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FARMACOLOGIA DO SISTEMA

NERVOSO CENTRAL
MEDICINA VETERINÁRIA
FARMACOLOGIA DO SNC
FARMACOLOGIA DO SNC
➢ EPILEPSIA X CONVULSÕES

Principais mecanismos de ação das drogas anticonvulsivantes ou


antiepilépticas:

1. Potencialização de ação do GABA

2. Inibição da função dos canais voc de sódio (Na+ voc) e/ou de


cálcio (Ca2+ voc)

3. Ações antagonistas em neurotransmissão excitatória


(glutamatérgica - glutamato)
FENOBARBITAL Agonista GABA A Farmaco de escolha para o
(grupo Barbitúricos) tratamento.
Hepatotoxicidade
BROMETO DE POTÁSSIO ? Não indução enzimática
t ½: 16,5 dias
Animais refratários
RA: ataxia locomotora

CARBAMAZEPINA Bloqueia canais de Na+ voc Dor crônica.


Reações adversas: Sedação,
turvação visual, tontura,
ataxia e diplopia

ÁCIDO VALPRÓICO Bloqueia canais de Na+ voc Contra-indicado para gatos


(Valproato) Estimula a atividade da RA: Lesão hepática grave,
glutamato-descarboxilase (enz alopecia, distúrbios TGI,
que metaboliza glutamato) ganho de peso e tremores
Inibe GABA-transaminase (enz
que metaboliza GABA)
GABAPENTINA bloqueio de canais de cálcio voc Dor crônica
nos neurônios Neuropatia
aumenta efeito do GABA
(turnover de GABA)
redução da ação do glutamato
(receptor NMDA)
TOPIRAMATO Potencializa a transmissão Ansiolítico
GABAérgica
Diminui ativação do receptor
AMPA de glutamato
FARMACOLOGIA DO SNC
➢ BENZODIAZEPÍNICOS
● Midazolam, diazepam, Clonazepam, Clorazepato, Alprazolam
● ação ansiolítica e hipnótica
● potencializam a transmissão GABAérgica
● anestesia (pré/indução),  a dose anestésico
● depressão de outros agentes
● Reações adversas: Parada respiratória, sonolência, confusão, amnésia e
comprometimento da coordenação  ataxia e incoordenação motora

● vantagem do midazolam sobre o diazepam: meia-vida curta e maior potência


hipnótica

● Antagonista: flumazenil
FARMACOLOGIA DO SNC
➢DISTÚRBIOS COMPORTAMENTAIS
comportamentos de ansiedade (auto-mutilação)
depressão
fobias

● Relação entre proprietário e animais


● Neurolépticos
● Antidepressivos
● Ansiolíticos (comp agressivo)
FARMACOLOGIA DO SNC
➢NEUROLÉPTICOS
● Medicação pré-anestésica;
● Potencializadores da analgesia;

● Antagonistas dopaminérgicos (Receptor D2)

● Fenotiazínicos: clorpromazina, acepromazina: pequenos


animais e equinos
● Butirofenonas: haloperidol: suínos
FARMACOLOGIA DO SNC
➢NEUROLÉPTICOS
● Acepromazina: pré-anestésico
● RA: prolapso peniano (garanhões) - bloqueio da inervação
adrenérgica do músculo retrator do pênis, tremores, rigidez
muscular e alterações da locomoção
● pouca depressão respiratória
● efeitos extrapiramidais (equinos/ agitação, nervosismo,
inquietação, respiração ofegante e, em alguns casos, movimentos
involuntários dos membros.)

● hipotensão (antagonistas alfa1-adrenérgicos/dose-


dependente)
● diminuição de respostas aos comportamentos aprendidos
FARMACOLOGIA DO SNC
➢NEUROLÉPTICOS
- Não se deve administrar em:

● pacientes em choque de grau moderado a grave


● pacientes com história de epilepsia (que não esteja
controlada)

● pacientes com cardiopatias graves


ANTIDEPRESSIVOS

Inibidores da MAO Selegilina Usos: disfunção cognitiva em RA: sedação,


cães idosos, hiperatividade, hipotensão postural,
ansiedade, estereotipia excitação
comportamental.
Síndrome
serotoninérgica

Tricíclicos Clomipramida Usos: agressividade, grooming RA: cardiovasculares


(inibem recaptação amitriptilina, excessivo, urinar (taquicardia), efeitos
neural de nortriptilina desapropriado, transtorno anticolinérgicos
monoaminas: obsessivo compulsivo. (retenção urinária),
dopamina (DA), Ação sedativa, ansiolítica, gastrointestinais
noradrenalina (NA), miorrelaxante
serotonina (5-HT)

Inibidores seletivos da Fluoxetina Usos: controle da ansiedade RA: anorexia, letargia,


Recaptação de da separação canina, hiperatividade, diarreia.
serotonina agressividade, automutilação, Síndrome
distúrbios compulsivos serotoninérgica
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➢OPIÓIDES
● Morfina, codeína, papaverina (opiáceos)
● Hidromorfona, heroína (semi-sintéticos)
● Meperidina, levorfanol, metadona, fentanil
(sintéticos)

● Naloxona, naltrexena, nalmefene (antagonistas)


● Buprenorfina, butorfanol (ação mista)
FARMACOLOGIA DO SNC
➢ RECEPTORES OPIÓIDES
•μ
– Maioria dos efeitos analgésicos
– Depressão respiratória, euforia, sedação e dependência
•к
– Analgesia em nível medular
– Podem induzir sedação e euforia, sem dependência

● provocam abertura dos canais de K+ e inibem os de Ca2+ na


membrana  diminuem atividade neuronal
(hiperpolarização)
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Ativar os circuitos de
controle da dor

Inibir a transmissão
ascendente da informação
nociceptiva
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➢MORFINA
● Via oral: metabolismo de primeira passagem
● Depressão: homem, macaco e cão
● Hiperexcitabilidade: gatos, porcos, cavalos, caprinos e
ovinos
FARMACOLOGIA DO SNC
➢ REAÇÕES ADVERSAS

● Depressão respiratória ● cauda Straub: espasmo da


musculatura
● Depressão do reflexo da tosse
● imunossupressão após uso
● Náuseas e êmese
crônico
● Constrição pupilar
● Liberação de histamina dos
● Constipação mastócitos:
● hipotensão em altas doses por ● efeito local: coceira
efeito na medula
● Efeito sistêmico:
broncoconstrição e
vasodilatação hipotensão
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➢ CODEÍNA
● Menor metabolismo de 1ª passagem
● É convertida a morfina pela CYP2D6 (não é em todos os indivíduos)

➢ TRAMADOL
● Análogo sintético da codeína
● Fraca ação agonista opióide m, bloqueando as aferências nociceptivas medulares
● Analgesia  metabólito  inibição da recaptação de 5-HT e NA
● Dor leve a moderada  tão eficaz quanto a morfina e meperidina
● Depressão respiratória e constipação menores que a morfina
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➢BUTORFANOL
● Opioide misto: Antagonista competitivo do receptor m-
opióide e Agonista dos receptores k-opióides

● Aumenta pressão arterial pulmonar, diminui PA


● Discreta depressão respiratória

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