produce contracción
sostenida.
El más potente como oxitócico es la metilergometrina, un derivado de la
ergometrinamenos tóxico que la ergotamina, por esto es el más utilizado de todos.
La ergonovina y metilergonovina se absorben bien por vía oral. Se distribuyen por todo el
organismo, pero no pasa la BHE. Se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina.
Aumentan la fuerza de la contracción uterina de manera dosis-dependiente. A diferencia
de la oxitocina este efecto dura varias horas.
No se utiliza durante el parto ya que produce una contracción generalizada que reduce la
llegada de sangre a la placenta y esto puede comprometer la vida del feto.
Se usa en el tratamiento de las hemorragias postparto, cuando son debidas a defecto de la
contractilidad (atonía uterina).
También se utiliza en el puerperio para facilitar la involución uterina, acelerando la vuelta
del útero a sus dimensiones normales.
Puede producir tetanización uterina, náuseas y vómitos por estimulación del centro del
vómito así como frialdad de las extremidades debida a la vasoconstricción periférica.

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Prostaglandinas (PGE2 YPGF2alfa)
F2alfa Dinoprost
E2 Dinoprostona
Las prostaglandinas son los estimulantes uterinos más potentes que se conocen.
Aumentan la amplitud y la frecuencia de las contracciones uterinas.
El efecto oxitócico lo presentan en todas las fases del embarazo, aunque la sensibilidad del
útero es mayor durante el parto. La oxitocina sólo presenta efecto oxitócico durante el
parto.
Son una alternativa a la oxitocina en la inducción del parto a término. Se usan en infusión
endovenosa, aunque la E2 también puede administrar e por vía oral.
Puesto que la acción oxitócica de estos fármacos se presenta a todo lo largo del embarazo,
se utilizan para provocar aborto, en expulsión de feto muerto y en mola hidatídica.
Los efectos indeseables más frecuentes son problemas gastrointestinales y la producción
de dolor intenso debido a la contracción, que se controla administrando estimulantes
beta2.

RELAJANTES UTERINOS
Distintos fármacos pueden producir relajación uterina, pero los más usados son los
estimulantes adrenérgicos beta2, que disminuyen el tono y la actividad contráctil tanto
espontánea como la inducida .por los fármacos oxitócicos.
Los beta-estimulantes más usados son: Hexoprenalina, Ritodrina, Fenoterol y
Terbutalina.
Se usan en el tratamiento del parto prematuro y en el parto que cursa con hipertonía
uterina para evitar el riesgo fetal que esto supone. El fenoterol y la terbutalina son losque
menos efectos indeseables presentan. Pueden producir hipotensión y taquicardia refleja,
materna y fetal. También pueden aparecer mareos, náuseas y temblores.
Estos fármacos elevan la glucemia por lo que hay que usarlos con cuidado en diabéticas, a
las que suele ser necesario ajustarle la dosis de insulina.

Inhibidores de las prostaglandinas


La aspirina, indometacina, naproxeno y otros fármacos de este grupo, inhiben tanto la
motilidad uterina espontánea como la inducida por la oxitocina. De todos ellos el más
usado es la indometacina que se administra por vía oral en el tratamiento del parto
prematuro, aunque es menos eficaz que los estimulantes beta2.

HIPERTENSIÓN GESTACIONAL, PREECLAMPSIA y ECLAMPSIA

La hipertensión gestacional es aquélla que aparece en el embarazo, parto o puerperio


inmediato, sin ningún otro síntoma asociado (edema, proteinuria...), y regresa a los

55
valores normales en un corto espacio de tiempo (no después de 10 días después del
parto).
La hipertensión gestacional será, por tanto, una patología de naturaleza relativamente
benigna, ya que es limitada en el tiempo. Normalmente, ocurre en la última fase del
embarazo y periparto, de forma que cualquier manifestación hipertensiva que
ocurraantes de la vigésima semana de gestación tiene pocas posibilidades de ser una
hipertensión gestacional.
Un dato importante a tener en cuenta es el límite o valor que se establece para poder
diagnosticar una hipertensión.
Aunque disponer de unos límites rígidos puede conducir a veces a equivocaciones, se
acepta que una presión sistólica de 140 mm Hg o más, diastólica de 90 mm Hg o más,
incremento de 30 mm Hg o más en la sistólica aunque no alcance los 140 mm Hg,
incremento de 15 mm Hg o más en la diastólica aunque no alcance los 90 mm Hg, son
todos signos claros de proceso hipertensivo.

La preeclampsiaes una gestosis que se caracteriza por el desarrollo de hipertensión,


proteinuria y/o edema de cara, manos o generalizado.
Estos síntomas, para considerarlos como preeclampsia, han de aparecer en el período
comprendido entre la vigésima semana de gestación y el final de la primera semana
después del parto.
- La hipertensión es el síntoma principal,
- El edema de cara y manos puede llegar a representar un aumento de peso de hasta 2kg
al mes. Es el signo más precoz y más constante.
- La proteinuria (albuminuria) debe de ser igual o mayor a 1 g por mil y mantenerse, al
menos, durante dos días. Es un signo tardío, inconstante y de pronóstico grave.
La preeclampsia puede llegar a afectar en sus formas más leves hasta al 5% de las
embarazadas, sobre todo primíparas y con mayor probabilidad si además se trata de
mujeres obesas.

Profilaxis: está basada, sobre todo, en la vigilancia y el control de la mujer embarazada:


a) Se recomiendan visitas médicas prenatales frecuentes.
b) Reposo de 8-10 horas por la noche (el reposo facilitará la circulación úteroplacentaria).

c) Si los edemas no remiten con el reposo se hará:


 Dieta ligera (2.500 calorías).
 No suspender el aporte de proteínas.
 Reducir ingesta de líquidos (1.000-1.500 ml/día).

Tratamiento: estará dirigido a conservar la vida y la salud de la madre, de esta forma, el


feto también sobrevivirá.
Si tras el reposo en cama no mejora la sintomatología, el tratamiento principal será el
parto, ya que retrasarlo no mejora en absoluto la supervivencia neonatal.

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Para el tratamiento de la hipertensión y del edema no se deben utilizar los diuréticos,
puesto que alteran el equilibrio electrolítico, de por sí ya afectado, además, reducen la
perfusión renal y útero-placentaria.

La eclampsia es una manifestación grave originada en el embarazo y suele ser el último


escalón de otras patologías obstétricas asociadas.
Es un cuadro comatoso, con ataques o crisis convulsivas, que aparece durante el período
comprendido entre la vigésima semana de gestación y el final de la primera semana
después del parto, sin otra etiología asociada; es pues una toxemia convulsiva.
La frecuencia de aparición de la eclampsia en mujeres embarazadas ha ido disminuyendo
con el paso del tiempo.

Hay una serie de características que se asocian con la eclampsia:


- El 95% de las veces aparece en las primíparas.
- El 70% de las ocasiones lo hace en el momento del parto.
- El 7% ocurre en el postparto, siendo aún más peligrosa.
- Siempre está precedida de una gestosis (enfermedad producida por el embarazo)
opseudogestosis (enfermedad común asociada a la gestación).

Sulfato de magnesio
Esta sal tiene acción espasmolítica uterina, aunque no se conoce su mecanismo de acción.
Se usa en la prevención y control de las convulsiones de la eclampsia, siempre que no
exista lesión renal.

Observaciones prácticas
- Cuando se administra oxitocina en infusión i.v. se vigilará continuamente el flujo de la
infusión, así como a la paciente porque el parto puede progresar con gran rapidez.
- Vigilar continuamente el ritmo cardíaco del feto.
- Informar al médico si las contracciones son muy potentes o muy prolongadas.
- Si se administran alcaloides oxitócicos se vigilará estrechamente el pulso y la presión
arterial de la paciente.

Prostatismo y adenoma benigno de próstata.


Es el aumento de tamaño, de forma benigna, de la próstata, que aparece en los hombres
al avanzar la edad. El 80 por ciento de los hombres mayores de 50 años presentan
prostatismo.
Se produce porque en los hombres hay un equilibrio entre las hormonas masculinas
(testosterona) y las femeninas (estrógenos). En la próstata hay receptores sensibles a los
dos tipos de hormonas.
Cuando aumenta la edad de los hombres esta proporción entre ambas hormonas se altera
provocando un crecimiento progresivo del tamaño de la próstata.

57
Además influyen otros factores, sobre todo en personas mayores de 70 años, como la
obesidad, la tensión alta, el aumento de glucosa en la sangre y la alteración de las grasas
en la sangre.
Estos elementos son importantes, ya que si están presentes, aumenta el volumen de
forma más rápida y mucho más, casi cuatro veces superior, que en otras personas que no
los presenten.
Se trata de un proceso lento, por lo que los síntomas aparecen progresivamente.

Los más frecuentes serían:


- Dificultad para comenzar a orinar.
- Disminución de la fuerza y del grosor del chorro de la orina.
- Se orina en varios tiempos.
- Necesidad de orinar frecuentemente, incluso por la noche.
- Se tiene la sensación de que no se ha vaciado la vejiga.
- Al terminar de orinar hay goteo.
- Sensación de que hay que orinar inmediatamente.
- Cuando el tamaño es muy grande se orina involuntariamente.

Cuando la orina se retiene mucho, se favorece la presencia de infecciones urinarias,


apareciendo incluso en ocasiones sangre en la orina. En los casos más graves se pueden
llegar a afectar los riñones.
No se puede decir que todos los casos evolucionan de la misma forma. En algunos pueden
mejorar sin tratamiento, solamente bebiendo más agua.
- Cuando una persona tiene alguno de los síntomas descritos con anterioridad debe acudir
a su médico, para que le realicen las pruebas necesarias.
- Con el tacto rectal se puede determinar el tamaño y la consistencia de la próstata.
- Actualmente se utiliza la ecografía (técnica no agresiva que utiliza los ultrasonidos) para
medir el tamaño de la próstata y observar si hay otras enfermedades acompañantes,
como por ejemplo cálculos.
- En las personas con aumento de la próstata se hacen análisis de sangre en los que se
mide el Antígeno Específico Prostático (PSA), que varía según la edad y el tamaño de la
próstata. Dicha prueba permite descartar procesos más graves.

Tratamiento
- A base de hormonas (Finasteride): Con esta medicina se logra disminuir en muchos
casos hasta casi un 40 por ciento del volumen de la próstata. Si el tratamiento funciona se
mantiene durante toda la vida del paciente. Es un compuesto sintético, inhibidor
específico de la enzima esteroide 5alfa-reductasa, que convierte la testosterona en el
potente andrógeno 5alfa-dihidrotestosterona (DHT).
En el hombre, una dosis simple oral de 5mg produce una rápida reducción en las
concentraciones séricas de DHT, con un efecto máximo observable horas después de la
primera dosis. La dosificación diaria de 5mg de finasteride durante 24 meses redujo las
concentraciones séricas de DHT en aproximadamente 70%.

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El examen rectal digital en todos los pacientes con hipertrofia prostática benigna debe
realizarse antes de iniciar la terapéutica con finasteride y posteriormente repetirse
conregularidad. Pese a que el finasteride produce un descenso del antígeno prostático
específico (PSA) sérico en pacientes con hipertrofia prostática benigna, aun en presencia
de cáncer prostático, esta disminución no debe interpretarse como un efecto benéfico
sobre el cáncer de próstata. Considerando que el fármaco se metaboliza ampliamente en
el hígado, se deben tener ciertas precauciones con su administración a pacientes con
insuficiencia hepática.

- Otros fármacos (Alfa bloqueantes selectivos) tamsulosina: Familia de medicamentos


que no disminuyen en sí el tamaño, sino que relajan los músculos de la vejiga, próstata y
uretra, por lo que facilitan el orinar. Este agente, en dosis de 0,4 mg bloquea la acción
simpática (contracción de la musculatura lisa uretroprostática con las consiguientes
alteraciones de la urodinamia) sobre la uretra, cuello vesical, músculo liso prostático, y
mejora rápidamente toda la fenomenología clínica (polaquiuria, disuria, orina residual,
astenuria). A nivel vascular, como todos estos bloqueantes adrenérgicos alfa, provoca
vasodilatación periférica.
El tratamiento quirúrgico se realiza cuando la retención de orina es importante, ya que
puede afectar al riñón, cuando hay muchas infecciones o bien otras complicaciones,
dejándose siempre como último recurso y ha fallado el tratamiento con medicamentos.

Consejos prácticos
- Evitar ingerir grandes cantidades de líquido en poco tiempo, y evitar las comidas
copiosas.
- Tener calma aunque se tarde algunos segundos en comenzar a orinar. Ejercer una
presión progresiva de los músculos abdominales, nunca brusca o excesiva.
- Beber líquido con intervalos de tiempo, para evitar infecciones y la formación de
cálculos.
- Eliminar las comidas con alimentos muy fuertes (embutidos, picantes, salazones y
especies).
- Disminuir la ingestión de alcohol, su efecto irritante sobre la próstata y conductos
urinarios, es conocido ya desde hace tiempo.
- Orinar siempre que se sienta necesidad, no demorar la micción.
- Evitar permanecer sentado mucho tiempo. Se aconsejan los paseos diarios con el fin de
descongestionar el área pélvica y perineal.
- Evitar largos desplazamientos en medios de locomoción sin efectuar descansos de unos
10 minutos para caminar y orinar. Evitar montar a caballo, bicicleta o motocicleta.
- Procurar mantener relaciones sexuales con regularidad, a ser posible completas, es decir,
con eyaculación, esto le ayudará a disminuir la congestión pélvica.
- Evitar el estreñimiento, e intentar mantener un ritmo intestinal diario.

INCONTINENCIA URINARIA

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La incontinencia urinaria (IU) es la pérdida involuntaria de orina. Problema que se puede
manifestar en diferentes circunstancias, con varios niveles de severidad y en relación con
etiologías distintas. Afecta a un gran número de personas, la mayoría de ellas son mujeres.

La IU afecta la calidad de vida.


La IU es más frecuente a medida que se avanza en edad, entre los 60 y 79 años afecta a 23 % de las mujeres
y 19% de los varones).
Si bien es un problema que no altera el pronóstico vital, tiene una morbilidad psicológica
asociada, puede producir trastornos del sueño por la nicturia o por las pérdidas nocturnas,
tiene un efecto negativo en la autoestima y en la autonomía; puede aumentar el riesgo de
aislamiento social, de depresión y de disfunción sexual. Todo ello afecta de manera
importante a la autopercepción de salud y a la calidad de vida.

Los principales factores de riesgo son:


 Paridad. Parto vaginal.
 Recién nacido de gran tamaño.
 Obesidad.
 Déficit estrogénico.
 Edad, Enfermedad neurológica y daño cerebral
 Deterioro cognitivo.
 Obstrucción para el vaciado de la orina por una próstata grande o por tumores
pélvicos.
 Prostactectomía.
 Alteración de la funcionalidad.

Tratamiento
Se debe comentar con el paciente las estrategias del tratamiento, en general se comienza
por los métodos menos invasivos como son los cambios en el estilo de vida y la realización
de ejercicios, si no se logran los resultados deseados se propondrán otros métodos. Las
recomendaciones sobre estilos de vida se basan en pérdida de peso, limitar la ingesta de
líquidos a dos litros por día, evitar cafeína, alcohol y tabaco, sólo la primera de estas
recomendaciones está basada en estudios.

Tratamiento farmacológico:
Hay varios grupos de fármacos que se utilizan si no se obtienen buenos resultados con el
tratamiento con ejercicios.

Estrógenos: utilizados por vía tópica mejoran los síntomas en mujeres con IU tras la
menopausia, la eliminación de la atrofia vaginal puede contribuir a disminuir la
hiperactividad de la vejiga.

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Anticolinérgicos: los fármacos anticolinérgicos con efectos antimuscarínicos son los
fármacos más utilizados para el tratamiento de la IUU. Actúan aumentando la capacidad
de la vejiga, disminuyendo la sensación de urgencia sin eliminar las contracciones
involuntarias del detrusor y disminuyendo los síntomas de incontinencia La elección del
fármaco depende de la eficacia, de los efectos secundarios, de la presencia de otras
enfermedades y del coste. La falta de respuesta con un fármaco no excluye respuesta con
otro. Los anticolinérgicos utilizados con este fin son: Oxibutinina, Tolterodina, cloruro de
Trospio, Solifenazina y Fesoterodina. Una vez administrado un fármaco se debe reevaluar
su eficacia a intervalos regulares, sus efectos pueden manifestarse durante las cuatro
primeras semanas motivo por el que no debe incrementarse la dosis ni abandonar el
tratamiento durante este periodo, si no hay respuesta pasado este tiempo y los efectos
secundarios son poco importantes se puede intentar un incremento de la dosis, o utilizar
otro preparado.
Su uso está contraindicado en: retención urinaria, glaucoma no controlado, miastenia
gravis, retención gástrica y diarrea severa. Los efectos secundarios más frecuentes son
sequedad de boca, retención de orina, visión borrosa, estreñimiento, hipotensión postural
y confusión. Interacciona con los fármacos que son inhibidores potentes del CYP 3A4
(antifúngicos, macrólidos, Ciclosporina, Vinblastina).

61
UNIDAD 3.
DERMATOLOGIA

FUNCIONES DE LA PIEL
1) Proteccion.
2) Termoregulacion
3) Sentido del tacto.

Piel y absorción de fármacos es afectada por:

 Estado de la piel
 Tamaño de la superficie
 Zona de aplicación

La eficacia de los medicamentos de uso tópico dependerá de:

 Las propiedades farmacológicas de los principios activos


 La naturaleza del excipiente
 Las proporciones entre principio activo y excipiente
 La forma farmacéutica del preparado
 Los excipientes ejercen una influencia propia sobre las lesiones cutáneas, del
mismo modo que la forma farmacéutica
 Las emulsiones y las pomadas, por ejemplo, producen hiperplasia epidérmica. Las
soluciones, cremas y geles son descongestionantes
 Las pomadas pueden causar irritación por el efecto oclusivo que producen.

PIEL SECA

 Causa Multifactorial

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 Se debe devolver el agua y evitar que se evapore
 Se usará: Jabones no alcalinos, cremas acuosas, limpiadores no jabonosos,
emolientes, aceites, geles de baño.

PRURITO

 Picaduras de Insectos
 Procesos Inflamatorios
 Enfermedades Orgánicas
 Corte de uñas
 Lavado frecuente de las manos
 Usar talco mentolado o medicamentos de venta libre y de aplicación tópica
conteniendo antihistamínicos
 Actuar sobre la causa.

DERMATITIS

La dermatitis es la inflamación de la piel. Los signos más tempranos de la dermatitis son


coloración roja y edema, y si es severa pueden formarse vesículas ("ampollitas") que al
romperse dejan a la piel con erosiones y escaldada. La dermatitis puede progresar a la
cronicidad, produciendo una piel seca, gruesa, agrietada y con prurito.

DERMATITIS ATOPICA

Esta es una dolencia no contagiosa, muy molesta, de difícil tratamiento, que afecta a
varios miembros de una familia y que puede asociarse al asma y a otras alergias. Se
caracteriza por prurito ("picazón") importante. Comienza en los lactantes, a los 2 o 3
meses de edad y puede persistir por años.

Consejos

 Mantener la piel bien lubricada con una crema o loción no grasosa.


 Evitar el estrés o toda aquella situación que empeore el prurito.
 Usar un jabón suave al bañarse.
 Limpiar las ropas con jabón blanco en lugar de detergente o enjuagar sin
detergente y evitar los acondicionadores de ropa.
 Usar emolientes, especialmente luego de bañarse.
 Mantener el aire de la casa bien humidificado, especialmente en invierno.
 Usar ropas de algodón y evitar las de nylon o lana.
 Mantener las uñas cortas y limpias para evitar la sobreinfección secundaria al
rascado por el prurito.
 Consultar al médico para el seguimiento de esta dolencia.

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DERMATITIS DE CONTACTO

 Se debe al "contado" de la piel con ciertas sustancias o productos, como, tintura


para pelo, gomas, cosméticos, plantas (hiedra o roble) o níquel.
 Se desencadena una reacción caracterizada por vesículas que, si se prolonga,
genera una piel seca, engrosada, con grietas y con prurito como síntoma principal.
 La mejor solución es evitar la causa de la dermatitis pero cuando ésta ocurre, se
puede utilizar un emoliente (como lubricante) durante el día y consultar al médico

DERMATITIS DE LAS MANOS

 Es una causa común de prurito. Aparece en los lados de los dedos y menos
frecuentemente en las palmas, con enrojecimiento y sequedad en una zona de la
piel, en la que se pueden formar vesículas.
 Las amas de casa, el personal médico, los lava copas, las peluqueras y todos
aquellos que frecuentemente tienen sus manos en contacto con agua pueden
presentar esta patología.
 Lo más aconsejable es evitar la exposición directa a irritantes, lavar las manos con
agua tibia, sin jabón y secarlas bien. No usar, en lo posible, limpiadores potentes.
Usar guantes que sean de plástico por fuera y de algodón por dentro. Usar guantes
para lavar la cabeza o para usar productos capilares, para cortar frutas cítricas,
tomates, papas o para usar solventes y removedores. No usar anillos en la limpieza
y tener en cuenta que los anillos de níquel pueden producir dermatitis. Usar
guantes en el invierno.

DERMATITIS DEL PAÑAL

Irritación de la piel de los bebés en la región del pañal. Se manifiesta por piel enrojecida y
prurito, que altera el sueño del bebé.

Causas

Puede ser bombachas de goma, pañales ajustados, irritación por la materia fecal o por
perfumes, cremas o acondicionadores.

Consejos

 Evitar todo material que irrite la piel del bebé


 Cambiar los pañales en forma frecuente
 No ajustar demasiado y evitar las bombachas de goma o de plástico
 Si se usan pañales de tela, lavarlos bien, con un detergente suave, enjuagarlos con
agua y vinagre y luego secarlos
 Evitar los pañales descartables perfumados y los de plástico muy ajustado

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 Para limpiar la cola, usar óleo calcáreo o aceite de cocina, y no agua, excepto
durante el baño del bebé. Secar siempre muy bien la piel con una tela suave
 La dermatitis del pañal puede tratarse con protectores de la piel como óxido de
zinc o dimeticona que forman una capa entre la piel y la fuente de la irritación.
Siempre debe consultar a su pediatra
 No colocar maicena ya que favorece el crecimiento de hongos.

ACNE

Enfermedad de la piel caracterizada por puntos negros, puntos blancos y nódulos


inflamatorios en o alrededor de los poros dé la piel. Se lo considera una enfermedad
menor pero puede tener efectos emocionales negativos en los adolescentes.

Tipos de ACNE

 VULGARIS
 NEONATAL
 OCUPACIONAL
 COSMETICO

Consejos

El tratamiento general del acné consiste en usar jabones de cara que no contengan
humectantes y en evitar (dentro de lo posible) los factores que
pueden favorecer o empeorar el acné.

Factores

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 Humedad prolongada o sudoración abundante
 Irritación o fricción de ropas, correas o elementos usados en eventos deportivos
 Refregar las mejillas o el mentón con la mano frecuentemente
 Cosméticos grasosos o cosméticos capilares que derivan del petróleo
 Angustia o estrés
 Lavado vigoroso de .la piel
 Algunos medicamentos
 Algunos productos químicos industriales como el coaltar o el aceite de petróleo.

Farmacos usados.

 Acné leve: no necesita tratamiento farmacológico, sino medidas higiénicas.


 Acné graves: derivados de la vitamina A, ácido retinoico o tretinoína y ácido cis-
retinoico o isotretinoína. También se utilizan antibióticos, generalmente
tetraciclina.
- El ácido retinoico se usa por vía tópica puede producir foto sensibilidad.
- El ácido cis-retinoico se usa por vía oral sólo en los casos graves ya que es bastante
tóxico, puede producir fotosensibilidad y alteraciones hepáticas. No se puede
administrar durante el embarazo porque es teratógeno.

SEBORREA Y CASPA

La seborrea es una alteración de la piel que ocurre principalmente en el cuero cabelludo,


cara (nariz, labios, cejas y pestañas), orejas, el centro del tronco, ingles y espalda. El
prurito es común y se asocia con escamas e inflamación de la piel. Es más común en el
sexo masculino, tanto en bebés como en adultos
La caspa, que no se relaciona con el estrés, se caracteriza por escamas visibles, muchas
veces asociada a prurito y que sólo afecta al cuero cabelludo. Aparentemente el agente
productor (o etiológico) sería un hongo, el Pitirosporum ovale, aunque no sería ésta la
única causa.

Tratamiento

El tratamiento de ambas dolencias es similar.


Se busca eliminar las escamas y aliviar el prurito. En el caso particular de la caspa,
champúes con ketoconazol al 1 % son eficaces para combatir al Pitirosporum.

Recordar que el lavado inadecuado del cabello y el clima seco empeoran estos cuadros.

CALLOSIDADES

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Engrosamientos localizados de la piel que aparecen en las zonas de fricción y presión de
los pies. Están rodeadas por piel normal y generalmente son indoloras, aunque en
ocasiones pueden producir un dolor invalidante cuando el calzado presiona sobre ellas.

El tratamiento más importante es la remoción de la causa del problema: calzados


cómodos.

VERRUGAS
Enfermedad infectocontagiosa de la piel causada por un virus. Se presentan como una
elevación rugosa de la piel que aparece en cualquier parte del cuerpo, especialmente en
manos, dedos y pies. En general, su presencia es molesta, especialmente cuando son
grandes.

Las verrugas plantares (de los pies) pueden provocar dolor y malestar.
Alrededor de un tercio desaparecen en 6 meses y más de la mitad en 2 años, pero como
son contagiosas una verruga en un lugar del cuerpo puede provocar verrugas en otras
partes.

MICOSIS SUPERFICIALES (Pie de Atleta)

Patología caracterizada por prurito y escamas en los pies. Comienza como una infección
por hongos, pero las bacterias también contribuyen en esta patología. Es más frecuente
en deportistas varones, y es más común en el verano.

Medidas Higiénica

 Pie al aire libre


 Preferentemente sandalias y medias de algodón
 Cambiar las medias cada día y lavarlas con agua caliente
 Usar sandalias y ojotas en vestuarios y baños

USO TÓPICO DE ANTIFUNGICOS

Consejos

1) Confirmar la naturaleza micótica de la lesión.


2) Elegir el fármaco adecuado
 Derivados imidazólicos, miconazol, clotrimazol y econazol.
 Antisépticos con acción antimicótica permanganato potásico, violeta de genciana o
tintura de yodo.
3) Elegir la forma farmacéutica adecuada al tipo de lesión polvo, loción, spray, pomadas o
cremas.

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4) Mantener el tratamiento el tiempo necesario para obtener la curación. El tratamiento
ha de mantenerse el tiempo suficiente para que el tejido se recambie, desapareciendo
todas las células infectadas.

USO TÓPICO DE ANTIFUNGICOS

Modo de aplicación

Los antimicóticos ácidos grasos se aplican de la siguiente manera:

 Pie de atleta: líquido por la noche y polvo por la mañana y por la tarde.
 Espolvorear medias y calzado
 En casos intensos, puede usarse la pomada durante la noche y cubrir con una
media de algodón
 La loción se aplica también en las micosis ungueales y zonas con pelos; mientras
que la pomada se utiliza 2 a 3 veces por día en zonas lampiñas
 Los derivados imidazólicos se aplican uno a dos veces por día
 El tolnaftato se aplica 2 veces/día
 Antes de la aplicación, se recomienda lavar los pies con abundante agua y jabón,
secar muy bien pero delicadamente para no producir lesiones por fricción y utilizar
calzado adecuado.

QUEMADURAS DE SOL

Radiaciones UVA

 UVA alcanzan las capas profundas de la piel ocasionando su oscurecimiento o


bronceado.
 Además, pueden destruir las fibras elásticas, dejando debilitada a la piel. También
se asocian a estos rayos claros efectos cancerígenos.
 Están presentes durante todo el día y a lo largo del año.

Radiaciones UVB

 UVB afectan sólo a la capa superficial, y son los responsables de las quemaduras de
la piel. Demoran de esta manera el bronceado, y con la exposición prolongada,
pueden ocasionar, además, cáncer cutáneo.
 Cambian de intensidad en relación al momento del día y a la estación del año
(mayor acción al mediodía y en verano).

Como protegerse del Sol

 Usar ropa protectora y sombreros

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 Evitar la exposición solar entre las 11 y 15 horas
 Usar pantallas solares con un factor de protección alto
 Usar anteojos con lentes absorbentes de rayos UV
 Proteger a los niños y asegurarse que utilicen una pantalla efectiva. Igualmente,
hay que tener presente que, por más alto que sea el factor de una pantalla solar, la
protección nunca será total
 Evitar la exposición solar si se están tomando medicamentos que lo hacen
sensibles al sol (por ejemplo ciertos antibióticos como tetraciclinas)
 Puede ir desde una leve inflamación de la piel (enrojecimiento y ardor) hasta
lesiones graves con ampollas. La persona afectada puede sentir cefaleas, mareos,
fiebre, vómitos, y, eventualmente, shock
 Comienza en general a las 2 horas de la exposición, llegando al máximo entre las
20-48 horas para disminuir gradualmente en los siguientes 3 a 5 días.

Quemadura Solar –Tratamiento

 Aplicación de agua fría o paños con agua a temperatura ambiente durante 20 a 60


minutos
 Loción humectante para aliviar la sequedad de la piel
 Antiinflamatorios por vía oral
 En los casos severos consultar al médico. Lo mismo para niños y ancianos.

PANTALLAS SOLARES

Las pantallas solares, también llamadas filtros, son productos que protegen la piel contra
la agresión de los rayos UVA y UVB. Estos productos tienen, en su etiqueta, un número
(FPS) que indica el grado de protección solar que brindan.

 Pantallas fisicas
 Oxido de zinc, dióxido de titanio, caolín
 Pantallas quimicas
 Acido para aminobenzoico (PABA): UVB, puede producir alergia
 Benzofenona: UVB y 60% UVA. Podría provocar rash cutáneo
 Derivados del AS: Tienen 1/3 de acción del PABA. Pero no produce reaccione
alérgicas.

PANTALLAS SOLARES

 A quién va dirigido: Niños, adultos


 Fototipo: Viene determinado por las características de la Pigmentación
 Zona de aplicación: Cuerpo, cara
 Tipos de piel: Normal, seca, grasa, tendencia acneica

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 Índice ultravioleta (UVI): Es la estimación promediada de la radiación ultravioleta B
solar máxima, en la superficie de la tierra a la hora del mediodía.

PANTALLAS SOLARES – RECORDAR

Todos los protectores solares aún los resistentes al agua deben ser re aplicados luego de:
 2 horas de exposición continua al sol
 Nadar
 Secarse con las toallas después de practicar deportes o al salir del agua
 Hacer ejercicios físicos
 Transpirar en exceso

PEDICULOSIS

Enfermedad está producida por los piojos: insectos pequeños, aplanados y carentes de
alas

1) Pediculus capitis o piojo de la cabeza.


2) Pediculus corporis o piojo del cuerpo.
3) Phthirus pubis o ladilla.

Las localizaciones favoritas del Piojo son el pelo de la nuca para el piojo de la cabeza, las
fibras del vestido y los vellos torácicos y axilares para el piojo del cuerpo.

La temperatura óptima para su maduración es de 21ºC a 36ºC.


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 Los piojos de la cabeza se mueven y pasan fácilmente de un huésped a otro
 Pueden sobrevivir hasta 10 días a 5ºC sin alimentos
 Pueden vivir entre 15°C y 38ºC, pero mueren a más de 40ºC
 El calor húmedo a 60ºC destruye los huevos en 15 a 30 minutos
 El piojo de la cabeza se transmite fácilmente por cepillos, sombreros y peines y es
más frecuente en edad escolar, sobre todo en niñas.

Consejos.

Los niños lleven el pelo recogido y que no intercambien gorros, peines, vinchas o
elementos afines.

 En caso de asistir a piletas, se use gorro de baño


 Se use periódicamente el peine fino, especialmente luego de concurrir a lugares de
posible contagio (por ejemplo, areneros)
 Se estimulen conductas grupales de control periódico en las escuelas, jardines de
infantes, clubes, colonias de vacaciones, etc.

Tratamiento.

 Peine Fino
 Productos a base de Piretroides
 Aceites esenciales
 Lindano.

LOS PIRETROIDES (permetrina, decametrina, Dfenotrina y bioaletrina): Son derivados


sintéticos de las piretrinas (sustancias naturales que se obtienen
de la planta del piretro, Chrysanthemus circerapiaefolium) que se encuentran presentes,
solos asociados (a butóxido de piperonilo).

PIRETROIDES - Efectos indeseables:

Propiedades alergénicas pronunciadas como dermatitis de contacto y alergias


respiratorias.

No usar cuando:

 Alergia conocida a este tipo de medicamentos


 Pediculosis complicada con lesiones en el cuero cabelludo
 Lactantes y niños en edad preescolar
 Embarazo y lactancia.

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PIRETROIDES - Dosificación

Por lo general:

 Se aplican en el cabello y cuero cabelludo y se dejan actuar (según el tipo de


producto y la edad del paciente) durante un tiempo variable entre 10 minutos y
algunas horas.
 Luego se realiza un enjuague cuidadoso con abundante agua para eliminar
totalmente el producto y evitar sus posibles efectos adversos y alergénicos.
 Durante el enjuague se recomienda utilizar el peine fino para quitar las liendres
adheridas y los piojos muertos. Se recomienda dejar pasar 5 a 7 días entre cada
aplicación

PRINCIPIOS ACTIVOS USADOS EN DERMATOLOGIA

PROTECTORES:

 Polvos Protectores: El talco, caolín, óxido y estearato de Zn y el almidón de trigo o


de maíz
 Protectores Mecánicos: Pasta Lassar, gelatinas, colodión elástico, siliconas
 Emolientes: Lanolina, parafina, vaselina, ceras.
 Demulcentes (polisacáridos y proteínas): Glicerina, polietilenglicol, goma
tragacanto.
 Astringentes: Iones de Zn y Al.
 Irritantes: Trementina, alcanfor.
 Esclerosantes: Polidocanol, urea, tetradecil sódico.
 Causticos: Podofilina, nitrato de plata, ácido tricloroacético.
 Queratoliticos: Acido salicílico, resorcinol y ácido benzoico.
 Queratoplasticos: Breas vegetales, alquitrán de hulla, azufre, sulfuro de selenio y
sulfuro de cadmio.
 Melanizantes: Psoralenos (trioxsalen y metoxsalen).
 Desmelanizantes: Psoralenos (trioxsalen y metoxsalen).
 Desodorantes y Antitranspirantes :
- Antitranspirante: Cloruro de Al, hidroxicloruro de Al, sulfato de Al y fenolsulfonato
de Zn. Su efectividad se debe a que obstruyen los conductos sudoríparos.
- Desodorantes: Cloruro de benzalconio y sulfato de neomicina. El primero puede
producir irritación local y el segundo puede sensibilizar al individuo o producir
cepas resistentes.

USO TOPICO DE ANTIBIOTICOS – Consejos

 Dar preferencia a los antibióticos más antiguos, con el fin de guardar los nuevos,
por lo general más potentes, para el caso de aparición de resistencias.

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 Evitar el uso tópico de antibióticos que también se utilicen por vía sistémica, ya
que una alergia provocada por el uso tópico, prohíbe el uso por vía sistémica.

USO TOPICO DE ANTIBIOTICOS

 Bacitracina, Gramicidina y Tirotricina, antibióticos polipeptídicos que sólo son


útiles en infecciones producidas por cocos y bacilos Gram positivos.
 Neomicina y Framicetina antibióticos aminoglucósidos que no se utilizan por vía
sistémica por su gran toxicidad, pero que se utilizan con frecuencia en
preparaciones de uso tópico, solo o acompañados de alguno de los anteriores.

ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES

 Antisépticos: medicamentos de uso externo capaz de destruir, inhibir o prevenir el


desarrollo de microorganismos tales como bacterias y hongos presentes en la piel
y, a veces, en mucosas.
 Desinfectantes (por ejemplo, hipoclorito de sodio o lavandina): agentes
antimicrobiano que se emplean únicamente sobre objetos, por ser muy irritantes
y/o tóxicos en contacto con la piel o mucosas.
 Agua oxigenada
 alcohol etilico, etanol o alcohol común
 antisepticos iodados.
 Alcohol iodado
 Iodopovidona
 Tintura de iodo
 Soluciones iodoioduradas
 Cloroxilenol (espadol)
 Cloruro de benzalconio
 Cloruro de lapirio (dg-6)
 Timerosal (merthiolate)
 Hipoclorito de sodio (lavandina).

73
UNIDAD 4.
ANTIMICROBIANOS E INMUNIDAD

INFECTOLOGIA Y VACUNA

Patologías infecciosas

Las patologías infecciosas, son aquellas que son causadas por agentes contaminantes
constituidos por microorganismos de diversa índole, que ingresan al organismo por
diversas vías, ya sea en forma directa o por medio de vectores, siendo capaces de producir
alteraciones funcionales de diversa índole y gravedad, conforme a los órganos y sistemas
que estén involucrados en su ataque.
Los mecanismos por los cuales los microorganismos pueden causar una enfermedad, son
múltiples, pero básicamente se los puede considerar desde dos formas principal

 Mecanismo invasivo

El microorganismo atraviesa las barreras cutáneo mucosas y penetra en el cuerpo


humano. Esta situación se presenta cuando las defensas orgánicas naturales se hallan
disminuidas, como sucede en el caso de que el individuo padezca una enfermedad crónica
que afecte el sistema inmune, como sucede en el SIDA, o por la edad, en los ancianos o
por un estado de nutrición deficiente, puede constituirse en un coadyuvante para que el
ataque dado por el agente infeccioso sea agravado. En este caso, el microorganismo
causante de la infección, provocará una determinada lesión en los tejidos comprometidos,
causando la consecuente sintomatología clínica, cuya gravedad dependerá del tipo de
infección producida y del órgano afectado.

 Mecanismo toxicogénico

Este es un mecanismo exclusivo de algunas bacterias que producen sustancias


denominadas toxinas, que son las causantes de la lesión orgánica producida.

FARMACOLOGÍA DE LAS INFECCIONES

Las enfermedades infecciosas, constituyen uno de los problemas terapéuticos más


importantes de la medicina. Se estima que gracias al advenimiento de la era antibiótica y
quimioterápica, la expectativa de vida de las poblaciones se incrementó significativamente

74
en los últimos 30-40 años. Sin embargo, tanto los antibióticos como los quimioterápicos
antibacterianos, son posiblemente los agentes farmacológicos de peor utilización en la
terapéutica farmacológica.

BACTERIOSTÁTICOS: Son agentes antibacterianos, que impiden el desarrollo y la


multiplicación de los microorganismos, pero que no los destruyen. Requieren el
complemento del sistema inmunológico defensivo del huésped, para dominar
definitivamente la infección. Son ejemplos de bacteriostáticos las sulfonamidas, las
tetraciclinas, el cloranfenicol, entre otros.

BACTERICIDAS: Son antibióticos o quimioterápicos capaces de provocar la lisis bacteriana


o destrucción de los microorganismos. Son bactericidas por ejemplo: las penicilinas, las
cefalosporinas, los antibióticos polipeptídicos, aminoglucósidos (dosis altas).

QUIMIOTERÁPICOS: Son agentes químicos antibacterianos, producidos en forma sintética


o semisintética, en el laboratorio bioquímico farmacológico.

ANTIBIÓTICOS: Son sustancias químicas producidas por varias especies de


microorganismos vivos (actinomicetes, hongos, bacterias, etc.), capaces de provocar la
muerte o lisis de otros microorganismos vivos. Es lo que se conoce con el nombre de
antibiosis en Biología. Conocida la estructura química, de muchos antibióticos y los sitios
activos dentro de la molécula de los mismos, el químico- orgánico farmacológico, ha sido
capaz de establecer modificaciones químicas en la estructura original, para introducir
cambios en las acciones farmacológicas de estos agentes, de tal manera de ampliar su
espectro farmacológico antibacteriano, o hacerlo más selectivo, o disminuir efectos
colaterales adversos.

Morfología de las bacterias

La microscopía óptica permite reconocer bacterias de distintas formas.

 Las bacterias esféricas o ligeramente ovoides se denominan cocos.


 Las bacterias con forma de bastón se denominan bacilos.
 Los bacilos de corto tamaño que pueden confundirse con un coco se denominan
cocobacilos.
 Algunos bacilos tienen extremos afinados y reciben el nombre de bacilos
fusiformes, mientras que otros poseen forma de clava o garrote.
 Los bacilos cortos curvos, con forma de coma reciben el nombre de vibrios.
 Las bacterias espiraladas se llaman comúnmente espirilos cuando son rígidas y
espiroquetas si son más flexibles y ondulantes.

Agrupación bacteriana

75
Algunos géneros bacterianos se agrupan de una manera característica. Esta agrupación se
debe a la tendencia de las células hijas a permanecer parcialmente adheridas después de
la división celular.

Los cocos pueden disponerse:


 de a pares y se los llama diplococos
 si se disponen en cadena se llaman estreptococos
 cuatro células esféricas conforman una tétrada
 en forma de racimo o irregular se llaman estafilococos
 en paquetes cúbicos se denominan sarcinas

Los bacilos pueden disponerse:


 aislados
 adosados a lo largo, de forma paralela formando una agrupación en empalizada
(Haemophilus)
 pueden quedar adheridos por sus extremos y tomar apariencias de letras chinas
(Corynebacterium)

La morfología y agrupación bacteriana se ponen de manifiesto por la observación


microscópica de frotis teñidos. El método de coloración más utilizado en bacteriología es
la coloración de Gram.
Las bacterias se clasifican en dos grandes grupos, teniendo en cuenta el comportamiento
de las mismas frente al procedimiento de coloración de Gram:
Gram positivas: G (+), se tiñe de color violeta.
Gram negativas: G (-), se tiñen de color rojo o fucsia.

76
CLASIFICACIÓN GENERAL DE AGENTES ANTIBACTERIANOS. ANTIMICÓTICOS.
ANTIVIRALES

I- ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS


Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactams
Carbapenems

II- ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCÓSIDOS


Prototipo: Gentamicina

III- ANTIBIÓTICOS AZÚCARES COMPLEJOS


Prototipo: Clindamicina

IV- ANTIBIÓTICOS POLIPEPTÍDICOS


Prototipo: Polimixina

77
V- RIFAMICINAS
Prototipo: Rifampicina

VI- TETRACICLINAS
Prototipo: Clortetraciclina

VII- CLORANFENICOL Y DERIVADOS


Prototipo: Cloranfenicol

VIII- MACRÓLIDOS
Prototipo: Eritromicina

IX- QUIMIOTERÁPICOS ANTIBACTERIANOS


Sulfonamidas
Sulfonamidas + Trimetoprima
Nitrofuranos
Derivados de la Naftiridina y Quinolonas.

X- ANTIMICÓTICOS Y ANTIFÚNGICOS
Anfotericina B, Imidazoles (Ketoconazol, fluconazol, itraconazol), Griseofulvina,
Fluocitosina, Nistatina.

XI- ANTIVIRÓSICOS
Aciclovir, Amantadina, Vidarabina, Idoxuridina, Interferón, Azidotimidina.

ANTIBIÓTICOS

Aunque básicamente los antibióticos son producidos por microorganismos, el


conocimiento pleno de su estructura química y el avance de la farmacología molecular y
de los procedimientos de síntesis química, han posibilitado que en la actualidad algunos
antibióticos puedan ser completamente sintetizados en el laboratorio, como el
cloranfenicol, por ejemplo.
Otros muchos antibióticos tienen un origen semisintético, es decir que son producto de
una modificación química en la estructura del antibiótico original producido por el
microorganismo correspondiente. Estas modificaciones semisintéticas otorgan al
antibiótico nuevas propiedades, tales como un mayor espectro antibacteriano o un
espectro selectivo o mejor tolerancia y biodisponibilidad, ácido resistencia para su
administración oral y otros cambios farmacocinéticos que pueden ser de utilidad en
terapéutica.

Los antibióticos pueden ser estudiados desde varios puntos de vista:


1- De acuerdo a su origen: Los antibióticos pueden clasificarse en:
 Micóticos: Producidos por hongos telúricos como las penicilinas y cefalosporinas.
 Bacterianos: Como las polimixinas, tirotricina, colistina.

78
 Actinomicetos: Como la estreptomicina.
 Sintéticos o semisintéticos: Como la carbenicilina, mezlocilina, ampicilina.

2- De acuerdo a su mecanismo de acción: Los antibióticos también pueden estudiarse de


acuerdo a su mecanismo de acción, ya que el conocimiento de dichos mecanismos puede
ser de gran importancia en la correcta selección del antibiótico o para establecer una
combinación racional de los mismos. El conocimiento de los mecanismos de acción
posibilita la comprensión del desarrollo y el mecanismo de resistencia bacteriana u otros
factores importantes en la terapéutica antiinfecciosa.

A- Antibióticos que inhiben o interfieren con la síntesis de la pared bacteriana: Estos


antibióticos inhiben la síntesis de la pared bacteriana interrumpiendo en distintas
etapas el proceso de transpeptidación y de unión de los péptidoglicanos que
constituyen la pared bacteriana. Penicilinas, Cicloserina, Cefalosporinas,
Vancomicina, Novobiocina, Bacitracina.
B- Antibióticos que afectan la membrana celular: Estos agentes son, en general,
detergentes catiónicos que modifican marcadamente la permeabilidad de la
membrana celular bacteriana. Polimixinas, Colistina,Tirotricina.
C- Antibióticos que interfieren con la síntesis proteica o de los ácidos nucleicos: Los
antibióticos pueden inhibir la síntesis proteica bacteriana, generalmente en forma
reversible.
Inhibición de la subunidad ribosomal 30S: así actúan los aminoglucósidos, las
tetraciclinas y la espectinomicina.
Inhibición de la subunidad ribosomal 50S: así actúan el cloranfenicol y derivados,
los macrólidos, los azúcares complejos, la espiramicina y la virginiamicina entre
otros.
D- Inhibición de la síntesis del ácido fólico bacteriano. Los agentes que actúan por
este mecanismo no son antibióticos sino quimioterápicos y son considerados aquí
solamente para unificar los conceptos acerca de mecanismos de acción. Estos
agentes compiten con el PABA interfiriendo con la síntesis del ácido fólico e
inhibiendo secuencialmente la enzima dihidrofólico reductasa. Así actúan las
sulfonamidas, la trimetoprima, la tetroxoprima, la pirimetamina y las sulfonas.

3- De acuerdo con su actividad o espectro antibacteriano:


A. Antibióticos primariamente efectivos contra cocos y bacilos Gram positivos:
Penicilinas
Cefalosporinas
Lincomicina, Clindamicina
Vancomicina
Bacitracina

B. Antibióticos primariamente efectivos contra bacilos Gram negativos:


Aminoglucósidos

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Polimixinas

C. Antibióticos efectivos contra cocos y bacilos Gram + y Gram - :


Penicilinas de espectro ampliado
Cefalosporinas de última generación
Tetraciclinas
Cloramfenicol
Macrólidos
Rifampicina
Sulfas + TMP

D. Antibióticos de espectro selectivo o dirigido:


Carbenicilina
Mezlocilina
Piperacilina
Tobramicina
Espectinomicina
Ticarcilina

ANTIBIOTICOS BETALACTÁMICOS

 PENICILINAS
 INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS.
 CEFALOSPORINAS
 NUEVOS BETALACTÁMICOS: CARBAPENEMS Y MONOBACTAMS.

PENICILINAS

Las Penicilinas son el grupo de antibióticos más importantes.


La penicilina natural que ganó preferencia médica, es la Bencilpenicilina o penicilina G, ha
demostrado ser superior a las otras y por lo tanto es la más utilizada.
Todas las penicilinas comparten la siguiente estructura química:

80
El núcleo de penicilina en sí es el principal requerimiento estructural para la actividad
biológica, si el anillo B (llamado betalactámico), es destruido por enzimas llamadas
betalactamasas, el producto resultante, carece de actividad antibacteriana.
Los productos de origen biológico, en este caso la penicilina, debido a la gran variabilidad
en su origen se expresan en Unidades Internacionales U.I. Así logramos que diferentes
partidas de penicilina tengan siempre la misma potencia.
En este caso la unidad de estandarización de la penicilina G es la unidad Oxford, en la cual
un ug. de penicilina equivale a 1667 unidades (1 U= 0.6 ug. del preparado standard
internacional ).
Preparados sintéticos o biosintéticos se expresarán en mg o gr

CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO ANTIMICROBIANO

1) GRUPO PENICILINA G:
Principalmente activas contra cocos Gram + y Gram -; y sobre bacilos Gram +. Son
destruídas por la penicilinasa de los estafilococos, y de bacilos Gram -, que también
producen esta enzima.
- Bencilpenicilina o penicilina G (sales sódicas o potásicas)
- Benzilpenicilina Procaína
- Benzilpenicilina Benzatina

ÁCIDO RESISTENTES (uso oral)


- Fenoximetilpenicilina o Penicilina V
- Fenoxietilpenicilina o Feneticilina
- Azidocilina

2) GRUPO PENICILINAS. PENICILINASA-RESISTENTE


Son penicilinas semisintéticas, resistentes a la acción a la penicilinasa de los estafilococos.
- Meticilina

81
- Oxacilina
- Cloxacilina
- Dicloxacilina
- Nafcilina

3) GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO


Son penicilinas semisintéticas, son activas contra bacilos Gram -, también actúan contra
cocos Gram+ y Gram-, y bacilos Gram+. Son inactivadas por la penicilinasa, son penicilinas
de espectro ampliado y de usos especiales.
- Ampicilina
- Ampicilina Benzatínica
- Hetacilina
- Metampicilina
- Amoxicilina
- Pivampicilina
- Bacampicilina
A las siguientes penicilinas, se las llama también de espectro dirigido.
- Carbenicilina
- Ticarcilina
- Mezlocilina
- Piperacilina

PENICILINA. CEFALOSPORINAS. IBL.

MECANISMO DE ACCIÓN DE PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS

Las penicilinas actúan interfiriendo la síntesis de la pared bacteriana. Son BACTERICIDAS,


en las dosis adecuadas y bacteriostáticas en bajas concentraciones.
La pared bacteriana es de importancia fundamental para la bacteria porque de ella
depende, en gran parte su potencialidad infecciosa. Constituye una pieza fundamental en
la fisiología bacteriana.
El resultado final de las inhibiciones de síntesis de pared, es la formación de una pared
bacteriana defectuosa, que lleva a la muerte celular.

RESISTENCIA BACTERIANA

La síntesis y la producción de gran cantidad de agentes antibióticos en los últimos 20-30


años ha producido un gran incremento de la resistencia bacteriana a estos agentes.

82
Además La resistencia bacteriana puede ser natural o adquirida. Este último caso suele ser
el resultado de uso inadecuado o abuso de antibióticos, dosis insuficientes y corta
duración de los tratamientos. El uso de antibióticos para la conservación de alimentos o
en medicina veterinaria puede también aportar pequeñas dosis de antibióticos, capaces
de generar los mecanismos de resistencia en los gérmenes.

FARMACOCINÉTICA (Absorción, distribución, metabolismo, y excreción)

Después de la administración parenteral, la absorción de la mayoría de las penicilinas es


completa y rápida. Por vía IM producen dolor, es por ello que cuando se necesitan grandes
dosis se utiliza la vía intravenosa.
Todas las penicilinas orales se deben utilizar alejadas de los alimentos (1 hora antes o 1-2
hs después de las comidas), para disminuir su combinación o inactivación.
La mayor parte de las penicilinas absorbidas se excretan por los riñones en la orina y
pequeñas cantidades lo hacen por otras vías. Se excreta por saliva y leche materna (3 a
15%), esto también ocurre en el ganado, por lo que la presencia de penicilina en la leche
de vacas tratadas por mastitis, podría producir alergia en el hombre.

USOS CLÍNICOS Y DIFERENCIAS DE PREPARADOS

Las penicilinas son los antibióticos más eficaces que existen y son los de mayor utilización
en terapéutica antimicrobiana.
Grupo Penicilina G: La penicilina G, se usa por vía intravenosa o intramuscular, es de
elección para infecciones como faringitis producida por estreptococos del grupo A,
profilaxis en el largo plazo de la fiebre reumática y tratamiento de las sífilis primaria,
secundaria, latente, terciaria y congénita. Infecciones de piel, tracto respiratorio, tejidos
blandos; septicemia, endocarditis, meningitis por gérmenes sensibles.
La administración oral de penicilina V, está indicada en infecciones del aparato
respiratorio o estructuras asociadas como faringe, oídos y senos.
Grupo Penicilinas de espectro ampliado: El prototipo es la ampicilina
La ampicilina (500 mg. c/6 -8 hs.), se utiliza para infecciones de las vías urinarias por
bacterias coliformes Gram -, o en infecciones mixtas de las vías respiratorias como por ej.:
sinusitis, bronquitis, otitis, etc.

REACCIONES ADVERSAS

Las penicilinas poseen menor toxicidad que cualquier otra droga. El efecto colateral más
importante consiste en las reacciones de hipersensibilidad, que es el efecto adverso más
frecuente y hace que las penicilinas sean la causa más común de alergia por drogas.
Cualquier preparado que contenga penicilina puede inducir sensibilización alérgica
(incluyendo alimentos y cosméticos).
Las manifestaciones alérgicas incluyen: rash máculopapular o urticarial, fiebre,
broncoespasmo, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-
Jhonson y anafilaxia (la incidencia varía entre 0.7 y 10 %, según diferentes estudios)

83
Las siguientes características deben considerarse en lo referente a hipersensibilidad
alérgica a las penicilinas:
1) Ocurren en cualquier dosis
2) la reacción alérgica, es mayor al recibir la segunda dosis, en general.
3) En otros casos, menos frecuentes, la reacción alérgica, es leve o nula, después de recibir
la 2a o 3er dosis.
4) las reacciones de hipersensibilidad alérgica, pueden aparecer sin exposición previa
conocida a la penicilina, aunque la presencia de anticuerpos, sea sin dudas, la
consecuencia de contactos previos (hongos del género penicilium en alimentos, presencia
de penicilina en la leche de vaca, hongos del género penicilium en la piel, etc.).
5) En muchos casos de reacciones alérgicas leves moderadas, hay una tendencia a su
desaparición progresiva sin necesidad de interrumpir el tratamiento (importante para el
tratamiento de la sífilis).
6) En muchos casos de reacciones alérgicas graves, se debe suspender la penicilina, y solo
en casos muy raros se debe prohibir su uso.
7) Las reacciones anafilácticas, son menores por vía oral, que por vía parenteral.

EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA PENICILINA

a) Se deben estudiar cuidadosamente los antecedentes del paciente en lo que respecta a


hipersensibilidad.
b) Las pruebas cutáneas con derivados de la penicilina para saber si una persona es
alérgica.
c) La hipersensibilidad alérgica, es cruzada para todas las penicilinas, y a raíz de su
parecido estructural también puede existir reactividad cruzada con las cefalosporinas con
una incidencia del 15- 20 %.
Por eso los pacientes que han tenido una grave reacción alérgica a las penicilinas deben
recibir con extrema precaución las cefalosporinas, o no ser tratadas con ellas en absoluto.
d) El shock anafiláctico que es la reacción alérgica más grave, aparece bruscamente, y se
desarrolla en su totalidad en menos de 30 min.
El tratamiento del shock anafiláctico por antibióticos betalactámicos, debe realizarse en
base a la administración de ADRENALINA, que es capaz de antagonizar los efectos de la
histamina sobre el aparato respiratorio y cardiovascular, también se administran
glucocorticoides y antihistamínicos por vía parenteral, como tratamiento coadyuvante de
esta grave reacción alérgica.
Otras reacciones adversas:
Salvo las reacciones de hipersensibilidad no existen prácticamente efectos tóxicos a la
penicilina. Se han utilizado dosis tan altas como 80 millones de U/I durante 4 semanas, sin
efectos tóxicos. Estos agentes se pueden administrar sin riesgos a la embarazada y al
recién nacido. Lo más frecuente es la irritación local y el dolor en el sitio de la inyección. Si
las concentraciones son muy altas pueden dar tromboflebitis. Grandes dosis intratecales
pueden dar convulsiones. Grandes dosis por vía oral pueden dar trastornos
gastrointestinales (diarrea, náuseas y vómitos) que son más frecuentes con las penicilinas

84
de espectro ampliado. También puede ocurrir superinfección o enteritis por crecimiento
de gérmenes resistentes.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

Son un grupo de sustancias farmacológicas que se asocian a antibióticos betalactámicos


con el fin de impedir la inactivación enzimática del anillo betalactámico por algunos
gérmenes.

Inhibidores de betalactamasas

-Ácido clavulánico
-Sulbactam
-Tazobactam

La combinación amoxicilina-ácido clavulánico es especialmente útil en otitis media,


sinusitis, infecciones del tracto respiratorio inferior. También esta combinación es efectiva
para tratar infecciones de piel producidas por estafilococos y estreptococos, y se
recomienda en infecciones por mordeduras de animales.
Sulbactam: Es otro inhibidor de la betalactamasa. El sulbactam al igual que el tazobactam,
actúa como un inhibidor irreversible de las betalactamasas de la misma manera que el
ácido clavulánico.
La combinación ampicilina-sulbactam en combinaciones fijas 2-1, se presentan para uso
parenteral, también existe disponible una formulación por vía oral.
La combinación ampicilina-sulbactam se utiliza eficazmente en infecciones graves de piel,
infecciones ginecológicas e intraabdominales, en gonorrea causada por cepas de N.
gonorreae productoras de penicilinasas, infecciones respiratorias, infecciones de huesos y
articulaciones, infecciones del SNC (meningitis), infecciones urinarias y para la profilaxis
quirúrgica.

El sulbactam se puede combinar con otros antibióticos betalactámicos: penicilinas y


cefalosporinas como: amoxicilina, cefazolina, ceftriaxona, penicilina G, ticarcilina y
piperacilina. Esta combinación produce un efecto antibiótico sinergístico y amplía el
espectro de actividad de los antibióticos betalactámicos contra numerosas cepas
bacterianas productoras de betalactamasas.

Efectos adversos: La combinación de inhibidores de betalactamasas con antibióticos


betalactámicos es generalmente bien tolerada. Los efectos adversos gastrointestinales
parecen ser los más frecuentes (diarrea, náuseas y vómitos), también se observa
flatulencia, distensión abdominal, gastritis, estomatitis. Se han descripto reacciones de
hipersensibilidad en piel, como urticaria, prurito, piel seca y eritema.
Ocasionalmente pueden aparecer reacciones graves de hipersensibilidad incluyendo
anafilaxia. La administración parenteral de estos agentes produce generalmente dolor en

85
el sitio de la inyección, también puede aparecer flebitis, tromboflebitis e inflamación en el
sitio de la inyección.

CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas son antibióticos betalactámicos.

Diferencias con la penicilina:

- Poseen un mayor espectro de actividad que las penicilinas del grupo G. Son activas
también contra microorganismos Gram negativos.
- Son antibióticos que en general son más resistentes a las betalactamasas. Algunas
cefalosporinas son fuertemente resistentes a estas enzimas.
- En general, las cefalosporinas poseen mayores efectos adversos y tóxicos que las
penicilinas.
- Las cefalosporinas, son agentes de un costo significativamente mayor, en general, que
las penicilinas.
- Las cefalosporinas son los antibióticos más comúnmente prescriptos en los hospitales,
aproximadamente el 30-50% de los antibióticos prescriptos a pacientes hospitalizados son
cefalosporinas.

CLASIFICACIÓN

La clasificación se ha orientado tradicionalmente en generaciones, basada en la aparición


cronológica.
Cefalosporinas de primera generación: Aparecieron en la década del 60 (1964- 1969)

Vía oral
 Cefradina (Velocef).
 Cefalexina (Belian)
 Cefadroxilo (Cefacar)

Vía parenteral
 Cefalotina (keflin)
 Cefaloridina (Ceflorin)
 Cefapirina (Cefatrexil)
 Cefazolina (Cefamicin)
 Cefradina (Velocef)

Cefalosporinas de segunda generación: Aparecieron en la década del 70 (1970-79)

Vía oral

86
 Cefaclor (Cefral)
 Cefuroxima (Cefurox)
 Cefatrizina (Ceforexan)

Vía parenteral
 Cefamandol (Kefadol)
 Cefotetam
 Cefuroxima
 Ceforanida
 Cefonicid
 Cefmetazole

Cefalosporinas de tercera generación: Aparecieron en la década del 80 (1980- 89)


Vía oral
 Cefixima (Novacef, Vixcef)
 Ceftibuten (Cedax)

Vía parenteral
 Cefotaxima (Claforam)
 Ceftriaxona (Acantex)
 Ceftazidima (Fortum)
 Ceftizoxima (Ceftix)
 Cefoperazona (Cefobid)
VENTAJAS DE LAS CEFALOSPORINAS:

1. Son bactericidas al igual que las penicilinas, inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana
2. Son efectivas con estafilococos productores de penicilinasas, son relativamente
resistentes a las cepas de estafilococos productoras de betalactamasas
3. Tienen amplio espectro de actividad, son activas contra muchas bacterias Gram + y
Gram –
4. Poseen alto índice terapéutico, Por vía parenteral proveen buenos niveles plasmáticos.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Cefalosporinas de primera generación:

Las cefalosporinas, son usadas frecuentemente como agentes profilácticos de infecciones


en: cirugía cardiovascular, en colocación de prótesis óseas y óseo articulares, en
enfermedades biliares crónicas, en pielonefritis crónica, y en cirugía pélvica o
intraabdominal. Son también efectivas alternativas de las penicilinas en infecciones
estafilocócicas y estreptocócicas.

Cefalosporinas de segunda generación:

87
Estas cefalosporinas poseen un espectro antibacteriano mayor que las de la primera
generación. Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario. Infecciones de piel y
tejidos blandos.
Cefalosporinas de tercera generación:

Las cefalosporinas de tercera generación, pueden atravesar las meninges, a excepción de


cefoperazona con relativa facilidad, y alcanzan importantes concentraciones en LCR. Es
por eso que las cefalosporinas de tercera generación, son agentes de elección, en
meningitis por bacterias Gram-. También son útiles en infecciones intraabdominales,
bacterias multirresistentes, bacteriemia, empiema y pneumonía.

EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS

Reacciones de hipersensibilidad alérgica: incluye rash cutáneo, urticarias, edema


angioneurótico, fiebre, eosinofilia, broncoespasmo, y anafilaxia.
Estas reacciones alérgicas son similares a las de las penicilinas, de tal manera que existe
hipersensibilidad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas, es por eso que en general, las
cefalosporinas, no deben usarse en pacientes alérgicos a las penicilinas (salvo reacciones
leves). Las cefalosporinas, están especialmente contraindicadas en pacientes que han
sufrido reacciones de hipersensibilidad graves a las penicilinas o a otras cefalosporinas.
Nefrotoxicidad: Las cefalosporinas, son agentes potencialmente nefrotóxicos. Estos
efectos ocurren con altas dosis, y son más factibles de aparecer en pacientes con
enfermedad renal preexistentes. La combinación con otros agentes potencialmente
nefrotóxicos, como aminoglucósidos, incrementa la incidencia de este efecto adverso

NUEVOS BETALACTÁMICOS

MONOBACTAMS
 Aztreonam
Efectos adversos: El aztreonam posee efectos adversos similares a los demás
betalactámicos. Sin embargo y de acuerdo a su estructura química, no produce
hipersensibilidad cruzada con las penicilinas y cefalosporinas, por lo que puede ser
utilizado en pacientes alérgicos a otros antibióticos.
CARBAPENEMS
 Imipenem

AMINOGLUCÓSIDOS. AZÚCARES COMPLEJOS. POLIPEPTÍDICOS


RIFAMICINAS. TETRACICLINAS. CLORANFENICOL. MACRÓLIDOS

AMINOGLUCÓSIDOS

88
Los aminoglucósidos son un grupo de antibióticos bactericidas y de espectro reducido,
que fue buscado científicamente tratando de completar el espectro antimicrobiano para
gérmenes Gram negativos.
Poseen propiedades farmacocinéticas comunes, por ej. ninguno se absorbe prácticamente
por vía oral, tampoco penetran bien al líquido cefalorraquídeo y todos se excretan bien
por el riñón normal. Se utilizan para gérmenes Gram -.

CLASIFICACIÓN

 Gentamicina (es el prototipo del grupo)


 Estreptomicina (Agentes útiles para el tratamiento de TBC.)
 Kanamicina (Agentes útiles para el tratamiento de TBC.)
 Neomicina (combinada para uso local)
 Netilmicina
 Tobramicina
 Amikacina

Mecanismo de acción: Los aminoglucósidos son bactericidas para los microorganismos


susceptibles ya que inhiben en forma irreversible la síntesis proteica, sin embargo no se ha
establecido exactamente cuál es el mecanismo bactericida.

Indicaciones: a) Por vía sistémica: para el tratamiento de infecciones óseas, infecciones en


quemaduras, meningitis, otitis media aguda, otitis media crónica supurada, neumonía,
septicemia, sinusitis, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones urinarias,
tratamiento de la endocarditis bacteriana (administrada simultáneamente con una
penicilina).
b) Por vía oftálmica: tratamiento de blefaritis, blefaroconjuntivitis, conjuntivitis,
dacriocistitis, queratitis y queratoconjuntivitis producidas por organismos sensibles. c) Por
vía tópica: tratamiento de foliculitis, forunculosis, paroniquia u otras infecciones
bacterianas cutáneas menores.

Efectos adversos:

A) OTOTOXICIDAD: Puede manifestarse como pérdida de la audición (daño coclear) que


se aprecia inicialmente con los tonos de frecuencia elevada o como daño vestibular
evidenciado por vértigo, ataxia y pérdida de equilibrio, los aminoglucósidos se acumulan
en la perilinfa del oído interno y son capaces de producir destrucción progresiva de las
células sensitivas.
B) NEFROTOXICIDAD: Producen necrosis tubular aguda que se manifiesta por incapacidad
por parte del riñón para concentrar la orina (proteinuria, insuficiencia renal, etc.). En los
pacientes con trastornos renales se deben administrar con cuidado.
C) BLOQUEO NEUROMUSCULAR: Estos agentes producen bloqueo neuromuscular
semejante a los curarizantes, con efecto periférico, pudiendo llevar al paciente a una
parálisis respiratoria postoperatoria. Se debe tener muy en cuenta este efecto colateral en

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los pacientes que padecen miastenia gravis. El antídoto para este efecto tóxico es la
neostigmina.
D) HIPERSENSIBILIDAD: Los fenómenos de hipersensibilidad son poco frecuentes con la
utilización de éstos agentes.

ANTIBIÓTICOS AZÚCARES COMPLEJOS

LINCOMICINA (Frademicina)
CLINDAMICINA (Dalacin C)

Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis proteica.

LINCOMICINA
Indicaciones: Infecciones por gérmenes grampositivos. Neumopatías. Infecciones
estafilocócicas, osteomielitis, sepsis por microorganismos anaerobios, peritonitis,
infecciones pelvianas, obstétricas y ginecológicas.
CLINDAMICINA
Indicaciones: Tratamiento de infecciones óseas por estafilococos; infecciones
Genitourinarias, gastrointestinales y neumonías por anaerobios; septicemias por
anaerobios, estafilococos y estreptococos; infecciones de piel y tejidos blandos por
gérmenes susceptibles.
Efectos adversos: Diarrea. Algunos pacientes han desarrollado una colitis
seudomembranosa, caracterizada por diarrea, dolor abdominal, fiebre y heces con moco y
sangre. Exantemas: de tipo sarampionoso, pruriginoso, generalizado. Alteraciones
sanguíneas: trombocitopenia y granulocitopenia. Bloqueo neuromuscular.

ANTIBIÓTICOS POLIPEPTÍDICOS

Pertenecen a éste grupo:


-Polimixina B (Polimixina B)
-Colistina o polimixina E (Totazina)
-Bacitracina (Trilets) tópico
-Tirotricina (Filotricin) uso local: colirio, colutorio etc.

Mecanismo de acción: destruyen los mecanismos de transporte y las porciones osmóticas


de las bacterias, perdiendo la permeabilidad selectiva, con escape de los metabolitos e
inhibición de todos los procesos celulares.

Propiedades farmacocinéticas: Ni la polimixina B ni la colistina se absorben cuando se


administran por vía oral, permanecen en la luz intestinal por lo que ocasionalmente se
suelen utilizar para tratar diarreas bacterianas o para suprimir gérmenes GRAM- en la
“profilaxis” intestinal en inmunosuprimidos.
La vía parenteral se utiliza muy poco, por los efectos tóxicos de estos antibióticos.
La vía más utilizada es la vía tópica (piel, mucosas, etc).

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Efectos adversos: Estos antibióticos tienen efectos tóxicos comunes, la nefrotoxicidad es
la más frecuente y grave.
La neurotoxicidad (parestesias, incoordinación) y las reacciones de hipersensibilidad no
son tan comunes.
Usos terapéuticos: Estos antibióticos se utilizan en infecciones de piel, mucosas, ojos y
oídos causados por microorganismos susceptibles. También en otitis externas o úlceras
corneanas causadas por Pseudomonas.

RIFAMPICINA

La rifampicina (Rifadín) es un antibiótico semisintético derivado de la Rifamicina B.


Mecanismo de acción: La rifampicina se une a la subunidad B de la RNA polimerasa
dependiente del DNA bacteriano, inhibiendo la acción de esta enzima.
Indicaciones: La rifampicina es una droga de primera línea en el tratamiento de la TBC
pero nunca debe usarse sola debido a la rapidez con que se desarrolla resistencia
bacteriana. Se la utiliza asociada a la isoniacida. Resultando la asociación altamente
bactericida. La rifampicina también está indicada para la quimioprofilaxis de la
enfermedad meningocócica y en la meningitis por H. influenza
Combinada con betalactámicos o con vancomicina puede ser útil para ciertos casos de
endocarditis en osteomielitis estafilocócica.
La rifampicina también es efectiva en el tratamiento de la lepra cuando se administra
combinada con sulfonas. En las bronquitis crónicas y en las infecciones de las vías urinarias
se producen con rapidez mutantes resistentes lo que impide su uso en la clínica.

Efectos adversos: Los efectos adversos de la rifampicina son múltiples y variados.


Los más frecuentes se relacionan con aparato digestivo y sistema nervioso. En aparato
digestivo además de producir síntomas comunes como náuseas y vómitos, son capaces de
producir lesión hepática que generalmente se traduce con ictericia. La hepatitis por
rifampicina es rara en pacientes con función hepática normal, no así en aquellos con
antecedentes de enfermedad hepática crónica (Ej.: alcoholismo) o cuando se administra
conjuntamente con isoniacida. Los síntomas relacionados con sistema nervioso incluyen:
fatiga, somnolencia, mareos, ataxia, confusión, debilidad muscular etc.
La medicación produce una coloración naranja rojiza de orina, heces, saliva, sudor y
lágrimas.

TETRACICLINAS
CLORANFENICOL
MACRÓLIDOS

INTRODUCCIÓN

Estos antibióticos son de amplio espectro, todos son bacteriostáticos, inhiben el desarrollo
de gérmenes Gram + y Gram -, inhiben la síntesis proteica bacteriana actuando sobre la

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subunidad 30 S o 50 S del ribosoma bacteriano. Aunque tienen mecanismo de acción
semejante, difieren en su estructura química.

TETRACICLINAS

Las tetraciclinas forman un grupo de agentes con una estructura química y acciones
farmacológicas comunes.

CLASIFICACIÓN

 Tetraciclina clorhidrato (Ciclotetryl)


 Rolitetraciclina (Reverín)
 Clortetraciclina (Aureomicina)
 Demeclociclina (ledermicina)
 Oxitetraciclina(Terramicina)
 Doxiciclina (Vibramicina)
 Minociclina (Minocin )

Las tetraciclinas son el “prototipo “de antibióticos de amplio espectro. Son


bacteriostáticos para bacterias Gram +, Gram – y anaerobios.

FARMACOCINÉTICA: Las tetraciclinas se absorben adecuada, pero incompletamente en el


tracto gastrointestinal, una parte de la dosis oral queda en la luz intestinal, alterando la
flora, y se excreta con las heces. La absorción es mayor si no hay contenido gástrico. No
deben administrarse con productos lácteos, hidróxido de aluminio, bicarbonato de sodio,
sales de calcio o magnesio, o preparados con hierro, ya que forman quelatos con estos
iones, y se dificulta la absorción.

EFECTOS INDESEABLES: Las tetraciclinas son antibióticos tóxicos y producen efectos


adversos a distintos niveles.
-Tracto gastrointestinal: Cuando el agente se administra por vía oral (vía de elección),
aparecen molestias epigástricas, ardor, náuseas, vómitos, estomatitis y glositis. Cuando
más elevada la dosis, mayor posibilidad de reacciones irritativas. Con el uso prolongado
las tetraciclinas pueden modificar la flora normal pudiendo crecer gérmenes no
susceptibles; estas alteraciones producirían trastornos funcionales del intestino, prurito
anal, candidiasis vaginal o bucal y enterocolitis. Fototoxicidad. Trastornos hepáticos.
Toxicidad renal
-Tetraciclinas vencidas: Se ha observado, en pacientes que ingieren tetraciclinas vencidas,
un cuadro clínico semejante al síndrome de Fanconi, que consiste en náuseas, vómitos,
poliuria, polidipsia, proteinuria, glucosuria y aminoaciduria.
-Efectos sobre tejidos calcificados: Los niños que recibieron tetraciclinas, a corto o largo
plazo presentan pigmentación grisácea o pardo oscuro de los dientes, debido a la
propiedad de formar quelatos con cationes bivalentes como por ejemplo el calcio, en este

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caso se forma un complejo de calcio, que lleva a una hipoplasia de esmalte dentario. El
riesgo es mayor cuando se administra a embarazadas a partir del 5to mes y a niños
menores de 8 años de edad, debido a que son las etapas de calcificación de dientes
temporarios y permanentes.
-Las tetraciclinas por su capacidad de formar quelatos se depositan en el esqueleto
humano del feto o de niños pequeños, pudiendo producir un retraso hasta de un 40% del
crecimiento óseo. Este es otro motivo importante que contraindica el uso de tetraciclinas
en el embarazo y en niños pequeños.
-Superinfección: Es otro efecto colateral a tener en cuenta, ocurre por el desarrollo de
cepas bacterianas resistentes o levaduras de hongos oportunistas. Puede ocurrir tanto con
administración oral como parenteral. El aparato más afectado es el gastrointestinal y la
infección más común es la candidiasis.
Está contraindicada en:
a) Mujeres embarazadas;
b) Niños menores de doce años, para infecciones comunes
Asegurarse la fecha de vencimiento de la droga.
USOS TERAPÉUTICOS: La utilización de tetraciclinas, es bastante limitada en medicina,
debido a sus efectos tóxicos. En líneas generales podemos decir que son de primera
elección para:
Brucelosis. Infecciones del tracto genitourinario causadas por N. gonorrhoeae, faringitis,
neumonía, otitis media aguda y sinusitis causada por H. influenzae; infecciones de piel y
tejidos blandos causadas por S. aureus, sífilis, uretritis no gonocócica, infecciones del
tracto urinario causadas por Klebsiella y Escherichia coli.
En dermatología, se utilizan con bastante éxito para tratar el acné, debido a su efecto
bacteriostático y amplio, y a la disminución de la cantidad de ácidos grasos de la piel.

CLORANFENICOL

El cloranfenicol, es un antibiótico de amplio espectro. Actualmente se los sintetiza en el


laboratorio, y es el único representante existente en su tipo químico.
 Palmitato de cloranfenicol oral.
 Succinato de cloranfenicol parenteral.

MECANISMO DE ACCIÓN: El cloranfenicol, inhibe la síntesis proteica, uniéndose a la


fracción ribosomal 50 S.

EFECTOS INDESEABLES: El cloranfenicol es una droga potencialmente tóxica, pero cuando


está bien indicada es sumamente útil.
-Trastornos gastrointestinales: La administración a los adultos de 1.5 a 3 g/día de
cloramfenicol, ocasionalmente produce náuseas, vómitos, y diarrea. Esto es raro en los
niños. Como resultado de la alteración de la flora, se puede producir candidiasis bucal o
vaginal.

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-Alteraciones de la médula ósea: La toxicidad hematológica, se manifiesta por una acción
depresora de la médula ósea, puede ocurrir leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia,
anemia aplástica, o aplasia medular, siendo éste el trastorno más grave.
-Reacciones de hipersensibilidad: Son poco frecuentes. Pueden aparecer: rash cutáneo,
fiebre y angioedema.
-Efectos tóxicos en el recién nacido En los neonatos, sobre todo los prematuros, la
utilización del cloranfenicol, produce una enfermedad que se conoce con el nombre de
Síndrome gris del recién nacido , que comienza el 2º y 9º día de iniciado el tratamiento,
con vómitos, eliminación de materias fecales verdes y blandas ,distensión abdominal,
anorexia, respiración irregular y rápida, cianosis. Luego se ponen flácidos, con hipotermia,
y coloración grisácea en la piel.
La muerte se produce en un 40 %, y ocurre generalmente al 5º día. Los que se recuperan,
no presentan secuelas.

USOS TERAPÉUTICOS: Es un antibiótico de elección en muy pocas infecciones, debido a su


potencial tóxico a nivel medular. Fiebre tifoidea o paratifoidea. Infecciones graves por ej:
Meningitis, neumonía, laringotraqueítis. En la brucelosis son de segunda elección.
Pueden emplearse en forma tópica sobre todo en infecciones oculares, debido a su amplio
espectro y a su facilidad de penetración a los tejidos oculares y humor acuoso.

ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS

Los macrólidos son antibióticos de amplio espectro, aunque no tan amplio como las
tetraciclinas y el cloranfenicol. Son esencialmente bacteriostáticos.

CLASIFICACIÓN

 Eritromicina
 Estearato(Pantomicina) oral
 Estolato (Ilosone) oral
 Etilsuccinato (Pantomicina) im
 Lactobionato (Pantomicina) iv
 Oleandomicina (Sigmamicina)
 Espiramicina (Rovamicina)
 Midecamicina (Aboren)
 Roxitromicina (Rulid)
 Claritromicina (Klaricid)
 Azitromicina

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MECANISMO DE ACCIÓN: El mecanismo de acción de los macrólidos es similar al del
cloramfenicol, se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
Los macrólidos son antibióticos de amplio espectro, activos contra bacterias Gram
positivas y negativas.
Pueden ser bacteriostáticos o bactericidas según el microorganismo y la concentración de
la droga.
FARMACOCINÉTICA: La eritromicina base, se absorbe bien en la parte superior del
intestino delgado. Es destruída por el jugo gástrico por lo que es común la administración
de cápsulas con revestimiento entérico. La presencia de contenido gástrico, en general,
demora la absorción de eritromicina.
Efectos colaterales y toxicidad: La eritromicina, en general es considerada como uno de
los antibióticos menos tóxicos, comúnmente usados.
Trastornos gastrointestinales. Trastornos hepáticos. Reacciones alérgicas: Son poco
frecuentes. La eritromicina cruza la placenta, no se han descripto efectos teratogénicos,
también pasa la leche materna.
USOS TERAPÉUTICOS: Las eritromicinas son de primera elección en las siguientes
infecciones:
Neumonía. Neumonías atípicas producidas por Legionella pneumophila (enfermedad de
los legionarios). La eritromicina es también usada en infecciones de vías urinarias,
genitales y conjuntivales producidas por Clamydias, especialmente durante el embarazo.
En el Coqueluche, administradas al comienzo de la enfermedad, disminuyen su duración,
siendo la eritromicina capaz de eliminar los microorganismos de nasofaringe.

NUEVOS MACRÓLIDOS
CLARITROMICINA Y AZITROMICINA

Estos nuevos macrólidos poseen algunas ventajas microbiológicas y farmacológicas y


pueden ser útiles en el tratamiento de infecciones específicas.
Lo más interesante de estos nuevos agentes es su actividad contra patógenos inusuales.
Farmacocinética: La claritromicina y azitromicina se absorben bien en el tracto GI y
alcanzan concentraciones tisulares e intracelulares mucho más altas que la eritromicina.
La azitromicina es la única que permanece por más de 4 días dentro de los tejidos después
de una dosis y la exposición de la bacteria a fagocitos que tienen acumulada azitromicina
causa liberación de esta.
Usos terapéuticos: La FDA ha aprobado estas drogas para faringitis estreptocóccica,
infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones respiratorias y la azitromicina para
infecciones genitales por Chlamidyas
Efectos adversos: La gran tolerancia GI y su espectro antimicrobiano han hecho que estos
agentes sean una buena alternativa para muchos esquemas terapéuticos.
La claritromicina es bien tolerada, los efectos adversos más serios solo ocurren en 1% de
los pacientes. Al igual que eritromicina el efecto adverso más común es a nivel GI. Diarrea,
náuseas, vómitos y trastornos del gusto, aunque con menor frecuencia que la
eritromicina.

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QUIMIOTERÁPICOS. NITROFURANOS. QUINOLONAS
TUBERCULOSIS. LEPRA

SULFONAMIDAS

Las sulfas fueron las primeras drogas usadas efectivamente para combatir las infecciones.
Debido a la aparición de resistencia bacteriana y al descubrimiento de fármacos más
activos y menos tóxicos, las sulfas fueron dejadas de lado por mucho tiempo.
Sin embargo actualmente, con la recuperación de la sensibilidad de algunas bacterias y la
aparición de la trimetoprima que se puede combinar con las sulfas y actuar
sinérgicamente con ellas, las sulfas han reconquistado algunas indicaciones importantes
en quimioterapia antimicrobiana.

CLASIFICACIÓN:
I-DE ABSORCIÓN Y EXCRECIÓN RÁPIDA:
Acción corta: se utilizan principalmente para infecciones urinarias
 Sulfacetamida (Albucid) (colirio)
 Sulfisoxasol (Gantrisin)
 Sulfadiazina (Afonisan)
 Sulfametizol (Urobiotic)

II- DE ACCIÓN INTERMEDIA: Su absorción y excreción es más lenta que las de acción corta.
Su mayor uso es en la asociación trimetoprima. El sulfametoxazol se asocia con la
trimetoprima, por tener ambos una vida media similar. Las tabletas o suspensiones
contienen 400 mg. de sulfametoxazol y 80 mg. de trimetoprima (una relación de 5:1). Esta
combinación, por su mayor eficacia ha desplazado casi totalmente al resto de las sulfas de
uso sistémico.
 Sulfametoxazol + Trimetoprima (Bactrim)
 Sulfametrol + Trimetoprima (Lidaprim)
 Sulfadiazina + Tetroxoprima (Berco)
 Sulfamoxol + Trimetoprima (Dibactil)

III- DE ABSORCIÓN RÁPIDA Y EXCRECIÓN LENTA: Acción prolongada, se reservan para usos
especiales y en terapéutica general. Son más tóxicas que las anteriores.
 Sulfadimetoxina (Madribon)
 Sulfametoxipiridazina (Lederkin).
 Sulfametoxidiazina (Bayrena)
IV- NO ABSORBIBLES: Se utilizan para quimioterapia intestinal.
 Ftalilsulfatiazol (Ef- tiazol).

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 Succinilsulfatiazol (Pectil)

V- DE USOS ESPECIALES:
 Mafenida (Sulfamilon) Se absorben por piel, se usan en quemados.
 Sulfadiazina argéntica (Silva dene) Se absorben por piel, se usan en quemados.
 Salicilazo-sulfapiridina (Azulfidine). Se usa para colitis ulcerosa, generalmente.

MECANISMO DE ACCIÓN:
Las sulfas son análogos estructurales del ácido para-aminobenzoico (PABA). La acción de
las sulfonamidas es bacteriostática. Actúan como antagonistas competitivos del ácido
paraaminobenzoico, debido a que se unen a una enzima que es necesaria para la
condensación del PABA y pteridina.
Por su mecanismo de acción, las sulfas son bacteriostáticas, y no bactericidas. La presencia
de mecanismos inmunológicos normales, es necesaria para completar la acción de las
sulfas.

ACCIÓN SINÉRGICA CON TRIMETOPRIMA: Uno de los agentes más activos que ejerce
efecto sinérgico cuando se usa con las sulfonamidas es trimetoprima. Es un inhibidor
potente y selectivo de una enzima microbiana, que reduce el dihidrofolato a
tetrahidrofolato.

REACCIONES ADVERSAS: Perturbaciones en tracto urinario. Trastornos del sistema


hematopoyético. Fiebre inducida por drogas: Es una manifestación alérgica relativamente
frecuente, que puede ser confundida con una recidiva del proceso infeccioso.
Kernicterus: La administración de sulfas a neonatos, o a embarazadas en el último mes,
puede provocar kernicterus en el recién nacido, o en el feto, debido a que estas drogas
desplazan a la bilirrubina de su unión a las proteínas plasmáticas. Síndrome de Stevens-
Johnson: Es otro efecto colateral, menos frecuente caracterizado por fiebre, malestar
general y eritema multiforme, con úlceras de las mucosas de la boca y genitales.

USOS TERAPÉUTICOS: Infecciones urinarias: (familia coli). Pielonefritis aguda, cistitis


agudas y crónicas; infecciones recurrentes
- Infecciones de las vías respiratorias: En general, se utilizan combinadas con TMP, en
otitis media, sinusitis, bronquitis crónica. La combinación sulfametoxazol + TMP, es de
primera elección en las neumonías graves causadas por el protozoario Pneumocistys
carinii, en pacientes inmunodeprimidos.
- Fiebre tifoidea: Se utiliza la combinación con TMP, en casos de resistencia probada al
Cloranfenicol.
- Toxoplasmosis; la droga de elección es la Pirimetamina, aunque se tuvo mejor
experiencia clínica al combinarla con dosis máximas de Sulfadiazina.
- Infecciones por meningococos: Todas las meningitis producidas por meningococos,
deben tratarse con grandes dosis de penicilina G, o cloranfenicol en casos de alergia a las

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primeras. Si se demuestra que una epidemia de meningitis, es sensible a las sulfas, puede
usarse sulfisoxazol o sulfadiazina, por vía IV.
- Uso profiláctico: En prostatitis, vaginitis (S + TMP: se concentran en secreción vaginal);
en fiebre reumática, (en alérgicos a penicilina).
La sulfadiacina argéntica, se utilizan en forma tópica, en quemados, para reducir la
septicemia.
- Colitis ulcerosa: Se utiliza la sulfazalacina (salicilaso-sulfapiridina) en colitis ulcerosa,
enteritis, y otras enfermedades inflamatorias intestinales, se utiliza por vía oral
- Dermatitis herpetiforme: En general, esta afección responde a la sulfapiridina.

NITROFURANOS

CLASIFICACIÓN
 Nitrofurantoína (Furadantina) prototipo
 Nitrofurasona (Furacín, Neo Pelvicilín, Vagisan) (tópico, pomadas, gasas
furacinadas)
 Nifuroxima (Ercefurol, Neo Pelvivilín) (óvulos).
 Furazolidona (Sirben, Endomicina) (tópico gastrointestinal)

Los nitrofuranos son bacteriostáticos y bactericidas, tanto para bacterias Gram +, como
para muchas Gram -.

Mecanismo de acción: No se conoce, aunque se piensa que actúan interfiriendo con la


acción de sistemas enzimáticos reguladores de los mecanismos esenciales para el
crecimiento bacteriano.

NITROFURANTÓINA: Se absorbe fácilmente por todas las vías. Es completamente


absorbida por la vía digestiva de una manera rápida, sin embargo la distribución y
excreción del medicamento es tan rápida, que no manifiesta un efecto antibacteriano en
la sangre. La nitrofurantoína no tiene actividad antibacteriana general.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones urinarias: En las pielonefritis, nefritis y cistitis


agudas y crónicas la nitrofurantoína puede ser útil en los casos refractarios a las sulfas y
antibióticos, siempre en infecciones a gérmenes susceptibles. La nitrofurantoína se puede
administrar oralmente durante semanas, meses o años, para la supresión de infecciones
crónicas de las vías urinarias.
Infecciones intestinales: La furazolidona por vía oral puede reducir la diarrea del cólera, y
en cierto modo acorta la excreción de vibriones
La Nitrofurazona, se utiliza en el tratamiento de infecciones cutáneas, tales como: heridas,
quemaduras, ulceraciones, piodermitis, etc. También se la utiliza en solución en las
conjuntivitis, queratitis, y otitis purulentas agudas o crónicas.

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REACCIONES ADVERSAS: Toxicidad directa: Anorexia, náuseas, y vómitos, son los efectos
colaterales principales (y frecuentes) de la nitrofurantoína oral. Reacciones alérgicas:
Pueden ocurrir erupciones cutáneas, infiltración pulmonar, y otras reacciones de
hipersensibilidad.

QUINOLONAS
QUINOLONAS DE LA PRIMERA GENERACIÓN

 Ácido nalidíxico

Nuevas Quinolonas o fluoroquinolonas


 Norfloxacina (Norexin)
 Ciprofloxacina (Ofitin,Bayterin, Novidat) v.i.v. y oral
 Pefloxacina (Peflacina) v.i.v.
 Ofloxacina (Floxil)
 Lomefloxacina (Uniquin)
 Levofloxacina

MECANISMO DE ACCIÓN: Este grupo de compuestos actúan sobre la subunidad A de la


enzima ADN girasa, por lo que se los denomina inhibidores de la girasa de DNA.

QUINOLONAS DE LA PRIMERA GENERACIÓN: El prototipo de este grupo de agentes es el


ácido nalidíxico. Es bactericida para la mayoría de los gérmenes Gram -, teniendo escasa
actividad frente a los Gram +.
EFECTOS ADVERSOS: Las quinolonas de la primera generación son drogas poco tóxicas, sin
embargo son capaces de provocar reacciones adversas indeseables tales como fenómenos
alérgicos, molestias epigástricas, náuseas y vómitos. Ocasionalmente pueden provocar
cefaleas, mareos, dolores musculares y ataques convulsivos en pacientes con
antecedentes de Gran Mal. En raras ocasiones pueden provocar hipotensión
fotosensibilidad, hipoglucemia, eosinofilia.
USOS TERAPÉUTICOS: El ácido nalidíxico, el ácido pipemídico y otras quinolonas de la
primera generación son utilizados en clínica en el tratamiento de infecciones urinarias
producidas por gérmenes Gram -. Así también pueden utilizarse en infecciones
intestinales agudas producidas por microorganismos Gram -.

NUEVAS QUINOLONAS O FLUOROQUINOLONAS


Puede decirse que las Fluoroquinolonas son quimioterápicos activos, contra
microorganismos Gram +, Gram -, en cambio, no son efectivas contra agentes anaerobios.
EFECTOS ADVERSOS: las fluoroquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina y enoxacina) en
general, son bien toleradas, aunque se hallaron efectos adversos en un 5-10 % de
pacientes.
-El efecto adverso más frecuente ocurre a nivel gastrointestinal (1,8 a 5 % de los
pacientes).Pueden aparecer náuseas sobre todo con dosis altas. Menos frecuente es el

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dolor abdominal, émesis o diarrea. También se halló candidiasis oral, y colitis
pseudomembranosa, pero es muy raro.
-Pueden producir reacciones cutáneas (0,6 a 1,4%), incluso foto sensibilidad.
-Los efectos adversos más frecuentes en SNC (0,9 a 1,6%), son: cefalea, mareo, agitación,
somnolencia, depresión, etc.
-Ocasionalmente pueden producir artralgia transitoria. También pueden producir
hipersensibilidad, desde prurito hasta shock anafiláctico. Pueden producir aumento
reversible de transaminasas (3% de los pacientes)
USOS TERAPÉUTICOS: La fluoroquinolonas son bactericidas contra una amplia gama de
microorganismos Gram negativos, son menos activas contra Gram positivos. Son efectivas
por vía oral y muchas veces sustituyen fármacos más costosos administrados por vía
parenteral.
Estos agentes se indican como de primera línea en infecciones graves de las vías urinarias,
exacerbaciones infecciosas agudas de fibrosis quística, salmonelosis invasiva, estado de
portador, osteomielitis aguda causada por gramnegativos, otitis externa maligna,
infecciones causadas por N.gonorreae resistente a penicilina y sepsis grave causada por
Gram negativos resistentes (sobre todo P. Aeruginosa), también en la profilaxis de los
contactos de personas con infección meningocóccica.

FÁRMACOS ANTITUBERCULOSOS

 Isoniacida.
 Pirazinamida
 Rifampicina.
 Etambutol.
 Estreptomicina.

Para obtener la máxima eficacia terapéutica,en el tratamiento de la TBC es necesario


seguir unas pautas determinadas de tratamiento que se pueden resumir en dos principios:
a) Utilizar siempre dos o más fármacos, b) Mantener el tratamiento de tres a seis meses
después de obtener esputos negativos.
 ISONIACIDA: Es un compuesto sintético muy efectivo en el tratamiento de la
tuberculosis. Su efecto antibacteriano se manifiesta casi exclusivamente frente al
bacilo tuberculoso. Se comporta como bactericida en fase de crecimiento y
bacteriostática cuando los microorganismos están en reposo metabólico.
Constituye la base de todos los regímenes antituberculosos. Sin embargo, produce
con facilidad resistencias y por esta razón nunca se administra sola, excepto
cuando se hace profilaxis.
Es un fármaco poco tóxico, bien tolerado por los pacientes. El efecto indeseable
que aparece con más frecuencia es neuritis periférica y para prevenir su aparición
se usa conjuntamente con piridoxina (vitamina B6). Otros signos de toxicidad
neurológica son: parestesias, ataxia, mareos e incluso convulsiones. También
puede producir encefalopatía tóxica que puede ser mortal.

100
La isoniacida presenta toxicidad hepática pudiendo provocar un cuadro ictérico
con hepatitis que puede ser grave. Otros efectos indeseables son náuseas y
vómitos, alteraciones hemáticas y síntomas alérgicos cutáneos (urticaria,
erupciones).
 RIFAMPICINA: Es un antibiótico bactericida de amplio espectro que actúa frente a
las micobacterias y frente a un gran número de bacterias Gram (+) y Gram (-). El
bacilo tuberculoso crea resistencia frente a ella y la rapidez con que ésta aparece
se demora si se administra conjuntamente con otro fármaco antituberculoso. Se
absorbe bien por vía oral aunque la presencia de alimentos disminuye su
absorción.
 ETAMBUTOL: Es un compuesto activo solamente frente a las micobacterias. Se
comporta como bacteriostático. Suprime el crecimiento de los gérmenes
resistentes a isoniacida y estreptomicina.
Si se emplea sólo aparecen resistencias con rapidez. Es un fármaco poco tóxico.
Entre los efectos indeseables más frecuentes se encuentran: Disminución de la
agudeza visual y pérdida de la percepción del color verde. Neuritis periférica con
parestesias. Rash, prurito, molestias gastrointestinales. En casi la mitad de los
pacientes aumenta la concentración plasmática de urato, debido a que disminuye
la excreción urinaria de ácido úrico.
 ESTREPTOMICINA: Fue el primer fármaco realmente efectivo en el tratamiento de
la tuberculosis. Sin embargo, su efectividad se vio aumentada cuando s
descubrieron otros fármacos
 PIRAZINAMIDA: Se absorbe bien por vía oral, se distribuye ampliamente y
atraviesa la BHE. Es bactericida y los gérmenes crean con facilidad resistencia
contra el fármaco. Disminuye la eliminación de ácido úrico, por lo que aumenta la
concentración plasmática de uratos. Además puede producir toxicidad hepática
que se manifiesta en forma de hepatitis, con elevación de las transaminasas. Otros
efectos indeseables son: alergia, alteraciones digestivas, fotosensibilización.

FÁRMACOS ANTILEPROSOS

La lepra es una enfermedad que sigue siendo un problema médico en algunas zonas como
África, Asia. En el tratamiento de esta enfermedad se usan tres fármacos: rifampicina,
dapsona y clofamizina.
La dapsona es una sustancia de estructura química semejante a las sulfamidas que se
absorbe bien por vía oral y que se distribuye por todo el organismo. Se usa en el
tratamiento de la lepra lepromatosa, en la cual existe una gran cantidad de bacilos y en la
tuberculoide (la cantidad de bacilos es pequeña). Puede producir toxicidad hemática,
intolerancia digestiva y exacerbación de la lepra.
La clofamizina es un colorante que tiñe de rojo la piel y las excretas. Su efecto no se
observa hasta después de un mes de tratamiento. Se administra por vía oral y puede
producir cefalea y alteraciones digestivas.

101
USO RACIONAL DE LOS ANTIBIOTICOS

Por uso racional de los medicamentos se entiende su uso correcto y apropiado. Para que
haya un uso racional, el paciente tiene que recibir el medicamento adecuado y la dosis
debida durante un periodo de tiempo suficiente, al menor costo para él y para la
comunidad.

MEDICAMENTO ADECUADO PACIENTE CORRECTO

DOSIS APROPIADA TRATAMIENTO SUFICIENTE

Uso incorrecto de los medicamentos

La OMS calcula que más de la mitad de los medicamentos se prescriben, dispensan o


venden de forma inapropiada, y que la mitad de los pacientes no los toman
correctamente. Este uso incorrecto puede adoptar la forma de un uso excesivo,
insuficiente o indebido de medicamentos de venta con o sin receta.

Entre los problemas frecuentes se encuentran:

 consumo de demasiados medicamentos;


 el uso excesivo de antibióticos e inyecciones;
 la prescripción no individualizada;
 la automedicación inapropiada.

Consecuencias del uso incorrecto de los medicamentos

El uso incorrecto de los medicamentos ocurre en todos los países, es nocivo para los
pacientes y constituye un desperdicio de recursos. Entre sus consecuencias se encuentran:
 La resistencia a los antimicrobianos. El uso excesivo de antibióticos aumenta la
resistencia a los antimicrobianos y el número de medicamentos que dejan de ser
eficaces para combatir las enfermedades infecciosas. La resistencia prolonga las
enfermedades y las estancias hospitalarias, y puede llegar a causar la muerte
 Las reacciones adversas a los medicamentos y los errores de medicación. Las
reacciones adversas a los medicamentos originadas por su uso erróneo o por
reacciones alérgicas pueden ser causa de enfermedad, sufrimiento y muerte.
 El desperdicio de recursos. Un 10 a 40% de los presupuestos sanitarios nacionales
se gasta en medicamentos. La compra de medicamentos directamente por el
usuario puede causar graves dificultades económicas a los pacientes y a sus
familias. Si los medicamentos no se prescriben y usan adecuadamente, se
desperdician miles de millones de dólares de fondos públicos y personales.

102
Factores que contribuyen al uso incorrecto de los medicamentos

 Falta de conocimientos teóricos y prácticos. Las dudas sobre el diagnóstico o la


falta de conocimiento de los médicos sobre distintos enfoques de una
enfermedad, la inexistencia de información independiente y de oportunidades
para efectuar un seguimiento de los pacientes, o la insistencia del paciente,
contribuyen a la prescripción y dispensación inadecuadas de los medicamentos.
 Promoción de los medicamentos inapropiada y contraria a la ética por parte de las
empresas farmacéuticas. La mayoría de los médicos prescriptores obtienen la
información sobre los medicamentos de los laboratorios farmacéuticos, y no de
fuentes independientes. Esto puede conducir al uso excesivo. Además en nuestro
país está permitida la publicidad de medicamentos que no necesitan receta (venta
libre) dirigida directamente al consumidor, lo cual puede llevar a los pacientes a
consumir medicamentos innecesarios.
 Disponibilidad de medicamentos sin restricciones. Sí bien en nuestro país la
dispensación de medicamentos como los antibióticos debe realizarse con receta,
muchas veces el paciente puede adquirirlos sin necesidad de presentar la misma.
Esto conduce al consumo excesivo, a la automedicación inapropiada y a la
inobservancia de los regímenes posológicos.
 Sobrecarga de trabajo del personal sanitario. Muchos prescriptores apenas tienen
tiempo para dedicar a cada paciente, lo cual puede estar en el origen de
diagnósticos y tratamientos deficientes. En esas circunstancias, se basan en
hábitos de prescripción porque no tienen tiempo para actualizar sus
conocimientos sobre los medicamentos.
 Medicamentos inaccesibles. Cuando los pacientes no pueden adquirir las
cantidades necesarias para un tratamiento completo o directamente ningún
medicamento, eso conlleva al incumplimiento o falta de tratamiento. También
puede ocurrir que el paciente opte por utilizar los medicamentos que han sido
prescritos a sus familiares o amigos.
 Inexistencia de políticas farmacéuticas restrictivas. Las políticas básicas
recomendadas por la OMS para garantizar el uso apropiado de los medicamentos
no se cumplen. Dichas políticas incluyen medidas e infraestructuras apropiadas
para monitorizar y reglamentar el uso de los medicamentos, y para capacitar y
supervisar a los profesionales sanitarios que realizan las prescripciones.

Medidas para mejorar el uso racional de los medicamentos

La OMS asesora a los países para que ejecuten programas nacionales de fomento del uso
racional de los medicamentos mediante estructuras y medidas de política, información y
educación, tales como:

 creación de organismos nacionales que coordinen las políticas sobre el uso de los
medicamentos y hagan un seguimiento de sus repercusiones;

103
 capacitación para la toma de decisiones relacionadas con los medicamentos;
 elaboración de listas de medicamentos esenciales para ser utilizadas en la
adquisición de medicamentos y en los vademécum de obras sociales;
 creación de centros periféricos y hospitalarios de vigilancia de medicamentos y
tratamientos, que apliquen intervenciones para mejorar el uso de los
medicamentos y efectúen un seguimiento de sus efectos;
 inclusión en los estudios universitarios y terciarios de conceptos de farmacoterapia
basados en problemas concretos;
 inclusión de la formación médica continua como requisito para ejercer la
profesión;
 oferta de información pública independiente y no sesgada sobre los
medicamentos, tanto para el personal sanitario como para los consumidores;
 fomento de la educación de la población en materia de medicamentos;
 eliminación de los incentivos económicos que facilitan la prescripción incorrecta,
como los propiciados por los laboratorios a través de sus visitadores médicos;
 formulación de reglamentaciones que garanticen que las actividades de promoción
se ajustan a criterios éticos;
 financiación suficiente para garantizar la disponibilidad de medicamentos y
personal sanitario.

La estrategia más eficaz para mejorar el uso de los medicamentos en la atención primaria
consiste en una combinación de la formación y la supervisión del personal sanitario, la
educación de los consumidores y el suministro de medicamentos apropiados en
cantidades suficientes. Separadamente, todas estas intervenciones tienen un impacto
reducido.
Uso irracional de antibióticos: generación de microorganismos resistentes
La resistencia a los antibióticos y otros antimicrobianos es el fenómeno por el cual un
microorganismo deja de verse afectado por un antimicrobiano al que anteriormente era
sensible. La resistencia surge por mutación del microorganismo o adquisición de genes de
resistencia. Los microorganismos resistentes son inmunes a los efectos de los antibióticos,
los antivíricos o los antipalúdicos, de modo que los tratamientos habituales se vuelven
ineficaces y las infecciones persisten y pueden transmitirse a otras personas.
El uso inadecuado e irracional de los antimicrobianos crea condiciones favorables a la
aparición y propagación de microorganismos resistentes. Ello ocurre, por ejemplo, cuando
los pacientes no toman el tratamiento completo con el antimicrobiano recetado o cuando
dicho medicamento es de mala calidad.

Consecuencias alarmantes

 La resistencia a los antimicrobianos mata.


Las infecciones por microorganismos resistentes no responden a los tratamientos
habituales, lo cual prolonga la duración de la enfermedad y aumenta el riesgo de muerte.
 Pone en peligro el control de las enfermedades infecciosas.

104
La resistencia a los antibióticos reduce la eficacia del tratamiento, con lo que los enfermos
persisten infectados por más tiempo, hecho que a su vez propicia la propagación de los
microorganismos resistentes a otras personas.
 Encarece la asistencia médica.
Cuando las infecciones dejan de responder a los medicamentos de primera línea, hay que
recurrir a productos más caros. La prolongación de la enfermedad y del tratamiento, a
menudo en hospitales, también aumenta los costos asistenciales y la carga económica
sobre las familias y la sociedad.
 Pone en riesgo los logros de la sociedad en materia de asistencia sanitaria.
En efecto, hace peligrar los adelantos de la medicina moderna. En ausencia de
antimicrobianos eficaces para el tratamiento y la prevención se pondría en peligro el éxito
de tratamientos como el trasplante de órganos, la quimioterapia antineoplásica o las
grandes intervenciones quirúrgicas.
 Afecta a la seguridad sanitaria y perjudica el comercio y las economías.
El aumento del comercio y los viajes internacionales permite que los microorganismos
resistentes se propaguen rápidamente a países y continentes lejanos.
Pautas para el uso de antimicrobianos
Utilizar antibióticos solamente cuando sea probable que resulten beneficiosos.
Es importante entender que, aunque son medicamentos muy útiles, los antibióticos
producidos para combatir las infecciones bacterianas no sirven para las infecciones virales.
Algunos consejos útiles para recordar son:
Ø No tomar un antibiótico para una infección viral como el resfriado o la influenza.
Ø No guardar algo del antibiótico para tomarlo la próxima vez que se enferme.
Desechar lo que sobre del medicamento una vez que se haya completado el
tratamiento que se recetó.
Ø Tomar el antibiótico exactamente como lo indique el médico.
Ø No saltar dosis.
Ø Terminar el tratamiento que se recetó aun cuando se está sintiendo mejor.
Ø Si se interrumpe el tratamiento antes de tiempo, algunas bacterias pueden
sobrevivir y volver a infectar.
Ø No tomar un antibiótico que le hayan recetado a otra persona. Puede que ese
antibiótico no sea adecuado para tratar su enfermedad. Tomar el medicamento
equivocado puede demorar el inicio del tratamiento correcto y facilitar la
multiplicación de las bacterias.
Ø Si el médico determina que usted no tiene una infección bacteriana, pregúntele
cómo puede ayudarlo a aliviar los síntomas. No presione para que le recete un
antibiótico.

AGENTES ANTIMICÓTICOS
AGENTES ANTIVIRALES

105
INTRODUCCIÓN

El término micosis designa a las infecciones causadas por hongos microscópicos.


Los hongos son células de crecimiento lento, con pared celular con quitina, poliósidos,
fosfolípidos y esteroles

Algunos hongos (Cándida, Aspergillus, Mucor, etc.) pueden provocar manifestaciones


alérgicas que requieren desensibilización. Algunas micosis de hongos saprófitos que se
encuentran en piel y mucosas se vuelven patógenas, cuando disminuye la resistencia del
huésped o cuando existen condiciones locales o generales para su desarrollo.

Micosis cutánea
Son enfermedades infecciosas de la piel causadas por hongos. Las más frecuentes están
producidas por hongos del tipo levadura (Cándida), que causan las candidiasis, y por
hongos del tipo moho (Dermatofitos), que causan las dermatofitosis o tiñas. Existen otros
tipos de micosis que son más raras en nuestro medio.

¿Cómo se producen?
El organismo aloja normalmente una serie de microorganismos (bacterias y hongos).
Algunos le son útiles, mientras que otros, cuando las circunstancias les son favorables,
pueden multiplicarse rápidamente y causar infecciones. Las infecciones por hongos están
provocadas por levaduras o mohos microscópicos que viven en la piel, el pelo y las uñas.

¿Qué tipos de micosis existen?


- Candidiasis: Infección de la piel por Cándida. Es muy frecuente. Causa gran parte de las
dermatitis del pañal y es especialmente común en la diabetes y en el embarazo, así como
en obesos y en zonas de especial transpiración (pliegues cutáneos).

-El muguet oral es una forma de candidiasis que afecta a las mucosas de la boca y que se
da especialmente en tratados con corticoides inhalados (asma) y en inmunodeprimidos.

- Dermatofitosis (Tiñas): Infección de la piel por mohos o dermatofitos. Puede ocurrir en


cualquier zona del cuerpo, pero se produce sobre todo en áreas cálidas y húmedas de la
piel. Dependiendo de su localización las tiñas se llaman de forma distinta. Por ejemplo: la
del pie es conocida como pie de atleta (Tinea pedis); la de las ingles o área genital, eczema
marginado de hebra o tiña cruris; la de las áreas descubiertas, herpes circinado o tinea
corporis, y finalmente las del cuero cabelludo, tiña tonsurante, tinea capitis.
Las dermatofitosis son muy contagiosas. Se transmiten por contacto directo y a través de
zapatos, calcetines, toallas, duchas y piscinas. La susceptibilidad a la infección está
aumentada en situaciones de poca higiene, calzado oclusivo, humedad y lesiones de la piel
o las uñas.

¿Cuáles son sus síntomas?

106
Las micosis cutáneas producen enrojecimiento local, picor y escozor en la zona afectada y
a veces también agrietamiento y fisuras en la piel. La apariencia de la piel es característica
y orienta claramente al dermatólogo.

Generalmente se clasifica a las micosis en superficiales y profundas o sistémicas


(subcutáneas, viscerales y diseminadas) aunque algunos hongos como por ejemplo la
cándida pueden desarrollarse a todo nivel.
También se describen a los fármacos como agentes antimicóticos locales o tópicos y
antimicóticos sistémicos, esto también no es del todo cierto, debido a que algunos
agentes (imidazoles y triazoles, polienos) pueden utilizarse en cualquiera de las formas,
además, muchas micosis superficiales pueden tratarse por vía sistémica.

CLASIFICACIÓN DE ANTIMICÓTICOS

 ANFOTERICINA B
Ø AZOLES
1. Imidazoles
 Ketoconazol (Orifungal)
 Econazol (Micolis)
 Butoconazol
 Oxiconazol
 Sulconazol
 Bifonasol (Mycospor)
 Isoconazol (Mupaten)
 Miconazol (Daktarin)
 Clotrimazol (Empecid)
1. Triazoles
 Terconazol
 Itraconazol (Sporanox)
 Fluconazol (Triflucan)
Ø NO AZOLES
 FLUOCITOSINA (Ancotil)
 GRISEOFULVINA (Griseovin)
 NISTATINA (Micostatin)

En general, todos los antimicóticos son relativamente tóxicos, existe una necesidad de
búsqueda de nuevos agentes, a causa de la frecuencia cada vez mayor de infecciones
micóticas diseminadas en pacientes inmunodeprimidos.

 ANFOTERICINA B
Espectro antimicótico: La anfotericina B tiene un amplio espectro antifúngico sobre
micosis profundas o sistémicas
Mecanismo de acción: Los antibióticos poliénicos (Anfotericina B y Nistatina), se unen
firmemente a los esteroles de las membranas celulares del hongo, principalmente al

107
ergosterol, esta interacción, produce poros o canales en las membranas celulares, de este
modo aumenta la permeabilidad celular y se pierden los componentes intracelulares
produciendo, daño celular irreversible.
Farmacocinética: la vía de elección es la i.v., generalmente por goteo lento.
Efectos adversos: La anfotericina B produce irritación del endotelio venoso, dolor y
tromboflebitis en el sitio de la inyección. La anfotericina B puede producir numerosos
efectos adversos, los más comunes son fiebre y azoemia. Trastornos renales. Trastornos
hematológicos. Trastornos generales: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea y calambres
abdominales, escalofríos, cefalea, fiebre, convulsiones y dolores musculares.
Ø AZOLES: IMIDAZOLES Y TRIAZOLES
Desde la aparición de estos compuestos la terapéutica (1978) de las dermatomicosis ha
cambiado, debido a que estos agentes poseen amplio espectro antimicótico, su gran
potencia redujo la duración del tratamiento de las micosis
Mecanismo de acción: Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa. De este modo los
imidazoles y triazoles deterioran la síntesis del ergosterol de la membrana del hongo, se
rompe la unión estrecha de los fosfolípidos, afectando las funciones de las enzimas de
membrana e inhibiendo el crecimiento fúngico.
IMIDAZOLES
 KETOCONAZOL: Es un imidazol activo por vía oral, a diferencia del clotrimazol y
miconazol que son activos solo por vía tópica, este último también puede utilizarse
por vía i.v. pero es sumamente tóxico.
Interacciones: con ciclosporina interfiriendo con el metabolismo de esta que
puede llegar a niveles tóxicos y producir nefrotoxicidad. También puede potenciar
el efecto de la warfarina.
Efectos colaterales: Los más frecuentes son náuseas, anorexia y vómitos y son
dosis dependientes, se los puede reducir administrando la dosis con alimentos, al
acostarse o en dosis divididas. Un 4% de pacientes puede sufrir reacción alérgica.
Cerca del 10% de las mujeres presentan irregularidades menstruales, en los
hombres se ha observado ginecomastia, disminución de la libido y la potencia. En
casos de sospecha de afección hepática deben hacerse controles estrictos. El
ketoconazol es teratogénico en ratas, por lo que está contraindicado durante el
embarazo y la lactancia, debido a que se elimina por la leche materna.
Usos terapéuticos: El ketoconazol es el fármaco de elección para el tratamiento de
la blastomicosis, histoplasmosis, coccidiodomicosis. Es el agente de elección en las
candidiasis mucocutáneas crónicas. Es útil en las candidiasis oral y esofágica,
aunque no da resultados en pacientes inmunodeprimidos.
 MICONAZOL: Es también un derivado imidazol, aunque además de la vía tópica
viene una forma i.v. de administración, no se utiliza en la actualidad por sus
efectos tóxicos y debido a la aparición de agentes más potentes y con menos
efectos colaterales.
TRIAZOLES: El itraconazol y fluconazol son triazoles para administración sistémica. Poseen
un espectro antimicótico más amplio que los imidazoles y menores efectos colaterales
sobre la biosíntesis de esteroles o sobre la función hepática.

108
 ITRACONAZOL: El itraconazol es un triazol emparentado con el ketoconazol,
también se administra por vía oral (o tópica), posee menos efectos colaterales y
más amplio espectro.
Interacciones: La inducción enzimática por rifampicina, disminuye la concentración
plasmática de itraconazol. No interacciona con ciclosporina, a diferencia de
ketoconazol.
Efectos colaterales: Es bien tolerado en dosis de 200 mg. Pueden aparecer náuseas
vómitos en un 10-15% de los pacientes. Otros efectos colaterales menos
frecuentes son: erupciones cutáneas, prurito, debilidad, mareos, vértigo,
parestesias, impotencia. A diferencia del ketoconazol estos triazoles nuevos
(itraconazol y fluconazol) parecen afectar poco el eje funcional hipófisis-testiculo-
adrenal. Este agente no se recomienda durante el embarazo y la lactancia.
Usos terapéuticos: Posee las mismas indicaciones que el ketoconazol
 FLUCONAZOL: El fluconazol es un bis-triazol fluorado.
Farmacocinética: Se administra por vía oral o i.v. La absorción por vía
gastrointestinal es casi completa, se obtienen las mismas concentraciones
plasmáticas que por vía i.v.
Usos terapéuticos: El fluconazol está indicado en infecciones sistémicas severas,
incluyendo meningitis criptocóccica, candidiasis vaginal, mucosa o sistémica en
pacientes normales e inmunocomprometidos. El fluconazol se presenta en
cápsulas de 50 mg para el tratamiento de candidiasis oral o de mucosas. También
hay cápsulas de 150 mg, recomendadas para el tratamiento en una sola dosis de
candidiasis vaginal y cápsulas de 200 mg para el tratamiento de candidiasis
sistémica o criptococosis. También se presentan preparados de 200 mg de
fluconazol para administración i.v.
Efectos colaterales: Los más comunes (2- 6%) son náuseas, cefalea y dolor
abdominal.
Embarazo: no se han registrado efectos fetales adversos en animales de
experimentación, pero no se recomienda su utilización en el embarazo. No se
recomienda tampoco durante la lactancia.

NO AZOLES
 GRISEOFULVINA
Mecanismo de acción: La griseofulvina detiene la mitosis del hongo
Tiene gran afinidad por tejidos enfermos, como el fármaco es tóxico para los hongos, evita
que la queratina recién formada carezca de ellos.
Efectos colaterales: Entre los más frecuentes se presenta la cefalea que suele ser intensa
(15%). Otras manifestaciones sobre SNC: neuritis periférica, letargo, confusión mental,
fatiga, síncope, vértigo, visión borrosa y aumentos de los efectos depresores del alcohol. A
nivel gastrointestinal puede provocar: náuseas, vómitos, diarrea, pirosis, flatulencia, boca
seca y estomatitis angular. También se ha observado hepatotoxicidad.
Usos terapéuticos: La griseofulvina es útil en infecciones producidas por dermatofitos en
piel, pelos y uñas. También es útil en el “pie de atleta” que afecta piel y uñas, aunque es
preferible el tratamiento tópico. No debe usarse en infecciones que respondan al

109
tratamiento tópico debido a que la griseofulvina en dosis altas es carcinogénica y
teratogénica en animales de experimentación.
 NISTATINA
Mecanismo de acción: consiste en su unión a los esteroles en la membrana celular
fúngica, que ocasiona la incapacidad de la membrana para funcionar como barrera
selectiva, con la pérdida de constituyentes celulares esenciales.
No se absorbe en el tracto gastrointestinal y se excreta casi totalmente con las heces
como fármaco inalterado. No se absorbe cuando se aplica en forma tópica sobre piel o
membranas mucosas intactas.
Indicaciones: Vía oral: tratamiento de la candidiasis orofaríngea. Vía tópica: tratamiento
de la candidiasis mucocutánea. Vía vaginal: tratamiento de la candidiasis vulvovaginal.
Reacciones adversas: Vía oral: diarrea, náuseas, vómitos, gastralgia. Vía tópica: irritación
de la piel. Vía vaginal: irritación vaginal.
Interacciones: Por ser un fármaco que no se absorbe no presenta interacciones con otros.

AGENTES ANTIVIRALES

INTRODUCCIÓN

Los virus se reproducen dentro de las células y poseen pocas características propias como
para ser inhibidos en forma selectiva.

CLASIFICACIÓN ANTIVIRALES

 ACICLOVIR
 OSELTAMIVIR
 GANCICLOVIR
 AMANTADINA
 RIMANTADINA
 RIBAVIRINA
 IDOXURIDINA
 TRIFLURIDINA
 VIDARABINA
 FOSCARNET

 ACICLOVIR: Es el agente más activo contra el virus del herpes simplex y varicela-
Zóster.
Mecanismo de acción: es una prodroga que cuando se activa se incorpora al DNA
viral e inhibe la DNA polimerasa viral, deteniendo la replicación. El ganciclovir tiene
mecanismo de acción semejante al aciclovir y existe resistencia cruzada entre estas
drogas.

110
Espectro antiviral: El aciclovir (ACV) es activo contra el virus del herpes simplex tipo
I y II, el virus de varicela-Zóster y el de Epstein- Barr, pero NO posee actividad
contra citomegalovirus.
Se administra por vía oral, parenteral y tópica. Puede interaccionar a nivel renal
con otras drogas como por ejemplo el metotrexato disminuyendo su excreción
Efectos colaterales: Cuando se administra por vía oral los efectos adversos más
frecuentes son náuseas, diarrea, vómitos y/o cefalea. Cuando se administra
localmente en lesiones genitales puede causar ardor. Por vía intravenosa puede
provocar irritación en el punto de la venoclisis y flebitis, disfunción renal reversible
y en raros casos encefalopatía.

Gripe o Influenza

La gripe o influenza es una enfermedad aguda altamente contagiosa producida por el virus
de la influenza A, B o C. Se caracteriza por fiebre, postración, dolores musculares
generalizados (más pronunciados en espalda y piernas) e inflamación de la mucosa
respiratoria.
La influenza puede ser esporádica o epidémica (cada 1 a 4 años). El período de
incubación es breve (1 a 3 días) y el comienzo súbito, acompañado de escalofríos, fiebre,
de 38°C a 39°C, dos a tres días de duración y cefalea.
La persistencia de fiebre, tos y otros síntomas respiratorios durante más de 5 días, sugiere
una neumonía bacteriana secundaria. Sinusitis, otitis media, bronquitis son
complicaciones que pueden asociarse a la gripe.
Normalmente la influenza cursa sin complicaciones y con una recuperación completa a los
7 a 10 días de comenzado el cuadro clínico. Aunque el paciente queda inmune
temporalmente a la cepa viral que le produjo la enfermedad, puede sufrir otro episodio
causado por un agente diferente.
La utilización de vacunas conteniendo las clases (cepas) prevalentes de los virus son
eficaces para reducir la incidencia de la enfermedad.
Una vez comenzado el cuadro clínico, las vacunas son inefectivas y el tratamiento es
sintomático. Se recomienda:
• Reposo en cama hasta por lo menos dos días después de haber cedido el cuadro febril.
• Tomar abundante cantidad de líquidos para compensar las pérdidas que se producen
por la transpiración.
• Utilizar analgésicos, antiinflamatorios antipiréticos para mitigar la fiebre y los dolores
musculares. Suele ser útil un baño con agua tibia.
• Eventualmente se podrán utilizar expectorantes mucolíticos.
La consulta médica es necesaria e impostergable cuando:
• La fiebre persiste más de 48-72 horas.
• Existe dolor de garganta que dificulta o impide tragar.
• Se sienten mareos permanentemente.
• Empeora o dura más de 7 a 10 días.
• Afecta a niños o ancianos.

111
OSELTAMIVIR

Acción terapéutica: Antiviral selectivo contra virus de influenza.


Propiedades: Oseltamivir es una prodroga que se transforma en un metabolito activo en el
organismo. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición selectiva de las
neuraminidasas del virus de la gripe.
Indicaciones: Infección por el virus influenza. Enfermedad gripal en adultos y niños
mayores de 12 años.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas son poco frecuentes e incluyen vómitos,
náuseas, insomnio, cefalea y dolor abdominal. Menos frecuentemente se observan
diarrea, mareos, fatiga, congestión nasal, dolor de garganta, tos y vértigo.

AMANTADINA: La amantadina es un antiviral de espectro reducido, actúa solo contra virus


tipo A (A1 y A2) de la influenza, productor de epidemias gripales. Para inhibir virus tipo B
de la influenza, rubéola y otros virus se necesitan altas concentraciones.
Mecanismo de acción: La amantadina inhibe la cubierta viral, después que el virus penetra
a la célula, inhibe también el comienzo de la transcripción, aunque el mecanismo de
acción no se conoce con exactitud.
Efectos colaterales: Puede producir trastornos del SNC como insomnio, excitación, vértigo,
alucinaciones, anorexia, confusión, náuseas. Debido a su capacidad de liberar dopamina,
es utilizado en la farmacoterapéutica de la enfermedad de Parkinson sobre todo con fines
diagnósticos. La amantadina es un agente agonista dopaminérgico.
Usos terapéuticos: esta droga ha caído un poco en desuso como agente antiviral, debido
al advenimiento de drogas más eficaces como la ribavirina. Sin embargo la amantadina ha
sido una droga muy utilizada con fines profilácticos y terapéuticos contra virus de la
influenza tipo A, sobre todo en epidemias, debido a que alivia la fiebre y otros síntomas y
evita la diseminación. Aunque es preferible la vacuna contra el virus de la influenza en
estos casos.

IDOXURIDINA y TRIFLURIDINA
Farmacocinética: Se utilizan por vía tópica en soluciones oftálmicas, la idoxuridina produce
dolor, prurito, inflamación y fotofobia.
Usos terapéuticos: el uso principal y primario de estos agentes es en la queratitis
herpética.

ANTIPROTOZOARIOS.
ANTIHELMÍNTICOS

El parasitismo es una relación en la que una especie biológica vive a expensas de otra y en
asociación de dependencia con ella. A pesar que microorganismos como las bacterias
pueden estar comprendidas en esta definición, el término parásito se usa por lo general
para referirse solo a los protozoos y los helmintos. Son típicamente organismos
eucarióticos y tienen ciclos vitales complejos. Las enfermedades producidas por parásitos

112
son diversas y entre ellas se encuentran el paludismo, la amebiasis, tricomoniasis, las
infecciones por helmintos y las infecciones por artrópodos.

Infecciones por protozoos

Los protozoos son microorganismos unicelulares muy extendidos en la naturaleza, siendo


su hábitat común la tierra y el agua, presentando una alta resistencia, lo que les permite
vivir mucho tiempo en forma de quistes. De una gran cantidad de especies de protozoos
existentes, solo uno 20 son los productores de enfermedades para los seres humanos,
produciendo graves problemas por la difusión que se manifiesta ante su presencia.

Enfermedad de Chagas

Un ejemplo de transmisión de infecciones a través de insectos vectores, es la enfermedad


de Chagas, también conocida como tripanosomiasis americana, que es una enfermedad
parasitaria tropical, generalmente crónica, siendo descrita como: “La infección producida
por el parásito protozoario Trypanosoma cruzi, una forma de tripanosomiasis endémica en
América Central y del Sur.
El contagio se produce mediante la picadura de un triatomino que al nacer, están libres de
la infección, pero adquieren al parásito al alimentarse del hombre o de los animales
domésticos o silvestres infectados. Los parásitos, que en esta etapa se constituyen en
tripomastigotes, migran al intestino medio del insecto, donde se transforman en
epimastigotes, flagelados anchos, muy móviles. Allí se dividen en un gran número de
veces y a partir de esta circunstancia, las vinchucas, chinches u otro tipo de insectos,
quedan infectados de por vida. Los epimastigotes se transforman en tripanosomas y
migran al intestino posterior del insecto.
Cuando el insecto infectado con el tripanosoma, procede a picar al individuo para
extraerle sangre, como sucede con la vinchuca, le produce una lesión en la epidermis, a la
vez que defeca en el mismo lugar, el individuo, ante la molestia de la picadura, se rasca y
de este modo, las heces del insecto, que son portadoras del tripanosoma, toman contacto
con su sangre a través de la lesión producida. El ciclo biológico se completa cuando el
Trypanosoma cruzi infecta la sangre en el humano sufriendo distintas transformaciones.
La etapa aguda se caracteriza por fiebre, linfadenopatía, aumento del tamaño de hígado y
bazo y en ocasiones, miocarditis o meningoencefalitis con pronóstico grave. En la etapa
crónica, a la cual llegan entre el 30 % y el 40 % de todos los pacientes chagásicos, suele
haber cardiomiopatía difusa grave, o dilatación patológica del esófago y colon,
denominadas como megaesófago y megacolon respectivamente.
La enfermedad estaba establecida casi exclusivamente en áreas rurales, donde el insecto
transmisor, correspondiente a la subfamilia de los Triatominae, puede reproducirse y
alimentarse en su reservorio natural, siendo las más comunes el armadillo y marsupiales.
Actualmente con las migraciones internas desde zonas rurales a las grandes ciudades el
establecimiento de la enfermedad de Chagas está cambiando su perfil epidemiológico.
Dependiendo de las especiales interacciones locales de los vectores y sus hospedadores,

113
otros animales como los humanos infectados, animales domésticos como gatos, perros,
ratones domésticos y animales salvajes pueden servir también como reservorios.

Tratamiento

La terapéutica de la enfermedad de Chagas ha constituido un difícil problema, pues por


muchos años no existieron drogas para su tratamiento. Actualmente hay dos
medicamentos activos contra el Trypanosoma cruzi para el tratamiento específico de la
enfermedad, aunque parece que su actividad es parcial, pues no se ha demostrado
curación completa. Estos dos medicamentos son nifurtimox, del grupo de los nitrofuranos,
y benzonidazol, del grupo de los nitroimidazoles. El nifurtimox actúa sobre ciertas enzimas
necesarias para el metabolismo de los glúcidos y para la síntesis proteica, especialmente
oxidando los radicales SH, indispensable para dicho metabolismo. La reducción de la
parasitemia en casos humanos, ha sido mayor en Argentina y Chile, a diferencia de la
mayoría de los estudios provenientes del Brasil. La droga está indicada en el cuadro
agudo, en el cual se reduce considerablemente la sintomatología.

PALUDISMO

El paludismo es una enfermedad febril que a lo largo de la historia ha causado grandes


epidemias.
Está producida por protozoos del género Plasmodium. Estos son transmitidos al hombre
por la picadura de un mosquito del género Anopheles. Ha sido erradicada en los países
desarrollados gracias a los fármacos antipalúdicos y al uso de insecticidas contra el
mosquito transmisor de la misma. Sin embargo, sigue siendo un grave problema de salud
en los países tropicales, produciendo una gran cantidad de muertes anuales.
El paludismo es producido por cuatro especies de protozoos que desarrollan parte de su
ciclo vital en la hembra del mosquito Anopheles. Cuando un mosquito pica a un ser
humano, inyecta esporozoítos en un capilar y estos son transportados por la sangre hasta
el hígado, donde se multiplican y forman esquizontes tisulares.
Fármacos más usados: Quinina, cloroquina, primaquina y mefloquina.

 Quinina: Alcaloide de origen natural. Es el fármaco de elección en el ataque agudo


de paludismo. No se usa como profiláctico. Se administra por vía oral combinada
con otros fármacos o por vía parenteral, en infusión i.v.lenta, como único
tratamiento. Produce irritación gastrointestinal, hipersensibilidad, alteraciones
sanguíneas e hipoglucemia. Si se superan las dosis terapéuticas aparece un cuadro
agudo con somnolencia, confusión, delirio, convulsiones y coma.
 Cloroquina: Es un fármaco de origen sintético, que se absorbe bien por vía oral y
que se elimina lentamente por orina. Se utiliza como profilaxis y como tratamiento.
También posee acciones antiinflamatorias que la hace útil en ciertos cuadros como
el lupus y la artritis reumatoide. Es poco tóxica aunque puede aparecer intolerancia
gastrointestinal, prurito, urticaria y cefalea.

114
 Primaquina: Es un fármaco sintético que no tiene acción sobre la sintomatología
clínica, pero que impide la transmisión de la enfermedad a partir de los individuos
enfermos. Además, evita las recaídas. Suele usarse combinada con otro
antipalúdico. Se absorbe bien por vía oral y por vía parenteral. Puede producir
alteraciones gastrointestinales, cefaleas y, en individuos predispuestos, puede
aparecer anemia hemolítica.
 Mefloquina: Es un antipalúdico eficaz frente a los plasmodios resistentes a otros
fármacos. Se utiliza por vía oral como profiláctico y también en el tratamiento del
ataque agudo. Puede provocar calambres gastrointestinales, vértigo y cefalea.

AMEBIASIS

La disenteria amebiana es una enfermedad producida por la Entamoeba histolytica, que


cursa con diarrea y heces con sangre y moco pero que puede cronificarse.
El protozoo puede permanecer en distintos órganos. En su tratamiento se usan diversos
fármacos cuya elección depende del tipo de proceso que aparezca.
Fármacos más usados: metronidazol, cloroquina y paramomicina.
 Metronidazol: Es un fármaco efectivo frente a las formas extraintestinales de la
amebiasis. Su espectro abarca tricomonas, lamblias y ciertos anaerobios. Se usa
en el tratamiento del alcoholismo por su efecto tipo disulfiram. Se administra por
vía oral, en perfusión endovenosa y en supositorios vaginales, para el tratamiento
tópico de la tricomoniasis vaginal. Se utiliza en el tratamiento de la amebiasis, en la
tricomoniasis vaginal y en algunas infecciones producidas por gérmenes
sensibles, generalmente asociado a otros fármacos. Cuando se usan dosis
terapéuticas produce pocos efectos indeseables. Los más frecuentes son: sabor
metálico, síntomas de irritación gastrointestinal, somnolencia, vértigos, cefalea,
urticaria y prurito. No debe usarse durante el embarazo.

TRICOMONIASIS

Es una enfermedad de transmisión sexual que se produce tanto en hombres como en


mujeres causando frecuentemente flujo vaginal. Aparece vaginitis y uretritis. Se trata con
Metronidazol.

INFECCIONES POR HELMINTOS

A este grupo pertenecen las lombrices y las tenias que pueden infectar a los humanos. Las
infecciones por áscaris (lombrices) son frecuentes en niños en edad escolar que se
infectan al consumir alimentos o ingerir tierra contaminados con huevos del parásito.
Los helmintos son gusanos cilíndricos (nematodos) o planos (platelmintos).
Los gusanos planos se dividen en tenias o gusanos acintados (cestodos) y distomas
(trematodos). El sistema nervioso de los helmintos presenta importantes diferencias con
el de los vertebrados, las cuales constituyen la base de la toxicidad selectiva de la mayoría
de los fármacos utilizados para tratar las infestaciones por parásitos (antihelmínticos).

115
El Levamisol produce una parálisis espástica que permite que los parásitos sean
expulsados.
La Ivermectina (izquierda, abajo), y la piperazina producen una parálisis flácida en los
parásitos.
El Praziquantel, un agente muy eficaz, induce la contracción muscular y una parálisis
espástica contra los trematodos y los cestodos.

Nematodos (gusanos cilíndricos)


 Ascaris lumbricoides: La infestación se trata con Mebendazol o Levamisol por vía
oral. La Piperazina también es eficaz, pero puede provocar vómitos y diarrea.
 Oxiuros (gusanos filiformes): La infestación por Enterobius vermiculari (de
aproximadamente 1 cm de largo) es muy común, especialmente en los niños. El
prurito anal es el síntoma principal. Los gusanos hembra depositan los huevos en
la piel perianal y esto produce irritación. Las larvas a menudo se vuelven a ingerir
al llevarse los dedos a la boca y esto mantiene el ciclo de auto infestación. Por lo
general, toda la familia debe ser tratada con Mebendazol.

Trematodos (duelas, distomas)


 La esquistosomiasis (bilharziasis): es la infestación por parásitos del género
Schistosoma; estos trematodos afectan la vejiga y el tracto urinario (S.
haematobium) o el intestino (S. mansoni, S. japonicum). El huésped secundario es
un caracol acuático que libera las cercarías en el agua. Los niños se infestan a edad
temprana al jugar en el agua contaminada. Se trata con praziquantel, que es eficaz
para todas las infestaciones por trematodos (a excepción de la duela hepática,
Fasciola hepática).

Cestodos (gusanos acintados, tenias)


Las infestaciones por Taenia saginata y T. solium tienen lugar tras la ingesta de carne
vacuna o porcina contaminada mal cocida, respectivamente. El escólex se evagina del
cisticerco ingerido (estadio larval) y se fija a la pared intestinal.El gusano puede medir de 5
a 10 metros, pero a menudo no provoca síntomas.
La infestación por la tenia de los peces (Diphyllobothrium latum) se produce al ingerir
pescado crudo contaminado.
Estas infestaciones se tratan con praziquantel.

Fármacos antihelmínticos

El Mebendazol, el Tiabendazol y el Albendazol son benzimidazoles que se administran por


vía oral. Tienen un amplio espectro de acción, especialmente contra los nematodos
intestinales. El mebendazol y el albendazol presentan pocos efectos colaterales,
probablemente debido a que poseen una baja biodisponibilidad sistémica.
El Levamisol es muy eficaz para el tratamiento de las infestaciones por nematodos. Se
administra por vía oral y paraliza los vermes, que son expulsados entonces con las heces.
Muy rara vez causa náuseas o vómitos.

116
La Ivermectina se une a los receptores gabaérgicos de los invertebrados con una
afinidad 100 veces mayor que por los receptores de los vertebrados y puede paralizar los
parásitos. Se administra por vía oral y tiene pocos efectos colaterales. Una única dosis del
fármaco cada 6 a 12 meses controla la oncocerciasis, aunque no la cura.
El Praziquantel se administra por vía oral y no tiene serios efectos indeseables. Es muy
eficaz contra muchos trematodos y cestodos (pero no contra los nematodos).
Observaciones prácticas
- Administrar los fármacos junto con las comidas para minimizar la irritación
gastrointestinal que producen.
- En los pacientes tratados con Metronidazol y Paramomicina hay que estar pendientes
por si aparecen síntomas indicativos de sobreinfección por cándidas (estomatitis, glositis,
vaginitis, etc.).
- Explicarle al paciente tratado con Metronidazol que el fármaco tiñe la orina de marrón-
rojizo, pero que esto no debe intranquilizarle.
- No tomar alcohol durante el tratamiento con Metronidazol.
- Las infecciones por parásitos son muy frecuentes en escolares. La mejor prevención es
mantener una buena higiene corporal. Advertir a la madre para que los niños pongan en
práctica las siguientes medidas:
a. Lavarse las manos antes de comer y después de defecar.
b. Tener siempre las uñas cortas.
c. Lavarse adecuadamente la zona perianal.

Infecciones en el sistema nervioso

Meningitis, causas y evolución

La meningitis es una enfermedad caracterizada por la inflamación de las meninges. El 80


% de las meningitis está causada por virus, entre el 15 y el 20 % por bacterias, el resto está
originada por intoxicaciones, hongos, medicamentos y otras enfermedades. La meningitis
es poco frecuente pero potencialmente letal. Puede afectar al cerebro ocasionando
inconsciencia, lesión cerebral y de otros órganos. Esta patología evoluciona con mucha
rapidez, por lo que el diagnóstico y tratamiento precoz es importante para prevenir
secuelas severas y la muerte. Aunque cualquier persona puede contraer meningitis, es
una enfermedad especialmente frecuente en niños y personas inmunodeprimidas.
Los síntomas clásicos de la meningitis se desarrollan entre varias horas o puede tomar
entre 1 ó 2 días. Entre ellos están:
Fiebre: La meningitis viral puede producir fiebre en grado variable; desde casos con escasa
(es lo habitual) o nula fiebre, a otros en los que la temperatura puede superar los 39 °C.
Las meningitis bacterianas producen, normalmente, fiebres elevadas.
Dolor de cabeza: La zona posterior de la cabeza es donde se centra el dolor, aunque a
veces es generalizada. Sin embargo, existen muchas otras causas de dolor de cabeza: una
migraña, un proceso gripal, etc.
Rigidez de nuca y columna vertebral, que obliga al paciente a adoptar una “posición de
arco”.

117
Estos síntomas no son los únicos que se pueden presentar, cerca del 75 % de los pacientes
presentan alteración del estado mental, que puede oscilar desde el letargo hasta el coma.

Los síntomas en niños incluyen:


La meningitis puede potencialmente causar consecuencias serias de larga duración, como
sordera, epilepsias, hidrocefalia o déficit cognitivo, en especial en pacientes en quienes el
tratamiento se ha demorado. Ciertas vacunas pueden prevenir algunas infecciones
bacterianas que causan meningitis. La meningitis afecta a cualquier grupo etáreo, desde
neonatos a jóvenes. Sin embargo, la meningitis que afecte a los recién nacidos en las
primeras semanas de vida es infrecuente.

Meningitis viral

Los virus representan alrededor del 80 % o más de las causas de la meningitis, siendo por
tanto, la más frecuente en las afecciones de la meningitis. Se considera que la meningitis
causada por virus es casi siempre benigna y suele curarse sin ningún tratamiento
específico. Llegando a tal punto, que la mayoría de las personas alrededor del mundo ha
padecido de meningitis viral a lo largo de su vida y no se ha dado cuenta.
Mayormente son infectados por virus no muy conocidos por nombre, tales como
enterovirus: virus coxsackie y echovirus, adenovirus, los virus atenuados de algunas
vacunas, etc., o virus muy conocidos: el virus de la gripe, el virus herpes, el de la varicela,
el de la parotiditis, sarampión, etc. Para este tipo de virus, no se tienen tratamiento, salvo
el de la varicela y el del herpes y tienden a curarse solas sin dejar secuelas.

Meningitis bacteriana

Se calcula que representan del 15 % al 20 % de las causas más frecuentes de la meningitis.


En recién nacidos, la incidencia de meningitis bacteriana está entre 20 y 100 casos por
cada 100 mil nacidos vivos. Las nuevas vacunas que habitualmente se dan a todos los
niños, ha disminuido la incidencia de la meningitis invasiva producida por la Haemophilus
influenzae tipo b, fue la primera causa de meningitis bacteriana antes de 1990. En la
mayoría de los países del presente, los principales organismos causantes de meningitis
bacteriana son Streptococcus pneumoniae y Neisseria meningitidis.

Meningitis por hongos

La Candida, Histoplasma, Coccidioides y Cryptococcus son algunos hongos que pueden con
frecuencia causar meningitis. La mayoría de estos casos de meningitis fúngica ocurre en
sujetos que ya tienen una enfermedad que suprime su sistema inmune, tal como
pacientes con sida o con cáncer. Por lo general, los hongos que causan meningitis se
localizan en el ambiente y se transmiten por vía aérea. La meningitis coccidioidal puede
ser mortal si se deja cursar sin tratamiento.
Las bacterias y los virus no son los únicos causantes de la meningitis, también existen
otras afecciones como: bacteria de la tuberculosis, hongos, parásitos, paludismo, etc.

118
Aunque la causa más frecuente sean los microorganismos, tales como virus, bacterias,
hongos o parásitos, también puede hablarse de meningitis cuando la inflamación a este
nivel se debe a determinadas enfermedades, intoxicaciones, etc. Cabe señalar también,
que algunas otras bacterias, agentes químicos, e incluso, células tumorales pueden causar
meningitis. La encefalitis y el absceso cerebral pueden acompañar a la meningitis como
complicación, debido a la extensión de la bacteria a las estructuras cerebrales vecinas. Los
pacientes con fractura de base de cráneo pueden contraer meningitis pues se pone al
sistema nervioso central en contacto con bacterias de la nariz y garganta.

Antibióticos más frecuentemente usados

La penetración de los antibióticos en el LCR depende de su liposolubilidad (quinolonas,


rifampicina, metronidazol y cloranfenicol son liposolubles), del tamaño de la molécula, su
unión a las proteínas y el grado de inflamación de las meninges. Las penicilinas, algunas
cefalosporinas, carbapenems, fluoroquinolonas, vancomicina y rifampicina son los
antibióticos que alcanzan niveles terapéuticos en LCR y son activos frente a los gérmenes
que con mayor frecuencia causan meningitis aguda supurada en adultos.

INMUNIDAD. VACUNAS

El hombre vive en un medio con el cual realiza constantemente un intercambio, con


sustancias beneficiosas y saludables para su crecimiento y desarrollo, o se contacta con
seres vivos o sustancias cuyos antígenos lo agreden debido a su situación de
susceptibilidad frente a ellos. En estos casos de susceptibilidad a los antígenos agresores,
el individuo debe defenderse de los mismos. Cuando se ha logrado esta defensa, se dice
que tiene inmunidad por la cual el individuo resiste frente a los organismos agresores.

La Inmunidad es el estado de resistencia del organismo a los antígenos de determinadas


sustancias o seres vivos
.
Sistema Inmunitario

Este sistema es el encargado de poner en marcha todos los mecanismos necesarios para
que un individuo susceptible, frente a ciertos agresores, se transforme en inmune
permitiéndole ejercer su defensa frente a ellos.
Está constituido por:
Órganos: Primarios (medula ósea y timo) Secundarios (ganglios, bazo, amígdalas y placas
de Peyer en el intestino)
Células; Linfocitos B: Dependientes de la medula ósea, intervienen en la formación de
anticuerpos y en la memoria inmunológica
Linfocitos T: Encargados de la inmunidad celular
Moléculas: Inespecificas y Especificas (inmunoglobulinas)

119
Funcionamiento del sistema inmunitario

Este sistema se pone en funcionamiento a partir del momento en que los distintos
estímulos antigénicos impactan en el organismo. Su función es defensiva y se caracteriza
por poder diferenciar los estímulos propios del organismo de aquellos que le son extraños
y ante los cuales responde (Capacidad de distinguir distintas variedades de estímulos
extraños). Guarda la memoria de esa respuesta para repetirla en contactos posteriores
frente a estímulos similares.

Tipos de inmunidad

Inmunidad Innata: Es la inmunidad que el individuo posee desde su nacimiento y


responde con barreras como la piel (que es el órgano más extenso que poseemos de
defensa), mucosas, saliva. No responde a estímulos específicos como el de los antígenos
Inmunidad Adquirida o Adaptativa: Es la que se obtiene por medio de un proceso de
estímulo-respuesta Antígeno-Anticuerpo. Responde a estímulos específicos o antigénicos.
Esta inmunidad se puede lograr en forma espontanea, por contacto con agentes
infecciosos presentes en la naturaleza que causan infección o enfermedad, o en forma
artificial por medio de medicamentos denominados vacunas.

Antígeno (Ag): Sustancia que introducida en el organismo tiene la capacidad de producir


una respuesta inmunológica detectable. Los antígenos pueden ser de distinta naturaleza y
pueden encontrarse en el medio ambiente como moléculas independientes, formando
parte de la cápsula, de los flagelos, o del soma bacteriano. También pueden formar parte
de la pared de los virus y otros microorganismos patógenos.
En forma artificial, los antígenos se llaman vacunas.
El organismo, al contactar con los antígenos, responde a través del sistema inmunitario
y específicamente mediante la generación de anticuerpos o células defensivas que tienen
la misión de bloquearlos

120
Anticuerpo (Ac): Sustancias propias del organismo producidas por el sistema inmunitario y
que son la respuesta ante el estímulo de un antígeno.

121
La inmunidad Adquirida o adaptativa donde hay un proceso de estímulo-respuesta
puede ser:
Inmunización Activa: Es la inmunidad mediada por anticuerpos, es decir que ante el
estímulo antigénico, se producen los anticuerpos. Puede ser:
Activa Espontánea cuando el estímulo antigénico es producido por un agente infeccioso
(por lo general, creamos espontáneamente anticuerpos luego de haber adquirido alguna
enfermedad, sin haber mediado vacunación).
Activa Artificial Cuando el estímulo antigénico es producido por una Vacuna (creamos
anticuerpos artificialmente frente al estímulo mediado por los microorganismos o
antígenos de la vacuna).
Inmunizacion Pasiva: Es la inmunidad mediada por anticuerpos, pero éstos son
anticuerpos son preformados en otro organismo huésped e inoculados en el individuo.

Memoria Inmunológica

Una vez producida la reacción inmunológica antígeno anticuerpo hay una Respuesta
Inmunológica Primaria. Es el primer contacto del organismo con el antígeno (vacuna).
Estos anticuerpos se siguen produciendo gracias a la memoria inmunológica de las células
(linfocitos) los cuales ante un segundo estimulo antigénico, responderán desencadenando
una respuesta inmunológica con una mayor producción de anticuerpos, en mayor nivel y
especificidad.
Hay una Respuesta Inmunológica Secundaria: Cuando habiendo tenido una respuesta
primaria, ante el segundo contacto entre el organismo y el antígeno, se produce una
respuesta inmediata ante la agresión. En el caso de las Vacunas, la respuesta secundaria
se traduce con las dosis sucesivas o de refuerzo.

122
Hay una Memoria Inmunológica: Es la memoria que tienen las células del sistema
inmunológico para que, transcurrido el tiempo, reconozcan a los antígenos y formen los
anticuerpos correspondientes para combatirlos.

VACUNA

Es toda preparación que contiene sustancias antigénicas, capaces de conferir inmunidad


activa y específica frente al correspondiente agente infeccioso, toxina o antígeno.
Producen una respuesta inmunológica para prevenir o atenuar una enfermedad
infecciosa.

Hay vacunas con sistema de Unidosis: vacunación que administrando una sola dosis
produce la cantidad de anticuerpos necesarios como para impedir la aparición de la
enfermedad (ej: BCG).
Hay vacunas combinadas o simultáneas: vacunación administrando varios tipos de
antígenos, produciendo la cantidad y variedad de anticuerpos necesarios para impedir la
aparición de las enfermedades relacionadas con los antígenos (ej: Triple viral).
Vacunas con sistema de Multidosis: vacunación administrando varias dosis, indicadas
para vacunas que necesitan de varios estímulos antigénicos para conseguir una
concentración adecuada de anticuerpos, siguiendo el plan de vacunación. Para ello se
aplican varias dosis (ej: Sabin).
Las vacunas además de los antígenos, tienen en la preparación: antibióticos (eritromicina)
para evitar el crecimiento de bacterias inadecuadas, formol para eliminar
microorganismos invasores, y merthiolate como antiséptico (evita la descomposición de
las vacunas y mantiene su estabilidad en el tiempo).

Tipos De Vacunas

· Vacunas de agentes vivos atenuados: microorganismos atenuados.


· Vacunas de agentes muertos inactivados: microorganismos muertos, pero que
mantienen la capacidad inmunogénica.
· Toxoide: son toxinas bacterianas modificadas con capacidad de estimular la formación
de antitoxinas.
· Vacunas conjugadas: son vacunas en donde la bacteria tiene una propiedad
inmunogénica baja en menores de 2 años, se une la misma a una proteína transportadora
– carrier – para lograr inmunidad en esa población.
· Vacunas de ingeniería genética: se aisla el material genético del organismo productor de
la enfermedad y se inocula a un vector, que luego dará lugar a un recombinante, usado
posteriormente para producir inmunidad.

Clasificacion De Vacunas Según El Agente Infeccioso

a) Bacterianas:

123
Vivas Atenuadas BCG
Muertas COQUELUCHE, COLERA, TIFOIDEA
Anatoxinas DIFTERIA, TETANOS
Polisacáridos MENINGOCOCOS A+C, NEUMOCOCOS
Polisacáridos+Carrier HAEMOPHILUS
Proteínas de Membrana Externa MENINGOCOCO B

b) Virales:
Vivas Atenuadas POLIO ORAL, RUBEÓLA, PAROTIDITIS, SARAMPIÓN, FIEBRE
AMARILLA, FIEBRE HEMORRÁGICA
Inactivada Completa GRIPE, POLIO INYECTABLE, RABIA, HEPATITIS A.
Fraccion Antigénica HEPATITIS B.

Papel de la Farmacia en la Vacunación - Papel del Farmacéutico y personal auxiliar en la


Vacunación

- Informar sobre necesidades, beneficios y riesgos de la vacunación según edad y


características del individuo (tratar que cumplan con el calendario oficial de vacunación).
- Aplicar las vacunas siguiendo detalladamente las normas de bioseguridad.
- Indicar los cuidados a seguir después de la aplicación.
- Registro de Vacunas (registrar en el libro la receta médica y entregar constancia de
vacunación al paciente).

Vacunas necesarias para farmacéuticos y auxiliares


Hepatitis B, Antigripal, Antitetánica, y tener las del calendario oficial.

Conclusiones
-Capacitación sobre las vacunas.
-Capacitación sobre técnicas y cuidados especiales.
-Disponer de sectores compatibles y bioseguros.
-Alentar a los pacientes a una inmunización segura y adecuada.
-Ser partidarios de la conciencia de la vacunación.
-Poseer bibliografía actualizada sobre inmunización.

Técnicas y Vías De Administración De Vacunas

124
- La mayoría se aplica en forma inyectable.
- Asepsia en la zona con alcohol de 70° o iodopovidona al 2,5 %,

Vías de administración

· Vía oral: utilizada para administrar Sabin. Se usan viales monodosis. En caso de vómito
dentro de 5-10 minutos se debe repetir la dosis.
· Vía Intradérmica o subcutánea: Estas vías se usan cuando las vacunas no están
resuspendidas en hidróxido o fosfato de aluminio, ya que pueden provocar reacción local,
inflamación, formación de granuloma y necrosis.
· Vía intramuscular: es la vía de elección. En niños menores de un año, se aplica en cara
anterolateral del muslo, en mayores de 1 año en el deltoides (brazo). La región glútea no
debe utilizarse.
Importancia de la cadena de frío

125
La cadena de frío es el proceso que permite mantener la capacidad inmunizante de una
vacuna desde su elaboración hasta su administración, mediante su conservación a la
temperatura adecuada en todo momento (entre +2 y +8° C). Para ello, se utiliza el
compartimento principal de la heladera y nunca en la puerta de la misma.

Precauciones y Recomendaciones
Cuándo no se debe aplicar una vacuna

-Cuando no hay prescripción médica, cuando hay fiebre, vómitos, cuadro gripal, resfríos,
cuadros de vías aéreas superiores o inferiores, alergias, o cuando están cursando alguna
enfermedad y el médico no lo autoriza.

Vacunas y los grupos de Riesgo

Diabéticos: antigripal, antineumocóccica, antitetánica, antihepatitis a y b.


Cardíacos: antigripal, antineumocóccica.
Oncológicos y Sida: antigripal, antineumocóccica, antitetánica antihepatitis b.
Asmáticos: antigripal, antineumocóccica.
Mayores de 65 años: antitetánica, antigripal, antineumocóccica.
Embarazadas: antitetánica, antigripal, antihepatitis b, polio inactivado. Prohibidas: polio
oral, viruela, rubeola

Advertencias, Efectos Adversos Y Recomendaciones Generales Para Vacunas

_ Conservar en temperaturas entre 2-8ºC, nunca congelar.


_ No se debe aplicar una vacuna: Cuando no hay prescripción médica, cuando hay fiebre,
vómitos, cuadro gripal, resfríos, cuadros de vías aéreas superiores o inferiores, alergias, o
en tratamientos que disminuyan la inmunidad (como los corticoides) o cuando están
cursando alguna enfermedad y el médico no lo autoriza.
Vacunas que deben aplicarse en embarazo: Antitetánica, antigripal, antihepatitis B y la
sabin inactivada. Y tienen prohibido: la vacuna contra la rubéola y la de la varicela.
Vacunas que deben aplicarse pacientes transplantados, oncológicos o con HIV:
Antigripal, antineumocóccica, antitetánica y antihepatitis b.

Efectos adversos más comunes en el lugar de la aplicación


En vacunas, los efectos adversos más comunes incluyen:
- inflamación enrojecimiento, dolor, calor en el lugar de la inyección, incluso un estado
general de decaimiento, febrícula y en niños vómitos.
En el caso especial de la BCG, se forma un nódulo luego de unos días, que puede
ulcerarse, supurar y dejar una cicatriz (lavar con agua y jabón y se puede cubrir con un
paño seco) o también inflamarse el ganglio axilar.

126
CALENDARIO DE VACUNACIÓN DE LA REPÚBLICA ARGENTINA 2016

127
UNIDAD 5.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL- DEPRESION

DEPRESIÓN
El trastorno depresivo es una enfermedad mental que afecta al organismo, la conducta y
la autoestima, el ánimo y la manera de pensar. Indica debilidad personal y no es una
condición de la cual uno puede liberarse voluntariamente.

Síntomas

 Disminución de energía, fatiga, agotamiento, retraso psicomotor.


 Pérdida de interés de las actividades usuales.
 Dificultad en concentrarse, recordar y tomar decisiones.
 Trastornos del sueño.
 Alteración del peso corporal y del apetito.
 Pensamientos de muerte o suicidio; intentos de suicidio.
 Inquietud, irritabilidad.
 Síntomas físicos persistentes que no responden al tratamiento médico, como
dolores de cabeza, trastornos digestivos y otros dolores crónicos.

Estos síntomas pueden estar acompañados de somatizaciones más o menos intensas y


fluctuaciones del humor propias de cualquier individuo.
Cuando varios de los síntomas enunciados se mantienen presentes de forma constante, la
depresión debe ser tratada.

128
129
Evaluación diagnóstica y tratamiento
El primer paso para recibir un tratamiento adecuado para la depresión consiste en un
examen médico. Ciertos medicamentos, así como algunas enfermedades, pueden producir
los mismos síntomas que la depresión. El médico debe descartar esas posibilidades por
medio de un examen físico, entrevista del paciente y análisis de laboratorio. Si causas
físicas son descartadas, el médico debe realizar una evaluación psicológica o dirigir al
paciente a un psiquiatra o psicólogo.

La selección del tratamiento dependerá del resultado de la evaluación. Existe una gran
variedad de medicamentos antidepresivos y psicoterapias que se pueden utilizar para
tratar los trastornos depresivos.

Tratamiento Farmacológico

Consideraciones generales:

Tener en cuenta que es muy importante no tomar alcohol cuando se está en tratamiento
con antidepresivos porque puede interferir y dificultar su mecanismo de acción, así como
ningún otro depresor del S.N.C. como los barbitúricos, las benzodiazepinas o anestésicos
generales.

Los pacientes deben ser advertidos acerca de los efectos secundarios de los
antidepresivos. En general, pueden alterar la visión, producir somnolencia y otros
síntomas del SNC, por lo cual no deben manejar vehículos, operar maquinarias o
desarrollar cualquier actividad que requiera una actitud de alerta. El alcohol u otras
drogas pueden potenciar estos efectos.
Es frecuente que durante el tratamiento con este tipo de fármacos sea necesario asociar
otros medicamentos útiles en el control inicial de los síntomas.
La mayoría de los fármacos antidepresivos no modifican el estado de ánimo de individuos
normales, y no crean adicción.

Tipos de fármacos antidepresivos:

 Antidepresivos tricíclicos (ATC)


 Antidepresivos tetracíclicos

 Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

 Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (ISRN)

130
 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS

Impiden la recaptación neuronal no selectiva de la Serotonina y la Noradrenalina, por lo


que produce un aumento de la disponibilidad de estos neurotransmisores en el espacio
sináptico, prolongando su efecto.

131
Se encuentran contraindicados en pacientes que posean hipersensibilidad al principio
activo o a cualquiera de los excipientes, o reactividad cruzada a los antidepresivos
tricíclicos.
No deberá ser administrado en combinación con inhibidores de la MAO, por el riesgo de
padecer síntomas graves como crisis hipertensiva, fiebre, y Síndrome Serotoninérgico
(convulsiones, delirio, coma); ni junto a otros antidepresivos como los tetracíclicos y los
ISRS.

Reacciones Adversas: Suelen ser leves y transitorias, y desaparecen sin interrumpir el


tratamiento o reduciendo la dosis.
Cansancio, trastornos del sueño, ansiedad, estreñimiento y boca seca.
Efectos psíquicos y neurológicos muy frecuentes: somnolencia, fatiga, mareos, temblor,
cefaleas.
Efectos anticolinérgicos muy frecuentes: sequedad de boca, sudoración, visión borrosa.
Efectos sobre el sistema cardiovascular: taquicardia, palpitaciones, hipotensión.
Trastornos gastrointestinales.
Reacciones alérgicas cutáneas (erupciones, urticaria), prurito.
Efectos sobre el sistema endocrino y metabolismo: aumento de peso, alteraciones de la
libido y de la potencia sexual.

Drogas de referencia:
 Amitriptilina (Tryptanol®)
 Imipramina (Tofranil®)
 Clomipramina (Anafranil®)
 Nortriptilina (Karile®)
I
MIPRAMINA

Advertencias: Riesgo de suicidio. Trastornos cardiovasculares. Convulsiones

Interacciones medicamentosas:
Antimicóticos orales, como la terbinafina.
Anticoagulantes: potencia el efecto anticoagulante.
Drogas simpaticomiméticas puede potenciar los efectos cardiovasculares de la adrenalina,
noradrenalina.
Estrógenos: pueden reducir los efectos.

CLOMIPRAMINA

Interacciones medicamentosas:

132
Bloqueantes adrenérgicos: Puede reducir o suprimir los efectos antihipertensivos de la
alfa-metildopa,
Agentes anticolinérgicos: pueden potenciar los efectos de fármacos antiparkinsonianos,
antihistamínicos, atropina, biperideno, sobre el SNC, ojos, intestinos y vejiga.
Diuréticos: puede producir hipokalemia (disminución del nivel de potasio).

ANTIDEPRESIVOS TETRACÍCLICOS

Droga de referencia:
 MIANSERINA (Lerivon ®)

INHIBIDORES DE LA MONOAMINOXIDASA (IMAO)

Los IMAO inhiben la acción de la enzima monoaminooxidasa, logrando una acumulación


de neurotransmisores amínicos (noradrenalina, dopamina) en el espacio sináptico.

Droga de referencia:
 TRANILCIPROMINA (Stelapar ®)

LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)

Los ISRS aumentan los niveles extracelulares del serotonina, inhibiendo su recaptación
por la neurona pre sináptica. De este modo incrementan el nivel de serotonina disponible
para unirse con el receptor postsináptico.

Se encuentran contraindicados en pacientes que posean hipersensibilidad al principio


activo o a cualquiera de los excipientes. No pueden utilizarse en el embarazo o lactancia.

Reacciones Adversas:
Sistema Digestivo: Molestias gastrointestinales, náuseas, diarrea y dispepsia.
Desórdenes nutricionales y metabólicos: pérdida de peso.
Sistema Nervioso: Insomnio, nerviosismo, ansiedad, somnolencia, mareos, temblor,
disminución de la libido, pensamiento anormal, cefaleas.
Otros: aumento de la sudoración y sequedad de bucal

133
Drogas de referencia:
 Fluoxetina
 Citalopram
 Escitalopram
 Paroxetina
 Sertralina.

FLUOXETINA (FOXETIN, PROZAC, ALENTAL, EQUILIBRANE).


Precauciones: Deben utilizarse con cuidado en pacientes con hemorragias, manía,
convulsiones.
Interacciones medicamentosas: Ketoconazol - Cisaprida – Midazolam –
Anticonvulsivantes - Antipsicóticos (haloperidol-clozapina) Benzodiazepinas: (Diazepam,
Alprazolam), Litio - ISRS, IRSN o triptanos. Sumatriptán

SERTRALINA (ZOLOFT, ATENIX, ANILAR)


Interacciones: Alcohol, Diazepam, Digitoxina y Warfarina, Litio, IMAO.

PAROXETINA (MEPLAR, TIARIX, PSICOASTEN)


Precauciones: Menores de 18 años intencionalidad suicida y pensamientos suicidas y
hostilidad y agresión.

134
Diabetes: puede alterar el control glucémico en pacientes con diabetes. Puede ser
necesario el ajuste de la dosis de insulina y/o hipoglucemiantes orales.
Interacciones Con Otras Drogas: Anticonvulsivantes, antidepresivos tricíclicos,
Neurolépticos, Tamoxifeno (reduce la eficacia del Tamoxifeno).

CITALOPRAM (ZENTIUS HUMORAP PSICONOR)


Interacciones medicamentosas: Litio: Puede aumentar los efectos serotoninérgicos del
Citalopram, administrar con precaución y efectuar controles clínicos periódicos.
Carbamazepina: disminución de su concentración plasmática y vida media cuando estos
dos fármacos se administran juntos. Lo miso ocurre con Fenobarbital, Fenitoína,
Rifampicina y Griseofulvina.
Warfarina: El tiempo de protrombina se incrementa

ESCITALOPRAM (LEXT0R, LEXAPRO, MERIDIAN)


Advertencias Y Precauciones Especiales De Empleo: monitorear rigurosamente la
emergencia de cualquier signo de la ideación suicida, como así también cambios
conductuales con síntomas del tipo de agitación; Los familiares y quienes cuidan a los
pacientes deberían ser alertados acerca de la necesidad de seguimiento de los y reportarlo
inmediatamente a los profesionales.
Interacciones medicamentosas:
La administración concomitante de Escitalopram con anticoagulantes orales podría
ocasionar efectos anticoagulantes alterados.
Se recomienda precaución con la utilización conjunta con Omeprazol. En el caso de
fármacos antipsicóticos como la Risperidona, tioridazina y haloperidol puede ser necesario
un ajuste de la dosificación.

LOS INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA Y SEROTONINA (IRSN)

Los IRSN aumentan los niveles de serotonina y noradrenalina en el espacio sináptico,


inhibiendo su recaptación por la neurona pre sináptica.

Drogas de referencia:
Venlafaxina
VENLAFAXINA
Advertencias: Deben transcurrir al menos 14 días entre la discontinuación de un IMAO y
el inicio del tratamiento con venlafaxina.
Hipertensión arterial: El tratamiento con Venlafaxina puede asociarse con un aumento
sostenido de la presión arterial. Se recomienda que los pacientes que reciben venlafaxina
sean controlados. Debe considerarse la reducción de la dosis o la interrupción del
tratamiento.

135
Aquellos pacientes tratados con Venlafaxina que presenten disnea progresiva, tos o
molestias en el tórax deben ser evaluados inmediatamente.
Interacciones medicamentosas: Clozapina aparición de reacciones adversas, incluyendo
convulsiones. Warfarina: aumentos del tiempo de protrombina.
Reacciones Adversas: náuseas, constipación, anorexia, diarrea, vómitos, dispepsia,
flatulencia.
Sistema Nervioso: somnolencia, sequedad bucal, vértigo. Deterioro miccional.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA


Los Inhibidores de la Recaptación de Noradrenalina (ISRN) aumentan la disponibilidad de
NORADRENALINA, en el espacio sináptico, inhibiendo su recaptación.
Son psicofármacos de segunda generación, por lo que son considerados selectivos, con
pocos efectos adversos y fáciles de administrar.

Drogas de referencia:
REBOXETINA

136
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL – ANSIEDAD

La ansiedad puede ser una emoción normal y un trastorno psiquiátrico, dependiendo de


su intensidad y de su repercusión sobre la actividad de la persona. La ansiedad se
convierte en patológica cuando en lugar de favorecer el comportamiento, interfiere en él,
y cuando alcanza tal protagonismo que él individuo desplaza hacia ella toda su atención.
En términos patológicos, puede describirse como la vivencia de un sentimiento de
amenaza, de expectación tensa ante el futuro y de alteración del equilibrio psicosomático
en ausencia de un peligro real o por lo menos, desproporcionada en relación con el
estímulo desencadenante. En ella coexisten, en proporción diversa, varios componentes:
a) un sentimiento de aprensión, temor, o angustia frente a algo que se valora como
amenazante; b) un estado de irritabilidad que puede llegar a la perdida de la
concentración; c) un conjunto se síntomas psicosomáticos variables: sudoración,
palpitaciones, opresión precordial, fatiga, micciones frecuentes, cefaleas, mialgias,
insomnio, molestias gástricas, etc.

La Ansiedad es un síntoma principal en una gran variedad de cuadros patológicos


psiquiátricos. Se distinguen:
a) los trastornos de ansiedad, que puede ser generalizada o debida a causas concretas
(enfermedad médica, sustancias ingeridas, separación),
b) las crisis de angustia "Panic Attacks" con o sin agorafobia
c) fobias de diverso tipo (agorafobia, fobia social, fobia específica)
d) trastorno obsesivo-compulsivo, y
e) trastornos por estrés (postraumático, agudo)
También pueden cursar con ansiedad los estados esquizofrénicos, los maníacos y los
depresivos.

Tratamiento Farmacológico
1. Benzodiacepinas
Son drogas que actúan sobre la angustia la ansiedad y el pánico. Tienen un efecto
importante sobre el sueño ya que disminuyen el tiempo de latencia, disminuyen el
número de despertares nocturnos y aumenta el tiempo total del sueño.

Dosis equivalentes 5 mg de DIAZEPAM equivalen a 0.5 mg. De ALPRAZOLAM, 0.25 mg. De


CLONAZEPAM, 1 mg. De LORAZEPAM, 3 mg. De BROMAZEPAM y 10 mg. De
CLORDIAZEPOXIDO

Clasificación de Benzodiacepinas

137
Las benzodiacepinas se pueden clasificar según su vida media (lapso necesario para que la
cantidad de dosis presente en el cuerpo o en el plasma sanguíneo se reduzca a la mitad)
en:

- Benzodiazepinas de acción prolongada (de 40 a 200 hs)


- Benzodiazepinas de acción intermedia (de 20 a 40 hs)
- Benzodiazepinas de acción corta (de 5 a 20 hs)

1.1 De Acción Prolongada


CLONAZEPAM (Rivotril, Clonagin, Diocam)
Indicaciones: Trastornos de Ansiedad: Trastorno de angustia (Ataque de Pánico)
Ausencias (Petit mal) Síndrome de Lennox-Gastaut (variante del petit mal), como
monoterapia o como terapia coadyuvante. Tratamiento de emergencia en el
estado de malo status epiléptico, como alternativa a otras benzodiacepinas.
Dosis: 0.25-0.5 – 1 y 2 mg
Posología y Forma de administración: Vía oral: La dosis debe adecuarse
individualmente en función de la respuesta clínica y la tolerancia de cada paciente.
Es recomendable comenzar con dosis bajas y elevar progresivamente la dosis
hasta alcanzar la dosis de mantenimiento adecuada. Trastornos epilépticos: 1,5
mg/día en 3 tomas. La dosis puede incrementarse hasta lograr el control de las
crisis o hasta la aparición de efectos adversos Trastornos de angustia: dosis inicial
de 0,25 mg, dos veces por día. La dosis puede ser incrementada a I mg/día luego de
tres días por vía oral. Por vía sublingual administrar un comprimido de 0,25 mg.
debajo de la lengua, mantenerlo durante por lo menos 3 (tres) minutos, evitar la
deglución antes de transcurrido dicho tiempo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al clonazepam u otras
Benzodiacepinas. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Miastenia gravis.
Pacientes alcohólicos o droga-dependientes.
Precauciones: Inyectable Por contener etanol como excipiente se recomienda
precaución en pacientes con, enfermedades hepáticas, alcoholismo, epilepsia.
Mujeres embarazadas y niños. Utilizar con precaución en pacientes con ataxia
espinal o cerebelosa, en caso de intoxicación alcohólica aguda o insuficiencia
hepática. Como otras drogas sedantes el clonazepam puede causar sobre sedación
y confusión en ancianos
Interacciones medicamentosas: Depresores de SNC: Anticonvulsivantes,
Antihistamínicos H 1 sedantes, ansiolíticos no benzodiazepínicos, hipnóticos,
derivados morfínicos, puede producirse potenciación mutua de los efectos
centrales, con disminución de la vigilancia.
Alcohol: los pacientes epilépticos tratados con clonazepam deben abstenerse
totalmente del consumo de alcohol, puesto que su ingestión podría alterar los
efectos farmacológicos, disminuir la eficiencia del tratamiento o provocar efectos
secundarios imprevistos.

138
Drogas antiepilépticas Puede administrarse simultáneamente, pero la adición
debe acompañarse de una cuidadosa valoración de la respuesta, pues aumenta el
riesgo de efectos secundarios (por ej. sedación, apatía).
Ranitidina: agentes que disminuyen la acidez gástrica no afectan
significativamente la farrnacocinética del clonazepam, como tampoco la fluoxetina.
Reacciones Adversas depresión del SNC: somnolencia, ataxia, trastornos de
comportamiento.
Con menor frecuencia se han reportado: insomnio, confusión, alucinaciones,
histeria, aumento o disminución de la libido, psicosis, intentos suicidas
Sobredosis: Los efectos varían en función de la edad, el peso corporal y la
respuesta al fármaco, desde cefalea, somnolencia, hasta cuadros severos de
confusión, ataxia, disminución de los reflejos, depresión respiratoria, colapso
circulatorio y coma.

CLOBAZAM (Karidium)
Dosis: 10 y 20 mg
Posología- Dosificación: La dosificación y la duración del tratamiento deben
ajustarse a la indicación, la severidad de la condición y la respuesta clínica
individual. Ansiedad La dosis inicial para adultos y adolescentes de más de 15 años
de edad es usualmente de 20 mg diarios. Si es necesario, la dosis puede
aumentarse. Generalmente no debe excederse una dosis diaria total de 30 mg los
comprimidos deben tragarse sin masticar y con aproximadamente medio vaso de
líquido. Si la dosificación está repartida a lo largo del día, la dosis más alta debe
tomarse al anochecer.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobazam o a cualquiera de los excipientes
- antecedentes de adicción a drogas o a alcohol (estaría aumentado el riesgo de
desarrollar dependencia) - miastenia gravis (riesgo de empeoramiento de la
debilidad muscular) - insuficiencia respiratoria severa (riesgo de empeoramiento) -
síndrome de apnea durante el sueño (riesgo de empeoramiento) - deterioro severo
de la función hepática (riesgo de precipitar encefalopatía) - durante el primer
trimestre de embarazo (para su uso durante el segundo y tercer mes de embarazo,
- durante el período de lactancia Los pacientes no deben ingerir alcohol durante el
tratamiento porque se aumenta el riesgo de sedación y otros efectos adversos.
Precauciones: puede causar depresión respiratoria,
Interacciones medicamentosas y otras interacciones: en dosis más altas, se puede
presentar un efecto potenciador mutuo si se toman otros medicamentos
depresores del sistema nervioso central [tales como neurolépticos, ansiolíticos,
Clonidina y relacionados (aumenta la depresión central), ciertos antidepresivos,
anticonvulsivantes, antihistamínicos sedativos, anestésicos, analgésicos hipnóticos
o narcóticos (por ejemplo metadona) u otros sedantes] o si se consume alcohol al
mismo tiempo.
Reacciones Adversas: Puede presentarse sedación llegando hasta fatiga y
modorra, especialmente al comienzo del tratamiento o cuando se usan dosis más
altas. También pueden presentarse enlentecimiento del tiempo de reacción,

139
somnolencia, emociones apagadas, confusión, dolores de cabeza, sequedad en la
boca, constipación, pérdida de apetito, náuseas, vértigo, debilidad muscular, ataxia
o temblor suave de los dedos.
Sobredosis: La sobredosificación e intoxicación con Benzodiacepinas incluyendo
Clobazam puede llevar a depresión nerviosa central, asociada con somnolencia,
confusión y letargo, posiblemente conduciendo en forma progresiva a ataxia,
depresión respiratoria, hipotensión y, raramente, a coma. El riesgo de hecho fatal
está aumentado en casos de envenenamiento combinado con otros depresores del
SNC, incluyendo alcohol.

CLORAZEPATO (Tranxilium, Justum)


Dosis: 5 mg y 10 mg
Posología: La dosis terapéutica es de 5 a 30 mg por día, repartidos en varias tomas
Dosis mínima: 5 mg/día
Dosis máxima: 30 mg/día, repartidos en varias tomas.
Precauciones: Ansiedad reactiva, tratamiento de apoyo de la ansiedad en las
neurosis. Ansiedad generalizada: Crisis de angustia. Prevención y tratamiento del
delirium tremens, Deshabituación alcohólica.
Contraindicaciones: Absolutas: - Insuficiencia respiratoria grave. - Apneas del
sueño. – Insuficiencia hepática severa. - Hipersensibilidad a las benzodiacepinas.
Relativas: - Miastenia gravis. - Alcohol. - Lactancia.
Precauciones: Depresión: Las benzodiacepinas actúan esencialmente sobre el
componente ansioso de la depresión, utilizadas solas (sin tratamiento
antidepresivo) no constituyen un tratamiento de la depresión pueden enmascarar
los síntomas de ésta. · Alcohol: No se recomienda la ingesta de bebidas alcohólicas
durante el tratamiento. · En los pacientes añosos o en los casos de insuficiencia
renal puede ser necesario adaptar la posología. Una benzodiacepina agrava los
síntomas. Por ello se recomienda utilizarlas excepcionalmente y sólo.
En insuficiencia hepática, la administración de benzodiacepinas puede producir
una encefalopatía. En insuficientes respiratorios, tener en cuenta el efecto
depresor de las benzodiacepinas (la agravación de la hipoxia puede desencadenar
por sí misma una ansiedad que justifica en tal caso la internación. Se debe llamar la
atención, especialmente en los conductores de vehículos y los operadores de
maquinarias, acerca de los riesgos de somnolencia que produce este
medicamento. Las asociaciones podrían potencializar tal efecto sedativo.
Interacciones medicamentosas
Asociaciones desaconsejables: Alcohol: Evitar la toma de bebidas alcohólicas y de
medicamentos que contienen alcohol: aumento por el alcohol del efecto sedante
de las benzodiacepinas. La alteración de la vigilancia puede ser peligrosa para la
conducción de vehículos y máquinas.
Asociaciones que requieren precauciones de empleo: Otras benzodiacepinas: El
riesgo de aparición del síndrome de abstinencia es mayor por la asociación de
benzodiacepinas prescriptas como ansiolíticos o como hipnóticos.

140
Reacciones Adversas: Estos efectos están relacionados con las dosis y la
sensibilidad individual del paciente. Se describen: · Amnesia anterógrada ·
Sensación de ebriedad · Astenia, somnolencia (particularmente en ancianos y
niños), bradípsiquia. Hipotonía muscular
Sobredosificación: En el caso de una toma masiva, los signos de sobredosificación
se manifiestan por sueño profundo que puede llegar al coma, según la cantidad
ingerida. El pronóstico es benigno en ausencia de asociación con otros
psicotrópicos y la condición individual del paciente.

DIAZEPAM (Valium, Plidan)


Dosis: Gran efecto relajante muscular y anticonvulsivante. Produce resaca matinal.
2,5 mg 5 mg 10 mg
Posología Síntomas de Ansiedad: 2 a 10 mg, 2 a 4 veces al día, dependiendo de la
severidad de los síntomas.
Alivio sintomático en la de privación alcohólica aguda: 10 mg, 3 ó 4 veces durante
las primeras 24 horas, reduciendo a 5 mg 3 ó 4 veces al día, según necesidad.
Coadyuvante en terapia anticonvulsiva: 2 a 10 mg, 2 a 4 veces al día. Coadyuvante
para el espasmo muscular esquelético: 2 mg 2 veces al día
Contraindicaciones: pacientes con historia de hipersensibilidad frente a las
benzodiacepinas o dependencia de otras sustancias, incluido alcohol. Una
excepción a esto último lo constituye el tratamiento de las reacciones agudas de
abstención. También está contraindicado en el glaucoma de ángulo estrecho, en la
hipercapnia crónica grave y en el glaucoma de ángulo abierto a menos que los
pacientes estén bajo terapia apropiada.
El diazepam no debe ser indicado durante los 3 primeros meses del embarazo por
la posibilidad de inducir alteraciones fetales ni poco antes del parto porque
produce hipotonía e hipotermia en el recién nacido.
Precauciones: Debe tenerse especial cuidado en los pacientes miasténicos ya que
puede acentuarse la fatigabilidad muscular. En pacientes con depresión, el
diazepam sólo actúa sobre el componente ansioso, por lo que constituye por sí
mismo un tratamiento de la depresión y puede eventualmente enmascarar
algunos signos de la misma. Debe tenerse prudencia en los niños, ancianos y con
los pacientes con insuficiencia cardiorrespiratoria, enfisema u otras afecciones
pulmonares. Debe evitarse la ingestión de bebidas alcohólicas durante el
tratamiento ya que la combinación puede potenciar los efectos indeseables de
ambas sustancias.
Riesgo de Farmacodependencia: El uso prolongado del Diazepam puede conducir
a dependencia al fármaco. Para prevenir al máximo este riesgo deben tenerse en
cuenta estas precauciones: - La toma se hará sólo bajo prescripción médica (nunca
porque hayan dado resultado en otros pacientes) y nunca aconsejarlas a otras
personas. - No aumentar, en absoluto, las dosis prescriptas por el médico, ni
prolongar el tratamiento más tiempo del recomendado. Tampoco debe el paciente
interrumpir bruscamente la medicación.

141
Interacciones medicamentosas: Cuando se administra en forma concomitante el
Diazepam con el alcohol o con medicamentos de acción central (tales como
neurolépticos, tranquilizantes antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes,
analgésicos y anestésicos) sus acciones y efectos secundarios pueden reforzarse en
forma recíproca. Con los opiáceos, por ejemplo, el riesgo de depresión respiratoria
está aumentado. La Cimetidina y el Omeprazol disminuyen el clearance del
Diazepam. La fluvoxamina prolonga la vida media del diazepam. La Cisaprida
produce un aumento transitorio del efecto sedativo del Diazepam, lo que aumenta
el riesgo de somnolencia. La eliminación metabólica de la Fenitoína se ve también
afectada si se administra conjuntamente con Diazepam. Las variaciones en este
caso son imprevisibles, ya que las tasas plasmáticas de Fenitoína pueden verse
aumentadas con signos de toxicidad o bien pueden disminuir o quedar estables.
Una administración conjunta requiere una vigilancia de las mismas. Debe
advertirse los riesgos de realizar actividades que requieran un alerta mental
completo, sobre todo en conducción de vehículos u operación de maquinarias. Se
aconseja verificar la respuesta individual antes de conducir un vehículo o realizar
tareas complejas.
Reacciones Adversas: Las más comunes, consisten en somnolencia, ataxia, fatiga y
debilidad muscular, las cuales habitualmente dependen de las dosis empleadas.
Sobredosis: La intoxicación aguda con este fármaco aislado, prácticamente no
existe, pues una sobredosificación solo da lugar a somnolencia, confusión y sueño
del que el paciente puede ser despertado fácilmente.

1.2 De Acción Intermedia


BROMAZEPAM (Lexotanil, Atemperator, Octanyl, Neurozepam)
Posología y Modo de Administración: 3 mg: ½ a 1 comprimido 2 a 3 veces por día.
Pacientes ancianos o debilitados: se recomienda ½ comprimido 1 a 2 veces al día,
para luego incrementar según la necesidad y la demanda. Pacientes con
insuficiencia renal: se recomienda reducir la dosis a la mitad. 6 mg: ½ a 1
comprimido 2 a 3 veces por día. En caso necesario puede utilizarse en pacientes
hospitalizados, hasta 6 comprimidos por día.
Estas dosis serán modificadas por el médico en forma individual para cada
paciente. Duración del tratamiento: Debe ser lo más breve posible y no superar las
4 a 12 semanas, comprendiendo el período de disminución progresiva de la dosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al Bromazepam. Glaucoma de
ángulo agudo, pudiendo utilizarse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto
cuando reciben la terapia adecuada. Mistenia gravis, embarazo, lactancia e
insuficiencia respiratoria descompensada. Insuficiencia hepática y renal severa.
Advertencias: No es aconsejable el manejo de vehículos o maquinarias que
requieren de un estado de máxima atención cuando se reciba el medicamento.
Cuando se lo utiliza como complemento en trastornos convulsivos, puede
necesitarse un incremento en la dosis del anticonvulsivante, debido a la posible
disminución de los niveles plasmáticos del mismo. Debe recomendarse al paciente
no asociarlo con otros depresores del S.N.C., ni ingerir alcohol.

142
Precauciones en pacientes que reciben otros fármacos depresores del sistema
nervioso central y en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Evitar su
administración en pacientes con depresión del sistema nervioso, somnolencia,
coma, insuficiencia respiratoria. No utilizarlo en el tratamiento de cuadros
psicóticos dado que la desinhibición puede generar conductas agresivas. En
pacientes severamente deprimidos que reciban Diazepam, se deben tomar los
recaudos necesarios.
Interacciones: Debe recomendarse al paciente no asociarlo con otros depresores
del S.N.C., ni ingerir alcohol. Los fármacos antiepilépticos pueden aumentar el
metabolismo de las benzodiacepinas. Se puede observar sinergismo con los
anestésicos generales. Los opioides pueden potenciar los efectos sedantes de las
benzodiacepinas, por ende, de administrarse conjuntamente, se deberá disminuir y
controlar las dosis de ambos fármacos. Los anticonceptivos orales pueden inhibir el
metabolismo de las benzodiacepinas. El Cisapride puede aumentar la absorción de
las benzodiacepinas.
Efectos Adversos: Se ha descripto fatiga, somnolencia, ataxia, que generalmente
disminuyen con la administración crónica. En forma infrecuente se ha observado:
vértigo, cefalea, temblores, disartria, exantema, náuseas, ictericia, retención
urinaria, alteraciones de la líbido, incontinencia gastrointestinal, amnesia
anterógrada, astenia, bradipsiquia, depresión, constipación, hipotonía muscular. Se
ha descripto también una reacción paradojal luego de su administración
(Particularmente en niños y ancianos) con: hiperexcitabilidad. Irritabilidad,
agresividad, excitación, alucinaciones y erupción cutánea de tipo máculo papular,
pruriginosa. En estos casos se recomienda suspender el tratamiento.
El uso prolongado (particularmente en altas dosis) puede generar un estado de
dependencia psíquica. El abandono del tratamiento en forma brusca puede
originar un síndrome de abstinencia. Este cuadro puede producirse más
rápidamente con las benzodizepinas de vida media corta que con las de vida media
larga.
Sobredosis: Puede producir somnolencia, confusión, coma y disminución de los
reflejos. Ante una sobredosis se recomienda el monitoreo de signos vitales, lavado
gástrico inmediato, medidas generales de soporte. También se recomienda la
administración de Flumazenil (un antagonista específico de las benzodiacepinas),
con la precaución de vigilar la vía aérea, la recurrencia de los síntomas y el riesgo
de convulsiones.

LORAZEPAM (Trapax, Emotival, Aplacasse, Sidenar, Kalmalin)


Dosis: 1 y 2,5 mg
Posología: Las dosis, diaria recomendada para el tratamiento de la ansiedad es: 2
mg a 3 mg pudiendo oscilar entre 1 mg y 10 mg, administrados en dosis
fraccionadas. Como inductor del sueño una dosis única de 1mg -2 mg antes de
acostarse.

143
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida a las
benzodiacepinas. Insuficiencia respiratoria descompensada Intoxicación alcohólica
aguda. Coma. Menores de 18 años
Precauciones: Depresión: Las benzodiacepinas actúan esencialmente sobre el
componente ansioso de la depresión. Utilizadas solas no constituyen el
tratamiento de la depresión y eventualmente pueden enmascarar los signos.
Alcohol: Durante la duración del tratamiento se desaconseja la ingesta de bebidas
alcohólicas. En caso de insuficiencia hepática, la administración de una
benzodiacepina puede acarrear una encefalopatía. En personas con insuficiencia
respiratoria conviene tener en cuenta el efecto depresor de las Miastenia: la
administración de una benzodiacepina agrava los síntomas. La asociación de varias
benzodiacepinas es inútil con riesgo de incrementar la farmacodependencia, ya sea
su indicación ansiolítica o hipnótica.
Interacciones medicamentosas: Alcohol: evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y
medicamentos que contengan alcohol. El alcohol aumenta el efecto sedante de las
benzodiacepinas. Otros depresores del sistema nervioso central: derivados
morfínicos (analgésicos y antitusivo), barbitúricos, ciertos anti depresores,
antihistamínicos H1 sedantes, ansiolíticos no benzodiazepínicos, neurolépticos,
clonidina y emparentados. Cisaprida: aumento transitorio del efecto sedante de las
benzodiacepinas por aumento de la velocidad de absorción. El uso concurrente con
antiácidos podría demorar, aunque sin disminuir, su absorción, pudiendo alterar su
eficacia. Con Eritromicina, Isoniazida, Cimetidina ó Disulfiran puede resultar en
aumento de la concentración plasmática de las primeras y prolongación de su vida
media de eliminación por lo cual debe ser considerada la reducción de la dosis en
estos casos.
Embarazo y lactancia: No se recomienda la administración de estos medicamentos
durante el período de embarazo y lactancia. Conducción de vehículos y utilización
de máquinas Se advierte a los conductores de vehículos y usuarios de máquinas
respecto de los riesgos de somnolencia relacionados con el empleo de este
medicamento. Las asociaciones pueden potenciar el efecto sedante.
Efectos colaterales: Frecuentemente se han observado ataxia, hipotonía muscular,
somnolencia y mareos. La ataxia y somnolencia son dosis dependiente y
generalmente más severas durante la primera fase del tratamiento.
Ocasionalmente puede presentarse: Cansancio inusual; debilidad; dolor
abdominal; diarrea; náuseas y/o vómitos; xerostomía; disartria; sabor amargo;
cambios en la líbido; cefalea; visión borrosa u otros cambios en la visión;
incremento en las secreciones bronquiales; espasmos musculares; dificultad para
orinar; temblor; taquicardia; palpitaciones; confusión; alteraciones de la memoria;
dificultad para concentrarse; cambios de la conducta; sueños vívidos ó pesadillas;
tolerancia; dependencia.
Rara vez puede presentar reacciones alérgicas; discrasias sanguíneas incluyendo
neutropenia, trombocitopenia, anemia y agranulocitosis; distonias; disfunción
hepática; reacciones paradojales ( más frecuentes en niños, ancianos, pacientes

144
con retardo mental, psicosis, ó con desordenes orgánicos cerebrales);
convulsiones; precordialgia; incontinencia.

ALPRAZOLAM (Xanax, Alplax, Prinox) Gran efecto antidepresivo y en los ataques


de pánico
Dosis: óptima se ajusta a la sintomatología del paciente y a la respuesta obtenida.
Si fuere necesario, se puede aumentar gradualmente la dosis inicial con relación a
la tolerabilidad. Tratamiento de Trastorno de ansiedad generalizada 0,25 a 0,5 mg
tres veces por día, hasta dosis máxima diaria de 4 mg por día. Tratamiento del
Trastorno de angustia (Ataque de pánico) con o sin agorafobia. 0,5 mg tres veces
por día, pudiendo incrementarse a razón de 1 mg por día cada la dosis media
habitual es de 5 a 6 mg por día, distribuidos en tres tomas iguales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de los
componentes de la formulación. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. Puede
usarse en los pacientes con glaucoma de ángulo abierto que reciben el tratamiento
adecuado. Tratamiento concomitante con Itraconazol y Ketoconazol. Miastenia
gravis.
Precauciones: Suicidio Con precaución a pacientes severamente deprimidos o en
aquellos en los cuales pueden existir ideas o planes de suicidio. Es posible
combinar el uso de Alprazolam con otros psicotrópicos o anticonvulsivantes; en
estos casos considerar cuidadosamente la farmacología de los agentes a emplear,
que potencian el efecto de las benzodiacepinas.
Interacciones con otras drogas: Las benzodiacepinas potencian los efectos
depresores sobre el SNC cuando se administran junto con psicotrópicos,
anticonvulsivantes, antihistamínicos, alcohol y analgésicos opioides. En caso de la
administración concomitante con estos últimos, se deberá reducir la dosis del
opioide en aproximadamente un tercio.
Se han informado aumentos de las concentraciones plasmáticas de Imipramina y
Desipramina del 31% y 20% respectivamente, cuando se administraron
conjuntamente con Alprazolam en dosis de 4 mg diarios.
Reacciones adversas: Los efectos colaterales de Alprazolam suelen observarse
generalmente al comienzo del tratamiento y habitualmente desaparecen durante
el transcurso del mismo. Los eventos adversos más comunes descriptos en los
estudios en trastornos de ansiedad fueron: somnolencia, y embotamiento.
Ocasionales: palpitaciones/taquicardia; vértigo; visión borrosa; diarrea, vómitos,
dispepsia, dolor abdominal, boca seca, constipación, náuseas, dolor
laringofaríngeo; malestar, debilidad, dolor torácico; Raros: caídas, fiebre, sed,
sensación de frío/calor, nerviosismo, inactividad, cefaleas, mareos, temblores, falta
de atención, parestesias, irritabilidad, insomnio, nerviosismo, sensación de
irrealidad, aumento de la líbido, agitación, despersonalización, pesadillas,
depresión, desorientación, confusión, ansiedad

1.3 De Acción Corta

145
OXAZEPAM (Pausafren T) Oxazepam 15 mg Beta alanina 500 mg
Indicaciones: La B-Alanina actúa sobre los fenómenos de vasodilatación periférica
como un inhibidor no hormonal de las oleadas de calor de la menopausia.
Oxazepam es un ansiolítico, miorrelajante
Posología 1 comprimido por día, preferentemente antes de acostarse. En caso
necesario, 1 comprimido cada 12 horas o según indicación médica.
Contraindicaciones: No administrar a pacientes con alergia conocida a las
benzodiacepinas, insuficiencia respiratoria descompensados, insuficiencia hepática
o renal severas, miastenia gravis.
Advertencias: Dependencia: Todo tratamiento con benzodiacepinas puede
producir una farmacodependencia física y psíquica. Este estado puede producir,
ante la suspensión brusca del tratamiento, un fenómeno de abstinencia.
Precauciones: Depresión: las benzodiacepinas actúan esencialmente sobre el
componente ansioso de la depresión. Cuando se las utiliza solas, no constituyen un
tratamiento de la depresión y pueden eventualmente enmascarar los signos (los
estados depresivos pueden justificar un tratamiento antidepresivo).
Miastenia: la administración de una benzodiacepina agrava los síntomas. Se
recomienda utilizarlas excepcionalmente y bajo estricta supervisión médica.
Alcohol: la absorción de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada
durante el tratamiento.
En caso de insuficiencia renal puede ser necesario ajustar la posología.
En caso de insuficiencia hepática, la administración de una benzodiacepina puede
desencadenar encefalopatía.
En caso de insuficiencia respiratoria, es conveniente tener en cuenta el efecto
depresor de las benzodiacepinas.
Interacciones medicamentosas: Asociaciones desaconsejables: Alcohol: evitar la
toma de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol: aumento
por el alcohol del efecto sedantes de las benzodiacepinas.
La alteración de la vigilancia puede ser peligrosa para la conducción de vehículos y
máquinas. Asociaciones que requieren precauciones de empleo Otras
benzodiacepinas: el riesgo de aparición del síndrome de abstinencia es mayor por
la asociación de benzodiacepinas prescriptas como ansiolíticos o como hipnóticos.
Asociaciones a tener en cuenta Otros depresores del sistema nervioso central:
derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), barbitúricos, ciertos
antidepresivos, antihistamínicos H1 sedantes, carbamatos, Captodiame, Etifoxina,
mefenoxalona, neurolépticos, Clonidina y sustancias emparentadas.
El aumento de la depresión central puede tener consecuencias importantes
especialmente en casos de conducir automóviles o de utilizar maquinarias.
Reacciones adversas: Estos efectos están relacionados con la dosis administrada y
la sensibilidad individual de la paciente. Se describen para las benzodiacepinas. -
amnesia, anterógrada - sensación de ebriedad.
- astenia, somnolencia, bradipsiquia - hipotonía muscular - en algunos pacientes
pueden presentarse reacciones paradojales, tales como irritabilidad, agresividad,
excitación confusión onírica, alucinaciones - erupciones cutáneas de tipo

146
máculopapulosas pruriginosas. - al igual que con otras benzodiacepinas, su uso
prolongado e ininterrumpido (especialmente dosis altas) puede conducir a una
farmacodependencia.

2. No Benzodiazepínicos
PREGABALINA
Dosis: 25 – 50 – 75 - 100 – 150 – 200 – 300 mg
Indicaciones: Tratamiento del dolor neuropático asociado a neuropatía diabética
periférica Tratamiento de la neuralgia pos herpética. Tratamiento adyuvante en
pacientes adultos con convulsiones de inicio parcial. Tratamiento de la
fibromialgia. Tratamiento de la ansiedad generalizada en adultos (según criterios
DSM IV).
POSOLOGÍA y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis diaria debe administrarse en
dos a tres tomas diarias. Tratamiento del dolor neuropático asociado con
neuropatía periférica diabética: Dosis inicial: 75 mg 2 veces al día ó 50 mg 3 veces
al día. En función de la respuesta y tolerancia del paciente, la dosis podrá
incrementarse, dentro de la primera semana, a 150 mg 2 veces al día ó 100 mg 3
veces al día. Dosis máxima recomendada: 300 mg/día. Forma de administración: El
producto puede administrarse con o fuera de las comidas.
Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a Pregabalina
(ej. angioedema) o a cualquier otro componente del producto.
Precauciones: Aumento de peso. Efectos oftalmológicos. Falla renal. Insuficiencia
cardíaca congestiva.
Tratamiento del dolor neuropático central debido a lesiones de la médula espinal:
se observó un incremento de la incidencia de reacciones adversas en general y del
SNC (especialmente somnolencia)
Reducción de la función gastrointestinal
Reacciones Adversas: Las reacciones adversas comúnmente observadas, fueron:
mareos, somnolencia, sequedad bucal, edema, visión borrosa, aumento de peso,
trastornos del pensamiento (principalmente dificultad de concentración/atención).

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL – BIPOLARIDAD

La bipolaridad es un trastorno psiquiátrico caracterizado por alteraciones del estado de


ánimo, irritabilidad y presencia de niveles anormalmente elevados de energía.
Clinicamente se refleja en estados de manía junto con episodios alternantes de depresión,
de tal manera que el afectado suele oscilar entre la alegría y la tristeza de una manera
mucho más extrema que las personas que no padecen esta patología. Las fluctuaciones de
estados de ánimo suelen ser muy abruptas.

147
Causas
El trastorno bipolar afecta por igual a hombres y mujeres, y generalmente aparece entre
los 15 y 25 años. La causa exacta se desconoce, pero se presenta con mayor frecuencia en
parientes de personas que padecen dicho trastorno.

En la mayoría de las personas con trastorno bipolar, no hay una causa clara para los
episodios maníacos o depresivos. Los siguientes factores pueden desencadenar un
episodio maníaco en personas que son vulnerables a la enfermedad.
 Cambios en el estilo de vida como un parto.
 Medicamentos como antidepresivos o esteroides.
 Períodos de insomnio.
 Consumo de drogas psicoactivas.

Síntomas
La fase maníaca puede durar de días a meses y puede abarcar los siguientes síntomas:
 Agitación o irritación
 Autoestima elevada (delirios de grandeza, creencias falsas en habilidades
especiales)
 Poca necesidad de descansar
 Estado de ánimo notoriamente elevado
 hiperactividad
 incremento de la energía
 falta de autocontrol
 pensamientos apresurados
 Compromiso exagerado en las actividades
 Control deficiente del temperamento
 Comportamientos imprudentes
 incurrir en excesos de comida, bebida y/o consumo de drogas
 deterioro de la capacidad de discernimiento
 promiscuidad sexual
 hacer gastos exagerados
 Tendencia a distraerse fácilmente
La fase depresiva incluye los siguientes síntomas:
 Estado de ánimo bajo diariamente
 Dificultad para concentrarse, recordar o tomar decisiones
 Trastornos en la alimentación
 pérdida del apetito y pérdida de peso, o lo contrario:
 consumo exagerado de alimentos y aumento de peso
 Fatiga o desgano
 Sentimiento de desesperanza y/o culpa y falta de valor
 Pérdida de la autoestima
 Tristeza permanente
 Pensamientos frecuentes acerca de la muerte
 Trastornos del sueño

148
 somnolencia excesiva
 incapacidad para conciliar el sueño
 Pensamientos suicidas
 Apatía por las actividades que alguna vez fueron placenteras
 Aislamiento de los amigos

Tratamiento
Actualmente no existe cura para el trastorno bipolar, pero puede ser controlado.

El objetivo del tratamiento consiste en un control eficaz del curso de la enfermedad a


largo plazo, lo cual puede suponer el tratamiento de los síntomas emergentes.

Para lograrlo se emplean técnicas farmacológicas y psicológicas.


El tratamiento farmacológico se basa en el uso de estabilizadores del estado de ánimo y
de las técnicas psicológicas la única que ha demostrada ser eficaz es la psicoeducación. Se
calcula que la respuesta a los fármacos puede estar condicionada hasta en un 85% por
factores genéticos, por lo que ya existen en el mercado test que recogen la información
farmacogenética del paciente para que el médico pueda valorar qué tratamiento va a
funcionar mejor en el paciente con trastorno bipolar, en función de sus características
genéticas.

ESTABILIZADORES DEL ESTADO DE ÁNIMO

Los estabilizantes del estado de ánimo sirven para hacer que el estado de ánimo
permanezca estable sin altibajos y así mismo prevenir o mitigar episodios de manía o
depresivos. Entre los medicamentos de este tipo que han demostrado su eficacia está el
Litio que viene usándose desde hace mucho tiempo. En términos generales, los
estabilizadores del estado de ánimo son más eficaces en el tratamiento y la prevención de
episodios maníacos asociados al trastorno bipolar.
1 - Litio (CEGLUTION)

Las sales de LITIO han sido usadas desde hace mucho tiempo como tratamiento de
primera línea en el tratamiento del trastorno bipolar. Además se ha comprobado que
reduce el riesgo de suicidio.
Aunque el litio es uno de los estabilizantes del estado de ánimo más eficaces, produce
muchos efectos secundarios similares a los que experimentan los que ingieren demasiada
sal de mesa, como elevación de la presión sanguínea, retención de agua y estreñimiento.
Se precisan análisis de sangre regulares cuando se está tomando litio para determinar los
niveles correctos ya que la dosis terapéutica está próxima a la dosis tóxica.

Se desaconseja su uso en embarazadas, sobre todo en el primer trimestre y durante la


lactancia.

149
Efectos secundarios
El litio está vinculado con náuseas, diarreas, problemas de memoria, ganancia de peso y
otros. El aumento de la dosis corresponde con más efectos secundarios, pero dosis
menores (dentro de la ventana terapéutica) tienen pocos o ningún efecto secundario

2 - Los anticonvulsivantes
Los anticonvulsivos o anticonvulsivantes son unos fármacos que originalmente se usaban
con enfermos de epilepsia pero no se tardó en descubrir su eficacia en el tratamiento de
los trastornos del humor. Entre los anticonvulsivantes más efectivos para la estabilización
del humor figuran el Ácido valproico, la Carbamacepina y la Lamotrigina otros
anticonvulsivos más recientes son la Oxcarbazepina Y Topiramato

Los anticonvulsivantes suelen provocar sedación, ganancia de peso, alteraciones de


electrolitos y otros efectos secundarios. Si no se tolera bien un anticonvulsivo, es
recomendable probar con otro. Una combinación de dos o más anticonvulsivos suele
ofrecer resultados reduciendo la dosis eficaz de cada uno de ellos y disminuyendo los
efectos secundarios.

Anticonvulsivos como estabilizantes del estado de ánimo


Los anticonvulsivos, en especial el Valproato y la Carbamacepina, se han usado como
alternativas o coadyuvantes del litio en muchos casos.

El Valproato, fue aprobado para el tratamiento de la manía y algunos médicos lo


consideran ahora la terapia de primera elección en el trastorno bipolar. Para algunos es
preferible al litio porque su perfil de efectos secundarios parece ser menos severo, la
aceptación de la medicación es mejor y hay menos brotes de episodios maniacos. No
obstante no es tan bueno como el litio en la prevención de los episodios depresivos, de
modo que los pacientes que toman Valproato pueden necesitar la administración
conjunta de antidepresivos como coadyuvantes.

Nuevos trabajos de investigación sugieren que diferentes combinaciones de litio y


anticonvulsivos pueden ser útiles. Estos últimos también se usan en combinación con
antipsicóticos. Las nuevas medicaciones anticonvulsivas, como la y la Lamotrigina y la
Oxcarbacepina son también eficaces como estabilizantes del estado de ánimo en el
trastorno bipolar.

La Lamotrigina es particularmente prometedora puesto que alivia la depresión bipolar y


evita la recaída con altas tasas.

Otros anticonvulsivos eficaces en algunos casos y que están siendo estudiados serían:
Fenitoina, Levetiracetam, Pregabalina Y Valnoctamida.

3 - Los antipsicóticos

150
Dentro de los antipsicóticos cabe incluir dos tipos: los tradicionales y un grupo de
antipsicóticos nuevos o antipsicóticos de nueva generación llamados antipsicóticos
atípicos por tener características químicas diferentes de los antipsicóticos tradicionales.
Dentro del grupo de los antipsicóticos tradicionales cabe incluir los siguientes fármacos:
Clorpromazina clorhidrato, Haloperidol, Perfenazina, Tiotixeno, Trifluoperazina
El conjunto de antipsicóticos atípicos está creciendo enormemente en los últimos tiempos
y entre ellos cabe incluir los siguientes:
Risperidona (RISPERIN) Olanzapina (MIDAX) Quetiapina (SEROQUEL) Aripiprazol
(IRAZEM) Clozapina (LAPENAX)

El perfil de efectos secundarios de los antipsicóticos tradicionales varía ampliamente entre


drogas. En términos generales, el más común de estos efectos es la sedación y las
alteraciones metabólicas (p.ej. ganancia de peso, dislipemia, hiperglucemia). También
puede provocar efectos secundarios extra piramidales e inquietud.

Los nuevos antipsicóticos atípicos como la Risperidona, Quetiapina Y Olanzapina se usan


en ocasiones en pacientes en episodios maníacos agudos porque estas medicaciones
tienen una acción rápida de inhibición psicomotriz, que puede salvar la vida de en el caso
de un paciente violento o psicótico. En este caso, en situaciones de emergencia la elección
consistiría en formas de administración parenteral o desintegración oral.
La Olanzapina posee el riesgo de inducir síndrome dismetabólico, con el consecuente
riesgo de obesidad, diabetes, y aumento de la mortalidad por problemas cardiovasculares.

La ziprazidona y el Aripiprazol también se muestran prometedores sobre el trastorno


bipolar.

4 - Los antidepresivos

No son estabilizadores del estado de ánimo y deben evitarse en pacientes bipolares porque
aumentan la frecuencia del ciclado, favorecen la aparición de episodios mixtos y pueden
producir viraje a manía. Cuando su uso es imprescindible deben usarse solo durante las
crisis y asociados a un estabilizador del ánimo. Los antidepresivos como su propio nombre
indica son medicamentos que se usan para combatir la depresión o estados depresivos
más o menos profundos.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL – EPILEPSIA - PARKINSON
EPILEPSIA
Definición

La epilepsia es un síndrome cerebral crónico que se caracteriza por:


 Ataques con alteración o pérdida del conocimiento
 Descargas electro encefálicas anormales
151
 Hiperactividad del sistema nervioso vegetativo.

Las crisis pueden ser convulsivas o no convulsivas. No todas las personas que padecen una
crisis epiléptica se diagnostican de epilepsia. Se consideran epilépticos cuando padecen
por lo menos dos ataques, los cuales no siempre son asociados a los temblores motores
de una convulsión.

Una crisis epiléptica ocurre cuando una actividad anormal eléctrica en el cerebro causa un
cambio involuntario de movimiento o función del cuerpo, de sensación, en la capacidad
de estar alerta o de comportamiento. La crisis puede durar desde unos segundos hasta
varios minutos.

Síntomas
Los síntomas de una crisis epiléptica dependen del lugar en el cerebro en el cual ocurre la
alteración de la actividad eléctrica.

Etiología
La epilepsia se produce por un desequilibrio en la actividad eléctrica de las neuronas de
alguna zona del cerebro. Puede tener muchas causas; en unos casos es debida a lesiones
cerebrales de cualquier tipo (traumatismos craneales, secuelas de meningitis, tumores,
etc.) pero en muchos casos no hay ninguna lesión, sino únicamente una predisposición de
origen genético a padecer las crisis. Con tratamiento médico es posible el control de las
crisis en un elevado porcentaje de pacientes. El hecho de tener una convulsión no implica
epilepsia.

Tratamiento Farmacológico
Los anticonvulsivos según su mecanismo de acción pueden dividirse:
1- Drogas antiepilépticas específicas que actúan modificando la conducción de iones
a nivel de la membrana excitable. A éste grupo pertenecen las FENITOINAS,
CARBAMAZEPINA y el VALPROATO
2- Drogas antiepilépticas no específicas. tienen efecto depresor sobre el SNC al
relacionarse con la acción del ácido gamma aminobutírico (GABA), BARBITÚRICOS
(fenobarbital), BENZODIAZEPINAS (diazepam y clonazepam)

 FENITOINA SÓDICA (Difenilhidantoína – DFH)


Acción terapéutica: Anticonvulsivante.
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a la fenitoína, a otras hidantoínas o a
cualquier componente de la fórmula.
Advertencias: Se debe aconsejar sobre la necesidad de estar alerta ante la aparición o el
empeoramiento o la aparición de ideas y comportamientos suicidas. No debe
interrumpirse en forma abrupta y ser disminuida o reemplazada en forma gradual

152
Precauciones: Pacientes con disfunción Hepática: Puede presentar toxicidad ya que se
metaboliza en hígado. Pacientes con exantema, lupus o Síndrome de Stevens-Johnson.
Pacientes diabéticos: Aumenta niveles de glucosa ya que inhibe la liberación de insulina.
Pacientes con trastornos osteóporoticos (osteomalacia) interfiere en el metabolismo de la
Vitamina D.
Interacciones con drogas: Drogas que aumentan los niveles séricos de Fenitoína: Alcohol,
Amiodarona, Cloranfenicol, Diazepam, Estrógenos, Fenotiazidas, fenilbutazona, salicilatos,
sulfonamidas. Drogas que disminuyen los niveles séricos de Fenitoína: Carbamazepina,
Sulfacrato, algunos antiácidos. Drogas que pueden aumentar o disminuir los niveles
séricos de fenitoína: Carbamazepina, Fenobarbital, Valproato sódico, Acido valproico.
Drogas que ven alterada su eficacia por la fenitoína: corticoides, anticoagulantes
cumarinicos, Digitoxina, Doxyciclina, Estrógenos, Furosemida, anticonceptivos orales,
Quinidina, Rifampicina, Teofilina y Vitamina D.
Reacciones Adversas: Organismo en general: reacción anafiláctica y anafilaxis. Sistema
nervioso central: ataxia, dicción arrastrada, disminución de la coordinación y confusión
mental, mareos, insomnio, nerviosismo transitorio, contracciones motoras, cefaleas,
parestesia y somnolencia. Sistema del tejido conectivo: aspereza de los rasgos faciales,
dilatación de los labios, hiperplasia gingival y enfermedad de Peyronie. Sistema
Hematopoyético: complicaciones hematopoyéticas, trombocitopenia, leucopenia,
granulocitopenia, agranulocitosis, y pancitopenia, macrocitosis y anemia
Inmunología/hepatología: síndrome de hipersensibilidad, hepatotoxicidad
Sobredosis: La dosis letal de fenitoína en adultos se estima en 2 a 5 gramos, no se conoce
la dosis letal en niños.
Marcas Comerciales: EPAMIN – LOTOQUIS – FENITOINA DENVER FARMA – FENITENK –

 CARBAMAZEPINA
Acción Terapéutica: Anticonvulsivante con efecto psicotrópico y antineurálgico específico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a principio activo, y a los antidepresivos tricíclicos.
Debe evitarse administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO); Generalmente contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Precauciones: El tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica con cuidado en
pacientes con crisis mixtas, En el caso de un empeoramiento de las crisis, deberá
suspenderse el tratamiento con Carbamazepina.
Se deberá informar a los pacientes acerca de los primeros síntomas de toxicidad y sobre
los potenciales problemas neurológicos, así como también sobre las posibles reacciones
hepáticas o dermatológicas.
Se han reportado pérdidas hemáticas en mujeres que toman anticonceptivos orales; el
uso de la Carbamazepina puede afectar la seguridad de los anticonceptivos orales.
Aparición de anemia aplásica y agranulocitosis. Muy raras veces se han descripto
erupciones cutáneas graves, donde deberá suspenderse inmediatamente el tratamiento.
Marcas Comerciales: ACTINERVAL, CARBAMAT, CARBAMAZEPINA DENVER FARMA,
TEGRETOL

 ÁCIDO VALPROICO

153
Indicaciones: Indicado como monoterapia y terapia adyuvante de crisis parciales
complejas en pacientes adultos y pediátricos.
Contraindicaciones: El divalproato de sodio no deberá ser administrado a pacientes con
enfermedad hepática o disfunción hepática significativa con hipersensibilidad conocida a
la droga. El Divalproato de sodio está contraindicado en pacientes con trastorno conocido
del ciclo de la urea.
Marcas Comerciales: VALCOTE

 FENOBARBITAL (Barbitúricos)
Indicaciones: Anticonvulsivo, hipnótico, sedante En adultos, tanto en monoterapia como
en asociación con otro tratamiento antiepiléptico: - tratamiento de epilepsias
generalizadas: crisis clónicas, tónicas, tónico-clónicas; - tratamiento de las epilepsias
parciales: crisis parciales con o sin generalización
Contraindicaciones: Absolutas Hipersensibilidad a los barbitúricos. Insuficiencia
respiratoria severa. Voriconazol, Saquinavir, Relativas: alcohol, Anticonceptivos Embarazo
y Lactancia.
Interacciones :Asociaciones contraindicadas Voriconazol – Saquinavir - Ifosfamida
Asociaciones desaconsejadas - Alcohol - Estrógenos y progestágenos (anticonceptivos)
Asociaciones con precaución en el uso - Antagonistas del calcio - Anticoagulantes orales -
Antidepresivos imipramínicos - Corticoides (gluco-, mineralo-, por vía general) – Digitoxina
- Doxiciclina - Metadona - Montelukast - Teofilina Asociaciones a tener en cuenta
- Betabloqueantes - Otros depresores del SNC derivados morfínicos (analgésicos,
antitusivos y tratamientos de sustitución), benzodiacepinas, otros ansiolíticos, hipnóticos,
antidepresivos sedantes, neurolépticos, antihistamínicos H1 sedativos, antihipertensivos
centrales, - Carbamacepina - Derivados morfínicos (analgésicos, antitusivos y tratamientos
de sustitución), - Fenitoína
Reacciones adversas: Somnolencia al comienzo del día. - Dificultades al despertar,
sumadas a dificultades para articular la palabra. - Trastornos de la coordinación y del
equilibrio. - Vértigos con cefaleas, raramente. - Reacciones cutáneas, -

Efectos hepáticos. - Síndrome de hipersensibilidad. - Artralgias (síndrome hombro-mano o


reumatismo gardenálico). - Trastornos del humor. - Anemia megaloblástica por carencia
de ácido fólico. - La ingesta prolongada (100 mg/día durante tres meses) puede acarrear
síndrome de dependencia. Interrumpir la administración en caso de hipersensibilidad y de
trastornos cutáneos o hepáticos. Se desaconseja la ingesta de bebidas alcohólicas durante
el tratamiento (por su potenciación recíproca). Conducción de vehículos y utilización de
máquinas: riesgos de somnolencia y vértigo.
Sobredosis: Sobrevienen náuseas, vómitos, cefaleas, obnubilación, confusión mental e
inclusive coma acompañado por un síndrome neurovegetativo característico (bradipnea
irregular, obstrucción traqueo bronquial, hipotensión arterial).Tratamiento: diuresis
forzada, alcalinización, asistencia respiratoria, antibioticoterapia, aporte potásico.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano
Marcas Comerciales: ALEPSAL, GARDENAL, LOTOQUIS, LUMINAL, LUMINALETAS

154
155
ENFERMEDAD DE PARKINSON

Definición
Es un trastorno neurodegenerativo crónico que conduce con el tiempo a una incapacidad
progresiva, producido a consecuencia de la destrucción, por causas que todavía se desconocen, de
las neuronas pigmentadas de la sustancia negra (ganglios basales).
Las manifestaciones motoras más evidentes en la enfermedad de Parkinson son:
 Bradicinesia.
 Alteración de la motricidad fina.
 Micrografía, observándose que la letra manuscrita del paciente se hace cada vez más
pequeña e ilegible)
 Hipofonía.
 Sialorrea
 Temblor en reposo
 Rigidez muscular
 Signo o Fenómeno de la Rueda dentada.
 Alteración de la postura.
 Inestabilidad postural.

Manifestaciones no motoras en la enfermedad del Parkinson:

 Depresión y ansiedad.
 Apatía.
 Alteraciones cognitivas.
 Trastornos del sueño.
 Alteraciones sensoriales y dolor.
 Pérdida o disminución del sentido del olfato.
 Trastornos de la función autonómica.

Es progresiva y a menos que se administre un tratamiento conduce a una creciente


discapacidad. La velocidad de avance en el Parkinson varía, en muchos casos, la
enfermedad se mantiene en los miembros por meses o años antes que se vea afectada

156
otra porción corporal, mientras tanto, el estado de salud general del paciente se mantiene
en buenas condiciones.

El diagnóstico puede realizarse en aquellos individuos que presenten al menos 2 de 4 signos


cardinales:

 Temblor en reposo.
 Hipertonía Muscular (rigidez muscular).
 Bradicinesia, con lentitud en los movimientos voluntarios e involuntarios, pero
principalmente dificultad para comenzar y terminarlos.
Pérdida de reflejos posturales.

Síntomas
Se inicia de forma insidiosa con temblor de un miembro, que se extenderá a otro miembro
del mismo lado. Empieza de forma unilateral, a veces durante años incluso, para luego
extenderse al lado contralateral.

Posteriormente aparece una rigidez que invade los músculos del tronco. El paciente
adquiere una posición estática y cuando se mueve lo hace con pasos cortos y cuando
quiere apurar su paso, toma la figura de un torpe trote. Gradualmente los movimientos se
vuelven más lentos y limitados en rango.

157
Tratamiento Farmacológico
Los fármacos y procedimientos quirúrgicos alivian de manera sostenida los síntomas de la
enfermedad, el temblor, la rigidez y la lentitud motriz.

El Parkinsonismo se asocia con la anormalidad de un transmisor cerebral específico. Se


observaron que los pacientes presentaban niveles muy reducidos de dopamina en los
ganglios basales. La terapia de reemplazo de la dopamina no se puede efectuar ya que
esta no atraviesa la barrera hematoencefálica, (es decir si administramos dopamina
directamente, esta no llega al cerebro porque no atraviesa barrera hematoencefálica)

 LEVODOPA-CARBIDOPA
Acción Farmacológica: Antiparkinsoniano.Es un precursor de la Dopamina, es
transformada en ésta dentro del cerebro. Como la levodopa administrada vía oral se
metaboliza ampliamente, debía ser administrada en altas dosis produciendo efectos
indeseables Para evitar el metabolismo de la levodopa y hacerla más disponible en el
cerebro se la asocia con CARBIDOPA que evita que se metabolice. Esta combinación es el
mejor tratamiento para la mayoría de los pacientes que sufren Parkinson. El problema de
esta asociación es que después de 5 años de tratamiento aproximadamente el 50% de los
pacientes sufren un notable retroceso en la enfermedad. Ya que hay una recurrencia
gradual de la aquinesia, se acorta la duración de la acción de cada dosis, aparecen los
efectos on-off en cuanto a la movilidad-inmovilidad.
Contraindicaciones: Está contraindicado en el embarazo y lactancia, trastornos psicóticos
severos y glaucoma de ángulo cerrado; pacientes bajo tratamiento con IMAO y melanoma
maligno.
Interacciones: Puede presentarse hipotensión postural sintomática cuando se agrega
levodopa-carbidopa a pacientes tratados con drogas antihipertensivas. Para los pacientes
que reciban inhibidores de la MAO, ver Contraindicaciones.
Reacciones Adversas: Las reacciones adversas más comunes de carácter serio son los
movimientos coreiformes, distónicos e involuntarios. Otras son cambios mentales, que
incluyen ideación paranoica y episodios psicóticos, depresión con o sin desarrollo de
tendencias suicidas y demencia. Un efecto común menos serio lo constituyen las náuseas.
Las reacciones adversas menos frecuentes irregularidades cardíacas y/o palpitaciones,

158
episodios hipotensivos ortostáticos, episodios bradiquinéticos, anorexia, vómitos y
vértigo.

 AMANTADINA
Se piensa que su mecanismo de acción es bloqueando la recaptación de la Dopamina y
también aumentando la liberación de Dopamina. Ha sido utilizado en los estadios iniciales
de la enfermedad, tanto en monoterapia como asociado a Levodopa/Carbidopa en forma
intermitente.

 ANTICOLINÉRGICOS: Trihexifenidilo, el Mesilato de Benztropina, la Prociclidina


Actúan en el sistema de la Acetilcolina por inhibición del mismo. Son útiles sobre
todo en el control del temblor, pero se debe tenerse especial cuidado en ancianos
por la tendencia a causar confusión y alucinaciones.

 SELEGILINE
Se ha propuesto que puede retrasar la necesidad de iniciar la combinación
Levodopa/Carbidopa en los estadios tempranos de la enfermedad. También parece ser
útil cuando aparecen efectos indeseables debidos a esta combinación, en los estadios
finales.

 AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS
Andropirinole, Bromocriptina, Piribedil, Pergolide, Pramipexole, Apomorfina, Ropirinol,
Cabergolina.
Son fármacos que activan los receptores dopaminérgicos directamente. Pueden ser
tomados solos o en combinación con Levodopa/Carbidopa.

 INHIBIDORES DE LA COMT
Tolcapone, Entacapone
Deben ser tomadas con Levodopa. Prolongan la duración de la remisión de síntomas
bloqueando la acción de la Catecol-O-Metiltransferasa. Esta enzima, a su vez, bloquea la
acción de la Dopamina antes de llegar al cerebro. El efecto final: más Dopamina
disponible.

159
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

160
Introducción:

La enfermedad de Alzheimer se caracteriza por la pérdida de neuronas y sinapsis en la corteza


cerebral y en ciertas regiones subcorticales. Esta pérdida resulta en una atrofia de las regiones
afectadas, incluyendo una degeneración en el lóbulo temporal y parietal y partes de la corteza
frontal y la circunvolución cingulada. Las placas son depósitos densos, insolubles, de la proteína
beta-amiloide y de material celular que se localizan fuera y alrededor de las neuronas. Estas
continúan creciendo hasta formar fibras entretejidas dentro de la célula nerviosa, los llamados
ovillos. Es probable que muchos individuos, en su vejez, desarrollen estas placas y ovillos como
parte del proceso normal de envejecimiento. Sin embargo, los pacientes con alzhéimer tienen un
mayor número en lugares específicos del cerebro, como el lóbulo temporal.

En su forma típica, se caracteriza por una pérdida de la memoria inmediata y de otras capacidades
mentales, a medida que mueren las neuronas y se atrofian diferentes zonas del cerebro. La
enfermedad suele tener una duración media aproximada después del diagnóstico de 10 años,
aunque esto puede variar en proporción directa con la severidad de la enfermedad al momento
del diagnóstico.

En los estadios iniciales de la EAz, la pérdida de la memoria es general; el individuo se


vuelve progresivamente incapaz de realizar las actividades de la vida diaria (trabajo, ocio,
vida social) y de cuidarse a sí mismo, con lo cual pasa a depender de un cuidador. En la
enfermedad avanzada se observa la tríada afasia (incapacidad parcial o total para utilizar
el lenguaje), apraxia (perdida de la capacidad de llevar a cabo movimientos voluntarios) y
agnosia (alteración de la capacidades perceptivas y reconocimientos de objetos o
personas).
A medida que progresa la enfermedad, aparecen confusión mental, irritabilidad y agresión,
cambios del humor, trastornos del lenguaje, pérdida de la memoria de corto plazo y una
predisposición a aislarse a medida que declinan los sentidos del paciente. Gradualmente se
pierden las funciones biológicas, que finalmente conllevan a la muerte.

Tratamiento farmacológico de la EAz

NIVEL TERAPÉUTICO 1-INHIBIDORES DE LAS COLINESTERASAS (I-ChE)


Terapéutica específica para revertir los procesos fisiopatológicos que conducen a la
muerte neuronal y a la demencia

Actualmente, estos inhibidores (I-ChE) son las principales drogas para el tratamiento
específico de la EAz. Su uso se basa en el presunto déficit colinérgico que provoca la
enfermedad, con lo que se intenta incrementar la disponibilidad sináptica de acetilcolina
por la inhibición de sus principales enzimas catalíticas, la acetilcolinesterasa y
butirilcolinesterasa. Los I-ChE se clasifican a partir de la reversibilidad y duración de la
inhibición de las colinesterasas:

161
 FÁRMACOS DE CORTA DURACIÓN
Inhibidores reversibles
TACRINA: Mejora los síntomas cognitivos y conductuales en pacientes con Demencia Tipo
Alzheimer leve y moderada.
Contraindicaciones: enfermedad hepática
Efectos secundarios: la toxicidad hepática aparece en la mitad de los pacientes, por lo cual
se requiere una monitorización constante mediante el análisis de sangre a todos los
pacientes que consuman esta droga. Otros efectos menos frecuentes e intensos son:
náuseas, vómitos, crisis, cólicos, diarrea, mareos y síncope.

 FÁRMACOS DE DURACIÓN INTERMEDIA


Inhibidores reversibles
GALANTAMINA: Además de actuar sobre el sistema colinérgico, actúa también sobre los
receptores nicotínicos, que están afectados en la enfermedad de Alzheimer. Los ensayos
han demostrado que puede mejorar tanto la memoria como alargar el periodo de tiempo
hasta la pérdida de funcionalidad o aparición de síntomas conductuales.
Efectos adversos: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia, fatiga,
mareos, cefalea, somnolencia, disminución de peso, síncope y bradicardia intensa.

Inhibidores no reversibles
RIVASTIGMINA: Mejoría de las funciones cognitivas, así como en la participación de las
actividades de la vida diaria, se utiliza en casos de severidad leve y moderada.
Efectos secundarios: estos aumentan en relación a la dosis, no son severos y disminuyen
con la reducción de la dosis: Náuseas y vómitos. Mareos. Fatiga. Incontinencia urinaria,
mialgia. Sudoración. Alteraciones de la visión.

 FÁRMACOS DE LARGA DURACIÓN


Inhibidores reversibles
DONEPECILO: En estadios iniciales puede mejorar la memoria y disminuir la velocidad del
deterioro cognitivo. Mejoría en el desempeño en las actividades de la vida diaria. Efectos
secundarios Náuseas y vómitos. Diarreas. Incremento de la secreción ácida estomacal.
Síncope.

Inhibidores no reversibles
METRIFONATO: Puede mejorar el estado físico y mental de pacientes con la enfermedad
de moderada a severa.
Efectos adversos: dolor abdominal, distensión abdominal, bradicardia, diarrea, calambres
en las piernas, náuseas y rinitis.

NIVEL TERAPÉUTICO 2
Estrategia profiláctica para retrasar el inicio de la demencia o prevenir el deterioro
cognitivo adicional una vez desencadenado el proceso

162
 MEMANTINA
La memantina es un fármaco derivado de la amantadina que pertenece a la familia de los
antagonistas de receptor de NMDA.

Su uso se justifica en la EAz por su acción sobre la neurotransmisión glutamatérgica que se


encuentra alterada en esta enfermedad; el glutamato es el principal neurotransmisor
excitatorio cerebral, particularmente en regiones asociadas con las funciones cognitivas y
la memoria.

Se utiliza en pacientes con demencia leve o moderada. Dosis diarias entre 20 mg y 30 mg


proporcionan beneficios sobre las funciones cognitivas, motoras y del comportamiento.
Los efectos adversos más frecuentes son diarrea, vértigo, cefalea, insomnio, inquietud,
excitación y fatiga.

Es posible la administración concomitante de memantina e I-ChE, con bajo riesgo de


interacciones farmacológicas. En pacientes con EAz moderada a grave que reciben dosis
estables de I-ChE, el tratamiento combinado con memantina, además de seguro, es bien
tolerado, y puede producir resultados más favorables en los parámetros cognitivos,
funcionales y del comportamiento.

NIVEL TERAPÉUTICO 3
Tratamiento sintomático para restablecer, aunque parcial o provisoriamente, las
capacidades cognitivas, las habilidades funcionales y el comportamiento de los pacientes
con demencia.

Antioxidantes
SELEGILINA Y VITAMINA E: Han demostrado eficacia en producir un cierto retraso en la
evolución de la enfermedad ya que han presentado evidencias de que el estrés oxidativo
contribuye a la patogénesis de la EAz, lo que justificaría el empleo de agentes
antioxidantes; la vitamina E (a-tocoferol en dosis de 1000 unidades internacionales (U.I.)
dos veces al día) como la selegilina (a dosis de 5 mg dos veces al día), retrasando asimismo
la institucionalización de los pacientes. No hay efecto aditivo entre ellos, no debiendo
prescribirse simultáneamente. La vitamina E es mejor tolerada que la selegilina. Ninguno
de estos dos agentes ha demostrado producir mejoras en el plano cognitivo.

NIVEL TERAPÉUTICO 4
Terapéutica complementaria para el tratamiento de las manifestaciones no cognitivas de
la demencia, como depresión, psicosis, agitación psicomotora, agresividad y trastorno del
sueño.

163
Varias sustancias psicoactivas fueron propuestas para preservar o restablecer la cognición,
el comportamiento y las habilidades funcionales del paciente afectado por demencia. Sin
embargo, los efectos de las drogas actualmente aprobadas para el tratamiento de la EAz
se limitan al retraso de la evolución natural de la enfermedad, lo que sólo permite una
mejoría temporaria del estado funcional del paciente
PREDNISONA Y ESTRÓGENOS: Pese a que varios estudios epidemiológicos sugieren
efectos protectores frente al desarrollo de enfermedad de Alzheimer por parte de
esteroides y estrógenos, hasta ahora los ensayos clínicos llevados a cabo para
corroborarlo han arrojado resultados negativos.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS: Se han propuesto estos fármacos tanto para la


prevención como para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Se sabe que estos
fármacos, del tipo de la Aspirina, Ibuprofeno, etc., actúan bloqueando las prostaglandinas,
que son factores de la respuesta inflamatoria que parecen tener una contribución
importante en el Alzheimer. Estudios mostraron que estos agentes mejoraban las
facultades mentales en personas mayores sin embargo no detienen la progresión de la
enfermedad en sí misma.

ESTATINAS
Algunos estudios clínicos habían sugerido que existe menor riesgo de EAz en pacientes
tratados con estatinas con el objetivo de reducir los niveles séricos del colesterol, pero
estudios epidemiológicos recientes descartan esta asociación.

GINKGO-BILOBA
Es una hierba medicinal con propiedades antioxidantes y de mejora del flujo sanguíneo
cerebral. Algunos pequeños estudios muestran que podría mejorar ligeramente la
memoria de los pacientes con enfermedad de Alzheimer

Otros fármacos en investigación: En la actualidad se están estudiando, con resultados


más o menos prometedores, otros fármacos como la Propentofilina, Citicolina, Factor de
crecimiento nervioso, Melatonina, etc.

Tratamiento sintomático del Alzheimer

Depresión: Una depresión mayor con demencia puede ser una manifestación precoz de la
enfermedad de Alzheimer en personas mayores. Algunos autores piensan incluso que se
puede retrasar la progresión de la enfermedad utilizando un doble tratamiento a base de
antidepresivos, sobre todo Fluoxetina, y Donepecilo.

Apatía: A menudo confundida con la depresión, pero más común en pacientes de


Alzheimer que ésta, se caracteriza por una falta de emociones, interés y entusiasmo, más
que por la tristeza o desesperanza propias de la depresión. Puede ser tratada con
fármacos como el Metilfenidato.

164
Síntomas psicóticos: Éstos incluyen fugas, irritabilidad y agresiones, alucinaciones, etc.
Han venido siendo tratados con los fármacos antipsicóticos tradicionales, como el
Haloperidol, que pueden presentar graves efectos secundarios. Actualmente se prefieren
los antipsicóticos de nueva generación, tipo Risperidona u Olanzapina, que mejoran
significativamente estos síntomas sin tantos efectos secundarios. La Carbamezepina y
otros anticonvulsivantes pueden ser también efectivos en la agitación y demencia.
Trastornos del sueño: Parecen ser mejorados mediante a la exposición a una luz intensa
durante las horas del día. También se están empezando a realizar ensayos con
Melatonina, hormona que contribuye a desencadenar el sueño en las horas nocturnas. En
general pueden ser tratados con benzodiacepinas de acción intermedia o corta, como el
Lorazepam, que también serán útiles por su efecto ansiolítico. Se desaconsejan las de
acción larga, tipo Diazepam.

Casos de práctica farmacéutica

El docente propondrá a la clase, casos de la práctica farmacéutica, que deberán ser


resueltos durante el transcurso de la misma mediante discusión directa con los alumnos.

Asimismo se podrán intercambiar experiencias con los alumnos que aporten


conocimientos a la clase.

 Se debatirá en clases, los tipos de recetas que requieren estos fármacos


 Se ha dejado un par de clases, para que cada docente revea, algún punto de interés
contenido dentro de este apunte.

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