MINISTÉRIO DA EDUCAÇÃO E DO DESPORTO

UNIVERSIDADE FEDERAL DE LAVRAS

DEPARTAMENTO DE MEDICINA VETERINÁRIA

FARMACOLOGIA DOS PRINCIPAIS

ANTIPARASITÁRIOS DE USO NA MEDICINA
VETERINÁRIA

LAERTE ALEIXO BALDANI2

RAIMUNDO VICENTE DE SOUSA 1
ADELMO GUILHOTO MIGUEL2

Lavras, 1999

1- Professor DMV/UFLA 2-Acadêmicos de Medicina Veterinária

 NOTA

A clínica dos animais, seja de companhia ou de produção, é

um campo sempre em mudança. Precauções padronizadas de

segurança precisam ser seguidas, mas, à medida que novas

pesquisas e experiências clínicas se desenvolvem, tornam-se

necessárias, ou apropriadas, mudanças no tratamento e na terapia

com drogas.

Nós, autores deste boletim, compilamos algumas informações

básicas sobre a farmacologia de algumas drogas em uso atualmente

e outras de importância histórica na Medicina Veterinária, que

acreditamos possam ser úteis no dia a dia dos profissionais da área.

Não é o nosso objetivo oferecer uma obra completa sobre o assunto,

e em vista das constantes mudanças no mercado optamos por não

exemplificar as drogas com algumas de suas apresentações atuais

no comércio.

Do mesmo modo, com o constante desenvolvimento de

resistência a algumas bases farmacológicas, fato este que envolve

vários fatores relacionados ao parasita, ao hospedeiro, à droga em

questão, ao tipo de manejo e inclusive aspectos regionais, dentre

2
outros, também omitimos suas respectivas doses terapêuticas, e

deixamos a cargo dos profissionais para que possam optar pelas

drogas apropriadas e determinar suas dosagens conforme seu

conhecimento e experiência profissional e também conforme

orientação do fabricante.

Os autores

3
I. INTRODUÇÃO:

1. IMPORTÂNCIA DO PARASITISMO:

As perdas econômicas determinadas pelas parasitoses nos

animais de produção, apesar de normalmente não percebidas pelo

proprietário, são altas quando se considera a redução no ganho de

peso, na produtividade e um aumento da susceptibilidade a doenças

diversas. Nestes animais geralmente busca-se o controle da

parasitose a níveis aceitáveis, que não alterem na sua produtividade

e saúde.

Já em pequenos animais, como o cão e o gato, é interessante

a erradicação dos parasitas, visto que geralmente estão intimamente

próximos ao homem e que algumas parasitoses possuem

importância considerável como zoonose, por exemplo a

toxoplasmose, a larva migrans cutânea (pelo Ancylostoma sp.),

larva migrans visceral (pelo Toxocara canis).

Costumava-se sugerir que os parasitas possuíam pouca

capacidade de induzir imunidade no animal, mas atualmente já se

verificou que apesar do organismo adquirir certa imunidade contra

4
tais parasitas, nem sempre ela é suficiente para proteger o animal em

infestações maciças. Observa-se que algumas infestações são auto-

limitantes, ou seja, ocorre uma autocura conforme o animal atinge

certa idade, enquanto outras infestações superam sua imunidade.

Em vista deste fato, é de fundamental importância o controle

integrado das parasitoses, com o seu tratamento específico

associado a condições ideais de manejo (destino adequado de fezes,

boa higiene do ambiente, calendário correto de vermifugação, entre

outros). Entende-se por tratamento específico a utilização apenas da

droga efetiva contra o parasita que se quer combater, ou seja, evitar

o uso de preparações com mais de uma droga, pois apesar de serem

de amplo espectro, encarecem o tratamento e facilitam o surgimento

de resistência. Daí a necessidade de se realizar o exame de fezes ou

outro método diagnóstico sempre que possível.

2. PAPEL DAS DROGAS ANTIPARASITÁRIAS:

Quando se administra um antiparasitário a um animal, dois

objetivos são buscados:

5
• Eliminação do agente ou, o que é mais comum, manutenção de

uma carga parasitária a níveis toleráveis pelo hospedeiro, pois

não há vermífugo que atue contra todos os tipos de parasita e em

todas as fases de seu desenvolvimento;

• Prevenir a reinfestação ou a reinfecção.

3. PROPRIEDADES DESEJÁVEIS EM UM ANTIPARASITÁRIO:

• Eficiência: Deve ter um amplo espectro de atividade e ser capaz

de destruir a maior percentagem possível de parasitas, atuando

sobre todas as fases de seu desenvolvimento. A eficiência

recomendada é de 95%, sendo que abaixo de 75% o produto é

considerado ineficiente.

• Ser isento de efeitos colaterais: Alguns antiparasitários são pouco

seletivos, agindo também sobre as células do hospedeiro.

• Baixa toxicidade para o hospedeiro e meio ambiente.

• Não deixar resíduos nos produtos do animal.

• Possibilidade de administração por várias vias.

• Facilidade de administração.

• Maior índice terapêutico possível.

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• Baixo custo.

4. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO:

• Parenterais: intramuscular (IM) ou subcutânea (SC).

• Intra-rumenal: Existe a possibilidade de desenvolvimento de

peritonite. É admitida para bovinos, os quais têm a capacidade de

“restringir” os quadros de peritonite, reduzindo seu risco.

• Oral: Indicada para eqüinos, animais de companhia e no

tratamento massal de aves, coelhos e suínos. Pode ser utilizada

para bovinos, mas a dificuldade de aplicação, sobretudo quando

muitos animais devem ser tratados, limita o seu emprego.

• Transcutânea ou percutânea: Utiliza formulações do tipo spot-on

ou pour-on. Estas preparações contêm um veículo especial que

permite a absorção da droga pela pele. Apesar de mais caras,

facilitam bastante a vermifugação de grandes rebanhos.

• Bolus: Forma farmacêutica pouco utilizada no Brasil, consiste

num comprimido protegido por uma série de camadas que, sob

ação dos microorganismos rumenais, vai liberando lentamente a

droga. Possuem a grande vantagem de proporcionar uma

7
 medicação eficaz e prolongada garantindo níveis terapêuticos

mais estáveis e não oscilantes.

5. FATORES GERAIS RELACIONADOS AO HOSPEDEIRO E AO

PARASITA:

• HOSPEDEIRO:

èEspécie e raça: Algumas espécies ou raças não podem

receber determinadas drogas, como é o caso dos cães da raça

Collie em relação à ivermectina. Também deve-se ter especial

cuidado ao adaptar a dose terapêutica de uma espécie para

outra, por exemplo, em geral os caprinos necessitam de uma

dose maior do que a dos ovinos.

èIdade: Relaciona-se à maturidade dos sistemas enzimáticos do

hospedeiro.

èCarga parasitária: Animais altamente infectados merecem

especial atenção, pois além de já se apresentarem debilitados, a

morte de grande quantidade de endoparasitas simultaneamente

pode trazer sérias consequências ao animal, seja obstruindo a luz

8
 intestinal nas helmintoses graves ou obstruindo vasos

sangüíneos pela morte de filárias na dirofilariose.

èPeso: O peso determinará a dose do medicamento e deve-se

ser respeitada, evitando-se assim o desenvolvimento de

resistência à droga pelo parasita.

èEstado fisiopatológico do animal: Fêmeas gestantes não

devem ser medicadas com drogas que potencialmente possam

interferir com o perfeito desenvolvimento dos filhotes (drogas

teratogênicas). O próprio manuseio causando estresse ao animal

pode induzir aborto. Do mesmo modo, drogas que sejam tóxicas

devem ser evitadas ou usadas com cuidado em hepatopatas,

nefropatas, animais desidratados, ou seja, animais que de certa

forma estejam debilitados.

• PARASITA: Resistência ao antiparasitário. Isto se verifica

principalmente em caprinos, em relação aos anti-helmínticos,

devido ao uso freqüente de sub-doses. O uso excessivo ou então

a medicação desnecessária também favorecem à resistência do

parasita.

9
II. DROGAS CONTRA NEMATÓDEOS:

1. BENZIMIDAZÓIS:

Os compostos do grupo dos benzimidazóis são classificados

da seguinte maneira:

a) Tiazólicos: tiabendazol, cambendazol.

b) Metilcarbamatos: Parbendazol, mebendazol, flubendazol,

albendazol, fembendazol, oxfendazol.

c) Halogenados: triclambendazol.

d) Pró– benzimidazóis: febantel, tiofanato, netobimin.

Os pró– benzimidazóis são compostos inativos que atuam através

da conversão enzimática em benzimidazól– etil ou metilcarbamatos

ativos. O febantel e o netobimin são derivados guanidínicos que se

convertem em fembendazol e albendazol, respectivemente. O

tiofanato é ativado ao ser metabolizado no animal em um derivado

etil conhecido como lobendazol. Estas drogas possuem uma

solubilidade maior, o que permite uma maior flexibilidade de

formulação e administração, resultando em vantagens práticas

10
importantes em relação aos benzimidazóis que são insoúveis em

água.

Como um grupo, os benzimidazóis interferem na produção de

energia com conseqüente paralisia muscular e morte do parasita, a

maioria inibindo a enzima fumarato-redutase. Mebendazol e

flubendazol atuam inibindo a tubulina, prejudicando a função

microtubular na célula (que, entre outros efeitos, inibe o transporte de

glicose). Provavelmente, fembendazol e cambendazol possuem

ambos os mecanismos.

De maneira geral, a atuação destas drogas é exclusiva contra

nematódeos, embora algumas delas, como o mebendazol, possam

ser utilizadas em certos tipos de tênias. Já o albendazol em doses

maiores tem alguma ação contra trematódeos como a Fasciola sp. e

cestódeos.

Compostos como o tiabendazol e o cambendazol são mais

hidrossolúveis, sendo portanto mais facilmente dissolvidos nos fluidos

gastrintestinais e atingindo concentrações plasmáticas máximas mais

rapidamente. Já os outros compostos benzimidazóis são menos

hidrossolúveis, e podem permanecer mais tempo no trato

11
gastintestinal mantendo concentrações plasmáticas mais

prolongadas.

A molécula absorvida e que chega ao tubo digestivo por meio

do plasma é mais importante que a droga passada ao lúmem sem

absorção, pois atua melhor contra os vermes hematófagos e atinge

os parasitos localizados na mucosa do trato gastrintestinal e outras

localidades do organismo.

Esta eficiência do grupo como um todo está relacionada ao

tempo de contato da droga com o parasita. Isto ocorre em função do

seu mecanismo de ação, onde torna-se importante que a droga

mantenha-se em contato com o parasito em concentrações

suficientes e por um período de tempo mais prolongado. Assim

sendo, o tratamento de poligástricos é feito, na maioria dos casos,

em dose única, devido às suas características digestivas, que

permitem uma permanência maior da droga no trato gastrointestinal

(mais especificamente no rúmem).

Desse modo, pode-se compreender com base nas

características farmacocinéticas, que os benzimidazóis não atuam

12
bem em formas tissulares de alguns gêneros devido às

concentrações ineficientes da droga ativa no tecido.

Uso em animais de produção: como um grupo, recomenda-se

um período de carência de, no mínimo, duas semanas entre

administração do vermífugo e o abate para consumo.

Os benzimidazóis, por terem absorção mínima, são drogas

com baixíssima toxicidade, sendo que, para alguns representantes

do grupo, não se consegue estabelecer a DL50.

Sinais de intoxicação, quando acontecem, não são graves,

podendo ocorrer diarréia e vômito, principalmente em cães.

O cambendazol e o parbendazol podem causar diarréia em

cavalos. Já existem casos de resistência e de resistência cruzada

entre os membros do grupo. O tiabendazol, cambendazol,

parbendazol, albendazol e oxfendazol podem atravessar a placenta e

produzir efeitos embriotóxicos no terço inicial de gestação e efeitos

teratogênicos em seu final, devendo, portanto, ser evitados em

animais gestantes. Estes efeitos não foram observados nos outros

membros do grupo, mas convém adiar a vermifugação destes

animais para dias próximos ao parto.

13
2. IMIDOTIAZÓIS: Tetramizol / Levamizol

Causam paralisia neuromuscular por bloqueio da fumarato-

redutase e inibição das colinesterases. Devido a isso, faz-se mais

importante para o efeito anti-helmíntico o pico de concentração

plasmática alcançada do que o tempo de duração do fármaco ativo

no organismo do animal hospedeiro.

Atuam muito bem contra nematódeos gastrintestinais e

pulmonares, sendo a droga de escolha para estes últimos. O

levamisol apresenta ainda uma ação imunoestimulante, por restaurar

o número de linfócitos T em animais imunodeprimidos, mas este

efeito demonstrou ser dependente da dose e do tempo, já que foi

observado que doses elevadas e tratamentos contínuos originam

supressões imunológicas.

O tetramisol é uma mistura racêmica dos isômeros levógiro e

dextrógiro, ao passo que o levamisol é constituído apenas pelo

levógiro. Como o isômero dextrógiro é tóxico e destituído de ação

terapêutica, a escolha tem recaído sempre sobre o levamisol.

Ambas as drogas podem ser administradas pelas vias oral

(VO), subcutânea (SC) ou transcutânea (TC), sendo a absorção

14
equivalente em todas elas. As duas drogas não sofrem qualquer tipo

de metabolismo, sendo eliminadas íntegras pela urina, fezes e leite.

O levamisol é um fármaco pouco seguro, de margem de

segurança muito pequena devido ao seu baixo índice terapêutico.

Sinais de intoxicação são semelhantes àqueles produzidos por

organofosforados, incluindo sialorréia, hiperestesia, irritabilidade,

excitação, convulsões clônicas, depressão do sistema nervoso

central (SNC), dispnéia, defecação e micção involuntárias. Mesmo

em doses terapêuticas, os animais apresentam excessiva excitação

e sialorréia, pelo que se recomenda mantê-los presos por 1-2 horas

após a aplicação.

Eqüinos e carnívoros são mais susceptíveis a intoxicações,

principalmente os primeiros, onde a DL 50 é apenas o dobro da dose

terapêutica e as drogas são expressamente contra-indicadas. Aves

são mais resistentes, pois seu metabolismo é muito acelerado e, por

isto, deve-se administrar doses altas a intervalos curtos.

O período de carência é de dois dias para consumo de leite e

sete dias para a carne.

15
3.TETRAIDROPIRIMIDINAS :

Possui ação nicotínica na junção neuromuscular levando à

uma paralisia espástica, ou seja, um bloqueio neuromuscular

despolarizante causando relaxamento da musculatura e

desprendimento do parasito. Principalmente utilizado para o

tratamento de nematódeos gastrintestinais do cão, em especial

ancilostomídeos e ascarídeos, mas também eficaz em equinos,

suínos e ruminantes. Os principais representantes do grupo são o

pamoato de pirantel, o tartarato de morantel, pamoato de oxantel,

entre outros.

Devido ao seu mecanismo de ação, o tempo de contato da

droga com o parasito já não é tão importante, mas sim uma elevada

concentração desta no momento deste contato, obtendo-se assim

uma maior eficácia no tratamento.

A via de administração é a oral. O efeito é muito maior em

monogástricos, devido ao seu pH estomacal que favorece a sua

absorção e atuação da droga. Em ruminantes, a pequena quantidade

da droga absorvida é metabolizada no fígado. A excreção do

16
pamoato de pirantel é feita em grande parte de forma inalterada nas

fezes, com exceção dos cães, que o fazem na urina.

Os compostos do grupo atuam contra nematódeos

gastrintestinais adultos, sendo mínima sua eficácia contra estádios

imaturos e nematódeos pulmonares devido à sua baixa absorção.

Devido à sua alta dose letal, os efeitos colaterais são raros,

limitando-se geralmente a perturbações do trato gastrintestinal.

4. AVERMECTINAS E MILBEMICINAS:

As moléculas provenientes de ambas as famílias são

substâncias que compartilham algumas propriedades estruturais e

físico-químicas, potenciais endectocidas em doses extremamente

baixas e o mesmo mecanismo de ação. No grupo das avermectinas

encontram-se a ivermectina, abamectina, doramectina, entre outras.

Já no grupo das milbemicinas tem-se o nemadectin, moxidectin,

milbemicina oxima D.

Estes compostos são fármacos endectocidas de amplo

espectro, eficientes contra nematódeos e artrópodes. Eles não

possuem atividade tenicida nem trematodicida, devido à falta ou

17
pouca importância neste tipo de helminto da transmissão nervosa

inibidora mediada pela abertura dos canais de cloro (acentuando

assim a ação do ácido gama-aminobutírico ou GABA, um potente

neurotransmissor inibitório).

As vias usuais de administração são a oral, subcutânea ou

transcutânea. A absorção após administração oral é boa, exceto nos

ruminantes que, por inativarem parcialmente a droga no rúmen,

absorvem apenas 25-30% do total.

A distribuição é ampla, mas não atinge o SNC em

quantidades significativas. Exceção a esta regra são alguns cães

pastores (Collie, Old English Sheepdog e seus mestiços), onde um

defeito genético na barreira hematoencefálica faz com que a droga

possa atingir o SNC, causando intoxicação.

O metabolismo é principalmente hepático e a eliminação

primariamente se dá pela bile nas fezes, embora pequena

quantidade possa aparecer na urina. A eliminação da droga na

matéria fecal e seu efeito tóxico sobre diferentes tipos de insetos

encarregados da degradação dos depósitos fecais tem merecido

interesse especial devido ao potencial de impacto ambiental destes

18
fármacos. Outro aspecto que merece atenção é a sua excreção em

quantidade considerável pela glândula mamária de vacas em

lactação, onde pode-se encontrar resíduos até 28 dias pós-

tratamento.

A ivermectina, a droga mais bem caracterizada do grupo, é

liberada no Brasil apenas para ruminantes, eqüinos e suínos. Ação

teratogênica em roedores e coelhos. Não recomendado para

bezerros com menos de quatro meses e cães das raças citadas

anteriormente. O Índice terapêutico é muito grande (em algumas

espécies, até dez vezes a dose terapêutica), sendo que as aves,

devido ao seu alto metabolismo, suportam doses de até cinco vezes

mais que a dose terapêutica para bovinos. Os sinais de intoxicação

incluem ataxia, depressão, coma e morte.

5. TIACETARSAMIDA (ARSENAMIDA) SÓDICA E

DIIDROCLORIDRATO DE MELARSOMINA:

São duas drogas de uso praticamente exclusivo para o

combate da dirofilariose canina.

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 A arsenamida sódica é bastante hepato e nefrotóxica,

principalmente quando o animal já tem outras alterações nestes

órgãos. O tratamento deve ser interrompido se surgirem vômito, urina

escura e icterícia. Outro problema sério é seu grande efeito sobre as

filárias, fazendo com que a morte de muitas delas simultaneamente

possa levar o animal a desenvolver um quadro de embolia e morrer.

O diidrocloridrato de melarsomina é mais eficaz do que a

arsenamida sódica e chega a ser até três vezes mais seguro, sendo

atualmente a droga mais utilizada neste caso.

6. PIPERAZINA:

Droga de uso restrito na atualidade, tem um espectro

antiparasitário reduzido, só apresentando boa eficiência contra

ascarídeos. A exemplo de outras drogas já citadas, a piperazina

também causa um bloqueio neuromuscular por despolarização no

parasito, mas insuficiente para matá-lo. Os parasitas adultos são

mais susceptíveis do que os estágios mais jovens, enquanto os

estágios larvares são pouco afetados; desta forma, são comuns as

reinfestações e a presença de parasitos vivos nas fezes. Atualmente,

20
seu uso é restrito à terapêutica massal de aves e suínos. A toxicidade

é pequena, podendo causar alterações do SNC quando administrado

em altas doses.

III. DROGAS CONTRA CESTÓDEOS:

1. PRAZIQUANTEL:

O mecanismo de ação é completamente desconhecido. Atua

contra todas as tênias e muito efetivo contra Dipillydium e

Echinococcus. Toda a droga é absorvida após administração oral e

se distribui por vários tecidos do corpo, constituindo-se uma

vantagem de sua atividade contra formas adultas ou larvares de

cestódeos, que têm localizações variadas no hospedeiro

(musculatura, cérebro, cavidade peritoneal, ductos biliares e

intestino). O metabolismo é hepático e a excreção renal. Ainda não

se estabeleceu a dose letal para cães, sugerindo que a droga é

muito segura, produzindo poucos efeitos colaterais.

21
2. NICLOSAMIDA:

É um tenicida que inibe a captação de glicose e bloqueia o

ciclo de Krebs do parasita. Atua bem contra todas as tênias, menos

Dipillydium e Echinococcus, sendo que neste, menos de 50% dos

vermes é eliminado. A niclosamida praticamente não é absorvida, e

como exige contato com o parasita, tem que ser administrada com o

animal em jejum. Praticamente não ocorrem efeitos tóxicos. Hoje,

devido ao seu espectro reduzido, está praticamente fora de uso.

3. NITROSCANATO:

Seu mecanismo de ação é desconhecido, atua bem contra

tênias e nematódeos. Bem absorvido após administração oral, tem

metabolismo hepático e excreção renal. Algumas enzimas hepáticas

têm seu nível aumentado, o que provavelmente possa acelerar o

metabolismo de outras drogas como por exemplo digitálicos e

anticonvulsivantes.

22
IV. DROGAS CONTRA TREMATÓDEOS:

1. NITROXINIL:

É um desacoplador de cadeia respiratória, atua principamente

contra formas adultas de Fasciola sp., e em menor grau contra

formas imaturas. As vias de administração são a oral, subcutânea e

intramuscular, sendo as duas últimas mais eficientes. Tem

metabolismo hepático e excreção renal. Quanto à toxicidade,

determina aumento generalizado do metabolismo do hospedeiro

(hipertermia, taquicardia e taquipnéia) e deixa resíduos na carne e no

leite por períodos prolongados (30 dias de período de carência para o

abate).

2. SALICILANILIDAS:

A maioria das drogas do grupo são trematodicidas (closantel,

rafoxanida) que atuam desacoplando a fosforilação oxidativa no

parasito. Devido à sua elevada união às proteínas plasmáticas e vida

média de eliminação prolongada, são fasciolicidas eficientes que

atuam sobre todas as fases de desenvolvimento deste parasita

23
hematófago. O closantel pode ser considerado de amplo espectro e

também pode ser utilizado no tratamento de hemoncose,

bunostomose e “bernes nasais” em ovinos (Oestrus ovis). Droga bem

absorvida e distribuída, com metabolismo hepático e excreção renal.

Um pouco mais tóxica que o nitroxinil, pode determinar lesões

oculares, inapetência e diarréia. Em doses terapêutica pode ser

usada sem risco, mas possui baixo índice de segurança.

Não deve ser administrada em vacas lactentes e o seu

período de carência para abate é de 28 dias, mas por ser detectado

no plasma por até 90 dias após tratamento, a contaminação dos

tecidos com sangue pode ser um problema no que se refere a

resíduos do fármaco.

V. DROGAS CONTRA ECTOPARASITAS:

1. ORGANOFOSFORADOS:

Atuam por inibição irreversível das acetilcolinesterases,

determinando interferência na transmissão neuromuscular com

conseqüente morte do parasita. Embora atinjam a uma ampla

24
variedade de parasitos, sua toxicidade fez com que os mesmos

deixassem de ser usados na maioria dos casos, principalmente

contra endoparasitas. Atualmente, ainda tem sido indicados para o

tratamento de ectoparasitoses em geral (carrapatos, sarnas, piolhos,

“bernes” e “miíases”) e da habronemose eqüina, embora não

constituam a primeira escolha.

Podem ser usados pela via intramuscular para o tratamento

de endoparasitoses, ou tópica para ectoparasitoses. Quando usados

topicamente, grande parte da droga é absorvida pela pele, podendo

facilmente determinar intoxicações.

Dentre os organofosforados mais utilizados pode-se citar o

clorpirifós, diclorvós, triclorfon, malation, diazinon, entre outros.

Os sinais clínicos manifestados na intoxicação por

organofosforados relacionam-se com sua ação sobre o sistema

nervoso autônomo (SNA). Podem ocorrer ataxia, cólica, diarréia,

tremores musculares, sialorréia e broncoespasmo. O sinal

patognomônico da intoxicação é a miose extrema.

Nas intoxicações por organofosforados, o antídoto é a

atropina e a pralidoxima (2-pam). A observação da pupila também é

25
útil no tratamento, pois a reversão da miose é um indicativo da

eficiência do mesmo.

2. IMIDINAS (AMITRAZ):

Possui atividade agonista adrenérgica, através da inibição da

monoamino oxidase (MAO) e outras enzimas. Causa depressão do

sistema nervoso do parasito. Exclusivo para ectoparasitos (sarna,

piolho, carrapato), constituindo a primeira escolha para o tratamento

da sarna demodécica (Demodex).

Possui baixa toxicidade, exceto para eqüinos, onde sérios

efeitos colaterais podem ocorrer, incluindo o íleo paralítico. Não há

antídoto específico, devendo ser feito tratamento sintomático. Seu

efeito sedativo em cães pode ser evitado com o uso de ioimbina IV

ou de tolazolina . O efeito residual é de sete a nove dias.

3. CARBAMATOS:

Também são inibidores reversíveis das colinesterases, só que

menos tóxicos que os organofosforados, apresentando a mesma

sintomatologia produzida por eles.

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4. PIRETRÓIDES:

Agem inibindo o transporte de sódio e potássio no sistema

nervoso do parasito. Pouco tóxicos em relação aos demais. Ocorrem

principalmente reações de hipersensibilidade e alterações na

musculatura da região bucal (o animal fica “lambendo”

constantemente). Não há antídoto específico, devendo-se fazer um

tratamento sintomático, utilizando-se principalmente anti-histamínicos

e corticóides.

São exemplos de piretróides a flumetrina, a permetrina, cipermetrina,

a deltametrina, entre outras.

5. MONOSSULFETO DE TETRAETIURAN (MONOSSULFIRAN):

Após sua absorção pela pele, o monossulfiran chega ao

fígado e é metabolizado em carburato. Portanto, tem um efeito

indireto. Indicado no combate a sarnas, pulgas, piolhos e carrapatos.

27
6. IMIDACLOPRID:

Pertence à classe de inseticidas cloronicotinil nitroguanidina, e

atua bloqueando os receptores nicotínicos da junção pós-sináptica

dos neurônios de artrópodes, interrompendo os impulsos nervosos.

Possui efeito adulticida e larvicida contra pulgas.

Utilizado na formulação Spot- on, distribui-se por toda a pele

do hospedeiro, atingindo eficácia máxima em até 24 horas garantindo

eliminação das pulgas antes do início da fase de postura. As

descamações cutâneas dos animais tratados caem no ambiente

passando então a exercer efeito larvicida, principalmente nos locais

de repouso (casinhas, cestos, etc.).

Praticamente não possui toxicidade para mamíferos em doses

terapêuticas.

7. FIPRONIL:

Pertence à classe dos fenilpirazoles, e atua como antagonista

no receptor do GABA, inibindo o fluxo celular dos íons cloro e,

portanto, afetando o principal mecanismo neuromodulador dos

artrópodes, aumentando a atividade elétrica do neurônio e matando o

28
parasito por hiperexcitação. Possui ação eficaz contra pulgas

(adulticida e larvicida), e efeito moderado contra carrapatos.

Encontrado na formulação tópica (spray e top-spot/spot-on).

Na formulação spot-on ocorre difusão passiva do princípio ativo

através das secreções sebáceas presentes nos pêlos e na pele. A

distribuição do fipronil pela epiderme e unidades pilossebáceas

permite seu armazenamento nas glândulas sebáceas e gradual

liberação via dutos foliculares. Os pêlos dos animais tratados, ao

caírem no ambiente, exercem controle das formas imaturas de

pulgas.

Apresenta toxicidade muito baixa, podendo inclusive ser

utilizado em filhotes.

8. LUFENURON:

Pertence à classe das benzoilfeniluréias, que são inibidoras da

síntese de quitina nas formas jovens de pulgas e em outros

artrópodes como baratas, moscas, cupins e carrapatos. O lufenuron

atua principalmente contra as pulgas.

29
 Administrado por via oral junto à refeição e absorvido no trato

gastrintestinal, atingindo a circulação em poucas horas. É distribuído

e armazenado no tecido adiposo, mantendo assim as concentrações

plasmáticas. As pulgas adultas ingerem o princípio ativo por meio do

repasto sangüíneo, sendo excretado junto às fezes que servirão de

alimento às larvas do ambiente, atingindo-as. Como inibe a síntese

de quitina, os ovos ficam impedidos de eclodir e as larvas de realizar

as mudas. Lufenuron não é adulticida, portanto o tratamento

exclusivo com esta droga não é eficaz nos casos de dermatite

alérgica por picada de pulga. Neste caso estes animais estarão

expostos às pulgas do ambiente de infestações pré-tratamento (o

tratamento é a longo prazo).

Praticamente não é tóxico para mamíferos, já que estes não

dependem da formação de quitina.

9.NITENPYRAM:

Promove uma rápida e praticamente completa eliminação das

pulgas adultas no hospedeiro, atuando no bloqueio dos seus

receptores nicotínicos da acetilcolina, provocando sua paralisia e

30
morte, não interferindo com a acetilcolinesterase. Estudos

demonstram uma taxa de mortalidade das pulgas de até 100%, efeito

que já pode ser visualizado 30 a 60 minutos após a administração da

droga.

Utilizada por via oral, é rapidamente absorvida obtendo

concentrações sanguíneas máximas entre 15 minutos e uma hora

após administração. Mais de 90% da droga é eliminada íntegra

através da urina, dentro de 24 horas em cães e 72 horas em gatos.

O nitempyram demonstrou ser uma droga segura e efetiva

para cães e gatos acima de quatro meses de idade, e graças ao seu

efeito imediato (apesar de não ser contínuo), tem sido utilizado com

sucesso associado ao lufenuron no controle das pulgas nestes

animais.

VI. DROGAS CONTRA PROTOZOÁRIOS:

1. ACETURATO DE DIAMINAZENO:

Causa interferência na síntese de DNA do parasito.

Esterilizantes nas grandes babésias (B. bigemina, B. caballi, B. canis)

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e cura clínica nas pequenas (B. bovis). Droga muito tóxica,

provocando alterações no SNC (salivação, tremores musculares,

emese, diarréia, degeneração hepática, renal cardíaca e muscular).

Entretanto, é muito eficaz, sendo a droga de escolha na babesiose

canina. Nas intoxicações, usar atropina como antídoto.

2. IMIDOCARB:

Além de atuar contra babésias, apresenta ainda efeito contra

Ehrlichia spp. e Anaplasma sp.. Provoca vacuolização do citoplasma

do parasita, redução dos ribossomas e dilatação da cisterna do

núcleo. Não é recomendado o seu uso em quadros clínicos

avançados pelo perigo de intoxicação, que se caracteriza por

descarga nasal serosa, salivação excessiva, diarréia e dispnéia

(efeitos colinérgicos). À necrópsia, são constatadas hiperemia,

hepatomegalia, congestão e edema pulmonar, hidrotórax,

hidropericárdio, hidroperitônio. As lesões microscópicas são de

necrose aguda dos túbulos renais e dos hepatócitos. Por não ser

totalmente metabolizado, possui eliminação lenta e níveis

sanguíneos prolongados, sendo de grande utilidade na profilaxia da

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babesiose e anaplasmose quando se torna necessária a introdução

de animais susceptíveis em área de risco (zonas infestadas por

carrapatos, exposições, feiras, etc.) , graças ao seu longo período de

ação. Na profilaxia usar metade da dose terapêutica.

3. PRIMAQUINA:

Interrupção da função mitocondrial do parasita. Primariamente

utilizado como um antimalárico, é indicado em medicina veterinária

para o tratamento das babesioses felinas. Via oral é a de mais fácil

administração, apesar de ser bastante irritante ao trata gastrintestinal,

sendo comum a ocorrência de vômitos.

4. TETRACICLINAS:

As tetraciclinas são as drogas de escolha para o tratamento

de erliquioses e anaplasmoses. São bacteriostáticas, interferem na

síntese protêica das células do parasita em crescimento rápido e em

reprodução, ligando-se à sub-unidade 50S dos ribossomas. Seja por

via oral ou parenteral, são bem absorvidas e amplamente distribuídas

pelo organismo. Sofre metabolização hepática e eliminação na urina,

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fezes e leite. Deve ser observado um período mínimo de sete dias de

carência para os animais de produção.

5. METRONIDAZOL:

Provoca uma interrupção na síntese de DNA nos parasitas.

Atua principalmente contra Trichomonas sp., Giardia sp., Histomonas

meleagrides (“Doença da cabeça negra dos perus”) e tem alguma

atividade contra bactérias anaeróbicas. Droga bem absorvida por via

oral e de ampla distribuição pelo organismo, eliminada na urina. Não

é muito tóxico para cães, mas pode provocar distúrbios neurológicos

(tremor, fraqueza, ataxia). Não recomendado durante prenhez ou

lactação.

6. PIRIMETAMINA:

Mecanismo de ação igual ao do trimetoprim, ou seja, inibição

da tetraidrofolase-redutase. Em humanos, é usada para o tratamento

da malária. Em medicina veterinária, é usada apenas para o

tratamento da toxoplasmose, associado à sulfonamidas. Droga muito

pouco palatável, geralmente necessita-se forçar a ingestão. A

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absorção é razoável e o metabolismo e eliminação são similares ao

das sulfas. Em relação ao trimetoprim, é mais tóxica e menos

eficiente. Pode determinar deficiência de ácido fólico também no

hospedeiro, levando a anorexia e depressão da medula. Estes sinais

são facilmente reversíveis com a administração de ácido fólico.

7. ANTICOCCIDIANOS:

Visam principalmente o combate aos protozoários do gênero

Eimeria spp., Isospora spp. e Cryptosporidium spp., responsáveis por

significativas perdas econômicas na avicultura, suinocultura, e na

cunicultura. Usados tanto de forma preventiva, como curativa,

associadas à ração ou à água, paralelamente a um adequado

manejo (boa higiene do ambiente, menor densidade animal).

Atualmente os tipos de programas de controle usados em frangos de

corte são os de droga única por toda a vida da ave (“full time”) ou

então um programa alternado combinando ionóforos e

anticoccidianos químicos:

• Só um ionóforo;

• Só um químico;

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 • Ionóforo – químico;

• Químico – ionóforo;

• Ionóforo – outro ionóforo;

• Químico – outro químico;

Os ionóforos são drogas que causam desequilíbrio iônico

alterando a permeabilidade da membrana do coccídio, permitindo a

entrada de água na célula até sua ruptura. Estas drogas inibem

bactérias celulolíticas gram-positivas do trato gastrintestinal dos

animais e podem alterar um pouco a digestibilidade da fibra ingerida

no alimento. As mais utilizados são a monenzima, a lasalocida,

maduramicina, salinomicina, senduramicina, narasina. Acredita-se

que os ionóforos apresentem leves diferenças em sua atividade

contra espécies distintas. Por exemplo, a senduramicina é mais

eficiente do que a maduramicina contra Eimeria acervulina e E.

maxima, mas menos eficaz contra a E. tenella.

Dentre os químicos, têm-se a sulfonamida (grupo das sulfas –

competem com o ácido p-aminobenzólico por um local enzimático

crítico), o amprólio (antagonista competitivo da tiamina ou vitamina

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B1, que é de elevada necessidade nos coccídios na sua etapa e

divisão), a nicarbazina , a robenidina (impede diferenciação de

merozoítos para formar um esquizonte maduro, iniciando processo

degenerativo), clopidol (coccidiostático que mantém esporozoíto na

célula por até sessenta dias), halofunginona, o diclazuril e o toltrazuril.

Em suínos têm-se utilizado o toltrazuril em dose única, como

medida preventiva em leitões.

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 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

BOOTH, N.H.; McDONALD, L.M. Farmacologia e terapêutica em

veterinária. 6.ed. Rio de Janeiro: Guanabara-Koogan, 1992.
997p.

BORDIN, . L.; MACIEL, A. E. B. Bolus intra-rumenal de ivermectin:

um novo conceito no controle parasitário de bovinos. A Hora
Veterinária, Porto Alegre, n.92, p.18-22, 1996.

BRODY, T.M.; LARNER, T.M.; MINNEMAN, K.P.; NEU, H.C.

Farmacologia humana - da molecular à clínica. 2.ed. Rio de
Janeiro: Guanabara-Koogan, 1997. 833p.

GOODMAN, L. S.; GILMAN, A. As Bases farmacológicas da

terapêutica. 8.ed. Rio de Janeiro: Guanabara-Koogan, 1991.
1232P.

GUYTON, A. C. Tratado de fisiologia médica. 8.ed. Rio de Janeiro:

Interamericana, 1997. 926p.

HOFMANN, J.; RAETHER, W.; EHRLICH, K. Flow cytometric

analysis of Eimeria tenella sporozoites exposed to nigericin,
monensin and lasalocid in vitro. Journal of Protozoology
Research, Lawrence, v. 3, n. 2, p. 46-51, 1993.

KATZUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 2.ed. Rio de

Janeiro: Guanabara-Koogan, 1994. 992p.

LACZAY, P.; VARGA, I.; MORA, Z.; LEHEL, J.; ROMVARY, A.;
SEMJEN, G.; FEKETE, J. Potentiation of ionophorous
anticoccidials with dihydroquinolines: Reduction of adverse
interactions with antimicrobials. International Journal of
Parasitology, v.24, n. 3, p. 421-423, 1994.

38
LANUSSE, C. E. Farmacologia dos compostos anti-helmínticos. In:
PADILHA, T. Controle dos nematódeos gastrintestinais em
ruminantes. Coronel Pacheco: Embrapa, 1996. p. 1-52.

LEHNINGER, A. L.; NELSON, D.L.; COX, M.M. Princípios de

bioquímica. 2.ed. São Paulo: Sarvier, 1996. 839p.

LINDSAY, D. S.; RIPPEY, N. S.; TOIVIO-KINNUCAN, M. A.;

BLAGBURN, B.L. Ultrastructural effects of diclazuril against
Toxoplasma gondii and investigation of a diclazuril-resistant
mutant. Journal of Parasitology, Winston-Salem, v. 81, n. 3, p.
459-466, 1995.

PEREIRA, M. C.; SANTOS, A. P. Ctenocephalides felis felis: biologia,

ecologia e controle integrado. Clínica Veterinária , Milan, n.17,
p.31-36, 1998.

RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, J.M. Farmacologia. 3.ed. Rio de

Janeiro: Guanabara-Koogan, 1997. 692 p.

SILVA, P. Farmacologia. 4.ed. Rio de Janeiro: Guanabara-Koogan,

1994. 1450p.

SPINOSA, H.S.; GORNIAK, S.L.; BERNARDI, M.M. Farmacologia

aplicada à medicina veterinária. 2.ed. Rio de Janeiro:
Guanabara-Koogan, 1999. 454P.

STRYER, L. Bioquímica. 4.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,

1996. 1000p.

SWENSON, M.T.; REECE, W.O. DUKES: Fisiologia dos animais

domésticos. 11.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1996.
856 p.

VALLE, L.B.S. et al., Farmacologia integrada: fundamentos

farmacológicos da terapêutica. Rio de Janeiro: Atheneu, 1991.
V.2. 1093p.

39
40