UNIVERSIDAD AUTONOMA

AGRARIA ANTONIO NARRO UL

SEMINARIO: TRANQUILIZANTES

MC.: JAIME ISAIAS ROMERO RUBIO PAREDES

INTEGRANTES:
DIANA ARABEL PUENTES SANDOVAL
ELIAZIT CORTES CRUZ
OGLA YURIDIA LOPEZ MORALES
TRANQUILIZANTES
• Son sustancias farmacológicas que producen calma. Son útiles
en la contención química pero también como potenciadores
de anestésicos.

• TRANQUILIZACION: estado de sedación sin somnolencia.

• Acciones:
• Efecto antihistamínicos
• Efectos antiespasmódicos con anestésicos locales y generales.
• Antipiréticos (hipotérmicos)
• Acciones antieméticas y antiautonomicas.
• Relajación muscular.
CLASIFICACION
• Mayores o neurolépticos.
• Tranquilizantes menores o ansiolíticos
• Agonistas α2

LOS FARMACOS TRANQULIZANTES SE USAN PARA:

• Sujeccion quimica para diversos procedimientos diagnosticos y
clinicos.
• Aquietar y calmar animales indociles.
• Transporte de animales.
• Premedicacion en anestesia general y neuroleptoanalgecia.
 NEUROLEPTICOS
DERIVADOS DE
DERIVADIOS
LAS
FENOTIAZINICOS
BUTIROFENONAS

CLORPROMAZINA
DROPERIDOL
ACEPROMAZINA
AZEPERONA
PROMETAZINA
EFECTOS FARMACOLOGICOS GENERALES DE LOS
NEUROLEPTICOS
La neurolepsia consiste en la supresión de los movimientos
espontáneos y de conductas complejas. En este estado lo
animales apaceren desinteresados por el ambiente que los
rodea, con respuestas lentas a los estímulos.

Efectos relacionados con la acción antagonista de la dopamina:

1. Efecto antiemético
2. Efecto estimulante de la producción de prolactina
3. Agonismos de otros receptores.
EFECTOS SECUNADARIOS
Aunque este grupo de fármacos posee un margen terapéutico
amplio, todos provocan importantes efectos secundarios los
cuales se dividen en:

• Efectos cardiovasculares
• Efectos extra piramidales
• Ictericia
• Reacciones de hipersensibilidad
DERIVADOS DE LA FENOTIAZINA
• MECANISMO DE ACCION: los efectos tranquilizantes de estos
fármacos son consecuencia de su acción antagonista de la
dopamina.

• También se ha descrito que estos fármacos provocan un

aumento en la síntesis y el recambio de las catecolaminas; así
como la inhibición de la receptación rápida de adenosina en el
SNC.
MALEATO DE ACEPROMAZINA
• Antiguamente llamado acetilpromazina
• Es un derivado fenotiazinico de color amarillo inodoro de
gusto amargo.

• La acepromazina produce todos los efectos neurolépticos:

tranquilizacion, efectos antieméticos y espasmolíticos.

• Provoca una importante reducción en la temperatura

corporal.

• Tiene un efecto cardiaco antiarritmico, especialmente frente

a arritmias inducidas por farmacos como barbitúricos de
acción corta, halotano y epinefrina.
farmacocinética
• En caballos el Vd. es alto superando 1L/kg
• Tiene una unión a proteínas plasmáticas superior al 95%.
• En administración IV tiene un pico de actividad a los 30- 45
minutos.
• Tiene una semivida de 3 horas.
• Metabolismo a nivel hepático.
• Eliminación renal.
DOSIS
• Caninos 0.025(sujecion) -0.2(preanestesico) mg/kg por via IV y
0.55-2.2 mg /kg por via oral.
• Felinos 0.05 (sujecion) -0-1 mg/kg por via IV y 1.1 a 2.2 por
VO.
• Equinos 0.04 0.1 mg/kg por via IV.
• Bovinos 0.05-0.01 mg /kg por via IV.
Contraindicaciones y efectos
secundarios
• Se debe ser cauteloso • El efecto secundario
en animales que mas importante es la
presenten alteraciones hipotensión.
hepáticas, cardiacas o • Se debe evitar la
procesos sistémicos asociación con órgano
debilitantes. fosforados.
• Carece de efecto
analgésico
• De be ser usada con
precaución en razas
grandes como galgo
boxer etc.
Clorhidrato de clorpromazina
• La clorpromazina se considera el prototipo de las fenotiazinas.
Es un polvo blanco , inodoro, de gusto amargo muy similar en
sus efectos a la acepromazina pero con potencia menor y
semivida mas prolongada.

FARMACOCINETICA
• Tiene rápida absorción oral pero sufre importante
metabolismo de primer paso en el hígado lo que disminuye
mucho su biodisponibilidad
• La administración IM tiene un inicio muy lento.
• Tiene una semivida de 6 horas.
indicaciones
• En la actualidad, sus indicaciones se limitan a caninos y felinos
por sus efectos antieméticos y en ciertos casos como pre
anestésicos.

• DOSIS
• Sujeción 3.3 mg/kg por vía oral , 6.6 mg/kg IM y 0.55-4.4
mg/kg IV.
• Como antiemético 0.5 mg/kg IM cada 8 horas.
Clorhidrato de promazina
• Es un polvo blanco amarillento amargo e inodoro altamente
soluble en alcohol y agua.

• FARMACOCINETICA
• Tiene una buena absorción oral en mono gástricos con un
amplia distribución tisular.
• Su metabolismo se lleva a cabo en el hígado.
• Se excreta por la orina .
• En perros iv el inicio de la acción es alrededor de 5 minutos.
• En equinos se detectan concentraciones del fármaco en la
orina durante 72 horas.
indicaciones
• Caninos 2.2 -6.6 mg/kg IV o IM
• Felinos 2.2-4.4 mg/kg IV o IM
• Equinos 0.4-1.1 mg/kg IV o 0.99-2 mg/kg por via oral.
• Bovino 0.4 -1.1 mg/kg IV.

• Actua como sedante, tal efecto puede durar hasta 6 h.

• Produce una induccion suave y reduce al cantidad necesaria
de anestesico en 30-50%
• Esta indicada en animales nerviosos y exitables.
DERIVADOS DE LA BUTIFERONA
• Las burtirofenonas son neurolepticos similares alos derivados
fenotiazinicos. En general se considera que este grupo tiene
mayor selectividad por los receptores dopaminergicos D2 ya
que presentan poca afinidad por los reseptores D1. A si mismo
su capacidad para bloquear receptores α2 –adrenergicos,
mucosacarinicos serotoninergicos de tipo 2 e histaminergicos
es mucho menor que la de las fenotiazinas. En medicina
veterinaria su uso es poco comun y se limita ala especie
porcina.
DROPERIDOL
• Es 400 veces mas potente que la clorpromacina y 10 mas que
el aloperidol. Sin embargo su acción es mas corta.
• Es el antiemético mas potente conocido (1000 veces mas que
la clorpromazina)
• Es hipotensor y produce hipotermia
• Inhibe la vasoconstricción arterial y genera un aumento
moderado de sangrado capilar.
• En medicina veterinaria el droperidol se asocia a al citrato de
fentanilo, un analgésico opioide que es de 100 a 180 veces
mas potente que la morfina.
• La proporción en que se encuentran las soluciones de
doperidol y fentanilo es 50:1.
Dosis
• La dosis recomendada en caninos es de 2 mg/ kg de
droperidol mas 0.04 fentanilo. Para efectuar diversos
procedimientos que requieren sedación y analgesia.

CONTRAINDICACIONES
Debe ejercerse cuidado con su uso en animales con transtornos
cardiacos hipovolemicos, o en estado de choque.

Puede ocurrir temblor y espasticidad muscular e hiper

irritabilidad por la administracion de 11-22mg /kg por via IV.
AZEPERONA
• Comparte las mismas características de generales de la
butiferonas pero con potencia menor que el droperidol.
• Se indica en cerdos como medicación pre anestésica para
anestesia general o local.
• Tras su aplicación IV en porcinos la acción se inicia a los 10-15
min con un pico a los 30 min.
• Se metaboliza en el hígado y se elimina por orina y heces.
• Se considera atoxico
• Dosis variadas de a acuerdo a la maniobra.
• 1 mg/kg por vía IV tranquilizacion
• 2.5 mg/kg para reducción de la agresividad
• 5-10 mg/kg inmovilización.
BENZODIAZEPINA
BENZODIAZEPINA

Son medicamentos Psicotrópicos que actúan

sobre Sistema Nervioso Central (SNC).
Con efectos sedantes, hipnóticos,
ansiolíticos, anticonvulsivos amnésicos y
miorelajantes.
Estructura básica.

Consta de 1 anillo de 7 miembros

Ligado a 1 anillo aromático,

Con 4 grupos sustituyentes principales…

 farmacodinamia
• Benzodiazepinas y barbitúricos deprimen el reingreso de la
serotonina, noradrenalina y otros aminoácidos biogenicos
(cerebro).

•Receptores en mamíferos

cerebro riñón hígado pulmón

corazón
 Benzodiazepinas

cerebelo
Receptor del GABA

BZ I

Acción especifica

Receptor Benzodiazepínico (BZ) hipocampo

BZ II

Efectos hipnóticos, sedantes ,

ansiolíticos, antiepilépticos y relajantes musculares.
Ilustración del mecanismo de acción
1.- cambios en la conducta

2.- sedación e inducción del sueño

3.- reducción de la coordinación y tono muscular

4.- efectos antiepilépticos.

Diazepam Midazolam

Clordiazepóxido
 BENZODIAZEPINA

Compuesto cristalino incoloro poco

Estable en solución, inodora de sabor
Amargo y con un pk 3.4.

Características:

• Soluble en agua, alcohol,

propilenglicol.

• Fotosensible.

• Es 20 veces mas potente

que el Clordiazepóxido.
 Farmacodinamia
Farmacodinamia:
Principal sitio de acción tálamo

Sistema límbico

Formación reticular. No posee Deprime

Acción Actividad
mecanismos
Actúa Cortical
Bloqueadora
Autonómica Del SNC.
Es antagonista de la periférica
serotonina.

Incrementa la liberación del

hipotálamo
GABA.

Disminuye la liberación de
acetilcolina y efecto en el
SNC.
 Farmacocinética
Nota: después de a ver administrado
por vía Oral se absorbe con rapidez
y la Cp. máx. se alcanza en 0.5-2h

especie Vía de administración Vida media

Perros y gatos VO ( administración + rápida ) Perros: 2 ½ - 3 h
IM (lenta e incompleta) Gatos:
5½h
caballos IV 7-22 h

Metabolismo: se lleva acabo en el hígado

Eliminación: orina.
Indicaciones y dosis
Indicado como ansiolítico, sedante, relajante muscular
Estimulante del apetito y antiepiléptico.

especie Dosis e indicaciones

caninos •Para sujeción: 0.2 – 0.6 mg/kg IV
• Antiepiléptico: 1-4 m g/kg dividido
en 3-4 dosis diarias; en estado
epiléptico: 0.5-1.0 mg/kg. Con
incrementos de 5-10 mg hasta
obtener efecto.
•Preanestesia: 0.1 mg/kg, IV lenta.
Felinos Estado epilépticos: 0.5-1.0 mg/kg.
Antiléptico: 2.5- 5 mg/kg cad 8h.
Cordiazepoxido
Comparte la mayoría de las características
con el Diazepam.
Su potencia es menor
Su uso esta restringido a los porcinos

Indicaciones y dosis:
se usa como sedante
Perros: 5mg/kg 2 veces al día por VO
1mg/kg IM o IV.

Gatos: 10mg/kg por IV.

Midazolam
Se encuentra en forma de polvo cristalino y tiene un pk de 6.15.

Farmacocinética:
• Después de administración IM, se absorbe rápidamente.
•Es muy liposoluble.
•Se une a gran porcentaje a proteínas plasmáticas.
•Atraviesa rápidamente la barrera hematoencefalica.
•Se metaboliza en hígado.

Indicaciones y dosis:
Excelente como preanestésico en cirugías cardiacas.
AGONISTAS ADRENERGICOS alfa 2
Recibe su nombre de su capacidad de estimular el receptor α2 – adrenergico.

Los receptores α2 tienen distintas ubicaciones en los aparatos cardiovasculares,

respiratorio, renal y gastrointestinal y en el SNC.
XILAZINA
EFECTOS FARMACOLOGICOS.
• Analgésico sedante con actividad relajante muscular.

• Es un potente analgésico visceral en equinos y algunos estudios la descriven como

mas efectiva que el Butorfanol o la Pentazocina.

• Este fármaco provoca relajación muscular.

• Entre los efectos secundarios de la xilazina se encuentra el emético ( efecto común

en gatos pero que también se observa en perros).

• Otro efecto es su capacidad de deprimir el centro termorregulador y en

consecuencia producir una marcada hipotermia.

• Además de vomito .
Estos efectos secundarios se deven a la amplia distribucion de los receptores α2.

CARDIOVASCULAR .- Provoca un aumento inicial de la presión arterial.

En la mayoria de las especies se observa Bradicardia.

APARATO RESPIRATORIO.- No se observan marcadas alteraciones.

Tanto en rumiantes como en equinos es comun observar poliuria tras la

administracion de xilacina.
FARMACOCINETICA.

Se administra exclusivamente por vías parenterales.

• Intramuscular

• La Absorción es muy rápida.

• La aparicion del efecto depende de la via utilizada.

• La duración del efecto depende de la dosis administrada, siendo de 1.5

horas la duración promedio tras la administración de la dosis terapéutica.

Pequeñas especies.
• IM o SC

• El farmaco comienza a tener su acción 10-15 y tiene un efecto analgésico de

solo 15 a 30 minutos aun cuando el efecto sedante se mantiene durante 1 a
2 horas.

• Se metaboliza rápidamente en el hígado

CONTRAINDICACIONES

Esta contraindicada en animales que reciben concomitantemente halotano o

epinefrina.

El uso debe de ser cuidadoso o evitado en animales con:

• Insuficiencia cardiaca preexistente.
• Hipotensión.
• Insuficiencia respiratoria.
• Insuficiencia hepática.
• Trastornos convulsivos.
INDICACIONES.
• Se usa en caninos, felinos y equinos para producir un estado de sedación
profundos con periodos cortos de analgesia, asi como para la preanestecia.

Dosis recomendadas.
Caninos:
-Sedación: 0.6 mg/kg IV o IM
-Como pre anestésico: 0.5-1.0 mg/kg IV o 1-2 mg/kg IM

Felinos:
Sedación / pre anestésico: 0.5-1.0 mg/kg IV o 1-2 mg/kg IM

Equinos:
Como Sedante/ analgésico para cólico: 0.3-0.5 mg/kg IV (repetición si es necesario)