Cápsulas Polvos

Tabletas o
Píldoras
comprimidos
 Mezcla de medicamentos.

 Su empleo consiste en que pueden ser

añadidos al agua o alimento.

 Ejemplo: PECUTIN® que contiene sales

minerales.
 Son pastillas que contienen:
 Principio activo
 Aglutinantes
 Excipientes

 Presentan ranura en el centro que permiten

división en dosis más pequeñas sin variar
concentración de P.A.
 Deben ser elaboradas siguiendo patrones
establecidos internacionalmente de tal forma
que garanticen uniformidad en:
 Peso.
 Contenido del principio activo.
 Velocidad de desintegración en el organismo.

 Principios activos: irritantes para el estómago

o desnaturalizados por jugos gástricos.
 Se agrega cubierta protectora.
 Mezcla de principio activo y sustancia
gomosa y aglutinante, en forma de ovoide
con recubierta azucarada y glaseada.

 Ha disminuido su uso porque la mayoría

pasan intactas (no se disuelven o liberan P.A.)
en TGI y la dosificación no alcanza niveles
adecuados.
 Son envoltorios elaborados con gelatinas y
glicerinas que contienen los principios activos
en forma de polvos o líquida.

 Evitan contacto de P.A. desagradable con

paladar.

 No pueden ser fraccionadas en caso de

requerir dosis menor.
 Iguales a tabletas o comprimidos, con
>tamaño y >concentración del P.A.

 Forma rectangular.

 Uso en grandes especies: bovinos y equinos.

 Administración de grandes dosis de P.A. sin

aumentar volumen del medicamento.
Pomadas

Pastas

Cremas
 Es un preparado de consistencia blanda,
untuoso y adherente a piel y mucosas.

 De uso externo.

 Ejemplo:
 Pomada de óxido de mercurio amarilla.
 Pomada ALFA®
 Son pomadas con una base fuerte de polvos
insolubles.

 De aplicación cutánea.

 Ejemplo: óxido de zinc.

 Son emulsiones de aceite en agua o agua en
aceite.

 De consistencia semisólida no untuosa o

líquida muy espesa.

 Ejemplo:
 Pomada de agua de rosa.
 Pomada alfa 3.
Mezclas de Suspensiones Jarabes Elixires
soluciones
acuosas

Emulsiones Colirios Inyecciones Enemas

 Soluciones acuosas de un aceite volátil
(menta o canela) utilizadas como vehículos:
mezclas aromáticas.

 Contiene preservantes: ácido benzoico o

clorobutanol para evitar contaminación.

 Poco uso en medicina veterinaria.

 Contiene parte sólida para constituir con parte
líquida.

 Contiene agente dispersante que evita

sedimentación del principio activo.

 Se debe agitar antes de administrarse para lograr

mezcla homogénea y garantizar correcta
dosificación.
 Soluciones con principios activos de los
medicamentos en una base con el 85% de
sacarosa.

 Uso especialmente en cuadros respiratorios

con episodios de tos.

 Fácil administración.
 Es una mezcla de fármacos en una base
alcohólica en solución acuosa.

 La base alcohólica garantiza que propiedades

de fármacos no se alteren con la mezcla.

 Son saborizados y edulcorados.

 Ejemplo:
 Elixir de fenobarbital
ELÍXIRES
Ej. Elíxir de Fenobarbital
Fenobarbital 0,400 g
Esencia de naranja 0,025 g
Propilenglicol 10 mL
Alcohol 20 mL Notar que:
Solución de sorbitol 60 mL •Alcohol utilizado para
Agente colorante c.s. solubilizar fenobarbital
Agua purificada c.s.p. 100 mL
 Solución acuosa destinada a ser instilada en
el ojo.

 Deben ser isotónicos, estériles, no irritantes.

 El vehículo más empleado es una solución de

ácido bórico al 1,9%.

 Ejemplo: solución de nitrato de plata.

 Son sustancias oleosas dispersas en medio
acuoso con lecitinas o metilcelulosa, que
facilitan dispersión de los fármacos.

 Ejemplo:
 Emulsión de bacalao.
 Es un preparado: líquido, solución,
suspensión, emulsión.

 Constituido por fármaco en vehículo:

 Acuoso (agua destilada estéril)
 Aceitoso (aceite de algodón, maní, oliva, sésamo)
 Son envasadas en:

 Ampollas de una dosis (1-25ml).

 Frascos ampollas o viales/ varias dosis (5-100ml).
 Frascos de vidrio (250-1000ml).
 Recipientes plásticos de polietileno.
Oxígeno

Óxido nitroso

Aerosoles
 Definición:
 Movimiento fisiológico de los fármacos dentro del
cuerpo.
 Mecanismos por los cuales los fármacos ingresan,
atraviesan y salen del organismo.
 Absorción, distribución, bio-transformación y
excreción.
 Movimiento de los fármacos a través de
membranas celulares.
 Definición:
Movimiento Absorción,
fisiológico de distribución,
fármacos dentro del metabolismo y
organismo. excreción.

Movimiento de Difusión pasiva,

sustancias a través facilitada, transporte
de membranas activo, pinocitosis/
celulares fagocitosis
 Tipo de movimiento Gasto Carga Descripción
Energía
Difusión pasiva: --- --- •Rápido para moléculas
movimiento al azar de pequeñas no iónicas
moléculas desde un lipofílicas.
área de alta •Lento para moléculas
concentración de hidrofílicas.
moléculas a un área de •A bajas T° la rata de
baja concentración de difusión es lenta. En
moléculas. altas T° la rata de
difusión en rápida.
•El espesor de las
membranas celulares la
velocidad de difusión.
 Tipo de movimiento Gasto Carga Descripción
Energía
Difusión facilitada: --- ++ • Similar a la difusión
movimiento pasivo con pasiva excepto porque
moléculas especiales usa una molécula
dentro de las transportadora.
membranas que cargan
las moléculas a través •Ejemplo: la glucosa
de la membrana. entra a las células con
ayuda de moléculas de
insulina.
 Tipo de movimiento Gasto Carga Descripción
Energía
Transporte activo: es el ++ ++ • Es similar a la difusión
movimiento de facilitada pero necesita
moléculas a través de energía (ATP)
membranas, involucra
una molécula •Ejemplo: Movimiento
transportadora que de ácidos fuertes o
bombea la molécula sustancias básicas al
contra un gradiente de interior de la orina
concentración.
 Tipo de movimiento Gasto Carga Descripción
Energía
Pinocitosis/ fagocitosis: ++ --- •Los fármacos de
bebiendo células o moléculas grandes
comiendo células en el realizan este proceso.
cual las membranas
celulares rodean la
molécula y lo llevan al
interior de la célula.
 Absorción Distribución

Bio-
transformación/ Excreción
Metabolismo
 Es el movimiento del fármaco desde el sitio
de administración en los fluidos corporales,
los cuales lo llevan al sitio de acción.

 El grado de absorción es afectado por

factores de los fármacos y del paciente.
Cantidad del fármaco en el
organismo

Ionización y pH del fármaco

Atrapamiento Iónico

Forma del fármaco

Factores del paciente

 Es el porcentaje de fármaco
administrado que ingresa a
circulación.

Factores que afectan: suplemento

sanguíneo al área, área de superficie
de absorción, mecanismo de absorción
del fármaco, forma de administración
del fármaco.
 Fármacos que no
Lidocaína y pasan directamente a
nitroglicerina la circulación
sistémica

Desde el lumen
Efecto del
intestinal pasan a
primer paso
circulación portal

Reduce
Se metabolizan cantidad de
en el hígado a fármaco
forma inactiva activo
 El borde del TGI compuesto de fosfolípidos requiere
forma no ionizada (lipofílica) para ser absorbido por
mucosa gastrointestinal.
Fármaco alcalino en ambiente Fármaco ácido en ambiente
alcalino (ID) = No ionizado y ácido (estómago) = No ionizado
lipofílico = > absorción en y lipofílico = > absorción en
intestino delgado (alcalino). estómago (ácido).

Fármacos alcalinos toman forma Fármacos ácidos toman forma

ionizada (hidrofílico) en ambiente ionizada (hidrofílico) en
ácido = se limita la absorción en ambiente alcalino = se limita la
estómago. absorción en intestino delgado.
 Fármaco ácido Fármaco
débil alcalino débil

Ambiente Ambiente Ambiente Ambiente

ácido alcalino ácido alcalino

Más Más Más Más

moléculas en moléculas moléculas en moléculas en
forma no en forma forma forma no
ionizada ionizada ionizada ionizada
(lipofílica) (hidrofílica) (hifrofílica) (lipofílica)
 pKa:
 Es el pH al cual un fármaco tiene una proporción 1:1
de forma ionizada y no ionizada.

 Un fármaco ácido con pKa=7 tiene el mismo número

de moléculas ionizadas y no ionizadas cuando están
en un ambiente con pH=7.

 Conociendo el pH y el pKa de un fármaco, se puede

determinar la cantidad de fármaco en forma ionizada
y no ionizada.
 Ocurre cuando una molécula de un fármaco cambia
de una forma no ionizada a un ionizada cuando esta
se mueve de un compartimiento corporal a otro.

 Este proceso ayuda a guardar las moléculas del

fármaco en el torrente sanguíneo para que pueda
ser distribuida.

 Importante en la excreción del fármaco.

 Aspirina
Aspirina no ionizada
Aspirina ionizada

Estómago
pH = 2-3

pH = 7

Sangre
pH = 7,4
 Fármacos vía oral: formas lipofílicas y pequeñas
para penetrar la mucosa GI.

Las tabletas deben Fármacos con

disolverse en cubierta especial Disminución de
partículas más pueden alterar motilidad gástrica.
pequeñas. disolución/absorción.

El fármaco debe
Incremento de ser capaz de Presencia de
motilidad gástrica. superar el “primer comida.
paso”.
  Fármacos vía parenteral: hidrofílicas.
Interfiera difusión desde sitio de administración o
altere flujo sanguíneo: retardan absorción

Fármacos formulados que retardan absorción

(inyecciones de depósito)

Flujo sanguíneo limitado en sitio de inyección.

Ejemplo: tejido adiposo vs. Músculo.

Temperatura: vasoconstricción o vasodilatación.

Otros fármacos: lidocaína.

 Edad

Estado de
Especie
salud

Tasa
Sexo
metabólica

Factores
genéticos
 Es el movimiento fisiológico de los fármacos
desde la circulación sistémica a los tejidos.

 El objetivo de este proceso es que el fármaco

alcance el sitio de acción.

 Factores que la afectan: permeabilidad de la

membrana, perfusión tisular, unión a
proteínas y volumen de distribución.
Permeabilidad Perfusión Unión a Volumen de
de membrana tisular proteínas distribución
 Capilares:
 Membrana celular delgada con fenestraciones por
las que moléculas de fármacos pasan.
 Barrera hemato-encefálica:
 Permeabilidad limitada por lo que los capilares no
tienen fenestraciones.
 Barrera placentaria:
 No evita que todos los fármacos ingresen en
circulación madre-feto.
 Afecta la velocidad de distribución de los fármacos.

 Es la cantidad relativa de sangre para suplir un área

o sistema del organismo.

 El nivel de perfusión varía de acuerdo a los sistemas

y las especies animales.

 Tejidos > perfusión: cerebro, corazón, hígado y

riñones.
 Tejidos < perfusión: grasa y piel.
 La unión a proteínas también afecta la
distribución de los medicamentos.

 Complejos de fármaco unido a proteínas no

pueden salir de los capilares.

 Debe establecerse equilibrio entre fármaco

unido y no unido a proteínas
 Cuando dos fármacos de unión a proteína se
administran al mismo tiempo, compiten por
sitios de unión a proteínas.

 El fármaco no unido queda en estado en

sangre libre e incrementa la respuesta
farmacológica.

 Pacientes requieren de monitoreo continuo

de la respuesta del fármaco.
 Proteína de
unión

>cantidad
fármaco Producida
llega a en hígado
tejidos
Albúmina

Por
>disponibilidad alteración
fármaco libre
en sangre hepática=
<proteína
 Proteína

Capilar

Fármaco
 Es cómo un fármaco se distribuye a lo largo
del cuerpo basado en la concentración de
este en sangre.

 Asume que la concentración en sangre es

igual a la concentración del fármaco
distribuido en el resto del cuerpo.

 <concentración si >volumen de distribución.

 Ejemplo: Canino con ascitis vs. Canino normal

Menos concentrado

Más concentrado
 Metabolismo; inactivación del fármaco;
detoxificación del fármaco.

 Es la alteración química de las moléculas del

fármaco por las células, a un metabolito.

 El metabolito es una forma inactiva y/o tóxica

del fármaco, más hidrofílico y se excreta con
mayor rapidez.
Oxidación Reducción

Vías

Hidrólisis Conjugación
 Sitios:

 Primario: Hígado: Enzima

microsomal citocromo P450

 Otros: riñones, ID, cerebro,

tejido nervioso, pulmones y
piel.
 FACTOR
Proteínas de unión en plasma
Almacenamiento en tejido y depósitos
grasos.
Enfermedad hepática
Edad del paciente
Estado nutricional del paciente
Variación en especie e individuo
Temperatura corporal
Ruta de administración
¿CÓMO SE AFECTA?
Menos proteínas de unión permite excreción
del fármaco.
El almacenamiento en grasa en tejidos
disminuye la tasa de metabolismo.
Afecta la producción de citocromo P450.
Animales jóvenes tienen disminuidas: las vías
metabólicas (excepto en caballos), barrera
hemato-encefálica y alto % de agua corporal.
Pobre nutrición conlleva a número inadecuado
de proteínas plasmáticas.
Los gatos tienen capacidad reducida para
biotransformar la aspirina.
>T° = > rata de metabolismo del fármaco.
Algunos fármacos vía parenteral tienen efecto
pero vía oral no.
 Es la remoción de un fármaco del organismo.

 Rutas:
 Renal, hepática, pulmonar, intestinal, por leche, por saliva
y por sudoración.

 La eliminación renal involucra una serie de

mecanismos asociados a producción de orina:
 Filtración glomerular
 Secreción tubular
 Reabsorción tubular
 Fármacos ácidos débiles
(barbituratos, penicilinas,
sales k+ y Na) = excretados
rápidamente en orina básica.

 Fármacos bases débiles

(atropina, morfina, sulfatos,
sales de nitrato) = excretados
rápidamente en orina ácida.
 Fármacos excretados en hígado se mueven
por difusión pasiva desde la sangre a los
hepatocitos.

 Luego pasan a la bilis, ésta se secreta al

duodeno.

 Fármacos lipofílicos reingresan a la

circulación; fármacos hidrofílicos se excretan
por heces.
 Es la cantidad de fármaco que puede ser detectado
en tejidos en tiempos específicos después de
terminar la administración de éste.

 Se pueden encontrar en productos de consumo

como:
 Leche, carne y huevos.

 Importancia: reacciones alérgicas, resistencia de

antibióticos, enfermedades secundarias.
 Es el período de tiempo después de la
administración del fármaco durante el cual no
pueden salir al mercado productos como:
carne, leche, huevos. Por lo que pueden
persistir el contenido de residuos
farmacológicos.
 IM
Vía oral IV
Sitio de
acción
Tejido
Receptores
Intestino

Fármaco libre
Hígado
Riñón
Fármaco unido a
proteína plasmáticas

Metabolismo en plasma Excreción

Excreción
 Es el estudio del mecanismo por medio del
cual los fármacos producen reacciones
biológicas en los organismos vivos.

 Es la medición efectos farmacológicos,

terapéuticos y tóxicos de los medicamentos
sobre el organismo.
 Describe:
 Mecanismos de la acción farmacológica
 Relaciones estructura-actividad
 Relaciones entre respuesta-dosis o respuesta-
concentración plasmática.

 Objetivo:
Lograr apreciación del proceso en el que se
especifican acciones terapéuticas útiles y efectos
indeseables de los fármacos.
Interacciones
de tipo No
receptor

Interacción
fármaco-
receptor

Características
de los efectos

Cinética de la
unión
fármaco-
proteína
 Efecto de los fármacos Efecto de los fármacos
Efecto de los fármacos
con base en las con base en las
con base en las
propiedades propiedades
propiedades osmóticas
acidobásicas de sus tensoactivas de sus
de sus moléculas
moléculas moléculas

Efecto de los fármacos Efecto de los fármacos

con base en el debido a las
coeficiente de partición propiedades quelantes
lípido/agua de sus moléculas
 Efecto de los fármacos con base en las
propiedades osmóticas de sus moléculas

Diuréticos
osmóticos Catárticos
osmóticos
Manitol
Sulfato de
Magnesio
 Efecto de los fármacos con base en las
propiedades acidobásicas de sus moléculas

Antiácidos Espermicidas
tópicos
Hidróxido de magnesio y
de aluminio
 Efecto de los fármacos con base en las
propiedades tensoactivas de sus moléculas

Detergentes y
agentes
esterilizantes Peróxido de
hidrógeno
 Efecto de los fármacos con base en el
coeficiente de partición lípido/agua

Anestésicos
volátiles
 Efecto de los fármacos debido a las
propiedades quelantes de sus moléculas

Sal disódica
EDTA
de calcio

Penicilamina
 Receptor:
 Es un componente celular con el que interactúa un
fármaco, formando un complejo que se mantiene
unido por fuerzas, y generan estímulos que
causan el efecto biológico.

 Ejemplos: enzimas, proteínas, ácidos nucléicos,

nucleoproteínas, lipoproteínas.
F

F = Efecto

F
= Sin
efecto
 Asociación del medicamento con receptor: K1
 Fuerzas químicas que actúan en espacio de
unión Fármaco-Receptor en las asociación:

 Zona Externa: Proceso de difusión.

 Zona Media: Fuerzas iónicas.

 Zona Interna: Puentes de hidrógeno y fuerzas de Van

der Waals.
 Disociación del medicamento con el complejo
fármaco-receptor, dado por:

Constante bombardeo al Un cambio de

complejo fármaco- receptor conformación en receptor
por otras moléculas resulta altera fuerzas de atracción,
en suficiente energía permitiendo que el
cinética que desprende medicamento se separe del
molécula del medicamento receptor.
de la superficie del receptor.
 Un medicamento puede actuar a través de
diferentes mecanismos fisiológicos:
Suministro de Estímulo por Protección del
Destrucción de una
factores irritación agente transmisor
sustancia activa
estructurales inespecífica neuronal

Competencia con Cambios en la Depresión de los

Despolarización de
un agente permeabilidad de sistemas de aporte
los factores
estimulante la membrana energético

Modificación del
Acción como Cambios en la
equilibrio
antimetabolitos tensión supeificial
acidobásico
 Ejemplo:

 Administración de hierro acelera la síntesis de

hemoglobina en pacientes con anemia ferropénica.
 Ejemplo:

 El ácido salicílico ocasiona estimulación química

inespecífica de terminaciones nerviosas
periféricas, ocupando vías de sensibilidad
comunes a estímulos de zonas viscerales, y
disminuyendo la conciencia a estímulos dolorosos
de estas áreas.
 Ejemplo:

 La efedrina tiene semejanza química con la

adrenalina, que puede sustituirla en sus
reacciones.
 Ejemplo:

 Protección de la acetilcolina por sustancia como la

eserina, que inhiben a la acetilcolinesterasa.
 Ejemplo:

 Antídotos contra venenos.

 Ejemplo:

 Relajación muscular producida por la

succinilcolina.
 Ejemplo:

 Los digitálicos (glucósidos cardiacos) modifican la

permeabilidad de la membrana muscular al ion
potasio y alternan procesos que se basan en el
traslado de este catión.
 Ejemplo:

 Los barbitúricos modifican la actividad celular,

inhibiendo los sistemas enzimáticos encargados
del transporte de energía.
 Ejemplo:

 La 6-mercaptopurina, semejante a las purinas,

bloquea síntesis de ácidos nucléicos, alterando así
la multiplicación celular normal o patológica.
 Ejemplo:

 Las sales biliares, que fraccionan y dispersan las

grasas ingeridas, facilitando así su absorción.
 Ejemplo:

 El bicarbonato de sodio proporciona al organismo

bases unidas a aniones lábiles) o aumentan la
eliminación de base (cloruro de amonio).
 Teoría de la ocupancia
El inicio del efecto debe ser exponencial
en forma correlacionada con el cada vez
mayor número de receptores que van
siendo ocupados.
La respuesta se incrementa al máximo y
permanece así durante cierto tiempo.
La liberación de la sustancia debe causar
una declinación exponencial en la
respuesta.
Teoría de la velocidad
El efecto debe ser instantáneo, pues la
velocidad de la interacción nunca puede
ser mayor que en el primer instante,
cuando todos los receptores están libres.
La reacción debe ser máxima desde el
primer instante y luego desvanecerse a
un valor de equilibrio.
La respuesta farmacológica debe
terminar en forma súbita .
 Las moléculas del fármaco y el receptor se
pueden unir de manera reversible conforme a
proporción de receptores ocupados.
K2 [f] [P]
K= =
K1 [fP]

[Pt] = [P] + [fP]

Agonista
• Aquel fármaco que tiene afinidad por un receptor en particular, y que
ocasiona cambio en receptor produciendo efecto observable y
medible.
Afinidad
• Es la tendencia de un fármaco de combinarse con una determinada
clase de receptor.
Eficacia
• Capacidad de un medicamento de activar su receptor, y producir su
máximo efecto.
Potencia
• Dosis que se debe administrar de un fármaco para producir efecto
particular de determinada intensidad.
 Acción de medicamentos:

 La velocidad a la que se unen al receptor determina

la magnitud de la respuesta, no tanto la
proporción de receptores ocupados.
 Los valores para la constante de asociación
[K1] y para la constante de disociación [K2]
son los determinantes de si una sustancia es
agonista, agonista parcial o antagonista.

K2
K=
K1
 Ejemplos:
 El anestésico esteroideo altesin sólo sirve para gatos. Su
administración a perros causa liberación de histamina que
puede ser letal.

 La morfina y sus derivados sintéticos, como la meperidina

(petidina), pueden provocar convulsiones y muerte en
gatos, mientras que en perros actúa como depresor del
SNC.

 La xilacina tiene efectos mínimos en aves.

 El amitraz es particularmente tóxico para
caballos.

 La lincomicina puede ocasionar diarrea

intensa potencialmente letal en equinos.

 La difenilhidantoína induce epidermólisis

necrosante letal en gatos.

 El dextropropoxifeno (analgésico) excita a

los caballos a nivel de SNC.
 Ejemplos:

 En perros, gatos y cerdos, la absorción estomacal

de sustancias estables en pH ácido es eficaz,
mientras que en rumiantes el factor de dilución y
las acciones microbianas en el rumen evitan la
absorción eficaz de estos fármacos.
 La vía oral es útil en tratamiento de grandes
poblaciones animales, pero debe tomarse
en cuenta que la presencia de diarrea evita
la absorción.

 Griseofulvina y Aorfenicol se absorben más

en presencia de grasas.

 La leche evita la absorción gastrointestinal

de las tetraciclinas.
 Ejemplos:
 Anestésicos barbitúricos. Un porcentaje de
individuos reaccionan con depresión excesiva del
SNC y otros con depresión leve. Sin embargo, la
mayor parte reaccionan conforme a lo esperado.

 Aproximadamente 1 de 200 perros responde de

manera inesperada al droperidol presentando un
comportamiento agresivo.
 Ejemplos:

 La succinilcolina
produce parálisis flácida, lo que le
causa un gran estrés al caballo y puede generar
liberaciones masivas de adrenalina y, por ende,
respuestas no esperadas.
 La capacidad de transformación de un animal
se desarrolla en función de su tasa
metabólica.

 Ejemplo:
 Un animal cansado por la noche será sensible a
tranquilizantes, anestésicos, etc.
 Ocurren al azar en unos pocos individuos que
son de igual fenotipo (e incluso de genotipo
similar) a otros que responden de manera
normal.

 Ejemplo:
 Reacciones de hipersensibilidad a las sulfamidas
en cerdos
 Tolerancia natural:
 Ineficacia de la atropina en ratas,
ineficacia del lorazepam que es ineficaz en
el perro.

 Tolerancia adquirida:
 La dosis de anfetamina necesaria para
lograr efecto estimulante SNC,
administrada por segunda vez, debe ser 4-
6 veces > que dosis inicial.
 La disfunción hepática provoca que los
medicamentos se biotransformen +
lentamente.

 Fiebre, hipoalbuminemia y bilirrubina alteran

la unión de fármacos a las proteínas e inducen
alteraciones en cinética.
Peso
• El obeso es difícil de anestesiar porque la grasa acumulan
anestésico y los valores en SNC no serán los adecuados.

Edad
• Los animales muy jóvenes no desarrollan todavía sus
mecanismos de biotransformación y excreción.

Sexo
• En caso de gestación, la administración de catárticos
fuertes puede originar abortos