AGENTES ANTI INFECCIOSO

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de
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 AGENTES ANTINFECCIOSOS

Concepto de agente Antiinfeccioso. -Sustancia natural o química

capaz de erradicar agentes infecciosos, dependiendo del tipo
de microorganismo, se clasifican en: antibacterianos,
antifúngicos, antivírales, antiparasitarios, antisépticos y
desinfectantes.

Los fármacos antiinfecciosos pueden considerarse como

"agentes etiotropos". En efecto, sus acciones se dirigen de modo
preferente contra células extrañas al organismo nimal sin
modificar esencialmente las funciones orgánicas de este. Pero
ello no puede hacernos olvidar que su comportamiento dentro
del organismo es semejante al de los agentes "organotropos“.

Estos sufren procesos farmacocinéticos semejantes a los que

operan sobre cualquier fármaco y algunos de ellos poseen,
además, relevantes efectos extra-antibióticos y, a veces, tóxicos.
Los antiinfecciosos, utilizados de manera protocolizada, suponen
una eficaz ayuda en la prevención de las infecciones de la
herida quirúrgica.

Tipos de agentes antiinfecciosos.-Para la lucha contra la infección

se dispone de fármacos diversos. Unos se han aislado de hongos o
bacterias, otros son fruto de síntesis química y otros derivan de
modificaciones llevadas a cabo en las moléculas obtenidas de
fuentes naturales, la mayoría de estos actualmente están en uso,
interesa por ello precisar algunos conceptos:
Un antibiótico es un agente casi siempre de origen natural que se
utiliza principalmente por vía sistémica (por ejemplo, la penicilina).
Agrupan una amplia serie de fármacos de administración
sistémica y de origen sintético que se pueden asimilarse al grupo
de antibióticos pero que sería mejor denominarlos
quimioterápicos (Por ejemplo, la ciprofloxacina).

Antimicóticos Su mecanismo de acción lo realizan uniéndose al

ergosterol de las membrana celular, originando poros que
permeabilizan los componentes intracelulares esenciales
 Los antivirales .-Son medicamentos que actúan combatiendo los
virus. No curan la enfermedad pero consiguen que la
sintomatología sea mas leve disminuyendo la posibilidad de
complicaciones.
Hay antivirales específicos para cada tipo de virus, los
medicamentos antivirales contra los virus que ocasionan la gripe
no sirven para tratar ni prevenir otras enfermedades causadas por
otros virus, aún cuando alguno de los síntomas sea parecido a los
de la gripe.

Antiparasitarios.- es un medicamento usado en Veterinaria para

eliminar los parásitos (Internos y Externos), localizados en el organismo
de los animales y combatir el desarrollo de resistencia por parte de los
parásitos a los fármacos comerciales.
Un antiséptico es un agente químico que sólo se aplica contra los
gérmenes localizados en superficies vivas (por ejemplo, el etanol), son
activos frente a bacterias, hongos y virus.

Desinfectantes.- Agente químico que solo aplica contra gérmenes

localizados sobre superficies inanimadas por ejemplo Amonio
Cuaternario, Soluciones Yodadas etc.
Importancia de los anti-infecciosos en la Terapéutica.

Aunque las medidas preventivas son primordiales en la lucha contra

las infecciones, nadie duda de que los antiinfecciosos juegan un
papel clave en la Terapéutica.
 AGENTES ANTIMICROBIANOS O ANTIBIOTICOS

Los antibióticos (AB) son compuestos relativamente sencillos, producidos

por bacterias u hongos que atacan específicamente a las bacterias.
Interfieren en algún paso del metabolismo donde encuentran un blanco
adecuado.

Desde el descubrimiento de la penicilina, se han descubierto una

docena de nuevos tipos de AB y optimizado o sintetizado cerca de una
centenar, sin embargo su eficacia se ha visto alterada por su uso excesivo
o incorrecto, que conduce a la aparición y diseminación de bacterias
resistentes (ABR).
 HISTORIA DE LA PENICILINA

 1928 Fleming.
 Penicillum notatum.
 DESCUBRIMIENTO

Los Premios Nobel 1945 A. Fleming, E. Chain y H. Florey

Al período comprendido entre 1940 - 1970 se le conoció como la
época de oro, por el descubrimiento de nuevos antibióticos, ya sean
naturales o sintéticos . La desaceleración observada desde entonces
se debe a varios factores, entre los cuales el más importante es la falta
de inversión de la industria farmacéutica, desalentada por la rapidez
con la cual cada nuevo antibiótico pierde su eficacia (ver resistencias
a AB) . Los blancos de acción de los AB tienen que ver con la estructura
y el metabolismo particular de las bacterias (células procariotas) que
determinan su especificidad.
 Cómo y cuándo actúan
Blanco de acción
Los AB se agrupan de acuerdo a su blanco de acción aunque no
compartan una estructura química similar.

Algunos actúan sobre la síntesis de las envolturas bacterianas,

membrana o pared (beta-lactámicos, glicopéptidos, polimixinas…) .

Antibioticos que interactúan sobre la Arquitectura de la membrana

celular.

Otros sobre el proceso de replicación del ADN (quinolonas…), de

transcripción (rifampicina.).

El aparato de biosíntesis de proteínas (tetraciclinas, eritromicina,

lincomicina, estreptomicina, cloranfenicol…).

Y otros sobre el metabolismo (sulfamidas)

En bacterias Gram positivas (como Staphylococus, Streptococus,
Bacillus y Lactobacillus) la pared se encuentra inmediatamente
accesible y constituye un blanco ideal, de ahí su eficacia

Esto no ocurre en bacterias Gram negativas, donde la pared es

mucho menor y se encuentra entre 2 membranas
(Enterobacterias, Pseudomonas, Shigella, Serratia etc..) las que
impiden su acceso al blanco .
Esta deficiencia se contrarrestó produciendo por síntesis química un
derivado de la penicilina capaz de atravesar la capa lipídica y ser
eficiente en infecciones producidas tanto por bacterias Gram+ como
Gram- (Ej. cefalosporinas).

Sin embargo, con su uso estos compuestos se tornaron ineficaces, pues

algunas bacterias producen una enzima asociada a la pared (β-
lactamasa) que rompe el anillo β-lactámico e inactiva la penicilina y sus
derivados. De nuevo la industria química consiguió modificar la
estructura del AB de forma tal que sea resistente a la actividad de las β-
lactamasas (Ej Amoxicilina, ampicilina) o que la inactive (clindamicina).

Esta última generación de AB también tiene la ventaja de soportar sin

degradarse el tránsito por la acidez del estómago cuando se
administran por vía oral.
 ESTRUCTURA DE LA PENICILINA
La penicilina tiene un anillo β-lactámico gracias al cual compite con el
sustrato natural de las enzimas PBPs (penicillin-binding proteins),
responsables de la síntesis de la pared celular (peptidoglicano) . Su
presencia hace que la nueva pared pierda el rol de contenedor de la
estructura celular, lo que permite el ingreso descontrolado del agua y la
lisis de la bacteria.
La historia no termina ahí, pues pronto se han puesto en evidencia las
resistencias múltiples a antibióticos agenciadas por los sistemas eficientes de
eflujo para arruinar el panorama. Es así como la vigencia de un antibiótico
viene menguando en forma alarmante: mientras la penicilina G conservó su
eficacia de 1944 a 1970 aproximadamente, los AB de última generación
solo resisten unos cinco años o menos frente a la aparición de las temidas
resistencias

Las estructuras que impiden su camino al blanco o a su sitio de acción no es

un problema menor, pues como cualquier compuesto orgánico o iónico,
excepto el agua, su acceso al blanco requiere sortear la barrera de las
envolturas bacterianas de ahí que muchos de los antibióticos más eficientes
tienen su blanco en las envolturas.

Pero además de las estructuras clásicas de envoltura descriptas, muchos

microorganismos desarrollan envolturas adicionales (biopelículas o matrices
de exopolisacáridos, de ácidos mucólicos etc...) que impiden el ingreso de
los AB.
 Tipo de droga
Año de introducción

B
1935 sulfonamidas
R
1941 penicilinas
E H 1945 cefalosporinas

V I 1944 aminoglicósidos

E S 1949 cloramfenicol

T 1950 tetraciclinas

1952 Macrólidos / lincosámidos estreptograminas

O
R R 1956 glicopéptidos

E I 1957 rifamicinas

S C 1959 nitroimidazoles

E A 1962 quinolonas

1968 trimpetoprim
Ñ
1984 Acido clavulonico
A 2000 oxazolidinonas

2003 lipopéptidos
Blanco de acción:

Los AB se agrupan de acuerdo a su blanco de acción aunque no

compartan una estructura química similar. Algunos actúan sobre la
síntesis de las envolturas bacterianas, membrana o pared (beta-
lactámicos, glicopéptidos, polimixinas…) otros sobre el proceso de
replicación del ADN (quinolonas…), de transcripción (rifampicina.),
el aparato de biosíntesis de proteínas (tetraciclinas, eritromicina,
lincomicina, estreptomicina, cloranfenicol…) o sobre el
metabolismo (sulfamidas)
 CLASIFICACIÓN Trimetoprim
Cefemas

Sulfonamidas
Lincosamidas Penicilinas
Aminoglicósidos
Nitrofuranos
Tetraciclinas Cloranfenicol
Tiamfenicol Fluoroquinolonas
Florfenicol

Macrólidos Penemas Epóxidos

Quimioterapicos
De
sinstesis

? Quinolonas

Glicopéptidos Polimixinas

•Cuándo comenzar el tratamiento ?

•Fisiopatología de la enfermedad •Qué dosis y ritmo seguir ?
•Disposición del fármaco •Fármacos alternativos y de sosten ?
•Sensibilidad al antimicrobiano •Cuándo asociar fármacos ?
•Cuánto debe durar el tratamiento ?
MECANISMO DE ACCIÓN
 Penetración a través
de la pared
bacteriana.

Bacterias gram negativas

Bacterias gram positivas

 Porcentajes de producción de diversas familias de
quimioterápicos
 CLASIFICACIÓN DE LOS AGENTES
ANTIMICROBIANOS VETERINARIOS PARA ANIMALES
DESTINADOS A LA PRODUCCIÓN DE ALIMENTOS
POR SU ESTRUCTURA QUÍMICA
CLASIFICACIÓN DE LOS AGENTES ANTIMICROBIANOS PARA PERROS Y
GATOS
Metronidazol
 Antibiótico –Antiparasitario (Protozoacida)
 Nitroimidazoles o Derivados del nitrotiazol
Por el origen
 Metronidazol es una droga Sintético

NITROFURANOS

 FURAZOLIDONA
 FURALTADONA
 NITROFURAZONA
 NITROFURANTOINA