ANTIPSICOTICOS

Historia de la farmacología

Estudio la relación entre los problemas del metabolismo cerebral y su relación con el
comportamiento

LSD-25, Reserpina, Fenotiacinas, IMAOs

Emil Kraepelin: Fundador de la psicofarmacología

Albert Hofmann: Estudio de hongos-LSD. Ademas los probó

Delay y Deniker: Estudiaron reserpina. Crean la clorpromacina y se dan cuenta que no solo
modificaba el sueño sino la psiquis

Antes a los pacientes con estado mental alterado se les trataba con métodos mecánicos.

Santiago Ramon y Cajal: Teoria reticular, neuronas interconectadas. Es el principio de los hallazgos
neuroquímicos

Henry Dale: Identifica cuales son las sustancias que hay en el cerebro y la función

El cerbero funciona con energía y hace que se liberen sustancias (neurotransmisores)

 Enfermedades asociadas a la energía: Epilepsia

 Problema en la neurotransmisión: Problemas mentales

Dependiendo del lugar así será la presentación de los síntomas

Ej: No es que no se produzca la sustancia sino que se produce de mala calidad

¿Qué sustancia se ve afectada en la depresión? Serotonina

Todas las sustancias se producen en todo el cerebro ¿De qué depende que se produzcan? De la
necesidad

Neurolépticos o tranquilizantes mayores: taponamiento del receptor y síntomas adversos

(extrapiramidales) como catalepsia, rigidez, temblor, sialorrea, embotamiento afectivo

Hoy en día se comienza con una dosis pequeña y se va aumentando.

VIAS DE NEUROTRANSMISIÓN

Forma en que se van a producir la descarga

Vías dopaminergicas: Antipsicoticos

La dopamina en general se libera en tono bajo, es decir que no hay una producción exagerada.

La mayoría de los antipsicóticos actúan en la mesolimbica

Si afecta la nigroestriatal tengo que usar un psicofármaco que tape todas las vías ya que no hay
una que inhiba esa en específico.

Primer antipsicótico: Clorcromacina

¿Qué pasa si pierdo dopamina? Voy a tener problemas en el placer, problemas en el sistema de
recompensa, alteraciones en la función motora, ideas compulsivas. Ej, cuando el paciente se
queda pegado.

 Mesolimbica: Síntomas positivos (todo aquello que promueva a la actividad),

Sobredimensión de estímulos
 Tuberoinfundibular: aumento de la prolactina
 Mesocortical: Síntomas negativos (producen inhibición de la conducta del individuo),
querer o no hacer las cosas, planeación.
 Nigroestriatal: Activación motora – Sintomas extrapiramidales. Ej: una persona dándole
puños a otra

Es más difícil sacar un paciente de los síntomas negativos que contenerlo en los positivos.

Ej: si está afectada la nigroestriatal tengo que usar un medicamento que tape todas las vías.
  Típicos: (de primera generación) se unen de manera fuerte al receptor y tiene una salida
lenta. Ej: haloperidol

Haloperidol: indicado para todos, es el que mas se utiliza en urgencias. Viene intramuscular e
intravenosa pero se utiliza el intramuscular ya que el intravenoso incrementa los efectos adversos.

Menos indicaciones farmacológicas

Prolongación del UT ¿’’’

Sinogan: además de sus efectos produce mucha alteración, da mucho sueño, hipotensión (las
gotas saben feo)

 Atípicos: se unen débilmente al receptor y salen mas fácil, lo que garantiza que haya
menos afectos adversos

Tienen mas efectos secundarios extrapiramidales

Clozapina: se debe utilizar como última opción, es para psicosis refractaria, esquizofrenias
residuales, necesita un control detallado de cuadro hemático ya que produce disminución de la
línea blanca (todo lo que tiene que ver con células blancas). Para efectos negativos también.

Risperidona: para esquizofreina y trastorno bipolar, viene como aplicación cada 15 días

Paliperidona: para pacientes esquizofrénicos, es igual que la risperidona pero sin el paso
metabólico.

Olanzapina: Solo para esquizofrenia, mejora los síntomas negativos del pacientes, salio para
reemplazar el haloperidol, para no presenta tantos efectos extrapiramidales pero daba muchos
efectos adversos por eso se dejo de comercializar.

Mizulpidina: actua en dopamina y receptores de serotonina

Quetiapina: estabilizador del estado de ánimo, se usa en pacientes con estado bipolar (con
estabilizador del humor) y esquizofrenia. Da sueño

Ziprasidona: no afecta tanto el metabolismo

Arbiprazol: medicamento aprobado en niños, es el que menos tiene alteración metabólica

La nueva generación tiene la misma función y menos efectos adversos

Pacientes deprimidos que se psicotizan: Haloperidol

Indicaciones

 Trastorno bipolar
 Agitación psicomotora
 Esquizofrenia y otros trastornos psicóticos

Vías serotoninergicas: Antidepresivos

Serotonina se libera por fases en tonos altos, después de las 10 de la mañana (primera parte), por
eso muchos pacientes se levantan más. Esa es una manera para identificar la depresión.

Se descubrieron de manera accidental.

Demencia frontotemporal

Prozac: primer inhibidor de recaptación de serotonina

Tratamiento de base para la ansiedad

Usoss

 Modulación mesocortical de la dopamina

 Alteración de la cognición
 Regulación del apetito
Principios generales

Mejoran el 50% de los síntomas= Respuesta

Respuesta no es de manera inmediata

No se le da la dosis terapéutica de una porque hay mas probabilidad de presentar efectos

adversos

Diagnostico

 Anhedonia: perdida de placer a las cosas que antes te generaban placer

 Animo predominantemente bajo
 Ideación suicida
 Letargo
 Pérdida del apetito
 Insomnio
 Perdida de la actividad motora

Objetivo: Remisión completa, cuando desaparecen todos los síntomas en los primeros 6
meses y Recuperación cuando han pasado 6-12meses

La respuesta no ocurre de manera inmediata

En las primeras dos semanas no hay respuesta

¿Por qué no se le dan de una los 20 mg? Porque hay más probabilidades de experimental
efectos adversos
Recaída: Reaparición de síntomas antes de una remisión completa o en los primeros meses de una
remisión completa.

Recurrencia: Reaparición de síntomas luego de una recuperación

El paciente si le da una crisis debe responder al estabilizador del estado de ánimo

Hay que tener la dosis correcta y el tiempo correcto para lograr una mejoría

STAR D

Tasas de recaídas

100% Pacientes que no remiten a los 12 meses de tratamiento, van a necesitar tratamiento
durante largo tiempo.
70% Pacientes que no remiten a los 6 meses con 4 tratamientos.

33% Pacientes que si remiten a los 12 meses de tratamiento, tendrán mejor pronostico que el
resto.

70% Pacientes que si remiten a los 6 meses con 4 tratamientos, van a tener depresión resistente al
uso de antidepresivos.

Mejor respuesta en la adultez

Clasificación

Son inhibidores de recaptacion de serotonina

 IMAO: inhiben la enzima monoaminooxidasa. Hay reversibles e irreversibles

Salieron del mercado por todos sus efectos adversos

 Triciclicos: actúan en diferentes vías, presentan mas efectos adversos (somnolencia,

arritmia

Su dosis terapéutica es muy cercana a la dosis toxica

 Amitriptilina: produce sueño, hambre y mejora el dolor neuropatico.

Dosis terapéutica muy alta y muchos efectos adversos.
 Imipramina: la usan los urólogos, Producen retención urinaria. No se le podría dar a
viejitos prostáticos pero si a niños que se orinan en las noches
 Clomipramina: manejo del trastorno obsesivo compulsivo, se usa en dosis baja con otro
medicamento para reducir los efectos adversos
 Nortriptilina: el único problema es que llego tarde
 Fluvoxamina
 IRSS: inhibidores de recaptacion de serotonina
 Trazadona: único que sirve para los trastornos del sueño
 Sertralina: Menos interacciones medicamentosas, se puede dar en pacientes con VIH, no
tiene riesgo cardiovascular
 Citalopram: Tiene muchos efectos cardiovasculares por lo que no se usa en Colombia
 Escitalopram: disminuye el efecto del riesgo cardiovascular
  Paroxetina: excelente ansiolítico, disfunción sexual. Esta aprobada su uso en eyaculación
precoz
 Proxetina: le quita el hambre, es un buen antidepresivo
 Duales:
Venlafaxina: actua en noradrenalina, en depresión con ansiedad y resistente
Duloxetina: actua en serotonina, Ach, dopamina. Pacientes que tienen dolores crónicos
Desvenlafaxina: le quito es paso hepático pero es igual a la Venlafaxina. Se la doy a
pacientes con disfunción hepática
 Bupropion: Actúa en dopamina y en receptores de nicotina. Se usa para pacientes que
quieren dejar de fumar

Otras vías
ESTABILIZADORES DEL HUMOR

CARBONATO DE LITIO

Tiene gran eliminación renal por lo que hay que hacerle un estudio al paciente de su función renal

Hay que darlo cada 8 horas

No altera la neurotransmisión

Actúa en el hipocampo

Regula estados de ánimo del paciente

Produce neuroplasticidad

Está indicado para fases agudas del mantenimiento hiperfractarias de pacientes con trastorno
bipolar
  Tipo 1: Si hay solo predominancia de síntomas de manía
 Tipo 2: Episodios de manía asociado con episodios depresivos

Litio ayuda a las personas que tienen ideación de suicidio persistente

Fases de manía aguda

Fases depresivas de las fases bipolares

Contraindicaciones

Hay que identificar si hay enfermedad renal

Descartar la presencia de enfermedad tiroidea a menos que esté controlada (porque el litio se
mete con sales de yodo) sobre todo hipotiroidismo.

Deben hacerse controles en sangre

Descartar intoxicación por litio

Si se suspende, disminuye la concentración sérica de litio grandemente

Si el paciente tiene diarrea o vomito puede estar ante una intoxicación

Hay que ajustar la dosis según el peso del paciente

¿Qué podría provocar?

Efectos cardiovasculares

Efectos endocrinos

Efectos gastrointestinales

Efectos dermatológicos (acné)

Efectos oftalmológicos (no son comunes)

Efectos en el SNC: Alteración en la memoria y en la concentración, temblor

Efectos renales: son dosis dependiente, a más dosis más posibilidad de que aparezcan

Sobredosificación

 Intoxicación leve: se trata suspendiendo el litio y manteniendo el paciente hidratado

 Intoxicación moderada: mantener al paciente hospitalizado, hidratación intravenosa y
suspender el medicamento
 Intoxicación grave

Embarazo y lactancia

Llevar a la mujer para cesarea

 Teratogenia:

11% Malformaciones congénitas

– Síndrome Down

– Macrosomia

– Mielo meningocele

2,7% Anomalías Ebstein

– Implantación baja en el ventrículo derecho de la válvula tricúspide

 Perinatales:

Si una mujer quiere quedar embarazada no debe estar tomando

Al bebe le puede dar anomalía de ebstein

ACIDO VALPROICO

No se puede dar en el embarazo ni la lactancia

La molécula es más estable

No produce intoxicación
Metabolismo hepático

Mecanismos de acción

Actúa en los canales de calcio, en neurotransmisión en GABA y glutamato lo que garantiza el

control de los síntomas

Se mide en sangre
Efectos secundarios

Los más comunes son los gastrointestinales

Rash cutáneo

Cambios comportamentales en pacientes con problemas mentales

Embarazo y lactancia

Atraviesa la placenta por lo que el riesgo de malformaciones es mucho más alta

Aparición de espina bífida

El ácido valproico sale por la leche materna

ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS

BENZODIAZEPINAS

Los medicamentos Z no quitan la ansiedad

Deben darse de manera controlada

Sirven para la ansiedad aunque el tratamiento de base son los antidepresivos

Producen adicción por la forma como actúa, regula el complejo GABA y glutamato

Regula los núcleos de rafe

Circuito del miedo (ansiedad)

Circuito de recompensa (adicción)

Corteza prefrontal  Amígdala  Respuestas de miedo o recompensa

Núcleos de rafe: regulan las acciones periféricas, percibe todas las sensaciones somáticas

Se escoge la benzodiazepinas según el paciente: de acción larga para pacientes que se crea que
puede crear adicción

Principales benzodiazepinas

De acción corta

 Alprazolan: el de las exposiciones

 Lorazepam: paciente en situación de angustia, trastorno de ansiedad generalizada

De acción intermedia

 Clonazepan “tapita roja”: se usa con fines recreativos. Sensación entre euforia y
tranquilidad
 Bromazepan

Son más hipnóticos, producen más sedación

De acción larga

 Diazepam
  Clobazam

USOS

Insomnio o trastornos del sueño que no sean primarios

Síndrome de abstinencia alcohólica

Inducen anestesia

¿A quienes no se les da benzodiazepinas?

Trastornos del sueño primario

Primer trastorno: Amnea obstructiva del sueño: primer síntoma es que ronca y somnolencia
diurna

Tratamiento: aparato para dormir (SIPAC)

Sonámbulo, terror nocturno: No se les da benzodiazepinas ni medicamentos Z

Efectos adversos

En pacientes mayores, emperora las demencia

Deterioro cognitivo leve (para el resto de las personas)

BUSPIRONA

Mejora los síntomas ansiosos pero no da sueño

Actúa regulando GABA, no serotonina

No tiene potencial adictivo

Para pacientes adictos con ansiedad

URGENCIAS PSIQUIATRICAS

Es cuando una persona llega con un estado de ánimo alterado, del pensamiento o de la conciencia.

Descartar siempre una causa orgánica.

Paciente inhibido

Disminución de la actividad motora de los pacientes

Mutismo selectivo (niños): no puede hablar

Paciente agitado