PSEUDOEFEDRINA

ÍNDICE

Cap. Pág.
Dedicatoria…………………………………………………………….. . II
Agradecimiento…………………………………………………………. III
1. Definición ……………………………………………………………... 04

2. Origen……………………………………………………………….. 05

3. Nomenclatura……………………………………………………….. 06

4. Propiedades……………………………………….……………….. 07

5. Farmacocinética…………………………………………..………… 08

6. Mecanismo de Acción……………………………….……………….. 09

7. Posología………………………………..………….……………….. 10

8. Interacciones……………………………………….……………….. 11

3.1. Embarazo...…………………………………………………. 13
3.2. Lactancia………….…………….…………………………… 13
3.3. Niños…….….……………………..……….………………… 13
3.4. Ancianos..………………………………….………………… 14

9. Reacciones Adversas………….……………………………………… 15

10. Indicaciones y Contraindicaciones………………………………….. 16

11. Formas farmacéuticas………….………………………………….. 17

12. Referencias bibliográficas….……….………………………………... 18

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DEDICATORIA

Quisiera dedicarles a los alumnos de cualquier universidad, también a todo

profesional Químico-Farmacéutico si con ello puede aprender algo más ya que es
un producto controlado, también a todas las personas que alguna vez llegaron a
consumir en sobredosis de este medicamento. A los jóvenes que estudian,
infórmense acerca de este tema para no caer en alguna adicción.

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AGRADECIMIENTO

Le doy mi agradecimiento a mi familia, mis compañeros la UAP y al profesor

Álvarez del curso de Biofarmacia

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DEFINICION

 La pseudoefedrina (también conocida como seudoefedrina o d-efedrina)

es un agente farmacológico con acción agonista adrenérgica, utilizado
en medicina por sus propiedades como descongestivo sistémico;
frecuentemente indicado para tratar la congestión nasal, de senos y de
la trompa de Eustaquio.

 Al igual que la efedrina, se puede encontrar presente

como alcaloide natural en la composición de ciertas especies vegetales,
siendo uno de los principios activos de Ephedra major y Ephedra
vulgaris (conocida como Ma huang en extremo oriente: hierba
extensivamente utilizada en la medicina china tradicional).

 En cuanto a su estructura química, es un diastereoisómero de la efedrina.

Clínicamente se caracteriza por producir efectos más débiles sobre
el sistema nervioso central y sobre las variables hemodinámicas.

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ORIGEN

La pseudoefedrina es un químico natural que proviene de un arbusto

llamado efedra y produce un efecto similar a la adrelanina. Desde hace 5
mil años es utilizada en China para curar el asma y otras enfermedades.

NOMENCLATURA

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Pseudoefedrina

(+)-(1S,2S)-2-metilamino-1-fenilpropan-1-ol

Fórmula química C10H15NO

Peso molecular 165,2 g/mol

Metabolismo Hepático

Vida media 9-16 horas

Excreción Renal

PROPIEDADES

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La pseudoefedrina activa, sobre todo, los receptores alfa adrenérgicos en las

mucosas del tracto respiratorio superior y produce vasoconstricción. Además,
produce contracción de las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la
hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, y aumenta la permeabilidad de
las vías respiratorias nasales. La pseudoefedrina puede aumentar el drenaje de
las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de
Eustaquio.

La pseudoefedrina tiene menor afinidad que la efedrina por receptores beta-2

adrenérgicos, por lo que sus efectos broncodilatadores son más débiles. También
es menor la tasa de fármaco que cruza la barrera hematoencefálica, en relación
con la que cabe para la efedrina. Esto último explica la poca relevancia clínica de
sus efectos sobre el sistema nervioso central.

FARMACOCINÉTICA

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 Absorción: La pseudoefedrina se absorbe rápida y casi completamente tras

su administración oral. No se ha observado efecto de primer paso. Tras la
administración de una dosis oral de 120 mg de pseudoefedrina, se obtiene
la Cmax de 397-422 ng/ml al cabo de 1,84-1,97 horas, mientras que si se
administra esta misma dosis en una forma de liberación prolongada se
retrasa la absorción hasta un Tmax de 3,8-6,1 horas.
Los efectos pueden prolongarse hasta 12 horas tras la administración de
120 mg por vía oral en formas de liberación prolongada.
Alimentos: Los alimentos parecen retrasar la absorción de la
pseudoefedrina, pero cuando ésta se administra en formas de liberación
prolongada, los alimentos apenas afectan a la absorción.
 Distribución: Se desconoce su capacidad para unirse a proteínas
plasmáticas. Presenta un Vd entre 2,64 y 3,51 l/kg. La pseudoefedrina es
capaz de atravesar la placenta, y parece excretarse en la leche,
obteniéndose un 0.5% de la dosis oral en la leche al cabo de 24 horas.
 Metabolismo: La pseudoefedrina se metaboliza por N-desmetilación en el
hígado, de una manera incompleta e inferior al 1%, dando lugar a un
metabolito inactivo.
 Eliminación: Tanto la pseudoefedrina como su metabolito hepático se
eliminan por orina, con un 55-96% de la pseudoefedrina inalterada. La
eliminación de la pseudoefedrina es pH dependiente, y se acelera en orina
ácida. La semivida de eliminación es de 3-6 horas (pH = 5) o de de 9-16
horas (pH = 8). El Cl es de 7,3-7,6 ml/minuto/kg.

Farmacocinética en situaciones especiales:

– Niños: Tras administrar una dosis de 30-60 mg de pseudoefedrina en
niños de 6-12 años, se obtuvieron valores de Cmax entre 244 y 492 ng/ml
al cabo de 2,1 y 2,4 horas y de Vd de 2,6 y 2,4 l/kg respectivamente.
Presenta una semivida de eliminación similar a la de adultos. El Cl es algo
mayor que en adultos, con valores de 10,3-9,2 ml/minuto/kg.

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MECANISMO DE ACCIÓN

La pseudoefedrina, estereoisómero de la efedrina, se comporta como un agonista

de los receptores alfa-1, y en menor medida de los receptores beta. El agonismo
sobre los receptores alfa-1 da lugar a una vasoconstricción de los vasos
sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de
sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante
de las vías nasales. Por otra parte, el efecto agonista sobre receptores beta
podría dar lugar a broncodilatación, disminuyendo la resistencia al flujo de aire.
Por otra parte, la pseudoefedrina, al igual que la efedrina, se comporta como
agonista indirecto, siendo captado por la fibra simpática, desplazando a la
noradrenalina de sus vesículas y favoreciendo su liberación. La noradrenalina
liberada podría potenciar los efectos simpaticomiméticos de la pseudoefedrina al
actuar sobre sus receptores. Sin embargo, este mecanismo produce una
depleción de los niveles de catecolaminas en la fibra simpática, lo que ocasionaría
taquifilaxia.
La pseudoefedrina tiene unos efectos similares a los de la efedrina, aunque su
actividad vasoconstrictora y los efectos centrales son inferiores que los de ésta.

POSOLOGÍA

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral: 120 mg/12 horas.
– Niños, oral:

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* Niños de 12 años o mayores: 120 mg/12 horas.

* Niños menores de 12 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.
Posología en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, puede ser necesario un
reajuste posológico en función del Cl renal.
Normas para la correcta administración:
Las cápsulas deben ingerirse enteras, sin masticar ni aplastar, con la ayuda de un
vaso de agua o cualquier otro líquido. Si resultase demasiado grande para tragar,
se recomienda mezclar el contenido con mermelada o jalea, y tragarlo sin
masticar.
Si se administra la pseudoefedrina por la noche, se recomienda hacerlo varias
horas antes de acostarse para disminuir al mínimo la posibilidad de insomnio.

INTERACCIONES
– Acidificantes urinarios (cloruro de amonio). La administración de cloruro de
amonio o cualquier otro fármaco acidificante, podría favorecer la eliminación de la
pseudoefedrina, debido a que este fármaco es una amina de carácter básico. Se
podría producir una disminución de la actividad farmacológica.
– Alcalinizantes urinarios (bicarbonato sódico). Se han descrito casos de
pacientes en los que la semivida de eliminación de la pseudoefedrina aumentaba

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un 71-100% tras la administración de un alcalinizante urinario. Este efecto podría

deberse a la menor solubilidad de la pseudoefedrina en la orina básica, al tratarse
de una base débil.
– Anestésicos por inhalación. La administración de pseudoefedrina antes o poco
después de la anestesia con estos anestésicos podría aumentar el riesgo de
arritmias ventriculares graves, especialmente en pacientes con cardiopatía
preexistente, ya que los anestésicos sensibilizan en gran medida al miocardio
frente a los efectos de los simpaticomiméticos. En el caso de que el paciente vaya
a ser sometido a una intervención quirúrgica programada, se recomienda
suspender la administración de este medicamento al menos 24 horas antes de la
operación.
– Antidepresivos tricíclicos. Los antidepresivos tricíclicos podrían potenciar los
efectos vasopresores de las aminas simpaticomiméticas, dando lugar a crisis
hipertensivas. Se recomienda evitar la asociación.
– Antihipertensivos. La administración conjunta de pseudoefedrina junto con
antihipertensivos como los beta-bloqueantes, la metildopa o los diuréticos podría
reducir la actividad antihipertensiva, debido a los efectos vasopresores de la
pseudoefedrina. Además los beta-bloqueantes han dado lugar a casos de crisis
hipertensivas al administrar con pseudoefedrina, debido al bloqueo beta, lo que
favorece la mayor unión de la pseudoefedrina a los receptores alfa-adrenérgicos.
Se recomienda controlar periódicamente la presión arterial.
– Digoxina. La administración simultánea de digoxina con pseudoefedrina podría
aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

–Estimulantes nerviosos (anfetaminas, cocaína, xantinas). La administración

conjunta podría potenciar la estimulación nerviosa, dando lugar a excitabilidad
intensa. Se recomienda evitar la asociación. La cocaína podría además aumentar
los efectos secundarios cardiovasculares.
– Guanetidina. La pseudoefedrina se opone a los efectos simpaticolíticos de la
guanetidina, tanto al estimular la liberación de la noradrenalina como al unirse a
receptores alfa-1. Existe riesgo de perder los efectos terapéuticos de la
guanetidina, apareciendo hipertensión. Se recomienda evitar la asociación.
– Hormonas tiroideas. Podría producirse una potenciación de los efectos de

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ambos fármacos, con riesgo de hipertensión arterial e insuficiencia coronaria.

– IMAO (incluido linezolid). Los IMAO han dado lugar a potenciación de los
efectos de la pseudoefedrina debido a la inhibición del metabolismo de la
noradrenalina, intensificándose y prolongándose los efectos vasopresores y
estimulantes cardíacos, y dando lugar a cefalea, arritmias cardíacas, vómitos o
crisis hipertensivas y/o hiperpiréticas repentinas e intensas. La pseudoefedrina no
debe administrarse durante el tratamiento con IMAO ni durante los 14 días
posteriores a un tratamiento con estos fármacos.
– Levodopa. La administración de levodopa junto con simpaticomiméticos
aumenta el riesgo de arritmias cardiacas, por lo que podría ser necesario una
disminución de la dosis del agonista adrenérgico.
– Nitratos. La pseudoefedrina actúa como vasoconstrictor, por lo que podría
antagonizar los efectos antianginosos de los nitratos. Se recomienda evitar la
asociación.
– Reserpina. La administración de reserpina puede dar lugar a una reducción de
los efectos de los simpaticomiméticos indirectos como la pseudoefedrina, debido
probablemente a la depleción de las vesículas noradrenérgicas por parte de la
reserpina. Se recomienda evitar la asociación.
– Simpaticomiméticos. Podría producirse una potenciación de los efectos
cardiovasculares y neurológicos de ambos fármacos. Se recomienda evitar la
asociación.

Embarazo

Categoría C de la FDA. En estudios realizados en animales, la pseudoefedrina no

ha dado lugar a efectos teratógenos significativos, aunque se han registrado
casos de disminución del peso medio, de la longitud y del índice de osificación del
esqueleto en el feto. Sin embargo, no se ha podido establecer la relación de
causalidad con la pseudoefedrina. No obstante, otras aminas simpaticomiméticas
han dado lugar a efectos teratógenos en algunas especies animales. No se han
realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso
de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas
terapéuticas más seguras, y cuando los beneficios superen los posibles riesgos.

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Lactancia

La pseudoefedrina se excreta con la leche materna, detectándose al cabo de 24

horas alrededor de un 0,5% de la dosis total administrada por vía oral. Aunque es
posible que tras la administración de dosis repetidas esta cantidad sea algo
mayor, muchos especialistas no creen que estas pequeñas cantidades obliguen a
suspender la lactancia materna. De hecho, la American Academy of Pediatrics
considera a la pseudoefedrina compatible con la lactancia, basándose en que no
se han observado efectos adversos en lactantes cuyas madres ingerían
pseudoefedrina. No obstante, y dado que no se han realizado estudios científicos,
se recomienda precaución, y suspender su administración en caso de observarse
intranquilidad en el lactante.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la dosis de 120 mg de

pseudoefedrina en niños menores de 12 años, por lo que no se recomienda su
utilización. Los niños mayores pueden ser especialmente sensibles a sus efectos
adversos, por lo que se recomienda precaución.

Ancianos

Los pacientes ancianos son más susceptibles a presentar reacciones adversas

tras la utilización de simpaticomiméticos, habiéndose descrito casos de
alucinaciones, convulsiones, depresión nerviosa e incluso muerte. Estos efectos
pueden aparecer incluso a dosis terapéuticas normales. Además, los ancianos
pueden presentar patologías que podrían ser empeoradas por la administración
de simpaticomiméticos, así como estar en tratamiento con fármacos con los que
este principio activo pudiera interaccionar. Se recomienda vigilar estrechamente a
los pacientes mayores de 60 años, y suspender el tratamiento al menor indicio de
reacciones adversas significativas. Pudiera ser necesario un reajuste posológico.

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REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, poco frecuente a las
dosis recomendadas, aunque pueden aumentar en intensidad y gravedad a dosis
mayores.

Las alteraciones más frecuentes son:

– digestivas. Puede aparecer nauseas, vomitos, dispepsia y sequedad de boca.
– neurológicas/psicológicas. Es frecuente la aparición de casos de estimulación
nerviosa, especialmente en pacientes sensibles. Suele cursar con nerviosismo,
excitabilidad, insomnio, mareo o vertigo. Más raramente se han descrito casos de
astenia, cefalea y temblor. En casos más graves, y normalmente asociado a
sobredosis, podría aparecer ansiedad, somnolencia, convulsiones y
alucinaciones.

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– cardiovasculares. La pseudoefedrina puede dar lugar a [arritmia cardiaca, con

taquicardia y palpitaciones, sobre todo a altas dosis o en pacientes predispuestos
a los efectos simpaticomiméticos. también puede producirse hipertension arterial y
bradicardia refleja.
– respiratorias. Disnea.
– genitourinarias. En ocasiones podría aparecer retencion urinaria en pacientes
con hipertrofia prostática.
– oftalmológicas. Se han descrito casos de blefaroespasmo, con fotofobia y
lagrimeo.
– alérgicas/dermatológicas. se han descrito casos de reacciones
hipersensibilidad, con urticaria y erupciones exantematicas. en los casos más
graves han aparecido leucopenia, agranulocitosis y trombopenia.
– generales. Exceso de sudoracion, palidez.

INDICACIONES

– congestión nasal: Alivio temporal y sintomático de la congestión nasal asociada

a rinitis, resfriado común o gripe.

CONTRAINDICACIONES

• Pacientes en los que la estimulación simpática pudiese empeorar sus

patologías, tales como aquellos con:

-Diabetes, glaucoma, cardiopatia (insuficiencia coronaria, isquemia

coronaria), arritmia cardiaca, hipertension arterial, hipertiroidismo, anemia o
hipertrofia prostática.

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• la utilización de pseudoefedrina o cualquier otro simpaticomimético podría

agravar los síntomas de estas enfermedades, por lo que no se recomienda
su utilización sin prescripción facultativa. En caso de cuadros graves, como
diabetes descompensada o cardiopatía grave, puede ser recomendable
evitar la administración de pseudoefedrina

FORMAS FARMACEUTICAS

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REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

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
British National Formulary. British Medical Association, London. 44th
Edition, 2002.

Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th
Edition, 2003.

Ficha técnica, pseudoefedrina (Neo Durasina, Glaxo Smith Kline
Consumer Healthcare, 2003).

PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition,
1994.

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