Revisão

Plaquetas

Coagulação

Coágulo

Fatores de
Fibrinólise
coagulação

2
Plaquetas
￮ Lesão endotelial
￮ Fator de von Willebrand e colágeno
￮ TXA2, ADP e 5HT
￮ Vasoconstrição
￮ Ativação plaquetária
￮ Expressão GPIIIaIIb
￮

3
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4
Fatores de coagulação
￮ FT + VII inicia a via extrínseca
￮ Forma trombina
￮ Ativa a via intrínseca e extrínseca
￮ Estabiliza o coágulo

5
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6
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7
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8
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9
Fibrinólise
￮ Ativador de plasmina (t-PA)
￮ Estabilização do trombo
￮ Urokinase e estreptokinase também
ativam plasmina
￮ Ácido aminocapróico INIBE a fibrinólise
(inibe a formação de plasmina)

10
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11
Antiagregantes
plaquetários
1
Inibidores
COX
Aspirina
Aspirina
￮ Inibição irreversível da COX (síntese de
TXA2)
￮ Duração da plaqueta 7-10 dias
￮ Também inibe a síntese de PG2,
podendo levar à úlcera gástrica
￮ Redução da função renal
￮ Contraindicação: sangramentos,
asma, pólipos nasais
USO CLÍNICO: prevenção secundária após
evento vascular (IAM, AVE), PCI,
revascularização 14
2
Inibidores
PDE 5
Dipiridamol
Dipiridamol
￮ Inibição da degradação de AMPc
￮ Acúmulo de AMPc inibe a ativação
￮ Reduz síntese de TXA2
￮ Efeito fraco
￮ Efeitos colaterais: hipotensão postural
e irritação gastrointestinal
￮ Meia vida de 12h, metabolismo
hepático
USO CLÍNICO: junto com aspirina para
AVEi / junto com warfarina em troca
valvar 16
3
Inibidores
receptor ADP
Clopidogrel
Ticlopidina
Clopidogrel
￮ Inibição do receptor de ADP (impede
ativação)
￮ Efeito de 3-5 dias
￮ Metabolização hepática
￮ Não se usa em PCI
￮ Sem ajustes de dose, meia vida de 6h
USO CLÍNICO: Sd. coronariana aguda
(junto com aspirina) / IAM ou AVEi recente

18
Ticlopidina
￮ Inibição do receptor de ADP (impede
ativação)
￮ Efeitos colaterais: irritação
gastrointestinal, raramento
neutropenia / aplasia medular

USO CLÍNICO: junto com aspirina para

trombose de stent / prevenção AVEi em
pacientes com AVEi ou AIT SE FALHA COM
ASPIRINA
19
4
Antagonist
GPIIbIIIa
Eptifibatide
Abciximab
Tirofiban
Epitidibatide,
abciximab e
tirofiban
￮ Impedem a agregação plaquetária e
ativação de fibrinogênio pela plaqueta
￮ Meia vida curta
￮ Geralmente com aspirina ou heparina
￮ Pico em 30min
￮ Dura 4h / 24h / 4h

USO CLÍNICO: Sd. coronariana aguda

refratária a outros tratamentos (AS com
clopid.) com PCI marcada / PCI
21
Aspirina

Dipiridamol

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Epitidibatide,
Use big image.abciximab
tirofiban 22

Clopidogrel
Anticoagulantes
1
Anti vitK
Warfarina
Varfarina
Inibe fatores II, VII, IX e X; proteína S e C
(anticoagulantes)
99% se liga a albumina (longo tempo de
meia vida e interação com todos os
remédios possíveis)
Monitorar ação de acordo com TP
￮ Antídoto: Vitamina K e fatores de
coagulação
USO CLÍNICO: TEP, TVP, FA, valvas
mecânicas, 25
2 Inibidores
indiretos da
trombina
Heparina não fracionada
Heparina BPM
Fondaparinoux
Heparina não frac.
Liga na antitrombina e inativa fatores
IIa, IXa e Xa
Infunsão intravenosa (ação rápida e
contínua)
Risco de sangramentos
Antídoto: sulfato de protamina
USO CLÍNICO: TVP, TEP, Angina instável,
IAM, CIVD, imobilização e cirurgias

27
Heparina fracionada
Seletiva para inativação do fator Xa
Administração subcutânea (ação e tempo
de meia vida mais lento)
Menor risco de sangramentos
Cuidado com DRC
USO CLÍNICO: os mesmos da heparina não
fracionada; uso hospitalar e domiciliar

28
Fondaparinoux
Mesmo mecanismo de ação da HBPM
Subcutâneo (meia vida mais longa e
melhor biodisponibilidade)
Não tem antídoto
Contraindicado em pacientes com
clearence <30
USO CLÍNICO: TVP, TEP, cirurgia de quadril
e joelho. Ainda não é muito usado

29
Protamina
￮ Antídoto da heparina
￮ Tomar cuidado para não infundir
demais, pois tem efeito anticoagulante
também

USO CLÍNICO: sangramento por uso

excessivo de heparina

30
3 Inibidores
diretos
fator Xa
Rivaroxabana
Apixabana
Edoxabana
Rivaroxabana
Inibe diretamente fator Xa
Não precisa de monitoramento
Menor sangramento que Varfarina (menos no
TGI)
Alta biodisponibilidade, início em 2h, meia vida
5-9h, cuidado em DRC e IH
USO CLÍNICO: FA em pacientes não valvopatas,
TEP, profilaxia cirúrgica, TVP

32
Apixabana
Biodisponibilidade 50% e absorção prolongada
Meia vida de 12h, usada duas vezes no dia
O resto é igualzinho à rivaroxabana
Antídoto: talvez Andexanet, mas não foi muito
aprovado ainda
Interação: Cetoconazol, Ritonavir, Rifampicina e
Ciclosporina
USO CLÍNICO: O mesmo da rivaroxabana

33
Edoxabana
Usado apenas uma vez no dia
Meia vida 10-14h
Não tem metabolização pelo citocromo
P450 (como tem as outras)

USO CLÍNICO: Os mesmos, menos no TEP,

que é necessário usar 5 dias de heparina
antes de começar edoxabana
34
4 Inibidores
diretos
trombina
Dabigatrana
Lepirudina
Argatroban
Dabigatrana
Liga na trombina, impedindo cascata de coagulação
Oral, tem ação previsível, não precisa de
monitoramento
Biodisponibilidade baixa, meia vida 12-17h
Cuidado com Cetoconazol e DRC
Antídoto: Idarucizumab
USO CLÍNICO: Profilaxia em cirurgia ortopédica, pós
uso de heparina em TVP, FA sem valvopatia

36
Lepirudina
Administrada EV e monitorada pelo TTPA
Excreção renal
Não tem antídoto
Metade dos pacientes desenvolvem
anticorpo
Descontinuada pela indústria farmaceutica
em 2012
USO CLÍNICO: trombose decorrente de
trombocitopenia induzida por heparina
37
Argatroban
Meia vida curta, infusão EV, monitorada
pelo TTPA
Depende de metabolismo hepático
Também é muito imunogênica

USO CLÍNICO: exatamente o mesmo que a

lepirudina

38
Varfarina

Xabanas

Dabigatrana
Lepirudina
Want big impact? Agatroban
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39
 Warfarina

Heparina

AntiCoagulantes Orais

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Heparina BPM
40
Fondaparinoux
Trombolíticos
Alteplase
￮ Ativa plasminogênio LIGADO A FIBRINA
￮ t-PA recombinante humano
￮ Não tem inibidores sanguíneos
￮ Meia vida curta (10-2

USO CLÍNICO: TEP hemodinamicamente

instável, TVP severa (veia cava), IAM (até
6h), ACVi (até 4,5h)

42
Estreptokinase
￮ Ativa plasminogênio
￮ Não tem inibidores sanguíneos
￮ RISCO DE REAÇÃO: febre, resistência ao
trombolítico, alergia

USO CLÍNICO: TEP hemodinamicamente

instável, TVP severa (veia cava), IAM (até
6h)

43
Urokinase
￮ Ativa plasminogênio
￮ Não tem inibidores sanguíneos

USO CLÍNICO: TEP hemodinamicamente

instável, TVP severa (veia cava), IAM (até
6h)

44
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45
 Inibidores da
fibrinólise
(“tromboprotetore
s”)
Ac. aminocapróico e
tranexâmico
￮ Inibe a ativação do plasminogênio
￮ Efeitos colaterais: trombose sistêmica,
hipotensão, miopatia e sintomas
gastrointestinais
￮ NÃO USAR EM CIVD ou sangramento de
via urinária alta

USO CLÍNICO: profilaxia AVEh (por

aneurisma), hemofilia (junto dos outros
tratamentos), antídoto para terapia
47
fibrinolítica
Aprotinina
￮ Inibição da plasmina
￮ Induz AVEh, IAM e risco de IRA ou DRC

USO CLÍNICO: REMOVIDA DO MERCADO

PELOS PRODUTORES (é muito ruim mesmo)

48
 Aprotinin

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