DOSIS MÍN. Y MÁX.

EN
NOMBRE TIPO FARMACOCINÉTICA
VO, Parenteral o rectal. fco altamente lipofílico por lo
que tiene gran unión a proteínas. Concentración más
elevada en cerebro, pulmón y tejidos altamente
irrigados. Atraviesa BMFP y es excretada el leche
Clorpromazina 1ª Generación (Fenotiazinas alifáticas)
materna. Tiene metab. hepático de primer paso con un
32% circulando posterior a este. Las concentraciones
máx se observan 1-4h después de su administración.
Metabolismo por P450.
Por vía oral su concentración plasmática es máxima en
1 a 3 h. Se metaboliza ampliamente en el hígado y se
estimulantes del apetito) y M1 y M2 con efectos anticolinérgicos
elimina en la orina, y parcialmente en las heces, en
Levomepromazina 1ª Generación (Fenotiazinas alifáticas)
forma de metabolitos. Su vida media de eliminación es
de 15 a 30 h. IM su efecto máximo es en 20-40min y
persiste por 4h
MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES CONTRAINDICACIONES PRESENTACIÓN EFECTOS ADVERSOS POSOLOGÍA (ADULTOS)
PSICOSIS
Somnolencia, Ictericia, Desórdenes
No en pacientes con hematológicos, Hipotensión, Taquicardia,
Sol. inyectable 50mg/2mL; Sol.
Esquizofrenia, Tto de náuseas y hipersensibilidad, estados Mareos, Distonías, Agitación motora, V.O: 300-800mg/día en 1 a 4
oral 40mg/mL, Tabletas: 25 y
vómito, Hipo recalcitrante, Profiria comatosos o presencia de Pseudoparkinsonismo, Sx anticolinérgico, dosis. IM o IV: inicial 25mg, usual
100mg. NO DISPONIBLE EN
Bloqueadores del receptor D2, adicionalmente, bloquea intermitente aguda, Tétanos. alcohol, barbitúricos y fármacos síndrome neuroléptico maligno (Hiperpirexia, 300-800mg/día en 4 a 6 dosis.
COLOMBIA
receptores serotoninérgicos 5-5HT1 y 2 generando efectos depresores del SNC. rigidex muscular, alteración del estado mental e
ansiolíticos y antiagresivos y atenuación de efectos inestabilidad autonómica).
extrapiramidales. Tiene fuertes efectos bloqueantes alfa
(hipotensión, sedación, ganancia de peso y dificultad de VO. Psicopatías leves o
eyaculación), bloquea H1 (antieméticos, sedantes y Hipersensibilidad, Riesgo de Frecuentes: somnolencia, agitación, insomnio, moderadas: Inicial de 6 a
Psicopatías, Dolor agudo glaucoma de ángulo agudo y discinesias, fotosensibilidad, hiperprolactinemia, 12mg/día. En pacientes con
Gotas 1mg/mL. Tab 25mg y
(sequedad de boca, constipación, visión borrosa y taquicardia intratable, Medicación pre- retención urinaria, Parkinson, manifestaciones extrapiramidales, hipotensión psicopatías graves, refractarias,
100mg
sinusal. anestésica. Antec de agranulositosis o arterial, ictericia obstructiva, estreñimiento, recidivantes que cursan con gran
Porfiria, Ingestión de Alcohol. disuria, galactorrea, hipotensión, convulsiones. agitación y excitación: 50-
150mg/día.

Triflupromazina 1ª Generación (Fenotiazinas alifáticas) No se encuentra nada No se encuentra nada No se encuentra nada Tab 1mg y 5mg No se encuentra nada No se encuentra nada

1ª Generación (Fenotiazinas
Periciazina - -
piperidínicas)
1ª Generación (Fenotiazinas
Pipotiazina - nuerológicos, provocan fuertes efectos sedantes y
piperidínicas)
1ª Generación (Fenotiazinas
Tioridazina - -
piperidínicas)
1ª Generación (Fenotiazinas
Flufenazina - -
piperazínicas)
1ª Generación (Fenotiazinas
Tioperazina - muy poco sedantes y producen muy pocos efectos
piperazínicas)
1ª Generación (Fenotiazinas
Trifluoperazina - -
piperazínicas)
Flupentixol 1ª Generación (Tioxantenos) - -
Tiotixeno 1ª Generación (Tioxantenos) - -
Zuclopentixol 1ª Generación (Tioxantenos) - -
Loxapina 1ª Generación (Dibenzooxacepinas) - efectos extrapiramidales y poco bloqueo adrenérgico alfa y
Fuspirileno 1ª Generación (Difenilbutilpiperidinas) - -
Pimozida 1ª Generación (Difenilbutilpiperidinas) - -
Penfluridol 1ª Generación (Difenilbutilpiperidinas) - -
Admon: VO, IV, IM. Metabolismo hepático de primer
paso, disminuye sy disponibilida al 40%, alcanza
concentración máx en 2-6h si V.O, su administración IM
tiene dosis máx en 10-20min con efectos a los 30min, si
Haloperidol 1ª Generación (Butirofenona) IV, se une a proteínas en un 92% (ppalmente
glicoproteína ácida alfa1) metabolismo hepático por N-
desalquilación. Sufre circulació enterohepática por lo
que dura hasta 24h en excretarse. El 40% lo hace vía
renal.
Admon parenteral, efectos 3-10 post-admon IV o IM.
Los efectos máx se observan a los 30 min con duración
de efectos de 2 a 4h. La alteración de conciencia puede
Droperidol 1ª Generación (Butirofenona) extrapiramidales y mínimos efectos sedantes, anticolinérgicos y
prolongarse hasta 12 horas. 90% se elimina en heces y
en la horina en forma de metabolito, un 10% se expulsa
por orina sin alterar.
Metabolismo de primer paso (queda 25-50% en
circulación sistémica), las concentraciones son muy
variables y dependen de fxs como tabaquismo,
metabolismo hepático, absorción gástrica, edad y el
género. Cruza BHE y es excretada en leche materna.
Clozapina 2ª Generación o Atípico Se une en un 95% a proteínas plasmáticas, se alcanza
el estado de equilibrio a los 7-10 días. Se metaboliza en
hígado, tiene un metabolito activo (norclozapina) y
disminuye la cantidad de neutrófilos en sangre.
Semivida de eliminación de 6-33h, 50% es eliminada en
orina.
Admon: VO, Se absorbe rápidamente, alcanzado las
[séricas] max: a las 6 horas. Metabolismo hepático de
primer paso, solo el 40% de la dosis alcanza la
circulación sistémica. Las concentraciones en el estado
de equilibrios se alcanzan al cabo de una semana de
tratamiento. Se une a las proteínas del plasma en un
Olanzapina 2ª Generación o Atípico 93%, sobre todo a la albúmina y a la glicoproteína ácida
alfa-1.Es metabolizada por glucuronación mediante las
isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6 del citocromo P450.
Aproximadamente entre el 30 y 55% de la dosis se
recupera en la orina y las heces respectivamente,
siendo la semi-vida de eliminación entre 21 y 54 horas
(30 horas de media).
Administrada VO-IM. [máxima]: 1-2 horas. Se unen en
gran proporción a las proteínas del plasma, siendo más
elevadas las concentraciones en pacientes con
enfermedades hepáticas. Metabolizada por la
isoenzima CYP 2D6 del citocromo hepático P450 y
Risperidona 2ª Generación o Atípico también por N-desalquilación. El metabolito más
importante, la 9-hidroxi-risperidona es
farmacológicamente tan eficaz como la misma
risperidona.
Se elimina principalmente por vía renal (90%), siendo
excretada solo una pequeña cantidad con las heces.
Cmáx: 24 horas después de la dosificación. La
biodisponibilidad absoluta oral de paliperidona del 28%.
Su Cmáx puede aumentar con comidas grasosas.
El volumen de distribución de la paliperidona es de 487 Bloqueante selectivo de los efectos de las monoamina. Se une
L y la unión a las proteínas del plasma del 74%.
Paliperidona 2ª Generación o Atípico
Las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 intervienen en su bloquea receptores adrenérgicos alfa1 y, en menor medida, los
metabolismo. Excreción: Aproximadamente el 80% d
en la orina y 11% en las heces. Cuatro vías metabólicas
primarias: desalquilación, hidroxilación,
deshidrogenación y escisión del bencisoxazol.
CMAX a las 3-5 horas. La biodisponibilidad oral
absoluta es del 87%.
Volúmen de distribución 4,9 l/kg, lo cual indica una
extensa distribución extravascular. La unión de
aripiprazol y su principal metabolito, el dehidro-
aripiprazol, a las proteínas plasmáticas, en particular a
la albúmina, es superior al 99%. Las concentraciones Antipsicótico. Agonista parcial de receptores D2 de dopamina y
Aripiprazol 2ª Generación o Atípico en el estado de equilibrio se alcanzan 14 días después 5-HT1a de serotonina y antagonista de receptores 5-HT2a de
de la primera dosis. Metabolizado por el hígado,
principalmente por tres vías de biotransformación:
deshidrogenación, hidroxilación y N-dealquilación.
La semi-vida de eliminación media es de 75 horas para
metabolizadores rápidos del CYP2D6 y de
aproximadamente de 146 horas para metabolizadores
lentos del CYP2D6.
Se administra vía sublingual y logra su pico plasmático
entre 0,5 y 1,5 horas, su biodisponibilidad es del 35%
en tanto que por vía oral es menor del 2%. Posee una
Azenapina 2ª Generación o Atípico
elevada ligadura proteica (95%) y se transforma a nivel
hepático siendo su eliminación renal (50%) y fecal
(40%).
Tienen mediana potencia y producen pocos efectos
anticolinérgicos y moderados efectos bloqueantes alfa
Son muy potentes, provocan muchos efectos extrapiramidales,
anticolinérgicos y bloqueantes alfa.
Potentes, con fuertes efectos extarpiramidales y pocos efectos
sedantes, anticolinérgicos y bloqueantes alfa.
AP de moderada potencia que produce poca sedación, pocos
colinérgico.
Potentes, fuertes efectos extrapiramidales, moderada sedación
y efectos anticolinérgicos y bloqueantes alfa.
Desórdenes psicóticos, Síndrome
Potente bloqueante del receptor D2, con fiertes efectos
extrapiramidales y mínimos efectos sedantes, anticolinérgicos y
bloqueantes alfa.
Potente bloqueante del receptor D2, con fiertes efectos
bloqueantes alfa.
Bloquea 5HT1 Y 5HT3 >> Bloquea D1 y D4 (NO tanto los D2,
por eso tiene menos RAM extrapiramidales), Aumenta en GABA
en núcleo accumens que bloquea neuronas dopaminérgicas,
(tiene mayor afinidad hacia el sistema límbico y una menor
incidencia de síntomas extrapiramidales) Bloquea receptor Alfa-
1 (genera sedación, relajación muscular, hipotensión,
taquicardia refleja) y Bloquea receptores muscarínicos excepto
M4.
Potente antagonista de los receptores D1,D2 y D5 de los de
hidroxitriptamina tipos 2A y 2C, de los receptores M1 a M5 y de
los receptores. Serotonina >> Dopamina, lo que se asocia a una
menor incidencia de efectos extrapiramidales, por lo que la
olanzapina es más efectiva frente a los síntomas negativos de
la esquizofrenia. Además, la menor actividad frente a los
receptores de dopamina explica sus menor actividad como
estimulante de la prolactinemia, en comparación, con la
risperidona. Los efectos antagonistas frente a los receptores
muscarínicos y a1-adrenérgicos explican varios de los efectos
secundarios de este fármaco como la somnolencia y la
hipotensión.
Antagonista selectivo monoaminérgico con una elevada afinidad
frente a los receptores serotoninérgicos (5-HT2) y
dopaminérgicos (D2). Antagoniza los receptores D2 pero sólo
en el sistema límbico. En el tracto mesocortical muestra un
bloqueo serotoninérgico lo que ocasiona un exceso de
dopamina y un aumento de la transmisión de esta
neurotransmisor. Este exceso de dopamina eliminaría los
síntomas negativos. Pero además, en las vías neuronales que
van de la sustancia negra al cuerpo estriado, la risperidona no
actúa sobre la dopamina, evitándose de esta manera los
efectos extrapiramidales.
El bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el tracto
tuberoinfundibular ocasiona la secreción de prolactina y, por lo
tanto, la risperidona produce hiperprolactinemia, con la
consiguiente ganancia de peso y en las mujeres,
menstruaciones irregulares. Al unirse a los receptores alfa-1-
adrenérgicos, la risperidona puede ocasionar hipotensión.
a receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2,
receptores histaminérgicos H1 y los adrenérgicos alfa2.
Esquizofrenia aguda, Prevención
serotonina. resistente: Como terapia adicional
Antagonista sobre los receptores D2 y 5-HT2A. La acción a
nivel de otros receptores como 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-
HT6, 5-HT7, D3 y recep?2-adrenérgicos, también puede
contribuir a los efectos clínicos.tores
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de Tourette, Psicosis agudas,
Delirium Tremens, Autismo,
Náuseas/Vómitos por
Quimioterapia,
Ansiedad previa a la anestesia,
Adyuvante en anestesia general
(Se usa en asociación con
fentanilo), Sedante, Náuseas y
vómito, Hiperemesis gravídica +
Difenhidramina, Agitación.
NO en pacientes con discrasias
inmunosupresora, px epilépticos
Es el único fármaco AP eficaz en
no controlados (reduce el umbral
pacientes refractarios a otras
medicaciones, desórdenes
bipolares, Tremor y psicosis en
glaucoma de ángulo cerrado, íleo
Parkinson, Demencias.
paralítico, HPB, retención urinaria,
pulmonares (genera hipotensión),
Trastorno psicótico, Enfermedad
de Alzheimer, Enfermedad de Hipersensibilidad a olanzapina,
Parkinson terminal o la Demencia Glaucoma de ángulo estrecho. La
con cuerpos de Lewis, Desorden
bipolar agudo con manía aguda
con características psicóticas.
Tratorno psicótico, alteraciones
del comportamiento tales como
agitación, agresión y psicosis
producidos por alteraciones
orgánicas cerebrales o demencia
en pacientes geriátricos, Mania
bipolar, Síndrome de la Tourette,
Autismo.
Esquizofrenia, Trastorno
esquizoafectivo.
recaídas de esquizofrenia,
Esquizofrenia resistente,
Trastorno esquizoafectivo,
Trastorno depresivo mayor
a el tratamiento con
antidepresivos.
Tto de episodios maníacos
moderados a graves, asociados
con el trastorno bipolar I en
adultos.
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Sol. inyectable 5mg/mL. Susp.
inyectable de depósito: 50mg/mL, actividad motora, temblores en estado de reposo, máx 30mg/día. IM (sol): 2 a 5mg
Tabletas: 5 y 10mg, Gotas: 2 y 10 hipersalibación, anormalidades posturales), se cada 4-8h. IM (depósito): 25 a 75
mg/mL.
Enfermedad hepática o renal,
pacientes con glaucoma, Niños
<2a, Categoría C en el embarazo,
Amp 5mg
Cuidado en pacientes con
Epilepsia ya que baja el umbral
convulsivo.
sanguíneas, agranulocitosis,
Quimioterapia, terapia
convulsivo), Precaución en
Tabletas 25 y 100mg
pacientes con Parkinson,
enfermedades cardiacas o
DM.
Zyprexa: Comp 2.5 mg, 5 mg, 7.5
m, 10 mg, 15 mg, y 20 mg
Zyprexa: inyectable, Amp. 10 mg
Categoría C de riesgo en el
Olanzapine Apotex: Comp. 2.5
embarazo.
mg, 5 mg , 7. mg y 10 mg.
RISPERDAL CONSTA, inyectable
intramuscular en viales de 12.5,
25, 37.5, o 50 mg.
RISPERDAL, comprimidos de 0.25
Hipersensibilidad a risperidona.
mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg y
Precaución en pacientes con
mg.
hipotensión preexistente o con
También existe una solución para
enfermedades cerebrovasculares,
administración oral de 1 mg/ml.
enfermedades cardiovasculares,
RISPERIDONA RATIOPHARM,
historia de isquemia o de infarto o
comprimidos de 0.25 .
anormalidades de la conducción.
RISPERIDONA STADA, comp.de
categoría C de riesgo en el
1, 3 y 6 mg.
embarazo.
SEDONIA, comprimidos de 1 y 3
mg.
ARKETIN, comprimidos de 1, 3 y 6
mg.
Paliperidona comp. de liberación
Hipersensibilidad a paliperidona,
gradual de 1.5 mg, 3 mg, 6 mg y 9 acatisia, sedación/somnolencia, disfonía, mareos,
risperidona.
mg.
Hipersensibilidad a
Tabletas 10, 15, y 30 mg.
aripiprazol, Demencias
Solucion 1 mg/ml.
asociadas con síntomas
Ampolla 7.5 mg/ml.
psicóticos.
Hipersensibilidad a asenapina.
Sycrest® 5 mg, 10 mg,
60 comprimidos
sublinguales
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Síntomas extrapiramidales, reacción distónica,
(acatisia 25-35% de las veces),
pseudoparkinsonismo (disminución de la V.O: 0,5-5mg de 2-3 veces/día
dan 24-96h ppalmente en jóvenes varones.
Suelen ser manejados con benxotropina,
benzodiacepina o difenhidramina.
Hipotensión, Taquicardia sinusal que
generalmente resuelven solos, si no, NO poner
nunca epinefrina para contrarrestar ya que
genera una reducción paradójica por los efectos
alfa-bloqueantes del droperidol. Efectos
extrapiramidales, reacciones distósicas y crisis
oculógiras. Somnolencia.
Leucopenia, Agranulocitosis, Trastornos del
sueño, Cefalea, discinecia tardía, Sx
extrapiramidales, Sx neuroléptico maligno,
Mareo, Vértigo, Efectos anticolinérgicos,
Priapismo, Hipoglucemia.
Somnolencia (26%), agitación (23%), acatisia
(5%), constipación (9%), mareos (10.9%)
comportamiento objetable no agresivo con
inestabilidad emocional (8%), hipotensión
postural (5.5%) y aumento de peso. En SNC:
amnesia, ansiedad, afasia, euforia, hostilidad,
cambios en el comportamiento, insomnio,
temblores e ideas de suicidio en el 1% de los
pacientes.
Somnolencia, hipotensión, mareos, síncope, os
efectos extrapiramidales son dosis-dependientes
y dosis de risperidona por encima de los 10
mg/día aumentan el riesgo de que estos se
desencadenen, convulsiones, alarga,iento del
intervalo QT, galactorrea, aumento de peso,
disminución de la líbido, irregularidades
menstruales o anovulación en las mujeres,
agitación, ansiedad, insomnio y jaquecas
Infección de vías respiratorias superiores,
infección del tracto urinario, gripe; insomnio,
agitación, depresión, ansiedad; aumento de peso,
disminución de peso; cefalea, parkinsonismo,
discinesia, temblor; bloqueo auriculoventricular,
bradicardia, taquicardia, trastornos en la
conducción, prolongación intervalo QT en el
ECG;
Síntomas extrapiramidales, Sedación,
convulsiones (0.1%), taquicardia (incremento
medio de 4 lat/min), en dosis terapéuticas no
incrementa el intervalo QTc. Síndrome
neuroléptico maligno: Hipertermia, rigidez
muscular, delirium, inestabilidad neurovegetativa
(Pulso o presión sanguínea irregular, taquicardia,
diaforesis y disritmia cardiaca). Puede incluir
aumento de CPK, mioglobinuria e IRA.
Somnolencia y ansiedad; peso y apetito
aumentados; distonía, acatisia, discinesia,
parkinsonismo, sedación, mareo, disgeusia;
hipoestesia ora; náuseas, hipersecreción salival;
ALT elevada; rigidez muscular; fatiga; hipotensión
ortostática; hiperprolactinemia; disfagia;
reacciones graves de hipersensibilidad.
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mg cada 4 semanas.
Adultos: se han utilizado dosis
únicas de 2.5 a 10 mg por vía
intramuscular o intravenosa.
Estas dosis se pueden repetir en
función de la respuesta clínica
Inicial: 12.5mg cada 12-24h;
Incrementar 25 a 50mg/día hasta
300 a 450 mg/día después de 2
semanas; máx. 900mg/día
Adultos: se inicia con 5-10 mg una
vez al día, intentando llegar a la dosis
de 10 mg al cabo de unos días.
Luego se incrementa a 5 mg/día una
vez a la semana. .
Ancianos: Igual manejo.
Adolescentes: inicialmente se
Dosis inicial: 5 mg/día Inicial.
recomienda una dosis de 5 mg/día,
Dosis máxima de 20 mg/día.
aumentando las dosis de 5 mg/día
cada semana hasta un máximo de 20
mg/kg.
Niños > 6 años: 2.5 mg/día con
incrementos posteriores a razón de
2.5 mg cada 4 a 7 días.
> 15 años: iniciar 2 mg/día en una o
dos administraciones. El día 2 se
puede aumentar a 4 mg en una o dos
administraciones. El tercer día,
aumentar a 6 mg. Los siguientes
incrementos de las dosis, si fuesen
necesarios, cada uno de 2 mg se
deben realizar a intervalos
semanales. En el caso de adoptarse
la dosis de 8 mg/día, se recomienda
dividir esta dosis en dos veces
durante 2 o 3 días y luego,
administrar una sola vez al día. No se
recomiendan dosis superiores a los 8
Dosis máxima: 8 mg/ kg.
mg/kg
Ancianos: inicialmente 0.5 mg dos
veces al día aumentando la dosis en
0.5 mg cada dos días. Por encima de
1.5 mg/día, los incrementos se deben
hacer a intervalos semanales.
IM- Adultos: La dosis recomendada
es de 25 mg por vía i.m cada dos
semanas. En algunos pacientes que
no respondan a esta dosis, pueden
administrarse 37.5 o 50 mg cada 2
semanas. No se han observado
beneficios adicionales con dosis
superiores a los 50 mg
Dosis máxima: 12 mg/ día 10- 30 mg/ dia
(VO: 15-30 mg/dia)
Dosis máxima: 30 mg/ día (IM 5,25-15 mg, maximo 30 mg/dia)
10 mg dos veces al día. La dosis
puede reducirse a 5 mg dos veces al
día según valoración clínica. Para
terapia de combinación, se
recomienda una dosis de inicio de 5
mg dos veces al día. Dependiendo de
la respuesta clínica y tolerabilidad de
cada paciente individual, la dosis
puede aumentarse a 10 mg dos
veces al día

Absorción: La biodisponibilidad absoluta es del 48%.

Muestra dos picos de absorción: uno al que se llega
rápidamente, una hora después de la dosis, y un
Hipersensibilidad,
segundo entre 3 y 4 horas. Distribución: El volumen de
feocromocitoma, embarazo, Extrapiramidales(acatisia, distonía aguda,
distribución es de 5,8 l/kg. Su grado de unión a las Dosis altas(400-800 mg máx 1.2
lactancia, prolactinoma, cancer de ganancia de peso, incremento de niveles de
proteínas plasmáticas es baja (16%). Metabolismo: se Comp 100-200-400 mg gr/dia), Dosis
Antipsicótico con afinidad a D2 /D3 del receptor dopaminérgico mama(dependiente de prolactina), prolactina, galactorrea, hipogonadismo
Amisulpride 2ª Generación o Atípico metaboliza escasamente. Se han identificado dos Esquizofrenia, Sol oral 100mg/ml bajas(50-300
Dosis máxima: 1200 mg/ día mg)
humano mientras que carece de afinidad por D1 , D4 y D5. tratamiento concomitante con fcos secundario, amenorrea, impotencia, fallo en la
metabolitos inactivos, representando aproximadamente TAB 50 mg Vía oral. 1 vez/ día; dosis >400 mg, 2
que podrían inducir un torsade de eyaculación, disminución de la densidad ósea
el 4% de la dosis. Eliminación: se elimina veces/día.
pointes(antiarritmicos clase Ia y -prolongación intervalo QT.
mayoritariamente inalterado por la orina, eliminándose
III), menores de 15 años.
el 90% durante las primeras 24 horas. El aclaramiento
renal es de 20 l/h o 330 ml/min. La semivida de
eliminación es de 12 horas.