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CATEDRA DE FARMACOLOGIA I – CARRERA DE FARMACIA – DPTO CS BIOLOGICAS

FACULTAD DE CIENCIAS EXACTAS – UNIVERSIDAD NACIONAL DE LA PLATA (UNLP)

Seminario Nº6: Farmacocinética, aspectos terapéuticos e interacciones farmacocinéticas

1-Comó influyen las siguientes caracteristicas en el efecto terapéutico de los


fármacos?. Cuál es el mecanismo?.

a-El ácido acetilsalicilico se absorbe por difusión pasiva y aumenta su solubilidad a


mayor pH.
b-La furosemida y los salicilatos se unen fuertemente a proteínas plasmáticas.
c-Las benzodiazepinas más lipofílicas sufren una redistribución a músculo y grasa y
forman glucurónidos sometidos a ciclos enterohepáticos.
d-La lidocaína tiene rápida velocidad de biotransformación.
e-La ranitidina está sometida al efecto de primer paso.

2- Deduzca los mecanismos farmacocinéticos implicados en los siguientes ejemplos:

a- la alcalinización de la orina se utiliza para acelerar el tratamiento del


envenenamiento por barbitúricos

b- la potencia anestésica general de alcoholes primarios es proporcional a la longitud


de sus cadenas carboxílicas

c- la absorción intestinal de Ca requiere vitamina D. La vitamina D no tiene efecto en


el intestino aislado y actúa sólo después de 12 hs. cuando se administra por vía
sistémica. La actinomicina D inyectada junto con la vit.D impide la facilitación de la
absorción del Ca, pero si se la inyecta luego de que la facilitación ha comenzado, no la
inhibe.

d- conociendo que el pKa de la penicilina G potásica es aprox.6 y que se une en un


60% a la albúmina, deduzca su eficacia en el tratamiento de la meningitis.

3- Dos barbitúricos tienen las siguientes propiedades:

tiopental pentobarbital
pKa 7.6 8.1

fraccion sin ionizar a pH=7,4 0.61 0.83


K heptano/agua 3.3 0.05

Ambos son captados por el tejido adiposo lentamente.El tiopental exhibe una acción ultracorta (
de 5 min) mientras el pentobarbital exhibe una acción más lenta y prolongada, requiriéndose un
a dosis algo mayor para el mismo grado de anestesia. En base a las propiedades moleculares
deduzca la razón de tales diferencias.

4- En base a los siguientes datos farmacocinéticos, pronostique si el tratamiento con


salicilatos afectará el efecto terapéutico de las siguientes drogas. Fundamente:
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Vd(l/Kg) % unión Cl p % excreción Vía de


albúmina (ml/min/Kg) urinaria excreción
intacta
Furosemida 0.11 98.8 2 66 Sec.
Renal
Atenolol 0.95 <5 2.4 94 Renal

Ranitidina 1.3 15 10.4 69 1er. Paso-


renal
Aspirina 0.15 49 9.3 1.4 Renal

Ac. Salicílico 0.17 80 0.88 2-30 Renal

(Cl creatinina 100 ml/min)

5- El PROBENECID es un derivado del ác. benzoico muy liposoluble, de pKa=3.4. Se


une en un 85 a 95% a la albúmina plasmática y puede ser fácilmente secretado en los
túbulos renales.

a- Enuncie en orden decreciente de importancia los mecanismos que definirán su excreción


(FG, secreción tubular, reabsorción tubular) en:

a1- una orina alcalina


a2- una orina ácida

b- Qué consecuencias terapéuticas tendrá su administración conjunta con:

b1- penicilina (pKa=6)


b2- salicilatos (pKa=3)

6- Qué consecuencias generales importantes tiene la metabolización de fármacos?.


Cuáles son los principales sistemas metabolizadores, su función y localización ?

7- Investigue queé sistemas metabolizadores están implicados en los siguientes


metabolismos, si los metabolitos son activos y cuál es su vía de excreción:

a- propranolol a 4-hidroxipropranolol
b- diazepam a desmetildiazepam y luego a oxazepam
c- codeína a morfina y luego a morfina 3-glucurónido
d- digitoxina a digoxina y a glucurónido
e- clorpromazina a sulfóxido de clorpromazina
f- clorpromazina a 7-hidroxiclorpromazina
g- anfetamina a fenilacetona
h- ácido salicílico a ácido salicilúrico
i- enalapril a enalaprilato

8- Cuál es el mecanismo farmacocinético por el que se producen las siguientes


interacciones farmacocinéticas:

a- el tabaquismo reduce la acción del propranolol


b- la fenitoína (o el fenobarbital, o la fenilbutazona) reduce la acción de la
digoxina.
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c- el disulfiram utilizado para combatir el alcoholismo desencadena un


síndrome violento de náuseas, vómitos e hipotensión al ingerir alcohol.

9- Qué mecanismos metabólicos están implicados en la acción terapéutica de las siguientes


medicaciones ?

a- Un tratamiento común para el Parkinson consiste en la administración de


L-DOPA junto con el inhibidor de la dopa-decarboxilasa de acción periferica
CARBIDOPA.
c- el ALLOPURINOL resultó efectivo en el tratamiento de la gota al disminuir los niveles de ác.
úrico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

10-Explique el origen farmacocinético de las siguientes interacciones medicamentos

a- Aumento de las concentraciones plasmáticas de amoxicilina por el simultáneo uso con


Probenecid.

b- Omeprazol (biodisponibilidad oral 53%, 95% unión a proteínas plasmáticas, inhibe al CYP-
3A4, se elimina por orina y bilis) aumenta la toxicidad de diazepam y fenitoína.

c- El ácido ascórbico (vitamina C) aumenta la reabsorción renal de la aspirina y disminuye la de


anfetamina.

d- Potenciación de la acción de bromazepam por Probenecid.

e- Ibuprofeno (biodisponibilidad oral: 80%, unión a proteínas plasmáticas: 90-99%) aumenta el


riesgo de toxicidad de digitoxina (biodisponibilidad oral: 70%, unión a prot.plasmát.: 97%).

f- Disminución de la actividad de clozapina (95% de unión a proteínas plasmáticas,


efecto de primer paso, eliminación renal y fecal) por el tabaquismo.

g- Reducción del efecto de dipirona (biodisponibilidad oral: 85%, 15% de unión a proteínas
plasmáticas, eliminación renal) por el uso de barbitúricos.

11-Explique las bases farmacocinéticas de los siguientes comportamientos farmacológicos:

a- La biodisponibilidad sistémica de betametasona por vía oral es el 72%, por vía rectal es del
90% y por aplicación tópica en piel lesionada es del 20%.

b- La biodisponibilidad oral del enalapril es del 55-75%, mientras la del enalaprilato es del 3-
12%.

c- La presencia de alimento demora la absorción de norfloxacina, que tiene pKa de 6.34 y 8.75.

d- En recién nacidos y niños pequeños está demorada la eliminación de penicilina.

e- La administración de penicilina a mujeres que amamantan puede producir diarrea y alergia


en el lactante.
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12- Un paciente asmático medicado crónicamente con teofilina sufre una infección urinaria,
para lo cual es medicado con norfloxacina. Durante el tratamiento, se manifiesta un cuadro
agudo de náuseas, vómitos, temblor, excitación central y palpitaciones.

a) En qué etapas farmacocinéticas están interaccionando ambos medicamentos?


b) Cuál es el medicamento que origina la interacción y porqué?
c) Cuál es el medicamento que recibe la interacción y cómo se modifica su efecto?

13- Un paciente diabético tipo 2 está tratado con glibenclamida, una sulfonilurea. A raíz de
frecuentes dolores de cabeza toma aspirina durante 4 o 5 días. Sin embargo, le aparecen
episodios de vértigo o mareos y sudoración, típicas de una hipoglucemia pronunciada.

a) En qué etapas farmacocinéticas están interaccionando ambos medicamentos?


b) Cuál es el medicamento que origina la interacción y porqué?
c) Cuál es el medicamento que recibe la interacción y cómo se modifica su efecto?

14- Un paciente que padece gota está tratado recientemente con allopurinol, un inhibidor de
la xantino-oxidasa. Ante los fuertes dolores en su pie toma aspirinas durante 3 días. Sin
embargo, los dolores no ceden sino que se incrementan. Al hacerse un análisis clínico surge
que sus niveles de ácido úrico se han incrementado.

a) En qué etapas farmacocinéticas están interaccionando ambos medicamentos?


b) Cuál es el medicamento que origina la interacción y porqué?
c) Cuál es el medicamento que recibe la interacción y cómo se modifica su efecto?

15- Un paciente que padece dispepsia e hiperacidez gástrica está tratado con ranitidina, un
antagonista H2. Sin embargo, dado que durante unos días siente agravada su acidez, decide
tomar bicarbonato de sodio y magaldrato (un hidróxido de Mg y Al) junto con la ranitidina.
Luego de una semana del tratamiento combinado decide consultar al especialista, porque no
había alcanzado alivio.

a) Cuál es la causa por la cual la ranitidina no resultó efectiva?


b) Cuál es el medicamento que origina la interacción y porqué?
c) Cuál es el medicamento que recibe la interacción y cómo se modifica su efecto?

16- Un niño está en tratamiento con azitromicina para su bronquitis. La madre suele darle la
medicación junto con la cena, antes de que el niño se duerma. Sin embargo, al cabo de los 4
días de tratamiento total el niño no alcanzó la mejoría.

a) A qué podría deberse la falta de respuesta terapéutica?


b) Existe algún tipo de interacción medicamentosa? Cuál es el origen?

SEMINARIO 7: EVALUACION DE TOXICIDAD DE FARMACOS Y ESTUDIOS


PRECLINICOS Y CLINICOS PARA LA APROBACION

Problemas de Toxicidad Aguda

1) En un estudio preclínico realizado con ratones observados durante una semana luego de administrar
el fármaco a diferentes dosis, se obtuvieron los siguientes resultados experimentales:
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Dosis (µg Kg-1) Animales tratados Animales muertos


1 10 0
10 25 1
15.85 100 11
28.18 100 29
51.28 20 11
93.32 10 8
346.73 200 198
1000 50 50

a) Calcule la DL 50
b) Tienen alguna utilidad los datos de 0 y 100 % de mortalidad. Fundamente.
c) En que etapa de los estudios preclínicos está contenido esta determinación experimental?
99%
d) Calcule el margen de seguridad del fármaco si la DE = 18.3. que puede concluir acerca de la
seguridad de este fármaco? Justifique su respuesta.
99%
e) Calcule el porcentaje de individuos que sufrirán el efecto tóxico a la DE antes mencionada. Qué
puede concluir a partir de este dato?
f) Si estos márgenes de seguridad se obtienen en adultos para un signo de toxicidad: náuseas: puede
considerarse este fármaco suficientemente seguro?

2) En base a los siguientes datos experimentales obtenidos luego de realizar un estudio de toxicidad de
un fármaco, analice los siguientes ítems:

a) Calcule el valor de la DL 50 e indique el significado de la misma, tiene sentido hablar de dosis letal
50 en humanos, por que?
b) Si la ecuación de la recta de efecto terapéutico obtenida para esta misma droga es:
50/50% . 1% / 99%
Y = 1.08 X + 5,22 halle los índices terapéuticos: I.T. y I.T . Que diferencias tienen y cual es
mejor como criterio de seguridad?. Fundamente. Graficar ambas rectas y determinar si el fármaco que
se esta ensayando es seguro. Fundamente.
c) Que sugieren las pendientes de las rectas de probit vs log.

dosis µg Kg-1 Nº de muertes Nº de tratados


1 0 10
1.04 4 25
3.98 18 50
12.59 57 100
23.44 17 25
47.86 79 100
107.15 22 25
1230.27 99 100
1500 10 10

3) En el estudio de un fármaco que demostró poseer actividad en músculo cardíaco, se obtuvieron los
siguientes resultados:

Efecto terapéutico Efecto tóxico


Dosis % de Bradicardia Dosis % de muerte
1 0 8.21 0
10 4 12.59 2
15.85 11 26.91 13
28.18 29 51.28 35
51.28 55 63.09 44
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93.32 80 97.72 64
346.73 99 141.25 78.5
1000 100 1584.89 100
a) Graficar y calcular la DL50.
. 50%/50% . 1% / 99 %
b) Calcule el I.T y el I.T , es seguro el fármaco, porque?
50%/50%
c) Tiene sentido hallar el I.T. y fundamente su respuesta. A que se deben las diferencias entre
los distintos tipos de I.T.?

4) El siguiente gráfico pertenece al estudio comparativo de los fármacos A y B, analice los siguientes
puntos:
a) Cuál es el fármaco más seguro? Por que?
b) Si la ecuación de la recta de toxicidad se obtuvo por medio de datos en humanos, que síntoma
podría medirse como efecto tóxico en el caso que A o B fueran:
b.1) PROPRANOLOL
b.2) CLONAZEPAM

8
7 FARMACO A

6
5
Probit

4
3 FARMACO B
FARMACO
2 B

1
0
0 0,5 1 1,5 2 2,5 3
log Dosis (ug/Kg)

SEMINARIO Nº 8: FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE DIFERENTES


TIPOS DE NEUROTRANSMISION CENTRAL

1- Qué mecanismos fisiopatológicos son sugeridos por las siguientes evidencias


experimentales:
a- la reserpina induce sedación en ratones y un síndrome tipo parkinsoniano, agota
los depósitos de 5-HT y de catecolaminas cerebrales.
b- esos síntomas pueden ser revertidos por la administración de L-DOPA pero no por
5-hidroxitriptofano.

2- De acuerdo a las siguientes evidencias, indique qué vías y etapas de la neurotransmisión


central son interferidas por los neurolépticos:
a- aumentan el índice de producción de metabolitos de la DA (DOPAG, VMA)
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b- aumentan la velocidad de conversión de tirosina a DA


c- disminuyen el comportamiento estereotipado de roer inducido por apomorfina
d- inhiben la emesis inducida por apomorfina
e- su eficacia antipsicótica se correlaciona con su eficacia para estimular la secreción
de prolactina

3- En el desarrollo de nuevas drogas con acción antidepresiva, el inhibidor de la recaptación


de 5-HT, fluoxetina (NR: Prozac) exhibió una demorada inducción de su acción clínica (2 a 3
semanas de tratamiento). A fin de interpretar el mecanismo de esta demora se registró la
actividad de disparo de neuronas serotoninergicas del hipocampo de rata, obteniendo que:
a- un tratamiento de 2 días disminuyó la frecuencia de disparo neuronal
b- luego de 2 semanas de tratamiento, la frecuencia de disparo se recuperó
c- dicho efecto pudo ser imitado por la administración I.V. de LSD a ratas o por la aplicación
microiontoforetica de 5-HT o LSD sobre el cuerpo neuronal

Por otra parte, se midieron las concentraciones extracelulares de 5-HT en la corteza frontal
de rata, obteniendo que:
d- la administración aguda produjo un pequeño y transitorio incremento de la [5-HT]e.
e- la administración de una dosis única durante 14 días aumentó 6 veces la [5-HT]e.
Cómo pueden explicarse los efectos agudos y crónicos de fluoxetina en la sinapsis
serotoninergica de las neuronas del rafe ?

4- Estudios realizados en sinaptosomas de corteza cerebral de rata indicaron que L-


baclofeno inhibe la liberación de GABA, de glutamato y de somatostatina inducidas por
despolarización con KCl. En tejido neuronal de medula espinal sólo inhibe la liberación de
glutamato y somatostatina. Cuál es el receptor en el que actúa y su mecanismo efector ?
Cuál de las siguientes opciones explica su uso como antiespástico ? :
a- Potencia las corrientes de cloruro inducidas por GABA, al aumentar el período durante el
cual ocurren descarga s de apertura del canal.
b-inhibición presináptica de la fibra aferente primaria la que estimula a la motoneurona alfa
(con elevación del umbral).
c- inhibición de la liberación de Ca del retículo sarcoplásmico del músculo esquelético flexor
estimulado por la motoneurona alfa.

5- Una persona llega a su farmacia para solicitar se le dispense L-dopa por primera vez para
su padre anciano. Qué recomendaciones le haría en cuanto a forma de administración y
efectos adversos probables ?

6- Un paciente con disrritmia cardíaca presenta mal de Parkinson. Cuál de las siguientes
medicaciones sería más adecuada para él?
-L-dopa + benserazida (Madopar)
- trihexifenidilo (Artane)
- amantadina (Virosol)
- selegilina + bromocriptina (Jumex + Parlodel)

7- Explique porqué se administran conjuntamente los siguientes fármacos:


a-L-dopa + benserazida (Madopar) + propranolol (Inderal)
b- L-dopa + carbidopa (Sinemet) + domperidona (Eucitón)
c- L-dopa + carbidopa (Sinemet) + perfenazina + amitrptilina (Mutabon)
d- L-dopa + benserazida (Madopar) + tranilcipromina (Parnate)
e- L-dopa + carbidopa (Sinemet) + trihexifenidilo (Artane)
f- L-dopa + benserazida (Madopar) + amantadina (Virosol)
g- L-dopa + benserazida (Madopar) + selegilina (Jumex)
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8- Asocie c/u de las siguientes patologías con el origen fisiopatológico de la misma y con
sus síntomas. Luego mencione para cada caso un fármaco indicado para tratarlo y su
mecanismo de acción:
PATOLOGIA ORIGEN SINTOMAS
*A mal de Parkinson #1 deficiencia de GABA en a- debilidad, atrofia,
ganglios de la base espasticidad, disfagia
*B mal de Alzheimer #2 excesiva liberación de DA y b- desgano, descuido
NA en sistema límbico personal, pesimismo
*C corea de Huntington #3 deficiencia de 5-HT en c- temblor fino, sacudidas,
sistema límbico irritabilidad, invalidez,
convulsiones
*D esclerosis lateral #4 deficiencia colinérgica en d- bradicinesia, temblor fino,
amniotrópica hipocampo y corteza acatisia, marcha lenta y rígida
*E depresión mayor #5 pérdida de neuronas e- pérdida de memoria
motoras raquídeas por exceso reciente y de cálculos,
de glutamato inmovilidad progresiva
*F psicosis #6 deficiencia de DA en f- trastornos de personalidad,
ganglios de la base por stress sentimiento de persecusión,
oxidativo irritabilidad y agresividad

9- Cuál/es de los siguientes efectos adversos se producirán en un paciente tratado con:

a- tacrina (Cognex) * sequedad bucal, sedación, visión


borrosa
b- L-dopa + carbidopa (Sinemet) * insomnio, ansiedad, náuseas,
astenia, cefalea, sudoración.
c- fluoxetina (Prozac) * bradicardia, diarrea, contracturas
musculares, náuseas y vómitos
d- baclofeno/trihexifenidilo (Lioresal + Artane) * sequedad bucal, taquicardia,
hipotensión, arritmias cardíacas,
convulsiones.
* taquicardia, irritabilidad,
distensión abdominal.

10) De la siguiente lista, asocie una estrategia terapéutica con cada patología , y mencione
para cada caso un fármaco indicado.

* emesis por quimioterapia - modulación alostérica del receptor


GABA-A
* epilepsia - inhibición de la recaptación neuronal
de 5-HT
* insomnio - antagonismo del receptor 5-HT3 en
ZQG
* ansiedad - estimulación del receptor 5-HT1A en
S.límbico
- aumento del nivel de hormona pineal

11) Seleccione para cada fármaco una indicación:


• Ondasentron
• Granisetron
• Dimenhidrinato
• Metoclopramida
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• Domperidona

Indicación:
• Emesis por quimioterapia: leve, alta, moderada
• Cinetosis
• Náuseas y vómitos por prblemas del tracto digestivo
• Distención abdominal
a) Indique el mecanismo de acción , los efectos adversos y las contraindicaciones de los
mismos.
b) Cuál es el modo de administración
c) Que fármaco elegiría para el tratamiento de la emesis por quimioterapia de un paciente
ambulatorio, justifique su respuesta.

12) Explique la indicacción que corresponde a las siguientes asociaciones, fundamente su


respuesta:
a) Metoclopramida + Dimenhidrinato + Dexametasona + lorazepam
b) Ondansetron + Dexametasona
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SEMINARIO Nº 9: Antipsicóticos, antidepresivos y ansiolíticos

1) A-Discuta y asocie c/u de las siguientes características de pacientes, con alguna de las
patologías centrales mencionadas:
a-aislamiento emocional y social
b-tristeza, desesperanza, sentimiento de culpa
c-pensamiento y habla enlentecidos, fatiga
d-delirio, anormalidades del pensamiento, falta de discriminación entre alucinación y realidad.
e- dificultad de concentración, pérdida de peso, insomnio
f-pérdida de afectividad, individualismo, pasividad
g- exaltación, aumento de actividad motora, pensamiento y habla acelerados, seguido de
períodos de tristeza y pesimismo.
h-irritabilidad, nerviosismo, cambios del humor
h-movimientos estereotipados (repetición anormal), posturismo
i-empobrecimiento del lenguaje, deterioro de la atención

1- Trastorno afectivo bipolar (psicosis maníaco-depresiva)


2- Depresión mayor
3- Esquizofrenia
4-Neurosis

B- Elija de la siguiente lista fármacos que puedan aliviar c/u de los síntomas anteriores.
Clasifique el grupo farmacológico al que pertenece c/u.
clozapina tioridazina
clomipramina fluoxetina
clorpromazina clotiapina
amitriptilina carbamacepina
haloperidol paroxetina
sales de litio moclobemida
diazepam alprazolam

2) Ordene los siguientes agentes antipsicóticos según:


a- creciente potencia
b- creciente incidencia de efectos extrapiramidales
c- creciente incidencia de efectos autonómicos

1- haloperidol
2- tioridazina
3- clozapina
4- clorpromazina
5- pimozida
6- trifluorperazina
7- metoclopramida

3) Indique si los siguientes fármacos inhiben o no las siguientes respuestas:


a- evasión ante un shock eléctrico
b- evasión del shock eléctrico condicionado por estímulo sonoro
c- emesis ante un estímulo específico (por ej. apomorfina)
d- actividad motora espontánea
e- memoria
f- foco convulsivo
1- haloperidol
2- pentobarbital
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3- diazepam
4- clozapina
5- amitriptilina

4) Un paciente esquizofrénico ha sido tratado durante 5 años con clorpromacina. Solía


requerir como medicación asociada al agente proquinético domperidona antes de las
comidas, y a selegilina por las mañanas. Sufría de visión borrosa, xerostomía, mareos,
vértigo, disminución del alerta y ginecomastia.
Posteriormente, el médico cambia su medicación por clozapina + bromocriptina.

a- Explique el origen de los efectos colaterales iniciales del paciente.


b- Explique porqué tomaba cada medicación asociada a clorpromacina
c- Explique qué beneficios le traerá el cambio de medicación.
d- Existirá riesgo de dependencia o tolerancia con alguno de los fármacos ?

5) Un niño de 8 años sufre de trastorno de atención con hiperactividad y enuresis nocturna.


Es medicado con imipramina.
Luego de 2-3 semanas de tratamiento el niño manifiesta aumento de la incidencia de caries
dentales, constipación, visión borrosa, vértigo o mareos y ocasionalmente síntomas de
nerviosismo.
a- Explique el fundamento del uso terapéutico del fármaco en esas patologías.
b- Explique el origen de los efectos adversos.

6) Un paciente depresivo fue tratado durante 2 años con amitriptilina en forma efectiva. Tras
sufrir una recurrencia en su depresión, y aparición de palpitaciones, el médico le cambia la
medicación por sertralina. Sin embargo, luego de 3 meses le aparecen trastornos del sueño,
y el paciente recurre a la toma de bromazepam medicación recetada anteriormente a su
esposa.
a) Qué efectos colaterales sufría el paciente con la primera medicación (amitriptilina) y
desaparecieron con la segunda (sertralina) ?
b) Qué diferencias de mecanismos de acción tienen ambos tratamientos ? Existiría algún
riesgo si el paciente tomara simultáneamente ambas medicaciones ?
c) Qué efectos colaterales le aparecen con la segunda medicación (sertralina)?
d) Qué finalidad perseguirá el paciente al automedicarse con bromazepam ?
e) Qué efectos terapéuticos y colaterales experimentará por el bromazepam?

7) Un paciente con enfermedad bipolar es tratado inicialmente con carbamacepina


Inicialmente sufre somnolencia, náuseas, ataxia. Sin embargo, al cabo de 1 año el paciente
presenta erupciones, agranulocitosis y leucopenia. Por ello, el medico reemplaza su
medicación por gluconato de litio. El paciente además es hipertenso, por lo que está
medicado con un diurético y, ante un dolor muscular ingiere un AINE durante 2 semanas.
a- Cuál es el modo de acción de la primera medicación ?
b- Cuál es el modo de acción de la segunda medicación ?
c- Cómo es el rango terapéutico de sales de litio ? y los síntomas ?
d- Existe alguna interacción con la medicación de diuréticos y AINE ?

8) Una mujer de 33 años llega a la guardia de un hospital luego de haber tomado una caja de
tioridazina. La paciente es sometida a inducción del vómito con jarabe de ipeca y a lavado
gástrico.
a- Cuál es la probable patología de la paciente por la que pudo haber sido medicada con
tioridazina?
b- Cuál es la secuencia de signos tóxicos que debió haber experimentado la paciente ?
c- Qué etapas de la acción de la droga son interferidas con el tratamiento utilizado?
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d- Si ya se absorbió, durante cuánto tiempo se encontrará droga activa en el organismo ?

10) Indicar y fundamentar cuál es el resultado de las siguientes interacciones


medicamentosas?

a- desipramina + alcohol
b- amitriptilina + tranilcipromina
c- nortriptilina + anfetamina
d- imipramina + tiramina
e- fluoxetina + imipramina

11) Un adicto a cocaína recibía un tratamiento de deshabituación con fluoxetina y


desipramina. Ingiere una sobredosis de ambos fármacos y aspira 1 g de cocaína, por lo que
llega a la guardia en coma. Se evalúan en el paciente los signos autonómicos, se le realiza
una tomografía de cerebro, un EEG, un ECG, se lo oxigena y se le realiza un lavado gástrico.
Una vez salido del cuadro agudo, se le suspende la administración de fluoxetina o de
antidepresivos por 45 días, pudiéndole administrar tranilcipromina sólo después de 15 días
de suspendida la desipramina. Mientras tanto, sólo se lo medica con clonazepam.
a- Cuál es el fundamento farmacodinámico del tratamiento de deshabituación del paciente ?
Cuáles son las características farmacocinéticas de las drogas utilizadas ?
b- Qué signos autonómicos presenta el paciente ? A qué se deben ?
c- Porqué se suspende la administración de fluoxetina o de desipramina por 45 días ?
d- Porqué no puede administrarse inmediatamente tranilcipromina ?
e- Cuál es el fundamento de la medicación con clonazepam ?

12) Indicar y fundamentar el resultado de las siguientes interacciones medicamentosas:


a- tranilcipromina + reserpina
b- selegilina + L-dopa + carbidopa
c- moclobemida + ingesta de quesos y cervezas
d- furosemida + carbonato de litio
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FACULTAD DE CIENCIAS EXACTAS – UNIVERSIDAD NACIONAL DE LA PLATA (UNLP)

Farmacología del Sistema Nervioso Central

Ansiolíticos, sedantes, antipsicóticos y antidepresivos

1) Un paciente lo consulta en su Farmacia porque presenta ansiedad, irritabilidad e


insomnio. Está tratado con bromazepam desde hace varios años pero ha tenido que
aumentar la dosis desde 2 mg hasta 10 mg porque ha perdido efecto. Actualmente ha
consultado otro médico que le ha quitado la medicación por lo que el paciente le solicita a Ud
la medicación, argumentando que no está conforme con la indicación médica.

a-¿Por qué necesitó aumentar la dosis?


b-¿Por qué el médico habrá tomado tal decisión?
c-¿Qué actitud tomaría frente al pedido del paciente?. Justifique
d-¿Qué respuesta espera obtener en el paciente y qué requisitos para la dispensación tiene
este medicamento? Debe asentar la dispensa en algún registro? Cuál?

2) Una paciente de su Farmacia está medicada con diazepam 10 mg 1 vez por día. Un día
un familiar lo consulta porque ella, al atravesar una gran depresión ha ingerido 20
comprimidos juntos.

a- Cuál es la acción farmacológica y el mecanismo de acción de este medicamento?


b- ¿Qué le podría ocurrir a la paciente al ingerir tal dosis? Fundamente.
b- ¿Qué consejos al paciente le daría para el tratamiento?
a- ¿Qué hubiera ocurrido si la paciente hubiera ingerido los 20 comp. con bebida alcohólica?
Y con medicación antidepresiva?

3) Un paciente anciano lo consulta en su Farmacia acerca de la medicación que está


tomando y de ciertos malestares que ha sentido como mareos al levantarse, boca pastosa,
somnolencia matutina, dificultad para fijar la vista al leer.
Está tratado desde hace un mes con la asociación amitriptilina 25 mg y clorpromazina 25 mg
y como sufre de espasticidad en los miembros inferiores desde hace 2 años está tratado con
diazepam 2,5mg 2 veces por día.

a- ¿Qué indicación tiene c/u de los fármacos y cuáles son sus mecanismos de acción?
b- ¿Cuál es el mecanismo de c/u de los efectos adversos que padece el paciente?
c- ¿Habrá algún tipo de interacción entre los medicamentos?

4) Una paciente de 58 años con signos de esquizofrenia desde joven estuvo tratada con
tioridazina 10 mg durante 30 años. Sin embargo, le apareció recientemente una conducta
depresiva acompañada de movimientos involuntarios anormales. Como consecuencia, el
médico le reemplazó la medicación anterior por paroxetina y risperidona..

a- ¿Qué mecanismo de acción tiene la mediación inicial y cuál es el origen de los síntomas
manifestados por la paciente?
b- ¿Cuál es el fundamento del cambio de la medicación? Qué indicación y mecanismo de
acción tiene la nueva medicación?
c- A los 2 meses la paciente vuelve a su farmacia con una receta de bromazepam 3 mg/ día
Qué objetivo cumple esta medicación, cómo debería dispensarla y qué efectos adversos
podrá producirle?
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5) Un hombre de 60 años con Parkinson incipiente ha estado tratado con Pramipexol durante
6 meses. Actualmente su disquinesia ha aumentado por lo que su neurólogo decidió tratarlo
con levodopa 250 mg-benserazida 125 mg.

a) El paciente le consulta cómo debe tomar la medicación. ¿Qué le responde?


b) Qué efectos adversos sentirá el paciente? ¿Cuál es el origen?
c) Si en lugar de pramipexol, el médico decidiera tratarlo con selegilina ¿qué diferencias hay
entre sus mecanismos de acción y sus efectos adversos?
d) Tiempo después el paciente llega con una receta de Zolpidem 10 mg. ¿Cuál es la
indicación? Y sus efectos adversos?. Por qué no le habrán recetado flunitrazepam?
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ANESTESICOS GENERALES Y LOCALES

1) Ud. trabaja en la Farmacia de un Hospital y un anestesiólogo le solicita isofluorano. Debido


a que no tiene dicho anestésico en la Farmacia, decide hacer un relevo de existencias a fin
de ofrecerle otra opción. Reúne los siguientes datos:

Ks/g CAM
Isofluorano 1,4 1,4
Halotano 2,3 0,75
Desfluorano 0,42 6
Metoxifluorano 12 0,16

a) Cuál elegiría proponerle como alternativa ? Qué diferencias tendría respecto del que él le
solicita? Justifique.
b) Qué efectos adversos tienen estos anestésicos generales?

2) a) Si un animal de laboratorio que está siendo anestesiado con ketamina presenta


movimientos en sus patas y dilatación pupilar, pero conserva el reflejo palpebral, en qué
etapa de la anestesia gral se encontrará? Sentirá dolor? Podrá realizársele una incisión en su
tórax? Justifique.
b) Qué mecanismo de acción tiene dicho anestésico? Cuáles son sus efectos adversos? Se
usa en el humano?

3) En c/u de los siguientes fármacos indique su vía y momento de administración, su función


durante la Anestesia gral, su mecanismo de acción y sus efectos adversos:

tiopental
remifentanilo
escopolamina
succinilcolina
midazolam
droperidol
ranitidina

4) Ante la necesidad de realizar una anestesia troncular, el odontólogo hospitalario solicita


saber de qué anestésico local (A.L.) se dispone. Ud. encuentra los siguientes:
lidocaína 1%
procaína 1%
bupivacaína 0,25%

a) Qué diferencias producirán estos AL en sus efectos (inducción, duración, farmacocinética,


efectos adversos) ?
b) Qué diferencias se producirán si se adiciona fenilefrina al 0,005% a las soluciones?

5) Para un paciente que va a ser intervenido quirúrgicamente en su cadera se está evaluando


dos tipos de anestésicos locales.
- tetracaína 2% en A. raquidea

- ropivacaína 0,5% en A. epidural


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En el siguiente cuadro marque las diferencias entre ambos tratamientos:

A.L Inducción duración efectos CV ef. cantidad de


respiratorios AL
tetracaína
2% en A.
raquídea

ropivacaína
0,5% en A.
epidural

b) Explique el mecanismo de acción gral de los AL

6) En cada fármaco siguiente explique un tipo de anestesia en la que se pueda utilizar, un


efecto adverso y el tipo de fibras que preferentemente afectará:
procaína 1%
benzocaína 1%
bupivacaína 0,25%
tetracaína 2%

b) Cómo se estudiaría el efecto farmacológico de c/u de ellos en modelos animales?

7) Buscando una mayor efectividad del anestésico local en odontología, se añaden


habitualmente agentes vasocostrictores a las soluciones anestésicas. Se pretende con ello
suministrar la más profunda anestesia y buena hemostasis en la zona deseada, prevenir las
reacciones tóxicas del agente anestésico local al retardar su velocidad de absorción en el
flujo sanguíneo y disminuir su concentración en plasma, así como prolongar su acción.
Cuál es el agente que comúnmente se asocia con un anestésico local para producir
ese efecto?
¿Por qué su uso resulta peligroso en enfermos cardíacos, hipertiroideos, hipertensos
y diabéticos?
¿Cuáles son los efectos tóxicos de los anestésicos locales?

8) En el artículo sobre anestesia local en el parto (Rev.Soc.Esp.Dolor 9:441-6,2002), analice


las diferencias entre el uso de ropivacaína y de bupivacaína.
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Analgésicos Opioides

1) Una señora solicita en su Fcia ampollas de meperidina 100 mg para aplicación parenteral
a un familiar que padece una neoplasia.

a-Qué se requiere para la dispensación del medicamento y en qué libro debe asentarlo?
b-Cuál es el mecanismo de acción de este medicamento y su efecto principal?
c-Qué efectos adversos se producirán en el paciente?
d-Si el paciente dejara de recibir dicho medicamento; ¿qué síntomas se producirán?

2) Ud. se encuentra trabajando en la Fcia de un Hospital y le solicitan medicación para tratar


una intoxicación. Asiste a la guardia y encuentra un joven con rinorrea, movimientos de
masticación, sudoración, escalofríos, náuseas y vómitos, hipertermia, hipertensión, pupilas
puntiformes. El médico le explica que es un paciente al que se le ha comenzado a
administrar 10 mg oral de metadona 3 veces por día durante 2 a 3 dias para detoxicar.

a- Qué tipo de intoxicación habrá sido tratada con metadona y qué experimenta el paciente ?
b-Cuál es el fundamento del uso de metadona como detoxificante en este caso?
c-El médico le indica la reducción progresiva de la dosis diaria de metadona y que le
administre Clonidina 5 µg/kg en el primer día, seguido de 17 µg/kg/día durante los siguientes
10 días. Luego le prescribe reducir la dosis al 50% durante los siguientes 4 días hasta cesar
la administración. Que objetivos terapéuticos está persiguiendo?
d-Qué efectos adversos experimentará el paciente durante este tratamiento?

3) Un paciente de 48 años ha sufrido un accidente por lo que debió ser intervenido


quirúrgicamente y abordar un tratamiento traumatológico prolongado. Ha sido medicado con
dextropropoxifeno 98 mg + dipirona 400 mg (Klosidol) 3 veces / día durante 3 meses.

a- Cuál es el mecanismo de acción de los fármacos y qué efectos producen?


b- Qué efectos adversos sentirá el paciente? Correrá el riesgo de dependencia física durante
el tratamiento? ¿Cómo se dispensa c/u de ellos?
c- Qué recursos o medicaciones de venta libre aconsejaría para paliar sus efectos adversos
GI?
d- Pasado el periodo de 3 meses en que el paciente ya camina, aunque con muletas, le
solicita que le dispense en su Fcia una receta de otro médico con codeína 60 mg +
paracetamol 300 mg 3 veces/ día ( Dolofrix Forte) ¿Qué se requiere para la dispensa?
¿Qué le recomendaría respecto de sus hábitos alimentarios y la medicación?

4)Una señora solicita en su farmacia nalbufina 10 mg (Nubaína) vía intramuscular cada tres
horas.

a-Qué patología prsenta la paciente?


b-Cuál es el mecanismo de acción y sus efectos? ¿Cuáles son sus efectos adversos?
c-Qué se requiere para su dispensación y cómo lo registra?
d-Si se administra por más de seis meses y luego la suspende, podrá sufrir algún tipo de
riesgo?
d-Qué ocurriría si la paciente se administra más de 70 mg?

5) A consecuencia de un traumatismo severo y prolongado un paciente tiene prescripto


Pentazocina 50 mg.
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a-Cuál es el mecanismo de acción de este fármaco?


b-Cuál es la vía y modo de administración en el paciente ambulatorio?
c-A raíz de un agravamiento el paciente es hospitalizado para recibir 80 mg por vía parenteral
del fármaco, sin embargo se produce un cuadro de intoxicación ¿Cuáles serán los síntomas?
¿Cómo puede revertirse el cuadro?

6) Un paciente con una neoplasia recibe Morfina.

a- ¿Cuáles son las posibles vías de administración? ¿Cuales son las ventajas y desventajas
de cada una de ellas?
b- ¿Cuál es la acción de la Morfina a nivel respiratorio?
c- ¿Qué efectos adversos gastrointestinales sufrirá el paciente?
d- ¿Qué efectos tendrá a nivel de SNC?
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Antiepilépticos

1) a) A cuál de los fármacos mencionados le asignaría los siguientes efectos colaterales:

9 sedación al inicio de la terapéutica


9 hiperplasia gingival
9 anemia megaloblástica
9 irritabilidad e hiperactividad en niños
9 dificultades de concentración

fenitoina – fenobarbital – primidona – carbamazepina- clonazepam

b- Explique el mecanismo de acción terapéutica del fármaco, y de los efectos colaterales.


c- Revise en bibliografía la posología recomendada y el modo de alcanzar la concentración
plasmática óptima

2) Una adolescente con crisis de epilepsia está tratada crónicamente con carbamacepina
(Tegretol). A raíz de una infección uretral por Clamydia recurre a la guardia de un hospital y
tras olvidar comentar su medicación crónica, se le receta eritromicina (Pantomicina) 4 veces
por día.

a-Qué mecanismo antiepiléptico presenta la carbamazepina?


b-Qué efectos adversos tiene la medicación antiepiléptica en el uso crónico ya establecido?
c-Puede existir una interacción medicamentosa entre el antiepiléptico y el antibiótico?
Fundamente

3) Ud. está trabajando en una Farmacia comunitaria y le llega una receta de fenitoína con
una determinada especialidad. El paciente le solicita si puede sustituir esa especialidad por
otra de menor costo.

a-Evalúe riesgos y beneficios de la sustitución: busque datos de farmacocinética y


rango terapéutico del fármaco para tomar la decisión.
b-Qué mecanismo antiepiléptico tiene?
c-Para qué tipo de epilepsia está indicada? Cuáles son sus ventajas respecto de otros
antiepilépticos?

4) Un niño está tratado desde hace un mes con fenobarbital (Luminaletas) debido a un foco
convulsivo. Su madre está preocupada porque el niño sufría de excesivo sueño durante la
primer semana de tratamiento pero ahora presenta irritabilidad, nerviosismo y falta de
atención en la escuela. Además, el médico le recomendó que le administrara un suplemento
vitamínico en forma periódica.

a- Cuál es el tipo general de epilepsia que padece el niño? Con qué modelo experimental se
certifica la efectividad del fenobarbital?
b- Si la dosis empleada fue de 100 mg durante los primeros 5 días, y luego se redujo a 50
mg/día, a qué se deben los trastornos de conducta que sufre el niño?
c- Cuál es el fundamento de tomar un multivitamínico? Qué debería contener?

5)Si en el laboratorio se preparan modelos para evaluar antiepilépticos,

a-cuáles de los siguientes fármacos serán efectivos en c/u de ellos?


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Modelo Fármaco

Convulsiones por PTZ Primidona


Convulsiones por ECM Carbamazepina
Ac Valproico
Etosuximida
Fenitoína
Gabapentin

b- En c/u de dichos fármacos explique el mecanismo de acción y para qué tipo de epilepsia
está indicado.
c-Mencione efectos adversos típicos e interacciones medicamentosas de c/u de los fármacos
citados en 5)

6) Una paciente que sufre de crisis de ausencia es medicada con Ácido Valproico.

a-¿Cual es el mecanismo de acción de este fármaco? Para que otro tipo de epilepsia esta
indicado el fármaco¿Qué modelos experimentales utilizaría para evaluar su acción
antiepiléptica?
b- Ante un fuerte dolor de cabeza la paciente se automedica tomando Aspirina ¿Existe algún
riesgo de interacción medicamentosa?¿Qué efectos adversos podrían observarse?
c- Que consejo la daría a la pacien0te si lo consulta acerca de que sufre de frecuentes
nauseas y dolor abdominal luego de tomar la medicación.
d-¿Existe algún riesgo si la paciente quedara embarazada durante el tratamiento?

7) Un paciente tratado con Lotoquis (fenitoína) consulta a su odontólogo debido a que siente
malestar y sangrado al comer. Por otro lado, le ha manifestado a su médico clínico que sufre
de mareos y desmayos, motivo por el cual éste le ha prescripto Acifol (ácido fólico).

a.- ¿Cúal es la afección que padece esta persona? ¿Existe alguna relación entre los
malestares del paciente y la medicación utilizada?
b.- ¿Cúal es el mecanismo de acción del fármaco? ¿Cúales son sus efectos
adversos?
c.- ¿Cúal es el fundamento de la prescripción de Acifol?
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SEMINARIO Nº 13: HISTAMINA, ANTIHISTAMINICOS, ANTIASMATICOS

1) A. Describa el tipo de reacción alérgica que corresponde a c/u de los siguientes casos:
a) Prurito cutáneo por exposición solar
b) Enfermedad del suero por exposición a fármacos
c) Anemia hemolítica por fármacos
d) Rinitis alérgica
e) Dermatitis por contacto por el uso de ciertos conservantes
f) Lupus eritematoso por el uso de hidralazina p procainamida
g) Púrpura trombocitopénica por el uso de penicilina
h) Fenómeno de Arthus por inyecciones repetidas de insulina intradérmica
B. Qué mediadores se liberan y qué reacciones se producen en c/u ?
C. Qué fármacos están indicados para tratar c/u?

2) Describa la respuesta obtenida por administración de Histamina por vía:


a) Intradérmica
b) I.V.

3) Describa los efectos a obtener por la administración de:


a) Difenhidramina oral, en SNC
b) Clorfeniramina oral, y a los 30 min. Histamina I.V., sobre la P arterial
c) Dimenhidrinato oral, en cinetosis
d) Pirilamina sobre secresión gástrica estimulada por vía vagal
e) Loratadina en prurito por exposición solar
f) Terfenadina en rinitis alérgica
g) Prometazina en emesis provocada por L-dopa

4) Describa los efectos adversos más importantes de los fármacos mencionados en 3). Son
efectivos en el asma ?

5) En que’estados patológicos se liberan las cininas bradiquinina y calidina ?


Qué factor desencadena la liberación ? Qué efectos producen (CV, SNC, riñón)
Qué efectos se producen con el uso de los fármacos inhibidores de la ECA como enalapril ?

6) Indique en cada caso el fármaco o asociación más aconsejable. Justifique la elección y


explique el mecanismo de acción de cada fármaco:
Casos:
a- Ataque agudo de asma
b- Niño con asma crónica moderada, previo a realizar ejercicio
c- Embarazada en broncoespasmo agudo
d- Adulto con asma crónico grave hospitalizado
Tratamientos:
1- Fenoterol por inhalación, 3 a 4 veces diarias
2- Prednisona oral + teofilina IV, 3 veces diarias
3- Beclometasona + salbutamol, ambos por inhalación, 3 a 4 veces/día
4- Teofilina oral + cromolín sódico inhalado + terbutalina inhalada 3 a 4 veces/día

7) Indique qué efectos adversos producen:


a) Agonistas ß2 inhalados (metaproterenol, fenoterol, terbutalina, albuterol)
b) Budesonida, beclometasona, triamcinolona, fluticasona inhalados
c) Prednisona oral 40-60 mg/día durante 5 días en mujeres

d) Idem c) en niños
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e) Teofilina oral en adultos


f) Bromuro de ipratropio en administración crónica en asmáticos

8) Explique los sitios y mecanismos de acción sobre la secreción gástrica de HCl de los
siguientes fármacos:
Pirenzepina -Claritromicina/tetraciclina/metronidazol/bismuto
Ranitidina -Bismuto
Omeprazol -Sucralfato
Misoprostol -HCO3Na
AINES

9) Indique verdadero o falso. Justifique.

- Ranitidina está indicado para reflejo gastroesofágico y úlcera gastroduodenal ( sin


asociar).
- Cimetidina produce ginecomastia, galactorrea y potencia efectos de teofilina y ETOH.
- Omeprazol se protona en estómago y allí se fija a conductillos secretores.
- Lansoprazol no se recomienda en tratamientos prolongados, ya que produce hiperplasia
de células mucosas oxínticas.
- Los efectos adversos de omeprazol incluyen náusea, diarrea, cólicos, pero ceden a las 12
hs.
- La erradicación del H. Pylori favorece el tratamiento antiulceroso y puede realizarse
solamente con subsalicilato de bismuto.

10) Cómo se modificarían las CDR del íleon de cobayo presentadas en el trabajo con los
siguientes tratamientos:

a- Histamina en presencia de dosis única de Clorfeniramina.


b- Ach en presencia de dosis única de Difenhidramina.
c- 5-HT en presencia de dosis única de Terfenadina
d- H en presencia de dosis única de Cimetidina
e- Ach en presencia de dosis única de Ranitidina
f- 5-HT en presencia de dosis única de Ketanserina
g- H en presencia de dosis única de Ciproheptadina.

11) Describa los efectos de la nebulización de Histamina en un cobayo. Qué efecto se


observará si previamente se le administra:

a- Clorfeniramina d- Atropina g- Astemizol


b- Cimetidina e- Cromoglicato sódico
c- Ciproheptadina f- Alprenolol
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SEMINARIO Nº 14: TALLER DE AINES

1- A un recién nacido prematuro se le detecta permeabilidad del conducto arterioso. Para


evitar una insuficiencia cardíaca el médico decide actuar con un tratamiento
farmacológico antes de recurrir a la cirugía.
-Cuál será ese tratamiento. Porqué se lo elige. Cómo se administra?
- Qué riesgos corre el neonato con el uso de ésta medicación.

2- Una mujer de 48 años depresiva, intenta suicidarse y para ello recurre a la toma de
paracetamol.
-Cuántos comprimidos de 500mg de la droga debió haber ingerido para lograr su
cometido.
-Detalle los síntomas que le habrán aparecido en las primeras horas y su evolución posterior.
-Si alguien hubiera descubierto tal intento y hubiera trasladado a la mujer a un centro
asistencial, cómo se habrá actuado en tal lugar para recuperar a la paciente intoxicada.

3- Un niño con Varicela presenta fiebre. Para tratarla su médico le indica Paracetamol en
gotas.
- Porqué no eligió aspirina para el tratamiento.
Otro niño al que se le administraba habitualmente “Vitamina C”, necesita tomar aspirina para
tratar el dolor en una articulación, posterior a un traumatismo sufrido.
- Existe algún riesgo con esta asociación?. Fundamente.

4- Fundamente el uso de los siguientes fármacos para las indicaciones terapéuticas


mencionadas en el cuadro:

Fármaco Indicación terap. Fundamento


Paracetamol Fiebre

Diclofenac A.R.

Aspirina (baja Trastornos


dosis) tromboembólicos
Ibuprofeno Dismenorrea 1°

5- Un hombre de 50 años de edad llega a la guardia de un hospital con una intoxicación por
salicilatos.
- Detalle las distintas etapas posibles que se sucedieron desde la ingestión del fármaco
hasta que llega al centro asistencial a las 2 hs de la misma.
- Qué medidas se habrán tomado para revertir la intoxicación.
- Si el paciente seguía un tratamiento con anticoagulantes orales, qué incidencia hubiera
tenido este hecho en su cuadro de intoxicación.

6- Complete el siguiente cuadro:

Etapas del Riesgos


embarazo Celecoxib Paracetamol Aspirina Indometa-cina
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Primer
trimestre
Segundo
trimestre
Tercer
trimestre

7 - Unir las ventajas características enumeradas con el correspondiente AINE que las
posee:

• Inhibe selectivamente la COX-2 y se CELECOXIB


administra una sola dosis diaria.
• Es un potente analgésico cuyo uso ASPIRINA
no debe superar los 3 a 5 días
• Se acumula en el liquido sinovial y baja MELOXICAM
la concentración de Ac. Araquidónico libre
en leucocitos.
• Afecta en menor medida la producción de KETOROLAC
PGE-2 en la mucosa gástrica.
• Inhibe irreversiblemente la ciclooxigenasa DICLOFENAC
plaquetaria.
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SEMINARIO Nº 15: DIURETICOS

CUESTIONARIO DE APLICACION:

1- Un paciente acude a su cardiólogo para controlar su enfermedad de insuficiencia cardíaca


congestiva (ICC). El paciente es tratado con hidroclorotiazida/amilorida y una dieta estricta.
Por una caída, sufre un golpe en su pierna izquierda y se dirige a una guardia donde le
recetan diclofenac sódico.
a- Cuáles son los posibles efectos adversos que puede llevar la medicación ?
b- La toma conjunta con el fármaco antiinflamatorio/analgésico con el diurético tendría alguna
consecuencia en la actividad terapéutica de ambos ? Si es así, cómo podría corregirla ?

2- Unir con flechas. Fundamentar el uso de cada diurético en la patología mencionada.

espironolactona diabetes insípida nefrogénica


amilorida osteoporosis
ácido etacrínico glaucoma
manitol hiperaldosteronismo primario
furosemida necrosis tubular aguda
hidroclorotiazida síndrome nefrótico
acetazolamida desequilibrio por diálisis
urea hipertensión
bendroflumetiazida edema por glucocorticoides
metolazona ICC

3- Una mujer presenta una infección bacteriana y según el antibiograma puede ser tratada
con aminoglucósidos. La paciente presenta edema pulmonar agudo.
a- Cuál es la medicación a utilizar para tratar la segunda afección ?
b- Cuáles son los posibles efectos adversos e interacciones medicamentosas que pueden
ocurrir ?

4- Una mujer insulino-dependiente presenta un edema generalizado a consecuencia de


haberr sido dializada. Con qué diurético podría ser tratada ?. Porqué ?
Indique posibles efectos adversos y contraindicaciones.

5- Un hombre de 30 años es tratado con enalapril (inhibidor de la ECA) por un cuadro de


hipertensión crónica. Qué familia de diuréticos no debería utilizarse en caso de necesitar la
medicación y porqué ?

6- Completar el siguiente cuadro de interacciones medicamentosas:

DIURETICO INTERACCION CONSECUENCIA CAUSAo MECANIS.


clortalidona glucemia no controla-
da en diabetico
furosemida fenitoina
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arritmias cardiacas

disminucion de la
excrecion de ac. urico
respuesta diuretica
reducida

7- Un paciente con un cuadro depresivo es tratado por su psiquiatra con sales de Litio. Sin
embargo, el paciente no menciona que padece de hipertensión arterial crónica y está bajo
prescripción médica, tratado con la asociación furosemida-amilorida.
a- Cuáles son los posibles riesgos que corre el paciente por el tratamiento simultáneo ?
b- Qué tipo de tratamiento alternativo sugiere frente a la situación planteada ?

8- Una mujer arriba a una guardia y se determina que padece de una intoxicación por
barbitúricos.
a) Cuál es el cuadro que presenta ? Cuáles son las medidas a tomar ?
b) Fundamentar la utilización de diuréticos mencionando la familia y el mecanismo de acción
de los mismos.

9- Completar el siguiente cuadro indicando: aumenta, disminuye o no varía para la excreción


urinaria de cada ión o la modificación del pH o el volumen de orina:

FARMACO Na ur. K ur. Ca ur. Mg ur. Cl ur. HCO3 pH ur. Vol.ur.


furosemida
hidroclorotiaz.
triamtireno
acetazolamida
manitol
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SEMINARIO Nº 16: ANTIHIPERTENSIVOS

1) Un paciente hipertenso leve de 45 años es medicado con 25 mg de clortalidona.

a- Su P.art. disminuye de 95-160 mm Hg a 85-140 mm Hg en 3 días, pero luego de


15 días su P.art. se estabiliza en 90-150 mm Hg. A qué atribuye el cambio en los
valores a corto y más largo plazo ?
b- A los 5 meses de tratamiento se realiza un control de rutina, su P. art. se mantiene
en 90-150 mm Hg, pero se eleva su glucemia desde 120 a 200 mg/dl, su nivel de
ácido úrico y su colesterol-LDL. Asimismo, presenta signos de palpitaciones
esporádicas. Cómo se explican estos efectos ? Qué actitud cree Ud. que deberá
tomar el médico ?

2) En un hipertenso moderado la administración de indapamida originó taquicardias


reiteradas, hipercalcemia y deficiencia de magnesio, e insuficiente disminución de la
P.art. diastólica, luego de 6 meses de tratamiento. El médico decidió como terapéutica
combinar el diurético con clonidina.

a- Fundamente los efectos de la primer medicación, la falta de efectividad y el


fundamento de la asociación.
b- Explique cuál es el origen de los siguientes síntomas manifestados crónicamente
por el paciente con la asociación:
* mareos al levantarse
* sedación y pérdida del alerta
* incontinencia urinaria en el uso crónico
* disminución del pulso

3) Antiguamente se utilizó la asociación clortalidona-reserpina( Hygroton con reserpina)


como terapéutica antihipertensiva. Fundamente porqué se dejó de usar.

4) Un paciente hipertenso moderado desde hace l5 años, y con signos de ICC e


hipertrofia cardíaca es medicado por su cardiólogo con uno de los siguientes
fármacos. Cuál de ellos considera Ud. que le asegurará mejor calidad de vida y será
más efectivo para su enfermedad ?
- propranolol
- carvedilol
- lisinopril
- metildopa
Porqué ???

5) En el laboratorio de Farmacodinamia se está estudiando el posible mecanismo de


acción de un fármaco, y los resultados encontrados son:

- no modifica significativamente la P.art. de ratas normotensas


- no modifica significativamente la P.art. de ratas hipertensas por DOCA-salt
- disminuye un 38% de la P.art. en ratas hipertensas por 2K-1C
- no modifica la P.art. de ratas hipertensas por 1 K- 1 C

Sugiera uno o más posibles mecanismos de acción. Fundamente.

6) A una paciente de 40 anos el médico le diagnosticó HTA, ya que la mujer suele tener
valores de 90-150 mm Hg. El médico le prescribió carvedilol.
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FACULTAD DE CIENCIAS EXACTAS – UNIVERSIDAD NACIONAL DE LA PLATA (UNLP)

a- Qué mecanismos explican el efecto hipotensor de ese fármaco?. Qué evolución temporal
tiene el efecto farmacológico de carvedilol sobre el VMC, RPT, niveles de triglicéridos y
LDL-colesterol plasmáticos, glucemia?

b- Si la paciente ingiere una dieta normal sin restricciones y realiza una vida sedentaria, cuál
será la perspectiva del control de su HTA y el resultado del tratamiento? Sugerencias?

c- Qué diferencias tienen entre sí otros antagonistas β-adrenérgicos antihipertensivos? Y


cómo se debe regular su dosificación?.

7) Una paciente hipertensa moderada de 50 años tratada con clonidina (Catapresan) 0,15
mg desde hace 5 años dejó de tener buen control de su P.art. con valores de 95-160
mmHg. El médico le cambia la medicación por propranolol (Inderal) 320 mg/día
comenzando por una dosis de 80 mg/día que debe duplicarse cada 1 semana hasta la
dosis definitiva. Dado que no comprende esta indicación, y ansiosa por comenzar el
nuevo tratamiento, la paciente suspende la clonidina una noche e inicia la toma del
propranolol a la mañana siguiente con 320 mg.

a- Es adecuado el cambio de tratamiento ?. La paciente puede correr algún riesgo ?


b- Qué efectos colaterales desaparecen con el cambio de tratamiento y cuáles aparecen ?
c- Las siguientes son contraindicaciones del uso de propranolol. En qué se fundamentan ?

* gota * claudicación intermitente


* diabetes * asma
* hiperlipidemia

8) a- Para qué indicaciones sería necesario utilizar nitroprusiato de sodio o minoxidil ?


b- Qué efecto tóxico tiene el primero ?
c-Porqué se asocian hidralazina, metoprolol y clortalidona en el tratamiento de la
eclampsia ?
d-Cuáles fármacos antihipertensivos están contraindicados en prevención de
eclampsia?

9) Cuál/es de las siguientes características es propia de la medicación con enalapril, y a qué


se deben ?
- bradicardia - cefaleas, diarrea, exantema
- tos seca - edema angioneurótico
- hipotensión ortostática - disminución de [renina] plasmática
- náuseas, dolor abdominal - disminución del retorno venoso
- edema - aumento del VMC por taquicardia refleja
Cuáles se mejoran con losartán ?

10) Una paciente de 38 anos, hipertensa tratada con candesartán, queda embarazada por lo
que el médico le ha prescripto un cambio de su medicación a metildopa. Cuál es el
fundamento de dicho cambio?. Explique los mecanismos responsables de tal cambio.
Qué tan urgente será el mismo?. Qué ocurrirá con su medicación una vez que nazca su
hijo?.

11) a-Mencione un bloqueante de Ca lo más selectivo posible para c/u de las


siguientes indicaciones:
* hipertensión moderada a severa
* hipertensión con angina de pecho
* taquicardia supraventricular
b-Cuáles son los efectos adversos de cada bloqueante de Ca elegido en a).
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Existen algunas interacciones riesgosas?.

12) Un paciente hipertenso de 50 años está medicado con lisinopril crónicamente.


Para aumentar la acción antihipertensiva en períodos de stress el médico le receta
la asociación hidroclorotiazida-amilorida.
En una oportunidad y durante 2 meses ingiere multivitamínicos y minerales para
mejorar su estado físico porque realiza deporte. Además, por recomendación de
amigos decide reemplazar la sal común de sus comidas por una sal sustituta.
Al poco tiempo sufre calambres, hormigueo y adormecimiento de sus piernas
mientras realiza ejercicio.
A qué atribuye este síntoma ? y cuál es el peligro para el paciente ?

13) Un paciente hipertenso tratado exitosamente con atenolol en forma


crónica sufre un golpe en su pierna por lo que se automedica con indometacina
(IM75) gel y comprimidos. A los 15 días de tratamiento nota la desaparición de los
mareos al levantarse y le aparece cefalea y un edema en su tobillo. En el control de
su P.art. le aparece un aumento sostenido de su P.art. A qué puede deberse ?.

14) Fundamente los siguientes usos terapéuticos y complete con efectos indeseables.

a-Trimetafan en hipertensión por aneurisma de aorta:


Fundamento..................................................................................................................
Efectos adversos..........................................................................................................

b-Metildopa en hipertensión del embarazo:

Fundamento..................................................................................................................
Efectos adversos..........................................................................................................

c-Enalapril en hipertensión esencial:

Fundamento.................................................................................................................
Efectos adversos.........................................................................................................

15) Completar:

Atenolol Carvedilol Valsartán Minoxidil Nitroprusiat Amlodipina


o
RPT

GC

Renina

Colesterol

Retención
de agua

Efectos
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colaterales

Contraind.

Indicación

Interaccion
con medic.
Y
conseccia
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SEMINARIO Nº 17: CARDIOTONICOS Y ANTIARRITMICOS

1- Describa los mecanismos fisiopatológicos por los que se desencadenan los


siguientes síntomas de la ICC. Indique cuáles pueden revertirse y con qué tipo de
fármacos.

- disminución del gasto cardíaco


- aumento de la precarga
- retención de Na y edema
- taquicardia
- aumento de la postcarga
- hipertrofia cardíaca

2- Describa el mecanismo de los efectos directos, mecánicos y eléctricos, de los


digitálicos a concentraciones normales y tóxicas.

3- Analizar si las siguientes indicaciones terapéuticas son correctas o no. Fundamente


de acuerdo a los mecanismos de acción implicados.

- digitálicos en fibrilación auricular


- digitálicos en taquicardia supraventricular con bloqueo AV
- quinidina en arritmia provocada por digital

4- Un paciente con ICC es tratado con digitoxina y furosemida. Despues de una


mejoría inicial comienza a experimentar los siguientes signos de toxicidad:

- alcalosis metabólica hipopotasemica, vómitos y diarrea


- bradicardia sinusal y bloqueo AV
- postdespolarizaciones ventriculares
Explique el mecanismo de estos signos y proponga un tratamiento adecuado para
corregir c/u de ellos.

5- Cuáles son y a qué se deben las anormalidades producidas en el nódulo SA y en


otros sitios ? A qué tipo de fármacos responderán ?

6- Analizar cómo se modifica el tejido miocárdico de respuesta rápida normal en uno


de respuesta lenta anormal (arritmogenico) teniendo en cuenta los siguientes
parámetros:

- potencial de membrana (ej: en acidosis, isquemia, uso de cardiotónicos)


- repolarización
- duración del PA
- refractoriedad
- velocidad máxima de despolarización (Vmax)
- propagación del PA

7- Describa el mecanismo de las postdespolarizaciones tempranas y tardías. Qué


parámetros electrofisiológicos se afectan ? A qué tipo de fármacos responderán ?
Fundamento.

8- Describa el mecanismo de la reentrada. Qué parámetros electrofisiológicos se


afectan ? A qué tipo de fármacos responderán ? Fundamento.
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9- Mecanismos generales de los antiarrítmicos: fundamentos de la clasificación en


grupos. Indicar cómo se modifican los siguientes parámetros por cada grupo de
agentes:
- automatismo
- Vmax
- período refractario efectivo
- velocidad de conducción
- umbral de despolarización

10- Explicar los mecanismos por los que se corregirán las siguientes arritmias
mediante el fármaco mencionado:
- quinidina en arritmias por reentrada ventricular
- verapamil en taquicardia supraventricular
- propranolol en reentradas de conducción lenta y TSP
- quinidina en extrasístoles auriculares prematuras
- lidocaína en extrasístoles ventriculares por isquemia
- amiodarona en fibrilación auricular paroxística
- bretilio en fibrilación ventricular

11- Explicar el mecanismo de los siguientes efectos tóxicos:

- síncope por quinidina


- inducción de ICC e hipotensión por quinidina y procainamida
- bloqueo cardíaco y fotodermatitis por amiodarona
- debilidad muscular (parestesias) por lidocaína
-hipotensión postural por bretilio
-bloqueo AV en pacientes con seno enfermo por verapamil
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TALLER DE CASOS CLINICOS CON FARMACOS DE ACCION CARDIACA:

1- Un paciente de 60 años padece fatiga, palpitaciones, y aumento del volumen cardíaco


según una radiografía de tórax. Su cardiólogo le prescribe la asociación hidroclorotiazida-
amilorida.
a) Cuál será el fundamento de tal medicación?
b) A los 6 meses decide incorporar un vasodilatador. Cuáles estarán mejor indicados?
Fundamente y explique el mecanismo.
c) A los 5 años de tratamiento el médico le indica digoxina 0.75 mg en el primer día y luego
0.25 mg durante 5 días por semana, descansando los fines de semana. Porqué se indican
2 dosis diferentes? Y porqué deberá suspender la toma durante el fin de semana?
d) El paciente lo consulta a los 3 meses acerca de molestias visuales, cuáles serían y a qué se
deben? Podría sentir algún otro tipo de molestias?
e) Qué ocurrirá si el paciente toma un antibiótico como la tetraciclina durante 10 días?
f) Luego de un período de nerviosismo en el que el paciente pierde peso, empieza a
manifestar algunas náuseas. A qué se deberían? Existe algún otro riesgo? Porqué?

2) Un paciente que sufre taquicardia supraventricular recibe un tratamiento con digoxina.


a) Cuál es el fundamento de esta medicación? Cuál es el mecanismo implicado?
b) Qué otra medicación alternativa a digoxina estaría indicada en este paciente?
c) Cuáles serían las diferencias entre ambas medicaciones en relación a los efectos
cardiovasculares y a los efectos adversos?

3) Cuáles son los mecanismos de la interacción y las consecuencias terapéuticas de la


utilización de digoxina con los siguientes medicamentos:
a) diltiazem
b) furosemida
c) propranolol

4) Un paciente anginoso recibe como medicación crónica a propranolol 20 mg 3 veces por día,
oral. A raíz de ciertos efectos adversos, luego de 6 meses el médico le cambia la medicación a
diltiazem 60 mg 2 veces por día
Para los estados de stress o previo a realizar ejercicio o subir escaleras, el paciente utiliza una
cápsula sublingual de nitrato de isosorbide.
a) Explique cómo actua el propranolol en angor, y cuáles serían los efectos adversos que
provocaron el reemplazo de la medicación.
b) Cómo se efectuará dicho reemplazo?
c) Cuáles serán los posibles efectos adversos del diltiazem y las ventajas sobre la priomer
medicación?
d) Porqué utiliza el isosorbide? Cuál es su mecanismo de acción? Cuáles son sus efectos
adversos?

5) Qué tipo de arritmias son las siguientes? Explique sus mecanismos y las estrategias
farmacológicas que las revertirían explicando sus mecanismos de acción:
a- aleteo auricular
b- posdespolarizaciones por isquemia
c- bloqueo auriculoventricular
d- reentrada ventricular
e- taquicardia supraventricular paroxística (TSP)

6) Una paciente de 65 años está medicada con amiodarona. Su tratamiento se inició con 1200
mg/día durante 3 semanas, luego 600 mg/día durante 1 mes y por último 400 mg/día en forma
estable.
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Al año de tratamiento, esta paciente sufre un problema nervioso por lo que es medicada por un
neurólogo con sertralina inicialmente 20 mg/día, y a los 2 meses 40 mg/día. Sin embargo, luego
de otros 3 meses la paciente consulta en su farmacia a raíz de manchas en la piel.
a) Para qué tendrá indicado la amiodarona? A qué se deberá el cambio en la dosificación de
este fármaco? Cuál es el mecanismo de acción del fármaco?
b) Para qué tendrá indicado la fluoxetina? A qué se deberá el cambio en la dosificación de
este fármaco?
c) Cuál podría ser el origen de los síntomas que manifiesta la paciente? Fundamente.

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