AINES en Farmacología

AINES
(control del dolor, inflamación y fiebre)

Ácido acetil -‐COX -‐Inhibe la síntesis -‐Analgésico -‐Oral -‐Nausea, vomito, -‐Disminuye su Cl en
salicílico (acetilación) de prostaglandinas (cefalea, -‐Cpmax: 2hrs úlcera gástrica, orina ácida
(AAS) neuralgia, -‐Bd: sinovial, LCR, sangrado intestinal -‐Analgésico y
mialgia, artralgia peritoneal, saliva y -‐Prolongación antipirético (325-‐
,dismenorrea y leche materna tiempo sangrado 650mg/24hrs)
angina) -‐UPP: 70% en dosis -‐Sx de Reye en niños -‐Antirreumático
-‐Antipirético bajas, 90% altas con enfermedades (1.25mg/6hrs)
(cuadros febriles -‐M: hepático virales -‐Antiplaquetaria
de div etiología) (metabolitos activos) -‐Salicismo: cefalea, (325mg/24hrs)
-‐Antiinflamatorio -‐Cl: renal 85% en somnolencia, -‐CI: Hiperses, úlcera
(procesos forma de salicilatos temblor, diaforesis, péptica, hemorragia
inflamatorios sed, gastrointestinal,
crónicos) hipotrombimenia, anticoagulados,
-‐Antiplaquetario fiebre, colapso CV sometidos a qx)
(profilaxis de -‐Trastornos -‐Categoría C y D
enfermedades equilibrio AB por
agregativas, intoxicación (dosis
trombóticas, altas)
infarto)
-‐Antirreumático
(fiebre reumática,
artritis
reumatoide y
osteoartritis)
Paracetamol -‐COX 2 -‐Elevación del -‐Analgésico -‐Efecto: 30min -‐Náusea, vómito -‐Sobredosis: necrosis
(acetami-‐ central umbral de dolor (dolor moderado -‐Cpmax: 1hr -‐Prurito tisular hepática, renal
nofén) -‐Reduce la a grave) -‐Bd: 85% -‐Agitación, insomnio e hipoglucemia
liberación de PG y -‐Antipirético -‐Alimentos (atrasan -‐Atelectasias -‐CI: hipers, IH, IR,
pirógenos (cuadros febriles la Ab, no afectan Bd) -‐Sx de StJohnson alcoholismo, terapia
endógenos en de etiologías -‐Vd: amplio -‐Falla hepática o anticoagulante, tx con
centro diversas) -‐UPP: 10-‐25% neumonitis barbitúrico por ser
hipotalámico de -‐Antiinflamatorio -‐M: inactivos inductores del sistema
termorregulación (baja) -‐CL: renal, biliar y microsomal hepático)
(SNC) (Indicado en leche -‐Categoría C
niños con Sx de -‐Vm: 1-‐4hrs
Reye por infecc
víricas)
Diclofenaco -‐COX -‐Inhibe la -‐Analgésico -‐Intestinal rápida -‐Dolor abdominal, -‐CL: hipers a cualquier
migración (dolor ocular) -‐Cpmax: 1-‐2hrs nausea, vomito, AINES, terapia
leucocitaria -‐Antipirético -‐Bd: tópica 10%, oral diarrea anticoagulante con
-‐Altera procesos -‐Antiinflamatorio 55% -‐Rash cumarínicos, sangrado
inmunológicos en (artritis y -‐Vd: bajo -‐Alt de edo de alerta tubo digestivo, IR, IH
tejido osteoartritis -‐UPP: 99% -‐Hematológicas -‐Categoría C y D
mesenquimatoso y aumentan cap fx)
-‐M: hepático inesp (discrasias y
conectivo (queratosis, -‐Cl: biliar 35%, renal prolongación
espondilitis 65% sangrado)
anquilosante) -‐Vm: tópica 1hr, oral -‐Depresión cardíaca
2hr
Ibuprofeno -‐COX -‐Inhibe PG, -‐Analgésico -‐Absorción GI (no se -‐Dolor abdominal, -‐CI: hiperses, hemg GI,
tromboxanos y (dolor grave a afecta x alimentos) nausea, vomito, hemoptisis, colitis ulc.,
prostaciclinas moderado y -‐Cpmax: 2hrs diarrea, anorexia úlcera péptica, IH, IR
-‐Prolonga tiempo dismenorrea) -‐Vd: bajo -‐Fiebre (piosis) -‐Categoría C y D
de protrombina -‐Antipirético -‐UPP: 99% -‐Dermatitis alérgica -‐Revierte efecto
-‐Antiinflamatorio -‐M: hepático -‐Acufenos antihipertensivo
(artritis, -‐Cl: renal -‐Somnolencia diurético
espondilitis y -‐Vm: 1.8-‐2hrs -‐Gastritis hemg, SX -‐Aumenta efecto hipo
osteoartritis) SJ, trombo y de insulina y
-‐Antiplaquetario leucopenia anticoagulantes
Ketorolaco -‐COX -‐Similar -‐Analgésico -‐Absorción IM, IV y -‐Dolor abdominal, -‐CI: hipers, úlcera
(dolor moderado oral rápida (retardan nausea, vomito péptica, colitis
a grave) grasas) -‐Somnolencia ulcerativa, sangrado
-‐Antiinflamatorio -‐Efecto: 45min -‐Dism frec urinaria GI, hemoptisis
-‐Bd: 100% -‐Sangrado GI -‐Categoría C
-‐UPP: 99%
-‐Vd: amplio
-‐M: hepático (met
inactivos)
-‐Cl: renal 60% sin
cambios + 40% met,
6% heces
-‐Vm: 5hrs (10 en IR)
Naproxeno -‐COX -‐Similar -‐Similar -‐Absorción GI (retrd -‐Dolor abdominal, -‐CI: hipers, hemorrag
ibuprofeno x alimentos) nausea, anorexia GI, IH, IR
-‐Efecto: 2hrs -‐Fiebre -‐Categoría C
-‐Bd: 95% -‐Dermatitis alerg -‐Compite con
-‐Vd: bajo (atraviesa -‐Acufenos anticoagulantes
placenta) -‐Trombocito y (warfarina),
-‐UPP: 99% leucopenia hipoglucemiantes
-‐M: hepático (sulfonilureas),
-‐Cl: renal 95% y anticonvulsivos
leche (fenitoína)
-‐Vm: 12-‐17hrs
Celecoxib -‐COX 2 -‐Impide la -‐Analgésico -‐Absorción oral -‐Dispepsia, diarrea, -‐CI: hipers a celecoxib,
formación la (dolor bajo a -‐Efecto: 40-‐60min dolor abdominal, AINES y sulfonamidas,
formación d PG 1 y moderado, -‐UPP: 90% flatulencia e IH IH, IR, adm de IECAS,
2 y tromboxanos dismenorrea) -‐M: hepático -‐HA, edema tiazídicos y diuréticos
-‐Antiinflamatorio -‐Cl: heces 57%, renal
-‐Cefalea de asa reduciendo su
(dolor x …) 37% -‐Sinusitis, faringitis efecto)
-‐Vm: 11hrs -‐Anemia, delirio, -‐Uso con AAS riesgo
necrosis epid y Sx SJ -‐Categoría C y D
∗Dolor: experiencia sensorial y emocional desagradable, pero es útil para el individuo para el dx clínico
∗Analgésico: fármaco capaz de aliviar el dolor sin alterar el estado de conciencia
∗PG (mediadores de la inflamación) producen: VD, eritema y edema
∗Piroxicam: antiinflamatorio
∗AINES usados como antiinflamatorios tienen efectos como agregación plaquetaria
∗Irritación mucosa GI: efecto adverso común de los AINES

Antidepresivos
Fármaco Blanco y Consecuencia Terapéutica Farmacocinética Efectos adversos Otros
localización inhibitoria
Imipramina -‐Transpor-‐ -‐Inhibición de la -‐Depresión -‐Digestiva rápida -‐Nausea, mal sabor, -‐CI: hipersensibilidad,
(prototipo) tador Na+/NA recaptura NA y Ser endógena -‐Cpmax: 8-‐12hrs resequedad recuperación de
(tricíclica) y Na+/5-‐HT -‐Incremento de de -‐Enuresis -‐Vm: 10-‐20hrs -‐Cefalea, mareo, infarto, inhibidores
(no en membrana la disponibilidad en nocturna somnolencia, MAO, hipertrofia
selectiva) presináptica espacio sináptico -‐Ataques sin debilidad, prostática, glaucoma
(musca-‐ -‐Efectos pánico (sin fobias) nerviosismo -‐Categoría D
rínica) anticolinérgicos -‐Hipotensión (embarazo)
(visión borrosa, ortostática,
confusión, delirio, aumento de peso
retención urinaria, -‐Dolor ocular
estreñimiento) -‐Inquietud,
hipomanía,
excitación
Clor-‐ ∗Los TRC -‐Sedación -‐Ansiolítico -‐Digestiva rápida y -‐Mismos que otros -‐CI: mismas
imipramina también son -‐Efectos (trastorno completa tricíclicos -‐Efecto después de 3 a
(tricíclico) antagonistas anticolinérgicos obsesivo-‐ -‐Desmetilclorimi-‐ 4 semanas (vigilar
muscarínicos, -‐Inhibición de la compulsivo) pramina (activo) suicidas)
adrenerg, de recaptura Ser -‐Hipnótico -‐Cpmax: 2-‐5hrs -‐Categoría C
histamina, de (depresión con -‐Vm: 22-‐48hrs
dopamina alt. Del sueño)
(no FDA)
Ami-‐ -‐Igual -‐Inhibición de la -‐Hipnótico y -‐Iguales -‐CI: iguales
triptilina recaptura de Na y ansiolítico -‐Categoría C
(tricíclico) Ser -‐Depresión
-‐Aumento de la -‐Profilaxis cefalea
concentración -‐Neuralgia
-‐Sedación postherpética
-‐Dolor crónico y
neuropático
-‐Enuresis
Fluoxetina -‐Bloquea recaptura -‐Bulimia -‐Digestiva rápida -‐Insomnio, cefalea, -‐Antidepresivo de 1era
(selectivo) de Ser -‐Biporalidad (+ -‐Cpmax: 6-‐8hrs nerviosismo elección
-‐Efecto sobre otros olanzapina) -‐Vm: 24 hrs -‐Disminución libido -‐Disminuye riesgo de
NT mínimo -‐TOC -‐Norfluoxetina -‐Náuseas, diarrea, intoxicación
-‐Depresión mayor (activo) anorexia, sequedad, -‐Vm incrementa en IR
-‐Trastorno -‐Vm: 1 semana faringitis e IH
premenstrual -‐Hipertensión, -‐CI: hipersensibilidad,
-‐Pánico palpitaciones, inhibidores MAO
agitación (intoxicación, 5
-‐Tinnitus semanas después)
-‐Urgencia urinaria, -‐Interacciones ↑
alt en eyaculación, (alcohol, antiepilép,
disfunción eréctil antihis, depresores,
simpático)
Paroxetina -‐Igual -‐Igual -‐Depresión -‐Digestiva rápida -‐Cefalea, insomnio, -‐CI: mismas que
(selectivo + endógena -‐Cpmax: 5hrs somnolencia, vértigo fluoxetina
potente) -‐TOC -‐Estables: 2-‐11 días -‐Náusea,
-‐Pánico (con y sin -‐Vm: 21 hrs estreñimiento,
agorafobia) diarrea
-‐Fobia social -‐Debilidad musc.
-‐Ansiolítico -‐Diaforesis
-‐Premenstrual -‐Arritmia (rara)
Sertralina -‐Igual -‐Antidepresor -‐Absorción lenta -‐Náusea, vomito, -‐CI: IMAO (descarga
(selectivo) (antiobsesivo y (depresión -‐1er paso diarrea, dispepsia, Ser mortal)
anorexigénico) mayor, TOC, -‐Cpmax: 5-‐8hrs flatulencia -‐Poca interacciones
pánico…) -‐Cl: 24hrs -‐Cefalea, insomnio, (ideal para ancianos)
-‐Fobia social -‐N-‐desmetilsertralina somnolencia -‐C
-‐Premenstrual (activo) -‐Temblor
-‐Estrés post-‐ -‐Cl: 62-‐104hrs
trauma
-‐Eyac. Precoz
Citalopram -‐Igual -‐Depresión -‐Bd: 80% -‐Mismos que -‐CI: mismas
(selectivo) -‐Cpmax: 4hrs fluoxetina -‐Categoría C
-‐UPP: 80%
-‐Cl: orina y heces
-‐Vm: 35hrs
Escitalo-‐ -‐Igual -‐Depresión mayor -‐Bd: 80% -‐Mismos -‐CI: mismas
pram -‐Ansiedad -‐Cpmax: 5-‐6hrs
generalizada -‐UPP: 56%
-‐Vm: 27-‐32 hrs
-‐Cl: renal
Duloxetina -‐Inhibición de la -‐Depresión mayor -‐Bd: 80% -‐Somnolencia, -‐CI: hipersensibilidad,
(mixto) recaptura de Ser y -‐Ansiedad gral -‐Cpmax: 6-‐10hrs cefalea, fatiga, glaucoma,
NA (menor grado -‐Fibromialgia -‐UPP: 90% insomnio, mareo alcoholismo, epilepsia,
DA) -‐Dolor neuropatía -‐Cl: 70% renal -‐Náusea, embarazo, lactancia,
diabética -‐Vm: 8-‐17 hrs xerostomía, IMAO
-‐Dolor crónico estreñimiento, -‐Categoría C
muscular diarrea, dispepsia,
vomito
-‐Agitación, temblor,
espasmos musc.
-‐Disfunción eréctil
-‐Ideación suicida
Venlafaxina -‐Igual (pero más -‐Depresión mayor -‐Cpmax: 5hrs -‐Atraviesa placenta
(mixto) débil) -‐Ansiedad gral -‐Cl: orina y heces -‐CI: hipersensibilidad,
-‐Pánico … -‐Vm: 3-‐7hrs IMAO
-‐Fobia social -‐O desmetil -‐NC: litio, sumatriptán,
venlafaxina tricíclicos (Sx Ser)
-‐C
Bupropión -‐Notable inhibición -‐Depresión con -‐Cpmax: 3hrs -‐Agitación, ansiedad, -‐Riesgo de
(específico) de recaptura de DA ansiedad -‐3 metabolitos confusión, vértigo convulsiones a dosis
(baja en NA y Ser) -‐Tabaquismo activos -‐Euforia, cefalea, mayores a 450mg/día
-‐Bipolar (por Litio) -‐Vm: 21, 33 y 37hrs
somnolencia,
irritabilidad
-‐Dism de memoria,
migraña,
nerviosismo,
insomnio
-‐Arritmias, Dolor
torácico, HA
-‐Dolor abdominal,
bajo apetito,
ambliopía
∗Depresión: trastorno del estado de animo caracterizada por pérdida del autoestima, desinterés por medio y sentimiento de culpa. Puede ser
exógena (reactiva) o endógena. Se debe a una deficiencia relativa o absoluta de una a varias monoaminas cerebrales
∗ISRS + IMAO: Sx Serotoninérgico (hipertermia, rigidez muscular, mioclonía, fluctuaciones del estado mental e inestabilidad autonómica)
∗Inhibidores MAO y desmipramina: asociación CI en HA

Epilepsia y convulsiones
Diazepam -‐GABAa -‐Estado epiléptico
-‐Crisis convulsivas
Clona-‐ -‐GABAa -‐Crisis generalizadas (tónico-‐clónicas, clónicas, ausencia típica y
zepam atípica, mioclonías, atonías)
-‐Epilepsia sensorial (por estímulos visuales)
Etosuxi-‐ -‐Canales Ca2+ -‐Disminuye -‐Crisis de -‐Cpmax: 3-‐7hrs -‐Nausea, vomito, -‐Hiper, enf renal y hep
mida tipo T corriente Ca2+ ausencia -‐Vd: 0.7L/kg diarrea -‐Incrementa sedantes
(mixto) -‐Neuronas -‐Disminuye (típicas y atípicas) -‐R: discrasias, Sx SJ -‐Tóxico con Ac
talámicas excitabilidad dep Valproico
de ATPasa Na+K+ y -‐D
GABAt
Lamo-‐ -‐Canales de -‐Bloquea despol. -‐TB -‐UPP: 55% -‐Insomnio -‐CI: hiper, embarazo,
trigina Na+ repetitiva en ME -‐Crisis -‐Vm: 25hrs -‐Temblor, ataxia, lactancia
(mixto) -‐ME -‐Modula lib de Glut generalizadas -‐Cl: orina y heces diplopía -‐Ac valproico
-‐5HT-‐3 y sigma y Asp (excitatorios) (TC) incrementa su Vm
(opiáceo) débil -‐Sx Lennox Gestat
Pre-‐ -‐Canales Ca2+ -‐Reduce liberación -‐Crisis convulsivas -‐Bd: 90% -‐Edema perif, -‐No tiene actividad
gabalina (subunidad de glutamato, NA, parciales (+ otros) -‐Cpmax: 1.5hrs angioedema GABaérgica
(mixto) α2δ1) sustancia P (prop. -‐Neuropatía -‐Vm: 6.3hrs -‐Aumento apetito -‐Tiene tendencias
analgésicas, diabética -‐Ganancia ponderal suicidas
ansiolíticas y -‐Dolor por lesión -‐Somnolencia, -‐CI: hiper, IECAS, IC
antiepilépticas) medular diplopía -‐C
-‐Neuralgia post-‐ -‐Euforia y fatiga
herpética -‐Sube creatinincinasa
Ácido -‐Canales Na+ -‐Incrementa GABA -‐Crisis gral (TC y -‐Buena absorción -‐Náusea, vomito, -‐CI: hiper, disfun hep,
valproico (antagonista) mioclónicas) intestinal diarrea discrasias
(Na+) -‐Enzimas que -‐Parciales -‐Cpmax: 1-‐4hrs -‐Aumento peso -‐Antes de: determinar
catabolizan complejas -‐UPP: 90% -‐Trastornos TGO, TGP (lesión
GABA -‐Ausencias (T y -‐Vm: 8-‐15hrs menstruales hepática)
AT) -‐Hepatóxico -‐Alopecia, cefalea -‐Categoría X
-‐Manía (Trast. -‐Irritabilidad, (teratogénico)
Bipolar) insomnio,
-‐Profilaxis alucinaciones,
migraña parestesias
Carba-‐ -‐Inhibe -‐Epilepsia -‐Buena absorción -‐Somnolencia -‐BH (al uso crónico)
mazepina conductancia Na+ -‐Crisis gral (TC) oral -‐Náusea, vomito -‐CI: hiper, glaucoma,
(Na+) -‐Inhibición focos -‐Parciales -‐Cpmax: 1-‐4hrs -‐Síncope arritmia,
epilépticos (simples y comp) -‐UPP: 70% -‐Anorexia agranulocitosis,
-‐Manía (TB) -‐Vm: 25-‐65hrs -‐Aplopía trombocitopenia, IC e
-‐Neuralgia del V -‐Agranulocitosis IR, embarazo
-‐Tox: tric, eritromicina,
IMAOs
Fenitoína -‐Canales de Na -‐Reduce Ca2+ y -‐Epilepsia -‐Buena absorción -‐Nistagmo, vértigo -‐Aumenta: diazepam,
(Na+) dep voltaje Na+ -‐Todas (menos oral -‐Náusea, clorzapina, alcohol,
-‐Estabiliza ausencia) -‐Vm: 22hrs estreñimiento tolbutamida,
membranas (Convulsiones con -‐Hirsutismo cloranfenicol
antidepresivos) -‐Hiperplasia gingival -‐Baja: carbamazepina
(Cierra tubo -‐CI: hiper,
neural) hiperglucemia, lupus,
-‐Neuralgia y discracias
neuropatía diab
∗Epilepsia: afección crónica de etiología diversa, caracterizada por crisis recurrente debido a una descarga excesiva de las neuronas cerebrales
con pérdida o no de la conciencia (por sus características se clasifica en parcial o generalizada)

Opiáceos (opioides)
Morfina -‐Receptores -‐Reproduce los -‐Analgésico -‐Absorción IM o -‐Náusea, vomito -‐CI: pac con aumento
(prototipo) μ, κ y δ SNC y efectos de las (dolor agudo de cutánea y oral (1er -‐Retención urinaria de presión IC, cólico
tubo dinorf, encefalinas moderado a paso) -‐Somnolencia, biliar (espasmo
digestivo y endorfinas grave, dolor -‐Efecto: 10-‐15min cefalea, sedación, esfínter de Oddi), IH,
(Gi: ↓AMPc, -‐Inhibición del crónico -‐UPP: 40% fatiga y miosis íleo y obstrucción GI,
↑K+, ↓ disparo neuronal y refractario al tx -‐Atraviesa BP (altas -‐Prurito no adm con IMAOs
entrada Ca2+ liberación de NT de con no opiodes, conc. En feto) -‐R: ansiedad -‐Genera tolerancia y
neuronas las fibras aferentes dolor en -‐M: hepático (met -‐Dolor abdominal dependencia
presinap) -‐Eleva umbral del enfermedades activo) -‐Cambio de hab de -‐Categoría C
dolor en ME oncológicas -‐Cl: renal sueño
-‐Modif percepción terminales) -‐Vm: 4.5hrs -‐Diaforesis
cerebral y resp -‐En dosis constantes -‐Debilidad muscular
emocional conc. en plasma -‐G: choque,
-‐Disminuye secrec hasta 15hrs anafilaxia,
gástrica, biliar y mioclonías, aumento
pancreática presión IC, disnea,
-‐VD periférica depresión
(hipotensión y respiratoria)
bradicardia sec a
lib de histamina)
-‐Deprime reflejo de
la tos
-‐Estimula reflejo
del vómito
-‐Alteración de
secrec de
hormonas hipof e
hipotalámicas
Tramadol -‐Receptores μ -‐Inhibe la recaptura -‐Analgésico -‐Absorción oral -‐Somnolencia, -‐CI: intoxicación aguda
de NA y ST (dolor agudo de -‐Efecto: 1-‐2hrs sedación, fatiga con depresores del
-‐Disminuye las moderado a -‐UPP: 20% -‐R: ansiedad SNC, antidepresivos
respuestas motoras grave, dolor -‐Atraviesa BHE -‐Dolor abdominal tric, neurolépticos o
y sensoriales del crónico -‐Vd: 2.5L/kg -‐Cambios sueño inhibidores de IMAOs
sistema refractario…) -‐M: hepático (met -‐Diaforesis -‐Genera tolerancia y
nociceptivo espinal activo) -‐Dolor muscular dependencia
-‐Potencia analgesia -‐Cl: renal 60% -‐G: convulsiones, -‐Categoría C
10 veces menor -‐Vm: 6-‐7hrs (hasta 9) amnesia
que morfina -‐IH
∗Opioides: referencia a fármacos agonistas (meperidina, metadona y fentanilo) y agonistas-‐antagonistas con efectos similares a morfina
∗Acciones: aumento del tono muscular liso intestinal, disminución de peristalsis (motilidad intestinal) y liberación de histamina (VD periférica)
∗Opioides endógenos: encefalinas y endorfinas
∗Naloxona y naltrexona: antídotos (intoxicación: depresión respiratoria, miosis y coma). Naloxona: efecto 2hrs, IV, efecto inmediato (30s)
∗Nalbufina (nubain): agonista kappa, antagonista mu

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