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DEFINIZIONE: Sostanza
somministrata che interagisce
con l’azione del tossico
MECCANISMO D’AZIONE DEGLI ANTIDOTI
1. Prevengono l’assorbimento
2. Formano con il tossico a livello gastroenterico
composti meno lesivi
3. Inibiscono (o rallentano) la formazione di metaboliti
tossici
4. Spiazzano il tossico dal bersaglio (recettore)
5. Riattivano il bersaglio modificato dal tossico
6. Apportano componenti depletate dal tossico
7. Sorpassano l’azione del tossico
8. Chelano il tossico rendendolo inattivo
9. Accelerano la formazione di metaboliti non tossici
10. Accelerano l’eliminazione del tossico
MECCANISMO D’AZIONE DEGLI ANTIDOTI
1. Prevengono l’assorbimento
Carbone attivato
Il carbone attivato è un adsorbente aspecifico di un
gran numero di sostanze, la cui precoce somministrazione
previene l’assorbimento dei veleni presenti nell’app. digerente.
Il carbone attivato deve essere sciolto nell'acqua nella misura di 0,5 – 1 grammo / kg
di peso corporeo. In caso di una persona che pesi 70 kg, vanno messi in una caraffa
70 grammi di carbone attivato. Aggiunta poi acqua fino a riempire la caraffa
mescoliamo fino a farla diventare una pastella (il carbone attivato non si scioglie in
acqua), che va bevuta in 3-5 dosi di circa un bicchiere entro un'ora. Non dobbiamo
bere subito tutto il contenuto della caraffa perché può scatenare il vomito che è
pericoloso.
Nota bene: il carbone vegetale in compresse che si usa normalmente non serve
da antidoto, ma solo per diminuire le flatulenze e i gonfiori addominali.
Carbone attivato
• Lega molte molecole organiche
• Rapporto quantitativo !!
Carbone attivato
• Tecnica (Carbomix os granulare 50 gr®)
• Tecnica
– Dose iniziale: 1-2 g/kg
– poi: 0.5 g/kg ogni 2-4 ore
Carbone attivato in multidose
• Attivo su sostanze con:
– Circolo enteroepatico
– Lunga emivita
– Ridotto Vd
– Ridotto legame alle proteine plasmatiche
– Pka basico
– Formulazione a lento rilascio
– Condizioni di insufficienza delle vie di eliminazione
Carbone attivato
CARBONE VEGETALE ATTIVATO
NOME COMMERCIALE: galenico; Carbomix®
FORMA FARMACEUTICA: flaconi di polvere per uso orale, sospensione (Carbomix®)
INDICAZIONI: veleni assorbibili
SOMMINISTRAZIONE: per os o per sonda gastrica:
• 0.5-1 g/kg a bolo seguiti da 0,25-0.50 g/kg ogni 2-3 ore per 3-4 volte.
• Nel caso la dose di tossico ingerito sia sconosciuta dose di attacco di 50/100 g e
50 gr ogni 4 ore finchè il corbone non viene visto nelle feci o si notano
miglioramenti clinici
CONSERVAZIONE: armadio, in recipienti ben chiusi e al riparo dall’umidità.
REGISTRAZIONE: Italia
DOSE UTILE: 3 flac. di Carbomix per paziente o 150 grammi di Carbone Vegetale
galenico
URGENZA: entro 30 minuti
• NOTE: Non usare in contemporanea associazione con ipecacuana.
• In alcuni casi anche gavage intestinale per perfusione continua (per es. in casi di
intossicazione da Teofillina, con meccanismo di ricircolo enteroepatico) per 24-
48 ore
• Concomitante somministrazione di un lassativo cme il sorbitolo o il lattulosio
potrebbe risultare utile nel caso della somministrazione ripetuta
1. Prevengono l’assorbimento
Olio di vaselina
Viene somministrato in caso di ingestione di sostanze
liposolubili. Non è assorbibile dalla mucosa intestinale:
probabilmente solubilizza le sostanze che si sciolgono
nei grassi prevenendone l’assorbimento.
La sua somministrazione (alla dose di 2-3 ml/kg di peso
corporeo) deve essere seguita da un purgante salino.
Indicazioni: ingestione di idrocarburi, olii essenziali,
solventi organici e altre sostanze liposolubili.
Calcio
Terra di Fuller
Adsorbe stabilmente e in misura superiore al carbone attivo
(a livello del tratto gastroenterico) il paraquat e gli altri
erbicidi dipiridilici. Viene usata in sospensione acquosa al
30% associata a solfato di magnesio 5%, alla dose di 500 –
1000 ml in successive porzioni refratte.
Blu di Prussia
Albume d’uovo
ALDH
CH3CH2OH
CH3COOH
CH3OH ADH CH3CHO
HCHO HCOOH
Flumazenil (Anexate®)
Ossigeno
N-Acetilcisteina (NAC)
L’ N-acetilcisteina è l’antidoto essenziale delle intossicazioni acute da
paracetamolo; è stata utilizzata con successo nella terapia degli
avvelenamenti da Amanita phalloides, fosforo, piombo, idrocarburi
alogenati, e viene utilizzata sperimentalmente in altre intossicazioni.
L’azione antidotica è determinata dall’apporto di cisteina (prodotta
dall’idrolisi della NAC) e di gruppi –SH che rispettivamente agiscono
come precursore del glutatione e favorendo la riduzione del glutatione
ossidato.
Nel corso di trattamento antidotico con NAC è sempre necessario
assicurare al paziente una buona diuresi (far bere molta acqua se
trattamento per os; diuresi forzata se trattamento per via endovenosa).
L’uso di questo antidoto per os è consigliabile in tutti i casi, anche solo
sospetti, di intossicazione acuta o subacuta da agenti a potenziale
lesività epatica.
La somministrazione può essere effettuata per os diluita in bevanda
gradevole oppure per via endovenosa diluita in soluzione glucosata al 5%.
7. Sorpassano l’azione del tossico
Ossigeno iperbarico
L’ossigenoterapia iperbarica è stata utilizzata in diverse
intossicazioni: barbiturici, funghi, idrocarburi, esteri fosforici,
monossido di carbonio, cianuri.
Probabilmente questo tipo di terapia è efficace anche nelle
intossicazioni da idrogeno solforato (H2S) e tetracloruro di
carbonio.
INDICAZIONI
Coma
Sincope
Convulsioni
Perdita di coscienza
Confusione mentale
Deficit neurologici focali
Gravidanza
Acidosi metabolica
Aritmie ventricolari
Segni o sintomi di ischemia cardiaca
Bambini
8. Chelano il tossico rendendolo inattivo
K1
2 Na+
Siero antiofidico
L’utilità del trattamento con siero deve essere valutata nei confronti
del pericolo di ipersensibilità da siero; episodi di asma e allergia
nell’anamnesi sono perciò una controindicazione relativa all’uso del siero.
Il siero deve essere somministrato solo in presenza di segni di
avvelenamento sistemico (vomito, ipotensione, leucocitosi, alterazioni
della coagulazione).
8. Chelano il tossico rendendolo inattivo
FAB
La neutralizzazione dello ione CN- può avvenenire ad opera del Fe3+ della metaemoglobina.
Il complesso ciano-metaemoglobina è dissociabile ed il CN- viene eliminato dal rene come
tiocianato, dopo l'intervento della solfotransferasi mitocondriale (rodanasi), enzima che
catalizza lo spostamento dello zolfo dal tiosolfato al cianuro.
Idr Tio
Cob solf
NaNO2
10. Accelerano l’eliminazione del tossico
Nitrato, nitrito, Blu di metilene 4-15 mg/kg; può essere IV Incompatibile con materiale
clorato (1%) ripetuto dopo 6-8 ore alcalino e sostanze ossidanti
(grossi animali) o riducenti
Insetticidi Pralidossima 10-15 mg/kg 2-3 volte al IV
organofosforici cloridrato giorno
Sodio tiosolfato 20 kg
Calcio EDTA 5 kg
Atropina 500 ml